ДОКСЕПИН-ЗН капсулы 25 мг

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДОКСЕПИН-ЗН (DOXEPIN-ZN)

Состав:

действующее вещество: доксепина гидрохлорида;

1 капсула твердая содержит доксепина гидрохлорида в пересчете на доксепин 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (гранулированный), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, желатин, хинолиновый желтый (Е 104), эритрозин (Е 127), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №3 с корпусом белого и крышечкой желтого цвета с полусферическими концами. Содержимое капсул-порошок почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата.

Код АТХ N06AA12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доксепина гидрохлорид относится к группе трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие сочетается с анксиолитическим и седативным.

Доксепина гидрохдорид тормозит обратный захват биогенных аминов (норадреналина и серотонина)в синаптических структурах. Также оказывает антигистаминное, холинолитическое и α1-адреноблокирующее действия. Не вызывает эйфории, психомоторного возбуждения.

Фармакокинетика.

Доксепина гидрохлорид хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро (через 2–4 часа после приема) достигает максимальной концентрации в сыворотке крови. Стойкая терапевтическая концентрация в крови достигается примерно через 2 недели после начала лечения.

Доксепінугідрохлоридметаболізуєтьсяу печени, главным образом, шляхомдеметилювання с образованием основного активного метаболита – десметилдоксепіну (нордоксепін). Связывание доксепина и его метаболитов с белками плазмы составляет около 76 %. Объем распределения-примерно 20 л/кг. Период полувыведения доксепина составляет 8-24 часа, главного активного метаболита – 33-80 часов. Доксепина гидрохлорид проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер и проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

* Невротические расстройства с симптомами депрессии или тревожности.

* Органические неврозы, ассоциированные с бессонницей.

* Депрессивные и тревожные состояния при алкоголизме.

* Депрессия и тревожные состояния, ассоциированные с соматическими расстройствами и заболеваниями.

* Депрессия, сопровождающаяся страхом и тревожностью на фоне психозов, включая инволюционную депрессию и депрессивную фазу биполярных расстройств.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к доксепину, трициклическим антидепрессантам или к любому из вспомогательных веществ;

- маниакальное состояние;

- тяжелые нарушения со стороны печени;

- период кормления грудью;

- глаукома;

- склонность к задержке мочи;

- одновременное применение с ингибиторами МАО или применение в течение последних двух недель до начала терапии доксепином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболизм доксепина, как и других трициклических антидепрессантов, осуществляется с участием изоферментов системы цитохромуР-450 (CYP2D6). При одновременном применении ингибиторов или субстратов этих изоферментов (хинидина, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) вместе с доксепином возможно увеличение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови.

Следует учитывать возможность усиления фармакологических эффектов доксепина при одновременном применении с другими антидепрессантами, алкоголем или анксиолитическими средствами. Поскольку известно, что ингибиторы мао могут усиливать эффекты других лекарственных средств и связанные с ними нежелательные явления, доксепин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение двух недель после завершения терапии последними.

Циметидин вызывает значительные колебания равновесной концентрации доксепина.

Доксепин не следует применять одновременно с симпатомиметиками, такими как эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин и фенилпропаноламин.

Обезболивающие средства для системногота местного применения (с содержанием симпатомиметиков), в случае использования на фоне терапии с применением антидепрессантов, повышают риск аритмии и гипотензии или гипертензии. Если необходимо проведение хирургической операции, следует сообщить анестезиологу о получаемой пациентом терапии.

Доксепин может снижать эффект антигипертензивных лекарственных средств, таких как дебрисохин, бетанидин, гванетидин и клондин. Для предупреждения влияния доксепина на действие гванетидина доза дебрисохина не должна превышать 150 мг. Рекомендован мониторинг состояния пациента при одновременном применении любых антигипертензивных лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.

Барбитураты могут ускорять метаболизм доксепина.

Доксепин может снижать эффективность нитратов в форме для рассасывания.

При одновременном применении доксепина может потребоваться снижение дозы гормонов щитовидной железы.

Особенности применения.

Пациентам с сопутствующими заболеваниями или пациентам, принимающим другие лекарственные средства, следует применять однократный режим дозирования. Это также касается пациентов, которым применяют препараты с антихолинергическим действием.

