ДИПРОФОЛ емульсия 20 мг/мл

АТ Фармак

Rp

Форма выпуска и дозировка

Емульсия, 20 мг/мл

Емульсия, 20 мг/мл

Упаковка

Флакон 50 мл №1x1

Флакон 50 мл №1x1

Аналоги

Rp

ДИПРИВАН 10 мг/мл

Аспен Фарма Трейдинг Лимитед(IE)

Емульсия

Rp

ДИПРОФОЛ ЭДТА 10 мг/мл

АТ Фармак(UA)

Емульсия

Rp

ПРОПОФОЛ КАБИ 10 мг/мл

Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ(DE)

Емульсия

Rp

ПРОПОФОЛ ФАРМЮНИОН 10 мг/мл

Донг Кук Фармасьютикал Ко., Лтд.(KR)

Емульсия

Rp

ПРОПОФОЛ ФРЕЗЕНИУС 10 мг/мл

Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ(DE)

Емульсия

Классификация

Классификация эквивалентности

B.4

info

Действующее вещество

ПРОПОФОЛ

Производитель:

АТ Фармак, Украина

Форма товара

Емульсія для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/12758/01/02

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл эмульсии содержит пропофола 20 мг
  • Торговое наименование: ДИПРОФОЛ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Средства для общей анестезии.

Упаковка

Флакон 50 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ДИПРОФОЛ емульсия 20 мг/мл инструкция

ИНСТРУКЦИЯпомедицинскомуприменениюлекарственного средства

 

ДИПРОФОЛ

(Diprofol)

 

Состав:

действующее вещество: рropofol;

1 млэмульсии содержитпропофола 20 мг;

вспомогательные вещества:  масло соевое, лецитин яичный, глицерин, кислота олеиновая, натрия гидроксид, вода для инъекций.

 

Лекарственнаяформа. Эмульсия для инъекций.

Основные физико-химические свойства: однороднаяэмульсия белого цвета. Эмульсия не должна проявлять признаков расслоения.

 

Фармакотерапевтичеcкаягруппа. Средства для общей анестезии. Код АТХN01A X10.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Пропофол(2, 6-диизопропилфенол) – этосредстводляобщейанестезиикороткого действия сбыстрымнаступлением эффекта приблизительнов течение 30 секунд. Выход из наркоза обычнобыстрый. Механизм действия, какиу другихсредств дляобщейанестезии, недостаточноизучен. Однако считается, что пропофолреализуетседативныйи наркотический эффекты путем положительного влияния наингибирующуюфункциюнейротрансмиттерагамма-аминомасляной кислоты (ГАМК)черезоблегчение взаимодействия последнего слиганд-активированнымиГАМКА-рецепторами.

Фармакодинамические свойства.

Обычно приприменении пропофола 2 %дляиндукциии поддержанияанестезии наблюдаютсяснижениесреднего артериальногодавленияинезначительныеизменениявчастоте сердечных сокращений. Однако параметрыгемодинамики при нормальных условиях остаютсяотносительностабильнымив течение поддержанияанестезии, аколичество случаев возникновения нежелательныхгемодинамическихреакций невелико.

Хотя послевведения пропофола 2 %можетразвитьсяугнетение дыхания, какие-либореакции качественно подобны тем, которые возникают приприменениидругихсредств для внутривеннойанестезииилегко корректируются в клинической практике.

Пропофол 2 %снижает мозговое кровообращение, внутричерепноедавлениеи метаболизммозга. Снижениевнутричерепногодавления болеевыражено у пациентовсизначальноповышеннымвнутричерепнымдавлением.

Клиническая безопасность и эффективность.

Выход из наркозаобычнобыстрый и характеризуется быстрым восстановлением когнитивных функций с малым количеством случаевголовной боли ипослеоперационныхтошнотыирвоты.

В общем при применении пропофола 2 %послеоперационныетошнотаирвотанаблюдаются реже, чем при использовании средств для ингаляционного наркоза. Существуют данные, что этоможет бытьсвязаносо сниженным эметогенным потенциалом пропофола.

Пропофол 2 %неугнетаетсинтез гормонов коры надпочечников в клинически применяемых концентрациях.

Педиатрическая популяция.

Данные исследований анестезии с применением пропофола детям указывают на сохранение безопасности и эффективности при длительности наркоза до 4 часов. Согласно с опубликованными данными лекарственное средство можно применять детям при проведении длительных процедур без изменений безопасности или эффективности последнего.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При применении пропофола 2 % для поддержания анестезии концентрации в крови асимптотически приближаются к равновесному состоянию для данной скорости введения.

Распределение.

Пропофол широко распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс составляет 1, 5-2, 0 л/мин).

Выведение.

Снижение концентраций пропофола после болюсного введения дозы илизавершенияинфузии можно описать с помощьюоткрытойтрехкамерной моделисочень быстрым распределением(периодполураспределения 2-4минуты), быстрым выведением (периодполуэлиминации 30- 60минут)иболее медленной конечнойфазой, которая характеризует перераспределениепропофолаизслабоперфузированнойткани.

Клиренс реализуется путем метаболических процессов, в основном в печени, где он зависит от кровообращения, с образованиемнеактивных конъюгатовпропофолаисоответствующего хинола, которые выводятсясмочой.

