Инструкция

для медицинского применениялекарственного средства

Торасемид-Тева

(Torasemide-Teva)

Состав:

действующее вещество: Торасемид;

1таблетка содержит торасемида 5 мг или 10 мг;

допомiжнiвещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома с одной стороны и тиснением 915 (для таблеток 5 мг) или 916 (для таблеток 10 мг) с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамидов. Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Торасемид является петлевым диуретиком, который тормозит обратную ренальную реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Однако в малых дозах фармакодинамический профиль торасемида по степени и продолжительности диуреза приближает его к классу тиазидов. В больших дозах торасемид обеспечивает диурез с зависимой от дозы интенсивностью и высокой границей эффекта. Максимальная мочегонная активность торасемида достигается через 2-3 часа после перорального применения. В здоровихдобровольців дозы от 5 до 100 мгспричинялилогарифмічне рост диуретического активности. Антигипертензивное действие торасемида связано с уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет снижения у больных артериальной гипертензией повышенной активности свободного Са2+в клетках мышечного слоя артерий. Вследствие этого, наверное, снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, например, катехоламины.

Фармакокинетика.

После применения всерединуторасемід быстро тапрактично полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковые уровни в сыворотке достигаются в течение 1-2 часов. Системная биодоступность после перорального применения составляет 80-90%. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови, а связывание с белками метаболитов М1, М3 и М5 составляет соответственно 86%, 95% и 97%. Объем распределения составляет 16 литров. При метаболизме торасеміду за счет ступенчатого окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита – М1, М3 и М5. Гидроксильные метаболиты обладают мочегонной активностью. На счет действующих метаболитов М1 и М3 приходится примерно 10% фармакодинамического действия, а метаболит М5 является неактивным.

У здоровых добровольцев конечный период полувыведения торасемида и его метаболитов составляет от 3 до 4 часов. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, а почечный клиренс – около 10 мл/мин. Примерно 80% примененной дозы выводится почечными канальцами в форме торасемида и его метаболитов – Торасемид–24%, М1–12%, м3–3%, М5–41%. При нарушении функций почек период полувыведения торасемида не изменяется, но период полувыведения метаболитов М3 и М5 увеличивается. Гемодиализ и гемофильтрация не обеспечивают заметного удаления торасемида и его метаболитов. Если у пациентов с нарушением функций почек наблюдается увеличение концентрации торасеміду в плазме, то это, скорее всего, следствие ослабление печеночного метаболизма. У пациентов с сердечной недостаточностью или нарушением функции печени период полувыведения торасемида и метаболита М5 несколько увеличивается, но накопление маловероятно.

Клинические характеристики.

Показания.

Эссенциальная гипертензия.

Отечность / или выпоты, вызванные застойной сердечной недостаточностью.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к торасеміду, до сульфонилмочевины, к производным сульфонилмочевины или к любой из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Почечная недостаточность с анурией.

Печеночная кома и прекома.

Артериальная гипотензия.

Гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Беременность, кормление грудью.

Аритмия (например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени).

Одновременная терапия аминогликозидами или цефалоспоринами.

Нарушение функции почек, вызванное лекарственными средствами, которые вызывают поражение почек.

Расстройства мочеиспускания (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

При одновременном применении с сердечными гликозидами дефицит калия или магния может повышать чувствительность сердечной мышцы к этим медицинским препаратам. При одновременном применении торасемида с минерало - и глюкокортикоидами, слабительными средствами может усиливаться выведение калия.

При одновременном применении торасемид усиливает действие гипотензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Последовательная или комбинированная терапия, а также начало новой сопутствующей терапии ингибитором АПФ может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. Ее можно уменьшить снижением начальной дозы ингибитора АПФ или же снижением дозы/временным прекращением применения торасеміду за 2 или 3 дня до начала применения ингибитора АПФ.

Торасемид может снижать чувствительность артерий к сосудосуживающим средствам, например, к адреналину, норадреналину.

Торасемид способен ослаблять эффект противодиабетических средств.

Торасемід, особенно в высоких дозах, может усиливать нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков, и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью; токсичность цисплатинових препаратов и нефротоксическое действие цефалоспоринов.

Также возможно усиление действия теофиллина и мышечных релаксантов на основе кураре.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) могут уменьшать гипотензивный и диуретический эффект торасемида, вероятно, за счет торможения простагландинового синтеза.

Пробенецид уменьшает эффективность торасемида вследствие угнетения тубулярной секреции.

Возможно повышение сывороточных концентраций лития, а также повышение его кардио - и нейротоксических эффектов.

Торасемид тормозит выведение почками салицилатов, что усиливает риск их токсичности у пациентов, которые применяют высокие дозы салицилатов.

При одновременном применении торасемида и холестирамина всасывание торасемида может снижаться, тем самым ослабляется действие последнего.

Особенности применения.

Перед началом применения лекарственного средства необходимо провести коррекцию гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии и нарушения мочеиспускания.

