ЭСМЕРОН раствор 10 мг/мл

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 10 мг/мл

Раствор, 10 мг/мл

Упаковка

Флакон 5 мл №10x1

Флакон 5 мл №10x1

Аналоги

Rp

РОКУРОНИЙ КАБИ 10 мг/мл

Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ(DE)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

РОКУРОНИЯ БРОМИД

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/7719/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит 10 мг рокурония бромида
  • Торговое наименование: ЭСМЕРОН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.

Упаковка

Флакон 5 мл №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭСМЕРОН раствор 10 мг/мл инструкция

Инструкция

длямедичногозастосування лекарственного средства

ЭСМЕРОН®

(ESMERON®)

Состав:

действующее вещество: рокурония бромид;

1 мл раствора содержит 10 мгрокурония бромида;

вспомогательные вещества: натрия ацетат, натрия хлорид, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основніфізико-хімічнівластивості: прозрачный водный раствор от бесцветного до светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.

Код АТХ М03А С09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Эсмерон®(рокурония бромид) - быстродействующий, средней продолжительности действия, недеполяризующий миорелаксант, имеющий все фармакологические эффекты, характерные для этого класса препаратов (курареподобных). Он блокирует никотиновые холинорецепторы концевой пластинки двигательного нерва скелетной мышцы. Антагонистами этого действия являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы, например неостигмин, ендорфоній и пиридостигмин.

Фармакодинамические эффекты

ЕD90 (доза рокурония бромида, необходимая для 90% угнетения сократительной реакции мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при внутривенной анестезии составляет примерно 0, 3 мг/кг. ПоказникED95 у младенцев ниже, чем у взрослых и детей (0, 25, 0, 35 и 0, 4 мг/кг соответственно).

Клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25 % контрольного уровня) при дозе рокуронію бромида 0, 6 мг/кг массы тела составляет 30-40 минут. Общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% от контрольного уровня) составляет 50 мин. Среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 % до 75 % контрольного уровня (индекс восстановления) после болюсной дозы 0, 6 мг/кг массы тела составляет 14 минут.

При применении препарата в более низких дозах – 0, 3-0, 45 мг/кг массы тела (1–1½ × ED90) – начало действия наступает позже и продолжительность действия короче. При высоких дозах – 2 мг/кг массы тела – клиническая продолжительность составляет 110 минут.

Интубация при проведении обычной анестезии

В течение 60 секунд после внутривенного введения рокуронію бромида в дозе 0, 6 мг/кг (2×ED90при сбалансированной анестезии) практически у всех больных достигаются адекватные условия для интубации, а у 80% из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, достигается в течение 2 минут. После введения раствора в дозе 0, 45 мг/кг приемлемые условия для интубации создаются через 90 секунд.

Быстрая последовательная индукция

При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола абофентанила/тиопентала адекватные условия для интубации достигаются через 60секунд у 93% и 96% пациентов соответственно после введения дозы рокурония бромида 1, 0 мг/кг. Из них у 70% больных такие условия оцениваются как отличные. Клиническая продолжительность действия при этой дозе приближается к 1 часу, после чего нервно-мышечная проводимость может быть безопасно восстановлена. После введения в дозе 0, 6 мг/кг рокуронію бромида адекватные условия для интубации достигаются через 60 секунд у 81 % и 75 % пациентов при проведении быстрой последовательной индукции анестезии с пропофолом или фентанилом/тиопенталом соответственно.

Отдельные группы пациентов

Дети. Среднее время начала действия рокурония бромида у детей раннего возраста и детей, которые начали ходить, при интубационной дозе 0, 6 мг/кг несколько короче, чем у взрослых. Сравнение в группах детей показало, что средний период времени до начала действия у новорожденных и подростков (1 мин) несколько короче период времени у детей раннего возраста, младенцев и детей, начавших ходить (0, 4, 0, 6 и 0, 8 мин соответственно). У детей продолжительность релаксации и период восстановления нервно-мышечной проводимости короче по сравнению с детьми раннего возраста и взрослых. Сравнительные исследования в педиатрических группах показали, что средний период времени до восстановления Т3 был удлиненным у новорожденных и детей раннего возраста (56, 7 и 60, 7 мин соответственно) по сравнению с таким у начавших ходить детей, детей старшего возраста и подростков (45, 4, 37, 6 и 42, 9 мин соответственно).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с заболеваниями печени и желчевыводящих путей и/или с почечной недостаточностью.

Продолжительность действия рокуронію бромида в поддерживающей дозе 0, 15 мг/кг может быть несколько больше при применении анестезии энфлураном и ізофлураном у пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени и/или почек (примерно 20 минут), чем у пациентов без нарушения функции экскреторных органов, при внутривенной анестезии (примерно 13 минут). При многократном введении поддерживающих доз в рекомендуемом диапазоне кумулятивный эффект (прогрессивное увеличение продолжительности действия) не наблюдался.