После внутривенного введения одноразовой дозы 3 мг/кг клиренс пропофола на 1 кг массы тела увеличивается с возрастом по данному принципу: средний клиренс значительно ниже у новорожденных < 1 месяца (n꞊ 25) (20 мл/кг/мин) в сравнении со старшими детьми (n꞊ 36, возрастной диапазон – 4 месяца – 7 лет). Кроме того, у новорожденных данный параметр значительно отличался у разных пациентов (диапазон 3, 7–78 мл/кг/мин). Поэтому невозможно  дать рекомендации по дозировке для этой группы пациентов.

Средний клиренс пропофола у старших детей послеодноразового болюсного введения дозы       3 мг/кгсоставлял 37, 5 мл/кг/мин (4–24 месяца) (n=8), 38, 7 мл/кг/мин (11 –43 месяцев) (n=6),                       48 мл/кг/мин (1–3года) (n=12), 28, 2 мл/кг/мин (4–7лет) (n=10)в сравнениис 23, 6 мл/кг/хв у взрослых (n = 6).

Линейность.

Приприменениипропофола2%со скоростьюинфузиив рекомендованном диапазонефармакокинетика лекарственного средства линейная.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Как средство общей анестезии кратковременного действия препарат вводят внутривенно для:

·     индукциии поддержанияобщейанестезии у взрослых и детей в возрасте ˃ 3 лет;

·     седации припроведениидиагностическихихирургическихпроцедур, отдельно или в комбинации с лекарственными средствами для местной или общей анестезии, у взрослых и детей в возрасте ˃ 3 лет;

·     седации пациентов в возрасте ˃ 16 лет, которым проводится искусственная вентиляция легких в отделении интенсивной терапии (ОИТ).

 

Противопоказания.

Гиперчувствительностькдействующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ.

Детский возраст до 3 лет(дляиндукциии поддержанияобщейанестезии).

Дипрофол 2 % содержит масло соевое и не предназначендляприменения пациентам с гиперчувствительностью к арахису или сое.

Дипрофол 2 % не следует применять с цельюседации пациентамв возрасте ≤16 лет, находящимся в отделении интенсивной терапии (см. раздел «Особенности применения»).

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами идругие виды взаимодействий.

Дипрофол 2 %применяли в комбинациислекарственными средствами для спинальнойиэпидуральнойанестезии, а также частоиспользуемыми средствами для премедикации, миорелаксантами, средствами дляингаляционного наркозаианальгетиками –случаифармакологической несовместимости ненаблюдались. Припримененииобщей анестезии в комбинациисместнымианестетикамивозможноназначение меньших дозДипрофола 2 %. Случаи выраженнойгипертензиинаблюдались приприменениипропофолаупациентов, принимающих рифампицин.

Совместноеприменениесдругими лекарственными средствами, угнетающимицентральную нервную систему (ЦНС), например, лекарственными средствами для премедикации, средствами дляингаляционного наркозаианальгетиками, можетпривестикусилениюседативного, аналгетическогоэффектов, а такжеугнетающего влиянияДипрофола2 % на функцию сердечно-сосудистойидыхательной систем (см. раздел «Особенности применения»).

 

Особенности применения.

Дипрофол2 %должен вводитьспециалист, имеющий опыт проведения анестезии (или, при необходимости, врач с опытом работы в отделении интенсивной терапии).

Следует проводить постоянное наблюдение за состояниемпациента. Оборудование дляобеспеченияпроходимости дыхательныхпутей пациента, искусственнойвентиляции легких, подачикислорода и проведениядругихреанимационных мероприятийдолжно бытьвсегдадоступно иготовокиспользованию. Дипрофол 2 % недолжновводитьто же лицо, котороепроводит диагностическуюили хирургическуюпроцедуру.

Сообщалось о случаях злоупотребления и развития медикаментозной зависимости от пропофола, преимущественно среди медицинских работников. Как и в случае применения других лекарственных средств для общей анестезии, введение Дипрофола 2 % без поддержки функции дыхания может привести к развитию угрожающих жизни осложнений со стороны дыхательной системы.

ПривведенииДипрофола 2 %для седации без потери сознания дляпроведенияхирургическихили диагностических  процедурследует проводить мониторингсостояния пациента для выявления раннихпризнаковгипотензии, нарушения проходимости дыхательныхпутейиснижения насыщениякрови кислородом.

Каки приприменениидругихлекарственныхсредств, угнетающих центральную нервную систему, припримененииДипрофола 2 %для седациивовремяхирургических процедур у пациента могут возникатьнепроизвольныедвижения. При проведениипроцедур, требующихиммобилизации, данные движения могутсоставлять опасность для больного.

До выписки пациента должно пройти достаточно времени для того, чтобы врач мог убедиться в полном восстановлении функций организма после применения Дипрофола 2 %. Очень редко применение Дипрофола 2 % может быть связано с послеоперационной потерей сознания, которая может сопровождаться повышением тонуса мускулатуры. Данному состоянию может предшествовать период бессонницы. Хотя данное состояние проходит спонтанно, следует оказывать потерявшему сознание пациенту необходимую помощь.

