Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Ладошка 10 мг

Ладошка 20 мг

Ладошка 40 мг

Ладошка 80 мг

(Dolonica 10 mg)

(Dolonica 20 mg)

(Dolonica 40 mg)

(Dolonica 80 mg)

Состав:

действующее вещество: oxycodone hydrochloride;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, пролонгированного действия содержит 10 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 9, 0 мг оксикодона) или 20 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 17, 9 мг оксикодона), или 40 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 35, 9 мг оксикодона), или 80 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 71, 7 мг оксикодона);

вспомогательные вещества: ядро таблетки-сахар сферический, гипромеллоза, макрогол 6000,

тальк, этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза порошкообразная (только для таблеток по 10 мг), магния стеарат,

кремния диоксид коллоидный безводный;

пленочная оболочка – гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, титана диокси

д (Е 171), железа оксид красный (Е 172) (только для таблеток 10 мг, 20 мг и 40 мг), железа оксид коричневый (Е 172) (только для таблеток 10 мг), железа оксид желтый (Е 172) (только для таблеток 40 мг и 80 мг).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричнево-красного цвета с линиями разлома с обеих сторон;

таблетки по 20 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета с линиями разлома с обеих сторон;

таблетки по 40 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета с линиями разлома с обеих сторон;

таблетки по 80 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета с линиями разлома с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Аналгетики. Опиоиды. Природные алкалоиды опия. Код АТХN02A A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оксикодон проявляет аффинность к каппа-, мю - и дельта-рецепторов опиоидов в головном и спинном мозге. Он действует на эти рецепторы как агонист опиоидов без антагонистического эффекта. Терапевтический эффект является преимущественно обезболивающим и седативным. По сравнению с лекарственными формами оксикодона с немедленным высвобождением, которые применяют в виде монотерапии или в комбинации с другими веществами, таблетки пролонгированного действия обеспечивают облегчение боли в течение значительно более длительного периода без роста частоты нежелательных эффектов.

Эндокринная система

Опиоиды могут влиять на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую или гонадную системы. Некоторые изменения, которые могут наблюдаться, включают повышение уровня пролактина в сыворотке крови и снижение уровня кортизола и тестостерона в плазме крови. Из-за таких гормональных изменений могут проявляться клинические симптомы.

Желудочно-кишечный тракт

Опиоиды могут вызывать спазм сфинктера Одди.

Фармакокинетика.

Всасывание

Относительная биодоступность оксикодона сравнима с биодоступностью оксикодона немедленного высвобождения; максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3-4, 5 часа после приема таблеток пролонгированного действия по сравнению с 1-1, 5 часа после приема таблеток с немедленным высвобождением. Максимальные концентрации в плазме крови и колебания концентрации оксикодона при применении лекарственных форм с пролонгированным и быстрым высвобождением действующего вещества сопоставимы после приема одинаковых доз с интервалами 12 и 6 часов соответственно.

Употребление богатой жирами пищи перед приемом таблеток не влияет на максимальную концентрацию или объем всасывания оксикодона.

Таблетки нельзя измельчать или жевать, так как это приводит к быстрому высвобождения оксикодона вследствие нарушения свойств пролонгированного высвобождения.

Распределение

Абсолютная биодоступность оксикодона составляет 60-87 %. В равновесном состоянии объем распределения оксикодона составляет 2, 6 л/кг, а связывание с белками плазмы – 38-45 %; период полувыведения равен 4-6 часам, а плазменный клиренс – 0, 8 л/мин.

Биотрансформация

Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с участием системы цитохрома Р450 с образованием нороксикодона (под влиянием CYP3A4) и оксиморфона (под влиянием CYP2D6), а также нескольких глюкуронидных конъюгатов. Исследованиеin vitroдемонстрируют, что терапевтические дозы циметидина, вероятно, не оказывают существенного влияния на образование нороксикодону. У людей хинидин уменьшает выработку оксиморфона, тогда как фармакодинамические свойства оксикодона остаются преимущественно без изменений. Роль метаболитов в общем фармакодинамическом эффекте незначительна.

Вывод

Оксикодон и его метаболиты выводятся с мочой и калом. Оксикодон проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Период полувыведения оксикодона при применении таблеток пролонгированного действия составляет 4-5 часов, при этом равновесные значения достигаются в среднем после первого дня лечения.

