ЭСПА-ЛИПОН-ИНЪЕКЦ. 300 раствор 25 мг/мл

Еспарма ГмбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 25 мг/мл

Раствор, 25 мг/мл

Упаковка

Ампулы 12 мл (300 мг) №10x1

Ампулы 12 мл (300 мг) №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ДИАЛИПОН 30 мг/мл

АТ Фармак(UA)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

ДИАЛИПОН ТУРБО 12 мг/мл

АТ Фармак(UA)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

ЭСПА-ЛИПОН-ИНЪЕКЦ. 600 25 мг/мл

Еспарма ГмбХ(DE)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

ТИОГАММА 30 мг/мл

Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ(DE)

Раствор

Rp

ТИО-ЛИПОН ТУРБО 12 мг/мл

ООО фирма "Новофарм-Биосинтез"(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

B

info

Действующее вещество

ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА*

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4179/02/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 29.12.2020
  • Состав: 1 ампула препарата Эспа-Липонинъекц. 300 (12 мл) содержит 377 мг этилендиаминовой соли кислоты тиоктовой (эквивалентно 300 мг кислоты тиоктовой)
  • Торговое наименование: ЭСПА-ЛИПОН® ИНЪЕКЦ. 300
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от света.
  • Фармакологическая группа: Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая.

Упаковка

Ампулы 12 мл (300 мг) №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭСПА-ЛИПОН-ИНЪЕКЦ. 300 раствор 25 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Эспа-Липон® инъекц. 300

(ESPA-LIPON®inj. 300)

Эспа-Липон® инъекц. 600

(ESPA-LIPON®inj. 600)

Состав:

действующее вещество: thiocticacid (тиоктовая кислота);

1 ампула препарата Эспа-липонòинъекц. 300 (12 мл) содержит 377 мг этилендиаминовой соли кислоты тиоктовой (эквивалентно 300 мг кислоты тиоктовой);

1 ампула препарата Эспа-липонòинъекц. 600 (24 мл) содержит 755 мг этилендиаминовой соли кислоты тиоктовой (эквивалентно 600 мг кислоты тиоктовой);

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая.

Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота-это вещество, которое образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложение глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанного с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В 1995 году было проведено многоцентровое плацебоконтролированное исследование, направленное на изучение эффективности применениятиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором были получены данные о благоприятных эффектитиоктовой кислоты на такие исследуемые симптомы, как парестезии, чувство жжения, онемение и боль.

Фармакокинетика.

Тиоктовая кислота имеет высокий эффект первого прохождения в печени. Существуют существенные межличностные различия в системной доступности тиоктовой кислоты. Биотрансформация тиоктовой кислоты происходит путем окисления боковых звеньев и слияния. Выведение осуществляется преимущественно почками.

У людей период полувыведения в плазме крови составляет около 25 минут, суммарный клиренс для плазмы составляет 10-15 мл/мин. кг. На момент завершения 30-минутной инфузии 600 мг определенный уровень в плазме составляет около 20 мкг/мл. Путем радиоактивной маркировки в ходе исследований на животных (крысы, собаки) было выявлено преимущественное выделение 80-90 % препарата в виде метаболитов. Также у людей наблюдается только небольшое количество неизмененного вещества, выводимого с мочой. Биотрансформация происходит главным образом путем окислительного сокращения боковых звеньев (бета-оксидация) и/или S-метилирования тиоловых групп.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к одному из других компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с циспластином), поэтому препарат может снижать эффект циспластина.

С молекулами сахара (например, с раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее можно применять вместе с металлами (например, препараты железа, магния).

Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающее действие инсулина и пероральных антидиабетических средств, повышая чувствительность периферических тканей к этим препаратам, в связи с чем может возникнуть необходимость корректировать дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств. По этой причине необходимо проводить тщательный контроль сахара в крови, в частности на начальном этапе терапии.

Примечание.

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска для развития и прогрессирования невропатических синдромов и, таким образом, может влиять на успех лечения с применением Эспа-липона®инъекц. 300 / Эспа-липона®инъекц. 600. Поэтому, как правило, пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется избегать употребления алкоголя. Это касается также интервалов, когда терапия не осуществляется.

Особенности применения.

Основным принципом терапии диабетической полинейропатии является оптимальный контроль диабета. При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы гипогликемических средств для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания мурашек».

Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может уменьшить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения препаратом. Не следует назначать препарат одновременно с препаратами, содержащими металлы (препараты железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами, содержащими кальций.

Препарат является светочувствительным, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.

