ЭГИЛОК таблетки 25 мг

ЗАО фармацевтический завод Эгис

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 25 мг
Таблетки, 50 мг
Таблетки, 100 мг

Таблетки, 25 мг

Упаковка

Флакон №60x1

Флакон №60x1

от 32.90 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

МЕТОПРОЛОЛА ТАРТРАТ 50 мг

Фармак(UA)

Таблетки

от 12.00 грн

Rp

БЕТАЛОК ЗОК 25 мг

АстраЗенека АБ(SE)

Таблетки

от 104.66 грн

Rp

КОРВИТОЛ 50 50 мг

БЕРЛИН-Хеми АГ (МЕНАРИНИ групп)(DE)

Таблетки

Rp

КОРВИТОЛ 100 100 мг

БЕРЛИН-Хеми АГ (МЕНАРИНИ групп)(DE)

Таблетки

Rp

МЕТОПРОЛОЛ ЗЕНТИВА 100 мг

Зентива(SK)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МЕТОПРОЛОЛ

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/9635/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит метопролола тартрата 25 мг
  • Торговое наименование: ЕГІЛОК®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Упаковка

Флакон №60x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЭГИЛОК таблетки 25 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЕГИлок®

(EGILOK®)

Состав:

действующее вещество: метопролол;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 25 мг или 50 мг, или 100 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

25 мг: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с крестовиной распределительной чертой и двойным скосом (Х) с одной стороны и сгравировкой стилизованной буквыеи номера 435 с другой стороны, без или почти без запаха;

50 мг: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с риской зодного стороны и згравіруваннямстилізованої літериЕ и номера434 с другой стороны, без или почти без запаха;

100 мг: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, с фаской, риской зодного стороны и згравіруваннямстилізованої літериЕ и номера432 с другой стороны, без или почти без запаха.

Таблетки можно делить на равные части.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метопролол-кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Нечинить мембраностабилизирующего действия и не маєвнутрішньоїсимпатоміметичної активности.

Он подавляет сердечные эффекты усиленной симпатической активности, в значительной степени уменьшает частоту сердечных сокращений, сократимость сердца, сердечный выброс и артериальное давление.

При артериальной гипертензии метопролол снижает ад у пациентов как в положении стоя, так и в положении лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата

связан с постепенным уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления.

У пациентов с артериальной гипертензией длительное применение препарата приводит к статистически значимому уменьшению массы левого желудочка и улучшению диастолической функции левого желудочка.

У мужчин с легкой и умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает летальность, вызванную сердечно-сосудистыми заболеваниями(прежде всего частоту случаев внезапного летального исхода, инфарктов миокарда с летальным исходом и инсультов).

Благодаря снижению системного артериального давления, уменьшению частоты сердечных сокращений и сократимости сердца метопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде. Уменьшая частоту сердечных сокращений и таким образом удлиняя продолжительность диастолы, метопролол улучшает

перфузию в оксигенацию участков миокарда с нарушенным кровоснабжением.

Кроме того, препарат уменьшает количество, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии, а также бессимптомной ишемии и повышает переносимость физической нагрузки.

При инфаркте миокарда метопролол снижает летальность путем уменьшения риска внезапного летального исхода. Этот эффект прежде всего связан с предотвращением случаев фибрилляции желудочков. Уменьшение летальности наблюдается независимо от того, назначали метопролол на ранней или на поздней стадии заболевания, а также в случаях повышенного риска и у пациентов с сахарным диабетом.

При назначении метопролола после инфаркта миокарда препарат уменьшает возможность повторного инфаркта.

При застойной сердечной недостаточности, которая развилась на основе дилатационной кардиомиопатии, метопролол, назначенный сначала в низкой дозе(2x 5 мг в день), которую затем постепенно повышали, улучшал работу сердца, качество жизни и физическую работоспособность пациентов; уменьшал количество повторной госпитализации вследствие сердечной недостаточности и потребность в трансплантации сердца.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и вентрикулярной экстрасистолии метопролол уменьшает вентрикулярную частоту и количество экстравентрикулярных ударов.

В терапевтических дозах периферический сосудо-и бронхосуживающий эффект метопролола менее выражен, чем у неселективных β-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, метопролол значительно в меньшей степени влияет на продуцирование инсулина и метаболизм углеводов. Он лишь незначительно изменяет сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию или продлевает продолжительность гипогликемического приступа.

В непродолжительных клинических исследованиях метопролол индуцировал незначительное повышение уровня триглицеридов и незначительное снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось также незначительное снижение уровня Х-ЛПВП (холестерина липопротеидов высокой плотности), однако оно было меньшим, чем при применении неселективных адреноблокаторов. Однако в длительном клиническом исследовании было продемонстрировано существенное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови через несколько лет лечения метопрололом.

Фармакокинетика.

Метопролол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Фармакокинетические параметры метопролола линейны в диапазоне терапевтических доз.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1, 5-2 часа после приема. После всасывания метопролол подвергается метаболизму первого прохождения. Биодоступность метопролола составляет почти 50% после однократного приема и почти 70% после повторного применения.

Одновременный прием пищи может увеличивать биодоступность метопрололуна 30-40 %.

Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%.

Метопролольшироко распределяется в тканях и имеет высокий мнимый объем распределения

(5, 6л/кг).

Метопрололметаболізується в печени с помощью ферментов цитохромуР450. Метаболиты не способствуют клиническому эффекту.

Период полувыведения(t1/2) – 3, 5часа в среднем(он варьирует в межах1-9часов).

Общий клиренс-примерно 1 л/мин.

Более 95 % принятой дозы может обнаруживаться в моче, 5 %выводится в неизмененном виде. В некоторых случаях последняя величина может увеличиваться до30 %.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры метопролола существенно не изменяются.

Почечная недостаточность не влияет на системную биодоступность и элиминацию метопролола. Однако таких случаях экскреция метаболитов уменьшается. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у тяжело больных пациентов с почечной недостаточностью (уровень гломерулярной фильтрации – 5 мл/мин). Однако накопление метаболитов не увеличивает степень

β-блокады.

Печеночная недостаточность незначительно влияет нафармакокінетичні параметры метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени после операции на портокавальном анастомозе биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов после операции на портокавальному анастомозі общий клиренс из организма уменьшался примерно до0, 3 л/мин, а площадь под кривой «концентрация-время» увеличивалась примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Клинические характеристики.

Показания.

  • Артериальная гипертензия.
  • Стенокардия (в том числе постинфарктная).
  • Аритмия (включая суправентрикулярную тахикардию).
  • Предупреждение сердечного летального исхода и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
  • В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе.
  • Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания.

  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к другим

β-блокаторов;

  • атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степеней, синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии); длительная или периодическая изотропна терапия агонистами

β-рецепторов;

  • выраженная брадикардия (ЧСС ≤ 50 за 1 мин);
  • кардиогенный шоковое состояние;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
  • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 100 мм рт. ст. );
  • метаболический ацидоз;
  • нелеченная ферохромоцитома;
  • длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов;
  • сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы-А;
  • тяжелая бронхиальная астма, тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;
  • применение метопролола противопоказано больным, которым производится внутривенное введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других анти ритмических препаратов (таких как дизопирамид).

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин, интервалом P–Q > 0, 24 c или систолическим артериальным давлением < 100 мм рт. ст.

Примечание: Пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, которые хорошо переносят другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном титровании дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с препаратомЕгілок®принимают ганглиоблокаторы, другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (и-МАО).

Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон подавляет метаболизм метопролола через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает β-блокирующие свойства.