Линейность / нелинейность

Таблетки пролонгированного действия по 10, 20, 40 и 80 мг являются биоэквивалентными пропорционально количеству поглощенного действующего вещества, а также относительно скорости и объема всасывания.

Пациенты с нарушением функции почек

Предварительные данные, полученные в ходе исследования с участием пациентов с легкой или умеренной дисфункцией почек показывают, что максимальные концентрации в плазме крови оксикодона и нороксикодону были соответственно примерно на 50 % и 20 % выше, а значенняAUC для оксикодона, нороксикодону и оксиморфону – примерно на 60 %, 60 % и 40 % выше, чем у здоровых людей, соответственно. Увеличение периода полувыведения (T½) оксикодона составляло только 1 час.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкой или умеренной дисфункцией печени максимальные плазменные концентрации оксикодона и нороксикодону были соответственно примерно на 50 % и 20 % выше, чем у здоровых добровольцев. Значения AUC были соответственно на 95% и 75% выше. Максимальные плазменные концентрации и значения AUC для оксиморфона были ниже на 15-50%.

Период полувыведения (T½) оксикодона был длиннее на 2, 3 часа.

Пациенты пожилого возраста

AUC у пожилых людей на 15% больше по сравнению с молодыми.

Пол

У женщин в среднем концентрация оксикодона в плазме крови до 25 % выше, чем у мужчин на основе корректируемой массы тела. Причина такой разницы неизвестна.

Клинические характеристики.

Показания.

Выраженный болевой синдром, который может адекватно контролироваться только с помощью опиоидных анальгетиков.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Выраженное угнетение функции дыхания с гипоксией и/или гиперкапнией.

Тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.

Легочное сердце.

Тяжелая бронхиальная астма.

Паралитическая кишечная непроходимость.

Острый живот, задержал дыхание.

Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность.

Хронический запор.

Пациентам, которые страдают на такие редкие наследственные проблемы, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность цукрази-изомальтазы, не следует принимать это лекарственное средство.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение опиоидов с седативными лекарственными средствами, такими как бензодиазепины или связанные с ними лекарственные средства, такие как опиоиды, увеличивает риск развития седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода в результате аддитивного депрессивного эффекта центральной нервной системы (ЦНС). Доза и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены (см. раздел «Особенности применения»). Препараты, влияющие на ЦНС, включают: алкоголь, транквилизаторы, обезболивающие средства, седативные средства, не содержащие бензодиазепины, снотворные, фенотиазины, нейролептические средства, антидепрессанты, миорелаксанты, антигипертензивные средства и другие опиоиды.

Одновременное применение оксикодона с серотоніновими средствами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ІЗЗСН), могут вызвать токсичность серотонина. Симптомы токсичности серотонина могут включать изменения психического состояния (например, возбуждение, галлюцинации, кома), вегетативную нестабильность (например, тахикардия, нестабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (например, гиперрефлексия, нарушение координации, ригидность) и/или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). Оксикодон следует применять с осторожностью, и в случае необходимости уменьшить дозы для пациентов, которые применяют эти лекарственные средства.

Одновременное применение оксикодона с антихолинергическими средствами или лікарськми средствами с антихолинергической активностью (например, антипсихотики, трициклические антидепрессанты, миорелаксанты, антигистаминные средства, противопаркинсонические средства) могут усиливать антихолинергические побочные эффекты оксикодона.

Оксикодон следует с применять осторожностью, может возникнуть необходимость в уменьшении дозировки для пациентов, применяющих эти средства.

Известно, что ингибиторы МАО взаимодействуют с наркотическими анальгетиками. Ингибиторы МАО, которые вызывают возбуждение или депрессию ЦНС, связаны с гипертоническим или гипотензивным кризом (см. раздел «особенности применения»).

Алкоголь может усиливать фармакодинамические эффекты оксикодона; следует избегать их одновременного применения.

Оксикодон метаболизируется главным образом цитохромом P450 3A4, а также CYP2D6. Деятельность этих метаболических путей может быть подавлена или индуцированная различными лекарственными препаратами или элементами питания.

Ингибиторы CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (например, кларитромицин, эритромицин или телитромицин), азольные фунгициды (например, кетоконазол, вориконазол, итраконазол или позаконазол), ингибиторы протеазы (например, боцепревір, ритонавир, индинавир, нелфинавир или саквинавир), циметидин и грейпфрутовый сок могут вызвать снижение клиренса оксикодона, что может привести к увеличению концентрации оксикодона в плазме крови. Поэтому доза оксикодона может потребовать соответствующей коррекции.