Обычно нарушения функций, вызванные применением Дипрофола 2 %, исчезают уже через             12 часов. Следует учитывать эффекты Дипрофола 2 %, характер проведенной процедуры, прием сопутствующих лекарственных средств, возраст и состояние пациента при предоставлении советов о:

·          желаниипокидатьучреждениездравоохранения в сопровождении других лиц;

·          периодевремени до восстановления деятельности, связаннойс выполнением сложныхилиопасных заданий, такихкак управлениетранспортнымисредствами;

·          применение других лекарственных средств, которыемогутугнетатьцентральную нервнуюсистему (например, бензодиазепинов, опиатов, спиртаэтилового).

Как и другие лекарственные средства для внутривеннойанестезии, следует с осторожностьюприменятьДипрофол2 % пациентамснарушением функции сердца, дыхания, почекили печени, а также гиповолемичнымили истощеннымпациентам. КлиренсДипрофола2 % зависитоткровообращения, поэтому сопутствующееназначение лекарственных средств, уменьшающихсердечный выброс, приведеткснижению клиренсаДипрофола 2 %.

Дипрофол2 % не имеет выраженной ваголитическойактивности, применение данного лекарственного средствасвязаносо случаями развитиябрадикардии (в отдельных случаях – глубокой) и асистолии. Следует рассмотреть целесообразность внутривенного введения антихолинергического лекарственногосредства перединдукциейили в течение поддержанияанестезии, особенновслучаевозможного превалирования тонусаблуждающего нерваилипримененияДипрофола2 % совместносдругими лекарственнымисредствами, которые могутвызватьбрадикардию.

Как ив случае применения других лекарственныхсредств для внутривеннойанестезииилекарственных средств, угнетающихцентральную нервнуюсистему, пациентам не следуетупотреблять алкоголь до и минимум в течение 8часов после введенияДипрофола2 %.

Совместноеприменение с лекарственными средствами, угнетающимицентральную нервнуюсистему, например, соспиртомэтиловым, лекарственнымисредствами дляобщейанестезииинаркотическимианальгетиками, приведет кусилениюэффектовугнетения центральной нервнойсистемы. При комбинированномпримененииДипрофола2 %слекарственными средствами, угнетающимицентральную нервнуюсистему, которыевводятся парентерально, можетвозникнуть тяжелое угнетение функции дыхательнойисердечно-сосудистойсистем. Рекомендуется вводитьДипрофол2 % после применения анальгетика, а дозу следует осторожно титроватьс учетом клинического ответа (см. раздел «Взаимодействие с другимилекарственными средствами и другиевиды взаимодействий»).

Во время индукциианестезии могут возникнуть гипотензияивременное апноэ, взависимостиотдозы, проведение мер премедикацииипримение других лекарственных средств.

В отдельных случаях для устранения гипотензии может бытьнужно применение жидкостей внутривенноиснижениескорости введенияДипрофола2 %в течение периодаподдержанияанестезии.

При введенииДипрофола2 % пациентамсэпилепсиейсуществует риск возникновения судорог.

Пациентам с нарушением липидного обменаиссостояниями, при которых следуетсосторожностьюприменять жировыеэмульсии, следуетоказывать соответствующую помощь (см. раздел «Способприменения и дозы»).

Не рекомендуетсяприменять при проведенииэлектросудорожной терапии.

Какивслучаеприменениядругих лекарственныхсредств для анестезии, втечение выходаиз наркоза может наблюдатьсясексуальная расторможенность.

Рекомендациидля примененияпациентамвотделенииинтенсивной терапии (ОИТ).

Применениеэмульсий пропофола дляинфузий для седациивОИТсвязаносразнообразнымиметаболическиминарушениямиинедостаточностью разных систем органов, которые могут привестиклетальномуисходу. Сообщалось о развитии комбинаций таких нежелательных явлений: метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гиперкалиемия, гепатомегалия, почечная недостаточность, гиперлипидемия, сердечная аритмия, ЭКГ типа Бругада (повышение сегментаSTивыпуклый зубец Т)и сердечнаянедостаточность,  которая быстро прогрессируетиобычно нечувствительнакподдерживающей терапииинотропами. Комбинация данных явлений называется синдромом инфузии пропофола иобычнонаблюдается у пациентовстяжелыми травмами головыи детейсинфекциями дыхательныхпутей, получавших дозы, превышающиерекомендованныевзрослым для седациивотделенииинтенсивной терапии.

Главные факторы риска развития данных явлений: снижениеснабжения тканей кислородом; серьезнаяневрологическаятравмаи/или сепсис; применениебольших доз одногоилинесколькихиз таких лекарственныхсредств, каксосудосуживающиепрепараты, стероиды, инотропыи/илиДипрофол2 % (обычновдозах более4 мг/кг/чассдлительностью введения более 48часов).

Медицинские работникидолжны бытьготовыквозможному возникновению данных явленийу пациентовсуказаными выше факторами рискаибыстро принимать решениепоуменьшению дозыилиотменеДипрофола2 % при развитииуказанных признаков. Дозы всех лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, а такжедругихпрепаратов, применяемыхвотделенииинтенсивной терапии, следует титровать для обеспечения достаточной поставки кислородаисохранения параметров гемодинамики. Пациентысповышенным внутричерепнымдавлениемдолжныпроходитьсоответствующее лечение, направленное на поддержание достаточного церебрального перфузионногодавленияв течение этихизмененийвтерапии.

