ЭФЕРВЕН таблетки 600 мг

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 600 мг

Таблетки, 600 мг

Упаковка

Флакон №30x1

Флакон №30x1

Аналоги

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЭФАВИРЕНЗ

Форма товара

Таблетки, вкриті оболонкою

Условия отпуска

за рецептом

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/8431/02/01

Дата последнего обновления: 23.07.2020

Характеристика

  • Беременность и кормление грудью: Ефавіренц можна застосовувати під час вагітності, тільки якщо потенційна користь перевищує потенційний ризик для плода, зокрема, у разі відсутності інших терапевтичних можливостей.
  • Дети: Препарат у даній лікарській формі призначають дітям з масою тіла ≥40 кг.
  • Заявитель: Ранбаксі Лабораторіз Лімітед, Індія
  • Приказ МЗ: №485 від 21.08.2008
  • Особые предостережения: Немає достатніх клінічних даних про застосування Ефервену хворим на вираженій стадії ВІЛ-інфекції, а саме: пацієнтам із кількістю CD 4-клітин < 50 в 1 мм3, а також при неефективності терапії інгібітором протеази. Перехресна резистентність між ефавіренцом та інгібіторами протеази не відзначалася, однак на цей час немає достатніх даних про ефективність застосування комбінованої терапії на основі інгібітору протеази після відсутності клінічного ефекту від застосування комбінованої терапії, що містить ефавіренц.
  • Передозировка: У деяких пацієнтів, які випадково прийняли 600 мг2 рази на добу, відзначалося посилення симптоматики з боку нервової системи. В одного пацієнта спостерігалися мимовільні м’язові скорочення.
  • Побочные реакции: З боку нервової системи: патологічні сновидіння, розлад уваги, запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, відчуття занепокоєння, амнезія, атаксія, порушення координації, сплутаність свідомості, судоми, патологічне мислення, тремор, припливи.
  • Индикация: У складі комбінованої противірусної терапії для лікування захворювань, спричинених вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ-1), у дорослих і дітей з масою тіла ≥40 кг.
  • Противопоказания: Антидепресанти: при одночасному застосуванні пароксетину та ефавіренцу будь-яких клінічно значущих змін фармакокінетичних параметрів не відзначалося. При застосуванні пароксетину в комбінації з ефавіренцом корекція дози цих препаратів не потрібна. Флуоксетин має аналогічний пароксетину метаболічний профіль, а саме: є сильним інгібітором СYР2D6, тому взаємодія між тлуоксетином та ефавіренцом малоймовірна. Сертралін, що є субстратом СYР3А4, не чинить істотного впливу на фармакокінетику ефавіренцу. Ефавіренц, у свою чергу, зменшує Cmax,С24 і AUC сертраліну на діапазон від 28,6 до 46,3 %. Збільшення дози сертраліну слід проводити, контролюючи клінічну відповідь.
  • Регистрационное удостоверение: UA/8431/02/01
  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка містить: ефавіренцу 600 мг
  • Сроки хранения:
  • Торговое наименование: ЕФЕРВЕН
  • Условия отпуска: за рецептом
  • Условия хранения: Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.
  • Фармакологические свойства: Фармакодинаміка.Ефавіренц – противірусний засіб, нуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази, активний щодо вірусу імунодефіциту людини типу І (ВІЛ). Дія препарату пов’язана з конкурентним впливом щодо нуклеозидів та трифосфатів нуклеозидів.
  • Фармакологическая группа: Противірусні засоби для системного застосування. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази.

Упаковка

Флакон №30x1

Инструкция

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕФЕРВЕН

(EFFERVEN)

Склад:

діюча речовина: efavirenz;

1 таблетка містить ефавіренцу 600 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрієва сіль кроскармелози, гідроксипропілцелюлоза, натрію лаурилсульфат, опадрай 03В52874 жовтий.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A G03.

Клінічні характеристики.

Показання.

ВІЛ-інфекції (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ефавіренцу або до інших компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки (С за шкалою Чайлд-П’ю). Одночасне введення ефавіренцу з терфенадином, астемізолом, цисапридом, мідазоламом, триазоламом, пімозидом, бепридилом або похідними ріжок (наприклад, ерготаміном, дигідроерготаміном, ергоновіном та метилергоновіном). Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік (для даної лікарської форми) з масою тіла менше 40 кг.

Спосіб застосування та дози.

Лікування слід проводити лікарю, який має досвід терапії ВІЛ-інфекції.

