ДИПРОФОЛ ЭДТА емульсия 10 мг/мл

АТ Фармак

Rp

Форма выпуска и дозировка

Емульсия, 10 мг/мл
Емульсия, 20 мг/мл

Емульсия, 10 мг/мл

Упаковка

Ампулы 20 мл №5x1
Флакон 20 мл №1x1
Флакон 20 мл №5x1
Флакон 20 мл №10x1
Флакон 50 мл №1x1

Ампулы 20 мл №5x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ДИПРОФОЛ 20 мг/мл

АТ Фармак(UA)

Емульсия

Rp

ДИПРИВАН 10 мг/мл

Аспен Фарма Трейдинг Лимитед(IE)

Емульсия

Rp

ПРОПОФОЛ КАБИ 10 мг/мл

Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ(DE)

Емульсия

Rp

ПРОПОФОЛ ФАРМЮНИОН 10 мг/мл

Донг Кук Фармасьютикал Ко., Лтд.(KR)

Емульсия

Rp

ПРОПОФОЛ ФРЕЗЕНИУС 10 мг/мл

Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ(DE)

Емульсия

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ПРОПОФОЛ

Производитель:

АТ Фармак, Украина

Форма товара

Емульсия для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15942/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 28.04.2022
  • Состав: 1 мл эмульсии содержит пропофола 10 мг
  • Торговое наименование: ДИПРОФОЛ ® ЭДТА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС. Не замораживать.
  • Фармакологическая группа: Средства для общей анестезии.

Упаковка

Ампулы 20 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ДИПРОФОЛ ЭДТА емульсия 10 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДИПРОФОЛ®ЭДТА

(DiprofolEDTA)

Состав:

действующее вещество: рropofol;

1 мл эмульсии содержит пропофолу10 мг;

вспомогательные вещества: масло соевое, фосфолипид яичный, глицерин, натрия гидроксид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Эмульсия для инфузий.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая гомогенная эмульсия, практически свободная от твердых частиц и крупных масляных капель. Во время длительного отстаивания возможно незначительное расслоение эмульсии.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для общей анестезии. Код АТХ N01A X10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Пропофол (2, 6-диизопропилфенол) - это средство для общей анестезии короткого действия с быстрым наступлением эффекта примерно в течение 30 секунд. Выход из наркоза обычно быстрый. Механизм действия, как и для других средств для общей анестезии, недостаточно изучен. Однако считается, что пропофол реализует седативный и наркотический эффекты путем положительного влияния на ингибирующую функцию нейротрансмиттера ГАМК через облегчение взаимодействия последнего с лиганд-активированными ГАМКА-рецепторами.

Фармакодинамические свойства

Обычно при применении пропофола 1 % для индукции и поддержания анестезии наблюдается снижение среднего артериального давления и небольшие изменения частоты сердечных сокращений. Однако параметры гемодинамики при нормальных условиях остаются относительно стабильными в течение поддержания анестезии, а количество случаев возникновения нежелательных гемодинамических реакций невелико.

Хотя после введения пропофола 1 % может развиться угнетение дыхания, любые реакции являются качественно подобными таковым при применении других средств для внутривенной анестезии и легко корректируются в клинической практике.

Пропофол 1% снижает мозговое кровообращение, внутричерепное давление и метаболизм мозга. Снижение внутричерепного давления более выражено у пациентов с начальным повышенным внутричерепным давлением.

Клиническая безопасность и эффективность

Выход из наркоза обычно быстрый и характеризуется быстрым восстановлением когнитивных функций с малым количеством случаев головной боли и послеоперационных тошноты и рвоты.

В целом при применении пропофола 1% послеоперационные тошнота и рвота наблюдаются реже, чем при использовании средств для ингаляционного наркоза. Существуют данные, что это может быть связано со сниженным эметогенным потенциалом пропофола.

Пропофол 1 % не подавляет синтез гормонов коры надпочечников в клинически применяемых концентрациях.

Педиатрическая популяция

Ограниченные данные исследований анестезии с применением пропофола детям указывают на сохранение безопасности и эффективности при длительности наркоза до 4 часов. Согласно опубликованным данным лекарственное средство можно применять детям при проведении длительных процедур без изменения безопасности или эффективности последнего.

Фармакокинетика.

Всасывание

При применении пропофола 1 % для поддержания анестезии концентрация в кровіасимптотичнонаближаєтьсядо равновесного станудля данной скорости введения.

Распределение

Пропофол широко распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс составляет 1, 5-2, 0 л/мин).

Вывод

Снижение концентрации пропофола после болюсного введения дозы или окончании инфузии можно описать с помощью открытой трикамерної модели с очень быстрым распределением (период напіврозподілу 2-4 минуты), быстрым выведением (период напівелімінації 30-60 минут) и более медленной конечной фазой, которая характеризует перераспределение пропофола из слабкоперфузованої ткани.

Клиренс реализуется путем метаболических процессов, в основном в печени, где он является зависимым от кровообращения, с образованием неактивных конъюгатов пропофола и соответствующего хинола, которые выводятся с мочой.

После внутривенного введения однократной дозы 3 мг/кг клиренс пропофола на 1 кг массы тела увеличивается с возрастом по такому принципу: средний клиренс значительно ниже у новорожденных в возрасте < 1 месяца (n = 25) (20 мл/кг/мин) в сравнении со старшими детьми (n = 36, возрастной диапазон: 4 месяца – 7 лет). Кроме того, у новорожденных отмечалась изменчивость данного параметра между пациентами (диапазон 3, 7-78 мл/кг/мин). Из-за этих ограниченных данных клинических исследований, указывающих на значительную изменчивость, для данной группы пациентов нельзя предоставить рекомендаций по дозировке.