Желательно не превышать дозу 4 мг/кг/час.

Пациентамснарушением липидного обменаисдругимисостояниями, при которых следуетсосторожностьюприменять жировыеэмульсии, следуетпредоставлять соответствующуюпомощь.

Рекомендуется проводить мониторинг концентрации липидов кровипри применении пропофола пациентамс особым риском развития перегрузки жирами. Еслирезультаты мониторингауказывают нанарушение выведения жировиз организма, введениепропофола следуетсоответственно скорректировать. Если пациенту внутривенно одновременно вводят другие жидкости, содержащие липиды, следует уменьшать дозусучетомколичества жиров, поступающих в организмв течениеинфузиикак компонент лекарственной формыпропофола(1, 0 млДипрофола 2%содержитприблизительно 0, 1 г жиров).

Дипрофол2 %содержит 0, 0018ммоль/мл натрия. Это следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на диетесконтролируемымупотреблением натрия.

Дополнительныепредупредительные меры.

Следуетс осторожностью лечить пациентовсмитохондриальными заболеваниями. У данныхбольныхвозможно обострение заболевания при проведениианестезии, хирургических процедур идругихмероприятийвОИТ. У таких пациентов рекомендуется поддерживатьнормотермию, обеспечиватьих углеводамии достаточным количествомжидкости. Ранние проявления обострения митохондриальных заболеванийисиндрома инфузиипропофола могут бытьподобными.

Дипрофол2 % несодержит антимикробных консервантов, поэтому непредотвращает рост микроорганизмов.

ПередприменениемДипрофол2 % следует набиратьвстерильный шприцилиинфузионную систему в асептических условияхсразу послеоткрытия ампулыилифлакона. Послеэтого следуетсразуначать введения лекарственного средства. На протяженииинфузии следуетпроводить всеоперациисДипрофолом2 %иоборудованием дляинфузий в асептических условиях. Какие-либо растворы дляинфузий следует добавлять в инфузионнуюсистему сДипрофолом2 %непосредственно перед местомвведения. Дипрофол 2 % не следуетприменять всистемахс микробным фильтром.

Дипрофол2 %ишприцыс данным лекарственным средством предназначены исключительно для одноразового использования у одного пациента. Согласно с принятымируководящимипринципами применениядругих жировыхэмульсий, одноразоваяинфузия пропофола недолжна длиться дольше 12 часов. В концепроцедурыили через 12часов, в зависимостиоттого, которыйизуказанных моментов настал раньше, емкостьспропофоломиинфузионную линию следует утилизироватьизаменить новой.

Содержимоепервичной упаковки следуетвстряхиватьпередприменением. Не использовать препарат, если наблюдается разделение фазэмульсии после встряхивания.

Какой-либообъемоставшегося после применениялекарственного средства следуетутилизировать.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Исследования на крысах и кроликах продемонстрировали отсутствие тератогенного эффекта.

БезопасностьДипрофола 2 % приприменении в период беременности неустановлена. Дипрофол2 % не следуетприменять беременным женщинам, заисключением случаевабсолютной необходимости. ОднакоДипрофол2 % можно применять при проведенииискусственного прерываниябеременности.

Роды.

Дипрофол2 %проникает черезплацентарный барьериможетвызватьслучаи неонатальной депрессии (синдром медикаментозной неонатальной депрессии). Данноелекарственное средство не следует применятьдля анестезииродов, за исключениемслучаевабсолютной необходимости.

Кормлениегрудью.

Исследования с участием матерей, кормящих грудью, показали, что небольшие количествапропофола2% экскретируютсяв грудное молоко. Поэтому женщинам не следует кормить грудьюв течение 24часовпосле введенияДипрофола 2 %. Выделяющееся в данный период молоко следует сцедить ивылить.

 

Способность влиять на скоростьреакции приуправленииавтотранспортом илидругими механизмами.

Дипрофол2 %имеетумеренноевлияние наспособностьуправлятьтранспортнымисредствамииработать сдругимимеханизмами. Пациентов следует предупредить, что выполнение сложных заданий, такихкак управлениетранспортнымисредствамиили работасдругимиавтоматизированными системами, можетбытьосложненав течениенекоторого времени после проведенияобщей анестезии.

Обычнонарушения функций, вызванные применениемДипрофола 2 %, исчезают уже через                12часов (см. раздел «Особенности применения»).

 

Способприменения идозы.

        Индукцияобщейанестезии.

Взрослые.

Дипрофол 2 % можетбытьиспользован дляиндукциианестезиипутем инфузии.

ИспользованиеДипрофола 2 %в виде болюсной инъекции не рекомендуется.

Дипрофол 2 % может быть использован для индукции анестезиипутеминфузии, нотолько у тех пациентов, которые получалиДипрофол 2 % для поддержанияанестезии.

