ЭРИДОН раствор 1 мг/мл

ООО АСИНО УКРАИНА

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 1 мг/мл

Раствор, 1 мг/мл

Упаковка

Флакон 30 мл №1x1

Флакон 30 мл №1x1

от 370.17 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

РИСПОЛЕПТ 1 мг/мл

ООО Джонсон и Джонсон Украина(UA)

Раствор

Rp

РИСПЕТРИЛ 1 мг/мл

Фармасайнс Инк.(CA)

Раствор

от 471.89 грн

Rp

РИССЕТ 1 мг/мл

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.(IL)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

РИСПЕРИДОН

Форма товара

Раствор для перорального применения

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16894/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 16.08.2023
  • Состав: 1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона
  • Торговое наименование: ЭРИДОН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Не требует особых условий хранения. Не замораживать.
  • Фармакологическая группа: Антипсихотические средства.

Упаковка

Флакон 30 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭРИДОН раствор 1 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Эридон®

(ERIDON)

Состав:

действующее вещество: рисперидон;

1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона;

вспомогательные вещества: кислотавинная, кислотобензойная (Е 210), кислота хлористоводородная, вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A X08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Рисперидон-это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокое сродство к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с α1-адренергическими рецепторами и с меньшим сродством – с H1-гистаминергическими и α 2-адренергическими рецепторами.

Рисперидон не проявляет сродства к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, связывающим с его эффективностью в отношении продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими антипсихотическими средствами.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое влияние препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокінетика.

Рисперидон метаболизируется до 9-гидроксирисперидона, который оказывает подобную рисперидона фармакологическое действие (см. подразделение «Биотрансформация и выведение»).

Всасывание.

Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет 66% у быстрых метаболизаторов, и 82 %- у медленных. После перорального приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови (Смах) в течение 1-2 часов, у пациентов пожилого возраста – в течение 2-3 часов. Абсолютная биодоступность рисперидона при пероральном приеме составляет 70 % (CV=25 %).

Распределение.

В организме происходит быстрое распределение рисперидона. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбуминами и α1-кислотными гликопротеинами. С белками плазмы связывается 90 % рисперидона, при этом 77 % этого количества принадлежит 9-гидроксирисперидона.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 суток.

Биотрансформация и выведение.

Рисперидон метаболизируется CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который оказывает аналогичное рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Цитохром CYP2D6 является объектом генетического полиморфизма. Быстрые CYP2D6 метаболизаторы быстро превращают рисперидон в 9-гидроксирисперидон, в то время как медленные CYP2D6 метаболизаторы превращают его гораздо медленнее. Хотя быстрые метаболизаторы имеют более низкие концентрации рисперидона и более высокие концентрации 9-гидроксирисперидона, чем медленные, фармакокинетическое действие рисперидона и 9-гидроксирисперидона является сочетанной (то есть они составляют активную антипсихотическую фракцию), после применения одной или многих доз одинаковой у медленных и быстрых метаболизаторов CYP2D6. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследованиеin vitro на микросомах печени человека указывают на то, что рисперидон в клинически значимых концентрациях существенно не ингибирует метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома Р450, включая СУР1А2, СУР2А6, СУР2С8/9/10, CYP2D6, СУР2Е1, СУР3А4 и СУР3А5. Через неделю после применения препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % – с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче составляет 35-45 % принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После перорального приема у больных психоз период полувыведения составляет примерно 3 часа. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста – 34 часов.

Линейность.

Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата в пределах терапевтических доз.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек и печени.

Известно, что дослідженняодноразового приема препарата пациентами пожилого возраста и пациентами с почечной недостаточностью выявило высокий уровень концентрации в плазме (AUC и Смаху 2-2, 5 раза выше) и снижение клиренса активной антипсихотической фракции на 30 % у пациентов пожилого возраста и на 60 % - у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Особенности применения»). У пациентов с нарушениями функции печени наблюдалась меньшая степень связывания рисперидона с белками плазмы.

У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдался нормальный уровень концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 35 %.

Дети.

Известно, что фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей подобна таковой у взрослых.

Пол, раса и курение.

Существуют данные, что популяционный фармакокинетический анализ не выявил видимого влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдался ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни.

Кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим.

Лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в комбинации с нормотимиками как начальное лечение или как монотерапия на период продолжительностью до 12 недель).

Симптоматическое лечение вызывающих оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых понятным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия).

Симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задачу себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному компоненту или к любому из вспомогательных веществ препарата. Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушения осанки). Деменция и подозрение на деменцию с тельцами Леви (кроме симптомов деменции по меньшей мере два из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Известно, что исследование метаболизмаin vitroпродемонстрировали, что распад рисперидона до 9-гидроксирисперидона может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP2D6. Такое угнетение может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшению активного метаболита 9-гидроксирисперидона в плазме. Хотя известны клинические данные показали, что амитриптилин не подавляет распад рисперидона до 9-гидроксирисперидона, анализ данных небольшого количества пациентов, которые одновременно применяли эти лекарственные средства, подтверждает то, что клинический эффект не меняется.

Рисперидон-слабый ингибитор CYP2D6in vitro. Поэтому не ожидается, что рисперидон будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами. При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться.

Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Зафиксировано, что у пациентов, которые одновременно применяли карбамазепин, плазменные концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона были в 1, 7-3, 7 раза ниже. Аналогичные эффекты (снижение концентрации в плазме активной антипсихотической фракции) могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов CYP3A4, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал.

При отмене или возобновлении приема карбамазепина или других индукторов ферментов 3а4 следует заново оценить дозировку рисперидона, в случае необходимости – откорректировать. Известно, что в единичных случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсические сывороточные концентрации карбамазепина. Рисперидон может проявлять антагонистические эффекты долеводопы и других антагонистов допамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, нужно назначать наименьшие эффективные дозы каждого из препаратов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции. Циметидин в дозе 400 мг 2 раза в сутки и ранитидин в дозе 150 мг 2 раза в сутки увеличивали AUC активной антипсихотической фракции рисперидона и 9-гидроксирисперидона) на 8 % и 20 % соответственно, хотя это не имеет клинического значения. Было обнаружено, что флуоксетин (20 на мг/сут) и пароксетин (20 мг/сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме в 2, 5-2, 8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме на 13 %. В целом концентрация активной антипсихотической фракции увеличивается на 50 % при одновременном применении флуоксетина и пароксетина.

Если во время терапии рисперидоном назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу рисперидона. Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона и 9-гидроксирисперидона не исследовался.

Эритромицин (ингибитор CYP3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Также известно, что такой ингибитор CYP3A4, как итраконазол, при применении в дозе 200 мг увеличивает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови примерно на 70 %, при дозе 2-8 мг рисперидона; и кетоконазол при приеме в дозе 200 мг / сут повышал концентрацию рисперидона в плазме и уменьшал концентрацію9-гидроксирисперидона.

Существуют данные, что в постмаркетинговом периоде наблюдались случаи клинически значимой артриальной гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств. Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например с антиаритмическими препаратами класса Ia (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами III класса (амиодароном, солатолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилином), тетрациклічними антидепрессантами (мапролітином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином), и с препаратами, которые вызывают электролитный дисбаланс (гипокалиемию, гіпомагнезіємію), брадикардию, или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является полным.

Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепіл не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Сообщалось, что фармакокинетические показатели лития значительно не изменяются, если нейролептик, применяемый одновременно, заменяют рисперидоном в дозе 3 мг 2 раза в сутки. Совместимость рисперидона с литием не исследовалась. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи энцефалопатий, экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Известно, что во время клинических исследований чаще сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Существуют данные, что рисперидон не выявлял клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата и дигоксина во время перекрестного исследования взаимодействия.

Топирамат значительно снижает биодоступность рисперидона, однако совсем немного снижает биодоступность активной антипсихотической фракции. Поэтому маловероятно, что такое взаимодействие является клинически важным. Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат: несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается. Хотя известно, что соответствующих исследований не проводилось.

Риск применения рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучался. Теоретически возможно взаимодействие со всеми активными веществами, которые оказывают действие на центральную нервную систему.

До сих пор нет данных дополнительных исследований, поэтому следует быть осторожными при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами. Информацию о повышении количества летальных случаев при одновременном применении препарата с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. В разделе "особенности применения".

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими субстанциями центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, из-за повышенного риска седации.

Верапамил, ингибитор СУР3А4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови. Одновременное применение перорального рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

Особенности применения.

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Повышенный уровень летальных исходов.

Известно, что среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдался повышенный уровень смертности по сравнению с таковым у пациентов из группы плацебо в метаанализе исследований атипичных антипсихотических препаратов, включая рисперидон.

Зафиксировано, что в плацебоконтрольованому исследовании с применением рисперидона больным этой категории частота випадківлетальних случаев составила 4, 0 % по сравнению с 3, 1 % в группе плацебо. Средний возраст умерших пациентов был 86 лет (диапазон – 67-100 лет). Специфический профиль факторов ризикулетальних случаев в группе пациентов, принимавших рисперидон, не определен. Причины таких случаев были типичными для этой возрастной группы (от 65 лет) и включали: сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и диабет.