Нарушение функций почек и печени

Пока собран ограниченный объем информации о коррекции дозы для пациентов с нарушением функций почек и печени. Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением функций печени, поскольку возможен рост концентрации препарата в плазме крови. Торасемід следует с особой осторожностью применять пациентам, которые страдают заболеваниями печени, которые сопровождаются циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического алкалоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерона или калийсберегающими препаратами.

При длительном лечении торасемідом рекомендуются регулярные проверки баланса электролитов (в частности у пациентов с сопутствующей терапией гликозидами наперстянки, глюкокортикоидами, минералокортикоидами или слабительными), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови, а также кровяных клеток (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов).

Рекомендуется тщательный надзор за пациентами со склонностью к гиперурикемии и подагре. Нужен контроль сахара крови при латентном или явном сахарном диабете.

Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать Торасемид при:

-патологических изменениях кислотно-щелочного баланса;

- сопутствующем применении лития;

- патологических изменениях крови, например тромбоцитопении или анемии у пациентов без нарушения функции почек).

Таблетки торасемид-Тевамистят лактозу. Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет данных о влиянии торасемида на эмбрион и плод человека. Хотя исследования на крысах не выявили тератогенного эффекта, после применения высоких доз торасеміду самкам кроликов наблюдались пороки развития у плодов. Торасемид проникает через фетальную мембрану и вызывает электролитные нарушения. Также существует риск неонатальной тромбоцитопении.

Не проводилось исследований по проникновению торасемида в грудное молоко. Поэтому Торасемид противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Как и в случае применения других лекарственных средств, влияющих на артериальное давление, пациентам, которые применяют торасемід, нельзя управлять автотранспортом и работать с механизмами, которые требуют концентрации внимания, так как возможно возникновение головокружения и других сопутствующих симптомов. Это особенно касается периода начала лечения, увеличения дозы и перехода на другие препараты.

Способ применения и дозы.

Эссенциальная гипертензия: рекомендуемая доза торасеміду составляет 2, 5 мг(1/2таблеткиТорасемід-Тева5 мг) 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение доз свыше 5 мг / сут не вызывает дополнительного снижения артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект достигается примерно через 12 недель непрерывного лечения.

Отеки: обычная рекомендуемая доза-5 мг 1 раз в сутки. Как правило, это поддерживающая доза. В случае необходимости дозу можно постепенно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Применяют с осторожностью, поскольку нет достаточной информации о необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациентыс нарушением функций печени и почек

Информация о корректировке дозы для пациентов с нарушением функций печени и почек ограничена. Пациентам с нарушением функций печени следует применять с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Способ приема

Применяют внутрь. Таблетки торасемид-Теваслед применять утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность лекарственного средства торасемид-Теване зависит от приема пищи. Длительность лечения зависит от течения заболевания.

Дети.

Безопасность и эффективность у детей установлены, поэтому Торасемид не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы. Типичные симптомы интоксикации неизвестны. В случае передозировки возможно усиление побочных реакций (сильный диурез, что приводит к обезвоживанию, гиповолемию, артериальную гипотензию, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрацію, сонливость, спутанность сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, потерю сознания). Возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы и признаки передозировки могут вызывать необходимость снижения дозы или отмены приема препарата торасемид-Теваз параллельным восстановлением жидкостного, электролитного балансов и симптоматическим лечением.

Побочные реакции.

Со стороны метаболизма: метаболический алкалоз, нарушения водного и электролитного баланса (особенно при заметном ограничении соли в рационе), гипокалиемия (особенно в случае недостаточного содержания калия в пищевом рационе, а также при рвоте, поносе, частом применении слабительных и при нарушении функции печени); повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в сыворотке крови; обострение метаболического алкалоза, гиперурикемия, гиповолемия, гипонатриемия.

При достаточно сильном диурезе, особенно на начальном этапе лечения и у пациентов пожилого возраста, могут возникать симптомы и признаки снижение электролитов и их объема, например, головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. Необходима коррекция дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: эмболия, тромбоэмболические осложнения, кардиальная ишемия, что может привести, в частности, к сердечной аритмии, стенокардии, острого инфаркта миокарда или синкопе, экстрасистолия, артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства(например, потеря аппетита, боль в верхней части живота, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, запор, метеоризм); сухость во рту, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочиу пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, позывы к мочеиспусканию, растяжение мочевого пузыря, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Со стороны гепатобилиарной системы: рост уровней определенных печеночных ферментов, например гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: снижение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.

Со стороны иммунной системы: аллергические кожные реакции (например, зуд, высыпания); тяжелые кожные реакции (например синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны кожи и подкожных тканей: фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: спазмы мышц.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, церебральная ишемия, парестезии, спутанность сознания, сонливость, повышенная активность, нервозность.

Со стороны респираторной системы: носовые кровотечения.

Со стороны органов зрения: расстройства зрения.

Со стороны органов слуха: шум в ушах, глухота.

Общие проявления: повышенная утомляемость, астения, жажда.

Лабораторные исследования: повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов (например, триглицеридов, холестерина).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °Су недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3 блистера.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПЛИВА Хрватска д. а. а.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Хорватия.