ЭКСЕНЗА спрей 2,5 мг/дозу

АТ Фармак

Rp

Форма выпуска и дозировка

Спрей, 2,5 мг/дозу
Спрей, 5 мг/дозу

Спрей, 2,5 мг/дозу

Упаковка

Флакон 20 доз №1x1

Флакон 20 доз №1x1

от 248.85 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЗОЛМИТРИПТАН

Производитель:

АТ Фармак, Украина

Форма товара

Спрей назальный дозированный

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15215/01/01

Дата последнего обновления: 30.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 доза содержит золмитриптана 2, 5 мг
  • Торговое наименование: ЗОЛМИГРЕН® СПРЕЙ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Не замораживать.
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5-НТ1 – рецепторов серотонина. Золмитриптан.

Упаковка

Флакон 20 доз №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭКСЕНЗА спрей 2,5 мг/дозу инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЗОЛМІГРЕН® СПРЕЙ

(ZOLMIGRENSPREY)

Состав:

действующее вещество: золмитриптан;

1 доза содержит золмитриптана 2, 5 или 5 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; кислота лимонная, безводная; натрия гидрофосфат, дигидрат; декспантенол; вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный дозированный.

Основные физико-химические свойства:

2, 5 мг/доза: жидкость светло-желтого цвета. Допускается легкая опалесценция.

5 мг/доза: жидкость желтого цвета. Допускается легкая опалесценция.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5-НТ1– рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код АТХ N02C C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Противомигренозное средство. Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сродство с серотоніновими 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности относительно 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов, a1-, a2-, b1-адренергических рецепторов, Н1-, Н2-гистаминовых рецепторов, М-холінових рецепторов, D1-, D2-дофаминергических рецепторов.

Благодаря свойствам агониста 5-НТ1В/1D-рецепторов сосудов, применение золмітриптану вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, ассоциированную с блокированием высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинальных пептида и субстанции Р.

В дополнение к периферическому действию золмитриптан воздействует на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет стойкий эффект повторного применения при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервации церебральной циркуляции через высвобождение вазоактивного интестинального пептида как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия.

Наряду с купированием мигреневого приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото - и фонофобию. Высокоэффективен в комплексном лечении мігреневого статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Золмитриптан при назальном введении быстро абсорбируется в носоглотке, что было подтверждено исследованиемпозитронно-эмиссионной томографии с использованием радиоактивного [карбонил-11c] золмитриптана. Средняя относительная биодоступность препарата Золмигрен® спрей составляет 102% по сравнению с пероральным применением золмитриптана в форме таблетки. Золмитриптан определяется в плазме крови через 5 минут, а время достижения его максимальной концентрации составляет 3 часа. После применения препарата его терапевтическая концентрация в плазме крови поддерживается в течение 4-6 часов. При повторном применении кумуляции препарата не наблюдается.

Распределение. Средний мнимый объем распределения для назального спрея Золмигрен® спрей составляет 8, 4 л/кг. Связывание с белками плазмы-25%.

Метаболизм. Установлены три основных метаболита золмитриптана: индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид - и N-десметиланалоги. N-десметилированный метаболит (183с91) является активным, а два других метаболита– не активны. N-десметильований метаболит также обладает активностью агониста серотониновых 5-НТ1В/1D-рецепторов сосудов, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан.

Фармакокинетика N-деметилированного метаболита схожа с фармакокинетикой золмитриптана. После однократного и многократного дозирования препарата в диапазоне доз 0, 1-10 мг золмитриптан и его N-деметилированный метаболит демонстрируют линейность кинетики.

N-деметилированный метаболит обнаруживается в плазме крови через 15 минут, а время пиковой концентрации составляет 3 часа.

Экскреция. Средний период полувыведения золмитриптана и N-деметилированного метаболита составляет около 3 часов.

В исследовании при пероральном применении золмитриптана было установлено, что 65% введенной дозы выделяется с мочой (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита) и около 30% введенной дозы выделяется с калом, преимущественно в виде неизмененного вещества.