Ниже приведены некоторые конкретные примеры ингибирования фермента CYP3A4:

• Итраконазол, мощный ингибитор CYP3A4, что применяли в дозе 200 мг перорально в течение 5 дней, увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно в 2, 4 раза выше (диапазон 1, 5-3, 4).

• Вориконазол, ингибитор CYP3A4, что применяли в дозе по 200 мг 2 раза в сутки в течение 4 дней (400 мг как первые две дозы), увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно в 3, 6 раза выше (диапазон 2, 7-5, 6).

• Телитромицин, ингибитор CYP3A4, что применяли в дозе 800 мг перорально в течение 4 дней, увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно в 1, 8 раза выше (диапазон 1, 3-2, 3).

• Грейпфрутовый сок, ингибитор CYP3A4, что применяли по 200 мл 3 раза в сутки в течение 5 дней, увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно в 1, 7 раза выше (диапазон 1, 1-2, 1).

Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин или зверобой, могут индуцировать метаболизм оксикодона и вызывать повышенный клиренс оксикодона, что может привести к снижению концентрации оксикодона в плазме крови. Поэтому доза оксикодона может потребовать соответствующей коррекции.

Некоторые конкретные примеры индуцирования фермента CYP3A4 приведены ниже:

• Зверобой, индуктор CYP3A4, что применяли по 300 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней, увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно на 50% ниже (диапазон 37-57%).

• Рифампицин, индуктор CYP3A4, что применяли по 600 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней, снижал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно на 86% ниже.

Препараты, которые ингибируют активность CYP2D6, такие как пароксетин или хинидин, могут вызывать снижение клиренса оксикодона, что может привести к увеличению концентрации оксикодона в плазме крови. Одновременное применение хинидина привело к увеличению Смахоксикодону на 11 %, AUC на 13 % таТ½ (период полувыведения) на 14 %. Также наблюдалось повышение уровня нороксикодону (Cmax на 50 %; AUC на 85 % таТ½ на 42 %). Фармакодинамические эффекты оксикодона не были изменены.

Особенности применения.

Угнетение дыхательной и сердечной функции

Угнетение дыхательной функции является наиболее значимым риском, вызванным опиоидами, что с наибольшей вероятностью наблюдается у пожилых и ослабленных пациентов. Угнетающее действие оксикодона гидрохлорида относительно функции дыхания может привести к повышению концентрации диоксида углерода в крови, а следовательно, в спинномозговой жидкости. Учутливихпацієнтів опиоиды могут вызывать выраженное снижение артериального давления.

Привыкание и зависимость

Оксикодон имеет профиль злоупотребления, подобный другим сильным опиоидам. При длительном применении препарата Долоніка может развиваться привыкание к препарату, что приводит к использованию более высоких доз для достижения желаемого обезболивающего эффекта. Существует перекрестная устойчивость к действию других опиоидов. Длительное применение препарата Долоніка может привести к развитию физической зависимости, и характеризуется некоторыми или всеми следующими проявлениями: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, потоотделение, озноб, миалгия, мидриаз и сердцебиение. Также могут развиваться другие симптомы, в частности: раздражительность, тревожность, боль в спине, Боль в суставах, слабость, спазмы в животе, бессонница, тошнота, анорексия, рвота, диарея или Повышение артериального давления, повышение частоты дыхания или сердцебиения. После внезапного прекращения приема препарата возможно появление симптомов отмены. Если потребности в опиоидной терапии больше нет, рекомендуется постепенно уменьшать суточную дозу, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены.

Ладошка имеет потенциал первичной зависимости. Однако при применении согласно инструкции у пациентов с хроническим болевым синдромом риск развития физической или психологической зависимости значительно ниже или требует дифференцированной оценки. Данные по фактической частоты психологической зависимости у пациентов с хроническим болевым синдромом отсутствуют. Назначение лекарственного средства пациентам с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе требует особой осторожности.

Может возникнуть гипералгезия, при которой дальнейшее увеличение дозиоксикодона не сопровождается дальнейшим увеличением эффекта, особенно при применении высоких доз препарата. Может потребоваться уменьшение дозы оксикодона или замена другим опиоидом.