Ефервен приймають внутрішньо в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.

Протягом перших 2 - 4 тижнів лікування Ефервен рекомендується приймати натщесерце для зменшення ризику розвитку можливих побічних ефектів з боку нервової системи. У разі виникнення побічних ефектів з боку нервової системи рекомендується приймати препарат перед сном.

Рекомендована доза препарату для дорослих і дітей з масою тіла 40 кг і вище становить 600 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Побічні реакції.

Несприятливі реакції, що вважаються пов'язаними з лікуванням, перераховані нижче по класах систем організму та виявленій частоті. Частота визначається таким чином: дуже поширені (>1/10), поширені (>1/100, <1/10), непоширені (>1/1000, <1/100), рідко поширені (>1/1000, <1/100), дуже рідко поширені (<1/10000).

Розлади нервової системи: поширені – порушення сну, порушення уваги, запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість; непоширені – ажитація, амнезія, атаксія, порушення координації, сплутаність свідомості, судоми, порушення мислення.

Розлади зору: непоширені – помутніння зору.

Розлади з боку вуха і лабіринту: непоширені – вертиго.

Шлунково-кишкові розлади: поширені – абдомінальний біль, діарея, нудота, блювання; непоширені – гострий панкреатит.

Розлади шкіри і підшкірних тканин: дуже поширені – висипи; поширені – свербіж; непоширені – багатоформна еритема.

Загальні розлади: поширені – втома.

Розлади імунної системи: непоширені – гіперчутливість.

Гепатобіліарні розлади: непоширені – гострий гепатит.

Розлади репродуктивної системи та молочних залоз: непоширені – гінекомастія.

Психіатричні розлади: поширені – тривожність, депресія; непоширені – афект, лабільність, агресія, ейфоричний настрій, галюцинації, манія, параноя, спроби суїциду, суїцидальні думки.

Синдром імунної реактивації: у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з тяжким імунодефіцитом на момент проведення комплексної антиретровірусної терапії може виникати запальна реакція на асимптоматичні або залишкові опортуністичні патогени.

Ліподистрофія та метаболічні відхилення: комплексна антиретровірусна терапія асоціювалася з перерозподілом жиру в організмі (ліподистрофією) у пацієнтів з ВІЛ-інфекцією, включаючи втрату периферичного та підшкірного жиру обличчя, збільшення внутрішньочеревного та вісцелярного жиру, гіпертрофію молочних залоз і накопичення дорзоцервикального жиру (бичачий горб).

Комплексна антиретровірусна терапія асоціювалася з метаболічними відхиленнями, такими як гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, резистентність до інсуліну, гіперглікемія і гіперлактатемія.

Остеонекроз: повідомлялося про випадки остеонекрозу, особливо у пацієнтів з прогресуючою ВІЛ-хворобою та/або тривалою комплексною антиретровірусною терапією.

Відхилення лабораторних показників: спостерігалося підвищення рівня печінкових ферментів, амілази та загального холестерину.

Постмаркетинговий досвід: у зв'язку з лікуванням ефавіренцом спостерігалися наступні додаткові побічні явища: марення, печінкова недостатність, невроз, фотоалергічний дерматит, психоз та суїцид, депресія.

Підлітки та діти: несприятливі реакції у дітей були загалом схожими з такими у дорослих пацієнтів, за винятком вищої частоти висипань, про які повідомляли у 46 % педіатричних пацієнтів порівняно з 26 % дорослих. Ні у однієї дитини не було відмічено тяжких симптомів і жоден не перервав лікування внаслідок симптомів з боку нервової системи.

Передозування.

Деякі пацієнти, які випадково приймали препарат у дозі 600 мг 2 рази на добу, повідомляли про посилення симптомів з боку нервової системи. У одного пацієнта відзначалися мимовільні м'язові скорочення.

Лікування передозування ефавіренцом повинне складатися із загальних підтримуючих заходів, включаючи контроль за життєвими ознаками і спостереження за клінічним станом пацієнта. Введенням активованого вугілля можна скористатися, щоб видалити ту частину препарату, яка ще не всмокталася. Специфічного антидоту не існує. Оскільки ефавіренц у великій мірі зв'язується з білками, діаліз неефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату у ці періоди протипоказане.

Під час терапії жінки дітородного віку повинні користуватися надійними засобами контрацепції.

Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти.

Таблетки Ефервену з плівковим покриттям не застосовують у дітей з масою тіла нижче 40 кг. Для таких пацієнтів застосовують препарат в іншій лікарській формі (капсули).