Отделение интенсивной терапии

В отделении интенсивной терапии после непрерывной инфузии время восстановления соотношения величин ответов на последовательную четырехразрядную (TOF) стимуляцию до 0, 7 зависит от уровня блокады в конце инфузии. После непрерывной инфузии в течение 20 часов или более среднее время (диапазон) между возвратом Т2 в ответ на TOF-стимуляцию и восстановлением TOF-отношения до уровня 0, 7 примерно составляет 1, 5 (1-5) часа у больных без полиорганной недостаточности и 4 (1-25) часа у больных с полиорганной недостаточностью.

Сердечно-сосудистая хирургия

У больных, которым планируется проведение операции на сердце, наиболее частыми сердечно-сосудистыми изменениями, которые наблюдались во время развития максимального блока после введения 0, 6-0, 9 мг/кг препарата Эсмерон®, является слабое и клинически не выраженное увеличение частоты сердечных сокращений до 9 % и повышение среднего артериального давления до 16 % от контрольного уровня.

Обратимость мышечной релаксации

Введение сугамадекса или ингибиторов ацетилхолинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин или эдрофоний) нейтрализует действие рокурония. Сугамадекс можно вводить с целью стандартной оборачиваемости (при 1-2 посттетанических сокращениях до повторного появления T2) или немедленной оборачиваемости (через 3 минуты после введения рокурония бромида). Ингибиторы ацетилхолинэстеразы можно вводить при повторном появит2или при первых признаках клинического восстановления.


Фармакокинетика.

При внутривенном введении однократной болюсной дозы рокурония бромида его концентрация в плазме крови изменяется тремя экспоненциальными фазами. У здоровых взрослых средний (95 % интервал доверия) период полувыведения составляет 73 (66-80) минуты, (кажущийся) объем распределения в стабильном состоянии составляет 203 (193-214) мл/кг массы тела, а плазменный клиренс– 3, 7 (3, 5-3, 9) мл/кг/мин.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или почечной недостаточностью

В контролируемых исследованиях показано, что плазменный клиренс у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функции почек замедлен, однако в большинстве исследований наблюдаемые различия не достигали статистической значимости. Период полувыведения у пациентов с заболеваниями печени возрастает в среднем на 30 минут, клиренс снижается на 1 мл/кг/мин (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети

Фармакокинетика рокурония бромида у детей (n=146) в зависимости от возраста (0-17 лет) изучалась с использованием популяционного анализа Объединенных фармакокинетических данных двух клинических исследований анестезии севофлураном (индукция) и изофлураном/закисью азота (поддерживающая анестезия). Все фармакокинетические показатели были линейно пропорциональными массе тела, что подтверждалось подобным клиренсом (л/ч/кг). Объем распределения (л/кг) и период полувыведения (ч) снижались с возрастом (годы).

Фармакокинетические параметры (ФКП) у типичных педиатрических пациентов по возрастным группам суммированы ниже:

Вероятные ФКП (среднее стандартное отклонение [СХ]) рокурония бромида у типичных педиатрических пациентов при применении севофлурана и закиси азота (индукция) и изофлурана / закиси азота (поддерживающая анестезия)

ФКП

Диапазон возраста пациентов

Новорожденные (0-27 дней)

Младенцы (28 дней−

2 месяца)

Дети раннего возраста (3-23 месяца)

Дети старшего возраста (2-11 лет)

Подростки (12-17 лет)

CL (л / кг / ч)

0, 31 (0, 07)

0, 30 (0, 08)

0, 33 (0, 10)

0, 35 (0, 09)

0, 29 (0, 14)

Объем распределения (л / кг)

0, 42 (0, 06)

0, 31 (0, 03)

0, 23 (0, 03)

0, 18 (0, 02)

0, 18 (0, 01)

t½β(ч)

1, 1 (0, 2)

0, 9 (0, 3)

0, 8 (0, 2)

0, 7 (0, 2)

0, 8 (0, 3)

Отделение интенсивной терапии

При введении в виде непрерывной инфузии для облегчения проведения искусственной вентиляции легких в течение 20 часов или дольше средний период полувыведения и средний (мнимый) объем распределения в равновесном состоянии увеличиваются. В контролируемых клинических исследованиях была установлена значительная индивидуальная вариабельность показателей, связанная с различным генезом и степенью выраженности полиорганной недостаточности и индивидуальными характеристиками больного. У пациентов с полиорганной недостаточностью средний (± SD) период полувыведения составлял 21, 5 (± 3, 3) часа, (кажущийся) объем распределения в стабильном состоянии– 1, 5 (± 0, 8) л/кг, плазменный клиренс– 2, 1 (± 0, 8) мл/кг/мин (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Рокуроний выводится с мочой и желчью. Выведение с мочой достигает 40% в течение 12-24 часов. После инъекции Меченого радиоактивным изотопом рокурония бромида его выведение составляло в среднем 47% с мочой и 43% с калом в течение 9 дней. Примерно 50% препарата выводится в неизмененном виде. В плазме крови метаболиты не обнаружены.