Как и в случае с другими опиоидами, у младенцев, рожденных зависимыми матерями, могут проявляться симптомы отмены, а при рождении может возникнуть угнетение дыхания.

Злоупотребление

Для сохранения свойств таблеток контролируемо высвобождать действующее вещество таблетки пролонгированного действия следует глотать целым и невредимым следует жевать или раздроблять. После приема разжеванных или размельченных таблеток происходит быстрое высвобождение и всасывание оксикодона гидрохлорида в потенциально смертельных дозах(см. раздел «Передозировка»).

Лекарственное средство Долоника, таблетки пролонгированного действия по 80 мг, не следует применять для пациентов, которые ранее не принимали опиоидов, поскольку это может привести к опасному для жизни угнетению функции дыхания.

Препарат нельзя применять, если существует вероятность возникновения паралитической кишечной непроходимости. Если в течение применения препарата подозревается или возникает кишечная непроходимость, то прием препарата нужно немедленно прекратить.

Алкоголь

При одновременном употреблении алкоголя и применении препарата Долоніка возможно усиление нежелательных эффектов препарата; одновременного применения следует избегать.

Особые группы пациентов

Необходима осторожность при лечении пожилых или ослабленных пациентов, пациентов с травмами головы(через риск повышения внутричерепного давления), артериальной гипотензией, гиповолемией, выраженным нарушением функции легких, печени или почек, микседемой, гипотиреозом, болезнью Аддисона (недостаточности коры надпочечников), інтоксикаційним психозом (например алкогольным), гипертрофией предстательной железы, алкоголизмом, известной опіоїдною зависимостью, алкогольным делирием, панкреатитом, заболеваниями желчевыводящих путей, желчными или почечными коликами, воспалительными заболеваниями кишечника, состояниями, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления, нарушением регуляции кровообращения, эпилепсией или предрасположенностью к судорогам, а также пациентов, которые приймаютьбензодіазепіниабо другие депрессанты ЦНС (в том числе алкоголь) абоінгібітори МАО в течение последних двух недель. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге.

Одновременное применение опиоидов и бензодиазепинов может вызвать седацию, угнетение дыхания, кому и летальный исход. Учитывая эти риски, сопутствующее применение седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные препараты, с опиоидами, следует только пациентам, для которых альтернативные варианты лечения невозможны.

Если принимается решение о назначении опиоидов одновременно с бензодиазепинами, следует применять наименьшую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Необходимо внимательно наблюдать за пациентами на предмет появления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. Поэтому настоятельно рекомендуется информировать пациентов, а также лиц, осуществляющих уход за пациентами, чтобы они знали о возможности появления этих симптомов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Хирургические процедуры

Не рекомендуется применять оксикодон пациентам до операции или в течение первых
12-24 часов после операции. Особая осторожность необходима при применении оксикодона гидрохлорида пациентам, которые подлежат операции на кишечнике, в связи с известным нарушением моторики кишечника. Опиоиды следует назначать только в послеоперационном периоде после восстановления функции кишечника.

Безопасность применения препарата Долоніка в предоперационном периоде не установлена, и поэтому такое применение не рекомендуется.

Антидопинговое предостережение

Спортсмены должны знать, что это лекарственное средство может быть причиной положительного результата анализа на допинг.

Применение препарата Долоника в качестве допингового средства может быть опасным для здоровья.

Опиоиды могут влиять на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую или гонаднусистему. Некоторые изменения, которые можно заметить, включают повышениепролактина в сыворотке крови и снижение уровня кортизола и тестостерона в плазме крови. Клинические симптомы могут проявляться из-за этих гормональных изменений.

Вспомогательные вещества

Это лекарственное средство содержит сахарозу. Пациенты, которые страдают на такие редкие наследственные проблемы, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность цукрази-изомальтазы, не должны принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение этого лекарственного средства не рекомендуется для пациенток, в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные по применению оксикодона в период беременности ограничены. Младенцы, рожденные матерями, получавшими опиоиды в течение последних 3-4 недель до родов, нуждаются в контроле на предмет угнетения функции дыхания. Абстинентные симптомы могут наблюдаться у новорожденных от матерей, проходящих лечение оксикодоном.

Кормление грудью

Оксикодон экскретируется в грудное молоко и может вызвать седацию и угнетение функции дыхания у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому оксикодон не следует применять женщинам в период кормления грудью.

