ЭПНОН 25 таблетки 25 мг

МСН Лабораторис Пвт. Лтд.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 25 мг

Таблетки, 25 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ИНСПРА 25 мг

Пфайзер Инк.(US)

Таблетки

от 778.03 грн

Rp

ДЕКРИЗ 25 мг

ПРОФАРМА Интернешнл Трейдинг Лимитед(MT)

Таблетки

от 433.91 грн

Rp

ЭПЛЕПРЕС 25 мг

АО КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД(UA)

Таблетки

от 284.55 грн

Rp

ЭПЛЕРЕНОН СТАДА 25 мг

СТАДА Арцнаймиттель АГ(DE)

Таблетки

Rp

ЭПЛЕРЕНОН-ЗЕНТИВА 25 мг

Зентива(SK)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЭПЛЕРЕНОН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16918/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 07.09.2023
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 25 мг эплеренона
  • Торговое наименование: ЕПНОН 25
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭПНОН 25 таблетки 25 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЕПНОН 25

ЕПНОН 50

(EPNONE 25

EPNONE 50)

Состав:

действующее вещество: эплеренон;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 25 мг или 50 мг эплеренона;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; натрия лаурилсульфат; гипромеллоза; тальк; магния стеарат; Brown А05D00723 [титанудіоксид (Е 171), гипромеллоза (Е 464), железа оксид красный (E 172), полиэтиленгликоль, тальк].

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, гладкиесобеих сторон, покрыты пленочной оболочкой коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон. Код АТХ C03D A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эплеренон имеет относительную селективность в связывании с рекомбинантными рецепторами человека к минералокортикоидам по сравнению с глюкокортикоидами, прогестероном и андрогенами. Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостероном-важным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, участвует в регулировании артериального давления и задействована в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Было продемонстрировано, что еплеренон приводит к стойкому повышению уровня ренина в плазме крови и уровня альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с угнетением пути негативного обратного влияния альдостерона на секрецию ренина. При этом повышение активности ренина в плазме крови и уровней альдостерона в крови не приводит к угнетению действия эплеренона.

Известно, что добавление различных доз еплеренону к стандартной терапии при хронической сердечной недостаточности (II—IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологічної ассоциации (NYHA), остром инфаркте миокарда (ИМ), осложненной дисфункции левого желудочка (фракция выброса ≤ 40 %) и сердечной недостаточности приводит к прогнозируемому дозозависимого увеличения уровня альдостерона.

Длительное лечение дозами от 25 мг с постепенным увеличением до 50 мг эплеренона в сутки при условии контролируемого уровня калия в крови, начатое через 3-14 дней после острого у больных с дисфункцией левого желудочка и клиническими признаками сердечной недостаточности дополнительно к стандартному лечению (аспирин, бета-блокатор, ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), нитрат, петлевой диуретик, ингибитор ГМК-КоА-редуктазы), оказалось эффективным по снижению смертности по всем причинам изапобегания сердечно-сосудистым осложнением. Клиническая эффективность эплеренона, в первую очередь, была продемонстрирована при лечении пациентов в возрасте до 75 лет. Польза от лечения для пациентов в возрасте от 75 лет изучена недостаточно.

Частота гиперкалиемии составляла 3, 4% в группе, получавшей эплеренон, по сравнению с 2% в группе, получавшей плацебо (p < 0, 001). Частота гипокалиемии составляла 0, 5% в группе, получавшей эплеренон, по сравнению с 1, 5% в группе, получавшей плацебо (p < 0, 001).

Стойкого влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, продолжительность комплекса QRS или интервалов PR и QT не было обнаружено.

У пациентов с систолической сердечной недостаточностью (фракция выброса левого желудочка ≤ 30 % или ≤ 35 % в сочетании с длительностью комплекса QRS > 130 мс) и легкими симптомами (II функциональный класс по классификации NYHA) при добавлении препарата (начальная доза 25 мг в сутки с увеличением через 4 недели до 50 мг в сутки при показателях калия в сыворотке крови менее 5, 0 ммоль/л) к базовой терапии, которая включала диуретики, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина II, бета-блокаторы, антитромботические средства, ліпідознижувальні препараты и гликозиды наперстянки, установлено, что вероятность смерти по сердечно-сосудистым причинам или возникновения необходимости госпитализации по поводу сердечной недостаточности, а также смерти по любой причине статистически достоверно ниже в сравнении с базовой терапией без еплеренону.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Абсолютная биодоступность эплеренона после применения дозы 100 мг перорально составляет 69%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается примерно через 2 часа. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC изменяются пропорционально дозе в диапазоне 10-100 мг и менее, чем дозопропорційно, при применении доз свыше 100 мг. Равновесное состояние наступает в течение 2 дней от начала лечения. Пища не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение.