Клинические характеристики.

Показания.

Эсмерон®показан взрослым и детям (от новорожденных до подростков – от 0 до < 18 лет) как дополнительное средство при общей анестезии для облегчения интубации трахеи во время обычной последовательной индукции анестезии и для обеспечения релаксации скелетной мускулатуры во время хирургических операций. Взрослым препарат Эсмерон®также показан для облегчения интубации трахеи во время быстрой последовательной индукции анестезии и как дополнительное средство для проведения искусственной вентиляции легких в отделениях интенсивной терапии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к рокуронию, бромидам или к любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие

зіншимилікарськимизасобамитаіншівидивзаємодій.

Лекарственные средства, которые влияют на силу и / или продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов:

Усиление эффекта

  • Галогенизированные летучие анестетики усиливают нервно-мышечную блокаду, вызванную препаратом Эсмерон®. Этот эффект становится заметным только при введении поддерживающих доз (см. раздел «Способ применения и дозы»). Восстановление нервно-мышечной проводимости с помощью ингибиторов ацетилхолинэстеразы может быть замедленным.
  • После интубации с применением суксаметония (см. раздел «особенности применения»).
  • Длительное сопутствующее применение кортикостероидов и препарата Эсмерон®в отделении интенсивной терапии может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады или к миопатии (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Препараты других групп:

- антибиотики: аминогликозиды, линкозамиды и полипептидные антибиотики, Антибиотики ряда ациламино-пенициллина;

- диуретики, хинидин и его изомер хинин, соли магния, блокаторы кальциевых каналов, соли лития, местные анестетики (лидокаин внутривенно, бупивакаин эпидурально) и безотлагательное введение фенитоина или β-адреноблокаторов.

Рекураризация отмечалась после постоперационного введения аминогликозида, линкозамида, полипептидных и ациламино-пенициллиновых антибиотиков, хинидина, хинина и солей магния.

Ослабление эффекта

  • предварительное длительное введение фенитоина или карбамазепина;
  • ингибиторы протеазы (габексат, улінастатин);

* неостегмин, эдрофоний, пиридостигмин.

Изменение эффекта

  • введение других недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с препаратом Эсмерон®может вызывать ослабление или усиление нервно-мышечной блокады, в зависимости от очередности введения и от примененного миорелаксанту;
  • суксаметоний, который следует вводить после препарата Эсмерон® может усиливать или ослаблять нервно-мышечную блокаду, вызванную препаратом Эсмерон®.

Влияние препарата Эсмерон®на другие лекарственные средства

Комбинация препарата Эсмерон®с лидокаином может приводить к более быстрому началу действия лидокаина.

Дети.

Официальных исследований взаимодействия не проводилось. Приведенные выше взаимодействия и особенности применения (см. соответствующие разделы) в отношении взрослых пациентов необходимо принимать во внимание также при применении рокурония бромида детям.

Совместимость при смешивании с другими лекарственными средствами.

Показано, что в номинальных концентрациях 0, 5 мг/мл и 2 мг/мл Эсмерон®совместим с 0, 9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором глюкозидля внутривенных инфузий, 5 % раствором глюкозы в 0, 9 % растворе натрия хлоридудля внутривенных инфузий, стерильной водой для инъекций, Рингера розчиномлактатним и Гемацелем(Haemaccel). Введение необходимо начинаться сразу же после смешивания, и оно должно продолжаться в течение 24 часов. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Особенности применения.

Эсмерон®должен назначать только анестезиолог с опытом применения препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу; при применении препарата следует иметь готовыми для срочного применения средства для контролируемой вентиляции легких, подачи кислорода и интубации трахеи.

Соответствующее ведение и мониторинг

Поскольку эсмерон®вызывает паралич дыхательных мышц, больным, которым вводят этот препарат, необходимо проводить искусственную вентиляцию легких до адекватного восстановления самостоятельного дыхания. Как и при применении всех миорелаксантов, важно предусмотреть возможные трудности интубации трахеи, особенно в случае применения препарата как составляющей методики быстрой последовательной индукции. Если возникают трудности интубации, приводящие к клинической необходимости неотложного прекращения нервно-мышечной блокады, вызванной рокуронием, следует рассмотреть вопрос о применении препарата обратного действия. Необходимо убедиться, что пациент дышит самостоятельно, глубоко и регулярно, перед тем как он покинет операционную после анестезии.