Фертильность

Известно, что исследования на крысах не показали никакого влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Оксикодон может проявлять значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, изменяя скорость реакции в широких пределах в зависимости от дозировки лекарственного средства и индивидуальной чувствительности, особенно в начале терапии и после коррекции дозировки.

Врач должен оценить состояние пациента в каждой отдельной ситуации.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Дозировка зависит от интенсивности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента к лечению. Необходимо соблюдать нижчезазаначених общих рекомендаций по дозировке.

Взрослые (старше 18 лет)

Титрование

В большинстве случаев начальная доза для пациентов, которые никогда не принимали опиоиды, составляет 10 мг оксикодона с интервалами приема 12 часов. Пациенты, которые уже принимали опиоиды, могут начинать лечение с более высоких доз с учетом их предыдущего опыта приема опиоидных препаратов.

Согласно данным хорошо контролируемых клинических исследований 10-13 мг оксикодона соответствуют примерно 20 мг морфина сульфата при применении обоих препаратов в лекарственных формах пролонгированного действия.

Учитывая индивидуальные различия в чувствительности к разным опиоидов рекомендуется, чтобы пациенты начинали прием препарата Долоніка после перехода с приема других опиоидов с 50-75 % рассчитанной дозы оксикодона.

Коррекция дозы

Некоторые пациенты, которые принимают препарат Долоніка в соответствии с фиксированной схемой, требуют анальгетиков с немедленным высвобождением действующего вещества в качестве препаратов неотложной помощи для контроля резкой боли. Препарат Долоніка не показан для лечения острой боли и/или резкой боли. Препарат неотложной терапии следует принимать однократно в дозе, что составляет 1/6 еквіаналгетичної суточной дозы препарата Долоніка. Применение препарата неотложной терапии чаще, чем дважды в сутки указывает на необходимость увеличения дозы препарата Долоніка. Дозу не следует корректировать чаще чем каждые 1-2 дня, пока не будет достигнуто стабильного приема дважды в сутки.

После увеличения дозы с 10 мг до 20 мг с приемом каждые 12 часов коррекцию дозы следует осуществлять шагами, что примерно равны трети суточной дозы. Цель заключается в индивидуальной дозировке для каждого пациента, что при приеме дважды в сутки позволяет обеспечить достаточное обезболивание с переносимыми побочными эффектами и минимальным количеством препаратов неотложной помощи в течение как можно более длительного периода, пока необходимо устранение боли.

Равномерное распределение (одинаковые дозы утром и вечером) по фиксированной схеме (каждые 12 часов) приемлем для большинства пациентов. Для некоторых пациентов может быть полезным неравномерное распределение суточной дозы. Как правило, следует применять самую низкую эффективную обезболивающую дозу. Для лечения боли, не связанной со злокачественными опухолями, обычно является достаточной суточная доза 40 мг; может быть необходимым высшая доза. Пациенты с болевым синдромом, связанным со злокачественными опухолями, могут нуждаться в дозах от 80 до 120 мг, а в отдельных случаях доза может быть повышена до 400 мг. Если необходимы более высокие дозы, решение следует принимать индивидуально с учетом баланса между эффективностью и переносимостью и риском нежелательных эффектов.

Продолжительность применения

Препарат Долоніка не следует принимать дольше, чем это необходимо. Если в связи с типом и тяжестью заболевания требуется длительное лечение, следует обеспечить тщательный и регулярный мониторинг, чтобы определить потребность в продолжении лечения и дозировки. Прекращение лечения

Если показаний к опиоидной терапии больше нет, рекомендуется постепенно уменьшать суточную дозу, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены.

Особые популяции

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозировки при лечении пациентов пожилого возраста без клинических проявлений нарушения функции печени и/или почек не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек или печени

Для начала лечения этой категории пациентов следует придерживаться консервативного подхода. Лечение взрослых пациентов следует начинать с половины рекомендованной дозы (например, от общей суточной дозы 10 мг перорально у пациентов, которые ранее не принимали опиоидов).

Таким образом, самая низкая рекомендуемая доза, а именно 10 мг, может не подходить как начальная доза.

Пациенты других групп риска

Лечение пациентов с низкой массой тела или медленным метаболизмом лекарственных средств, которые ранее не принимали опиоидов, следует начинать с половины рекомендуемой для взрослых дозе.

Таким образом, самая низкая рекомендуемая доза, а именно 10 мг, может не подходить как начальная доза.

Способ применения

Для перорального применения.

Препарат Долоніка следует принимать дважды в сутки в назначенной дозе согласно постоянной схеме.

Таблетки пролонгированного действия (целые) можно принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Распределительная риска на таблетке нанесена для разлома с целью облегчения глотания, а не для распределения дозы. Таблетки Долоника не следует жевать или раздроблять.

Дети.

Лекарственное средство Долоника не следует применять пациентам в возрасте до 18 лет.

Передозировка.

Симптомы

Миоз, угнетение дыхания, сонливость, снижение тонуса скелетных мышц и снижение артериального давления. В тяжелых случаях могут наблюдаться коллапс кровообращения, ступор, кома, брадикардия и некардиогенный отек легких; злоупотребление сильными опиоидами, такими как оксикодон, в высоких дозах может привести к летальным исходам.

Эффекты передозировки усиливаются при одновременном приеме алкоголя или других психотропных лекарственных средств.

Лечение

Первоочередного внимания требует восстановление проходимости дыхательных путей.

При передозировке показано внутривенное введение антагониста опиатов (например внутривенное введение 0, 4-2 мг налоксона). Однократное введение следует повторять в зависимости от клинической ситуации с интервалами 2-3 минуты. Возможна внутривенная инфузия 2 мг налоксона в 500 мл изотонического солевого раствора или 5 % раствора декстрозы (что соответствует 0, 004 мг/мл налоксона). Скорость инфузии следует установить в зависимости от предыдущего болюсного введения препарата и реакции пациента.

Налоксон не следует вводить при отсутствии клинически значимого угнетения дыхания или кровообращения, что является вторичным относительно передозировки оксикодона. Налоксон следует с осторожностью применять пациентам, которые, насколько известно, являются физически зависимыми от оксикодона или при наличии подозрений относительно такой зависимости. В таких случаях внезапное прекращение или полная нейтрализация эффектов опиоидов могут вызвать усиление боли и острый синдром отмены.

Ладошка будет продолжать высвобождаться и увеличивать нагрузку оксикодона до 12 часов после приема, поэтому лечение передозировки оксикодона следует соответственно модифицировать. Можно назначить промывание желудка. Если пациент проглотил значительное количество препарата не более 1 часа назад, можно применить активированный уголь (50 г для взрослых, 10-15 г для детей), при условии обеспечения защиты дыхательных путей.

Есть основания предполагать, что позднее введение активированного угля может быть полезным при передозировке препаратов пролонгированного действия; однако доказательств в подтверждение этого нет.

Для ускорения очищения кишечника можно применить соответствующие слабительные средства (например раствор на основе ПЭГ).

Если необходимо, следует принять поддерживающие меры (искусственное дыхание, оксигенотерапия, введение сосудосуживающих средств и инфузионная терапия) для лечения сопутствующего гемодинамического шока. При остановке сердца или сердечной аритмии показан массаж сердца или дефибрилляция. Если необходимо, следует применить искусственную вентиляцию легких и поддержание водно-электролитного баланса.

Побочные реакции.

Оксикодон может вызвать угнетение дыхания, миоз, бронхоспазм и спазмы гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс. Может возникнуть толерантность и зависимость (см. раздел «Особенности применения»). Предотвратить запор можно соответствующими слабительными средствами. Если тошнота и рвота вызывают беспокойство, оксикодон можно сочетать с противорвотными средствами.

Ниже по категориям "система-орган-класс" и по абсолютной частоте представлены нежелательные реакции, рассматриваемые как по крайней мере возможно связанные с лечением. Частота определяется согласно приведенным ниже критериям.

Очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко
(от > 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основе имеющихся данных).

Расстройства со стороны иммунной системы: нечасто-повышенная гиперчувствительность; частота неизвестна-анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита; нечасто – обезвоживание.

Расстройства со стороны крови и лимфатической системы: редко-лимфаденопатия.

Расстройства со стороны эндокринной системы: нечасто–синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Метаболические и алиментарные расстройства: редко-дегидратация.