Средний клиренс пропофола у старших детей после однократного болюсного введения дозы 3 мг/кг составил 37, 5 мл/кг/мин (4-24 месяца) (n = 8), 38, 7 мл/кг/мин (11-43 месяца) (n= 6), 48 мл/кг/мин (1-3 года) (n = 12), 28, 2 мл/кг/мин (4-7 лет) (n = 10) по сравнению с 23, 6 мл/кг/мин у взрослых (n = 6).

Линейность

При применении пропофола 1% в рекомендуемом диапазоне скорости инфузии фармакокинетика данного лекарственного средства линейная.

Пропофол является средством короткого действия для общей анестезии с быстрым началом действия, которое наступает примерно через 30 секунд. Обычно восстановление после общей анестезии происходит быстро. Механизм действия, как и всех средств для общей анестезии, недостаточно ясен. Однако считается, что седативный/обезболивающий эффект пропофола обусловлен положительной модуляцией ингибирующей функции нейромедиатора ГАМК через лиганд-управляемые ГАМКА - рецепторы.

Как правило, при применении пропофола для индукции и поддержания анестезии наблюдается снижение среднего артериального давления и небольшие изменения частоты сердечных сокращений. Однако гемодинамические показатели, как правило, остаются относительно стабильными в течение периода поддержания анестезии, а частота возникновения нежелательных гемодинамических изменений является низкой.

Хотя после применения пропофола возможно угнетение дыхания, любые эффекты качественно подобные тем, что возникают при применении других анестезирующих средств для внутривенного введения, и легко поддаются контролю в клинических условиях.

Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и церебральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления более выражено у пациентов с повышенными исходными показателями внутричерепного давления.

Выход из наркоза происходит обычно быстро, с ясным сознанием и низкой частотой возникновения головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты.

В целом после анестезии пропофолом частота возникновения послеоперационной тошноты и рвоты меньше по сравнению с таковой при применении средств для ингаляционной анестезии. Это может быть связано с менее выраженной способностью пропофола вызывать рвоту.

Пропофолпри концентрациях, обычно достигаемых в клинических условиях, не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.

Фармакокинетика.

Снижение концентрации пропофола после болюсного введения дозы или после прекращения инфузии можно описать с помощью трикамерної открытой модели с быстрым распределением (период напіврозподілу составляет 2-4 мин), быстрым выведением (период полувыведения составляет от 30 до 60 мин) и более медленной конечной фазой, при которой происходит перераспределение пропофола из слабкоперфузованої ткани.

Пропофол быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс составляет от 1, 5 до 2 л/мин). Выведение пропофола происходит путем метаболизма, главным образом в печени, вследствие чего образуются неактивные конъюгаты пропофола и соответствующий ему хинол, выводимые с мочой.

Если пропофол применяют для поддержания анестезии, его концентрация в крови асимптотически достигает показателей равновесного состояния, соответствующего скорости введения. Фармакокинетика является линейной в пределах рекомендуемых скоростей проведения инфузии пропофолом.

Клинические характеристики.

Показания.

Как средство общей анестезии кратковременного действия препарат вводят внутривенно для:

* индукция и поддержание общей анестезии у взрослых и детей в возрасте > 1 месяц;

· седации при проведении диагностических и хирургических процедур, отдельно или в комбинации с лекарственными средствами для местной или общей анестезии у взрослых и детей в возрасте > 1 месяца;

* седации пациентов в возрасте > 16 лет, которым проводят искусственную вентиляцию легких в отделении интенсивной терапии (ВИТ).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Детский возраст до 1 месяца (для индукции и поддержания общей анестезии).

Дипрофол ® ЭДТА1 % содержит масло соевое и не предназначен к применению пациентами с гиперчувствительностью к арахису или сое.

Дипрофол®ЕДТА1 % не следует применять с целью седации пациентам в возрасте ≤ 16 лет, находящихся в отделении интенсивной терапии (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пропофол1 % применяли в комбинации с лекарственными средствами для спинальной и эпидуральной анестезии, а также часто используемыми средствами для премедикации, миорелаксантами, средствами для ингаляционного наркоза и анальгетиками; случаи фармакологической несовместимости не наблюдались. При применении общей анестезии в комбинации с местными анестетиками возможно назначение меньших дозДипрофолу®ЭДТА 1 %. Случаи выраженной гипертензии наблюдались при применении пропофола у пациентов, принимающих рифампицин.

Совместное применение с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, например, лекарственными средствами для премедикации, средствами для ингаляционного наркоза и анальгетиками может привести к усилению седативного, анальгетического эффектов, а также угнетающего впливуДипрофолу®ЭДТА 1 % на функцию сердечно-сосудистой и дыхательной систем (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

Дипрофол®ЕДТА1 % должен вводить специалист, который имеет опыт проведения анестезии (или, при необходимости, врач с опытом работы в отделении интенсивной терапии).

Следует проводить постоянный мониторинг состояния пациента. Оборудование для обеспечения проходимости дыхательных путей пациента, искусственной вентиляции легких, подачи кислорода и проведения других реанимационных мероприятий должен быть всегда доступным и готовым к использованию. Дипрофол®ЕДТА1 % не должна вводить одно и то же лицо, что проводит диагностическую или хирургическую процедуру.

Сообщалось о случаях злоупотребления и развития медикаментозной зависимости от пропофолу1 %, преимущественно среди медицинских работников. Как и в случае применения других лекарственных средств для общей анестезии, введение дипрофола®ЭДТА1 % без поддержки функции дыхания может привести к развитию осложнений со стороны дыхательной системы, которые угрожают жизни.

При введенніДипрофолу®ЕДТА1 % для седации без потери сознания для проведения хирургических или диагностических процедур следует проводить непрерывный мониторинг состояния пациента в отношении ранних признаков гипотензии, нарушения проходимости дыхательных путей и снижения насыщения кислородом.

