ЭПЛЕПРЕС таблетки 25 мг

АО КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 25 мг
Таблетки, 50 мг

Таблетки, 25 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

от 284.55 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ИНСПРА 25 мг

Пфайзер Инк.(US)

Таблетки

от 778.03 грн

Rp

ДЕКРИЗ 25 мг

ПРОФАРМА Интернешнл Трейдинг Лимитед(MT)

Таблетки

от 433.91 грн

Rp

ЭПЛЕРЕНОН СТАДА 25 мг

СТАДА Арцнаймиттель АГ(DE)

Таблетки

Rp

ЭПЛЕРЕНОН-ЗЕНТИВА 25 мг

Зентива(SK)

Таблетки

Rp

ЭПЛЕРЕНОН-ЗЕНТИВА 50 мг

Делорбис Фарма(CY)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЭПЛЕРЕНОН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14816/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит эплеренона 25 мг
  • Торговое наименование: ЕПЛЕПРЕС
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.
  • Фармакологическая группа: Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭПЛЕПРЕС таблетки 25 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЕПЛЕПРЕС

(EPLEPRES)

Состав:

действующее вещество: эплеренон;

1таблетка содержит эплеренона 25 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); натрия лаурилсульфат; тальк; магния стеарат;

оболочка: OpadryIIYellow 33G32799: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); лактоза, моногидрат; полиэтиленгликоль; триацетин; титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые липкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от светлого коричневато-желтого до светлого желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон. Код АТХC03D A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эплеренон имеет относительную селективность в связывании с рекомбинантными рецепторами человека к минералокортикоидам по сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека к глюкокортикоидам, прогестерону и андрогенам. Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостероном-важным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, участвует в регулировании артериального давления и задействована в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Еплеренон приводит к стойкому повышению уровня ренина в плазме крови и уровня альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с угнетением пути негативного обратного влияния альдостерона на секрецию ренина. При этом повышение активности ренина в плазме крови и уровня тестостерона в крови не приводит к угнетению действия эплеренона.

При хронической сердечной недостаточности (классы II–IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)) добавление эплеренона к стандартной схеме лечения приводило к ожидаемому дозозависимому повышению уровня тестостерона.

Известно, что в процессикардиологически-нефрологического подопытження (исследование эффективности и летальности при применении эплеренонувпациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным дисфункцией левого желудочка и сердечной недостаточностью) лечение эплереноном приводило к значительному повышению уровня тестостерона. Полученные результаты подтверждают блокировку рецепторов к минералокортикоидам в этой популяции.

В процессе исследований не было обнаружено устойчивого влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, продолжительность комплекса QRS или интервалов PR и QT.

Были сообщения об исследовании эффективности воздействия эплеренона, добавленного к стандартному лечению, на клинические результаты пациентов с систолической сердечной недостаточностью и симптомами легкой степени (функциональный класс II по классификации NYHA).

Дети. Применение эплеренона детям с сердечной недостаточностью не исследовали.

Сообщалось об исследовании применения эплеренона в дозах 25-100 мг в сутки детям в возрасте 4 - 16лет с гипертензией. Эффективного снижения артериального давления не было достигнуто. Применение эплеренона детям в возрасте до 4 лет с гипертензией не исследовалось, поскольку исследование с участием детей старшего возраста продемонстрировало отсутствие эффективности (см. раздел «способ применения и дозы»).

Исследований какого-либо (долговременного) влияния на гормональный статус детей не проводили.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсолютная биодоступность эплеренона после применения дозы 100 мг перорально составляет 69%.

Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 1, 5-2 часа. Смахта площадь под фармакокинетической кривой (AUC изменяются пропорционально дозе в диапазоне 10-100 мг и менее чем дозопропорційно при применении доз свыше 100 мг. Равновесное состояние наступает в течение 2 дней от начала лечения. Пища не влияет на абсорбцию лекарственного средства.