Расстройства психики: часто–разнообразные психологические нежелательные реакции, в том числе изменения настроения (например тревожность, депрессия, эйфория), конфузійний состояние, изменение активности (преимущественно подавление, что иногда сопровождается инертностью, иногда усиление зізбудженням, нервозностью и бессонницей) и изменения когнитивной функции (необычные мысли, спутанность сознания, амнезия, отдельные случаи расстройств речи), аномальные сны и мышления; нечасто–изменения восприятия, такие как деперсонализация, галлюцинации, изменения вкуса, зрительные нарушения, гиперакузия, снижение либидо, наркотическая зависимость (см. раздел «Особенности применения»), дезориентация, дисфория; частота неизвестна – агрессия.

Расстройства со стороны нервной системы: очень часто–сонливость, головокружение, головная боль; часто–общая слабость, парестезия, тремор, вялость; нечасто–амнезия, повышенный или сниженный мышечный тонус, непроизвольные сокращения мышц, гипестезия, нарушение координации, общее недомогание, вертиго (системное головокружение), гипертензия, расстройства речи, синкопе, гипотония; редко–судорожные припадки, особенно у пациентов, которые страдают эпилепсией или у пациентов зісхильністю до судорог, мышечные спазмы; частота неизвестна – гіпералгезія.

Расстройства со стороны органівзору: нечасто-нарушение слезоотделения, нарушение зрения, миоз.

Расстройства со стороны органов слуха и равновесия: нечасто-вертиго.

Расстройства со стороны сердца: нечасто-наджелудочковая тахикардия, учащенное сердцебиение (в контексте абстинентного синдрома).

Расстройства со стороны сосудов: нечасто-вазодилатация, гиперемия лица; редко-артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Расстройства со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто–бронхоспазм, одышка; нечасто–угнетение дыхания, усиление кашля, икота, фарингит, ринит, изменения голоса.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто–запор, тошнота, рвота; часто–сухость во рту, редко сопровождается жаждой и трудностями при глотании, такие расстройства со стороны желудка и кишечника, как боль в животе, диарея, диспепсия, отсутствие аппетита; нечасто–дисфагия, отрыжка, язвы ротовой полости, гингивит, стоматит, метеоризм, кишечная непроходимость, гастрит; редко–кровоточивость десен, повышенный аппетит, дьогтеподібні стула, окрашивание и повреждение зубов; частота неизвестна – кариес.

Расстройства со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто-повышение уровня печеночных ферментов, желчнаколика; частота неизвестна-холестаз.

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто–зуд; часто–поражение кожи, включая сыпь, гипергидроз; редко – усиление фоточувствительности, в отдельных случаях – крапивница или эксфолиативный дерматит; нечасто–сухость кожи, эксфолиативный дерматит; редко –простой герпес.

Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто–нарушение мочеиспускания (задержка мочи, но также усиление позывов к мочеиспусканию); редко–гематурия.

Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто–снижение либидо, импотенция, эректильная дисфункция, гипогонадизм; частота неизвестна–аменорея.

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: часто–астения, усталость, потливость, озноб; нечасто–случайные травмы, боль (например боль в грудной клетке), отек, периферические отеки, мигрень, физическая зависимость с симптомами отмены, аллергические реакции, жажда, пирексия, озноб, синром отмены, недомогание; редко–изменения массы тела (увеличение или уменьшение), флегмона; частота неизвестна – абстинентный синдром у новорожденных. Могут развиваться привыкание и зависимость.

Синдром отмены опиоидов

Опиоидная абстиненция, или синдром отмены, характеризуется некоторыми или всеми такими симптомами: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, потливость озноб, миалгия, мидриаз и усиленное сердцебиение. Могут также возникать другие симптомы, в том числе: раздражительность, тревожность, боль в спине, боль в суставах, общая слабость, спазмы в животе, бессонница, тошнота, отсутствие аппетита, рвота, диарея, повышение артериального давления, частоты дыхания или частоты сердечных сокращений.

Срок годности.

Для таблеток по 10 мг – 3 года.

Для таблеток по 20 мг, 40 мг и 80 мг – 4 года.

Условия хранения.

Для таблеток по 10 мг: хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Для таблеток по 20 мг, 40 мг и 80 мг: хранить в недоступном для детей месте. Не требует особых условий хранения.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 10 блистеров с функцией защиты от открытия детьми в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Асино Фарма АГ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Бирсвег 2, 4253 Лисберг, Швейцария.

В случае возникновения побочных эффектов и вопросов относительно безопасности применения лекарственного средства просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО «АСИНО УКРАИНА» по адресу: бульвар Вацлава Гавела, 8, м. Киев, 03124, тел/факс: +38 044 281 2333.