Приготовленный для инфузии раствор необходимо защищать от солнечного света, прикрывая его светозащитным пакетами. В этих условиях он остается пригодным не более 6 часов.

Определенными ограничениями внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).

В связи с парентеральным применением Эспа-липона®инъекц. 300 / Эспа-липона®инъекц. 600 наблюдались реакции гиперчувствительности, в частности анафилактический шок (см. раздел "Побочные реакции"). Необходима соответствующая проверка пациентов. В случае возникновения ранних симптомов (например, зуда, тошноты, дискомфорта и др. ) терапию срочно прекращают; возможно возникновение необходимости дополнительных терапевтических мероприятий.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Взрослым применяют 1 раз в сутки 12-24 мл раствора в 250 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида (эквивалентно 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты в сутки).

Раствор вводить в виде внутривенной инфузии; применяют в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения.

Как дальнейшее продолжение терапии можно применять Эспа-липон®600 (в форме таблеток).

Правила проведения инфузии.

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0, 9 % раствор натрия хлорида. Препарат вводить внутривенно капельно в течение 30 минут, перед этим ампулу препарата Эспа-Липон®инъекц. 300абоэспа-Липон®инъекц. 600 разрабатывают в 250 мл 0, 9% раствора натрия хлорида. Препарат чувствителен к действию солнечного света, поэтому готовить раствор следует непосредственно перед началом введения и защищать приготовленный флакон светозащитными колпачком. Защищенный от света раствор для инфузии может храниться в течение около 6 часов.

Дети.

Поскольку данные по безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты отсутствуют, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, осуществить через нее медленное вливание 0, 9 % раствора натрия хлорида.

Есть данные, что в результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальный исход. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного нарушения или головокружения с последующими генерализованными судорогами и развитием лактат-ацидоза. Следствием интоксикации тиоктовой кислотой может быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое коагулирование, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При остром отравлении тиоктовой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, рвота, промывание желудка, активированный уголь). Для лечения генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других последствий интоксикации следует руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения тиоктовой кислоты. Пользу от применения методов гемодиализа, гемоперфузии или гемофильтрации при форсированном выведении тиоктовой кислотина настоящее время не доказано. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях при быстрой внутривенной инъекции наблюдаются тошнота, рвота, боль в животе, проходят самостоятельно; диарея.

Со стороны нервной системы: при быстрой внутривенной инъекции возможны ощущения тяжести в голове, головная боль, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание. В некоторых случаях после внутривенного введения наблюдались слабость, головокружение, судороги, нарушение вкуса, диплопия, нарушение зрения. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны системы крови: в некоторых случаях после внутривенного введения наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит.

Метаболические нарушения: возможна гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.

Сообщалось о случаях гипогликемии в результате вызванного тиоктовой кислотой аутоиммунного синдрома (высоко положительный тест на аутоантитела инсулина), главным образом, у пациентов азиатского происхождения.

Со стороны иммунной системы: в месте инъекции возможно возникновение аллергических реакций (крапивница, экзема, петехиальные высыпания, зуд, дерматиты), в том числе системных, вплоть до развития анафилактического шока.

Местные реакции: возможное развитиереакций в месте введения; у пациентов с повышенной чувствительностью к тиоктовой кислоте в месте инъекции возможно возникновение ощущения жгучей боли, которое проходит само собой или при снижении скорости введения препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.

После внутривенного введения в отдельных случаях наблюдались крапчатые кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбопатии. В результате улучшения усвоения глюкозы в отдельных случаях может снижаться уровень сахара в крови.

Срок годности. 3 года.

Срок годности после растворения в физиологическом солевом растворе при условиях защиты от света составляет 6 часов.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Тиоктовая кислотаin vitro реагирует с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином).

Тиоктовая кислота образует комплексные соединения с молекулами сахаров (например, раствор левулозы), которые плохо растворяются.

Инъекционный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами SN или с дисульфидными мостиками.

Как раствор-носитель для применения инфузий Эспа-Липон®инъекц. 300 / Эспа-Липон®инъекц. 600 должен применяться только 0,9% раствор натрия хлорида.

Упаковка.

Эспа-Липон. 300: по 12 мл в ампуле из коричневого стекла; по 10 ампул в картонной коробке.

Эспа-Липон. 600: по 24 мл в ампуле из коричневого стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Еспарма ГмбХ, Германия.

Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности.

Валенродер Штрассе 8-10, 13435 Берлин, Германия.

Заявитель.

Еспарма ГмбХ, Германия.

Местонахождение заявителя.

Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.