Одновременное применение с фуросемидом.

Известно, что в ходе плацебоконтролированного исследования у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенялетальных случаев наблюдалось при одновременном применении рисперидона с фуросемидом по сравнению с таковым у пациентов, которые лечились только рисперидоном или только Фуросемидом. Существуют данные, что повышение рівнялетальних случаев среди пациентов, которые лечились одновременно рисперидоном и фуросемидом, наблюдалось во время двух клинических исследований с четырех. Также известно, что среди пациентов, которые одновременно применяли рисперидон с другими диуретиками, повышенного рівнялетальних випадківзафіксовано не было. Патофизиологических механизмов для объяснения этого факта не установлено. Следует соблюдать особую осторожность, назначая препарат в таких случаях, а также нужно провести оценку рисков и пользы этой комбинации или комбинации с другими потенциальными диуретиками, прежде чем назначать препарат. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности, и ее следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные побочные реакции.

Известно, что в ходе плацебоконтролируемых клинических исследований среди пациентов с деменцией, которых лечили рисперидоном, наблюдался высокий уровень цереброваскулярных побочных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки) с летальным исходом по сравнению с теми, кто получал плацебо (средний возраст - 85 лет, диапазон 73-97 лет).

Комбинированные данные шести плацебоконтролируемых исследований с участием пациентов пожилого возраста с деменцией (старше 65 лет) продемонстрировали возникновение цереброваскулярных расстройств (в том числе тяжелых) в 3, 3 % (33/989) пациентов, лечившихся рисперидоном, по сравнению с 1, 2% (8/693) пациентов, которые применяли плацебо.

Соотношение между группами рисперидона и плацебо (соотношение шансов; 95 % ДИ) составил 2, 96 (1, 33; 7, 45), в подгруппе пациентов с сосудистой деменцией– 5, 26 (1, 18; 48, 11).

Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера.

Следует тщательно взвесить все риски и преимущества назначения рисперидона пациентам пожилого возраста с деменцией, особенно риск инсульта.

С особой осторожностью следует назначать рисперидон пациентам с деменцией, у которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Следует проинструктировать пациентов и лиц, ухаживающих за ними, о необходимости немедленно сообщать о признаках возможных сердечно-сосудистых приступов, таких как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройства речи и зрения.

Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывание терапии рисперидоном. Рисперидон следует использовать только для краткосрочного лечения стойкой агрессии у пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера (от умеренного до тяжелой степени), дополнительно к немедикаментозного подхода, эффективность которого отсутствует, или ограничена, и когда есть потенциальный риск причинения вреда себе или другим.

Дети.

Перед назначением рисперидона детям следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы. Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Известно, что показания " симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающе-оппозиционных расстройств и или других расстройств социального поведения» и «аутические расстройства» исследовались только у детей в возрасте от 5 лет и старше. Поэтому не следует назначать рисперидон детям-до 5 лет. Нет опыта применения рисперидона детям в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и детям в возрасте до 10 лет для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах. Для детей доступные данные базируются на клинических исследованиях продолжительностью 1 год. Эти данные показывают, что не происходит влияния на рост и развитие. Влияние препарата на рост и развитие при лечении продолжительностью более одного года неизвестно. Поэтому следует проводить клинический мониторинг эндокринной системы, включая по измерению роста и массы тела, контроль полового развития, потенциальных пролактинзависимых эффектов, исследование экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Сонливость.

Существуют данные, что во время исследований сонливость часто наблюдалась у детей с аутизмом.

Большинство случаев были от легкой до умеренной степени тяжести.

Сонливость наблюдалась преимущественно в начале лечения, чаще всего в течение первых двух недель лечения, и самостоятельно проходила, средняя продолжительность составляла 16 дней. Пациентам с сонливостью можно рассмотреть возможность изменения режима дозирования.

Ортостатическая гипотензия.

Через α1-литическую активность рисперидона, особенно в начале лечения, может наблюдаться ортостатическая артериальная гипотензия. Известно, что в постмаркетинговом периоде клинически значимая гипотензия наблюдалась во время одновременного применения рисперидона и антигипертензивных средств. Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярные заболевания).

В этих случаях дозу следует постепенно корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»). При возникновении гипотензии следует рассмотреть возможность уменьшения дозы.

Удлинение интервала.