Пациентам с проведеннойилинепроведеннойпремедикациейрекомендуется титровать дозуДипрофола 2 % (вводитьвзрослому пациентув видеинфузииприблизительно по2 мл [40 мг] каждые 10 секунд)с учетом клинического ответа до появления клиническихпризнакованестезии. Для большинствавзрослых пациентов до 55летв общем достаточновведение дозы 1, 5–2, 5 мг/кгДипрофола 2%. Общую необходимуюдозу можноуменьшитьпутемсниженияскорости введения (1–2, 5 мл/мин[20–50 мг/мин]). Длялицстарше 55 лет доза для достиженияобщейанестезиив общем меньше. Пациентам с оценкой 3 или4 балла по системе оценки рискаАмериканскогообществаанестезиологов (ASA) следуетприменять препаратс меньшейскоростью(приблизительно1 мл [20 мг] каждые 10 секунд).

Лица пожилоговозраста.

Лица пожилого возраста требуют введения меньших дозДипрофола 2 % дляиндукциианестезии. Приуменьшении дозы следуетучитыватьсостояние здоровьяивозраст пациента. Уменьшенную дозу следует вводитьс меньшейскоростьюититроватьсучетом клинического ответа.

Педиатрическаяпопуляция.

Не рекомендуетсяприменятьДипрофол2% дляиндукциианестезии детям до3 лет.

Для индукции анестезии детямот3 лет дозуДипрофола 2 % следуетмедленно титровать до появления клиническихпризнакованестезии. Дозу следует подбиратьсогласно возрастуи/или массе тела. Для большинства пациентовот 8 лет достаточно дляиндукциианестезии введение дозыДипрофола 2 % приблизительно 2, 5 мг/кг массы тела. Младшим детям можетпонадобиться введение больших доз (2, 5–4 мг/кг массытела).

Пациентамс оценкой 3или 4 баллапоASAрекомендуетсяприменять меньшиедозы (см. раздел «Особенности применения»).

ВведениеДипрофола2 % с помощью системыИЦК «Diprifusor» не рекомендовано дляиндукцииобщей анестезии у детей.

Поддержание общей анестезии.

Взрослые.

Поддержание анестезии можно обеспечиватьпутем введенияДипрофола2 %ввиденепрерывной инфузии для поддержаниядолжной глубины наркоза. ВведениеДипрофола2 %ввидеболюсной инъекции не рекомендуется. Выходиз наркоза обычнобыстрый, поэтому важно продолжать введениеДипрофола 2% до концапроцедуры.

Непрерывная инфузия.

Необходимаяскорость введения может значительноотличаться у различных пациентов, однако значениявдиапазоне 4–12 мг/кг/час обычно достаточныдля поддержаниянеобходимой глубиныанестезии.

Лица пожилого возраста.

ПрипримененииДипрофола 2 % дляподдержания анестезии следуетснижатьскорость введенияили целевуюконцентрацию. Пациентыс оценкой 3или 4 баллапоASAтребуютеще большегоуменьшения дозыискорости введения. Следует избегатьбыстрогоболюсного введения (одноразовогоиповторного) лекарственногосредствалицам пожилого возраста, посколькуэто можетпривестикугнетению функции сердечно-сосудистойидыхательной систем.

Педиатрическаяпопуляция.

Не рекомендуетсяприменятьДипрофол 2% для поддержанияанестезии детям до 3 лет.

Поддержание анестезии у детейот3 лет можнообеспечить введениемДипрофола2 %в видеинфузии для поддержания необходимой глубины наркоза. Необходимаяскорость введения может значительноотличаться у разных пациентов, однако значениявдиапазоне 9–15 мг/кг/часобычно достаточныдля достижения необходимой глубины анестезии. Младшим детям можетпонадобиться введение больших доз.

Пациентамс оценкой 3 или 4 баллапоASAрекомендуетсяприменять меньшиедозы (см. также раздел «Особенностиприменения»).

ВведениеДипрофола 2%спомощью системыИЦК«Diprifusor» не рекомендовано для поддержанияобщейанестезии у детей.

        Седация пациентов, находящихсяв отделенииинтенсивной терапии.

Взрослые.

Для проведения седациипациентов, находящихся в отделенииинтенсивной терапии, следует вводитьДипрофол2 %путем непрерывнойинфузии. Скоростьинфузии следуетопределять исходяизжелаемой глубины седации. У большинства пациентов достаточной глубины седации можно достичь приприменении дозыДипрофола2 % 0, 3–4, 0 мг/кг/час (см. раздел «Особенности применения»).

Дипрофол2 % не следуетприменять для седациипациентов до 16лет, находящихсявотделенииинтенсивной терапии (см. раздел «Противопоказания»). ВведениеДипрофола2 % с помощью системыИЦК «Diprifusor» не рекомендовано для седациипациентов, находящихся в отделенииинтенсивной терапии.

Рекомендуется проводить мониторинг концентрации липидов кровипри примененииДипрофола2 % пациентамс особым риском развития перегрузки жирами. Еслирезультаты мониторингауказывают нанарушение выведения жировиз организма, введениеДипрофола            2 % следуетсоответственно скорректировать. Если пациенту внутривенно одновременно вводят другие растворы, содержащие липиды, следует уменьшать дозус учетом количества жиров, поступающих в организмна протяжении инфузиикак компонент лекарственной формыДипрофола 2 % (1, 0 млДипрофола2 %содержитприблизительно 0, 1 г жиров).