Эплеренон связывается с белками плазмы примерно на 50%, главным образом с α-1-кислыми гликопротеинами. Мнимый объем распределения эплеренона в равновесном состоянии расценивают как равный 50 ± 7 л. Эплеренон не склонен к связыванию с эритроцитами.

Биотрансформация.

Метаболизм эплеренона преимущественно осуществляется за счет фермента CYP3A4. В плазме крови человека не обнаружено никаких активных метаболитов эплеренона.

Вывод.

Менее 5% дозы эплеренона выводится с мочой и калом в виде неизмененного препарата. После перорального приема разовой дозы радиоактивно Меченого препарата примерно 32% дозы было выведено из организма с калом и примерно 67% было выделено с мочой. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов. Воображаемый плазменный клиренс равен примерно 10 л/ч.

Применение в особых группах пациентов.

Исследование фармакокинетики эплеренона при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки проводили у лиц пожилого возраста в возрасте от 65 лет, у мужчин и женщин, а также у афроамериканцев. Значительных различий в фармакокинетике эплеренона у мужчин и женщин не выявлено. У пациентов пожилого возраста в равновесном состоянии наблюдали повышение уровней Cmax (22 %) и AUC (45 %) по сравнению с младшими пациентами (18-45 лет). У афроамериканцев в равновесном состоянии Смахбула ниже на 19 %, а AUC — на 26 % ниже (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети.

Установлено, что масса тела пациента имеет статистически значимое влияние на объем распределения эплеренона, но не на его выведение. У пациентов с массой тела 45 кг объем распределения примерно на 40 % ниже, чем у взрослых, а пикава экспозиция предполагается выше. Зато у пациентов с большей массой тела объем распределения эплеренона и Пиковая экспозиция прогнозируются подобные наблюдаемым у взрослых с подобной массой тела. При применении детям еплеренону в начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки и после 2 недель применения 25 мг 2 раза в сутки, а в случае клинической необходимости — до 50 мг 2 раза в сутки высочайшие концентрации не превышали такие, что наблюдаются у взрослых при применении начальной дозы 50 мг 1 раз в сутки.

Почечная недостаточность.

Фармакокинетику эплеренона оценивали у пациентов с различными степенями нарушения почечной функции и у пациентов, которые находились на гемодиализе. У пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности AUC и Cmax в равновесном состоянии были повышены на 38% и 24% соответственно по сравнению с контрольной группой. У пациентов, которые находились на гемодиализе, эти показатели были снижены на 26% и 3% соответственно по сравнению с контрольной группой пациентов. Корреляции между плазменным клиренсом эплеренона и клиренсом креатинина обнаружено не было. Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа (см. раздел «особенности применения»).

Печеночная недостаточность.

Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренными поражениями печени (класс В по классификации Чайлда — пью) и сравнивали с результатами пациентов без нарушения функции печени. Смахта AUC еплеренону в равновесном состоянии были повышены на 3, 6 % и 42 % соответственно (см. раздел «Способ применения и дозы»). Поскольку исследований применения эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени не проводили, назначение эплеренона таким пациентам противопоказано (см. раздел «противопоказания»).

Сердечная недостаточность.

У пациентов с сердечной недостаточностью (классы II-IV по классификации NYHA)проводили исследование фармакокинетики эплеренона, который применялся в дозе 50 мг. Значение Смахта AUC в равновесном состоянии у пациентов с сердечной недостаточностью были на 38 % и 30 % соответственно выше, чем у здоровых пациентов соответствующего возраста, пола и с такой же массой тела. Популяционный анализ фармакокинетики эплеренона, проведенный в подгруппе пациентов с исследования EPHESUS, свидетельствует, что клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью не отличается от клиренса этого препарата у здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

- Дополнение к стандартному лечению с применением β-блокаторов с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

- Дополнение к стандартной оптимальной терапии с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA и дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 30 %) (см. раздел «Фармакодинамика»).