Остаточная курарезація

Как при применении других миорелаксантов, сообщалось о развитии остаточной кураризации и после введения препарата Эсмерон®. Чтобы предупредить осложнения, которые возникают в результате остаточной кураризации, рекомендуется проводить экстубацию только после восстановления у пациента нервно-мышечной проводимости. У пациентов пожилого возраста (от 65 лет) повышается риск остаточной нервно-мышечной блокады. Также следует учитывать и другие факторы, которые могут вызывать остаточную кураризацию после экстубации в послеоперационный период (например, медикаментозное взаимодействие или состояние больного). Если применение миорелаксанту не является частью стандартной клинической практики, то следует рассмотреть возможность применения препарата обратного действия (например, сугамадекс или ингибитор ацетилхолинэстеразы), особенно в случаях, когда возникновение остаточной кураризації наиболее вероятное.

Анафилаксия

Анафилактические реакции могут возникать после введенняміорелаксантів. Во избежание таких реакций всегда следует принимать меры предосторожности. Особенно в случае предыдущего опыта возникновения анафилактических реакций на любой миорелаксанты следует принимать специальные меры предосторожности, поскольку сообщалось о перекрестных аллергических реакциях домиорелаксантов.

Рокуроний может увеличить частоту сердечных сокращений.

Длительное применение в отделениях интенсивной терапии

В целом после длительного применения миорелаксантов у больных, находящихся в отделениях интенсивной терапии, отмечался длительный паралич и/или слабость скелетных мышц. Для предотвращения возможного удлинения нервно-мышечной блокады и / или передозировки настоятельно рекомендуется, чтобы в течение всего периода применения миорелаксантов осуществлялся мониторинг нервно-мышечной проводимости, а также чтобы пациенты получали адекватное обезболивание и седативные препараты. Более того, миорелаксанты следует вводить в тщательно подобранных дозах в соответствии с индивидуальной реакции больного, введение должно проводиться опытным врачом или под его наблюдением, а также при использовании соответствующей методики нервно-мышечного мониторинга.

Регулярно сообщалось о возникновении миопатии после длительного введения недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с терапией кортикостероидами в отделении интенсивной терапии. Поэтому для пациентов, получающих миорелаксанты и кортикостероиды, период применения миорелаксанту должен быть как можно короче.

Применение с суксаметонием

Если для интубации применять суксаметоний, то введение препарата Эсмерон®следует отложить до клинического восстановления больного после нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием.

Поскольку рокурония бромид всегда используется с другими лекарственными средствами и из-за риска возникновения злокачественной гипертермии во время анестезии, даже при отсутствии известных триггерных факторов, врачи должны знать о ранних симптомах, подтверждение диагноза и лечение злокачественной гипертермии до начала проведения анестезии. Исследования на животных показали, что рокурония бромид не является фактором, вызывающим злокачественную гипертермию. Про редкие случаи злокачественной гипертермии при применении препарата Эсмерон®сообщалось в период пост-маркетингового наблюдения; однако причинно-следственная связь не была доказана.

Риск смерти из-за врачебных ошибок

Введение препарата Эсмерон®приводит к параличу, который может привести к остановке дыхания и смерти, что является наиболее вероятным у пациентов, которым это лекарственное средство не назначено. Следует убедиться в правильном выборе назначенного лекарственного средства и избегать путаницы с другими инъекционными растворами, которые есть в наличии в отделении интенсивной терапии и в другой клинической практике. Если препарат вводит другой медицинский работник, убедитесь, что доза, которую вводят, четко определена и подтверждена.

Факторы, которые могут повлиять на фармакокинетику и/или фармакодинамику препарата Эсмерон®

Заболевания печени и/или желчевыводящих путей и почечная недостаточность

Поскольку рокуронію бромид выводится с мочой и желчью, его следует с осторожностью применять пациентам с клинически выраженными заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или с почечной недостаточностью. У таких пациентов наблюдалась пролонгация действия рокурония бромида при дозах 0, 6 мг/кг массы тела.

Увеличение времени циркуляции

Состояния, связанные с увеличением времени циркуляции крови, такие как сердечно-сосудистые заболевания, пожилой возраст и отеки, приводящие к увеличению объема распределения, могут способствовать более позднему началу действия препарата. Продолжительность действия может быть также увеличенной вследствие пониженного клиренса плазмы крови.

Заболевания нервно-мышечной системы

Как и другие миорелаксанты, Эсмерон®следует очень осторожно применять пациентам с заболеваниями нервно-мышечной системы или пациентам, которые перенесли полиомиелит, поскольку реакция на мышечные релаксанты в таких случаях может быть существенно изменена. Величина и направление таких изменений могут быть очень разными. У больных с тяжелой миастенией или міастенічним синдромом (синдром Итона-Ламберта) небольшие дозы препарата Эсмерон®могут вызывать выраженную нервно-мышечную блокаду, поэтому дозу препарата Эсмерон®следует подбирать в соответствии с индивидуальной реакции больного.