Средний общий плазменный клиренс препарата Золмигрен® спрей равен 25, 9 мл/мин/кг, одну шестую которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс больше, чем скорость клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

При пероральном приеме золмитриптана здоровыми добровольцами пожилого возраста (65-76 лет), не страдающими мигренозными головными болями, наблюдались такие же фармакокинетические показатели препарата, как и у здоровых добровольцев молодого возраста (18-39 лет), которые также не страдают мигренозными головными болями.

Пациенты женского и мужского пола.

Средние плазменные концентрации при пероральном приеме золмитриптана были в 1, 5 раза выше у женщин, чем у мужчин.

Пациенты разных рас.

Отсутствует существенная разница в фармакокинетике при пероральном применении золмитриптана пациентами монголоидной и европеоидной расы.

Пациенты с почечной недостаточностью.

При пероральном приеме золмитриптана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью почечный клиренс был снижен на 25% (CLCr ≥ 5 ≤ 25 мл/мин) по сравнению с таковым у здоровых суставов (CLCr ≥ 70 мл/мин). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью существенных изменений в клиренсе не было (CLCr ≥ 26 ≤ 50 мл/мин).

Пациенты с печеночной недостаточностью.

При пероральном приеме золмитриптана пациентами с тяжелойпеченочной недостаточностью средняя Cmax, Tmax и AUC были увеличены 1, 5 раза, в 2 раза (2 часа против 4 часов) и в 3 раза соответственно по сравнению с соответствующими показателями у субъектов с нормальной функцией печени.

Пациентов с гипертонической болезнью сердца.

При пероральном приеме золмитриптана пациентами с легкой и умеренной артериальной гипертензией отсутствовало влияние на фармакокинетику и показатели артериального давления по сравнению с таким у субъектов с нормальным артериальным давлением.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирование приступа мигрени с аурой и без ауры.

Противопоказания.

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;

- неконтролируемая артериальная гипертензия;

- ишемическая болезнь сердца, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе;

- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

- ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака и приступы мигрени, сопровождавшиеся гемиплегией и базилярными нарушениями в анамнезе;

- одновременное применение эрготамина, производных эрготамина или других агонистов рецепторов 5HT1B/1D;

- заболевания периферических артерий;

- одновременное применение ингибиторов МАО-A и в течение 14 дней после их отмены;

- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными ведущими путями сердца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В исследованиях взаимодействия золмитриптана с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.

Исходя из данных, полученных с участием здоровых добровольцев, между золмитриптаном и эрготамином не наблюдается ни одного фармакокинетического взаимодействия или любого взаимодействия, которое имело бы клиническое значение. Поскольку может возрасти риск возникновения коронароспазма, препарат Золмигрен® спрей рекомендовано принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов с содержанием эрготамина. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6 часов после применения Золмігрен® спрея.

Ингибиторы MAO-A увеличивают системное влияние золмитриптана, поэтому применение Золмигрен® спрея пациентам, получающим ингибиторы МАО-А, противопоказано.

Противопоказано принимать препарат Золмигрен® спрей с другими рецепторами рецепторов 5ht1b / 1D из-за риска возникновения вазоспастических реакций.

После приема циметидина удваивается период полувыведения и AUC золмитриптана и его активного N-диметилированного метаболита. Поэтому для пациентов, которые принимают препарат Золмігрен®спрей одновременно с циметидином, нужно ограничить максимальную разовую дозуЗолмігрен® спрея до 2, 5 мг, но не более 5, 0 мг в течение 24 часов.

Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможность взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например ципрофлоксацин), дозу также рекомендуется уменьшать.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с золмитриптаном не взаимодействуют. Однако после одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (Сиозсин) сообщалось о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, автономную лабильность, нервно-мышечные аномалии).

При одновременном приеме золмитриптана с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum) возможно взаимодействие, которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5HT1B/1D-серотониновых рецепторов).

Подобно другим агонистам рецепторов 5HT1B/1Dзолмітриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Особенности применения.

