ДИЛТИАЗЕМ таблетки 60 мг

АТ Лубнифарм

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 60 мг

Таблетки, 60 мг

Упаковка

Блистер №10x1
Блистер №10x3

Блистер №10x1

Аналоги

Rp

АЛДИЗЕМ 90 мг

Алкалоид(MK)

Таблетки

Rp

ДИАКОРДИН 60 60 мг

ООО Санофи-Авентис Украина(UA)

Таблетки

от 96.57 грн

Rp

ДИАКОРДИН 90 РЕТАРД 90 мг

ООО Санофи-Авентис Украина(UA)

Таблетки

от 108.73 грн

Rp

ДИАКОРДИН 120 РЕТАРД 120 мг

ООО Санофи-Авентис Украина(UA)

Таблетки

от 119.78 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДИЛТИАЗЕМ

Производитель:

АТ Лубнифарм, Украина

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/6554/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит дилтиазема гидрохлорида (в пересчете на 100 % содержание дилтиазема гидрохлорида) – 60 мг
  • Торговое наименование: ДИЛТИАЗЕМ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
  • Фармакологическая группа: Селективные антагонисты кальция с подавляющим действием на сердце. Производные бензотиазепина.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ДИЛТИАЗЕМ таблетки 60 мг инструкция

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

 

ДИЛТиАЗЕМ

(DILTIAZEM)

 

 

Состав:

действующее вещество: diltiazem;

1 таблетка содержит дилтиазема гидрохлорида (в пересчете на 100 % содержание дилтиазема гидрохлорида) – 60 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал картофельный; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, нанесена риска для деления, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сердце. Производные бензотиазепина. Код АТХC08DВ01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дилтиазем – антагонист ионов кальция группы производных бензотиазепина. Уменьшает поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембраны в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Механизм действия при стенокардии обусловлен расширением коронарных сосудов и снижением постнагрузки на миокард. Эффективенпри лечении стабильной стенокардии, которая при объективной оценке выражается в увеличении продолжительности периода, на протяжении которого не возникала депрессия сегмента ST при выполнении физических нагрузок, а при субъективной оценке – в снижении частоты приступов стенокардии и необходимости приема нитроглицерина. Эффективность действия дилтиазема при лечении нестабильной стенокардии приблизительно эквивалентна действию нифедипина или верапамила, а частота развития побочных эффектов при лечении дилтиаземом существенно ниже, чем при применении указанных препаратов.

Дилтиазем оказывает гипотензивное действие, снижая как систолическое, так и диастолическое артериальное давление, не влияет при этом на нормальный уровень артериального давления. В отличие от большинства периферических вазодилататоров, не вызывает развития рефлекторной тахикардии. Несмотря на слабое отрицательное инотропное действие препарата, при его применении не уменьшается ударный объем сердца и фракция выброса левого желудочка. При длительном систематическом применении дилтиазем может стать причиной регрессии гипертрофии левого желудочка. Препарат можно применять как в качестве монотерапии, так и с другими гипотензивными средствами в составе комбинированной терапии, особенно с диуретиками и ингибиторами АПФ. Дилтиазем можно назначать в тех случаях, когда применение блокаторовβ-адренорецепторов противопоказано (лечение больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом или периферическими ангиопатиями). Дилтиазем не оказывает отрицательного действия на липидный спектр плазмы крови.

Препарат угнетает кальциевое движение в клетках синусового и АV-узлов благодаря терапевтическому действию при суправентрикулярных аритмиях.

Фармакокинетика.

Дилтиазем полностью всасывается из пищеварительного тракта после перорального приема. При первом прохождении через печень абсолютная биодоступность дилтиазема составляет приблизительно 40 % (индивидуальные вариации - 24-74 %). Биодоступностьодинаковадля всех лекарственных форм и не является дозозависимой при приеме клинических доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через  3-4 часа после приема таблеток 60 мг (при приеме разовой дозы 60 мг максимальная концентрация составляет 39-120 нг/мл).