При внезапной отмене клонидина на фоне лечения β-блокаторами может повыситься артериальное давление. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

У пациентов, которые одновременно с препаратомегилок®принимают антагонисты кальция ветапамилового типа или Дилтиазем и / или препараты для лечения аритмии, возможны негативные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует назначать внутривенно Верапамил (из-за угрозы остановки сердца). β-блокаторы могут усиливать негативные инотропные и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон). Взаимодействие за амиодароном (выраженная синусовая брадикардия) может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.

У пациентов, получающих лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме снижается при приеме рифампицину или может повышаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголь, гидралазин и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).

При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, угнетающими простагландин-синтетазу, антигипертензивный эффект β-блокаторов может уменьшаться.

Кардиоселективные β-блокаторы значительно в меньшей степени влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные β-блокаторы.

Дилтиазем и блокаторы β-рецепторов имеют аддитивное ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдаться выраженная брадикардия.

Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропаноламина.

При сопутствующем приеме β-блокаторов с инсулином или пероральными антидиабетическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (исследовано на пентобарбіталі) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, которые ингибируют CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопролола. Одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время артріовентрикулярної проводимости и вызывать брадикардию. Дифенгидрамин уменьшает (в 2, 5 раза) клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метропрололу усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6. Рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при комбинации с нитратами из-за риска артериальной гипотензии и / или брадикардии.

Особенности применения.

При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, затем 1 раз в месяц).

Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно антагонисты кальция верапамилового типа.

Как правило, при лечении больных астмой в качестве сопутствующей терапии назначают β2-агонисты (в таблетках или аэрозоле). В случаях когда эти пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться увеличение дозы β2-агонистов. Риск, что препарат будет влиять на β2-рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β1-блокаторов в таблетках.

Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при применении строгой диеты с голоданием. В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или рисунок гипогликемию по сравнению с лечением неселективными β-блокаторами.

Метропролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата для больных на тиреотоксикоз противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.

Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечения этой болезни до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.

Очень редко уже существующие легкие формы AV-нарушения проводимости могут отягощаться и приводить к AV-блокаде более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой i степени должны проходить лечение этим препаратом очень осторожно.

С осторожностью метопролол применять больным с миастенией.

Метопролол может усилить существующую брадикардию. В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50-55 уд/мин) в ходе лечения метопрололом доза должна быть уменьшена и/или препарат следует постепенно отменить.

Благодаря своему гипотензивному действию препарат может усилить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.

Если препарат применять пациентам, больным феохромоцитом, параллельно следует применять α-симпатолитический препарат.

До проведения общей анестезии врач-анестезиолог должен быть проинформирован о том факте, что пациент применяет Эгилок®. Не рекомендуется прекращать лечение во время проведения хирургического вмешательства.

Прекращать лечение препаратом следует постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней до 25 мг. Лечение не следует прекращать внезапно из-за возможности развития синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Метопролол может вызвать незначительное повышение уровней триглицеридов и уменьшение уровней свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное уменьшение уровней липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и оно было значительно меньшим по сравнению с приемом неселективных β2-блокаторов. Тем не менее, в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.

Недостаточно опыта применения метопролола больным с сердечной недостаточностью и такими сопутствующими факторами: нестабильная сердечная недостаточность (NYHAIV); острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия в предыдущие 28 дней; нарушение функции норок и печени; возраст пациента более 80 лет и менее 40 лет; гемодинамически выраженные заболевания клапанов ; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; во время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства на сердце. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.

Если необходимо прекратить лечение и в случае, когда это возможно, его следует прекратить в течение 10-14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг в день в течение последних 6 дней. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапный летальный исход, может увеличиваться во время прекращения лечения β -блокаторами.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного α-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные β-блокаторы, селективные β1-блокаторы следует применять с осторожностью.

У пациентов, получающих β-блокаторы, адреналин может повысить артериальное давление и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна при применении селективных β-блокаторов.

Поскольку перед хирургической операцией метопролол необходимо отменить, отличие следует осуществить не позже чем 48 часов до операции, за исключением особых случаев, например тиреотоксикоза или феохромоцитомы.

