ЭСЛОТИН таблетки 5 мг

УОРЛД ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А. Ш.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЕСЛОТИН

(esloTIN)

Состав:

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит дезлоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, дигидрат; тальк; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат;

пленочное покрытие: Opadry®II Blue 85F20400 (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль (макрогол), титана диоксид (Е 171), тальк, индигокармин(E 132)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, синего цвета с распределительной чертой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин – это неседативний антигистаминный средство длительного действия, который оказывает селективное антагонистическое действие на периферичніН1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы и не проникает в центральную нервную систему.

В исследованияхin vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов/ базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается в подтверждении.

В исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 суток, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались.

Дезлоратадин не проникает в центральную нервную систему и не влияет на психомоторную функцию.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после его приема. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно через 7 часов, терминальный период полувыведения составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 суток признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.

Метаболизм.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4in vivo, исследованиеin vitroпродемонстрировали, что он не подавляет также CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Вывод.

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7, 5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на мифофармакокинетику. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Устранение симптомов, связанных с:

– аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель);

- крапивницей (зуд, высыпания).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

При совместном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Дезлоратадин не усиливал негативное действие этанола на психомоторную функцию. Однако наблюдались случаи непереносимости алкоголюта алкогольная интоксикация во время применения дезлоратадина. В случае употребления алкоголя в период применения лекарственного средства следует соблюдать осторожность.

Дети.

Исследования по взаимодействию проводили только у взрослых.

Особенности применения.

Больным с почечной недостаточностью высокой степени тяжести применение препарата следует осуществлять под контролем врача (см. раздел «фармакологические свойства»).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с наличием судорог в личном и семейном анамнезе, особенно детям младшего возраста, которые могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог. В случае развития судорог следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Большое количество данных по применению беременным женщинам (более 1000 доказанных результатов) не указывает ни на врожденную, ни на фето-неонатальную токсичность дезлоратадина. Исследования на животных не указывают ни на прямое, ни на опосредованное вредное влияние на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности следует избегать применения препарата в период беременности.

Период кормления грудью.

Дезлоратадин обнаруживался в организме новорожденных / младенцев, чьи матери получали лечение. Влияние дезлоратадина на новорожденных / младенцев неизвестно. Решение о том, прекратить кормление грудью или прекратить / воздержаться от применения препаратом следует принимать учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.

Фертильность.

Данные о влиянии на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На основании данных клинических исследований установлено, что дезлоратадин не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует проинформировать, что в большинстве случаев сонливости не наблюдается. Однако, учитывая индивидуальную вариативность на ответы на лекарственные средства, пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами до установления индивидуальной реакции на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Взрослым и подросткам (в возрасте от 12 лет): 1 таблетка 1 раз в день независимо от приема пищи для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита осуществляется до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении (наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 недель); можно предлагать пациентам длительное лечение в течение периодов действия аллергена.

Дети.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте до12 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Передозировка.

Профиль побочных реакций при передозировке, установленный во время послерегистрационного применения, соответствует профилю при применении в терапевтических дозах, однако степень проявления может быть выше.

В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались.

В случае передозировки применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг / сут, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо.

Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость (1, 2 %), сухость во рту (0, 8%) и головная боль (0, 6 %).

Дети.

В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался в 5, 9 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, и в 6, 9 % пациентов, которые получали плацебо.

Побочные реакции, о развитии которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, а также другие побочные реакции, о которых сообщалось в післяреєстраційний период. Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны метаболизма и питания:

частота неизвестна – повышение аппетита.

Со стороны психики:

очень редко – галлюцинации; частота неизвестна – агрессия, ненормальное поведение.

Со стороны нервной системы:

часто – головная боль; очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца:

очень редко – тахикардия, учащенное сердцебиение; частота неизвестна – удлинение интервала QT.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто – сухость во рту; очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы:

очень редко – увеличение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит; частота неизвестна – желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

очень редко-миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна-фоточувствительность.

Со стороны организма в целом:

часто – повышенная утомляемость; очень редко – реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь и крапивницу); частота неизвестна – астения.

Исследование:

частота неизвестна –увеличение веса.

Дети.

В пострегистрационном периоде у детей также наблюдались следующие побочные реакции с неизвестной частотой: удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение и агрессия.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза / риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере; по 1, 2 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

УОРЛД ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A. Ш., Турция/

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A. S. , Turkey.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

15 Теммуз Махаллеші Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция/

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No: 50GunesliBagcilar/Istanbul, Turkey.

Заявитель.

УОРЛД ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A. Ш., Турция/

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A. S. , Turkey.