Известно, что во время исследований удлинение интервала QT не было ассоциировано с рисперидоном. Существуют данные, что в постмаркетинговом периоде очень редко сообщалось о случаях удлинения интервала. Следует с осторожностью применять рисперидон, как и другие антипсихотические средства, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия) или удлинением интервала QT в семейном анамнезе. Также следует быть осторожными при одновременном применении рисперидона с препаратами, удлиняющими интервал.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Сообщалось, что во время применения антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. О случаях агранулоцитоза сообщалось очень редко (< 1/10000 пациентов) во время постмаркетингового исследования. За пациентами со значительным уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или с медикамент-индуцированной лейкопенией/нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона при появлении признаков значительного уменьшения количества лейкоцитов и при отсутствии других причин для такого снижения. За пациентами с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при обнаружении симптомов. В случае тяжелой нейтропении (< 1×109/л) лечение рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов до восстановления.

Венозная тромбоэмболия.

Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать перед и во время лечения рисперидоном и принять соответствующие превентивные меры.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

При назначении антипсихотических средств, в том числе и рисперидона пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врачу следует оценить соотношение рисков с ожидаемыми терапевтическими преимуществами. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты, больные на любое из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск ЗНС, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов (например, спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость походки с частыми падениями дополнительно к экстрапирамидных симптомов).

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

При применении классических нейролептических лекарственных средств редко отмечаются случаи возникновения ЗНС, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность.

В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон.

Гипергликемия и сахарный диабет.

Во время лечения рисперидоном зафиксировано гипергликемию, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета.

В некоторых случаях сообщалось о предварительном повышении массы тела, что могло быть фактором риска.

Очень редко прием рисперидона связывали с кетоацидозом, редко - с диабетической комой.

Рекомендуется соответствующий клинический мониторинг в соответствии с нормами применения антипсихотических средств.

Пациенты, принимающие любые атипичные антипсихотические средства, включая рисперидон, должны быть обследованы относительно симптомов гипергликемии (например полидипсия, полиурия, полифагия и слабость).

Также пациентам с диабетом рекомендовано проводить соответствующий клинический мониторинг относительно ухудшения контроля глюкозы.

Увеличение массы тела.

При применении рисперидона сообщалось о случаях значительного повышения массы тела. Рекомендован контроль массы тела.

Приапизм.

Существует возможность возникновения приапизма во время лечения рисперидоном вследствие его α-адренергического блокирующего действия.

Регуляция температуры тела.

Антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход за пациентами, которым назначен рисперидон, если они будут подвергаться воздействию условий, которые могут вызывать повышение основной температуры тела: интенсивные физические тренировки, воздействие высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергической активностью или влияние обезвоживания.

Противорвотный эффект.

Сообщалось, что в доклиническом изучении свойств рисперидона отмечался противорвотный эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.

Судороги.

Следует с осторожностью применять рисперидон пациентам с судорогами или другими состояниями, которые потенциально снижают судорожный порог, в анамнезе.

Интраоперационный синдром атонической радужки (Исар).

Сообщалось, что во время операций по удалению катаракты наблюдался пожар у пациентов, которые лечились антагонистами 1-адренергических рецепторов, в том числе рисперидоном. Исар может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирургу-офтальмологу о применении антипсихотических лекарственных средств в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами 1-блокировочной действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами.

Нарушение функции печени и почек.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек рекомендуется назначать половину начальной и поддерживающей доз (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Гиперпролактинемия.

Известно, что одним из распространенных побочных эффектов лечения рисперидоном является гиперпролактинемия.

Оценка уровня пролактина в плазме рекомендуемая пациентам с признаками возможных побочных эффектов, связанных с пролактином (например, гинекомастия, нарушения менструального цикла, ановуляция, расстройства фертильности, снижение либидо, эректильная дисфункция и галакторея). Известны исследования на культурах тканей указывают на то, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может быть стимулирован пролактином.

Хотя известны клинические и эпидемиологические исследования не выявили непосредственной связи с приемом антипсихотических средств, рекомендуется соблюдать осторожность пациентам с соответствующим анамнезом. Рисперидон нужно с осторожностью применять пациентами с гиперпролактинемией и пациентам с вероятными пролактинозависимыми опухолями, например пролактиномой гипофиза, или вероятными пролактинозависимыми опухолями, такими как эпителиальные опухоли молочной железы.

Несовместим с большинством типов чая, в том числе с черным чаем.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Хотя во время исследований на животных не было обнаружено тератогенного влияния, наблюдалось опосредованное влияние на уровень пролактина.

У новорожденных, чьи матери применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения обратимых экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены препарата. Эти симптомы включают ажитацию, необычно повышенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, у некоторых – был необходим мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Рисперидон не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение рисперидоном во время беременности, не следует делать это внезапно.