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к эплеренону или к любому из вспомогательных веществ.

- Уровень калия в сыворотке крови > 5 ммоль/л на момент начала лечения.

- Почечная недостаточность тяжелой степени (расчетная скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1, 73 м2).

- Печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлда — пью).

- Лечение калийсберегающими мочегонными препаратами, калієвмісними добавками или мощными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

- Одновременное применение эплеренона в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина.

- Беременность.

- Кормление грудью.

- Детский возраст до 18 лет.

- Артериальная гипертензия при диабете II типа с мікроальбумінурією или повышенным уровнем креатинина в сыворотке более 2 мг/дл или более 177 µмоль/л) у мужчин или 1, 8 мг/дл (или больше 159 µмоль/л) у женщин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия.

Калийсберегающие мочегонные препараты и калієвмісні добавки.

Эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие мочегонные препараты и калиевмысодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии (см. раздел «противопоказания»). Под влиянием калийсберегающих мочегонных препаратов также может усиливаться действие гипотензивных препаратов и других мочегонных средств.

Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина.

При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и / или блокатором рецепторов ангиотензина риск гиперкалиемии увеличивается. Рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов с риском нарушения почечных функций, например у пациентов пожилого возраста. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина (см. разделы «противопоказания» и «особенности применения»).

Литий.

Исследований взаимодействия эплеренона с литием не проводили. Вместе с тем у пациентов, получавших литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными препаратами, были описаны случаи токсического действия лития (см. раздел «Особенности применения»). Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если нет возможности избежать применения этой комбинации необходимо контролировать уровень лития в плазме крови (см. раздел «Особенности применения»).

Циклоспорин, такролимус.

Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. В случае необходимости назначения циклоспорина и такролимуса в ходе лечения эплереноном рекомендовано тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. раздел «особенности применения»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

За счет непосредственного влияния на клубочковую фильтрацию лечения НПВП может привести к острой почечной недостаточности, особенно у пациентов, входящих в группу высокого риска (пожилой возраст и/или обезвоживания). Пациентам, получающим эплеренон и НПВП, до начала лечения следует обеспечить адекватный водный режим и контролировать их функцию почек.

Триметоприм.

Одновременное назначение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функций почек.

α-1-блокаторы (например, празозин, альфузозин).

При комбинировании α-1-блокаторов и эплеренона существует возможность усиления гипотензивного действия и/или развития ортостатической гипотензии. В ходе одновременного применения α-1-блокаторов следует контролировать клиническое состояние пациентов относительно ортостатической гипотензии.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен.

Одновременное применение этих лекарственных средств и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск развития ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид.

При одновременном назначении этих лекарственных средств и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия.

Фармакокинетические взаимодействия.

Исследованиеin vitroсвидетельствуют, что эплеренон не является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Дигоксин.

Уровень системной экспозиции (AUC) дигоксина при одновременном применении с эплереноном возрастает на 16% (90% Ди 4-30 %). Следует с осторожностью назначать дигоксин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.

Варфарин.

Клинически важных фармакокинетических взаимодействий с варфарином описано не было. Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.

Субстраты CYP3A4.

Результаты фармакокинетических исследований с образцами-субстратами CYP3A4 (то есть мидазоламом и цизапридом) не обнаружили признаков выраженных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении этих средств и еплеренону.

Ингибиторы CYP3A4.

- Мощные ингибиторы CYP3A4: при одновременном применении эплеренона и средств, подавляющих активность фермента CYP3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий. Под влиянием мощного ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки) AUC эплеренона увеличивалась на 441% (см. раздел «противопоказания»). Одновременное применение эплеренона и мощных ингибиторов CYP3A4 (кетоконазола, итраконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазадона) противопоказано (см. раздел «противопоказания»).

Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: применение одновременно с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом приводило к выраженным фармакокинетическим взаимодействиям с повышением уровней AUC на 98-187 %. Соответственно, при одновременном назначении эплеренона и слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 доза эплеренона не должна превышать 25 мг (см. раздел " способ применения и дозы»).

Индукторы CYP3A4.

