Инструкция

для медицинского применения / употреблению / лекарственного средства

ДИКЛОКАИН

(DICLOCAIN)

Состав:

действующие вещества: diclofenac, lidocaine;

1 мл| раствора содержит^^: : диклофенака натрия 37, 5 мг, лидокаина гидрохлорида|10 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций, пропиленгликоль|, этанол 96 %, натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, 0, 1 М раствор натрия гидроксида.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические|физико-химические|свойства: прозрачный бесцветный / бесцветная|или| с / слегка желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А В55.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат содержит натриевую соль диклофенака-нестероидное действующее вещество с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и антипиретическими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов считается основным механизмом его действия. Простагландины играют значительную роль в развитии воспаления, боли и повышения температуры.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клинический ответ, который характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов: боль в состоянии покоя, боль при движениях, утренняя скованность и отек суставов, а также улучшение функциональных свойств суставов. При посттравматических / послеоперационных воспалениях диклофенак обусловливает быстрое уменьшение внезапной боли и боли при движениях, а также уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

При одновременном применении для лечения послеоперационной боли диклофенак значительно снижает потребность в опиоидах. Препарат может усилить выраженное обезболивающее влияние на умеренные и тяжелые боли неревматического происхождения в течение 15-30 минут после введения.

Препарат особенно эффективен при применении для начальной терапии воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также для лечения боли, обусловленной неревматическим воспалением.

Фармакокинетика|. Средний объем распределения диклофенака натрия становить0, 12-0, 17 л/кг, связывание с белками плазмы крови происходит более чем на 99 %.

Терапевтическая концентрация диклофенака в плазме крови составляет 0, 7-2 мкг/мл.

Повторное введение препарата не вызывает каких-либо изменений со стороны почек. При соблюдении рекомендованных интервалов между введениями препарата не наблюдается его кумуляции в организме.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его состояние определяется через 2-4 часа после того, как были получены значения пиковой концентрации, Т½при этом составляет 3-6 часов. Поэтому даже через 4-6 часов после введения препарата концентрации диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на высших уровнях в течение 12 часов.

Примерно половина всего количества введенного диклофенака натрия подвергается метаболизму первого прохождения. Вследствие этого равны площади под кривой «концентрация/время» (AUC после перорального или ректального приема диклофенака натрия примерно в два раза меньше AUC, которое наблюдается после парентерального введения эквивалентной дозы.

Биотрансформация диклофенака происходит частично с помощью глюкуронирования и метоксилирования. Два из возникающих при этом фенольных метаболитов фармакологически активны, но в меньшей степени, чем сам диклофенак.

Диклофенак выводится из плазмы крови с уровнем системного клиренса 263 ± 56 мл/мин (средний уровень ± стандартное отклонение). Конечный прием препарата составляет 1-2 часа. Примерно 60 % введенной дозы препарата выводится почками в виде метаболитов и менее 1 % – в неизмененном виде. Оставшаяся часть введенной дозы выводится в метаболизированном виде с желчью и калом.

Значительных различий в абсорбции, метаболизме и элиминации препарата в зависимости от возраста пациентов не наблюдалось.

У пациентов с нарушениями функции почек после применения обычной дозы препарата не наблюдалось какого-либо увеличения количества неизмененного диклофенака. Если клиренс креатинина был ниже 10 мл/мин, расчетный уровень метаболитов в плазме крови в равновесном состоянии был примерно в 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Несмотря на это, в конечном итоге метаболиты элиминировались с желчью.

В случаях нарушений функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм препарата не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени.

Клинические характеристики.

Показания. Препарат назначать при следующих состояниях:

* обострение воспалительных или дегенеративных форм ревматизма: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, вертебральные болевые синдромы, внесуставной ревматизм;

* острые приступы подагры;

* почечная и печеночная колики;

· боль, воспаление и отек после травм и хирургических вмешательств.

Противопоказания.

· Гиперчувствительность додіючих веществ или к любым другим компонентам препарата;

* повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или к другим амидным Местноанестезирующим средствам;

· судорожные припадки в анамнезе, вызванные применением лидокаина;

* синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

* Порфирия;

* миастения;

* антикоагулянтная терапия;

* кровотечение или перфорация в области желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);

* активная форма язвенной болезни / кровотечение или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе(два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения);

· наличие в анамнезе эпизодов бронхоспазма, острого ринита, назальных полипов, крапивницы или других аллергических заболеваний, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

· воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);

* печеночная недостаточность;

* почечная недостаточность;

· застійнасерцева недостаточность(NYHAІІ—IV);

· ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесших инфаркт миокарда;

* цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;

* заболевания периферических артерий;

* противопоказано для лечения периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или при использовании аппарата искусственного кровообращения);

* атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Адамса-Стокса, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок, полная поперечная блокада сердца;

· высокий риск послеоперационного кровотечения, нарушения свертывания крови, неполного гемостаза, нарушений гемопоэза или цереброваскулярных кровотечений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Могут наблюдаться такие взаимодействия диклофенака натрия.