Распределение. Эплеренон связывается с белками плазмы крови примерно на 50% и главным образом связывается с α-1-кислыми гликопротеинами. Мнимый объем распределения эплеренона в равновесном состоянии расценивают как равный 42-90 л. Эплеренон не склонен к связыванию с эритроцитами.

Биотрансформация. Метаболизм эплеренона преимущественно осуществляется за счет фермента CYP3A4. В плазме крови человека не обнаружено никаких активных метаболитов эплеренона.

Вывод. Менее 5% дозы эплеренона выводится с мочой и калом в виде неизмененного лекарственного средства. После перорального приема разовой дозы радиоактивно Меченого лекарственного средства примерно 32% дозы было выведено из организма с калом и примерно 67% - с мочой. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-6 часов. Воображаемый клиренсиз плазмы равен примерно 10 л/ч.

Применение в специфических популяциях.

Возраст, пол и раса. Исследование фармакокинетики эплеренона при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки проводили с участием следующих категорий пациентов: пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет), пациенты мужского пола, пациенты женского пола, пациенты негроидной расы. Значительных различий в фармакокинетике эплеренона у пациентов в зависимости от пола не было. Упациентивлитного возраста в равновесном состоянии наблюдали повышение уровнясмах (22 %) и AUC (45 %) по сравнению с младшими пациентами (18-45 лет). Упацієнтівнегроїдної расы в равновесном состоянии Смахбула ниже на 19 %, а AUC – на 26 % ниже (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети. Было установлено, что масса тела пациента имеет статистически значимое влияние на объем распределения эплеренона, но не на его выведение. Предполагается, что объем распределения эплеренона и Пиковая экспозиция у детей с большей массой тела будут подобны наблюдаемым у взрослых с подобной массой тела. У пациентов с массой тела 45 кг объем распределения примерно на 40 % ниже и предполагается, что пиковая экспозиция будет выше, чем такая, что обычно наблюдается у взрослых. Детям применяли начальную дозу еплеренону 25 мг 1 раз в сутки; после 2 нед дозу была увеличена до 25 мг 2 раза в сутки, а в случае клинической необходимости – до 50 мг 2 раза в сутки. При применении таких доз высокие концентрации эплеренона у детей не были значительно выше по сравнению с такими, которые наблюдались у взрослых при применении начальной дозы 50 мг 1 раз в сутки.

Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона оценивали у пациентов с различными состояниями нарушения функцииникта у пациентов, находившихся на гемодиализе. У пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности AUC и Cmax в равновесном состоянии были повышены на 38% и 24% соответственно по сравнению с контрольной группой. У пациентов, которые находились на гемодиализе, эти показатели были снижены на 26% и 3% соответственно по сравнению с контрольной группой пациентов. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина обнаружено не было. Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа (см. раздел «особенности применения»).

Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренными поражениями печени (класс В по классификации

Чайлда-Пью

) и сравнивали результаты с результатами, полученными у пациентов без нарушения функции печени. Смахта AUC еплеренону в равновесном состоянии были повышены на 3, 6 % и 42 % соответственно (см. раздел «Способ применения и дозы»). Поскольку исследований применения эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводили, назначение эплеренона таким пациентам противопоказано (см. раздел «противопоказания»).

Сердечная недостаточность. Сообщалось об исследовании фармакокинетики эплеренона в дозе 50 мг у пациентов с сердечной недостаточностью (классы II-IV по классификации NYHA). Значение Смахта AUC в равновесном состоянии у пациентов с сердечной недостаточностью были на 38 % и 30 % соответственно выше, чем у здоровых добровольцев соответствующего возраста, массы тела и пола. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью не отличается от клиренса этого лекарственного средства у здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

Дополнение к стандартному лечению с применением бета-блокаторов с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Дополнение к стандартной оптимальной терапии с целью снижения риска заболеваемости и летальности, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA и дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 30 %) (см. раздел «Фармакодинамика»).