Пациентам пожилого возраста также следует применять такой режим дозирования и с осторожностью корректировать его. Эти пациенты склонны к развитию таких побочных реакций как: тревожность, спутанность сознания и ортостатическая гипотензия. Поэтому начальную дозу следует назначать с осторожностью и под тщательным контролем состояния пациента и его реакции на препарат. Для соответствующего клинического эффекта может быть достаточно половинной дозы доксепина.

Пациентов следует предостеречь, что в течение лечения может возникать сонливость и прием алкоголя может усилить действие препарата.

В случае ухудшения симптомов психоза или маниакальных эпизодов во время лечения доксепином может потребоваться снижение дозы доксепина или добавление к схеме лечения препаратов из группы транквилизаторов (нейролептиков).

Хотя применение доксепина меньше влияет на сосудистую систему, чем другие трициклические антидепрессанты, его следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (блокада сердца, сердечная аритмия и недавно перенесенный инфаркт миокарда).

Доксепин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями почек, печени и пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение.

У пациентов с выраженными депрессиями существует риск возникновения суицидальных мыслей и действий, которые могут сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. Поскольку возможно, что улучшение не происходит в течение первых нескольких недель лечения или даже больше, пациентам необходим тщательный мониторинг к тому времени, когда наступит улучшение состояния. С общей клинической практики известно, что риск возникновения суицидальных мыслей или действий может повышаться на ранних стадиях лечения.

При других психиатрических состояниях, для лечения которых назначается доксепин, также существует повышенный риск возникновения случаев суицида. Поэтому для таких пациентов необходимо соблюдать особые меры безопасности.

Необходим тщательный мониторинг на протяжении всего лечения за пациентами с суицидальными мыслями или попытками суицида в анамнезе.

Тщательный мониторинг пациентов, особенно групп высокого риска, следует сочетать с назначением соответствующих лекарственных средств, особенно на ранних стадиях с последующим изменением дозировки при необходимости. Следует проинформировать пациентов (и тех, кто следит за ними) о необходимости мониторинга при возникновении любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей или непривычной изменения поведения, и немедленно обращаться за помощью к врачу в случае возникновения этих симптомов.

Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований при применении антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышение риска развития суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет по сравнению с плацебо.

У пациентов с гипертрофией простаты средней степени тяжести может усилиться задержка мочеиспускания.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследование репродуктивной функции на животных не выявило неблагоприятного воздействия на плод; адекватных и четких контролируемых исследований у беременных не проводили. Поэтому препарат беременным можно применять только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Доксепин-ЗН проникаеу молоко матери, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения доксепином не разрешается управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами, требующих концентрации внимания, поскольку доксепин может привести к сонливости и увеличить время реакции.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь. Дозу препарата подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести симптомов и терапевтического эффекта.

Дозадоксепіну составляет 30-300 мг в сутки. Дозу до 100 мг можно применять как отдельную одноразовую или разделенную. Дозы, превышающие 100 мг, следует применять в 3 приема. Максимальная разовая доза-100 мг (как правило, следует применять перед сном).

При умеренных или тяжелых симптомах обычная начальная доза составляет 75 мг ежедневно.

У большинства пациентов эта доза является удовлетворительной. При тяжелых формах заболевания суточную дозу увеличивать до 300 мг (в 3 приема).

У пациентов с бессонницей общую дозу следует распределить так, чтобы наивысшую дозу применять вечером. В случае, когда о бессоннице сообщается как о побочной реакции, эту схему приема также можно применить или дозу следует уменьшить.

После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта дозу препарата корректировать до минимальной поддерживающей.

Уменьшение симптомов тревожности при приеме оксепина достигается раньше, чем антидепрессивный эффект. Антидепрессивное действие проявляется через 2-3 недели лечения.

Пациентам пожилого возраста с умеренными симптомами заболеваний рекомендуется половина обычной рекомендуемой дозы доксепина (10-50 мг ежедневно). Удовлетворительные клинические эффекты были получены после применения оксепину в дозе 30-50 мг в сутки. Дозу препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от клинической реакции пациента на препарат.

Пациентам с нарушениями функции печени следует уменьшать дозы.