Литий, дигоксин. При одновременном применении диклофенак может увеличивать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровни лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и другие антигипертензивные препараты. Как и другие НПВП, прием диклофенака натрия одновременно с другими диуретиками или антигипертензивными препаратами [например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может вызывать снижение антигипертензивного эффекта этих препаратов. Такие комбинации следует применять с осторожностью, артериальное давление у этих пациентов, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать. Пациентам необходимо употреблять надлежащее количество жидкости. Рекомендуется осуществлять контроль почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем, особенно в случае приема диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая растущий риск нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровней калия в сыворотке крови, поэтому контроль состояния пациентов следует проводить чаще.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Антикоагулянты и антитромботические препараты. Рекомендуется с осторожностью принимать диклофенак натрия с антикоагулянтами и антитромбоцитарными препаратами, потому что их комбинированное применение может повысить риск кровотечения. Хотя доказательств влияния диклофенака на действие антикоагулянтов не выявлено, поступали отдельные сообщения о риске геморрагических осложнений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендованныйпильный надзор за пациентами, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты, и, в случае необходимости, коррекция дозировки антикоагулянтов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может обратимо подавлять агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение системных НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Противодиабетические препараты. Установлено, что диклофенак натрия можно назначать вместе с пероральными гипогликемическими препаратами, не влияя при этом на их клинические эффекты. Однако есть отдельные сообщения о гипогликемические и гипергликемические реакции после назначения диклофенака натрия, которые требовали изменения доз гипогликемических препаратов. В связи с этим на фоне такой комбинированной терапии рекомендуется контролировать уровень сахара в крови.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может расти концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, которые циклоспоринне получают.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибиторы кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные сообщения о развитии судорог, которые, возможно, были результатом одновременного применения хинолонов и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует осторожно назначать хинолоны пациентам, которые уже получают НПВП.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется применять диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект.

ПотужніінгібіториСУР2С9. Рекомендовано с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (такими как сульфинпиразон и вориконазол), поскольку это может привести к значительному увеличению пиковой концентрации в плазме крови и усиление действия диклофенака в связи с ингибированием его метаболизма.

Алкоголь. Применение НПВП и одновременное употребление алкоголя может усилить побочные эффекты действующего вещества, особенно со стороны пищеварительного тракта или центральной нервной системы.

Также могут наблюдаться такие взаимодействия, связанные с содержанием лидокаина гидрохлорида

β-адреноблокаторы, пропранолол и другие, а также циметидин, пептидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилін, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печеночный метаболизм.

При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать тяжесть блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хінідиномта другие) или противосудорожными средствами (производными гидантоина) усиливается кардиодепресивное действие.

При одновременном применении с седативными и снотворными средствами, средствами для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно) возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Норэпинефрин, мексилетин-усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина).

Изадрин и глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Мідазолампомірнопідвищує концентрацию лидокаина в крови.

Ингибиторы моноаминоксидазы, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин-при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензиита пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.

Наркотические анальгетики (например морфин) – при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезивный эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа«пируэт».

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Рифампицин –возможно снижение концентрации лидокаина в крови.

Полимиксин В - следует контролировать функцию дыхания.

Гликозиды наперстянки-Натли интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин)–при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики – при комбинированном применении с лидокаином, вызывают гіпокалієміюі уменьшают эффект последнего.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и другие) – при комбинированном применении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений.

Особенности применения|употребления|.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов.

При лечении НПВП могут возникать язвы, кровотечения или перфорации желудочно-кишечного тракта, независимо от наличия предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе.

Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта.

Следует быть осторожными при назначении препарата пациентам пожилого возраста. В частности, для пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и для больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Как и другие лідокаїновмісні лекарственные средства, препарат следует с осторожностью назначать больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности.

Следует избегать применения препарата с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Как и в случае применения других НПВП, при применении диклофенака возможны аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.

НПВП благодаря своим фармакодинамическим свойствам могут маскировать признаки и симптомы инфекции.

При длительном применении обезболивающих средств может возникать головная боль, которую нельзя лечить увеличением дозы этих препаратов.

