ДИСГРЕН капсулы 300 мг

Х. Уриак и компания, С.А.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 300 мг

Капсулы, 300 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

от 352.09 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ТРИФЛУСАЛ

Форма товара

Капсулы

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/9509/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 капсула содержит 300 мг трифлузала
  • Торговое наименование: ДИСГРЕН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 25 ° С. Хранить в недоступном длядитеймиске.
  • Фармакологическая группа: Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов за исключением гепарина.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ДИСГРЕН капсулы 300 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДИСГРЕН

(DISGREN)

Состав:

действующее вещество: трифлузал;

1 капсула содержит 300 мг трифлузала;

вспомогательное вещество: желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: бесцветные твердые желатиновые капсулы размера 1, которые содержат белого или почти белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа.

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов за исключением гепарина.

Код АТХ В01А С18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Трифлузал уменьшает биосинтез тромбоксана путемнеоборотного ингибирования тромбоцитарной циклооксигеназы, благодаря незначительному действию на сосудистую циклооксигеназу в терапевтической дозе не влияет на биосинтез простациклина. Также главный метаболит трифлузала, 2-гидрокси-4 - (трифторметил) бензойная кислота (ГТБ), является обратимым ингибитором тромбоцитарной циклооксигеназы и благодаря своему долговременному полураспаду (примерно 34 часа) способствует антитромботическому действию трифлузала. Как трифлузал, так и ГТБ могут увеличивать концентрацию циклического аденозина 5-монофосфата (ц-АМФ) в тромбоцитах путем ингибирования тромбоцитарных фосфодиэстераз. Кроме того, invitroиexvivo было продемонстрировано, что трифлузал стимулирует высвобождение оксида азота в нейтрофилах человека, что также способствует антитромботическому действию. Трифлузал продемонстрировал ингибирование агрегации тромбоцитов как у здоровых добровольцев, так и у пациентов. В опытахexvivoу здоровых добровольцев после применения трифлузалуудози 600 мг через 24 часа индуцированная арахидоновой кислотой агрегация тромбоцитов уменьшилась на 65%. Повторное применение трифлузала (600 мг/сут в течение 7 суток) привело к ингибированию 50 – 75% агрегации тромбоцитов, индуцированной арахидоновой кислотой, АДФ (аденозиндифосфатом), эпинефрином или коллагеном.

Фармакокинетика.

После приема внутрь трифлузал быстро абсорбируется(t½Ka = 0, 44 часа), демонстрируя абсолютную биодоступность от 83 до 100 %. Под действием эстераз препарат быстро гидролизуется, превращаясь на свой главный активный метаболит – 2-гидрокси-4-(трифторметил) бензойную кислоту (ОТВ). Вторичный конъюгованийметаболит, ГТБ-глицин, обнаруживается в моче. Период полужизни в плазме крови (t½) составляет 0, 53 ± 0, 12 часов, для трифлузалу и 34, 3 ± 5, 3 часа для ОТВ. Выведение происходит в основном почками (почечный клиренс > 60 %за 48 часов). В моче определяется неметаболизированный трифлузал, ГТБ и соединение ГТБ-глицин.

После применения перорально одной дозы трифлузала 300 или 900 мг у здоровых добровольцев средний показатель максимальной концентрации трифлузала в плазме крови (Смах) составил 3, 2 ± 1, 9 мкг/мл и 11, 6 ± 1, 7 мкг/мл соответственно. Смах дляГТБ достигает 36, 4 ±

6, 1 мкг/мл и 92, 7 ± 17, 1 мкг/мл. Время, необходимое для достижения Смах (tmax), составляет 0, 88 ± 0, 26 часов для трифлузалута 4, 96 ± 1, 37 часы для ОТВ при дозе 900 мг. Фармакокинетические параметры ОТВ после повторного применения (трифлузал, 300 мг 3 раза/сутки или 600 мг 1 раз/сут в течение 13 суток) показали, что Смах ОТВ в плазме крови в стабильном состоянии (Смах cc) составляет 178 ± 42 мкг/мл и 153 ± 37 мкг/мл соответственно. ОТВ в терапевтической концентрации имеет показатель связывания с альбумином плазмы крови от 98 до 99 %. Данное связывание существенно не меняется при наличии кофеина, теофиллина, глісентиду, эналаприла, циметидина и варфарина. Однако свободная фракция ОТВ значительно увеличивается при наличии таких НПВП, как диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен, пироксикам или салициловая кислота. В высокой концентрации ГТБ замещает НПВП, глиссентид и варфарин в связывающих участках протеинов. Эти вещества имеют отношение к одним и тем же связывающим участкам белков, они могут взаимозамещаться в зависимости от их сродства к протеину и концентрации замещаемого вещества.