Приблизительно 80 % дилтиазема связывается с белками плазмы крови, с альбумином – только до 40 %. Дилтиазем эффективно распределяется в различных тканях. Объем распределения препарата равен 5 л/кг, а объем центрального сосуда равен 0, 9 л/кг. В крови препарат быстро распределяется между плазмой и клетками крови. При приеме дозы 60 мг 3 раза в сутки стабильное состояние достигается через 3 дня. При дозе 120-300 мг/сутки стабильное состояние концентрации в плазме крови колеблется от 20 до 200 нг/мл (минимальная терапевтическая концентрация – приблизительно 70-100 нг/мл).

Дилтиазем метаболизируется с помощью фермента цитохрома СYРЗА4 и является субстратом Р-гликопротеина. Дилтиазем также является ингибитором фермента цитохрома СYРЗА4. В первой фазе метаболизм осуществляется с помощью деацетилирования, N- деметилирования и О-деметилирования. Деацетилдилтиазем является активным метаболитом (40-50 % активности дилтиазема); его концентрация составляет приблизительно 15-35 % от таковой дилтиазема. Фармакодинамическая значимость метаболита минимальная.

Только 0, 1-4 % дилтиазема выводится в неизмененном состоянии с мочой; элиминация препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов. Общий клиренс дилтиазема равняется 0, 7- 1, 3 л/кг/ч. В моче найдено пять неконъюгированных метаболитов; два из них встречаются также и в конъюгированной форме. Элиминация дилтиазема соответствует однофазной кинетике. В соответствии с трехкамерной моделью, период полувыведения равняется приблизительно 0, 1 часа для самой быстрой фазы распределения, 2, 1 часа – для средней фазы и 9, 8 часа – для конечной фазы элиминации. Период полувыведения составляет 4-7 часов.

При длительном применении не найдены изменения в фармакокинетике дилтиазема. Препарат не накапливается в организме и не индуцирует собственный метаболизм. Фармакокинетика препарата у пациентов со стенокардией и нарушенной функцией почек не отличается от таковой у здоровых добровольцев.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Стенокардия. Артериальная гипертензия. Стенокардия Принцметала. Для снижения частоты желудочкового ритма при фибрилляции предсердий.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дилтиазему или к другим компонентам препарата, к производным бензотиазепина. Синдром слабости синусового узла; атриовентрикулярная блокадаII-IIIстепени (кроме случаев наличия функционирующего пейсмейкера); артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст. ); выраженная брадикардия (< 50 уд/мин); синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; декомпенсированная сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда с осложненным течением; кардиогенный шок (в том числе вследствие интоксикации препаратами дигиталиса); желудочковая экстрасистолия; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточностьII-IIIстадии; трепетание или фибрилляция предсердий при синдроме Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с имплантированными кардиостимуляторами); одновременное применение дантролена в форме инфузий (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); комбинация с ивабрадином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Возможно сочетание препарата с нитратами, антикоагулянтами, диуретиками, сахароснижающими препаратами.

Возможно потенцирование действия других антигипертензивных препаратов. Одновременное применение препарата сβ-блокаторами, амиодароном или дигоксином, может угнетать АV-проводимость и повышать риск развития брадикардии. Дилтиазем может увеличивать угнетающее действие на сердце галотана и изофлурана. Внутривенное введение солей кальция снижает фармакологический ответ на применение дилтиазема.

Дилтиазем первично метаболизируется через механизм фермента цитохрома СYРЗА4.

Циметидин как ингибитор фермента цитохрома СYРЗА4 может повышать концентрацию дилтиазема в плазме крови. Возможно потенцирование эффекта дилтиазема при одновременном применении с макролидами, противогрибковыми средствами, производными азола, флуоксетином, тамоксифеном, нифедипином и ингибиторами протеазы ВИЧ. При одновременном применении препаратов, индуцирующих цитохром СYРЗА4, например карбамазепин, морицизин, фенобарбитал и рифампицин, возможно ускорение метаболизма дилтиазема. Дилтиазем ингибирует метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью фермента цитохрома СYРЗА4 и Р-гликопротеина. Дилтиазем также является субстратом для фермента цитохрома СYРЗА4 и Р-гликопротеина. Необходимо наблюдать за концентрацией в плазме крови и побочными эффектами при применении следующих препаратов: хинидин, циклоспорин, вальпроевая кислота, карбамазепин, фенитоин, циклоспорин, сиролимус, такролимус, дигоксин, дигитоксин, метилпреднизолон и теофиллин. При одновременном приеме дилтиазема с дизопирамидом, прокаинамидом или хинидином может значительно усилиться отрицательный инотропный эффект. При совместном применении дилтиазема и ингибиторов ГИГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются с помощью фермента цитохрома СYРЗА4, например симвастатина, аторвастатина, ловастатина и серивастатина, дозы последних должны быть снижены для предотвращения развития рабдомиолиза и повреждений печени.  Препарат не угнетает клиренс правастатина и флувастатина.

