ДОКСИЛАМИН-КРЕВЕЛЬ капли 25 мг/мл

Кревель Мойзельбах ГмбХ

Форма выпуска и дозировка

Капли, 25 мг/мл

Капли, 25 мг/мл

Упаковка

Флакон-капельница 20 мл №1x1
Флакон-капельница 50 мл №1x1

Флакон-капельница 20 мл №1x1

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДОКСИЛАМИН

Форма товара

Капли для перорального применения

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/16406/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 08.11.2022
  • Состав: 1 мл (22 капли) содержит доксиламина сукцината 25 мг
  • Торговое наименование: ДОКСИЛАМИН-КРЕВЕЛЬ
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
  • Фармакологическая группа: Снотворные и седативные средства.

Упаковка

Флакон-капельница 20 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ДОКСИЛАМИН-КРЕВЕЛЬ капли 25 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДОКСИЛАМИН-КРЕВЕЛЬ

Состав:

действующее вещество: доксиламина сукцинат;

1 мл (22 капли) содержит доксиламина сукцината 25 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96%, масло мяты, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор с мятным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные средства. Код АТХN05CM.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доксиламина сукцинат - это антигистаминный препарат (производное моноэтаноламина) с седативными свойствами. Антигистаминные препараты, которые также называют антагонистами H1-рецепторов, хорошо известны тем, что оказывают седативное действие на человека. Доксиламин ослабляет многие эффекты эндогенного гистамина, блокируя H1-рецепторы. Тормозящее действие на ЦНС, вероятнее всего, обусловлено его высоким сродством с H1-рецепторами в мозге.

Доксиламина сукцинат благодаря его седативным свойствам используют для кратковременного лечения нарушений сна. Доксиламина сукцинат улучшает сон, продолжительность засыпания уменьшается, а продолжительность сна увеличивается.

Многие антагонисты H1-рецепторов ингибируют действие ацетилхолина на мускариновые рецепторы. Связанные с этим возможные нежелательные антихолинергические эффекты указаны в разделе побочные реакции. Антихолинергические свойства не влияют на эффективность доксиламина.

Фармакокинетика.

После приема внутрь доксиламин быстро и практически полностью всасывается. Действие препарата начинает проявляться в течение 30 минут, максимальная концентрация в сыро-ватцикрове, 99 нг/мл, обнаруживается через 2, 4 часа после перорального приема дозы 25 мг. Продолжительность действия составляет 3-6 часов.

Доксиламин метаболизируется преимущественно в печени. Были обнаружены N-десметил доксиламин, N, N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил конъюгаты. Период полувыведения исходного соединения колеблется в пределах от 10, 1 до 12 ч. Большая часть принятой дозы (около 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, а оставшаяся часть элиминируется различными метаболическими путями.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение эпизодических нарушений сна (нарушение засыпания или поддержания сна) у взрослых.

Противопоказания.

· Повышенная чувствительность (аллергия) к действующему веществу или к любому другому какому компоненту препарата.

* Повышенная чувствительность (аллергия) к антигистаминным препаратам.

* Острый приступ астмы.

* Закрытоугольная глаукома.

* Врожденный синдром удлиненного интервала QT.

* Феохромоцитома.

· Гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи.

· Острые отравления алкоголем, седативными, болеутоляющими или психотропными средствами (нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, препаратами лития).

* Эпилепсия.

* Одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы.

Пациенты с бронхиальной астмой или другими респираторными заболеваниями, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей, не должны применять Доксиламин-Кревель в связи с тем, что он содержит мятное масло, вдыхание которого может вызвать бронхиальный спазм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Применение препаратуДоксиламін-Кревельодночасно с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (например, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, снотворными средствами, анальгетиками, анестетиками, противоэпилептическими средствами) может усилить действие этих препаратов. Необходимо соблюдать осторожность при сочетании с прокарбазином или другими антигистаминными препаратами из-за возможного взаимного усиления угнетающего действия на ЦНС. Во время лечения препаратомдоксиламин-кровельное следует употреблять алкоголь, поскольку алкоголь может непредсказуемо усиливать действие доксиламина сукцината.

Результаты эксперимента на мышах показывают дозозависимое повышение ферментативной активности цитохрома Р450 (CYP450) в печени. Применение доксиламина привело к значительной индукции ферментов CYP2B и умеренной индукции CYP3A и CYP2A. Нельзя исключить взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием этих CYP ферментов (такими как антиаритмические средства, ингибиторы протеазы, нейролептики, бета-адреноблокаторы, иммунодепрессанты, противоэпилептические средства).

Антихолинергический эффект доксиламина сукцината может быть непредсказуемо увеличен и пролонгирован при одновременном приеме с другими лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие (например с атропином, бипериденом, трициклическими антидепрессантами). Доксиламина сукцинат нельзя сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы. Антихолинергическое действие доксиламина сукцината при одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы может усиливаться, что может проявиться опасной для жизни паралитической кишечной непроходимостью, задержкой мочеиспускания или острой глаукомой и тому подобное. Кроме того, взаимодействие между доксиламином и ингибиторами моноаминоксидазы может привести к гипотензии, угнетению центральной нервной системы и дыхания.