Одновременное применение эплеренона и зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) приводило к снижению AUC эплеренона на 30 %. Применение более мощных индукторов CYP3A4 (таких как рифампицин) может приводить к более выраженному снижению AUC эплеренона. Из-за риска снижения эффективности эплеренона не рекомендуется применять одновременно с этим препаратом мощные индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой) (см. раздел «особенности применения»).

Антациды.

Исходя из результатов клинического фармакокинетического исследования, при одновременном применении эплеренона и антацидных препаратов не ожидается выраженных взаимодействий.

Особенности применения.

Гиперкалиемия. В ходе лечения эплереноном, согласно его механизму действия, возможно развитие гиперкалиемии. У всех пациентов в начале лечения и в ходе изменения дозы препарата следует контролировать уровни калия в сыворотке крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, входящих в группу риска возникновения гиперкалиемии (таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы») и диабетом). После начала лечения эплереноном не рекомендовано использовать калиевсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии. Было продемонстрировано, что снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В ходе одного исследования было продемонстрировано, что дополнительное назначение гидрохлоротиазида в ходе лечения эплереноном компенсировало повышение концентрации калия в сыворотке крови.

При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и / или блокатором рецепторов ангиотензина риск гиперкалиемии увеличивается. Еплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек (в том числе с диабетической микроальбуминурией) следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии. Соответственно лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлда — Пью) повышение уровня калия сыворотки крови более 5, 5 ммоль/л не происходило. Такие пациенты нуждаются в контроле уровней электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан к применению таким пациентам (см. разделы «способ применения и дозы» и «противопоказания»).

Индукторы CYP3A4: одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Литий, циклоспорин, такролимус не следует назначать в ходе лечения эплереноном (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Фертильность. Информации о влиянии на фертильность человека нет.

В состав препарата входит лактоза, моногидрат, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными расстройствами (непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Адекватных данных относительно применения эплеренона беременным женщинам нет. Сведения, полученные в ходе исследований на животных не указывают на прямое или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовый развитие. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли эплеренон в грудное молоко человека после перорального применения. В то же время данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии эплеренона и/или его метаболитов в молоке крыс и о нормальном развитии потомства, подвергшегося воздействию эплеренона следующим образом. Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, следует принять клиническое решение о прекращении кормления грудью или прекращении применения препарата в зависимости от важности препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния эплеренона на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводили. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но в ходе управления автотранспортом или другими механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения в ходе лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Препарат выпускается в дозах 25 мг и 50 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 50 мг.

Эплеренон можно принимать как с пищей, так и независимо от приема пищи.

Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда.

Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. таблицу ниже). Лечение эплереноном обычно необходимо начинать через 3-14 суток после острого инфаркта миокарда.

Пациенты с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA.

Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. таблицу ниже и раздел «Особенности применения»).

Пациентам, у которых уровень калия в сыворотке крови превышает 5 ммоль/л, не следует начинать лечение эплереноном (см. раздел «противопоказания»).

Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения эплереноном, в ходе первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. В случае необходимости следует периодически определять уровень калия в сыворотке крови позже в течение лечения.

После начала лечения дозу препарата следует корректировать с учетом концентрации калия в сыворотке крови, как указано в таблице ниже.

Таблица. Коррекция дозы после начала лечения.

Концентрация калия

в сыворотке крови (ммоль / л)

Действие

Коррекция дозы

< 5, 0

Повышение дозы

С 25 мг1 раз в 2 дня до 25 мг 1 раз в сутки

5. 0–5. 4

Дозу не меняют

5. 5–5. 9

Снижение

дозы

С 50 мг1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки.

С 25 мг1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в 2 дня.

С 25 мг1 раз в 2 дня до временной отмены

³ 6. 0

Временная отмена препарата

-

После временной отмены эплеренона из-за повышения уровня калия до ≥ 6 ммоль/л возобновление лечения возможно в дозе 25 мг 1 раз в 2 дня после снижения концентрации калия ниже уровня 5 ммоль/л.

Дети. Безопасность и эффективность применения эплеренона детям не установлена.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата. В связи с возрастным снижением интенсивности функции почек риск развития гиперкалиемии у пациентов пожилого возраста повышается. Риск может дополнительно увеличиваться в случае наличия сопутствующего заболевания, что сопровождается повышением системной экспозиции препарата, в частности нарушения функций печени легкой и умеренной степени тяжести. Рекомендовано проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек.