При одновременном применении дилтиазема и нифедипина, квинидина, пропранолола, метопролола, имипрамина, нортриптилина, силденафила, буспирона, мидазолама, триазолама, диазепама, алпразолама, алфентанила и цисаприда может повышаться концентрацияпоследнихв плазме крови.

Тиазидные диуретики усиливают гипотензивный эффект дилтиазема. Средства для ингаляционного обезболивания (производной углеводородов) могут усиливать артериальную гипотензию.

Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

При одновременном применении препаратов лития и дилтиазема может развиться нейротоксичность, поэтому необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Лекарственные средства, одновременное применение которых противопоказано

Дантролен (инфузии). У животных, которым одновременно назначали внутривенно верапамил и дантролен, регулярно наблюдались летальные случаи фибрилляции желудочков. Таким образом, комбинация блокатора кальциевых каналов и дантролена является потенциально опасной (см. раздел«Противопоказания»).

Ивабардин. Одновременное применение препарата с ивабрадином противопоказано, учитывая эффект дополнительного снижения частоты сердечных сокращений при применении дилтиазема (см. раздел «Противопоказания»).

Ацетилсалицилаты [ацетилсалициловая кислота (АСК)/ацетилсалицилат лизина (АСЛ)]. Следует с осторожностью применять ацетилсалицилаты (АСК/АСЛ) вместе с дилтиаземом из-за повышенного риска возникновения кровотечений в связи с потенциальным аддитивным эффектом на агрегацию тромбоцитов.

Рентгеноконтрастные вещества. У пациентов, получающих дилтиазем, могут усиливатьсясердечно-сосудистыеэффекты внутривенного болюса ионной рентгеноконтрастной среды, такие как артериальная гипотензия. Если пациенты одновременно получают дилтиазем и ионную рентгеноконтрастную среду, необходима особая осторожность.

 

Особенности применения.

Препарат с осторожностью применяют пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Клиренс дилтиазема может быть снижен у пациентов пожилого возраста. Больные пожилого возраста, с риском развития симптомов сердечной недостаточности, могут обнаруживать повышенную чувствительность к действию препарата, даже при условии обычного лечения. Препарат нужно применять с осторожностью больнымсострой порфирией.

Нужно с осторожностью назначать препарат больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, с нарушением желудочковой проводимости и пациентам, предрасположенным к артериальной гипотензии. У больных может изменяться ЭКГ (удлиняться интервал РQ).

Дилтиазем необходимо применять с осторожностью пациентам с недостаточностью левого предсердия, брадикардией, удлинением интервала PQ и стенозом аорты. Также необходимо быть осторожными во время совместного применения препарата вместе сβ-блокаторами или другими препаратами, снижающими сократительную способность сердца или АV-проводимость. Антагонисты кальция могут потенцировать эффекты анестетиков на образование сердечных импульсов, влиять на проводимость, сократимость и сосудистый тонус. Если во время терапии пациент нуждается в хирургическом лечении под общим наркозом, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Антагонисты кальция могут способствовать снижению мужской фертильности – это необходимо принимать во внимание, если у пациента, принимающего антагонисты кальция, диагностируется бесплодие неясной этиологии. Данный эффект исчезает при прекращении терапии.

Абсорбция дилтиазема может быть снижена у пациентов с продолжительной диареей (например, при язвенном колите или болезни Крона).

Во время лечения не рекомендуется внутривенное введениеβ-адреноблокаторов.