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к тепленону или к любому из вспомогательных веществ препарата.

- Пациентам с уровнем калия в сыворотке крови > 5 ммоль/л на момент начала лечения.

- Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (расчетная скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1, 73 м2).

- Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени

(класс С по классификации Чайлда–

Пью).

- Пациентам, которые применяют калийсберегающие диуретики или мощные ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон)(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

- Одновременное применение эплеренона в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия.

Калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащие добавки. Эплеренон не следует назначать пациентам, получающим другие калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии (см. раздел «противопоказания»).

Под влиянием калийсберегающих мочегонных препаратов также может усиливаться действие гипотензивных лекарственных средств и других мочегонных средств.

Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина. При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и / или блокатором рецепторов ангиотензина риск гиперкалиемии может увеличиваться. Рекомендуется осуществлять тщательный контроль за уровнем калия в сыворотке крови и показателями функции почек, особенно у пациентов с риском нарушения функции почек, например у пациентов пожилого возраста. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина (см. разделы «противопоказания» и «особенности применения»).

Литий. Исследований взаимодействия эплеренона с литием не проводили. Вместе с тем, у пациентов, получавших литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными препаратами, были описаны случаи токсического действия лития (см. раздел «Особенности применения»). Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если нет возможности избежать применения этой комбинации необходимо контролировать уровень лития в плазме крови (см. раздел «Особенности применения»).

Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. В случае необходимости назначения циклоспорина и такролимуса впроцессилечение эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. раздел «особенности применения»).

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). За счет непосредственного влияния на клубочковую фильтрацию лечения НПВП может привести к острой почечной недостаточности, особенно у пациентов, входящих в группу высокого риска (пожилой возраст и/или обезвоживания). Пациентам, получающим эплеренон и НПВС, до начала лечения следует обеспечить адекватный водный режим и контролировать их функцию почек.

Триметоприм. Одновременнезастосуваннятриметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек.

α1-блокаторы (например, празозин, альфузозин). При комбинировании α1-блокаторов и эплеренона существует возможность усиления гипотензивного действия и/или развития ортостатической гипотензии. Упроцессиодновременного применения α1-блокаторов следует контролировать клиническое состояние пациентов относительно ортостатической гипотензии.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. Одновременное применение этих лекарственных средств и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск развития ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид. При одновременном применении этих лекарственных средств и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия.

Фармакокинетические взаимодействия.

Исследованиеin vitroсвидетельствуют, что эплеренон не является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина.

Дигоксин. Уровень Aucдигоксина при одновременном применении с эплереноном возрастает на 16% (90% Ди 4-30%). Следует с осторожностью назначать дигоксинудозах, приближенных к верхней границе терапевтического диапазона.

Варфарин. Клинически важных фармакокинетических взаимодействий с варфарином описано не было. Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.

Субстраты CYP3A4. Результаты фармакокинетических исследований с образцами-субстратами CYP3A4 (то есть мидазоламом и цизапридом) не обнаружили признаков выраженных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении цихлікарськихзасобів и еплеренону.

Ингибиторы CYP3A4.

Мощные ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении эплеренона и лекарственных средств, подавляющих активность фермента CYP3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий. Под влиянием мощного ингибиторасур3а4 (кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки) AUC эплеренона увеличивалась на 441% (см. раздел «противопоказания»). Одновременное применение эплеренона и мощных ингибиторов CYP3A4 (кетоконазола, итраконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона) противопоказано (см. раздел «противопоказания»).

Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4. Применение одновременно с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом или флуконазолом приводило к выраженным фармакокинетическим взаимодействиям с повышением уровней AUC на 98-187 %. Поэтому при одновременном применении эплеренона и слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 доза эплеренона не должна превышать 25 мг в сутки (см. раздел " способ применения и дозы»).

