Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Эргокальциферол

(ERGOCALCIFEROL)

Состав:

действующее вещество: ergocalciferol;

1 мл раствора содержит эргокальциферола (витамин D2) 1, 25 мг (50000 МЕ);

вспомогательное вещество: масло подсолнечное.

Лекарственная форма. Раствор оральный, масляный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без с горчинкой вкуса. Допускается наличие специфического запаха. Активность эргокальциферола выражается в международных единицах: 0, 025 мкг химически чистого витамина D2 соответствует 1 Ме.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты витамина D и его аналогов. Код АТХ А11С С01.

Фармакологические свойства.

Эргокальциферол (витамин D2) регулирует обмен фосфора и кальция в организме, способствует их всасыванию в кишечнике за счет увеличения проницаемости его слизистой оболочки и адекватном депонированию в костной ткани. Действие эргокальциферола усиливается при одновременном поступлении соединений кальция и фосфора.

Фармакодинамика.

Витамин D2 относится к догруппе витаминов, растворимых в маслах, и является одним из регуляторов обмена фосфора и кальция. Способствует всасыванию последних из кишечника, распределению и отложению в костях при их росте. Специфический эффект витамина особенно проявляется при рахите (противорахитический витамин).

Фармакокинетика.

Перорально принятый витамин D всасывается вкров в тонком кишечнике, особенно хорошо-в его проксимальном отделении. С кровью витамин поступает в клетки печени, где он с участием 25-гидроксилазы гидроксилируется с образованием его транспортной формы, которая доставляется кровью в митохондрии почек. В почках проходит его дальнейшее гидроксилирование с помощью l α-гидроксилазы, вследствие чего образуется гормональная форма витамина. Уже эта форма витамина D транспортируется кровью в ткани-мишени, например-в слизистую оболочку кишечника, где она инициирует абсорбцию Са2+.

Клинические характеристики.

Показания.

Для профилактики и лечения гиповитаминоза D, рахита, а также при заболеваниях костей, обусловленных нарушением обмена кальция (разные формы остеопороза, остеомаляция), при нарушениях функции паращитовидных желез (тетания), туберкулеза кожи и костей, псориазе, системной красном волчанке (СКВ) кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- гипервитаминоз D;

- активная форма туберкулеза легких;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- острые и хронические заболевания печени и почек;

- органические заболевания сердца и сосудов в стадии декомпенсации;

- повышенный уровень кальция и фосфора в крови и моче;

- саркоидоз;

- мочекаменная болезнь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с солями кальция токсичность витамина D2 повышается. При назначении с препаратами йода происходит окисление витамина. При одновременном применении с антибиотиками (тетрациклин, неомицин) наблюдается нарушение всасывания эргокальциферола. Комбинирование препарата с минеральными кислотами приводит к его разрушению и инактивации.

Тиазидные диуретики, лекарственные средства, содержащие Са2+, повышают риск развития гиперкальциемии, которая приводит к снижению толерантности к сердечным гликозидам, что приводит к замедленности элиминации препарата и его накопления в организме.

Под влиянием барбитуратов (в т. ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в витамине D может значительно повышаться, что проявляется в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).

Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих Аl3+и Mg2+, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности). Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды уменьшают эффект. Холестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в пищеварительном тракте жирорастворимых витаминов и требуют увеличения их дозировки.

Рифампицин, изониазид, противоэпилептические препараты, холестирамин снижают эффективность эргокальциферола.

Применять с осторожностью с кетоконазолом, ингибиторами цитохрома Р450.

Увеличивает абсорбцию препаратов, содержащих фосфор, и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение с другими аналогами витамина D (особенно кальцифедіолом) повышает риск развития гипервитаминоза (не рекомендуется).

Особенности применения.

Препараты витамина D2зберігати в условиях, исключающих действие света и воздуха, инактивирующих их: кислород окисляет витамин D2, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.

Необходимо учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными свойствами.

При длительном применении необходимо определять концентрацию Са2+ в крови и моче.

Слишком высокие дозы витамина D2, которые применяют длительное время или ударные дозы могут быть причиной хронического гипервитаминоза D2.

При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразная коррекция дозы сердечного гликозида).

С осторожностью назначать больным гипотиреозом на протяжении длительного времени, лицам пожилого возраста, так как, усиливая отложения кальция в легких, почках и сосудах, он может способствовать развитию и усилению явлений атеросклероза.

В пожилом возрасте потребность в витамине D2 может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, увеличение частоты возникновения почечной недостаточности.

При применении в больших дозах одновременно следует назначать витамин А (10000 - 15000 МЕ в сутки), кислоту аскорбиновую и витамины группы В, для уменьшения токсического действия на организм. Не следует сочетать прием витамина D2 с облучением кварцевой лампой. Не следует применять препараты кальция одновременно с витамином D в высоких дозах. В процессе лечения рекомендуется проводить контроль уровня кальция и фосфора в крови и моче.

С осторожностью следует применять больным сахарным диабетом и пациентам с иммобилизацией.

Следует применять препарат под наблюдением врача. Индивидуальное обеспечение определенной потребности должно учитывать все возможные источники этого витамина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Эргокальциферол можно применять с 30-32-й недели беременности. Нужна осторожность при назначении эргокальциферола беременным после 35 лет. Гиперкальциемия у матери (связана с длительным приемом витамина D2 в период беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, угнетение функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. Во время применения препарата беременным возможна гиперкальциемия при передозировке витамина D2, что может привести к снижению функции паращитовидной железы у плода.