Влияние на пищеварительный тракт. Сообщалось о гастроінтестинальну кровотечение, язву или перфорацию, которая может привести к летальному исходу и может возникнуть в любой момент во время лечения, независимо от наличии или отсутствии предупредительных симптомов или серьезных проявлений в анамнезе со стороны желудочно-кишечного тракта, что булопов'язано со всеми НПВП, включая диклофенак. Диклофенак натрия необходимо назначать под медицинским наблюдением и с осторожностью пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные заболевания, или с язвой желудка или кишечника, кровотечением, перфорацией желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений выше при повышении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. Если на фоне применения препарата у пациентов развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить.

Чтобы уменьшить риск желудочно-кишечных нарушений у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста, пациентов со слабым здоровьем или с малой массой тела, препарат необходимо назначать в минимальной эффективной дозе в течение многотомного короткого промежутка времени. Таким пациентам, а также пациентам, которые регулярно принимают низкие дозы ацетилсалициловой кислоты/аспирина или другие лекарственные средства, повышающие риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт, целесообразно назначать комбинированную терапию с средствами, которые имеют защитное действие на слизистую оболочку желудка (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол).

У пациентов пожилого возраста лечение НПВП может иметь более серьезные последствия. Поэтому такие пациенты должны сообщать своему врачу о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта(особенно кровотечении в пищеварительном тракте). Это также касается больных, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты(например варфарин), антитромботические средства(например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Воздействие на печень. Больным с нарушенной функцией печени при назначении диклофенака натрия необходим тщательный медицинский надзор, поскольку Натли приема препарата могут усилиться симптомы заболевания печени.

Натли лечение НПВП может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов крови. Такие изменения редко сопровождаются клиническими симптомами. В большинстве таких случаев рост этих показателей остается в пределах предельных значений. Часто отмечался умеренный рост этих показателей выше нормы (от ≥ 3 до < 8 × верхняя граница нормы), в то время как частота значительного роста уровней этих ферментов (≥8 × верхняя граница нормы) составляла примерно 1 %. У 0, 5% пациентов, кроме повышения уровней печеночных ферментов, развились клинически манифестные поражения печени(эозинофилия, сыпь). После отмены препарата повышенный уровень этих показателей обычно возвращается к норме.

Если при приеме препарата нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если возникают клинические признаки или симптомы заболеваний печени (например, гепатит) или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), диклофенак натрия нужно отменить.

Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.

Необходимо с осторожностью применять препаратпациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провокации нападения.

Влияние на почки. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отек, особое внимание следует уделять больным с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на почечную функцию, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях как вынужденная мера рекомендуєтьсямоніторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно приводит к возвращению состояния, предшествовавшего лечению.

В целом частое и регулярное применение обезболивающих средств, особенно комбинаций нескольких анальгетиков, может привести к стойкому поражению почек, что сопровождается риском развития почечной недостаточности («анальгетическое нефропатия»).

Воздействие на кожу и подкожную клетчатку. В редких случаях сообщалось о тяжелых кожных реакциях, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с приемом НПВП. Пациенты имеют высокий риск возникновения таких реакций в начале лечения: развитие реакции в большинстве случаев наблюдается в течение первого месяца лечения. В случае возникновения высыпания коже, поражения слизистых оболочек или любого признака гиперчувствительности прием диклофенака следует прекратить.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани. Пациенты с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и на сосуды мозга. Пациентам с такими заболеваниями, как клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярная патология, облитерирующий атеросклероз периферийных артерий, тапациентам, которые относятся к группе риска (например, при наличии артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарного диабета, при курении), Диклофенак можно применять только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно короче период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимым является проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется. В случае необходимости применение возможно лишь после тщательной оценки риска-пользы только в дозе не более 100 мг в сутки.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном возникновении серьезных случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи). В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

При наличии у пациента застойной сердечной недостаточности (NYHA II—IV) противопоказано применять препарат.

Влияние на гематологические показатели. Поскольку НПВП могут временно угнетать агрегацию тромбоцитов, при длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, рекомендуется контролировать гематологические показатели. Пациенты с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями требуют пристального наблюдения.

Астма в анамнезе. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонными аллергическими ринитами, отеком назальной слизистой оболочки (то есть назальными полипами), хроническим обструктивным заболеванием легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно если они ассоциированы с симптомами, нагадуютьалергічний ринит) чаще, чем у других пациентов, встречаются такие реакции на прием НПВП, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков, лейкотрієнова астма, аспириновая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, что проявляется кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Лидокаин. Поскольку препарат содержит лидокаин, следует учесть, что при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное аритмогенное действие, следует с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на Аритмию в прошлом.

С осторожностью применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной АV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени(клиренс креатинина 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, повышенной судорожной готовностью, тяжелой миастенией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста; при осуществлении инъекции в воспаленную (инфицированную) участок.