Период кормления грудью.

В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделялись в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон могут также выделяться в грудное молоко человека. В отдельных случаях 4, 3 % дозы, которую применяла иметь, в виде активной антипсихотической фракции действующего вещества определялся в грудном молоке. В случае необходимости приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Рисперидон может иметь незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом вследствие потенциального влияния на нервную систему и органы зрения (см. раздел «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известной индивидуальная чувствительность пациентов к препарату.

Способ применения и дозы.

Обычная доза.

Эридон®можно применять 1 или 2 раза в сутки. Дозы более 8 мг следует распределять на 2 приема (утром и вечером). Употребление пищи не влияет на абсорбцию препарата Эридон®.

Рекомендуется постепенное прекращение лечения. После внезапного прекращения применения высоких доз антипсихотических препаратов очень редко наблюдались острые симптомы отмены, в том числе тошнота, рвота, повышенная потливость, бессонница. Также может наблюдаться рецидив психотических симптомов, появление непроизвольных движений (например, акатизия, дистония и дискинезия).

Шизофрения.

Взрослые.

Эридон®можно назначать 1 или 2 раза в сутки.

Начинать прием следует 2 мг в сутки, на 2-й день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в день. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.

Дозы, превышающие 10 мг в сутки, не обнаружили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки не изучалась, такие дозы применять нельзя.

В случае необходимости дополнительной седации можно применять бензодиазепин.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет).

Рекомендуемая начальная доза - по 0, 5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки, повышая на 0, 5 мг 2 раза в сутки.

В случае необходимости дополнительной седации можно применять бензодиазепин.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах.

Взрослые.

Рекомендуемая начальная доза препаратаЭридон® - 2 мг 1 раз в сутки, вечером. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг в сутки не чаще чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз-от 2 до 6 мг в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении препарата Эридон®необходимо периодически просматривать дозы и корректировать их в течение всего периода лечения.

Нет данных об эффективности рисперидона при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если рисперидон применяют в комбинации с нормотимиками, терапию можно прекратить раньше, поскольку Начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакций лекарственных средств, которые применялись для лечения, в том числе рисперидон.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет).

Рекомендуемая начальная доза – по 0, 5 мг2рази на сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки, повышая на 0, 5 мг2рази на сутки. Поскольку опыт применения препарата пациентам пожилого возраста ограничен, рекомендуется осторожность.

Дети в возрасте от 10 лет.

Рекомендуемая начальная доза – 0, 5 мг 1 раз в сутки утром или вечером. Дозу можно индивидуально увеличивать, добавляя от 0, 5 до 1 мг в сутки не чаще чем через каждые 24 часа до достижения рекомендуемой дозы 2, 5 мг в сутки. Эффективность лечения была продемонстрирована в диапазоне доз от 0, 5 до 6 мг/сут, дозы выше 6 мг в сутки не изучались.

Пациентам с сонливостью может быть рекомендовано распределение суточной дозы на2прийоми.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении рисперидона необходимо периодически просматривать дозы и корректировать их на протяжении всей терапии.

Нет опыта применения рисперидона для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у детей в возрасте до 10 лет.

Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией.

Рекомендуемая начальная доза-0, 25 мг2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы 0, 25 мг2 раза в сутки не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0, 5 мг2 раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы 1 раз в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении препарата Эридон®необходимо периодически просматривать дозы и корректировать их в течение всего периода лечения.

Отмена лечения рисперидоном должна произойти не позднее чем через три месяца от начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.

Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг 1 раз в день. При необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0, 5 мг 1 раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов-1 мг 1 раз в день. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0, 5 мг один раз в день, в то время как другим может потребоваться 1, 5 мг 1 раз в день.

Пациенты с массой тела < 50 кг.

Рекомендуемая начальная доза-0, 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0, 25 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов -0, 5 мг1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов достаточно не более чем 0, 25 мг1 раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут нуждаться в 0, 75 мг1 раз в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение рисперидона необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всего периода лечения.

Нет опыта применения рисперидона для симптоматического лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения у детей в возрасте до 5 лет.

Аутизм (дети в возрасте от 5 лет).

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.

Пациенты с массой тела < 50 кг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 25 мг 1 раз в день. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0, 25 мг. Следует поддерживать дозу 0, 5 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0, 25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг один раз в день. С 4 дня дозу можно увеличить на 0, 5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на14-й день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0, 5 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.