Золмігрен® спрей следует применять только тогда, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головных болей у пациентов, у которых ранее мигрень не диагностировалась, или пациентов, склонных к мигреням, у которых наблюдаются атипичные симптомы, следует исключить другие неврологические состояния. Золмигрен® спрей не следует назначать при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени. При приеме 5ht1b / 1D-агонистов сообщалось о возникновении цереброваскулярных нарушений (геморрагический инсульт, субарахноидальное кровотечение и ишемический инсульт). Однако допускается, что в большинстве случаев цереброваскулярные нарушения возникали первично, а потом были назначены 5HT1B/1D-агонисты вследствие ошибочного расценивание симптомов цереброваскулярного нарушения, как нападения мигрени. Поэтому при назначении 5HT1B/1D-агонистов пациентам с острой головной болью, которая сопровождается нетипичными симптомами, необходимо исключить возможные серьезные неврологические состояния. Применение Золмігрен® спрея противопоказано пациентам с инсультом, транзиторными ишемическими атаками и приступами мигрени, сопровождавшиеся гемиплегией и базилярними нарушениями в анамнезе. У лиц, склонных к мигрени, могут появиться определенные симптомы, связанные с цереброваскулярной недостаточностью. В случае возникновения цереброваскулярных нарушений нужно немедленно отменить применение препарата Золмигрен® спрей.

Золмігрен® спрей не следует назначать пациентам, которые страдают на симптоматический синдром Вольфа-Паркинсона-Уайтачи аритмии, связанные с другими дополнительными проводящими путями сердца.

Золмитриптан противопоказан пациентам с ишемической болезнью сердца и вазоспастической стенокардией. Редко сообщалось о серьезных кардиальных побочных реакциях, включая острый инфаркт миокарда. При наличии факторов, способствующих развитию ишемической болезни сердца (таких как курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), Золмігрен® спрей следует назначать только после обследования сердечно-сосудистой системы пациента. Особое внимание следует уделять женщинам в период постменопаузы и мужчинам после 40 лет с такими факторами риска. Однако обследование не дает возможность выявить каждого пациента с сердечными заболеваниями, поэтому случались единичные случаи серьезных сердечных событий у пациентов без сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

Некоторые пациенты после приема чувствовали тяжесть, давление или сжатие в области сердца. При появлении боли в груди или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Золмигрен®спрей следует прекратить до тех пор, пока не будет проведено соответствующее медицинское обследование.

У пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением возможно его временное повышение. Очень редко такое повышение артериального давления связано с серьезными клиническими проявлениями.

Применять препарат Золмигрен® спрей следует в дозе, не превышающей рекомендованную.

Агонисты 5HT1B/1D, в том числе Золмігрен® спрей, могут привести к некоронарних вазоспастичних реакций, таких как ишемия и инфаркт желудочно-кишечных сосудов (клинические проявления представлены болью в животе и кровавым поносом), инфаркт селезенки и синдром Рейно. У пациентов, которые имели в анамнезе симптомы или признаки, указывающие на вазоспастичні реакции, после использования любого из агонистов 5HT1B/1D, должно быть исключено получение дополнительных доз препарата Золмігрен®спрей.

При применении агонистов 5HT1B/1D сообщалось о временной и постоянной слепоте, а также о случаях частичной потери зрения, однако эти симптомы могли быть вызваны приступом мигрени, то есть причинно-следственная связь между этими событиями и применением агонистов 5ht1b / 1dне был четко установлен.

При одновременном применении триптанов и травяных сборов, содержащих зверобой, частота побочных реакций может увеличиваться (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Отмечалось развитие серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (Сиозсин). Серотониновый синдром может представлять угрозу для жизни и проявляться такими признаками и симптомами: изменения психического состояния (возбуждение, галлюцинации, кома), вегетативные симптомы (тахикардия, лабильность артериального давления, гипертермия), нервно-мышечные симптомы (гиперрефлексия, нарушение координации), а также симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея). Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при сопутствующем назначении препарата Золмигрен®спрей и СИОЗС или Сиозсин, особенно в период начала терапии, увеличение дозы или добавление к терапии другого препарата, что влияет на обмен серотонина (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Длительное применение любого болеутоляющего при головной боли может усилить боль. В такой ситуации необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Диагноз головной боли, вызванного чрезмерным лечением, следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, которые не уменьшаются при регулярном приеме лекарственных средств.