Если длительность седации превышает3суток, мониторинг концентрации липидов следуетпроводить у всех пациентов.

Лица пожилоговозраста.

ПрипримененииДипрофола 2 % для седацииследуетснижатьскоростьинфузии. Пациентыс оценкой 3или 4 баллапоASAтребуютеще большегоуменьшения дозыискорости введения. Следует избегатьбыстрогоболюсного введения (одноразовогоиповторного) лекарственного средствалицам пожилого возраста, посколькуэто может привестикугнетению функции сердечно-сосудистойидыхательной систем.

Педиатрическаяпопуляция.

Дипрофол2 % не следуетприменять для проведения седации детям в возрасте< 16 лет, которымпроводитсяискусственнаявентиляция легких в отделенииинтенсивной терапии.

        Седация перед проведением диагностическихи хирургических процедур.

Взрослые.

Для обеспечения необходимой седации при проведении диагностическихи хирургических процедур следует индивидуально подбиратьскорость введенияититровать дозус учетом клиническогоответа.

У большинства пациентовиндукции седации можно достичь при введении лекарственногосредства в дозе 0, 5–1, 0 мг/кгв течение 1–5минут.

Поддержание седации обеспечивается титрованием дозыДипрофола 2 %, которыйвводитсяв видеинфузии, до желаемойглубины седации для большинства пациентов достаточновведение 1, 5–4, 5 мг/кг/час. Кроме инфузии, возможно болюсное введение 10–20 мг, если возникает потребностьвбыстромувеличении глубины седации. Пациентамс оценкой 3или 4 баллапоASAможетпонадобиться снижениескорости введенияидозы.

ВведениеДипрофола2%при помощи системыИЦК«Diprifusor» не рекомендовано для проведения седации перед диагностическимии хирургическими процедурами.

Лица пожилоговозраста.

ПрипримененииДипрофола2 % для седацииследуетснижатьскорость введенияили целевуюконцентрацию. Пациенты с оценкой3или 4 баллапоASAтребуютеще большегоуменьшения дозыискорости введения. Следуетизбегатьбыстрогоболюсного введения (одноразовогоиповторного) лекарственного средствалицампожилого возраста, посколькуэто можетпривестикугнетению функции сердечно-сосудистойидыхательной систем.

Педиатрическаяпопуляция.

Не рекомендуетсяприменятьДипрофол2 % при проведении диагностическихи хирургических процедур детям до3 лет.

Детям от3 летдозы искорость введения следует подбиратьсогласноснеобходимойглубиной седациииклиническим ответом. У большинства детейиндукции седации можно достичь при введенииДипрофола2 %в дозе 1–2 мг/кг массы тела. Поддержания седации можно достичь титрованием дозДипрофола 2% во времяинфузии дополучения желаемой глубины седации. Большинству пациентов достаточно дозыДипрофола2 % 1, 5–9, 0 мг/кг/час. Пациентамс оценкой 3или 4 баллапоASAможетпонадобиться уменьшение дозы.

           Способприменения.

Дипрофол2 % не имеетаналгетическойактивности, поэтомуобычнонаступает необходимостьв сопутствующем введении дополнительныхобезболивающих лекарственных средств.

Дипрофол2 % можно применять для инфузий неразведенным из стеклянных контейнеров, пластиковых шприцов, предварительно наполненных шприцов.

ПрипримененииДипрофола 2% неразведенным для поддержания анестезиирекомендуется всегда применять такое оборудование, как шприцеваяиливолюметрическаяинфузионная помпа, для контроляскоростиинфузии.

Дипрофол2 % не следует смешивать передвведением с помощью инъекционных и инфузионных жидкостей. Дипрофол2 % можно вводить черезY-образный соединитель, находящийся непосредственно перед местоминфузии таких растворов:

·     5% раствордекстрозы для внутривенныхинфузий;

·     0, 9% раствор натрия хлорида для внутривенныхинфузий;

·     4% раствордекстрозыс0, 18% раствором натрия хлорида для внутривенныхинфузий.

Стеклянный предварительно наполненный шприцимеет меньшеесопротивление трению, чемпластиковыеодноразовые шприцы, иболееудобен в использовании. Поэтому, еслиДипрофол 2 % вводятс применением предварительно наполненного шприца, инфузионную линию междушприцоми пациентом нельзя оставлять открытой без наблюдения.

Приприменении предварительно наполненного шприцасошприцевойинфузионной помпойследуетубедиться вихдолжной совместимости. Особое внимание следует обратить на то, что дизайн помпыдолжен предусматривать предупреждениесифонногоэффекта, а сигнал окклюзиидолжен бытьустановлен на значение более 1000 мм рт. ст. Приприменениипрограммированнойпомпыилиееэквивалента, которые дают возможность использовать разные шприцы, следуетвыбирать только опцию «B-D» 50/60 мл «PLASTIKPAK» приприменениипредварительнонаполненного шприцасДипрофолом2 %.

Инфузиясцелевойконцентрацией: введениеДипрофола 2 %взрослымспомощью системыИЦК «Diprifusor».

