ЭСПА-КАРБ таблетки 5 мг

Еспарма ГмбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №25x2
Блистер №25x4

Блистер №25x2

от 166.87 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

B

info

Действующее вещество

КАРБИМАЗОЛ

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/12191/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит карбимазола 5 мг
  • Торговое наименование: ЭСПА-КАРБ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.
  • Фармакологическая группа: Антитиреоидные средства. Серосодержащие производные имидазола.

Упаковка

Блистер №25x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭСПА-КАРБ таблетки 5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЭСПА-КАРБ®

(ESPA-CARB®)

Состав:

действующее вещество: carbimazole;

1 таблетка содержит карбимазола 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 5 мг: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат;

таблетки по 10 мг: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172);

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: круглые, выпуклые таблетки белого цвета с распределительной чертой с одной стороны;

таблетки по 10 мг: круглые, выпуклые таблетки желтоватого цвета с разделительной риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Антитиреоидные средства. Серосодержащие производные имидазола.

Код АТХН03В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карбимазол в зависимости от его дозировки тормозит встраивание йода в тирозин, а следовательно, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство делает возможной симптоматическую терапию гиперфункции щитовидной железы независимо от ее этиологии. Влияет ли Карбимазол, кроме этого, на естественное течение заболевания при иммунологически обусловленной форме гипертиреоза (базедовой болезни), то есть притормаживает ли он иммунопатогенетический процесс, лежащий в основе заболевания, в настоящее время с полной уверенностью определить невозможно. На выделение уже синтезированных гормонов щитовидной железы он не влияет. Этим объясняется в отдельных случаях разная продолжительность латентного периода действия препарата до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, то есть до клинического улучшения состояния. Препарат не влияет также на гипертиреоз вследствие выделения гормонов после деструкции клеток щитовидной железы, например, после радиотерапии или при тиреоидите.

Фармакокинетика.

Карбимазол быстро и полностью всасывается и непосредственно после всасывания превращается в свою действующую форму – тиамазол. После приема 15 мг карбимазола в течение 24-72 мин достигается максимальный сывороточный уровень -150 нг/нл.

Связыванием тиамазола белком можно пренебречь. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где он только медленно метаболизируется, и, поскольку продолжительность его действия более непосредственно связана с концентрацией вещества в щитовидной железе, чем с ее периодом полувыведения из плазмы, это приводит к удлинению антитиреоидной активности. Это обусловливает почти 24-часовую продолжительность действия отдельной дозы и позволяет применять препарат один раз в сутки. Кинетика тиамазола, согласно имеющимся на это время сведениям, не зависит от состояния функции щитовидной железы.

Период полувыведения из организма составляет около 3 часов, при недостаточной функции печени он больше. Тиамазол выводится как с мочой, так и с желчью. Но фекальная экскреция незначительна, что позволяет сделать вывод о энтерогепатическую циркуляцию. Почками в течение 24 часов выводятся 70% тиамазола, из них лишь незначительное количество в неизмененной форме. Сведений о фармакологической активности метаболитов в настоящее время нет.

Клинические характеристики.

Показания.

Нарушения функции щитовидной железы, связанные с гиперпродукцией ее гормонов (гипертиреоз).

Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе.

Терапия до и после лечения радиоактивным йодом.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к карбимазолу, тиамазолу или к другим компонентам препарата.

Тяжелые нарушения со стороны системы крови, тяжелая печеночная недостаточность, холестаз.

Одновременное применение препаратов радиоактивного йода.

Дополнительная терапия с применением гормонов щитовидной железы во время беременности.

Острый панкреатит в анамнезе после употребления карбимазола или тиамазола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нет достаточных данных о взаимодействии карбимазола с другими лекарственными средствами.

Следует с осторожностью применять карбимазол со средствами, которые могут вызывать агранулоцитоз.

Поскольку карбимазол является антагонистом витамина К, может усиливаться эффект антикоагулянтов.

Возможен рост уровня теофиллина в сыворотке крови и возможно развитие токсичности, если пациенты получают терапию антитиреоидными препаратами без снижения дозы теофиллина.

Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

Особенности применения.

При возникновении первых признаков расстройства печени (боль в верхней области живота, отсутствие аппетита, общий зуд) прием препарата следует прекратить и немедленно провести мониторинг функции печени.

Карбимазол следует применять с осторожностью пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

При тяжелом нарушении функции печени лечение необходимо прекратить. Период полувыведения может увеличиваться в связи с расстройствами функции печени.

Вследствие применения карбимазола или его активного метаболита тиамазола может возникнуть острый панкреатит. В этом случае надо немедленно прекратить прием карбимазола. Во избежание рецидива не следует назначать Карбимазол пациентам, имеющим в анамнезе острый панкреатит вследствие предварительного применения карбимазола или тиамазола. У таких больных повторный прием может привести к рецидиву острого панкреатита с сокращенным временем появления первых симптомов.