Как и в случае применения других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, при применении дипрофола®ЭДТА 1% для седации во время хирургических процедур у пациента могут возникать непроизвольные движения. При проведении процедур, требующих иммобилизации, данные движения могут представлять опасность для больного.

До выписывания пациента должно пройти достаточно времени для убеждения в полном восстановлении функций организма после применения дипрофола ® ЭДТА1%. Очень редко применение дипрофола ® ЭДТА 1% может быть связано с послеоперационной потерей сознания, что может сопровождаться повышением тонуса мускулатуры. Данному состоянию может предшествовать период бессонницы. Хотя данное состояние проходит спонтанно, следует оказывать пациенту, потерявшему сознание, необходимую помощь.

Обычно нарушения функций, вызванные применением дипрофола ® ЭДТА1%, не определяются уже через 12 часов. Следует учитывать ефектиДипрофолу®ЕДТА1 %, характер проведенной процедуры, прием сопутствующих лекарственных средств, возраст и состояние пациента при предоставлении советов относительно:

* желательности покидать учреждение здравоохранения в сопровождении других лиц;

* периода времени до возобновления деятельности, связанной с выполнением сложных или опасных задач, таких как управление транспортными средствами;

* применение других лекарственных средств, которые могут угнетать центральную нервную систему (например бензодиазепинов, опиатов, спирта этилового).

Как и другие лекарственные средства для внутривенной анестезии, следует с осторожностью применять дипрофол ® ЭДТА1 % пациентам с нарушением функции сердца, дыхания, почек или печени, а также гиповолемическим или истощенным пациентам. КліренсДипрофолу®ЕДТА1 % зависит от кровообращения, поэтому сопутствующее назначение лекарственных средств, которые уменьшают сердечный выброс, приведет к снижению кліренсуДипрофолу®ЕДТА1 %.

Дипрофол ЭДТА 1% не имеет выраженной ваголитической активности, применение данного лекарственного средства связано со случаями развития брадикардии (в отдельных случаях – глубокой) и асистолии. Следует рассмотреть целесообразность внутривенного введения антихолинергического лекарственного средства перед индукцией или в течение поддержки анестезии, особенно в случае возможного превалирования тонуса блуждающего нерва или применения дипрофола®ЭДТА1 % совместно с другими лекарственными средствами, которые могут вызвать брадикардию.

Как и в случае применения других лекарственных средств для внутривенной анестезии и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, пациентам следует отметить важность избежания употребления алкоголя до и по меньшей мере в течение 8 часов после введения дипрофола®ЭДТА1 %.

Во время болюсного введения лекарственного средства в течение хирургических процедур особую осторожность следует соблюдать в отношении пациентов с острой дыхательной недостаточностью или угнетением дыхания.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, например со спиртом этиловым, лекарственными средствами для общей анестезии и наркотическими анальгетиками, приведет к усилению эффектов угнетение центральной нервной системы. При комбинированном применении дипрофола®ЭДТА1 % с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, которые вводятся парентерально, может возникнуть тяжелое угнетение функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Рекомендуется вводить дипрофол ® ЭДТА1 % после применения анальгетику, а дозу следует осторожно титровать с учетом клинического ответа (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Во время индукции анестезии могут возникнуть гипотензия и временное апноэ, в зависимости от дозы, проведения мероприятий премедикации и применения других лекарственных средств.

В отдельных случаях для устранения гипотензии может потребоваться применение жидкостей внутривенно и снижение скорости введения дипрофола®ЭДТА1 % в течение периода поддержки анестезии.

При введенніДипрофолу®ЕДТА1 % пациентам с эпилепсией существует риск возникновения судорог.

Пациентам с нарушением липидного обмена и с состояниями, при которых следует с осторожностью применять жировые эмульсии, нужно оказывать соответствующую помощь (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Не рекомендуется применять при проведении электросудорожной терапии.

Как и в случае применения других лекарственных средств для анестезии, в течение выхода из наркоза может наблюдаться сексуальное расторможение.

Рекомендации по применению пациентам в отделении интенсивной терапии (ОИТ)

Применение эмульсий для инфузий пропофола для седации в ОИТ связано с различными метаболическими нарушениями и недостаточностью различных систем органов, которые могут привести к летальному исходу. Сообщалось о развитии комбинаций таких нежелательных явлений: метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гиперкалиемия, гепатомегалия, почечная недостаточность, гиперлипидемия, сердечная аритмия, ЭКГ типа Бругада (повышение сегментаѕт и выпуклый зубец Т) и сердечная недостаточность, что быстро прогрессирует и обычно нечувствительна к поддерживающей терапии инотропами. Комбинация данных явлений называется синдромом инфузии пропофола и обычно наблюдается у пациентов с тяжелыми травмами головы и детей с инфекциями дыхательных путей, получавших дозы, превышающие рекомендованные взрослым для седации в отделении интенсивной терапии.

Главные факторы риска развития данных явлений: снижение снабжения тканей кислородом; серьезная неврологическая травма и/или сепсис; применение больших доз одного или нескольких из таких лекарственных средств, как сосудосуживающие препараты, стероиды, инотропы и/или дипрофол®ЭДТА1 % (обычно в дозах более 4 мг/кг / ч с продолжительностью введения более 48 часов).

Медицинские работники должны быть готовы к возможному возникновению данных явлений у пациентов с указанными выше факторами риска и быстро принимать решения относительно уменьшения дозиДипрофолу®ЕДТА1 % или отмены данного лекарственного средства при развитии указанных признаков. Дозы всех лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, а также других препаратов, применяемых в отделении интенсивной терапии, следует титровать для обеспечения достаточного снабжения кислородом и сохранения параметров гемодинамики. Пациенты с повышенным внутричерепным давлением должны проходить соответствующее лечение, направленное на поддержание достаточного церебрального перфузионного давления в течение этих изменений в терапии.