Во время применения лидокаина обязательным является контрольработы сердца с помощью ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Вспомогательные вещества. Препарат содержит менее 1 ммоль (менее 23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Препарат содержит 19, 01 об. % этанола( алкоголя), то есть 300 мг/дозу. Вреден для пациентов, больных алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении пациентам с заболеваниями печени (кроме указанных в разделе «Противопоказания») и больным эпилепсией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Применение препаратов, содержащих лидокаина гидрохлорид, противопоказано в период беременности.

Кормление грудью. В связи с проникновением НПВП в грудное молоко диклофенак натрия не следует назначать женщинам, которые кормят грудью. Если такое лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью.

Фертильность. Препарат может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которые проходят обследование относительно бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам с нарушениями зрения, головокружением, сонливостью, вялостью, повышенной утомляемостью или другими нарушениями со стороны центральной нервной системы следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы. Препарат применять в виде внутримышечных инъекций. Дозу подбирать индивидуально. Минимальную эффективную дозу назначать в течение как можно более короткого промежутка времени.

Обычной разовой дозой препарата является 1 ампула (то есть 75 мг диклофенака натрия), которая вводится внутримышечно 1 раз в сутки путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрат ягодичной мышцы. Раствор следует использовать сразу после открытия ампулы. Любое количество неиспользованного раствора нужно утилизировать.

При сильных болях (например при коликах) препарат можно вводить 2 раза в сутки с интервалом в несколько часов, обязательно меняя при этом место инъекции. Сочетание парентерального введения препарата с применением других лекарственных форм (таблетки, капсулы, ректальные капсулы, гель или пластырь) допустимо при условии, что максимальная суточная доза диклофенака натрия не превышает 150 мг.

Продолжительность парентерального применения препарата не должна превышать 2 дней.

Не применять препарат для внутривенной инъекции / инфузии.

Дети. Не применять детям.

Передозировка.

Диклофенак натрия.

Симптомы. Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. В случае передозировки может возникнуть головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, спутанность сознания, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. Передозировка может приводить также к развитию артериальной гипотензии, угнетение дыхания и цианоза.

Лечение. В течение одного часа после приема потенциально токсического количества препарата перорально может быть целесообразным применение активированного угля. Кроме того, для взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсичного количества препарата. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение для устранения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Специфическая терапия, например форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не имеют особого значения при выведении НПВП, учитывая высокий уровень связывания этих препаратов с белками плазмы крови и экстенсивный метаболизм. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. В зависимости от клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое.

Лидокаин.

Симптомы: онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, нечеткость зрения, тремор, депрессия, сонливость, головокружение, спутанность сознания, угнетение дыхания или остановка дыхания, брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, коматозное состояние, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления вплоть до развития шока, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна блокада. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0, 006 мг/кг, судороги – при 0, 01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии – холинолитики (0, 5-1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен.

Побочные реакции. В случае возникновения побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

В перечне возможных побочных эффектов учтена информация о возможном действии активных веществ, входящих в состав препарата.

Инфекции и инвазии: абсцессы в месте инъекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции, в том числе артериальная гипотензия и шок), ангионевротический отек (в том числе отек лица), ощущение жара, холода или онемения конечностей.

Со стороны психики: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, неугомонность, психические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезия, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт, нарушение чувствительности, повышенная утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания до комы, галлюцинации, мышечные подергивания, моторный блок, дизартрия, дисфагия, нистагм.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, неврит зрительного нерва, мелькание «мушек», светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, боль в груди, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, Артериальная гипотензия, васкулит, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, коллапс, тахикардия, приливы.

Со стороны органов дыхания: астма (в том числе одышка), бронхоспазм, пневмонит, угнетение или остановка дыхания, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия, гастрит, рвота с кровотоком, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечника, в том числе с кровотечением, или с перфорацией(иногда с летальными исходами, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (в том числе геморрагический колит и обострение неспецифического язвенного заболевания или болезни Крона), запор, стоматит(в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражение пищевода, диафрагмоподобные кишечные стриктуры, панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения: повышенный уровень трансаминаз, гепатит, желтуха, дисфункция печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны шкірита подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса—Джонсона, синдром Лайелла(токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, алопеция, фоточувствительность, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости в организме, отеки, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: общее недомогание, злокачественная гипертермия, слабость, реакции в месте внутримышечной инъекции, например боль, ощущение легкого жжения или уплотнение тканей, отек, некроз в месте инъекции.

Сообщалось о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в високихтерапевтичнихдозах (150 мг в сутки)и длительное время.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не смешивать препарат с другими растворами для инъекций.

Упаковка. По 2 мл в ампулах№ 10 в коробке с перегородками; № 5×2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл. , город Харьков, улица Шевченко, дом 22.