Особливості застосування.

Ефервен не застосовується як монотерапія при ВІЛ-інфекціях через можливість швидкого розвитку резистентних вірусів.

Пацієнтів слід попереджати про те, що сучасна антиретровірусна терапія, включаючи ефавіренц, не довела своєї здатності запобігати ризику передачі ВІЛ-інфекцій іншим через статевий контакт або кров. Необхідно продовжувати використовувати відповідні запобіжні засоби.

У клінічних дослідженнях ефавіренцу повідомлялося про слабкі або помірно тяжкі шкірні висипи. Зазвичай вони зникали при продовженні лікування. Ефервен слід відміняти, якщо у пацієнтів розвивається тяжка форма висипів на шкірі, що асоціюється з утворенням пухирів, десквамацією, ураженням слизистих оболонок або гарячкою.

Пацієнти з тяжкими психічними реакціями повинні негайно звертатися за допомогою для встановлення того, чи зв'язані їх симптоми із застосуванням ефавіренцу. Симптоми з боку нервової системи (запаморочення, безсоння, сонливість, порушення концентрації уваги, порушення сну) найчастіше починаються в перший або другий день лікування та зазвичай проходять через 2 - 4 тижні лікування. Пацієнтів слід інформувати, що ці симптоми зменшуються при продовженні лікування.

Печінкова недостатність. Враховуючи екстенсивний, опосередкований цитохромом Р450 метаболізм ефавіренцу і обмежений клінічний досвід у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки, необхідно бути обережними при застосуванні ефавіренцу пацієнтам зі слабким або помірно тяжким порушенням функції печінки. Пацієнти з хронічним гепатитом В або С, які отримують комплексну антиретровірусну терапію, мають підвищений ризик розвитку тяжких і потенційно летальних несприятливих явищ з боку печінки. Пацієнти із вже існуючою дисфункцією печінки, включаючи хронічний активний гепатит, мають підвищену частоту відхилень функції печінки під час комплексної антиретровірусної терапії і повинні контролюватися відповідно до стандартної практики. Якщо є ознаки загострення хвороби печінки або стійкий підйом рівнів трансаміназ в сироватці, що перевищує більш ніж у 5 разів верхню межу норми, то користь від продовження лікування ефавіренцом слід оцінити відносно потенційного ризику печінкової токсичності.

Ниркова недостатність. Фармакокінетика ефавіренцу не вивчалася у пацієнтів з нирковою недостатністю; проте менш ніж 1 % дози ефавіренцу екскретується в незміненому вигляді з сечею, тому вплив порушення функції нирок на елімінацію ефавіренцу має бути мінімальним. Оскільки досвід застосування ефавіренцу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю відсутній, рекомендується передбачати для цієї категорії пацієнтів ретельний моніторинг безпеки.

Лактоза. Препарат містить 237,5 мг лактози на кожну 600 мг добову дозу. Ця кількість навряд чи здатна спричиняти симптоми непереносимості глюкози.

Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту лактози Лаппа або мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей лікарський препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спеціальні дослідження по дії ефавіренцу на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою не проводилися. Ефавіренц може спричиняти запаморочення, порушення концентрації уваги та/або сонливість. Пацієнтів слід поінформувати, що при появі таких симптомів слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, таких як керування автомобілем або робота з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ефавіренц є індуктором СУР3А4 та інгібітором деяких СУР ізозимів. При одночасному застосуванні з препаратами, що являють собою субстрати CYP3А4, можливе зниження концентрації таких препаратів у плазмі крові. Рівень дії ефавіренцу може так само змінюватися, якщо він вводиться з лікарськими препаратами або продуктами харчування (наприклад, грейпфрутовим соком), які впливають на активність СУР3А4.

Одночасне введення ефавіренцу з терфенадином, астемізолом, цисапридом, мідазоламом, триазоламом, пімозидом, бепридилом або похідними ріжок (наприклад, ерготаміном, дигідроерготаміном, ергоновіном та метилергоновіном) протипоказано, оскільки конкуренція за CYP3A4 з боку ефавіренцу призводитиме до пригнічення метаболізму цих препаратів і створюватиме потенціал для серйозних і навіть загрозливих життю несприятливих явищ.

Інгібітори протеаз.