Гипотермия

При проведении хирургических вмешательств в условиях гипотермии блокирующее влияние препарата Эсмерон®на нервно-мышечную систему усиливается, а продолжительность действия удлиняется.

Ожирение

Как и другие миорелаксанты, Эсмерон®может проявлять более длительный эффект, а спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости после его применения может быть более длительным у больных с ожирением, когда доза рассчитывается по реальной массе тела.

Ожоги

У пациентов с ожогами может развиваться резистентность к недеполяризующих миорелаксантов. Рекомендуется титровать дозу в соответствии с реакцией пациента.

Состояния, которые могут усилить эффект препарата Эсмерон®

Гипокалиемия (например после продолжительной рвоты, диареи или лечения диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (после массивных переливаний крови), гипопротеинемия, обезвоживание, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

В связи с этим перед началом применения препарата Эсмерон®необходимо в случае возможности устранить тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, изменения рН крови или обезвоживания.

Застосуванняуперіодвагітностіабогодуваннягруддю.

Беременность. Клинические данные о действии препарата в период беременности отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного действия препарата на течение беременности, развития эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать Эсмерон®беременным женщинам.

Кесарево сечение. Для проведения кесарева сечения Эсмерон®можно использовать как часть метода быстрой последовательной индукции анестезии, если при этом не ожидается возникновения осложнений при интубации и введен достаточную дозу анестетика, или после интубации с введением суксаметонію.

Применение препарата Эсмерон®в дозе 0, 6 мг/кг было безопасным для рожениц, перенесших кесарево сечение. Эсмерон®не влиял на оценку по шкале Апгар, а также на мышечный тонус и кардиореспираторную адаптацию плода. По результатам анализа пуповинной крови было установлено, что лишь незначительное количество рокурония бромида проникает через плацентарный барьер, что не приводит к возникновению клинических побочных реакций у новорожденных.

Примечание 1. Дозы 1, 0 мг/кг были изучены во время быстрой последовательной индукции анестезии в других группах пациентов, за исключением пациентов, которые перенесли кесарево сечение. Таким образом, только доза 0, 6 мг/кг рекомендована для применения этой группе пациенток.

Примечание 2. Восстановление нервно-мышечной проводимости после введения миорелаксантов может быть замедлено или неудовлетворительное у пациенток, получавших соли магния для лечения токсикоза беременных, потому что соли магния усиливают нервно-мышечную блокаду. Для таких пациентов дозу препарата Эсмерон®нужно уменьшить и проводить ее титрование в зависимости от мышечного ответа.

Кормление грудью

Не установлено, выделяется ли Эсмерон® с грудным молоком. Исследования на животных продемонстрировали незначительные уровни препарата в молоке. Эсмерон можно применять в период кормления грудью только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка. После введения разовой дозы рекомендуется воздержаться от последующего грудного вскармливания в течение пяти периодов полувыведения рокурония, то есть примерно в течение 6 часов.

Способностьвплыватинашскоростьреакцииприуправляемыавтотранспортом или другими механизмами.

Поскольку препарат Эсмерон®применяют как вспомогательное средство при проведении общей анестезии, следует соблюдать обычные меры предосторожности после общей анестезии для амбулаторных пациентов.

Спосібзастосуваннятадози.

Эсмерон®, как и другие миорелаксанты, должен вводить только врач с опытом применения подобных препаратов, или осуществлять введение препарата требуется под контролем такого специалиста. Препарат применяют только в условиях стационара. Эсмерон®вводят внутривенно как болюсно, так и в виде непрерывной инфузии.

Дозу препарата Эсмерон®, как и других миорелаксантов, нужно подбирать индивидуально для каждого пациента. При подборе дозы следует принимать во внимание метод анестезии и ожидаемую продолжительность операции, метод премедикации и ожидаемую продолжительность искусственной вентиляции легких, возможное взаимодействие с другими препаратами, вводимыми одновременно, а также общее состояние пациента.

Для оценки эффективности нервно-мышечной блокады и восстановления нервно-мышечной проводимости рекомендуется использовать соответствующую методику нервно-мышечного мониторинга.

Средства для ингаляционного наркоза усиливают блокирующее действие препарата Эсмерон®на нервно-мышечную передачу. Это усиление может стать клинически значимым только тогда, когда в процессе общей анестезии концентрация вводимых ингаляционно веществ в тканях достигает уровня, достаточного для такого взаимодействия. Поэтому необходимо корректировать дозу препарата Эсмерон® путем введения наименьших поддерживающих доз препарата через большие интервалы времени или путем максимального снижения скорости инфузии во время длительных (более 1 часа) процедур, которые проводятся с применением ингаляционного наркоза.