Во время назначения радиоактивного йода следует на этот период прекратить лечение карбимазолом.

Больным, которые не могут выполнять инструкции по применению препарата или не могут обследоваться регулярно, не следует лечиться карбимазолом.

Пациентам, у которых возможно возникновение судорог или ухудшение памяти, следует регулярно делать анализ крови.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат.

Меры предосторожности необходимы пациентам с внутригрудинным зобом, что может ухудшить начальное лечение карбимазолом. Обструкция трахеи может возникнуть через внутрішньогрудинний зоб.

Во время лечения небеременные женщины репродуктивного возраста должны использовать надежный метод контрацепции.

Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Карбимазол и его активный метаболит тиамазол проникают через плаценту и попадают в кровь плода в той же концентрации что и в сыворотке крови матери. Женщинам во время беременности можно употреблять Карбимазол только в самых низких эффективных дозах без дополнительного употребления гормонов щитовидной железы и при придирчивой индивидуальной оценке пользы и риска. Если доза для матери в пределах стандартного диапазона и состояние ее щитовидной железы контролируется, нет каких-либо доказательств нарушения развития щитовидной железы у новорожденных. Исследования показали, что частота врожденных пороков развития выше у тех детей, матери которых имели нелеченный гипертиреоз, чем у тех, кому проводили терапию карбимазолом.

Однако в очень редких случаях врожденные пороки развития наблюдались после применения карбимазола или его активного метаболита метимазола в период беременности. Возможна взаимосвязь возникновения мальформаций, в частности атрезии хоан и врожденной аплазии кутис, что не может быть исключено при трансплацентарном воздействии карбимазола и метимазола. Применение карбимазола у женщин во время беременности, особенно в течение первого триместра и в высокой дозе, может вызвать врожденные пороки развития. К извещенных пороков развития относятся: врожденная аплазия кожи, черепно-лицевые пороки развития (артезия хоан, лицевая дисморфия), омфалоцеле, артезия пищевода, аномалия желчно-кишечного протока, дефект межжелудочковой перегородки, гипопластическая форма груди и задержка умственного и моторного развития. Таким образом, применение карбимазола беременным и женщинам репродуктивного возраста возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сообщения о случаях нарушения функции почек, черепа, врожденных пороков сердечно-сосудистой системы, пупочной грыжи, желудочно-кишечных пороков развития, пупочные пороки и атрезии двенадцатиперстной кишки также поступали. Таким образом, карбимазол следует назначать в период беременности только тогда, когда пропилтиоурацил не подходит. Если Карбимазол необходимо применять в период беременности, дозу препарата следует откорректировать в зависимости от клинического стену пациентки. Можно применять низкие дозы и прекратить лечение за 3-4 недели раньше срока, чтобы уменьшить риск неонатальных осложнений. Прекращать лечение в период беременности нельзя, поскольку очень малое количество тироксина проникает через плаценту в последнем триместре.

Запрещается дополнительное лечение гормонами щитовидной железы (не применяется Схема блокирования-замещения, поскольку незначительное количество тироксина способен проходить через плаценту в последнем триместре беременности).

Использование карбимазола у женщин во время беременности обязательно требует пристального надзора за состоянием женщины, плода или новорожденного.

При терапии с применением карбимазола можно продолжать кормление, однако разрешается прием лишь малых доз (до 10 мг в день) без дополнительного приема гормонов щитовидной железы. При этом необходимо контролировать функцию щитовидной железы ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами неизвестно.

Способ применения и дозы.

Эспа-КАРБ® применяют только при гиперфункции щитовидной железы, что была подтверждена лабораторными тестами.

Взрослые.

Доза в начале лечения должна составлять 20-60 мг, ее следует титровать в зависимости от функции щитовидной железы до достижения эутиреоидного состояния пациента, чтобы уменьшить риск избыточного лечения и, как следствие, гипотиреоза. Дальнейшее лечение проводят одним из двух способов.

Поддерживающая терапия: конечная доза, как правило, составляет 5-15 мг в сутки, которую можно принять как одноразовую суточную дозу. Терапию продолжают в течение не менее 6-18 месяцев. Рекомендуется постоянный контроль функции щитовидной железы вместе с соответствующим подбором дозы для поддержания эутиреоидного состояния.

Схема блокировки-замещения: поддерживаются начальные дозы 20-60 мг в сутки, дополнительно назначают L-тироксин 50-150 мкг в сутки, чтобы избежать гипотиреоза. Терапия продолжается в течение не менее 6-18 месяцев.

Пациенты пожилого возраста

Если нет каких-либо противопоказаний или оговорок, то такие пациенты не нуждаются в специальной дозировке.