Дети.

Безопасность и эффективность применения доксепина детям не установлены.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, нарушение зрения, ступор, сухость во рту.

При возникновении подобных симптомов применение препарата следует прекратить и обследовать пациента.

В случае необходимости назначать поддерживающую терапию.

При тяжелом передозировке возможны: сонливость, угнетение дыхания, снижение/повышение артериального давления, кома, судороги, аритмия, тахикардия, задержка мочеиспускания(атония мочевого пузыря), снижение перистальтики (функциональная непроходимость кишечника), гипертермия(абогіпотермія), расширение зрачков, гиперактивные рефлексы. Есть сообщения о случаях летальных исходов в результате передозировки доксепина при изолированном применении или в комбинации с другими лекарственными средствами или алкоголем.

Лечение: прекращение применения препарата, промывание желудка, искусственная вентиляция легких, контроль за сердечно-сосудистой системой, применение снотворных средств. В разинеобходимости-внутривенное введение физостигмина салицилата 1-3мг. При судорогах возможна необходимость проведения стандартной противосудорожной терапии. Впрочем барбитураты могут усиливать угнетение дыхания. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Побочные реакции.

Доксепин-ЗН обычно переносится хорошо. Степень тяжести большинства побочных реакций низкая, они наблюдаются в начале лечения и исчезают при дальнейшем приеме лекарственного средства или при снижении, в случае необходимости, его дозы. Некоторые побочные реакции, указанные ниже, не являются специфическими для доксепина, однако следует учитывать возможность возникновения этих реакций благодаря сходству его фармакологических свойств с другими трициклическими средствами.

Побочные реакции распределяются по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко(≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко(< 1/10000), неизвестно (частота не может быть определена согласно имеющейся информации).

Со стороны нервной системы и психические расстройства.

Очень часто: сонливость.

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, ажитация, онемение или парестезии, тремор (обычно средней тяжести). Во время применения высоких доз (особенно пациентам пожилого возраста) могут возникнуть экстрапирамидные симптомы, включая позднюю дискинезию.

Редко: галлюцинации, атаксия (в общем если применять несколько препаратов, действующих на ЦНС), конвульсии(у пациентов, склонных к возникновению судорог, причиной которых может быть повреждение головного мозга или употребление алкоголя и наркотических веществ).

Неизвестно: суицидальные мысли и поведение.

Со стороны органов зрения.

Очень редко: расстройство (нечеткость).

Со стороны сосудистой системы.

Редко: ортостатическая гипотензия, гиперемия лица.

Со стороны сердечной системы.

Очень редко: тахикардия, нарушение ЭКГ (расширение комплекса, удлинение интервала).

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: аллергические реакции, включая кожные сыпи, отек лица, повышенная фоточувствительность, зуд, крапивница.

Во время лечения трициклическими антидепрессантами возможно обострение бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Редко: повышенное потоотделение, кожные аллергические реакции, указанные выше.

Очень редко: алопеция.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Редко: эозинофилия и нарушения функции костного мозга с такими симптомами как: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура и гемолитическая анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто: сухость слизистых оболочек рта и носа, запор.

Редко: тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений, диарея, анорексия, афтозный стоматит.

Со стороны эндокринной системы.

Редко: нарушение секреции антидиуретического гормона, гинекомастия, увеличение грудных желез, галакторея у женщин.

Единичные случаи: повышение или снижение либидо, отеки яичек, повышение или снижение уровня глюкозы в крови.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Редко: задержка мочи (у мужчин, у которых это нарушение является следствием гипертрофии простаты, жалобы могут усилиться).

Со стороны гепатобилиарной системы.

Редко: желтуха.

Общие нарушения.

Очень часто: утомляемость, слабость, увеличение массы тела, озноб, гиперпирексия (у пациентов, принимающих одновременно хлорпромазин).

Отмена доксепина.

При внезапной отмене трициклических антидепрессантов могут возникнуть симптомы отмены у новорожденных, матери которых принимали трициклические антидепрессанты во часІІІтриместру включают: угнетение дыхательной функции, судороги и гиперрефлексии.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в коробке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народа".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61002, Харьковская область, город Харьков, улица Куликовская, дом 41.