Индукторы CYP3A4. Одновременное применение эплеренона и зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) приводило к снижению Aucеплеренона на 30 %. Применение более мощных индукторов CYP3A4 (таких как рифампицин) может приводить к более выраженному снижению AUC эплеренона. Из-за риска снижения эффективности эплеренона не рекомендуется применять одновременно с этим лекарственным средством мощные индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой) (см. раздел «особенности применения»).

Антациды. Учитывая результаты клинического фармакокинетического исследования, при одновременном применении эплеренона и антацидных лекарственных средств не ожидается выраженных взаимодействий.

Особенности применения.

Гиперкалиемия. Во время лечения эплереноном в соответствии с его механизмом действия возможно развитие гиперкалиемии. У всех пациентов в начале лечения и во время изменения дозы лекарственного средства следует контролировать уровень калия в сыворотке крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, входящих в группу риска возникновения гиперкалиемии (таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы») и диабетом). После начала лечения эплереноном не рекомендовано использовать калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. Упроцесіодного исследования было продемонстрировано, что додатковезастосуваннягідрохлоротіазидупід часлікування еплереноном компенсировало повышение концентрации калия в сыворотке крови.

При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и / или блокатором рецепторов ангиотензина риск гиперкалиемии может увеличиваться.

Еплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек (в том числе с диабетической микроальбуминурией) следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии. В группе пациентов с диабетом 2 типа и микроальбуминурией наблюдали повышенную частоту возникновения гиперкалиемии. Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлда–Пью) повышение уровня калия сыворотки крови более 5, 5 ммоль/л не происходило. Такие пациенты нуждаются в контроле уровня электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан к применению таким пациентам (см. разделы «способ применения и дозы» и «противопоказания»).

Индукторы CYP3A4. Одновременное применение эплеренона и мощных индукторов CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применениелития, циклоспорина, такролимусаследует избегать во время лечения эплереноном (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Фертильность. Информации о влиянии на фертильность человека нет.

В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями (непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Адекватных данных по применению эплеренона беременным женщинам нет. Сведения, полученные в процессе исследований на животных, не указывают на непосредственное или опосредованное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли эплеренон в грудное молоко человека после перорального применения. В то же время данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии эплеренона и/или его метаболитов в молоке крыс и о нормальном развитии потомства, подвергшегося воздействию эплеренона следующим образом. Поскольку потенциал возникновения побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не исследован, следует решить, прекращать кормление грудью или прекращать применение лекарственного средства, учитывая важность препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния эплеренона на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но во время управления автотранспортом или другими механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения в связи с применением препарата.

Способ применения и дозы.

Взрослые.

Эплеренон можно применять как с пищей, так и независимо от употребления пищи (см. раздел «фармакокинетика»).

Максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 50 мг.

Пациенты сисердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда.

Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. таблицу, которая приведена ниже).

Лечение эплереноном обычно начинают через 3-14 дней после острого инфаркта миокарда.

Пациентыис сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA.

Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. таблицу ниже и раздел «Особенности применения»).

Пациентам, у которых уровень калия в сыворотке крови превышает 5 ммоль/л, не следует начинать лечение эплереноном (см. раздел «противопоказания»).

Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения эплереноном, в ходе первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. В случае необходимости следует периодически определять уровень калия в сыворотке крови в течение лечения.

После начала лечения дозу лекарственного средства следует корректировать с учетом концентрации калия в сыворотке крови, как указано в таблице ниже.

Коррекция дозы после начала лечения

Концентрация калия в сыворотке крови (ммоль / л)

Действие

Коррекция дозы

< 5, 0

Повышение

С 25 мг 1 раз в 2 дня до 25 мг 1 раз в сутки.

С 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки.

5, 0-5, 4

Без изменений

Дозу не меняют

5, 5-5, 9

Снижение

С 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки.

С 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в 2 дня.

С 25 мг 1 раз в 2 дня до временной отмены.

