Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Ермуцин®

(Ermucin®)

Состав:

действующее вещество: erdosteine;

5 мл суспензии для перорального приема содержат эрдостеина 175 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, натрия бензоат (Е 211), натрия крахмалгликолят, ароматизатор апельсиновый, кислота лимонная безводная, цукралоза, вкусовая добавка Mask CLD nat.

Лекарственная форма. Порошок для суспензии.

Основные физико-химические свойства: мелкодисперсный, сыпучий порошок белого цвета, с характерным приятным запахом и апельсиновым вкусом.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, которые содержат противокашлевые средства. Муколитические средства. Эрдостеин. Код АТХR05CB15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эрдостеин-муколитическое соединение, действие которого опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, которые вызывают разрушение дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате средство способствует очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма удаления слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.

Кроме муколитических свойств, эрдостеин оказывает анатагонистическое влияние на локальное образование свободных радикалов и подавляет активность фермента эластазы.

Также эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий относительно эпителия дыхательных путей. Вследствие этого антибактериального антиадгезивного эффекта, который был доказан в ходе исследованийin vitro может уменьшаться бактериальная колонизация и снижаться риск бактериальной суперинфекции.

Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значимо уменьшает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект эрдостеинаin vitro иin vivoтакже указывало снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).

Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, вызванные смогом или табакокурением.

Более того, эрдостеин увеличивает концентрацию в дыхательных путях у пациентов зХОЗЛ и предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванное табакокурением. Эрдостеин также увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, и следовательно, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии Амоксициллином. Упациентов зХОЗЛ терапия эрдостеином продолжительностью 8 месяцев приводила к уменьшению частоты обострений заболевания и к улучшению качества жизни.

Действие средства проявляется примерно через 3 – 4 дня после начала терапии.

Эрдостеин сам по себе не содержит свободныхѕн-радикалов, которым и приписывается активность, поскольку они химически заблокированы и становятся свободными лишь после метаболизации или в щелочной среде. Поэтому для него свойственны незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) при применении рекомендованных доз, отсутствие непременного привкуса и отрыжки, хорошая переносимость, а профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отличается от такового при применении плацебо.

Фармакокинетика.

Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью с образованием не менее 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в % отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1, или M1). Основные фармакокинетические параметры (дляМ1): Cmax 3, 46 мкг/мл; Tmax 1, 48 часа; AUC (0-24 часа) 12, 09 мг/л/час. Уровень связывания эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64, 5%. Элиминация происходит с мочой и калом, где были обнаружены только неорганические сульфаты.

Период полувыведения (в целом для препарата, то есть для эрдостеина и его метаболитов) составляет> 5 часов. Многократное применение и прием пищи не изменяют фармакокинетический профиль препарата. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.

При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значеньСмахта AUC.

Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения средства. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания. Для уменьшения вязкости и облегчения отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу либо к любому из перечисленных вспомогательных веществ, либо к веществам, содержащим свободные SH-группы.

Следует прекратить применение этого препарата в таких случаях:

- при расстройствах со стороны печени (например при увеличении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови и прочее), в том числе при церозі печени;

- при почечной недостаточности (клиренс креатинина< 25 мл / мин);

- при гомоцистинурии (это лекарственное средство является источником гомоцистеина, а пока нет доступных данных по применению эрдостеина в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, которые вынуждены придерживаться безметиониновой диеты) и при недостаточности фермента цистатионин-синтетазы из-за возможного влияния на метаболизм метионина;

- при язвенной болезни в активной фазе;

- при фенилкетонурии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые часто применяются при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Ердостеїн потенцирует действие некоторых антибиотиков (например, амоксициллина, кларитромицина), которые могут применяться с терапевтической целью, а также может применяться вместе с бронходилататорами (теофиллином или бета-2-адреномиметиками, лекарственными средствами от кашля и др. ). Был доказан синергический эффект эрдостеина при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.

Особенности применения.

При появлении классических признаков и симптомов гиперчувствительности терапию эрдостеином следует немедленно прекратить.

Одновременное применение противокашлевых средств является нецелесообразным и может вызвать накопление секрета в бронхиальном дереве с повышением риска развития инфекции или бронхоспазма.

Ермуцин® содержит сахарозу. Сахароза не подходит для пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы и связанным с ним нарушением пищеварения или пациентам с сахарозо-изомальтозной недостаточностью (дефицит ферментов, которые расщепляют сахарозу и изомальтозу). Если у вас есть известная непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободное от натрия.

Возможно присутствие сернистого запаха, что является характерной особенностью действующего вещества, а не признаком превращения лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения эрдостеина во время беременности и кормления грудью не была доказана, поэтому его применение, как и любого нового лекарственного средства, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось никакого негативного влияния на способность к концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Дети. Дозу определяют в соответствии с массой тела и возрастом ребенка:

15 – 20 кг (3 – 6 лет) – 2, 5 мл дважды в сутки;

21 – 30 кг (7 – 12 лет) – 5 мл дважды в сутки;

свыше 30 кг (свыше 12 лет) – 5 мл трижды в сутки.

Взрослые. Доза для взрослых составляет 10 мл препарата 2 раза в сутки.

Во флакон с сухим порошком долейте воды до отметки и осторожно взболтайте до полного перехода порошка в однородную суспензию. Проверьте уровень жидкости и, если он не достигает отметки, добавьте нужное количество воды и снова взболтайте жидкость во флаконе. После растворения суспензию можно хранить в течение не более 15 дней при температуре
2 – 8 °С. Перед каждым применением суспензию необходимо взбалтывать.

Дети. Эту лекарственную форму не применяют детям в возрасте до 3 лет.

Передозировка.

Пока не сообщалось ни об одном случае передозировки.

При превышении рекомендуемой дозы (прием 1200 мг/день) наблюдались потливость, головокружение и приливы.

При передозировке или случайном приеме этого средства ребенком рекомендуєтьсясимптоматична терапия.

Побочные реакции.

Частота развития побочных реакций определяется таким образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, < 1/100); редко (≥1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: очень редко –головная боль.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко –одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – вкусовые расстройства (агевзия или дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, ощущение изжоги и боли в желудке.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко –крапивница, покраснение, экзема.

Со стороны иммунной системы: редко- отек Квинке.

Общие расстройства: редко –неожиданная гиперпирексия.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Это лекарственное средство не требует каких-либо особых условий хранения. Разведенную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2 – 8 °C в течение не более 15 дней.

Упаковка. Флакон из стекла янтарного цвета с пометкой для 100 мл, герметично закрыт защитной винтовой алюминиевой крышкой с ПЭ вставкой в коробке из картона. Также прилагается мерный контейнер.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗЕТА Фармацеутици С. П. А., Италия

Заявитель. УАБ "МРА", Литовская Республика.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Виа Галвані, 10 - 36066 Сандріго (VI), Италия

Местонахождение заявителя. Ул. Тоториу 20-9, LT-01121, Вильнюс, Литовская Республика.