Желательно не превышать дозу 4 мг/кг/час.

Пациентам с нарушением липидного обмена и с другими состояниями, при которых следует с осторожностью применять жировые эмульсии, следует оказывать соответствующую помощь.

Рекомендуется проводить мониторинг концентрации липидов крови при применении пропофола пациентам с особым риском развития перегрузки жирами. Если результаты мониторинга указывают на нарушение выведения жиров из организма, введение пропофола следует соответственно скорректировать. Если пациенту внутривенно одновременно вводят другие жидкости, содержащие липиды, следует уменьшать дозу с учетом количества жиров, поступающих в организм в течение инфузии как компонент лекарственной формы пропофола; 1, 0 млДипрофолу®ЭДТА 1 %содержит примерно 0, 1 г жиров.

Дипрофол ЭДТА1 % содержит 0, 0018 ммоль/мл натрия. Это следует учесть при лечении пациентов, находящихся на диете с контролируемым потреблением натрия.

Дополнительные меры предосторожности

Следует с осторожностью лечить пациентов с митохондриальными заболеваниями. У данных пациентов возможно обострение заболевания при проведении анестезии, хирургических процедур и других мероприятий в ВИТ. У таких пациентов рекомендуется поддерживать нормотермию, обеспечивать их углеводами и достаточным количеством жидкости. Ранние проявления обострения митохондриальных заболеваний и синдрома инфузии пропофола могут быть сходными.

Дипрофол®ЕДТА1 % не содержит антимикробных консервантов, поэтому не предотвращает роста микроорганизмов.

Трилон б является хелатором ионов металлов, включая цинк, и подавляет рост микроорганизмов. При длительном применении дипрофола®ЭДТА1 % следует принять решение о необходимости дополнительного применения соединений цинка, особенно пациентам, склонным к недостаточности цинка, например лицам с ожогами, диареей и/или тяжелым сепсисом.

Перед применением дипрофол ЭДТА1 % следует набирать в стерильный шприц или инфузионную систему в асептических условиях сразу после открытия ампулы или флакона. После этого следует сразу начать введение лекарственного средства. В течение инфузии следует проводить все операции зДипрофолом®ЕДТА1 % и оборудованием для инфузий в асептических условиях. Любые растворы для инфузий следует добавлять к инфузионной системы зДипрофолом®ЕДТА1 % непосредственно перед местом введения. Дипрофол®1 % не следует применять в системах с микробным фильтром.

Дипрофол®ЕДТА1 % и шприцы, содержащие данное лекарственное средство, предназначены исключительно для одноразового применения одному пациенту. Согласно принятым руководящим принципам применения других жировых эмульсий, одноразовая инфузия пропофола не должна длиться дольше 12 часов. В конце процедуры или через 12 часов, в зависимости от того, какой из указанных моментов наступил ранее, емкость с пропофолом и инфузионную линию следует утилизировать и заменить новой.

Содержимое первичной упаковки следует встряхивать перед применением.

Любой объем лекарственного средства, оставшийся после применения, следует утилизировать.

Перед введеннямДипрофол®ЭДТА 1 % не следует смешивать с растворами для инъекций или инфузий, кроме 5 % раствора декстрозы или раствора лидокаина для инъекций (см. «Способ применения и дозы»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

БезпекаДипрофолу® ЕДТА1 % при применении в период беременности не установлена. Дипрофол®ЕДТА1 % не следует применять беременным женщинам, за исключением случаев абсолютной необходимости. Однако дипрофол ® ЭДТА1 % можно применять при проведении искусственного прерывания беременности.

Роды

Дипрофол®ЕДТА1 % преодолевает плацентарный барьер и может вызвать случаи неонатальной депрессии (синдром медикаментозной неонатальной депрессии). Данное лекарственное средство не следует применять для анестезии родов, за исключением случаев абсолютной необходимости.

Кормление грудью

Исследования с участием женщин, которые кормили грудью, показали, что небольшие количества пропофола 1 % экскретируются в грудное молоко. Поэтому женщинам не следует кормить грудью в течение 24 часов после введения дипрофола®ЭДТА1 %. Молоко, выделяемое в данный период, следует сцедить и вылить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Дипрофол®ЕДТА1 % оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Пациентов следует предупредить, что выполнение сложных задач, таких как управление транспортными средствами или работа с другими автоматизированными системами, может быть затруднено в течение некоторого времени после проведения общей анестезии.

Обычно нарушения функций, вызванные применением Дипрофола®ЭДТА1 %, не определяются уже через 12 часов (см. раздел «особенности применения»).

Способ применения и дозы.

Индукция общей анестезии

Взрослые

Пациентам с проведенной или не проведенной премедикацией рекомендуется титровать дозуДипрофолу®ЕДТА1 % (вводить взрослому пациенту в виде болюсной инъекции или инфузии примерно по 4 мл [40 мг] каждые 10 секунд) с учетом клинического ответа до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет в целом достаточным является введение дозы 1, 5-2, 5 мг/кгДипрофолу®ЕДТА1 %. Общую необходимую дозу можно уменьшить путем снижения скорости введения (2-5 мл/мин [20-50 мг/мин]). Для лиц старше 55 лет доза для достижения общей анестезии в целом меньше. Пациентам с балльной оценкой 3 или 4 по системе оценки риска Американского общества анестезиологов (ASA) следует применять препарат с меньшей скоростью введения (примерно 2 мл [20 мг] каждые 10 секунд).

Лица пожилого возраста

Лица пожилого возраста требуют введения меньших доздипрофола®ЭДТА1% для индукции анестезии. При уменьшении дозы следует учитывать состояние здоровья и возраст пациента. Уменьшенную дозу следует вводить с меньшей скоростью и титровать с учетом клинического ответа.

Педиатрическая популяция

Не рекомендуется применять дипрофол ® ЭДТА1% для индукции анестезии детям в возрасте до 1 месяца.