У добровольцев пожилого возраста после применения 300 мг трифлузала 2 раза в сутки концентрация трифлузала и ГТБ в плазме крови достигает постоянного равновесия за 3 – 5 суток. Показатели ПФК, Смах и других добровольцев пожилого возраста существенно не отличаются от показателей, зафиксированных у молодых добровольцев. t½ в плазме крови составляет 0, 92 ± 0, 16 часов для трифлузалу и 64, 4 ± 6, 6 часа для ОТВ; оба показателя выше, чем у молодых добровольцев. Однако данное увеличение не имеет клинического значения и не требует коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии, которые проходили традиционный гемодиализ, показатели концентрации ОТВ в плазме крови до и после гемодиализа были идентичны.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактикаповторных сосудистых нарушений ишемического характера, таких как:

- инфаркт миокарда;

- стабильная и нестабильная стенокардия;

- цереброваскулярные негеморрагические транзиторные или постоянные нарушения кровообращения.

Профилактика окклюзии шунтов после операции аортокоронарного шунтирования.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к другим салицилатам. Активная пептическая язва в анамнезе и ее осложнения. Острое кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Опытыinvitro показали увеличение свободной фракции главного метаболита трифлузала, 2-гидрокси-4 - (трифторметил) бензойной кислоты (ГТБ), при наличии НПВП. С другой стороны, повышение концентрации ГТБ увеличивает эффект НПВП, глиссентида и варфарина. Возможно, нужно изменить дозу этих препаратов, если их применять вместе с трифлузалом.

У пациентов с острым инфарктом миокарда оценивалась безопасность применения трифлузала вместе с тромболитическими средствами (rt-PA и стрептокиназа). Количество случаев внутримозговой кровотечения была меньше, чем у больных, которые применяли ацетилсалициловую кислоту и тромболитические средства (0, 1 % по сравнению с 1, 1 % р=0, 04).

Особенности применения.

Почечная или печеночная недостаточность: клинический опыт применения препарата пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ограничен. Поэтому рекомендуется уделять особое внимание при лечении пациентов с данной патологией.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, получающих лечение гемодиализом, концентрация в плазме крови главного метаболита трифлузалу, 2-гидрокси-4-(трифторметил) бензойной кислоты (ОТВ), существенно не изменяется, поэтому коррекция дозы не нужна.

Хотя трифлузал продемонстрировал низкий уровень кровотечений в клинических испытаниях, препарат следует применять с осторожностью пациентам с повышенным риском кровотечения вследствие травмы или других патологических состояний. При лечении трифлузалом необходимо с осторожностью применять препараты, которые могут вызвать кровотечение, такие как ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). При запланированных хирургических вмешательствах нужно взвесить риск возникновения кровотечения и при необходимости прекратить лечение Дисгреном по крайней мере за 7 дней до запланированной операции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные о действии трифлузала в период беременности отсутствуют, поэтому не рекомендуется применять препарат в этот период. Во время исследования натваринах небуловыявленопрямых или косвенных негативных эффектов на беременность, развитие плода, роды и послеродовое развитие. Отсутствуют данные о проникновении трифлузала в грудное молоко, поэтому необходимо взвесить риск ожидаемой пользы для матери и возможный риск для ребенка. На период лечения следует воздерживаться от кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не описано, но следует учитывать возможность появления побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Применять взрослым пациентам внутрь. Рекомендуемая доза – 600 мг (2 капсулы) в сутки однократно или в два приема или 900 мг (3 капсулы) в сутки за три приема. Препарат рекомендуется применять во время приема пищи.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены.

Передозировка.

Случаи передозировки не описаны. В случае приема очень высокой дозы могут возникнуть симптомы интоксикации салицилатами (головная боль, шумы, головокружение, тошнота, рвота, учащенное дыхание). В этом случае нужно прекратить применение препарата и назначить симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Чаще всего побочные реакции возникают в кишечно-желудочном тракте и обычно проходят через несколько дней даже без отмены препарата.

Со стороны кожи:

нечасто: высыпания, зуд.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

часто: головная боль;

нечасто: спутанность сознания, головокружение, вертиго, судороги.

Со стороны органов слуха:

нечасто: шум в ушах, гипакузия.

Со стороны органов чувств:

нечасто: расстройства вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительного тракта:

очень часто: диспепсические расстройства;

часто: боль в животе, тошнота, запор, рвота, метеоризм, анорексия;

нечасто: диарея, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, кровотечения прямой кишки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: артериальнаягипертензия, транзиторная ишемическая атака, кровоизлияние в мозг.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто: удушье, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения:

нечасто: анемия; нарушение коагуляции и кровотечение: носовое кровотечение, гематома, пурпура, кровоточивость десен.

Со стороны мочеполовой системы:

нечасто: гематурия, инфекции мочевыводящих путей.

Общие реакции:

нечасто: вздутие живота, лихорадка, гриппоподобные симптомы.

Описаны отдельные случаи фотосенсибилизации.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 25 ° С. Хранить в недоступном длядитеймиске.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 3блистера в коробке из картона.

Категоріявідпуску.

По рецепту.

Производитель.

Х. Уриак и компания, С. A. /J. Uriach y Compania, S. A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ав. Ками Райаль51-57, полигон Индустриаль Риера де Кальдес, 08184 Палау-Солита и Плегаманс (Барселона), Испания / Av. Сами Reial, 51-57, Poligon Industrial Riera de Caldes, 08184 Palau-Solita I Plegamans (Barcelona), Spain.