Дозы препарата Эридон®для детей с аутизмом (суточная доза в мг в сутки)

Масса тела, кг

Начальная доза

(дни 1-3), мг

Рекомендуемая поддерживающая доза

(дни 4-14+), мг

Увеличение дозы (в необходимости)

Диапазон доз

< 50 кг

0, 25 мг

0, 5 мг

+0, 25 мг с интервалом ≥ 2 недели

< 20 кг: 0, 5-1, 25 мг

≥ 20 кг: 0, 5-2, 5 мг*

≥ 50 кг

0, 5 мг

1, 0 мг

+0, 5 мг с интервалом ≥ 2 недели

1 -2, 5 мг*

* Пациенты с массой тела более 45 кг могут нуждаться в больших дозах; максимальная доза составляла 3, 5 мг/сут.

Соответствие доз препарата Эридон®в мг и мл

Рекомендуемая доза, мг

Рекомендуемая доза, мл

0, 25

0, 25

0, 5

0, 5

0, 75

0, 75

1

1

Препарат Эридон®можно применять 1 или 2 раза в сутки.

Пациентам, у которых возникает сонливость после приема препарата, лучше применять суточную дозу препарата Эридон®перед сном или в два приема. Известно, что во время клинических исследований примерно две трети детей с аутизмом жаловались на слабость, особенно в течение начальной фазы лечения.

Как только достигнута адекватная клиническая ответ, следует рассмотреть возможность постепенного уменьшения дозы для достижения оптимального отношения клинической эффективности и безопасности.

Существующей информации, полученной в течение контролируемых клинических исследований, недостаточно для определения рекомендуемой продолжительности лечения рисперидоном пациентов с аутизмом. Поэтому опытный специалист должен проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

При возникновении тяжелых побочных реакций (например экстрапирамидных расстройств, поздней дискинезии или неконтролируемого увеличения массы тела) следует уменьшить дозу рисперидона или прекратить лечение.

Нет опыта применения рисперидона для симптоматического лечения аутизма у детей в возрасте до 5 лет.

Инструкция для самостоятельного вскрытия флакона и использования пипетки-дозатора

Флакон 30 мл

Для открытия флакона и использования пипетки необходимо выполнить следующие действия

(см. рис. 1-4):

Рис. 1. Флакон имеет крышку с защитой от детей и открывается таким образом: нажмите пластиковую крышку вниз до упора и поверните против часовой стрелки. Снимите крышечку.

Рис. 2. Выньте пипетку-дозатор из футляра и вставьте ее во флакон. Придерживая нижний ободок пипетки-дозатора, вытяните поршень пипетки-дозатора до соответственно необходимой отметки в миллилитрах или миллиграммах.

Рис. 3. Придерживая нижний ободок, выньте пипетку-дозатор из флакона. Вылейте содержимое пипетки-дозатора в любой безалкогольный напиток, кроме чая, путем нажатия поршня пипетки-дозатора. Закройте флакон и промойте пипетку-дозатор водой. Положите пипетку-дозатор в предназначенное для нее место.

Рис. 4. Освободите держатель от бумаги. Прикрепите держатель к флакону, так чтобы язычок был направлен вниз.

Пациенты с заболеваниями печени и почек.

У пациентов с нарушениями функции почек активная антипсихотическое фракция выводится из организма медленнее, чем у пациентов со здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивается.

Независимо от Показания, этим пациентам назначается половина начальной и поддерживающей доз, титрование дозы должно быть медленным.

Рисперидон нужно применять с осторожностью данной категории пациентов.

Переход с терапии другими антипсихотическими средствами.

Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом рисперидон рекомендуется постепенно прекратить предыдущую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», лечения рисперидоном рекомендуется начать с применения вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Дети.

Рисперидон применяют для лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения, а также аутических расстройств детям в возрасте от 5 лет; для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах детям в возрасте от 10 лет.

Передозировка.

Симптомы.

Признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, – это известные побочные реакции препарата, которые проявляются в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось об удлинении интервала QT и судорогах. Сообщалось о трепетании-мерцание, ассоциированное с передозировкой рисперидоном в комбинации с пароксетином.

Лечение.

Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывания желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным средством, если прошло менее часа после приема препарата. Показаниймоніторинг сердечно-сосудистой деятельности, включающий непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Рисперидон не имеет специфического антидота. Таким образом, следует принимать соответствующие поддерживающие меры. В случае острой передозировки следует проанализировать возможность лекарственного взаимодействия нескольких препаратов. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами, как внутривенные вливания и/или симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение до полного выздоровления пациента.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщается (частота ≥ 10 %) - паркинсонизм, седация/сонливость, головная боль и бессонница. Паркинсонизм и акатизия являются дозозависимыми побочными реакциями.