Для индукции анестезии детям в возрасте от 1 месяца дозуДипрофолу®ЕДТА1 % следует медленно титровать до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует подбирать согласно возрасту и / или массе тела. Для большинства пациентов в возрасте от 8 лет достаточным для индукции анестезии является введение дозиДипрофолу®ЕДТА1 % приблизно2, 5 мг/кг массы тела. Младшим детям, особенно в возрасте от 1 месяца до 3 лет, может быть необходимо введение больших доз (2, 5-4 мг/кг массы тела).

Пациентам с балльной оценкой 3 или 4 заАЅАрекомендується применять меньшие дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Введение дипрофола ® ЭДТА1 % с помощью системы Ицк "Diprifusor" не рекомендовано для индукции общей анестезии у детей.

Поддержка общей анестезии

Взрослые

Поддержку анестезии можно обеспечивать путем введения дипрофола®ЭДТА1 % в виде непрерывной инфузии или повторных болюсных инъекций для поддержания надлежащей глубины наркоза. Выход из наркоза обычно быстрый, поэтому важно продолжать введение дипрофола ® ЭДТА1% до конца процедуры.

Непрерывная инфузия

Требуемая скорость введения может значительно различаться у разных пациентов, однако значения в диапазоне 4-12 мг/кг/ч обычно являются достаточными для поддержания надлежащей глубины анестезии.

Повторные болюсные инъекции

При повторных болюсных инъекциях целесообразно вводить постепенно возрастающие дозы от 25 мг (2, 5 мл) до 50 мг (5, 0 мл) с учетом клинической необходимости.

Лица пожилого возраста

При применении дипрофола ® ЭДТА1 % для поддержания анестезии следует снижать скорость введения или целевую концентрацию. Пациенты с балльной оценкой 3 или 4 зааѕапотребуют еще большего уменьшения дозы и скорости введения. Следует избегать быстрого болюсного введения (однократного и повторного) лекарственного средства лицам пожилого возраста, поскольку это может привести к угнетению функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Педиатрическая популяция

Не рекомендуется применять дипрофол ® ЭДТА1% для поддержания анестезии детям в возрасте до 1 месяца.

Поддержку анестезии у детей в возрасте от 1 месяца можно обеспечить введениемдипрофола®ЭДТА1 % в виде инфузии или повторных болюсных инъекций для поддержания надлежащей глубины наркоза. Требуемая скорость введения может значительно различаться у разных пациентов, однако значения в диапазоне 9-15 мг/кг/ч обычно являются достаточными для достижения надлежащей глубины анестезии. Младшим детям, особенно в возрасте от 1 месяца до 3 лет, может потребоваться введение больших доз.

Пациентам с балльной оценкой 3 или 4 заАЅАрекомендується применять меньшие дозы (см. также раздел «Особенности применения»).

Введение дипрофола ® ЭДТА1% с помощью системы Ицк "Diprifusor" не рекомендовано для поддержания общей анестезии у детей.

Седация пациентов, находящихся в отделении интенсивной терапии

Взрослые

Для проведения седации пациентов, находящихся в отделении интенсивной терапии, следует вводить дипрофол®ЭДТА1 % путем непрерывной инфузии. Скорость инфузии следует определять, исходя из желаемой глубины седации. У большинства пациентов достаточной глубины седации можно добиться при применении дозы 0, 3-4, 0 мг/кг/ч (см. раздел «Особенности применения»).

Дипрофол®ЕДТА1 % не следует применять для седации пациентов в возрасте до 16 лет, находящихся в отделении интенсивной терапии, (см. раздел «Противопоказания»). Введение дипрофола ® ЭДТА1 % с помощью системы Ицк "Diprifusor" не рекомендовано для седации пациентов, находящихся в отделении интенсивной терапии.

Дипрофол®ЭДТА 1 % можно разводить 5 % раствором декстрозы (см. таблицу 1).

Рекомендуется проводить мониторинг концентрации липидов крови при применении дипрофола ® ЭДТА1 % пациентам с особым риском развития перегрузки жирами. Если результаты мониторинга указывают на нарушение выведения жиров из организма, введение дипрофола ® ЭДТА1 % следует соответственно скорректировать. Если пациенту внутривенно одновременно вводят другие растворы, содержащие липиды, следует уменьшать дозу с учетом количества жиров, поступающих в организм в течение инфузии как компонент лекарственной формиДипрофолу®ЕДТА1 %; 1, 0 мл Дипрофолу® ЭДТА 1 % содержит примерно 0, 1 г жиров.

Если продолжительность седации превышает 3 суток, мониторинг концентрации липидов следует проводить у всех пациентов.

Лица пожилого возраста

При применении дипрофола®ЭДТА1 % для седации следует снижать скорость инфузии. Пациенты с балльной оценкой 3 или 4 зааѕапотребуют еще большего уменьшения дозы и скорости введения. Следует избегать быстрого болюсного введения (однократного и повторного) лекарственного средства лицам пожилого возраста, поскольку это может привести к угнетению функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Педиатрическая популяция

Дипрофол ® ЭДТА1 % не следует применять для проведения седации детям в возрасте< 16 лет, которым проводится искусственная вентиляция легких в отделении интенсивной терапии.

Седация перед проведением диагностических и хирургических процедур

Взрослые

Для обеспечения надлежащей седации при проведении диагностических и хирургических процедур следует индивидуально подбирать скорость введения и титровать дозу с учетом клинического ответа.

У большинства пациентов индукции седации можно достичь при введении лекарственного средства в дозе 0, 5-1, 0 мг/кг в течение 1-5 минут.