ВведениеДипрофола2 % с помощью системы ИЦК «Diprifusor» ограниченоиндукциейиподдержанием общейанестезии увзрослых. Не рекомендуетсяприменять при проведении седации вОИТили детям.

Дипрофол2 % можно вводить в виде ИЦК толькосприменением системыИЦК «Diprifusor»спрограммнымобеспечениемИЦК «Diprifusor». Такие системыбудут работатьтолькосэлектронно маркированными предварительно наполненными шприцами сДипрофолом1% или 2%. Система ИЦК «Diprifusor» автоматически устанавливаетскоростьинфузии для распознаннойконцентрацииДипрофола. Пользователидолжны бытьознакомленысинструкциейпо применениюинфузионной помпы, правилами введенияДипрофола2 %спомощью системыИЦКи надлежащего обращенияссистемой распознавания шприцов.

Система ИЦК «Diprifusor» дает возможность анестезиологу достичь и контролировать желаемуюскоростьиндукциииглубину анестезиипутемустановленияиизменения целевых (предусмотренных) концентраций пропофола в крови. Длянекоторых системИЦК«Diprifusor»доступен альтернативный режим введениявзависимостиотэффекта, ноего безопасностьиэффективностьеще неопределены.

СистемаИЦК «Diprifusor»определяетначальную концентрацию пропофола в крови пациента равной нулю. Поэтому в случае предварительного введения пациенту пропофола может возникнуть потребностьввыборе меньшейначальнойцелевойконцентрации приприменении системыИЦК «Diprifusor». Также не рекомендуется немедленно возобновлять работу системы ИЦК«Diprifusor» после выключения помпы.

Нижеприведенырекомендациипо целевымконцентрациямпропофола. С учетом изменчивости фармакокинетики и фармакодинамики пропофола у пациентов, вслучаепроведенияилинепроведения премедикации следует титровать целевуюконцентрацию пропофоласучетом клинического ответа для достижения необходимойглубины наркоза.

Индукцияиподдержкаобщейанестезии.

Увзрослых пациентов до 55летанестезииобычно можно достигнутьпри целевых концентрацияхпропофола в диапазоне 4–8 мкг/мл. Рекомендуетсяприменениеначальной целевойконцентрации 4 мкг/мл пациентамспроведеннойпремедикациейи 6 мкг/мл – без премедикации. Время индукцииподаннымцелевымконцентрациямобычнонаходитсяв диапазоне 60–120 секунд. Большая скорость даст возможность достичь более раннейиндукции анестезии, номожетбытьсвязанас болеевыраженнымугнетением функции сердечно-сосудистойидыхательной систем.

Пациентамстарше 55лети/илисоценкой 3или 4 баллапоASAследует применятьболее низкую начальную целевуюконцентрацию. Потом целевуюконцентрацию можно повышать постепенно по 0, 5–1, 0 мкг/мл каждуюминуту для достижения постепеннойиндукциианестезии.

Обычно будет возникать необходимостьвпроведениидополнительнойаналгезии. Втакомслучае степеньснижения целевойконцентрации для поддержания анестезии будет зависетьотдозы совместновводимыханальгетиков. Целевыеконцентрациипропофолавдиапазоне          3–6 мкг/мл обычнообеспечивают адекватнуюанестезию.

Ожидаемаяконцентрация пропофола при пробужденииобычнонаходитсяв диапазоне 1, 0–              2, 0 мкг/мл, на данное значениябудет влиять доза анальгетиков, введенныхв течение поддержанияанестезии.

 

Дети.

Дипрофол2 % применяют детям старше 3 лет соответственно показаний.

ПрименениеДипрофола2 % не рекомендовано детям < 3лет из-засложностититрования малых объемов.

Пропофол не следует применять пациентам в возрасте до 16летдля седациивотделении интенсивной терапии, поскольку безопасностьиэффективность пропофола для седациив данной возрастной группе неизвестна (см. раздел «Противопоказания»).

 

Передозировка.

Случайнаяпередозировка с высокойвероятностью будет характеризоватьсяугнетением функции сердечно-сосудистой идыхательной систем. Угнетениефункциидыхательнойсистемы следуетлечить с помощью искусственнойвентиляции легких и подачикислорода. Приугнетениифункциисердечно-сосудистойсистемыследуетпридать горизонтальное положениес низким изголовьеми при тяжелых случаях ввестиплазмозамещающие растворы и прессорныелекарственные средства.

 

Побочныереакции.

Системные

Индукция и поддержаниеанестезии илиседацияобычнопроходят нормально, с минимальной фазойвозбуждения. Чаще сообщалось о нежелательных реакциях, являющихсяфармакологически предвиденными побочнымиэффектамисредства для наркоза/лекарственного средства, угнетающегоцентральную нервнуюсистему, например, такихкак гипотензия. Природа, тяжестьичастота возникновения нежелательных явленийу пациентов, которым вводятДипрофол2 %, могут быть связаныссостояниембольныхипроводящимисяхирургическимиили терапевтическими процедурами.