Побочные реакции, приведенные ниже, включают те, о которых сообщалось во время клинических испытаний и в постмаркетинговом периоде. Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и неизвестно (частоту нельзя установить из доступных данных).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Инфекции и инвазии: часто – пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп; часто – инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаза, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной клетчатки, локализованная инфекция, вирусная инфекция, акародерматит; редко –инфекция.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – нейтропения, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, увеличение количества эозинофилов; редко – агранулоцитозс.

Со стороны иммунной системы: нечасто-гиперчувствительность; редко-анафилактическая реакция.

Со стороны эндокринной системы: часто – гіперпролактинеміяа; редко – нарушение секреции антидиуретического гормона, присутствие глюкозы в моче.

Со стороны метаболизма и пищеварения: часто – увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита; нечасто – сахарный діабетb, гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина; редко – водная інтоксикаціяс, гипогликемия, гіперінсулінеміяс, повышение уровня триглицеридов в крови; очень редко – диабетический кетоацидоз.

Со стороны психики: очень часто-бессонница; часто – расстройства сна, ажитация, депрессия, тревога; нечасто – мания, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, ночные ужасы; редко – притупленный аффект, аноргазмия.

Со стороны нервной системы: очень часто – седация/сонливость, паркінсонізмd, головная боль; часто – акатизіяd, дистоніяd, головокружение, дискінезіяd, тремор; нечасто – поздняя дискинезия, церебральная ишемия, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, угнетенное уровень сознания, судомиd, синкопе, психомоторная гиперактивность, расстройства равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, расстройства вкусовых ощущений, гипестезия, парестезия; редко – ЗНС, цереброваскулярные расстройства, диабетическая кома, ритмичное покачивание головы.

Со стороны органов зрения: часто-размытость зрения, конъюнктивит; нечасто – светобоязнь, сухость глаз, увеличение слезоотделения, покраснение глаз; редко –глаукома, нарушение движения глазных яблок, ротаторный нистагм, образование корки на краю века, интраоперационный синдром атонической радужки .

Со стороны органов слуха: нечасто-вертиго, тинит, боль в ушах.

Со стороны сердечной деятельности: часто – тахикардия; нечасто – фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости сердца, удлинение інтервалуQTна ЭКГ, брадикардия, отклонения на ЭКГ, ощущение сердцебиения; редко – синусовая аритмия; неизвестно – синдром постуральной ортостатической тахикардии.

Со стороны сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия; нечасто – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы; редко – легочная эмболия, тромбоз вен.

Со стороны дыхательной системы: часто –диспноэ, фаринголарингеальная боль, кашель, епітаксис, заложенность носа; нечасто –аспирационная пневмония, легочный застой, ухудшение проводимости дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, расстройства дыхания; редко –синдром ночного апноэ, гипервентиляция.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль; нечасто –недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота; редко –панкреатит, обструкция желудочно-кишечного тракта, опухание языка, хейлит; очень редко –непроходимость кишечника.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто –повышение уровня трансаминаз, повышение уровня гамаглутамілтрансферази, повышение уровня печеночных ферментов; редко – желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – высыпания, эритема; нечасто – крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, заболевания кожи, повреждения кожи; редко –медикаментозные высыпания, перхоть; очень редко –ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто-мышечные спазмы, мышечно-скелетная боль, боль в спине, артралгия; нечасто – повышение уровня креатинфосфокиназы, нарушение осанки, скованность суставов, опухание суставов, Мышечная слабость, боль в шее; редко-рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – недержание мочи; нечасто – поллакиурия, задержка мочи, дизурия.

Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния: очень редко – экстрапирамидные симптомы и / илисиндром отмены препарата у новорожденных.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто-эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея, половая дисфункция, боль в молочных железах, влагалищные выделения; редко –приапизмс, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез.

Общие расстройства: часто – набрякd, лихорадка, боль в грудной клетке, астения, усталость, боль; нечасто – отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в груди, лихорадка, необычные ощущения, дискомфорт; редко –гипотермия, снижение температуры тела, чувство холода в конечностях, синдром отмены препарата, ущільненняс.

Повреждение и отравление: часто-падение; нечасто-боль после хирургических вмешательств.

аГіперпролактинемія в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушений менструального цикла, аменореи, галактореи.

b известно, что во время плацебоконтролированных исследований сообщалось о сахарном диабете у 0, 18% пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0, 11% в группе, где применяли плацебо. Общая частота во всех клинических испытаниях составляла 0, 43% у пациентов, принимавших рисперидон.

c известно, что было обнаружено в течение постмаркетингового наблюдения.

dЕкстрапірамідні расстройства включают: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность мышц, паркинсонизм, слюнотечение, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркінсонічна походка, нарушение глабелярного рефлекса, паркинсонический тремор), акатизію (акатизия, беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор, дискинезию (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз, миоклонус), дистонию.