Поддержка седации обеспечивается титрованием дозиДипрофолу®ЕДТА1 %, который вводится в виде инфузии, до желаемой глубины седации для большинства пациентов достаточным является введение 1, 5– 4, 5 мг/кг/час. Кроме инфузии, возможно болюсное введение 10-20 мг, если возникает потребность в быстром увеличении глубины седации. Пациентам с балльной оценкой 3 или 4 заАЅА может быть необходимо снижение скорости введения и дозы.

Введение дипрофола ® ЭДТА1% с помощью системы Ицк "Diprifusor" не рекомендовано для проведения седации перед диагностическими и хирургическими процедурами.

Лица пожилого возраста

При применении дипрофола®ЭДТА1% для седации следует снижать скорость введения или целевую концентрацию. Пациенты с балльной оценкой 3 или 4 зааѕапотребуют еще большего уменьшения дозы и скорости введения. Следует избегать быстрого болюсного введения (однократного и повторного) лекарственного средства лицам пожилого возраста, поскольку это может привести к угнетению функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Педиатрическая популяция

Не рекомендуется применять дипрофол ® ЭДТА1 % при проведении диагностических и хирургических процедур детям в возрасте до 1 месяца.

Детям в возрасте от 1 месяца дозы и скорость введения следует подбирать согласно необходимой глубине седации и клиническим ответом. У большинства детей индукции седации можно достичь при введенидипрофола®ЭДТА1 % в дозе 1-2 мг/кг массы тела. Поддержки седации можно достичь титрованием доз во время инфузии до получения желаемой глубины седации. Большинству пациентов достаточно дозы 1, 5-9, 0 мг / кг / ч. Инфузию можно дополнить болюсным введением доз до 1 мг/кг массы тела, если необходимо быстрое увеличение глубины седации.

Пациентам с балльной оценкой 3 или 4 заАЅА может потребоваться уменьшение дозы.

Способ применения

Дипрофол®ЕДТА1 % не обнаруживает аналгетической активности, поэтому обычно возникает необходимость в сопутствующем введении дополнительных обезболивающих лекарственных средств.

Дипрофол ® ЭДТА1 % можно применять для инфузий неразведенным из стеклянных контейнеров, пластиковых шприцев, предварительно наполненных шприцев дипрофола®ЭДТА1 % или разведенным 5% раствором декстрозы (для внутривенных инфузий) из инфузионных мешков из ПВХ или стеклянных инфузионных флаконов. Разведение, которые не должны превышать 1 до 5 (2 мг пропофола на 1 мл), следует выполнять в асептических условиях непосредственно перед введением и применять разведенную эмульсию в течение 6 часов после приготовления.

Рекомендуется при применении разведеногодипрофола®ЭДТА1 % полностью замещать эмульсиею дипрофола®ЭДТА1 % объем 5% раствора декстрозы, удаленный из инфузионного мешка во время процесса разведения (см. таблицу 1).

Разведение можно проводить с применением различных средств контроля инфузии, но применение только набора для инфузий не исключит риска случайной неконтролируемой инфузии больших объемов розведеногоДипрофолу®ЕДТА1 %. В инфузионную линию следует включить бюретку, счетчик капель или волюметрическую помпу. Риск неконтролируемой инфузии следует принять во внимание при определении максимального объема пропрофола®ЭДТА1% в бюретке.

При применении препарата неразведенным для поддержания анестезии рекомендуется всегда применять такое оборудование, как шприцевая или волюметрическая инфузионная помпа, для контроля скорости инфузии.

Дипрофол®ЕДТА1 % можно вводить черезУ-образный соединитель, расположенный непосредственно перед местом инфузии таких растворов:

· 5% раствор декстрозы для внутривенных инфузий;

· 0, 9% раствор натрия хлорида для внутривенных инфузий;

· 4% раствор декстрозы с 0, 18% раствором натрия хлорида для внутривенных инфузий.

Стеклянный предварительно наполненный шприц имеет меньшее сопротивление трения, чем пластиковые одноразовые шприцы, и более удобен в использовании. Поэтому, если дипрофол ЭДТА1 % вводят с применением предварительно наполненного шприца, инфузионную линию между шприцем и пациентом нельзя оставлять открытой без присмотра.

При применении предварительно наполненного шприца со шприцевой инфузионной помпой следует убедиться в их надлежащей совместимости. Особое внимание следует обратить на то, что дизайн помпы должна предусматривать предупреждение сифонного эффекта, а сигнал окклюзии должен быть установлен на значение, больше 1000 мм рт. ст. При применении программируемой помпы или ее эквивалента, что дает возможность использовать разные шприцы, следует выбирать только опцию «B-D» 50/60 мл «PLASTIKPAK» при применении предварительно наполненного шприца зДипрофолом®ЕДТА1 %.

Дипрофол®ЕДТА1 % можно предварительно смешивать с альфентанілом, раствором для инъекций, содержащим 500 мкг/мл альфентанілу, в соотношении объемов от 20: 1 до 50: 1. Смеси следует готовить с соблюдением условий стерильности и применять в течение 6 часов после приготовления.

Для уменьшения боли при первом введенніДипрофол®ЕДТА1 % можно смешивать с раствором лидокаина для инъекций (0, 5 % или 1% без консервантов) (см. таблицу 1).

Инфузия по целевой концентрации: введениеДипрофола®ЭДТА1% взрослым с помощью системы ИЦК «Diprifusor»

Введение дипрофола ® ЭДТА1 % с помощью системы Ицк "Diprifusor" ограничивается индукцией и поддержкой общей анестезии у взрослых. Не рекомендуется применять при проведении седации в ОИТ, седации перед проведением диагностических и хирургических процедур или детям.