Однако в некоторых случаях введение β-блокаторов перед операцией может быть полезным, поскольку они могут снижать аритмогенные эффекты и уменьшать коронарное кровообращение при хирургическом стрессе, что вызывает преимущество симпатического тонуса. Если из этих соображений пациенту применяют β-блокатор, следует выбрать анестетик со слабым отрицательным изотропной действием чтобы снизить риск угнетения миокарда.

Очень редко могут усилиться ранее существовавшие умеренные нарушения предсердно-желудочковой проводимости, иногда – с развитием пересердно-желудочковой блокады.

Анафилактический шок тяжело протекает у пациентов, которые проходят лечение β-блокаторами.

Пациенты, в истории болезни которых были отмечены тяжелые аллергические реакции, должны проходить лечение метопрололом очень осторожно. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят лечение вакцинами (десенсибилизирующая терапия). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать.

Пациентам, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.

Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в истории болезни должны проходить лечения метапрололом только после тщательного изучения отношение положительного эффекта к риску.

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, сопровождающиеся метаболическим ацидозом и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделить особое внимание. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушением метаболизма глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Егілок®, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности или кормления грудью без крайней нужды. Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол может вызвать побочные эффекты, такие как брадикардия и гипогликемия у плода и новорожденного или у грудничка в период грудного кормления.

Как правило, β-блокаторы подавляют плацентарный кровоток, что может стать причиной задержки роста плода. Метопролол может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, поэтому его прием следует прекратить за 48-72 часа до предполагаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние младенца в течение 48-72 часов после рождения.

С другой стороны, количество метопролола, которое младенец получает вместе с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокирования β-адренорецепторов является незначительным при условии, если дозы метопролола, которые получает мать, находятся в пределах нормального терапевтического диапазона. Необходимо тщательно контролировать состояние младенцев на грудном кормлении для выявления потенциальных эффектов β-блокады.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение метопролола может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте), поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов, работе на высоте.

Способ применения и дозы.

Эгилок® предназначен для ежедневного приема, желательно утром. Таблетки принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетки можно делить. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивать достаточным количеством питьевой воды. Дозу следует устанавливать индивидуально, постепенно увеличивая ее, чтобы избежать чрезмерной брадикардии. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза составляет 100 мг (однократно утром или разделяя на два приема – утром и вечером). Если при этом дозировке терапевтического эффекта не достигнуто, суточная доза может быть увеличена до 200 мг (однократно утром или разделяя на два приема – утром и вечером) или препарат следует комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия

Рекомендуемая доза препарата составляет 50-100 мг 2-3 раза в сутки. В случае необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

Аритмия

Рекомендуемая доза составляет 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличить до 300 мг, распределенную на 2-3 приема.

При инфаркте миокарда (лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди)

Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендуемая суточная доза – 200 мг, распределенная на два приема. Курс лечения-не менее 3-х месяцев.

Гипертиреоз (териотоксикоз)

Рекомендуемая доза составляет 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать.

Профилактика приступов мигрени

Рекомендуемая суточная доза составляет 100-200 мг в сутки, распределенная на 2 приема.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет нужды корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция дозы (уменьшение дозы метопролола) обычно необходимо для пациентов с ограниченными печеночными функциями (например, для пациентов с циррозом печени).

Пациенты пожилого возраста

Нет нужды корректировать дозу.

Артериальная гипертензия: при легкой и умеренной гипертензии начальная доза составляет 25 мг.

Дети.

Применение препарат противопоказано детям.

Передозировка.

Токсичность. У взрослого человека прием дозы 7, 5 г вызывал летальную интоксикацию. Прием 100 мг препарата 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после проведения промывания желудка. Умеренную интоксикацию повлекла доза 450 мг в 12-летнего ребенка и доза 1, 4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого вызывала доза 2, 5 г, а 7, 5 г – очень серьезную интоксикацию.