При одновременном применении препаратуДоксиламін-Кревельз гипотензивными средствами центрального действия (такими как гуанабенз, клонидин, альфа-метилдопа) возможно усиление седативного действия.

Признаки начала поражения внутреннего уха (шум в ушах, головокружение, помрачение сознания), вызванного приемом ототоксических препаратов (таких как аминогликозиды, салицилаты, мочегонные средства), может замаскировать их одновременный прием с антигистаминными средствами.

После лечения доксиламина сукцинатом результаты кожных проб могут быть ложно отрицательные.

Для лечения гипотонии пациентам, принимающим доксиламина сукцинат, нельзя применять эпинефрин (адреналин), потому что в этом случае эпинефрин (адреналин) может усилить гипотензию. При тяжелых шоковых состояниях можно применять норэпинефрин (норадреналин) (см. раздел «передозировка»).

Одновременный прием лекарственных средств, оказывающих фотосенсибилизирующее действие, и антигистаминных средств может привести к усилению фотосенсибилизации.

Особенности применения.

Доксиламин-Кревель необходимо с осторожностью применять при:

- нарушениях функции печени;

- сердечной недостаточности и гипертонии;

- хронической одышке и бронхиальной астме;

- гастроэзофагеальном (желудочно-пищеводном) рефлюксе;

- пилоростенозе;

- ахалазии кардии.

Доксиламин-Кревель необходимо применять с особой осторожностью пациентам с очаговыми поражениями коры головного мозга или судорожными припадками в анамнезе, поскольку даже небольшие дозы препарата могут спровоцировать тонико-клонические эпилептические приступы.

Необходимо принять во внимание, что даже сравнительно невысокие дозы доксиламина сукцината могут спровоцировать судороги у пациентов с органическими поражениями головного мозга и судорогами в анамнезе. Рекомендуется проводить ЭЭГ (электроэнцефалограмму). Противосудорожная терапия не должна прерываться во время применения препарата Доксиламин-Кревель.

Во время лечения антигистаминными средствами рекомендуется проводить регулярный контроль функции сердца, поскольку есть сообщение об изменениях ЭКГ, в частности из-за изменений фазы реполяризации. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и больных с сердечной недостаточностью. Особую осторожность необходимо проявлять при лечении пациентов с артериальной гипертензией, поскольку антигистаминные средства могут повышать артериальное давление.

Доксиламин-Кревель не назначают детям.

Доксиламин-Кревель содержит 55 об. % этанола (этилового спирта), что составляет до 0, 9 г этилового спирта в одной дозе препарата (соответствует 21, 87 мл пива или 9, 11 мл вина). Препарат может быть опасен для людей, страдающих алкоголизмом. Содержание этилового спирта следует принимать во внимание беременным и кормящим грудью, пациентам из групп риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.

Примечание: не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства снуповязаниз ухудшением состояния здоровья или душевными расстройствами и могут быть устранены другими способами или лечением основного заболевания. Не следует проводить лечение хронических нарушений сна (включая нарушение засыпания или поддержание сна) препаратомдоксиламин-Кревельбез консультации врача.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Эпидемиологические исследования лекарственных средств, содержащих доксиламина сукцинат, не выявили тератогенного эффекта у людей. Однако Доксиламин-Кревель во время беременности следует применять, только если предполагаемая польза превышает возможный риск.

Поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения нужно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство (даже при надлежащем применении может негативно влиять на скорость реакции, способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, особенно при одновременном применении лекарственного средства и алкоголя. Поэтому следует избегать управления автомобилем, работы с другими механизмами и других потенциально опасных видов деятельности по крайней мере в течение первой фазы лечения.

Способ применения и дозы.

Если врач не назначил иначе, разовая доза препарата Доксиламин-Кревель для взрослых составляет 22 капли (что соответствует 25 мг доксиламина сукцината). При стойких нарушениях сна пациент может принять до 44 капель препарата Доксиламин-Кревель (50 мг доксиламина сукцината)- максимальная доза. Не следует превышать максимальную суточную дозу.

Пациентам с нарушениями функций почек или печени, пожилым и ослабленным пациентам, которые могут быть более чувствительны к действию доксиламина, следует уменьшить дозу препарата.

Капли следует принимать с достаточным количеством жидкости (воды) за 30 минут - 1 час до сна.

После приема препарата Доксиламин-Кревель важно обеспечить необходимую продолжительность сна, что позволит избежать снижения скорости реакции утром.

При острых нарушениях сна следует ограничиться однократным приемом. Чтобы проверить необходимость продолжения лечения, нужно не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения постепенно снижать дозу препарата.

Дети.

Препарат не применяют детям.

Передозировка.

Симптомы:

- от сонливости до комы, иногда с нервным возбуждением и делирием;

- антихолинергические эффекты: расплывчатое зрение, острая глаукома, угнетение перистальтики кишечника, задержка мочеиспускания;

- сердечно-сосудистая система: гипотензия, тахикардия или брадикардия, вентрикулярная тахиаритмия, остановка сердца;

- гипотермия или гипертермия;

- церебральные судороги;

- респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, апноэ, аспирация.