Следует периодически проводить обследование сердечно-сосудистой системы у пациентов, длительно применяют Золмигрен®спрей.

Пациентам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью применять препаратзолмигрен®спрей не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Поэтому применение препарата Золмигрен® спрей беременным возможно только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Нет данных относительно проникновения золмитриптана в грудное молоко. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, применять препарат следует только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает потенциальный риск для ребенка. Исследования на животных показали, что при пероральном приеме золмитриптана его концентрация в молоке в 4 раза выше, чем в плазме крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При проведении исследований было установлено, что пероральный прием золмітриптанув дозе 20 мг не влияет на результаты психомоторных тестов. Однако пациентам, деятельность которых требует быстроты психомоторных реакций, рекомендовано учитывать, возможно развитие сонливости и других симптомов мигрени.

Способ применения и дозы.

Золмігрен® спрей не предназначен для применения с целью профилактики мигренозного приступа. После возникновения приступа мигрени рекомендовано как можно раньше применить препарат. Начальная рекомендуемая доза – 2, 5 мг, что соответствует одному распылению спрея Золмігрен®спрей в дозировке 2, 5 мг/дозу. Максимальная рекомендованная доза – 5 мг, что соответствует одному распылению спрея Золмігрен® спрей в дозировке 5 мг/дозу или двум распылением в дозировке 2, 5 мг/дозу. При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием, но не ранее чем через 2 часа после первой дозы. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Для пациентов с легкими нарушениями функции печени корректировка дозы не требуется. Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени применять препарат не рекомендуется.

О взаимодействиях, требующих коррекции дозировки, см. В разделе " Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Инструкция по применению.

Для большей эффективности спреюзолмигрен® спрей перед его применением следует прочистить ноздри (мягко высморкаться).

Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерная тучка спрея. Теперь препарат готов к применению.

Если после последнего применения препарата прошло более четырех недель, первое распыления следует сделать в воздух для предотвращения применения неполной дозы. В период между использованием флакон с препаратом следует хранить с плотно закрытым колпачком.

При применении флакон следует держать распылителем вверх.

Наклонить голову немного вперед, распылитель ввестив ноздрю, слегка наклонив кончик распылителя от центра носа, и сделать одно нажатие. В случае необходимости, повторить тоже самое с другой ноздрей.

Шаг 1шаг 2шаг 3

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлены, поэтому не рекомендуется применять в этой возрастной группе.

Передозировка.

Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно внутрь золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект. Наблюдение за пациентами в случае передозировки должен длиться по крайней мере 15 часов или до исчезновения симптомов или признаков.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакциий.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения; аритмия; тахикардия; лабильность артериального давления; инфаркт миокарда; стенокардия; коронароспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушения чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, ощущение жара, потеря сознания, депрессия, бессонница, судороги, нервное возбуждение, тревога, амнезия, шум в ушах, галлюцинации, кома, гипертермия, синдром Рейно, цереброваскулярные нарушения, в том числе инсульт.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту; ишемия и инфаркт желудочно-кишечных сосудов (клинические проявления представлены болью в животе и диареей с примесью крови или болью в брюшной полости), инфаркт селезенки, диспепсия, дизфагія.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, частое мочеиспускание; императивные позывы к мочеиспусканию.

Со стороны костно-мышечной системы: Мышечная слабость, боль в мышцах.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, усиление кашля, одышка, носовое кровотечение, отек гортани, фарингит, ринит, синусит.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, сухость глаз, дефект поля зрения.

Общие расстройства: астения, чувство тяжести, сжатия, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях, повышенная потливость.

Определенные симптомы могут принадлежать самой мигрени.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 мл (20 доз) во флаконе из светозащитного стекла в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель. АО "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

Заявитель. АО "Фармак".

Местонахождение заявителя. Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 63.