 

Класс систем органов

Нежелательныереакции

Нарушения со стороныиммунной системы

Анафилаксия – можетвключать ангионевротический отек, бронхоспазм, эритемуи гипотензию

Нарушения обменавеществипитания

Метаболическийацидоз (5), гиперкалиемия (5), гиперлипидемия (5)

Психическиенарушения

Эйфория. Злоупотреблениеимедикаментозная зависимость (8)

Нарушениясо стороны нервнойсистемы

Головная боль на стадии пробуждения; эпилептиформные движения, включая судорогии опистотонус на стадиииндукции, поддержанияанестезииипробуждения; послеоперационнаяпотеря сознания; самопроизвольные движения

Кардиологическиенарушения

Брадикардия (1), отек легких, сердечная аритмия (5), сердечнаянедостаточность (5), (7)

Нарушениясо сторонысосудистой системы

Артериальная гипотензия (2), приливы крови у детей (11), тромбози флебит

Респираторные, торакальныеимедиастинальныенарушения

Временное апноэ на стадиииндукции, угнетение дыхания (дозозависимое)

Нарушениясо стороныпищеварительной системы

Тошнотаирвотана стадии пробуждения, панкреатит

Нарушениясо стороны гепатобилиарной системы

Гепатомегалия (5)

Нарушения со стороныкостно-мышечной системыисоединительной ткани

Рабдомиолиз (3), (5)

Нарушения со стороныпочекимочевыделительной системы

Обесцвечивание мочипридлительном введении, почечная недостаточность (5)

Нарушениясо сторонырепродуктивной системыимолочнойжелезы

Сексуальная расторможенность

Системые нарушенияиосложнениявместе введения

Местная боль на стадиииндукции (4), некроз тканей (9) послеслучайноговнесосудистого введения, местная боль, отек после случайноговнесосудистого введения, симптомыотмены у детей (10)

Отклонения отнормы, выявленные врезультателабораторныхисследований

ЭКГ типаБругада (5), (6)

Травмы, отравления и осложненияпроцедур

Послеоперационнаялихорадка

(1)     Случаи развития серьезнойбрадикардии редки. Существуют отдельные сообщения о прогрессировании доасистолии.

(2)     В отдельных случаях для устранения гипотензии может бытьнеобходимо применение жидкостей внутривенноиснижениескорости введенияДипрофола.

(3)     Очень редкосообщалось о случаях развития рабдомиолиза, когдапропофол вводилив дозах более 4 мг/кг/час для седациив ОИТ.

(4)     Можно минимизировать путемвведенияввены большего диаметра: вены предплечьяи локтевой ямки. Приприменениипрепарата местную боль такжеможноуменьшитьпутем совместного введения лидокаина.

(5)     Комбинацию данных явлений называют синдромоминфузиипропофола, который можетнаблюдаться у серьезнобольных пациентовс множественнымифакторами рискаразвитияэтих явлений, см. раздел «Особенности применения».

(6)     ЭКГ типаБругада: повышениесегмента STивыпуклый зубец Т.

(7)     Быстропрогрессирующаясердечнаянедостаточность (внекоторых случаях с летальными последствиями) увзрослых. Сердечнаянедостаточностьв такихслучаях обычно была нечувствительнакподдерживающейтерапииинотропами.

(8)     Злоупотреблениеимедикаментозная зависимостьотпропофола, преимущественно среди медицинских работников.

(9)     Частота неизвестна, потому что не может быть оценена на основании имеющихся данных клинических исследований.

(10)  О некрозе сообщалось в случае нарушения жизнеспособности тканей.

(11)  После внезапного прекращения введения пропофола во время проведения интенсивной терапии.

Сообщалось об отеке легких, артериальной гипотензии, асистолии, брадикардии, судорогах, случаяхразвития дистонии/дискинезии. Редко наблюдался рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемияили сердечнаянедостаточность, иногдаслетальным исходом, приприменениипропофолавдозахболее4 мг/кг/час для достиженияседативногоэффекта в условиях реанимации.

Сообщенияо нелицензионном использованиипропофола для индукциианестезииноворожденнымуказывают на то, что можетразвиватьсяугнетение работы сердцаидыхания приприменении режима дозирования для детей.

Местные

Местную боль, которая может возникнуть на стадии индукцииДипрофолом2 % анестезии, можно минимизировать сопутствующимприменением лидокаина (см. раздел «Способприменения и дозы»)ипутем введенияв вены большего диаметра: вены предплечьяи локтевой ямки. Случаи развитиятромбоза и флебитаредки. Случаислучайноговнесосудистого введенияиисследования наживотных свидетельствуют о минимальной реакции тканей. При внутриартериальном введенииживотным ненаблюдали местных тканевыхэффектов.

 

Срок годности.

3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

После вскрытия флакона без разведения – 12 часов; после разведения – 6 часов.

 

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Несовместимость.

Миорелаксанты, атракурийимивакурий не следует вводить через ту жесамуювнутривенную линию, черезкоторуювводили Дипрофол 2 %, без предварительногоеепромывания.

 

Упаковка.

По 50 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке (упаковка из формыinbulkфирмы-производителяSynthonHispania, S. L. , Испания (на производственном участкеFreseniusKabiAustriaGmbH, Австрия)).

 

Категория отпуска. Порецепту.

 

Производитель.

АО «Фармак».

 

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.