В период беременности не следует принимать витамин D2 в высоких дозах (более 2000 МЕ/сут) из-за возможности, в случае передозировки, проявления тератогенного действия препарата.

С осторожностью следует назначать витамин D2 в период кормления грудью, поскольку препарат, который принимает в высоких дозах мать, может вызвать симптомы передозировки у ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Эргокальциферол следует принимать внутрь во время еды. 1 мл препарата содержит 50000 МЕ. Препарат применяют в виде капель, 1 капля из глазной пипетки или дозирующего устройства содержит около 1400 МЕ.

Для лечения рахита с учетом степени его тяжести и характера клинического течения Эргокальциферол (витамин D2) назначают по 1400-5600МО в сутки в течение 30-45 дней. После достижения лечебного эффекта в указанные сроки переходить на профилактическое назначение витамина D в дозе 500 МЕ* в сутки до достижения ребенком трехлетнего возраста. В летние месяцы делать перерыв в приеме препарата.

Для профилактики рахита (у новорожденных и детей грудного возраста)эргокальциферол назначать беременным и кормящим матерям. При беременности с 30 - 32 недель препарат принимать в дозе 1400 МЕ в сутки в течение 6-8 недель. Кормящим матерям принимать белокальциферол в суточной дозе 500-1000 МЕ*с первых дней кормления и до начала назначенияэргокальциферола ребенку.

С целью профилактики доношенным детям препарат назначать с 3-й недели жизни. Недоношенным и детям, находящимся на искусственном вскармливании, Близнецам, детям, находящимся в неблагоприятных экологических (в том числе и бытовых) условиях, препарат назначать со 2-й недели жизни.

Для профилактики рахитуэргокальциферол можно назначать различными методами:

● физиологический метод-ежедневно доношенным детям, в течение 3-х лет, за исключением
летних месяцев, Эргокальциферол назначать по 500 МЕ* в сутки (курсовая доза в год – 180000 МЕ);

● курсовой метод-ежедневно ребенку назначать по 1400 МЕ в течение
30 дней на 2-м - 6-м - 10-м месяце жизни, в дальнейшем – до трехлетнего возраста по 2 - 3 курса в год с интервалами между ними в 3 месяца (курсовая доза в год – 180000 МЕ).

Недоношенным детям суточная профилактическая дозавитамина D может быть увеличена до
1000 МЕ*, которую врач назначает ежедневно в течение первого полугодия жизни. В дальнейшем – по 1400 - 2800 МЕ в сутки в течение месяца 2 - 3 раза в год с интервалами между курсами 3 -4 месяца.

В регионах с продолжительной зимой профилактику осуществлять до 3 - 5-летнего возраста ребенка.

Лечение препаратом проводить под контролем уровня Са++ в моче.

При рахитоподобных заболеваниях, патологических процессах костной ткани, обусловленных нарушением обмена кальция в организме, при некоторых формах туберкулеза, псориазе препарат назначать в соответствии с комплексными схемами лечения этих заболеваний.

Суточная доза для лечения туберкулезной волчанки удорослых-100000 МЕ. При этом заболевании детям до 16 лет в зависимости от возраста блокальциферол назначать после еды в суточных дозахот 25000 до 75000 МЕ (суточную дозу принимают за 2 приема). Курслечение-5-6 месяцев.

* -при возможности такой дозировки.

Дети.

Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способ его применения устанавливает врач индивидуально и каждый раз корректирует во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни.

Чувствительность новорожденных к витамину D2 может быть разной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам.

При призначеннівітамінуD2недоношеним детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.

Передозировка.

Симптомы гипервитаминоза D:

ранние (обусловленные гиперкальциемией) –запор или диарея, сухость слизистой полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия;

поздние– боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), повышение артериального давления, зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, снижение массы тела, редко – изменения настроения и психики (вплоть до развития психоза).

Симптомы хронической интоксикации витамином D(при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20000-60000 МЕ/сут, детей – 2000-4000 МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии, гиперфосфатемии), нарушение роста детей (длительный прием в поддерживающей дозе 1800 МЕ/сут).

Лечение: отмена препарата, максимально ограничить поступление витамина D2в организм с пищей, вызвать рвоту или промыть желудок зависсю активированного угля, назначить солевые слабительные средства, провести коррекцию водно-электролитного баланса. При гиперкальциемии назначать эдетат. Эффективны гемо-и перитонеальный диализ.

Токсическое действие больших доз препарата ослабляется при одновременном приеме витамина А.

Побочные реакции.

При длительном применении высоких доз возможны следующие проявления побочных реакций:

- со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, крапивница, зуд;

- со стороны центральной нервной системы: головная боль, вертиго, нарушение сна, раздражение, депрессии;

- метаболические расстройства: гиперфосфатемия, повышение в моче уровня кальция (возможен кальциноз внутренних органов);

- со стороны пищеварительного тракта: анорексия, потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота;

- со стороны костно-мышечной системы: боль в костях;

- со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, цилиндрурия, лейкоцитурия;

- общие расстройства: общая слабость, лихорадка.

При появлении описанных эффектов препарат отменить и максимально ограничить введение кальция в организм, включая поступление его с пищей.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в холодильнике (при температуре от +2 ºС до +8 ºС).

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 мл во флаконах из стекломассы, вложенных в пачку; по 10 мл в полимерных флаконах, вложенных в пачку; по 10 мл в полимерных флаконах в комплекте с дозирующим устройством, вложенных в пачку.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО "ВИТАМИНЫ".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.

Заявитель.

АО "ВИТАМИНЫ".

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.