Применение блокаторов кальциевых каналов, таких как дилтиазем, может ассоциироваться с изменениями настроения, в том числе с возникновением депрессии.

Как и другие блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем проявляет угнетающее влияние на перистальтику кишечника. В связи с этим его следует с осторожностью применять пациентам, имеющим риск возникновения непроходимости кишечника.

В период применения препарата нужно воздержаться от употребления алкогольных напитков. Поскольку препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, его не следует применять больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применяют в период беременности или кормления грудью.

При необходимости применения препарата кормление грудью необходимо прекратить.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Необходимо учитывать, что иногда в начале лечения Дилтиаземом могут возникать снижение артериального давления, головокружение, ощущение усталости и тошнота, поэтому при приеме препарата нужно воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат нужно принимать с едой или натощак. Таблетку нужно глотать целой, запивая достаточным количеством воды.

Дозы препарата подбирают индивидуально.

Средняя суточная доза для взрослых – 180-240 мг. Максимальная суточная доза – 480 мг.

Обычно начальная доза составляет 60 мг 3-4 раза в сутки. Доза может быть увеличена соответственно терапевтическому эффекту до 120 мг 3 раза в сутки.

Дляпациентов пожилого возраста или пациентов с нарушенной функцией печени рекомендуют начинать лечение с более низкой дозы – 30 мг 3-4 раза в сутки.

 

Дети.

Препарат противопоказан детям.

 

Передозировка.

Клинические эффекты острой передозировки могут включать брадикардию, атриовентрикулярную блокаду высшей степени тяжести, сердечную недостаточность и артериальную гипотензию.

Лечение. Дилтиазем плохо выводится при помощи диализа. Терапия в случае передозировки предусматривает промывание желудка, прием активированного угля и. внутривенное введение препаратов кальция.

При брадикардии и атриовентрикулярной блокаде целесообразно рассмотреть возможность внутривенного введения атропина и электрической кардиостимуляции; при сердечной недостаточности – внутривенного введения дофамина и диуретиков; при артериальной гипотензии – внутривенного введения дофамина и инфузии жидкости.

При тахикардии у пациентов с синдромом Лауна-Ганонга-Левина, нарушениями сердечной проводимости, что приводит к ускоренному сокращению желудочков или фибрилляции предсердий, рекомендуется кардиоверсия и внутривенное введение лидокаина или мезокаина.

 

Побочные реакции.

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: AV-блокада I степени, синусовая брадикардия, брадикардия, AV-блокадаII-IIIстепени, прекращение активности синусового узла, обострение симптомов стенокардии, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, экстрасистолия, обморок, приливы, периферические отеки, синкопэ.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, диарея, боль в желудке, сухость в ротовой полости и горле, анорексия, диспепсия, рвота, увеличение массы тела, гингивит, гиперплазия десен.

Со стороны кожи: экзантема, зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, красная волчанка, петехия, фоточувствительность, крапивница, аллергические реакции кожи, включая мультиформную эритему, васкулит, лимфаденопатия, эозинофилия, острый генерализированный экзентематозный пустулез, десквамативная эритема с повышением температуры тела или без него.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня аминотрансфераз, гранулематозный гепатит, повышение уровнейпеченочных ферментов (аспартатрансаминазы, аланинтрансаминазы, щелочной дегидрогеназы, щелочной фосфатазы), гипергликемия.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны психики: спутанность сознания, амнезия, депрессия, галлюцинации, бессонница, нервозность, изменение личности, нарушение вкуса и нюха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение походки, парестезия, сонливость, тремор, астения, экстрапирамидный синдром.

Со стороны органов зрения: амблиопия, раздражение глаз.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях и суставах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение, отек в носу.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия, повышение уровня креатинкиназы.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, сексуальные расстройства.

Общие расстройства: слабость и утомляемость, повышенная потливость, общее недомогание.

 

Срок годности. 2 года.

 

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Упаковка.

Таблетки по 60 мг № 10 (10×1), № 30 (10×3) в блистерах.

 

Категория отпуска.

По рецепту.

 

Производитель.

АО «Лубныфарм».

 

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл. , г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.