Якщо ефавіренц застосовується в комбінації з ампренавіром (600 мг 2 рази на день) і ритонавіром (100 або 200 мг 2 рази на день), то ніякого регулювання дози не потрібно. Якщо ефавіренц призначається в комбінації з ампренавіром та нелфінавіром, ніякого регулювання дози не потрібно ні для одного з препаратів. Лікування ефавіренцом у комбінації з ампренавіром та саквинавіром не рекомендується, оскільки очікується, що рівень дії обох інгібіторів протеаз буде значно зниженим. Ніяких дозових рекомендацій не можна дати відносно одночасного введення ампренавіру з іншими інгібіторами протеаз та ефавіренцом у дітей і пацієнтів з порушеною функцією нирок. Такій комбінації слід уникати і в пацієнтів з порушеною функцією печінки. Одночасне введення ефавіренцу 600 мг та атазанавіру в комбінації з низькою дозою ритонавіру призводило до істотного зниження рівня дії атазанавіру та необхідності регулювати його дозу. Ніякого регулювання дози ефавіренцу не потрібно, якщо він вводиться з індинавіром або індинавіром/ритонавіром. AUC (площа під фармакокінетичною кривою) та Сmax (максимальна концентрація) нелфінавіру збільшуються на 20 % і 21 %, відповідно, якщо він вводиться одночасно з ефавіренцом. Ця комбінація загалом добре переноситься, і ніякого регулювання дози не потрібно, якщо нелфінавір вводиться в комбінації з ефавіренцом. Одночасне введення ефавіренцу та ритонавіру може призвести до підвищення рівня дії ефавіренцу. Коли ефавіренц вводили з ритонавіром 500 або 600 мг 2 рази на добу, ця комбінація переносилася погано (запаморочення, нудота, парестезія і підвищені рівні печінкових ферментів). Достатніх даних щодо переносимості ефавіренцу з низькою дозою ритонавіру (100 мг 1 або 2 рази на добу) немає. При застосуванні ефавіренцу у схемах лікування, що включають низьку дозу ритонавіру, слід враховувати можливість підвищення частоти пов'язаних з ефавіренцом несприятливих явищ через вірогідну фармакодинамічну взаємодію.

Інгібітори зворотної транскриптази на основі нуклеозидних аналогів: дослідження взаємодії між ефавіренцом та комбінацією зидовудину та ламівудину виконувалися у ВІЛ-інфікованих пацієнтів. Яких-небудь клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. Спеціальні дослідження по взаємодії ефавіренцу з іншими інгібіторами зворотної транскриптази на основі нуклеозидних аналогів не виконувалися. Клінічно значущих взаємодій між ними не очікується, оскільки ці препарати метаболізуються іншими шляхами, ніж ефавіренц, і навряд чи конкуруватимуть за одні й ті ж метаболічні ферменти і шляхи елімінації.

Інгібітори зворотної транскриптази на основі ненуклеозидних аналогів: оскільки досліджень ефавіренцу в комбінації з іншими ненуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази не проводилося, його потенціал відносно фармакокінетичних та фармакодинамічних взаємодій не відомий.

Антимікробні препарати.

Рифампіцин: дозу ефавіренцу слід підвищити до 800 мг на добу, якщо він одночасно вводиться з рифампіцином. Регулювати ж дозу рифампіцину не рекомендується, якщо він вводиться одночасно з ефавіренцом. Добову дозу рифабутину слід збільшувати на 50 %, якщо він вводиться одночасно з ефавіренцом, а дозу рифабутину можна подвоювати у схемах лікування, в яких рифабутин застосовується 2 - 3 рази на тиждень у комбінації з ефавіренцом.

Азитроміцин: одночасне введення одноразових доз азитроміцину та багаторазових доз ефавіренцу у неінфікованих добровольців не призвело до будь-якої клінічно істотної фармакокінетичної взаємодії. Ніякого регулювання дози не потрібне, якщо азитроміцин вводиться у комбінації з ефавіренцом.

Кларитроміцин: ніякого регулювання дози ефавіренцу не рекомендується, якщо він вводиться у комбінації з кларитроміцином. Можна розглянути альтернативи кларитроміцину.

Інші макролідні антибіотики, такі як еритроміцин, не досліджувалися в комбінації з ефавіренцом.

Протигрибкові препарати.

Вориконазол: одночасне введення стандартних доз ефавіренцу і вориконазолу є протипоказаним.

Ніяких клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не було відмічено, коли флуконазол і ефавіренц вводилися одночасно неінфікованим добровольцям. Потенціал для взаємодій з ефавіренцом інших імідазольних протигрибкових препаратів не досліджувався.

Протисудомні препарати.

Карбамазепін: одночасне введення 600 мг ефавіренцу орально 1 раз на добу з карбамазепіном (400 мг перорально 1 раз на добу) неінфікованим добровольцям виявило помітну взаємодію цих препаратів. Рівень карбамазепіну в плазмі слід періодично контролювати. Дані щодо одночасного введення вищих доз цих препаратів відсутні, отже, яких-небудь дозових рекомендацій зробити не можна, слід розглянути можливість застосування альтернативного протисудомного препарату.

Інші протисудомні препарати: дані щодо потенційних взаємодій ефавіренцу з фенітоїном, фенобарбіталом або іншими протисудомними препаратами, які є субстратами ізозимів СУР450, відсутні. Коли ефавіренц вводиться одночасно з цими препаратами, існує потенційна можливість зниження або підвищення концентрації в плазмі кожного з препаратів, отже, необхідно передбачати періодичний контроль рівнів препаратів у плазмі. Спеціальні дослідження по взаємодії ефавіренцу з вігабатрином і габапентином не виконувалися. Проте клінічно значущої взаємодії не очікується, оскільки вігабатрин і габапентин елімінуються виключно в незміненому вигляді з сечею і навряд чи конкуруватимуть за ті ж метаболічні ферменти і шляхи елімінації, що й ефавіренц.

Препарати, що знижують рівень ліпідів.

Було показано, що одночасне введення ефавіренцу з інгібіторами редуктази HMG-CoA аторвастатином, правастатином або симвастатином знижує концентрацію статинів у плазмі у неінфікованих добровольців. Рівень холестерину слід періодично контролювати. Може бути необхідним регулювання дози статинів. Одночасне введення ефавіренцу з аторвастатином, правастатином або симвастатином не впливає на величини AUC та Сmax ефавіренцу. Ніякого регулювання дози ефавіренцу не потрібно.

Інші види взаємодій.

Антациди/фамотидин: ні антациди на основі гідроксидів алюмінію і магнію, ні фамотидин не змінювали всмоктування ефавіренцу у неінфікованих добровольців. Ці дають змогу припустити, що зміна шлункового рН іншими лікарськими препаратами навряд чи може вплинути на всмоктування ефавіренцу.

Пероральні контрацептиви: тільки етинілестрадіол вивчався у комбінації з ефавіренцом. Ніяких істотних змін Сmax етинілестрадіолу не спостерігалося. Одноразове введення етинілестрадіолу не впливало на AUC та Сmax ефавіренцу. Оскільки потенційні взаємодії ефавіренцу з оральними контрацептивами охарактеризовані не повністю, надійний метод бар'єрної контрацепції слід використовувати додатково до оральних контрацептивів.

Метадон: у дослідженні ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які вживали внутрішньовенні наркотики, було показано, що одночасне застосування ефавіренцу з метадоном призводить до зниження рівнів метадону в плазмі і розвитку ознак відміни опіатів. Дозу метадону довелося збільшити в середньому на 22 %, щоб пом'якшити симптоми відміни. Таких пацієнтів слід контролювати відносно ознак відміни і за необхідності збільшувати дозу метадону, щоб пом'якшити симптоми відміни.

Звіробій: рівні ефавіренцу в плазмі можуть знижуватися при одночасному введенні препаратів звіробою. Це відбувається завдяки індукції звіробоєм ферментів, що метаболізують лікарські препарати, та/або транспортних білків. Фітопрепарати, що містять звіробій, не повинні застосовуватися одночасно з ефавіренцом. Якщо пацієнт вже приймає звіробій, слід припинити його прийом, перевірити рівень вірусного навантаження і, якщо можливо, рівень ефавіренцу. Рівень ефавіренцу може піднятися після припинення прийому звіробою, його доза може потребувати коригування. Ефект звіробою може зберігатися щонайменше 2 тижні після припинення лікування.

Антидепресанти: при одночасному введенні пароксетину й ефавіренцу ніяких клінічно значущих змін фармакокінетики – ні ефавіренцу, ні пароксетину – не спостерігалося. Ніякого регулювання дози ні ефавіренцу, ні пароксетину не потрібно, якщо ці препарати вводяться одночасно. Оскільки флуоксетин має метаболічний профіль, схожий з пароксетином, можна чекати такої ж відсутності взаємодій з флуоксетином. Сертралін, субстрат СУР3А4, змінював фармакокінетику ефавіренцу неістотно. Збільшення дози сертраліну слід здійснювати, виходячи з клінічної реакції. Н1-антигістамін цетиризин не має клінічно значущої дії на фармакокінетичні параметри ефавіренцу. Ніякого регулювання дози не потрібно, якщо цетиризин або лоразепам, або дилтіазем та ефавіренц вводяться одночасно.