Дети.

Нет достаточного опыта применения карбимазола детям, поэтому препарат не назначают этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Случаи передозировки не описаны.

Побочные реакции.

При частотном анализе возникновения побочных действий выделены следующие категории:

очень часто (3 10%);

часто (31%- < 10%);

нечасто (3 0, 1%-< 1%);

редко (3 0, 01%-< 0, 1%);

очень редко (<0, 01%);

неизвестно (частота не оценена из-за отсутствия данных).

Со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто: в около 0, 3-0, 6% случаев происходят агранулоцитозы. Они также могут возникать через недели или месяцы после начала терапии и заставляют отказаться от приема лекарственного средства. В большинстве случаев они произвольно исчезают. Для лечения индуцированного медикаментозно агранулоцитоза по последним данным подтверждается применение факторов стимулирования колоний гранулоцитов (гранулоцитарный колониестимулирующий фактор «филграстим»). Однако использование таких факторов должно происходить при согласовании с гематологом.

Очень редко: тромбопения, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны эндокринной системы:

Вследствие повышенной дозировки возможно возникновение субклинического или клинического гипотиреоза, а также рост зоба, связанное с повышением тиреостимулирующего гормона (ТСГ). В связи с этим после достижения эутиреоидного состояния, дозу препарата Эспа-КАРБ® нужно уменьшить и/или дополнительно применять левотироксин натрия. Нецелесообразно прекращать полностью прием ЭСПА-КАРБ® и продолжать терапию гормонами щитовидной железы.

Рост зоба в течение терапии ЭСПА-КАРБ® при подавленном ТСГ следует воспринимать как следствие основного заболевания и не лечить дополнительным приемом гормонов щитовидной железы.

После однократной тиреостатической терапии существует незначительный процент возникновения постгипотиреоза. В таких случаях речь идет не о побочном действии лекарственного средства, а о воспалительно-деструктивных процессах в паренхиме щитовидной железы в рамках основного заболевания.

Со стороны органов зрения:

Возможно возникновение или ухудшение эндокринной орбітопатії независимо от течения заболевания щитовидной железы: подобное осложнение, само по себе, не является поводом изменения терапевтической программы (тиреостатика, операция, радиоактивный йод), и его не следует воспринимать как побочное действие квалифицированно проведенной терапии.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, незначительные желудочно-кишечные расстройства, острый панкреатит.

Общие нарушения: горячка, недомогание, ушибы.

Нечасто:

медикаментозная лихорадка, нарушение вкуса (дисгевзия, агевзия) или нарушения обоняния, которые проходят после прекращения лечения, причем нормализация может длиться несколько недель.

Очень редко: артралгия и миальгия, которые развиваются, как правило, медленно и продолжаются после многомесячной длительной терапии. Клинические признаки воспаления суставов отсутствуют.

Генерализованные лимфаденопатия, артриты, нефриты, острые опухания слюнной железы, васкулит, невриты и полиневропатии, инсулино-аутоиммунный синдром (с сильным падением показателя сахара крови).

При приеме Эспа-КАРБ®, вследствие сокращения патологически повышенной при гипертиреозе энергетической потребности, возможно возникновение (в целом, желательно) повышения веса тела. Пациентам следует сообщить, что при улучшении картины заболевания нормализуется энергетическая потребность организма.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Очень редко: холестатическая желтуха или токсический гепатит. В целом, симптомы исчезают после прекращения приема лекарственного средства. Клинически скрытые признаки холестаза при лечении следует отличать от уже повышенной до начала терапии активности гамма-глютамилтрансферазы в сыворотке как признаки ферментной индукции вследствие гипертиреоза, а также повышение щелочной фосфатазы или ее костных изоферментов.

Со стороны кожи и ее производных:

Очень часто: Аллергические проявления на коже (зуд, экзантема, крапивница) периодического характера. В большинстве случаев они имеют легкую форму и часто исчезают при продолжении терапии.

Очень редко: тяжелые формы проявлений до генерализованного дерматита.

Выпадение волос, медикаментозно индуцированная эритематозная волчанка.

Со стороны костно-ммышечной системы: в единичных случаях-миопатия. Пациенты, у которых после лечения карбимазолом возникает боль в мышцах, должны постоянно контролировать уровень креатининфосфокиназы.

Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, мультисистемные реакции гиперчувствительности (кожный васкулит, реакции со стороны печени, легких и почек).

Со стороны сосудов: кровотечения.

Срок годности.

Таблетки по 5 мг: 18 месяцев

Таблетки по 10 мг: 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 25 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Линдофарм ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Нойштрассе 82, 40721 Гильден, Германия.

Заявитель

Еспарма ГмбХ, Германия.

Месторасположение.

Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.