Опасность врачебных ошибок: случайное введениемиорелаксантов может вызвать серьезные побочные эффекты, включая летальные исходы. Сохраняйте еесмерон® с неповрежденной крышкой и предохранительным кольцом, и таким образом, чтобы минимизировать возможность выбора неправильного продукта (см. раздел «особенности применения»).

Для взрослых пациентов такие рекомендации по режиму дозирования можно использовать как общую схему при проведении трахеальной интубации, для обеспечения мышечной релаксации при операциях различной продолжительности, а также в случае применения в отделении интенсивной терапии.

Хирургические процедуры

Интубация трахеи

Стандартная доза рокурония бромида, после которой надлежащие условия для интубации трахеи устанавливаются примерно через 60 секунд почти у всех пациентов, во время обычной анестезии составляет 0, 6 мг/кг массы тела. При проведении быстрой последовательной индукции анестезии рекомендована доза рокурония бромида 1 мг/кг массы тела. При применении рокурония бромида в дозе 0, 6 мг/кг массы тела для проведения быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуется проводить интубацию трахеи пациента через 90 секунд после введения препарата Эсмерон®.

Относительно применения рокурония бромида в течение быстрой последовательной индукции анестезии пациенткам, которым проводят кесарево сечение, см. раздел " применение в период беременности или кормления грудью».

Поддерживающие дозы

Рекомендуемая поддерживающая доза рокурония бромида составляет 0, 15 мг/кг массы тела; в случае длительного ингаляционного наркоза ее следует уменьшить до 0, 075-0, 1 мг/кг массы тела. Поддерживающие дозы лучше всего вводить в тот момент, когда амплитуда мышечных сокращений восстановилась до 25% от контрольного уровня или при появлении 2-3 ответов при мониторинге в режиме последовательной четырехразрядной стимуляции (TOF).

Непрерывная инфузия

Если Эсмерон®вводят путем непрерывной инфузии, рекомендуется вводить нагрузочную дозу 0, 6 мг/кг массы тела. Когда нервно-мышечная проводимость начнет восстанавливаться, следует начать инфузионное введение. Скорость инфузии следует подобрать так, чтобы сократительная концентрация скелетных мышц находилась на уровне 10% от контрольного уровня или поддерживались 1-2 ответа при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции. У взрослых при внутривенной общей анестезии скорость инфузии, необходимая для поддержания нервно-мышечного блока на этом уровне, составляет 0, 3-0, 6 мг/кг/ч, а при ингаляционном наркозе – 0, 3-0, 4 мг/кг/час. Рекомендуется проводить постоянный мониторинг нервно-мышечной проводимости, поскольку необходимая скорость инфузии может быть разной при различных методах анестезии и для разных пациентов.

Дети

Для новорожденных (0-27 дней), новорожденных (28 дней-2 месяца), детей раннего возраста (3 месяца-23 месяца), детей старшего возраста (2-11 лет) и подростков (12-17 лет) рекомендуемая доза дляінтубації во время обычной анестезии и поддерживающая доза такие же, как и для взрослых.

Однако продолжительность действия разовой дозы при интубации будет длиннее у новорожденных и младенцев, чем у старших детей.

Для непрерывного введения препарата детям (за исключением детей 2-11 лет) скорость инфузии такая же, как и для взрослых. Для детей в возрасте 2-11 лет может быть необходимой вышескорость инфузии. Для детей 2-11 лет начальные скорости инфузии рекомендуются такие же, как и для взрослых, а во время процедуры их необходимо скорректировать для поддержания амплитуды мышечных сокращений на уровне 10 % от контрольной амплитуды или для поддержания 1-2 ответов при мониторинге в режиме чотирирозрядної стимуляции.

Опыт применения рокурония бромида детям при быстрой последовательной индукции ограничен, поэтому рокурония бромид не рекомендуется применять детям для улучшения условий трахеальной интубации во время быстрой последовательной индукции.

Дозировка для пациентов пожилого возраста, пациентов с заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и / или пониженной недостаточностью.

Стандартная доза препарата Эсмерон®для интубации больных пожилого возраста (>65 лет), пациентов с заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или пониженной недостаточностью во время обычной анестезии составляет 0, 6 мг/кг массы тела. Для таких пациентов, у которых ожидают более долгую продолжительность действия, следует рассматривать дозу 0, 6 мг/кг для быстрой последовательной индукции анестезии. Независимо от применяемой техники анестезии рекомендуемая поддерживающая доза для таких пациентов составляет 0, 075-0, 1 мг/кг рокурония бромида, а рекомендуемая скорость инфузии составляет 0, 3-0, 4 мг/кг/ч (см. Также «непрерывная инфузия»).

Дозировка для пациентов с избыточной массой тела и ожирением

При применении препарата пациентам с избыточной массой тела или ожирением (масса тела которых на 30 % или больше превышает стандартную массу тела) дозы следует уменьшать с учетом стандартной массы тела.