У даний час відсутні дані щодо потенційних взаємодій ефавіренцу з іншими блокаторами кальцієвих каналів, що є субстратами ферменту СУР3А4 (наприклад, верапаміл, фелодипін, ніфедипін, нікардипін). Коли ефавіренц вводиться одночасно з одним із цих препаратів, існує потенціал зниження концентрації блокатора кальцієвих каналів у плазмі. Регулювання дози слід здійснювати, виходячи з клінічної реакції.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Ефавіренц є ненуклеозидним інгібітором зворотної транскриптази (ННІЗТ) вірусів імунодефіциту людини типу 1 (ВІЛ-1). Активність ефавіренцу опосередкується, головним чином, неконкурентним пригніченням зворотної транскриптази (ЗТ) ВІЛ-1. ЗТ ВІЛ-2 та полімерази α-, β-, γ- та δ-клітинної ДНК людини не пригнічуються ефавіренцом.

Фармакокінетика.

Всмоктування: ефавіренц швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Час до досягнення пікової концентрації становить 3 - 5 годин, сталі концентрації в плазмі досягаються через 6 - 7 днів. Введення ефавіренцу з їжею призводить до підвищення концентрації препарату.

Розподіл: ефавіренц у великій мірі зв'язується з білками плазми (99,5 - 99,75 %), головним чином з альбуміном. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які приймали 200 - 600 мг препарату 1 раз на добу протягом не менше 1 місяця, концентрації в спинномозковій рідині були приблизно у 3 рази вище, ніж не зв'язана з білком (вільна) фракція ефавіренцу в плазмі.

Біотрансформація:ефавіренц метаболізується, головним чином, системою цитохрому Р450 до метаболітів, що по суті не володіють активністю проти ВІЛ-1.

Елімінація: ефавіренц має відносно тривалий період напіввиведення – 52 - 76 годин після одноразового і 40 - 55 годин – після багаторазового введення. 34 % препарату виводиться з організму з сечею, 66 % – з фекаліями. Менше 1 % введеної дози екскретує з сечею у вигляді незміненого ефавіренцу.

Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів.

Порушення функції печінки: у пацієнта з тяжким порушенням функції печінки (С за шкалою Чайлд-П’ю) період напіввиведення ефавіренцу виявився подвоєним. Це говорить про потенціал значно більшого накопичення препарату у пацієнтів цієї категорії.

Порушення функції нирок: фармакокінетика ефавіренцу не вивчалася у пацієнтів з нирковою недостатністю. Проте, оскільки менше 1 % введеної дози ефавіренцу екскретується з сечею як незмінений препарат, вплив порушення функції нирок на елімінацію ефавіренцу має бути мінімальним.

Фармакокінетика у дітей: фармакокінетика ефавіренцу у педіатричних пацієнтів була схожою з такою у дорослих.

Стать, раса та літній вік: фармакокінетика ефавіренцу у пацієнтів схожа, мабуть, між чоловіками й жінками та серед досліджених расових груп. Фармакокінетичні дослідження у людей літнього віку не проводилися.

Доклінічні дані з безпеки

Ефавіренц не був мутагенним або кластогенним у звичайних пробах на генотоксичність.

Дослідження канцерогенності показали підвищену частоту печінкових і легеневих пухлин у самок мишей, але не у самців. Проте причина збільшення числа легеневих пухлин і їх значущість для людей не відомі. Дослідження канцерогенності у самців мишей, самців і самок щурів були негативними. Хоча канцерогенний потенціал у людини не відомий, ці дані дозволяють припустити, що клінічна користь від ефавіренцу переважає потенційний канцерогенний ризик для людини.

Фармацевтичні характеристики.

основні фізико-хімічні властивості: персикового кольору, у формі капсули, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з тисненням «RC68» з одного боку.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 30 таблеток у пластиковому флаконі.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

“Ранбаксі Лабораторіз Лімітед”.

Місцезнаходження.

Рaonta Sahib, District Sirmour – 173025, Himachal Pradesh, India.

Паонта Сахіб, Дістрікт Сірмоур – 173025, Хімачал Прадеш, Індія.