Дипрофол®ЕДТА1 % можно вводить в виде ІЦК только с применением системы ІЦК «Diprifusor» с программным обеспечением ІЦК «Diprifusor». Такие системы будут работать только с электронно маркированными предварительно наполненными шприцами зДипрофолом®ЕДТА1% или 2%. Система Ицк "Diprifusor" автоматически будет устанавливать скорость инфузии для распознанной концентрациипропофола. Пользователи должны быть ознакомлены с инструкцией по применению инфузионной помпы, правилами введения дипрофола ® ЭДТА1 % с помощью системы ИЦК и надлежащего обращения с системой распознавания шприцев.

Система ІЦК «Diprifusor» дает возможность анестезиологу достичь и контролировать желаемую скорость индукции и глубины анестезии путем установления и изменения целевых (предусмотренных) концентраций пропофола в крови. Для некоторых систем ИЦК «Diprifusor» доступен альтернативный режим ввода в зависимости от эффекта, но его безопасность и эффективность еще не определены.

Система Ицк "Diprifusor" определяет начальную концентрацию пропофола в крови пациента равной нулю. Поэтому в случае предварительного введения пациенту пропофола может возникнуть потребность в выборе меньшей начальной целевой концентрации при применении системы ІЦК «Diprifusor». Также не рекомендуется немедленно возобновлять работу системы Ицк "Diprifusor" после выключения помпы.

Ниже приведены рекомендации по целевым концентрациям пропофола. С учетом изменчивости фармакокинетики и фармакодинамики пропофола у пациентов, в случае проведения или непроведения премедикации следует титровать целевую концентрацию пропофола с учетом клинического ответа для достижения необходимой глубины наркоза.

Индукция и поддержка общей анестезии

У взрослых пациентов в возрасте до 55 лет анестезии обычно можно достичь при целевых концентраций пропофола 4-8 мкг/мл. Рекомендуется применение начальной целевой концентрации 4 мкг/мл пациентам с проведенной премедикацией и 6 мкг/мл – без премедикации. Время индукции при данных целевых концентраций обычно 60-120 секунд. Большая скорость позволит достичь более ранней индукции анестезии, но может быть связана с более выраженным угнетением функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Пациентам в возрасте от 55 лет и/или с балльной оценкой 3 или 4 заАЅА следует применять более низкую начальную целевую концентрацию. Затем целевую концентрацию можно повышать постепенно по 0, 5-1, 0 мкг/мл каждую минуту для достижения постепенной индукции анестезии.

Обычно будет возникать необходимость в проведении дополнительной анальгезии. В таком случае степень снижения целевой концентрации для поддержания анестезии будет зависеть от дозы анальгетиков, которые вводят совместно. Целевые концентрации пропофола в диапазоне 3-6 мкг/мл обычно обеспечивают адекватную анестезию.

Ожидаемая концентрация пропофола при пробуждении обычно 1, 0-2, 0 мкг/мл, на этот показатель влияет доза анальгетиков, введенных в течение поддержания анестезии.

Таблица 1

Разведение и совместное введение дипрофола®ЭДТА1 % с другими лекарственными средствами или растворами для инфузий (см. раздел «особенности применения»).

Способ совместного ввода

Вспомогательное вещество или растворитель

Подготовка

Меры

Перед-не смешиван-ние

5% раствор декстрозы для внутривенных инфузий

Смешайте 1 частинуДипрофолу®ЕДТА1 % с 1-4 частями 5 % раствора декстрозы для внутривенных инфузий в инфузионном мешке из ПВХ или стеклянной инфузионном флаконе. При разведении в инфузионном мешке из ПВХ рекомендуется, чтобы мешок был полным, а разведение проводилось путем замены определенного объема раствора для инфузий соответствующим объемомдипрофола ® ЭДТА1 %

Готовьте в асептических условиях непосредственно перед введением. Смесь стабильна в течение до 6 часов.

Раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций (0, 5 % или 1% без консервантов)

Смешайте 20 частинДипрофолу®ЕДТА1 % с 1 частью 0, 5 % или 1 % раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций

Готовьте смесь в асептических условиях непосредственно перед введением. Применяйте только для индукции.

Раствор альфентанила для инъекций (500 мкг / мл)

Смешайтедипрофол ® ЭДТА1 % с раствором альфентанила для инъекций в соотношении объемов от 20: 1 до 50: 1

Готовьте смесь в асептических условиях; применяйте в течение 6 часов после приготовления.

Совместимое введение череза-образный соединитель

5% раствор декстрозы для внутривенных инфузий

Совместимое введение череза-образный соединитель

Располагайте-образный соединитель

непосредственно перед местом введения.

0, 9% раствор натрия хлорида для внутривенных инфузий

Как указано выше

Как указано выше.

4% раствор декстрозы с 0, 18% раствором натрия хлорида для внутривенных инфузий

Как указано выше

Как указано выше.

Дети.

Дипрофол ® ЭДТА1 % применяют детям в возрасте от 1 месяца в соответствии с указанными показаниями.

Не рекомендуется применять дипрофол ® ЭДТА1 % новорожденным, потому что применение лекарственного средства данной группе пациентов не полностью исследовано. Данные фармакокинетики (см. раздел «Способ применения и дозы») указывают на то, что у новорожденных клиренс лекарственного средства значительно снижен и имеет очень большую вариабельность между пациентами. Введение доз, рекомендованных для старших детей, может привести к относительной передозировке и развитию тяжелого угнетения функции сердечно-сосудистой системы.

Пропофол не следует применять пациентам в возрасте до 16 лет включительно для седации в отделении интенсивной терапии, поскольку безопасность и эффективность пропофола для седации в данной возрастной группе неизвестна (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка.

Случайная передозировка с высокой вероятностью будет характеризоваться угнетением функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Угнетение функции дыхательной системы следует лечить с помощью искусственной вентиляции легких и подачи кислорода. При угнетении функции сердечно-сосудистой системы следует придать пациенту горизонтального положения с низким изголовьем и в тяжелых случаях ввести плазмозамещающие растворы и прессорные лекарственные средства.

Побочные реакции.