Дистония включает артериальную гипертензию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, миогенные контрактуры, блефароспазм, движение глазного яблока, паралич языка, тик (в области лица), ларингоспазм, миотонию, опистотонус, ротоглоточный спазм, плевротонус, спазм языка, тризм. Включен больший перечень симптомов, не обязательно имеющих экстрапирамидное происхождение. Бессонница включает: нарушение засыпания, інтрасомнічний расстройство. Судороги включают: большой эпилептический приступ. Менструальные расстройства включают: нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает: генерализованный отек, периферический отек, «точечный» отек.

Побочные реакции палиперидона.

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций этих веществ сходны. Дополнительно к указанным выше побочным реакциям, при применении палиперидона сообщалось о синдроме постуральной ортостатической тахикардии, который, вероятно, может наблюдаться и при применении рисперидона.

Побочные реакции, присущие антипсихотическим лекарственным средствам.

Удлинение интервала QT.

Как и при применении других антипсихотиков, в постмаркетинговом периоде сообщалось об удлинении интервала QT при применении рисперидона. Также при применении антипсихотических препаратов сообщалось о других побочных реакциях со стороны сердца, удлиняющих интервал QT, такие как вентрикулярная аритмия, фибрилляция предсердий, вентрикулярная тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца, трепетание-мерцание.

Венозная тромбоэмболия.

Известно, что во время применения антипсихотических препаратов отмечались случаи развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.

Увеличение массы тела.

Существуют данные, что сравнение количества пациентов, которые применяли рисперидон, и пациентов, которые применяли плацебо и имели увеличение массы тела на 7 % в плацебоконтролируемых исследованиях, показали статистически значимую разницу в частоте случаев увеличение массы тела в группе пациентов, принимавших рисперидон (18 %) по сравнению с таковой у пациентов, которые применяли плацебо (9 %). Сообщалось, что в ходе плацебоконтролируемых исследований у взрослых пациентов с острой манией частота увеличения массы тела на ≥7 % была сопоставима с таковой в группе пациентов принимавших рисперидон (2, 5%), и в группе пациентов, принимавшей плацебо (2, 4 %), и была несколько выше в группе активного контроля (3, 5 %).

Известно, что в группе детей с нарушениями поведения в течение исследований масса тела пациентов увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое увеличение массы тела для детей с нормальной массой тела в возрасте 5-12 лет – от 3 до 5 кг в год. Начиная с 12 лет увеличение массы тела для девушек остается от 3 до 5 кг в год, тогда как ребята набирают в среднем 5 кг в год.

Дополнительная информация по особым категориям пациентов

Побочные реакции у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей, о которых сообщалось с большей, чем в категории взрослых пациентов, частотой, описанные ниже.

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Известно, что транзиторная ишемическая атака и цереброваскулярные расстройства – побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований с частотой 1, 4 % и 1, 5 % соответственно у пациентов пожилого возраста с деменцией. Кроме этого, о таких побочных реакциях сообщалось с частотой ≥ 5 % у пациентов пожилого возраста с деменцией и по меньшей мере с вдвое более высокой частотой, чем у других категорий взрослых пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Дети.

Существуют данные, что ожидаемые побочные реакции у детей схожи с таковыми у взрослых относительно частоты возникновения, типа и степени тяжести.

Побочные реакции, наблюдавшиеся у детей (в возрасте от 5 до17 лет) с частотой ≥ 5 % и по меньшей мере вдвое более высокой частотой, чем у взрослых пациентов: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея и энурез.

Влияние длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост недостаточно изучены.

Срок годности.

3 года.

Срок годности после первого вскрытия флакона – 4 месяца.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Не требует особых условий хранения. Не замораживать.

Упаковка.

По 30 мл во флаконе; по 1 флакону в комплекте с дозирующей пипеткой в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Шанель Медикал / Chanelle Medical.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Дублин Роуд, Лохрей, Ко. Галвей, Ирландия / Dublin Road, Loughrea, Co. Galway, Ireland.

Заявитель.

ООО "АСИНО УКРАИНА".

Местонахождение заявителя.

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, дом 8.

В случае возникновения побочных эффектов и вопросов безопасности применения лекарственного средства просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО "Асино Украина" по адресу:

бульвар Вацлава Гавела, дом 8, г. Киев, 03124,

тел / факс: +38 044 281 2333.