Симптомы. Самыми тяжелыми являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и угнетение дыхания. Артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, АV-блокада i-III степени, удлинение інтервалуQT(исключительный случай), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома, в некоторых случаях – гипокалиемия. Угнетение дыхания, остановка дыхания.

Другие: утомляемость, спутанность сознания, мелкоразмашистый тремор, судороги, потение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Временный миастенический синдром. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут – 2 часа после приема чрезмерной дозы.

Одновременное употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента.

Лечение. Необходимы интенсивная терапия и пристальное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы в крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание можно снизить промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

NB! Атропин (0, 25-0, 5 мг внутривенно взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела – детям) следует ввести до промывания желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Могут быть необходимыми потребоваться инкубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы; мониторирование ЭКГ; повторное внутривенное введение атропина 1-2 мг(главным образом при вагусных симптомах). В случае угнетения функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубіонату 9 мг/мл, 10-20 мл.

Можно ввести глюкагон 50-150 мкг/кг массы тела внутривенно в течение 1 минуты, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление адреналина (эпинефрина).

Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) в случае удлинения-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут быть нужны меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты, которые возникают, обычно незначительны и мимолетны.

В нижеследующей таблице побочные реакции на метопролол сгруппированы по классификации органов MedDRA:

Таблица

Система-орган-класс согласно терминологии MedDRA

Нежелательный эффект

Со стороны крови и лимфатической системы

тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина

Метаболические и алиментарные расстройства

увеличение массы тела

Со стороны психики

нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, расстройство концентрации внимания, расстройства памяти, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тревожность

Со стороны нервной системы

головокружение, головная боль, парестезия, нарушение вкусовых ощущений

Со стороны органов зрения

нарушение зрения, сухость в глазах или воспаление конъюнктивы*

Со стороны органов слуха и равновесия

нарушение слуха, ощущение шума/звона в ушах

Со стороны сердца

постуральные нарушения (очень редко с головокружением), холодные конечности, брадикардия, атриовентрикулярная блокада i, II или III степени, боль в перикарде, боли в грудной клетке, преходящее усиление симптоматики сердечной недостаточности, усиленное сердцебиение, аритмии, нарушения сердечной проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда

Со стороны сосудов

ортостатическая артериальная гипотензия (что в очень редких случаях сопровождается синкопе), синдром Рейно, гангрена у пациентов с имеющимися тяжелыми нарушениями периферического кровообращения

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения

одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, ринит

Со стороны ЖКТ

кожные аллергические реакции, включая эритему, зуд, кожная сыпь; тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, изжога, вздутие

Гепатобилиарные расстройства

гепатит

Со стороны кожи и подкожной клетчатки*

кожные аллергические реакции, включая эритему, зуд, кожная сыпь), усиление потливости, обострение проявление псориаза, крапивницы, дистрофические изменения кожи, выпадение волос, фотосенсибилизация, псориаз; нарушения жирового обмена

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

мышечные спазмы, артралгия, усиление симптомов перемежающейся хромоты, Мышечная слабость

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

импотенция/половая дисфункция, болезнь Пейрони

Общие расстройства и реакции в месте введения

повышенная утомляемость, периферический отек

Результаты обследований

отклонения от нормы со стороны показателей функции печени, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой), метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза, проявления латентного сахарного диабета

* Частота возникновения таких нежелательных эффектов как кожные реакции или раздражение глаз, является низкой, и симптомы обычно исчезают после прекращения терапии.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Неизвестная.

Упаковка. По 60 таблеток (25 мг и 50 мг); 60 или 30 таблеток (100 мг) в стеклянном флаконе в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАТФармацевтичний завод ЭГИС, Венгрия/EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді, 118-120, Венгрия/1165 Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.

9900, м. Керменд, вул. Матяш кірай, 65, Венгрия/9900, Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary