ДОРЗОЛАМИДА ГИДРОХЛОРИД капли 2 %

СКАН БИОТЕК ЛТД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капли, 2 %

Капли, 2 %

Упаковка

Флакон 5 мл №1x1

Флакон 5 мл №1x1

Аналоги

Rp

ДОРЗАМЕД 2 %

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД(GE)

Капли

от 212.58 грн

Rp

ДОРЗОПТИК 2 %

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО(PL)

Капли

Rp

РЕЗЛОД 2 %

Фарматен(GR)

Капли

Rp

РОЗАЛИН 2 %

АТ Адамед Фарма(PL)

Капли

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДОРЗОЛАМИД

Производитель:

СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия

Форма товара

Капли глазные

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15917/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 12.04.2022
  • Состав: 1 мл раствора содержит дорзоламида гидрохлорида эквивалентно дорзоламида 20 мг
  • Торговое наименование: ДОРЗОЛАМИДА ГИДРОХЛОРИД
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Упаковка

Флакон 5 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ДОРЗОЛАМИДА ГИДРОХЛОРИД капли 2 % инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДОРЗОЛАМИДА ГИДРОХЛОРИД

(DORZOLAMIDEHYDROCHLORIDE)

Состав:

действующее вещество: dorzolamidehydrochloride;

1 мл раствора содержит дорзоламида гидрохлорида эквивалентно дорзоламида 20 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, кислота лимонная безводная, маннит (E 421), гипромеллоза, кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код АТХЅ01ЕС03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Карбоангидраза (СА) – фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. В организме человека карбоангидраза имеется в виде ряда изоферментов, из которых наиболее активным является карбоангидраза-II (CA-II), присутствует главным образом в эритроцитах, а также в других тканях. Угнетение карбоангидразы в цилиарном теле глаза уменьшает секрецию водянистой влаги глаза. Следствием этого является снижение внутриглазного давления (ВГД).

Лекарственное средство Дорзоламида гидрохлорид содержит дорзоламида гидрохлорид, мощный ингибитор карбоангидразы II типа. После местного применения дорзоламид снижает ВГД, связанный абоне связан с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска развития патологий зрительного нерва или выпадения поля зрения. Дорзоламид не вызывает сужения зрачков и снижает внутриглазное давление без таких побочных эффектов, как ночная слепота, спазм аккомодации. Влияние препарата на частоту пульса и кровяное давление минимальное или отсутствует.

Бета-адреноблокаторы для местного применения также снижают внутриглазное давление, но имеют другой механизм действия. Поэтому комбинированный прием бета-блокаторов с дорзоламидом обеспечивает дополнительное снижение ВГД. Эти данные совпадают с сообщениями о дополнительном эффекте комбинации бета-блокаторов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Фармакокинетика.

В отличие от пероральных препаратов-ингибиторов карбоангидразы, дорзоламида гидрохлорид при местном применении действует непосредственно в глазу при существенно меньших дозах и поэтому имеет менее выраженное системное действие. В клинических исследованиях это приводило к уменьшению внутриглазного давления без сопутствующих расстройств кислотно-щелочного баланса или изменения параметров электролитов, которые присущи пероральным препаратам-ингибиторам карбоангидразы.

При местном применении дорзоламид достигает системного кровотока. Для оценки уровня системного угнетения карбоангидразы при местном применении препарата определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме и эритроцитах, а также уровень угнетения активности карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид кумулируется в эритроцитах вследствие селективного связывания с CA-II, тогда как в плазме крови поддерживаются чрезвычайно низкие концентрации свободного действующего вещества. Из активного вещества образуется один N-дезэтилированный метаболит, который ингибирует CA-II в меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. метаболит также кумулируется в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с протеинами плазмы (примерно 33 %) и выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде), как и его метаболит. После прекращения применения происходит нелинейное вымывание дорзоламида из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации активного вещества, после чего наступает более медленная фаза выведения с периодом полувыведения примерно 4 месяца.

При пероральном приеме с целью моделирования максимального системного действия дорзоламида после длительного местного офтальмологического применения равновесное состояние достигалось в пределах 13 недель. В равновесном состоянии в плазме крови практически не было обнаружено ни свободного действующего вещества, ни метаболита; угнетение СА в эритроцитах было меньше, чем считается необходимым для фармакологического влияния на почечную функцию или дыхание. Подобные фармакокинетические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламида.

Однако у некоторых пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью (установленный клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин) концентрация метаболита в эритроцитах была выше, хотя это не сопровождалось существенными различиями в ингибировании карбоангидразы; клинически значимых системных побочных реакций, непосредственно связанных с этими явлениями, не наблюдалось.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение повышенного глазного давления при глазной гипертензии или открытоугольной глаукоме.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к дорзоламиду или к любому из компонентов препарата;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл / мин);

- гиперхлоремический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специфические исследования медикаментозных взаимодействий с дорзоламидом не проводились.

Сообщалось о одновременное применение дорзоламіду без каких-либо признаков нежелательных реакций вследствие взаимодействия с такими препаратами: тимололом, офтальмологическим раствором; бетаксололом, офтальмологическим раствором; лекарственными средствами системного действия, включая ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, НПВП (в том числе, ацетилсалициловую кислоту) и гормоны (такие как эстроген, инсулин, тироксин).

Во время лечения глаукомы связь между одновременным применением дорзоламида и миотических средств и адренергических агонистов не была должным образом исследована.

Дорзоламид-это ингибитор карбоангидразы, при местном применении он также абсорбируется системно. Во время применения препарата нарушений кислотно-основного баланса не наблюдалось. Однако о таких нарушениях сообщалось при применении пероральных ингибиторов карбоангидразы, а в некоторых случаях такие нарушения появлялись вследствие медикаментозных взаимодействий (например токсические реакции у пациентов, которые принимали большие дозы салицилатов). Следует рассматривать возможность такого взаимодействия при лечении дорзоламидом.

Особенности применения.

Данные по применению дорзоламида пациентам с печеночной недостаточностью отсутствуют, поэтому препарат следует с осторожностью назначать таким пациентам.

Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой предусматривает дополнительную терапию, кроме применения препаратов, снижающих глазное давление. Применение дорзоламида пациентам с острой закрытоугольной глаукомой не изучалось.

Дорзоламид содержит сульфонамидную группу, как и сульфонамиды, поэтому, несмотря на наружное применение, он адсорбируется в системное кровообращение. Следовательно, при местном применении дорзоламида могут наблюдаться побочные явления, характерные для приема сульфонамидов, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При первых проявлений тяжелых реакций или гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Применение пероральных ингибиторов карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза, вызванного нарушением кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Нарушений кислотно-щелочного баланса при применении дорзоламида не зафиксировано, однако сообщали о нечастых случаях уролитиаза. Поскольку дорзоламид как ингибитор карбоангидразизовнишнего применения абсорбируется системно, у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе, которые применяют дорзоламид, существует повышенный риск развития уролитиаза.

В случае появления аллергических реакций (например конъюнктивита и реакций со стороны век) следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Одновременный прием дорзоламида может усиливать известный эффект пероральных ингибиторов карбоангидразы. Поэтому одновременное применение пероральных ингибиторов карбоангидразы и дорзоламида не рекомендуется.

При применении дорзоламида сообщалось о возникновении отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими пороками роговицы и/или с внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Дорзоламид для местного применения следует назначать с осторожностью таким пациентам.

О развитие отслойки сосудистой оболочки глаза, что сопровождалось окулярной гипотонией, сообщалось после проведения процедур фильтрации с применением водных супрессантов.

В состав дорзоламида входит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием препарата и одевать снова не ранее чем через 15 минут после применения препарата. Известно, что бензалкония гидрохлорид может изменять цвет мягких контактных линз.

Применение в педиатрии.

Было проведено исследование дорзоламида при применении пациентам гестационного возраста менее 36 недель и в возрасте до одного года. Пациентам со значительно недоразвитыми почечными канальцами применять дорзоламид следует только после взвешенной оценки соотношения риска и пользы, поскольку существует потенциальный риск развития метаболического ацидоза.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Дорзоламид не следует применять во время беременности, поскольку надлежащие клинические данные по применению препарата беременным отсутствуют.

Неизвестно, выделяется ли дорзоламид в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение, тошноту и нарушение зрения, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

При монотерапии назначают по 1 капле дорзоламида в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в сутки.

Препарат можно применять одновременно с другими офтальмологическими лекарственными средствами для снижения внутриглазного давления.

В случае применения более чем одного местного офтальмологического средства препараты необходимо закапывать с интервалом не менее 10 минут.

Для перехода с других офтальмологических средств на дорзоламид применяемый препарат отменяют, а на следующий день начинают лечение дорзоламидом.

Пациентам следует предоставить надлежащие инструкции: мыть руки перед применением предотвращать контакт кончике контейнера-капельницы с глазами или прилегающими участками. Также пациентам следует сообщить, что при неправильном пользовании в глазные растворы могут попасть бактерии, которые вызывают глазные инфекции. Применение контаминированных растворов может привести к тяжелым поражениям глаза и дальнейшей потере зрения.

Дети. Поскольку клинические данные по лечению детей глазными каплями дорзоламида ограничены, поэтому не рекомендуется применять этот препарат детям.

Передозировка.

Имеются лишь ограниченные данные о случайной или преднамеренной передозировке вследствие перорального применения капель дорзоламида гидрохлорида.

Симптомы. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении были сообщения о тошноте, головокружение, головная боль, слабость, необычные сны, дисфагию.

Лечениесимптоматическое и поддерживающее. Возможны нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза и нарушения со стороны ЦНС. Необходим мониторинг уровней электролитов в сыворотке крови (в частности калия) и показателей рН крови.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия.

Офтальмологические расстройства: жжение и покалывание, поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, нечеткое зрение, иридоциклит, раздражение глаз, включая покраснение, боль в глазу, шелушение век, временную миопию (исчезает после прекращения лечения), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, отслойка сосудистой оболочки глаза после операции фильтрации.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, Одышка.

Со стороны ЖКТ: тошнота, горький привкус, раздражение в горле, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных структур: контактный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сыпь на коже.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: уролитиаз.

Общие расстройства и состояния, связанные с местом введения: астения/слабость, повышенная чувствительность: симптомы местных реакций (палпебральні реакции) и системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, затрудненное дыхание, редко – бронхоспазм.

Результаты лабораторных тестов: применение дорзоламида не было связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.

Срок годности. 2 года.

Срок годности после первого вскрытия флакона – 4 недели.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл раствора во флаконе, 1 флакон в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Алкон Парентералс (Индия) Лимитед, Индия /AhlconParenterals (India)Limited, India.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

СП-918, Фаза III, Индустриальный район РІІКО, Бхивади, округ Алвар (Раджастан), 301 019, Индия / SP-918, Phase-III, RIICOIndusrtialArea, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajastan), 301 019, India.

Заявитель. СКАН Биотек ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.

Местонахождение заявителя.

Е-4/300, Арера Колонне Екстеншн, 462016, Бхопал, (М. П. ) Индия / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, (M. P. ) India.