Системные

Индукция и поддержание анестезии или седация обычно проходят нормально, с минимальной фазой возбуждения. Наиболее часто сообщалось о нежелательных реакциях, которые являются фармакологически предсказуемыми побочными эффектами средства для наркоза / лекарственного средства, угнетающего центральную нервную систему, например о таких, как гипотензия. Природа, тяжесть и частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, которым вводят дипрофол®ЭДТА 1%, могут быть связаны с состоянием больных и хирургическими или терапевтическими процедурами, которые проводятся.

В таблице 2 применены следующие критерии для определения частоты возникновения нежелательных явлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), иногда (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и неизвестно (невозможно установить частоту на основе имеющихся данных).

Таблица 2

Класс систем органов

Частота

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы

Очень редко

Анафилаксия, которая может включать ангионевротический отек, бронхоспазм, эритему и гипотензию

Со стороны обмена веществ и питания

Неизвестно (9)

Метаболический ацидоз (5), гиперкалиемия (5), гиперлипидемия (5)

С бокупсихіки

Неизвестно (9)

Эйфория. Злоупотребление и медикаментозная зависимость (8)

Со стороны нервной системы

Часто

Головная боль на стадии пробуждения

Редко

Эпилептиформные движения, включая судороги и опистотонус на стадии индукции, поддержания анестезии и пробуждения

Очень редко

Послеоперационная потеря сознания

Неизвестно (9)

Непроизвольные движения

С бокусерця

Часто

Брадикардия (1)

Очень редко

Отек легких

Неизвестно (9)

Сердечная аритмия (5), сердечная недостаточность (5), (7)

Со стороны сосудистой системы

Часто

Артериальная гипотензия (2), приливы крови у детей (11)

Иногда

Тромбоз и флебит

Со стороны дыхательной системы

Часто

Временное апноэ на стадии индукции

Неизвестно (9)

Угнетение дыхания (дозозависимое)

Со стороны пищеварительной системы

Часто

Тошнота и рвота на стадии пробуждения

Очень редко

Панкреатит

Со стороны гепатобилиарной системы

Неизвестно (9)

Гепатомегалия (5)

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Неизвестно (9)

Рабдомиолиз (3), (5)

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко

Обесцвечивание мочи при длительном введении

Неизвестно (9)

Почечная недостаточность (5)

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень редко

Сексуальное расторможение

Системные нарушения и осложнения в месте введения

Очень часто

Местная боль на стадии индукции (4)

Очень редко

Некроз тканей (10) после случайного внесосудистого введения

Неизвестно (9)

Местная боль, отек после случайного внесосудистого введения

Часто

Симптомы отмены у детей (11)

Отклонения от нормы, выявленные в результате лабораторных исследований

Неизвестно (9)

ЭКГ типа Бругада (5), (6)

Травмы, отравления и осложнения процедур

Очень редко

Послеоперационная лихорадка

(1) случаи развития серьезной брадикардии редки. Существуют отдельные сообщения о прогрессировании до асистолии.

(2) в отдельных случаях для устранения гипотензии может потребоваться применение жидкостей внутривенно и снижение скорости введения препарата.

(3) Очень редко сообщалось о случаях развития рабдомиолиза, когда пропофол вводили в дозах более 4 мг/кг/ч для седации в ОИТ.

(4) Можно минимизировать путем введения в вены большего диаметра: вены предплечья и локтевой ямки; местная боль можно уменьшить путем совместного введения лидокаина.

(5) комбинацию данных явлений называют синдромом инфузии пропофола, который может наблюдаться у серьезно больных пациентов с множественными факторами риска развития этих явлений, см. раздел «особенности применения».

(6) ЭКГ типа Бругада: повышение сегмента ST и выпуклый зубец Т на ЭКГ.

(7) Быстропрогрессирующая сердечная недостаточность (в некоторых случаях со смертельным исходом) у взрослых. Сердечная недостаточность в таких случаях обычно была нечувствительна к поддерживающей терапии инотропами.

(8) злоупотребление и медикаментозная зависимость от пропофола, преимущественно среди медицинских работников.

(9) Частота неизвестна, потому что не может быть оценена на основе имеющихся данных клинических исследований.

(10) О некроз сообщалось в случае нарушения жизнеспособности тканей.

(11) После внезапного прекращения введения пропофола во время проведения интенсивной терапии.

Сообщалось об отеке легких, артериальной гипотензии, асистолии, брадикардии, судорогах, случаях развития дистонии/дискинезии. Редко наблюдались рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемия или сердечная недостаточность, иногда с летальным исходом, при применении пропофола в дозах свыше 4 мг/кг/ч для достижения седативного эффекта в условиях реанимации.

Сообщение относительно нелицензионного применения пропофола для индукции анестезии новорожденным указывают на то, что может развиваться угнетение работы сердца и дыхания при применении режима дозирования для детей.

Местные

Местная боль, которая может возникнуть на стадии индукции анестезии Дипрофолом®ЭДТА 1 %, можно минимизировать сопутствующим применением лидокаина (см. раздел «Способ применения и дозы») и путем введения в вены большего диаметра: вены предплечья и локтевой ямки. Случаи развития тромбоза и флебита редки. Случайное внесосудистое введение и исследования на животных свидетельствуют о минимальной реакции тканей. При внутриартериальном введении животным не наблюдали местных тканевых эффектов.

Срок годности. 2года.

Разведенный препарат необходимо использовать немедленно после приготовления.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Миорелаксанты, атракурий и мивакурий не следует вводить через ту самую внутривенную линию, через которую вводилиДипрофол®ЭДТА 1%, без предварительного ее промывания.

Упаковка.

По 20 мл в ампуле. По 5 ампул в пачке.

По 20 мл во флаконе. По 1 или 5 или 10 флаконов в пачке.

По 50 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места производстваьности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.