Применение в отделении интенсивной терапии

Интубация трахеи

При эндотрахеальной интубации применять те же дозы, что и при хирургических вмешательствах.

Поддерживающие дозы

Рекомендуется применять бромид в начальной нагрузочной дозе0, 6 мг / кг массы тела с последующей непрерывной инфузией сразу после того, как степень мышечных сокращений восстановится до 10% от контрольного уровня или будет получено 1-2 ответа при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции. Дозы рокурония бромида всегда следует титровать в зависимости от эффективности для каждого отдельного пациента. Рекомендуемая начальная скорость инфузии для поддержания нервно-мышечной блокады на уровне 80-90 % (1-2 ответов при стимуляции в режиме TOF) у взрослых пациентов составляет 0, 3-0, 6 мг/кг/ч в течение первого часа введения, после чего в течение 6-12 часов необходимо снижать скорость введения в соответствии с индивидуальной реакции пациента. После этого индивидуальные требования относительно дозы остаются относительно постоянными.

В контролируемых клинических исследованиях было выявлено большую вариабельность между пациентами по часовой скорости инфузии со средним значением 0, 2-0, 5 мг/кг/ч в зависимости от причины и степени органного нарушения, сопутствующего медикаментозного лечения и индивидуальных характеристик пациента. Для обеспечения оптимального контроля каждого пациента настоятельно рекомендуется проводить мониторинг нервно-мышечной проводимости. Исследовано введение препарата продолжительностью до 7 дней.

Пациенты особых групп

Препарат не рекомендуется применять для проведения искусственной вентиляции легких при интенсивной терапии детей и больных пожилого возраста из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности препарата для этих категорий пациентов.

Дети.

Эсмерон®применяют педиатрическим пациентам: новорожденным (0-27 дней), младенцам (28 дней-2 месяца), детям раннего возраста (3 месяца-23 месяца), детям старшего возраста (2-11 лет) и подросткам (12-17 лет).


Передозировка.

В случае передозировки и длительной нервно-мышечной блокады пациенту необходимо проводить поддерживающую вентиляцию легких и седативную терапию. В этой ситуации существуют два пути для обратимости нервно-мышечной блокады:

(1) Сугамадекс можно применить для обратимости интенсивной (прогрессирующей) и глубокой блокады. Доза сугамадекса зависит от уровня нервно-мышечной блокады.

(2) после начала спонтанного восстановления дыхания следует ввести в соответствующих дозах ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, эдрофоний, пиридостигмин). Если введение ингибитора ацетилхолинэстеразы не снимает блокирующего эффекта препарата Эсмерон®, необходимо продолжать искусственную вентиляцию легких, пока не восстановится самостоятельное дыхание. Повторное введение ингибитора ацетилхолинэстеразы может быть опасным.

В исследованиях на животных тяжелая форма угнетения сердечно-сосудистой функции, что приводит к сердечному коллапсу, не наблюдалась, пока не было введено кумулятивной дозы 750 × ED90 (135 мг рокуронію бромида на 1 кг массы тела).

Побочные реакции

Чаще всего наблюдались такие побочные реакции, связанные с применением препарата: боль/реакция в месте инъекции, изменения основных показателей жизнедеятельности и увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады. В ходе постмаркетингового наблюдения чаще всего сообщалось о таких серьезных побочных реакциях: анафилактические и анафилактоидные реакции, а также связанные с ними симптомы (см. Также таблицу ниже).

Класс системы органов

Частота появи1

Нечасто/рідко2(< 1/100, > 1/10000)

Очень редко

(< 1/10000)

Неизвестно

Нарушения со стороны иммунной системы

Повышенная чувствительность, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, анафилактический шок, анафилактоидный шок

Нарушения со стороны нервной системы

Вялый паралич

Нарушения со стороны сердечной системы

Тахикардия

Синдром Коуніса

Нарушения со стороны сосудистой системы

Гипотензия

Сосудистый коллапс и шок, приливы крови

Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения

Бронхоспазм

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Ангионевротический отек, крапивница, сыпь, эритематозная сыпь

Нарушения со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани

Слабость мышц 3, стероидная миопатия3

Нарушения общего состояния и нарушения, связанные со способом применения препарата

Неэффективность препарата, ослаблению действия препарата/ терапевтического эффекта, усиление действия препарата/ терапевтического эффекта, боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции

Отек лица

Травмы, отравления и осложнения после процедур

Удлинение нервно-мышечной блокады, задержанное восстановление после анестезии

Осложнения анестезии со стороны дыхательных путей

1 Частота определена по отчетам постмаркетингового надзора и опубликованным данным.

2данные пост-маркетингового надзора не позволяют подсчитать точное количество случаев. По этой причине частота возникновения была разделена на 3, а не на 5 категорий.

3после длительного применения реанимационных мероприятий.

