Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Ермуцин®

(Ermucin®)

Состав:

действующее вещество: erdosteine;

1 капсула содержит 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат;

состав оболочки: желатин, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172), индигокармин (E 132).

Лекарственная форма. Твердые капсулы.

Основные физико-химические свойства: желатиновые капсулы с желтым корпусом и зеленой крышечкой, содержащей пыль от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, которые содержат противокашлевые средства. Муколитические средства. Эрдостеин. Код АТХ R05C B15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эрдостеин-муколитическое соединение, действие которого опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, которые вызывают разрушение дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате средство помогает очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.

Кроме муколитических свойств, эрдостеин оказывает антагонистическое влияние на локальное образование свободных радикалов и подавляет активность фермента эластазы.

Также эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий в отношении эпителия дыхательных путей. Вследствие этого антибактериального антиадгезивного эффекта, который был доказан в ходе исследованийin vitro может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск бактериальной суперинфекции.

Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значимо уменьшает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект эрдостеинаin vitro иin vivoтакже указывало снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).

Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, вызванные смогом или табакокурением.

Более того, эрдостеин увеличивает концентрацию в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванное табакокурением. Эрдостеин также увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии Амоксициллином. Упациентов зХОЗЛ терапия эрдостеином продолжительностью 8 месяцев уменьшала частоту обострений заболевания и улучшала качество жизни.

Действие средства проявляется примерно через 3 – 4 дня после начала терапии.

Эрдостеин сам по себе не содержит свободныхѕн-радикалов, которым и приписывается активность, поскольку они химически заблокированы и становятся свободными лишь после метаболизации или в щелочной среде. Поэтому для него свойственны незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) при применении рекомендованных доз, отсутствие непременного привкуса и отрыжки, хорошая переносимость, а профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отличается от такового при применении плацебо.

Фармакокинетика.

Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью с образованием не менее 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в процентном отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1, или M1). Основные фармакокинетические параметры (дляМ1): Cmax 3, 46 мкг/мл; Tmax1, 48 часа; AUC (0 – 24 часа)12, 09 мг/л/час. Уровень связывания эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64, 5%. Элиминация происходит с мочой и калом, в которых были обнаружены только неорганические сульфаты.

Период полувыведения (в общем, то есть для эрдостеина и его метаболитов) составляет более 5 часов. Многократное применение и прием пищи не изменяют фармакокинетический профиль препарата. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.

При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значеньСмахта AUC.

Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения средства. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания. Уменьшение вязкости и облегчение отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, содержащих свободные SH-группы.

Следует прекратить применение этого препарата в таких случаях:

- при расстройствах со стороны печени (например при увеличении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови), в том числе при церозе печени;

- при почечной недостаточности (клиренс креатинина< 25 мл / мин);

- при гомоцистинурии (это лекарственное средство является источником гомоцистеина, на сегодня нет доступных данных по применению эрдостеина в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, которые вынуждены придерживаться безметиониновой диеты) и при недостаточности фермента цистатионин-синтетазы, поскольку возможно влияние на метаболизм метионина;

- при язвенной болезни в активной фазе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые часто применяются при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Ердостеїн потенцирует действие некоторых антибиотиков (например, амоксициллина, кларитромицина), которые могут применяться с терапевтической целью, а также может применяться вместе с бронходилататорами (теофиллином или бета-2-адреномиметиками, лекарственными средствами от кашля и др. ). Был доказан синергический эффект эрдостеина при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.

Особенности применения.

При появлении классических симптомов гиперчувствительности терапию эрдостеином следует немедленно прекратить.

Одновременное применение противокашлевых средств является нецелесообразным и может вызвать накопление секрета в бронхиальном дереве, повышая риск развития инфекции или бронхоспазма.

Возможно присутствие сернистого запаха, что является характерной особенностью действующего вещества, а не признаком превращения лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения эрдостеина во время беременности и кормления грудью не была доказана, поэтому его применение, как и любого нового лекарственного средства, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось никакого негативного влияния на способность управлять автотранспортом, работать с другими механизмами или концентрировать внимание.

Способ применения и дозы.

Препарат Ермуцин®предназначен для применения взрослым по 1 капсуле (300 мг) 2 раза в день. Лечение может длиться до 10 дней.

Твердые капсулы предназначены для непосредственного перорального применения.

Дети. Эту лекарственную формуне применяют детям.

Передозировка.

При превышении рекомендуемой дозы (1200 мг/день) наблюдались потливость, головокружение и приливы.

При передозировке или случайном приеме этого средства ребенком рекомендуется симптоматическая терапия (промывание желудка и другие поддерживающие мероприятия).

Побочные реакции.

Частоту развития побочных реакций определяется таким образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, < 1/100); редко (≥1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: очень редко –головная боль.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко –одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – вкусовые расстройства (агевзия или дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, чувство жжения и боли в желудке.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко –крапивница, покраснение, экзема.

Со стороны иммунной системы: редко- отек Квинке.

Общие расстройства: редко –неожиданная гиперпирексия.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Упаковка. По 10 капсул уалюмінієвому/ПВХ/ПВДХ блистере; по 2 или по 6 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель / заявитель: Эдмонд Фарма С. Р. Л. , Италия (ответственный за производство нерасфасованной продукции, контроль и выпуск серий); ЛАМП САН ПРОСПЕРО СПА, Италия (ответственный за первичную и вторичную упаковку) / УАБ «МРА», Литовская Республика.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/ местонахождение заявителя: Страда Статале дей Джови, 131 – 20037 Падерно Дуньяно (МИ), Италия; Виа Деллья Более, 25/А – 41030 Сан-Просперо (МО), Италия /

ул. Тоториу 20-9, LT-01121, Вильнюс, Литовская Республика.