³ 6, 0

Временная отмена

-

После временной отмены эплеренона из-за повышения уровня калия до 3 6 ммоль/л возобновление лечения возможно в дозе 25 мг 1 раз в 2 дня после снижения концентрации калия ниже уровня 5 ммоль/л.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы лекарственного средства. В связи с возрастным снижением интенсивности функции почек риск развития гиперкалиемии у пациентов пожилого возраста повышается. Риск может дополнительно увеличиваться в случае наличия сопутствующего заболевания, что сопровождается повышением системной экспозиции лекарственного средства, в частности нарушения функций печени легкой и умеренной степени тяжести. Рекомендовано проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови (см. раздел «особенности применения»).

Нарушение функции почек.

Пациенты с легкими нарушениями функции почек не нуждаются в коррекции начальной дозы. Рекомендовано проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови (см. раздел "особенности применения") и корректировать дозуликарского средства согласно таблице выше.

Пациентам с нарушениями функции почек умеренной тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) следует начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз в 2 дня и корректировать дозу лекарственного средства в зависимости от концентрации калия (см. таблицу выше). Рекомендовано проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови (см. раздел «особенности применения»).

Опыт применения лекарственного средства пациентам с клиренсом креатинина < 50 мл/мин и сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда отсутствует. Для лечения таких пациентов эплеренон следует применять с осторожностью.

Применение доз, превышающих 25 мг в сутки, пациентам с клиренсом креатинина < 50 мл/мин не исследовали.

Эплеренон противопоказан пациентам с тяжелыми поражениями почек (клиренс креатинина < 30 мл / мин) (см. раздел «противопоказания»). Эплеренон не удаляется из организма с помощью диализа.

Нарушение функциийпечени.

Пациенты с легкими или умеренными нарушениями функции печени не нуждаются в коррекции начальной дозы. Вследствие повышения уровня системной экспозиции эплеренона этой категории пациентов И особенно пациентам пожилого возраста рекомендовано проводить частый и регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови (см. раздел «особенности применения»).

Комбинированное применение.

В случае одновременного применения со слабыми или умеренными ингибиторамисур3а4 (например, амиодароном, дилтиаземом и Верапамилом) можно начинать лечение эплереноном с начальной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Доза лекарственного средства не должна превышать 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дети.

Безопасность и эффективность применения эплеренона детям не установлена. Имеющаяся в настоящее время информация приведена в разделах«Фармакодинамика» и «Фармакокинетика».

Передозировка.

Симптомы. Сообщений о побочных реакциях, связанных с передозировкой эплеренона у людей, получено не было. Наиболее вероятными проявлениями передозировки лекарственного средства у человека будут артериальная гипотензия или гиперкалиемия.

Лечение. Эплеренон невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа. Эплеренон эффективно связывается с активированным углем. В случае развития артериальной гипотензии следует начинать поддерживающее лечение. При развитии гиперкалиемии следует начинать лечение согласно стандартам.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз.

Со стороны нервной системы: головокружение, синкопе, головная боль, гипестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия, артериальная гипотензия, тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, запор, рвота, вздутие живота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: высыпания, зуд, гипергидроз, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей: мышечные спазмы, боль в костно-мышечной системе, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Со стороны психики: бессонница.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гиперкалиемия (см. разделы "противопоказания» и "особенности применения"); гипонатриемия, обезвоживание, гиперхолестеринемия, гипертригли-церидемия.

Общие расстройства: астения, недомогание.

Инфекции и инвазии: инфекции, пиелонефрит, фарингит.

Лабораторные исследования: повышение мочевины крови, повышение уровня креатинина, снижение количества рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы в крови.

Сообщалось об исследовании в группе пациентов в возрасте ≥ 75 лет, в процессе которого было зарегистрировано численно большее количество случаев инсульта. В то же время статистически достоверной разницы в частоте инсультов между группами эплеренона (30) и плацебо (22) выявлено не было.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с местными требованиями.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: www. vitamin. com. ua