Известны случаи развития рабдомиолиза в результате отравления доксиламина сукцинатом.

В публикации 2002 (Lee и Lee) сообщили о случае, когда в результате приема пациентом через устойчивое бессонница 500 мг доксиламина развился острый панкреатит и острая почечная недостаточность.

Лечениесимптоматическое и основывается на общих принципах лечения отравлений со следующими особенностями:

- при приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка или искусственно вызывают рвоту;

- аналептики противопоказаны, поскольку из-за возможного снижения судорожного порога, вызванного приемом препарата Доксиламин-Кревель, повышается риск церебральных судом;

- при гипотонии через парадоксальное усиление действия не назначают средства, действующие на сердечно-сосудистую систему, типа эпинефрина (адреналина), а применяют средства типа норэпинефрина (норадреналина), например, медленная капельная инфузия норэпинефрина (норадреналина) или ангіотензимнаміду. Необходимо избегать применения бета-агонистов, поскольку они могут усилить вазодилатацию;

- при тяжелом отравлении (потеря сознания, сердечная аритмия) или возникновении ан-тихолинергического синдрома в условиях интенсивной терапии (контроль ЭКГ) можно применить антидот - физостигмина салицилат;

- при повторяющихся эпилептических приступах назначают противосудорожные препараты, но учитывая повышенный риск угнетения дыхания только тогда, вкогда есть возможность проводить искусственную вентиляцию легких.

Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ были изучены в случаях передозировки доксиламина и вряд ли могут быть эффективны, несмотря на большой объем распределения. Эффективность форсированного диуреза не установлена.

Побочные реакции.

Частота возникновения подобных реакций, приведенных ниже, оценивается следующим образом:

очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1 000, < 1/100); редко (> 1/10 000,

< 1/1 000); очень редко (> 1/10 000).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: в исключительных случаях после применения антигистаминных препаратов возможны изменения картины крови: лейкопения, тромбоцитопения и гемолитическая анемия. В очень редких случаях наблюдались апластическая анемия и агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: у пациентов с феохромоцитомой прием антигистаминных препаратов может привести к увеличению выброса катехоламинов.

Психические расстройства: к побочным действиям, зависящим от индивидуальной чувствительности и принятой дозы, относятся: замедленная реакция, нарушение концентрации, депрессия.

Кроме того, возможно развитие так называемых парадоксальных реакций (беспокойство, возбуждение, напряжение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор). Резкая отмена препарата после длительного применения может привести к усилению нарушений сна.

Зависимость: при применении доксиламина сукцината, как и при применении других снотворных средств, может развиваться физическая и психическая зависимость. Риск возникновения зависимости возрастает с повышением дозы и длительности лечения и выше у пациентов с алкогольной, лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе.

Rebound-бессонница (усиление исходных симптомов): резкое прекращение приема доксиламина сукцината даже после короткого курса лечения может сопровождаться временными нарушениями сна. Поэтому рекомендуется в случае необходимости завершать лечение постепенным уменьшением дозы.

Антероградная амнезия: снотворные средства, даже в терапевтических дозах, могут вызывать антероградную амнезию, особенно в первые часы после приема. Риск повышается с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря длительному и непрерывному сну (7-8 часов).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость. В редких случаях возможны церебральные судороги.

Со стороны органов зрения: расстройство аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны органов слуха и ушного лабиринта: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, гипотензия, гипертензия и декомпенсированная сердечная недостаточность. В некоторых случаях наблюдались изменения ЭКГ.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения: сгущение секрета, бронхообструкция и бронхоспазм могут привести к нарушению функции легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: могут проявиться вегетативные побочные эффекты: сухость во рту, запор, тошнота, рвота, диарея, потеря или повышение аппетита, епігастральні боли; в очень редких случаях - опасная для жизни паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны печени и желчного пузыря: имеется сообщение о нарушении функции печени (холестатической желтухе) на фоне антигистаминной терапии.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: есть данные о аллергические кожные реакции, фотосенсибилизацию и нарушения терморегуляции в период лечения антигистаминными препаратами.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания.

Общие расстройства: ощущение заложенности носа, усталость, слабость.

Развитие привыкания: длительный прием седативных и снотворных средств может привести к потере эффективности - толерантности.

Примечание: тщательный индивидуальный подбор дозировки позволяет сократить частоту и выраженность побочных реакций. Вероятность возникновения побочных реакций у пожилых пациентов выше. У этой группы пациентов также повышен риск потери сознания (обморока).

Срок годности. 5 лет.

Срок годности после первого вскрытия флакона – 6 месяцев.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20 мл или 50 мл флаконе-капельнице; по1флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Кревель Мойзельбах ГмбХ/KrewelMeuselbachGmbH.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Кревельштрассе 2, 53783 Айторф, Германия/Krewelstrasse 2, 53783Eitorf, Germany.