Пациенты с легким нарушением функции почек не нуждаются в коррекции начальной дозы. Рекомендовано проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови (см. раздел "особенности применения") и корректировать дозу препарата в соответствии с таблицей выше.

Пациентам с нарушениями функции почек умеренной тяжести (клиренс креатинина 30-60 мг/мл) следует начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз в 2 дня и корректировать дозу препарата в зависимости от концентрации калия (см. таблицу выше). Рекомендовано проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови (см. раздел «особенности применения»).

Опыт применения препарата пациентам с клиренсом креатинина < 50 мл/мин и сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда отсутствует. Для лечения таких пациентов эплеренон следует применять с осторожностью.

Применение доз, превышающих 25 мг в сутки, пациентам с клиренсом креатинина < 50 мл/мин не исследовали.

Эплеренон противопоказан пациентам с тяжелыми поражениями почек (клиренс креатинина < 30 мл / мин) (см. раздел «противопоказания»). Эплеренон не удаляется из организма с помощью диализа.

Нарушение функций печени.

Пациенты с легким или умеренным нарушением функции печени не нуждаются в коррекции начальной дозы, однако из-за повышения уровня системной экспозиции эплеренона у таких пациентов, особенно у пациентов пожилого возраста, рекомендуется проводить частый и регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Комбинированное применение.

В случае одновременного применения со слабыми или умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, амиодароном, дилтиаземом и Верапамилом) можно начинать лечение эплереноном с начальной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Доза препарата не должна превышать 25 мг 1 раз в сутки.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлены, поэтому не рекомендуется применять препарат этой категории пациентов.

Передозировка.

Сообщений о побочных реакциях, связанных с передозировкой эплеренона, у людей получено не было. Ожидается, что наиболее вероятными проявлениями передозировки препарата у человека будут артериальная гипотензия или гиперкалиемия. Эплеренон невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа. Было продемонстрировано, что эплеренон эффективно связывается с активированным углем. В случае развития артериальной гипотензии следует начинать поддерживающее лечение. При развитии гиперкалиемии следует начинать лечение согласно стандартам.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы по системам органов и по абсолютной частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя установить, основываясь на имеющейся информации).

Инфекции и инвазии.

Часто: инфекции.

Нечасто: пиелонефрит, фарингит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Нечасто: эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы.

Нечасто: гипотиреоз.

Со стороны метаболизма и пищеварения.

Часто: гиперкалиемия (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Нечасто: гипонатриемия, обезвоживание, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны психики.

Нечасто: бессонница.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, синкопе.

Нечасто: головная боль, гипестезия.

Со стороны сердца.

Часто: инфаркт миокарда.

Нечасто: левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия.

Со стороны сосудов.

Часто: гипотензия.

Нечасто: тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Часто: кашель.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: диарея, тошнота, запор.

Нечасто: рвота, вздутие живота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Часто: высыпания, зуд.

Нечасто: гипергидроз.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей.

Часто: мышечные спазмы, боль в костно-мышечной системе.

Нечасто: боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы.

Часто: нарушение функции почек (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Со стороны гепатобилиарной системы.

Нечасто: холецистит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Нечасто: гинекомастия.

Общие расстройства и расстройства в месте введения препарата.

Нечасто: астения, недомогание.

Лабораторные исследования.

Часто: повышение мочевины крови.

Нечасто: повышение уровня креатинина, снижение количества рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы крови.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

МСН Лабораторис прайвит лимитед / MSN Laboratories Private Limited

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № 42, промышленная зона Анрич, Боларам, округ Сангаредди-502 325, штат Телангана, Индия / PlotNo. 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram, Sangareddy District– 502 325, TelanganaState, India.

Заявитель.

МСН Лабораторис Пвт. Лтд. / MSN Laboratories Private Ltd

Местонахождение заявителя.

МСН Хаус, Плот № С-24, Индастриал Эстет, Санатх Нагар, Хайдрабад-500 018, Телангана, Индия / MSN House, Plot No. C-24, Industrial Estate, Sanath Nagar, Hyderabad-500 018, Telangana, India.