Анафилактические реакции

Сообщалось, хотя и очень редко, о возникновении тяжелых анафилактических реакций в результате применения миорелаксантов, включая Эсмерон®. Анафилактические/ анафилактоидные реакции: бронхоспазм, сердечно-сосудистые нарушения (например артериальная гипотензия, тахикардия, циркуляторный коллапс – шок), изменения со стороны кожи и слизистых оболочек (например ангионевротический отек, крапивница). В некоторых случаях эти реакции были летальными. Из-за возможной тяжести этих реакций всегда необходимо учитывать вероятность их возникновения и принимать соответствующие меры предосторожности.

Высвобождение гистамина и гистаминные реакции

Поскольку применение миорелаксантов может вызвать высвобождение гистамина как локально в месте инъекции, так и системно, при введении этих препаратов всегда необходимо учитывать возможное возникновение зуда и эритематозных реакций в месте инъекции и/или общих реакций, обусловленных гистамином (анафилактоидных реакций).

В ходе клинических исследований выявляли лишь незначительное повышение среднего уровня гистамина в плазме после быстрого болюсного введения рокуронію бромида в дозе 0, 3-0, 9 мг/кг массы тела.

Удлинение нервно-мышечной блокады

Наиболее частой побочной реакцией вследствие применения недеполяризующих миорелаксантов как класса является удлинение периода их фармакологического действия, что выходит за пределы необходимого периода времени. Степень этой реакции может варьировать от скелетно-мышечной слабости до глубокого и длительного паралича скелетных мышц, что приводит к дыхательной недостаточности или апноэ.

Миопатия

Сообщалось о миопатии после применения различных миорелаксантов в комбинации с кортикостероидами в отделении интенсивной терапии.

Реакции в месте инъекции

Во время быстрой последовательной индукции анестезии сообщалось об ощущении боли при инъекции, особенно когда больной еще находится в сознании и, в частности, когда в качестве препарата индукции применили пропофол. В клинических исследованиях боль при инъекции отмечался у 16 % пациентов, которым проводили быструю последовательную индукцию анестезии с применением пропофола, и менее чем в 0, 5 % пациентов, которым проводили быструю последовательную индукцию анестезии с применением фентанила и тиопентала.

Дети

Метааналіз11 клінічнихдослідженьза участюдітей(n=704), якимзастосовувалирокуроніюбромід(до 1мг/кг), ідентифікувавтахікардіюяк побочную реакцию напрепаратз частотой 1, 4 %.

Термінпридатності. 3 года.

Умозаключение. Хранить при температуре 2-8 °C в недоступном для детей месте.

Особые условия хранения. Препарат можно хранить не в холодильнике при температуре до 30 °С не более 12 недель. После хранения Эсмерона®вне холодильника его нельзя возвращать в холодильник для дальнейшего хранения.

После разведения препаратарастворами для инфузий, указанными в разделе "совместимость при смешивании с другими лекарственными средствами", химическую и физическую стабильность при применении было продемонстрировано в течение 72 часов при температуре 30 °С.

С микробиологической точки зрения разведенный препарат необходимо использовать немедленно.

Если раствор не используется немедленно, ответственным за время и условия его хранения является врач, который вводит препарат. Время хранения не должно превышать 24 часов при температуре 2-8 °С при условии, если разведение препарата произошло с соблюдением правил строгой асептики.

Несовместимость.

Установлено физическую несовместимость препарата Эсмерон®с растворами, содержащими: амфотерицин В, амоксициллин, азатиоприн, цефазолин, клоксациллин, дексаметазон, диазепам, еноксимон, эритромицин, фамотидин, фуросемид, гидрокортизона натрия сукцинат, инсулин, інтраліпід, метогекситал, метилпреднизолон, преднизолон натрия сукцинат, тиопентал, триметоприм и ванкомицин.

Эсмерон® нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0, 9 % раствора натрия хлорида для внутривенных инфузий, 5 % раствора глюкозы для внутривенных инфузий, 5 % раствора глюкозы в 0, 9 % растворе натрия хлорида для внутривенных инфузий, воды для инъекций, Рингера розчиномлактатнимі Гемацелем(Haemaccel).

Если Эсмерон®вводится через одну инфузионную систему с другими лекарственными средствами, необходимо тщательно промывать систему (например 0, 9 % раствором NaCl) между введением раствора Эсмерон® и препаратов, которые с ним не совместимы, а также если совместимость не установлена.

Упаковка.

По 5 мл (50 мг) во флаконе; 10 флаконов в картонной коробке.

Категоріявідпуску. По рецепту. Заспеціальним заказу из стационара.

Производитель.

Н. В. Органон, Нидерланды.

Местонахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6, Нидерланды (юридический адрес);

Моленштраат 110, 5342 СС Осс, Нидерланды (адрес места осуществления деятельности).