Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Эбрантил

(EBRANTIL®)

Состав:

действующее вещество: urapidil;

1 капсула Эбрантила по 30 мг содержит 30 мг урапидила;

1 капсула Эбрантила по 60 мг содержит 60 мг урапидила;

вспомогательные вещества: метакрилатный сополимер (тип В); диэтилфталат; тальк; гипромеллоза; кислота фумаровая; этилцеллюлоза; гипромелозы фталат; кислота стеариновая; сахар сферический;

оболочка для капсул по 30 мг: желатин; титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (Е 172), вода очищенная; чернила черные (для маркировки);

оболочка для капсул по 60 мг: желатин; титана диоксид (Е 171); эритрозин (Е 127); индигокармин (Е 132); железа оксид красный (Е 172), вода очищенная; чернила черные (для маркировки).

Лекарственная форма. Капсулы пролонгированного действия твердые.

Основные физико-химические свойства:

капсулы по 30 мг: твердые желатиновые капсулы (№4) с непрозрачным корпусом желтого цвета с крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30». Содержимое капсул-гранулы желтого цвета;

капсулы по 60 мг: твердые желатиновые капсулы (№2) с непрозрачным корпусом розового цвета и крышечкой ярко-красного цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 60». Содержимое капсул-гранулы желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антигипертензивное средство. Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АТХ С02С А06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижения периферического сопротивления.

Частота сердечных сокращений остается практически неизмененной. Сердечный выброс остается неизмененным; сердечный выброс, который уменьшается в результате увеличения постнагрузки, может увеличиться.

Механизм действия. Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферическом уровне урапидил блокирует в основном постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

На центральном уровне урапидил модулирует активность центра регуляции кровообращения; что предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы или снижение симпатического тонуса.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После перорального применения более 80-90% урапидила абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пиковая концентрация в плазме крови лекарственной формы с пролонгированным высвобождением достигается через 4-6 часов после применения; период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 4, 7 часа (3, 3-7, 6 часа).

Биодоступность. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с перорально примененным раствором составляет 92 (83-103)%. Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с внутривенным стандартом составляет 72 (63-80) %.

Связывание урапидила с белками плазмы крови (сыворотка человека)in vitroсоставляет 80 %. Это относительносвязывание с белками плазмы крови урапидила можепояснить, почему досиневидоми взаимодействииурапидилута лекарственных средств с сильнымсвязываннямз белкамиплазмы крови.

Распределение. Объем распределения – 0, 77 л/кг массы тела. Вещество проходит через гемато-энцефалический барьер и проникает в плаценту.

Метаболизм. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит –гідроксильованийурапідил в 4-м положении бензольного кольца, что не имеет существенной антигипертензивной активности. О-диметилированный метаболит урапидила практически имеет такую же биологическую активность, что и урапидил, алеутворюеться в очень небольших количествах.

Экскреция и элиминация. Элиминация урапидила и его метаболитов в организме человека до 50-70% почечная, из которых около 15% примененной дозы – фармакологически активный урапидил; остальные, в первую очередь гипотензивный пара-гидроксилированный урапидил, экскретируется с фекалиями.

Особые группы. У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с прогрессирующей печеночной и / или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения из плазмы крови – удлиняется.

Клинические характеристики.

Показания. Артериальная гипертензия.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Гипотензивное действие препарата Эбрантил может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, вазодилататорами и другими антигипертензив-ными препаратами, а также при гиповолемии (например, диарея, рвота) и употреблении алкоголя.

Одновременное применение циметидина может повысить максимальный уровень урапидила в сыворотке крови на 15%.

На сегодня информация о комбинированной терапии с ингибиторами АПФ не является достаточной, поэтому такое лечение не рекомендуется.

Особенности применения.

С особой осторожностью следует применять препарат Эбрантил:

- при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями (например, стеноз аортального или митрального клапана), при легочной эмболии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных расстройств;

- детям, поскольку исследования не проводились для этой возрастной группы пациентов;

- пациентам с печеночной дисфункцией;

- пациентам с умеренной или тяжелой степенью почечной дисфункции;

- пациентам пожилого возраста;

- пациентам, которые одновременно применяют циметидин (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не следует применять препарат Эбрантил.

Препарат содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщины детородного возраста.

Женщинам детородного возраста, не использующим контрацепцию, Эбрантилне рекомендуется.

Беременность.

Данные отсутствуют или их количество ограничено по применению урапидила у беременных женщин.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Урапидил проникает через плаценту.

Эбрантил не следует применять во время беременности, если только лечение урапидилом не является необходимым из-за клинического состояния женщины.

Лактация.

Неизвестно, попадает ли урапидил в грудное молоко.

Нельзя исключить риск для новорожденного / ребенка.

Эбрантил не следует применять во время лактации.

Фертильность.

Клинических испытаний относительно влияния на фертильность у мужчин и женщин не проводилось. Исследования на животных показали, что урапидил влияет на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение) могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Это особенно важно в начале лечения, при замене лекарственного средства или в случае употребления с алкоголем.

Способ применения и дозы.

Для постепенного снижения артериального давления лечение начинать с дозы 30 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Ебрантил, капсулы по 30 мг в сутки).

Для быстрого снижения артериального давления, лечение начинать с дозы 60 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Ебрантил, капсулы по 60 мг в сутки).

Дозу можно постепенно адаптировать к индивидуальным потребностям. Диапазон поддерживающей дозы – 60-180 мгурапідилу на сутки, общее количество необходимо распределить на 2 індивідуальнідози.

Капсулы препарата Эбрантил следует принимать утром и вечером, во время еды и глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат Эбрантил подходит для длительного применения. Лечение артериальной гипертензии этим препаратом требует регулярного медицинского мониторинга.

Особые группы пациентов.

Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата Ебрантил.

Почечная недостаточность. Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, может быть необходимым уменьшение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.

Дети. Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Передозировка.

Симптомы:

- со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическаягипотензия коллапс;

-со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость и нарушение скорости реакций.

Лечение. При чрезмерном снижении ад необходимо придать пациенту горизонтального положения с низким изголовьем и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови.

Если эти меры окажутся недостаточными, можно вводить внутривенно медленно вазоконстрикторы под мониторингом артериального давления.

В очень редких случаях необходима внутривенная инъекция катехоламинов (например, 0, 5-1 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0, 9% раствора натрия хлорида).

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при вставании из положения лежа (ортостатическая дисрегуляция).

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота.

Нечасто: рвота, диарея, сухость во рту.

Общие расстройства.

Нечасто: повышенная утомляемость.

Очень редко: отек за счет увеличения задержки жидкости.

Исследования.

Очень редко: транзиторное увеличение печеночных ферментов, тромбоцитопения*.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль.

Со стороны психики.

Нечасто: расстройства сна.

Очень редко: ощущение беспокойства.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Очень редко: учащение позывов к мочеиспусканию или увеличение случаев недержания мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень редко: приапизм.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто: заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: гиперчувствительность (включая зуд, покраснение кожи, высыпания).

Неизвестно: отек Квинке, уртикария.

* - В единичных случаях отмечалось снижение количества тромбоцитов во временной связи с применением препарата Эбрантил, хотя причинно-следственная связь с применением урапидилунэ может быть установлена, например, с помощью иммунологических исследований.

Срок годности. 1 год.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 50 или 100 капсул во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Такеда ГмбХ, место производства Ораниенбург, Германия / Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия/Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany.