info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ раствор 25 мг/мл Ампулы 3 мл №5x1

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ раствор 25 мг/мл

АТ Лубнифарм

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 25 мг/мл

Раствор, 25 мг/мл

Упаковка

№5x20
Ампулы 3 мл №5x1
Ампулы 3 мл №5x2

№5x20

info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ раствор 25 мг/мл Ампулы 3 мл №5x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ДИКЛОФЕНАК-ЗДОРОВЬЕ 25 мг/мл

ООО ФК Здоровье(UA)

Раствор

Rp

АЛМИРАЛ 25 мг/мл

Медокеми ЛТД(CY)

Раствор

от 92.77 грн

Rp

ДИКЛОБЕРЛ N 75 25 мг/мл

БЕРЛИН-Хеми АГ (МЕНАРИНИ групп)(DE)

Раствор

от 127.69 грн

Rp

ДИКЛОДЕВ 25 мг/мл

Абрил ФОРМУЛЕЙШНЗ ПВТ. Лтд(IN)

Раствор

от 128.92 грн

Rp

ДИКЛОФЕНАК-БИОЛИК 25 мг/мл

АО БИОЛЕК(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

B.4

info

Действующее вещество

ДИКЛОФЕНАК

Производитель:

АТ Лубнифарм, Украина

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/5713/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит диклофенака натрия 25 мг
  • Торговое наименование: ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранил исходную упаковку при температуре не выше 25 °C.
  • Фармакологическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Упаковка

№5x20

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ раствор 25 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ

(Diclofenac sodium)

Состав:

действующее вещество: diclofenac;

1мл раствора содержит диклофенака натрия 25 мг;

вспомогательные вещества: маннит, натрия метабисульфит (е 223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, 1 Мраствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или со слабым желтоватым оттенком раствор с легким специфическим запахом спирта бензилового, практически свободен от частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ M01A B05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак натрия-нестероидное соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, которое было продемонстрировано в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клиническую ответ, которая характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов: боли в состоянии покоя и во время движения, утренней ригидности и отеков суставов, также заметное улучшение функций.

Диклофенак способен усилить выраженное обезболивающее влияние на умеренные и тяжелые боли неревматического происхождения в течение 15-30 минут.

Диклофенак продемонстрировал также существенное влияние на приступы мигрени.

При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления диклофенак быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, диклофенак существенно уменьшает их необходимость.

Диклофенак натрия, раствор для инъекций в ампулах особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических болезней и болевого состояния вследствие воспаления неревматического происхождения.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После введения 75 мг диклофенака путем внутримышечной инъекции абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме крови составляют примерно 2, 5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигаются примерно после 20 минут. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы.

В случае, когда 75 мг диклофенака вводят путем внутривенной инфузии в течение 2 часов, средние максимальные концентрации в плазме крови составляют примерно 1, 9 мкг/мл (5, 9 мкмоль/л). Более короткое время инфузии ведет к высшим максимальных концентраций в плазме крови, в то время как более длительные инфузии приводят к концентрации, пропорциональные к показателю инфузии после 3-4 часов. После внутримышечной инъекции или приема желудочно-резистентных таблеток или применения суппозиториев концентрации в плазме крови быстро снижаются сразу после достижения пиковых уровней.

Площадь под кривой «концентрация-время» после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как примерно половина активной субстанции метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения») в случае, если препарат вводить перорально или ректальным путем.

Фармакокинетические свойства не изменяются после повторного введения. При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит.

Распределение 99, 7% диклофенака связывается с протеинами сыворотки крови, главным образом с альбумином (99, 4 %). Мнимый объем распределения составляет 0, 12-0, 17 л/кг.

Диклофенак попадает в синовиальной жидкости, где максимальные концентрации устанавливаются через 2-4 ч после достижения пикового значения в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составлял от 3 до 6 часов. Через 2 часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрации диклофенака в синовиальной жидкости превышают этот показатель в плазме крови и остаются выше в течение 12 часов.

Биотрансформация. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронідації интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в конъюгат глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака.

Вывод. Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± SD). Терминальный период полувыведения в плазме крови составляет 1-2 часа. Четыре из метаболитов, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы крови 1-3 часа. Один метаболит имеет гораздо более длительный период полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит является фактически неактивным.

Примерно 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1 % выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с фекалиями.

Специальные группы пациентов.

Никакой разницы относительно возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме крови, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ожидать накопления активного вещества. При клиренсе креатинина < 10 мл / мин уровни гидрокси-метаболитов в плазме крови при достижении стационарного состояния примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов.

Таким образом, метаболиты окончательно выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсованим циррозом кинетика и метаболизм диклофенака являются такими же, как и у здоровых пациентов.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения:

- воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставного ревматизма;

- острых приступов подагры;

- почечной и билиарной колик;

– боли и отека после травм и операций;

- тяжелых приступов мигрени.

Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Противопоказания.

- Повышенная гиперчувствительность к диклофенаку, натрия метабисульфита или к любым другим компонентам препарата.

- Кровотечение или перфорациятравного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

– Активнаформа язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения).

- Как и іншіНПЗЗ, диклофенакпротипоказаний пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивницу, острый ринит/назальные полипы, бронхоспазм или другие аллергические реакции.

– Запальнізахворюваннякишечнику (наприкладхворобаКронаабо виразковийколіт).

–Острая язва желудка или кишечника; гастроінтенстинальна кровотечение или перфорация.

- Печеночная недостаточность (класса С по классификации Чайлда–пью, цирроз печени и асцит).

- Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл / мин).

– Застойная сердечная недостаточность (NYHAII-IV).

- Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, несвертывания крови, нарушенийгемостаза, гемопоэтических нарушений или сереброваскулярных кровотечений.

– Лікуванняперіопераційногоболюприаортокоронарномушунтуванні(или использования апаратуштучногокровообігу).

- Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесен инфаркт миокарда.

- Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.

- Заболевания периферических артерий.

- В данной лекарственной форме препарат противопоказан детям.

- III триместр беременности.

Только в отношении внутривенного применения.

– Одновременное применение НПВС или антикоагулянта (в том числе низких доз гепарина).

– Наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденное или подозреваемое цереброваскулярное кровотечение в анамнезе.

- Операции, связанные с высоким риском кровотечения.

- Бронхиальная астма в анамнезе.

– Умеренное или тяжелое нарушение почечной функции (креатинин сыворотки крови более 160 мкмоль/л).

- Гиповолемия или обезвоживание по любой причине.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ниже приведены взаимодействия, наблюдавшиеся с применением диклофенака натрия в виде раствора для инъекций и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния через ингибирование синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты, особенно больные пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности.

Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Сопутствующее применение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее применение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянтиодночасно. Поэтому рекомендован тщательный надзор за пациентами, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты, и, в случае необходимости, коррекция дозировки антикоагулянтов. Как и другие НПВС, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее применение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического воздействия, требующие изменения дозировки антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. При таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, что является предостерегающей мерой во время сопутствующей терапии.

Также есть отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек.

Колестипол и холестирамин. Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина может вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака примерно на 30 % и 60 % соответственно. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фентоин, зверобой (Hypericumperforatum) теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При применении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может расти концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВС, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, которые циклоспорин не получают.

Такролимус. При применении НПВС с такролимусом повышается риск нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландинові эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем пациентам, которые не применяют такролимус.

Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность необходима при одновременном применении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Пробенецид. Лекарственные средства, содержащие пробенецид, могут задерживать выведение диклофенака.

Особенности применения.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля (облегчения) симптомов.

Следует избегать применения препарата с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует быть осторожными при назначении препарата пациентам в возрасте от 65 лет. В частности, для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Как и при применении других НПВС, редко без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать до синдромукоуниса, серьезной аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.

Применение НПВС, включая диклофенак, связано с повышенным риском возникновения желудочно-кишечных анастоматических кровотечений. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака после желудочно-кишечных операций.

Влияния НПВС на почки включают задержку жидкости с отеками и/или артериальную гипертензию. Из-за этого диклофенак следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции сердца и другими состояниями, способствующими задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих сопутствующие диуретики или ингибиторы АПФ или склонны к развитию гиповолемии.

Как и другие НПВС, диклофенак может маскировать признаки инфекции.

Необходимо строго следовать инструкциям по внутримышечной инъекции, чтобы избежать неблагоприятных реакций в месте инъекции, которые могут привести к мышечной слабости, параличу мышц, гипестезии и некрозу в месте инъекции.

Влияние на пищеварительный тракт

При применении всех НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупреждающими симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны пищеварительного тракта. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении всех НПВС, включая диклофенак, необходимым является тщательное медицинское наблюдение; особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфораций выше при увеличении дозы НПВС, включая диклофенак, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций в случае применения НПВС, особенно таких как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы уменьшить ризиктоксичного влияния на пищеварительный тракт у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать и поддерживать самыми низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечении в пищеварительном тракте). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Диклофенак следует с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых есть воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательное медицинское наблюдение и соответствующие меры предосторожности, в связи с тем, что их состояние может обостряться.

Воздействие на печень

Тщательный медицинский надзор нужен в случае, если диклофенак назначают пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении других НПВС, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом (таблетками или суппозиториями), следует назначать регулярный надзор за функциями печени как вынужденная мера. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.

Кроме повышения уровня печеночных ферментов, были редкие сообщения о тяжелых реакциях со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, которые в отдельных случаях приводили к летальному исходу.

Предостережения необходимы в случае, когда диклофенак применяют пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провокации нападения.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеке, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в т. ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, вовчакової нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на почечную функцию, и для пациентов с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях как меры предосторожности рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно предопределяет возвращение к состоянию, предшествовавшему лечению.

Через важность простагландинов для поддержания почечного кровотока длительное лечение большими дозами НПВС, включая диклофенак, часто приводит к отекам и артериальной гипертензии.

Воздействие на кожу

Очень редко в связи с применением НПВС, включая диклофенак, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, некоторые из них летальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении высыпаний на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно короче период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные исследований свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, связано с некоторым увеличением риска развития артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию, особенно если продолжительность терапии превышает 4 недели.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, при необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска-пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушения речи), которые могут произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

Дослідженняпоказалипідвищенийризиктромботичнихсерцево-судиннихта цереброваскулярнихускладненьізпевнимиселективнимиінгібіторами ЦОГ-2. Дотеперневідомо, чицейризикупрямій залежностіЦОГ-1/ЦОГ-2селективностіокремихНПЗЗ. Наданийчас немаєданихдосліджень, в которых вивчалосятривалелікуваннямаксимальною дозоюдиклофенаку. До получения такихданихнеобходимо осуществлять тщательнуюоценкуотношенняризикуикористизастосуваннядиклофенакупациентамиз клиничноподтвержденоюишемичноюхворобоюсерца, цереброваскулярнымипорушениями, окклюзионнымизабозначнымифакторамиризику(например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Вязкузризикомследзастосовуватынайнижчуефективнудозупротягом кратчайшего курсулечения.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении препарата, как и других НПВС, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.

Как и другие НПВС, диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.

Астма в анамнезе

У больных на бронхиальную астму, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа (то есть назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (которые также связаны с переносимостью анальгетиков/аналгетического астмы), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Особые предостережения относительно неактивных ингредиентов

Спирт бензиловый: не применять недоношенным детям и новорожденным. Может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет.

Метабисульфитымогут вызвать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных людей, особенно у тех, кто имеет в анамнезе астму и аллергию.

Натрий: содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

В i И II триместрах беременности препарат можно назначать лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Как и другие НПВС, препарат противопоказан в III триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых заболеваний увеличился с менее чем 1% до примерно 1, 5 %.

Не исключено, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Если диклофенак применяют женщинам, которые стремятся забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

В период III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод таким образом:

– сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- Нарушение функций почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

- возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

– торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Итак, препарат противопоказан в III триместре беременности.

Период кормления грудью

Как и другие НПВС, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, диклофенак не следует применять в период кормления грудью. Если лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью.

Фертильность

Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуется применять женщинам, планирующим забеременеть. Женщины, которые имеют осложнения с оплодотворением или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты, у которых во время лечения диклофенаком наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или усталость, должны воздерживаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и следует принимать в течение наименьшего возможного срока.

Взрослые.

Диклофенак натрия, раствор для инъекций, не применяют дольше 2 дней. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями диклофенак.

Каждая из них предназначена для однократного применения. Раствор следует применить сразу после открытия ампулы. Любой неиспользованный контент необходимоутилизовать.

Внутримышечная инъекция

С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции нужно выполнять следующие правила.

Доза обычно составляет 75 мг (1 ампула) в сутки путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики), суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдать интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). Как альтернативу 75 мг раствора можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата (например таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.

В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводят при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (в случае необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Нет доступных данных по применению диклофенака для лечения приступов мигрени более одного дня.

Внутривенные инфузии

Диклофенак натрия, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.

Непосредственно перед началом внутривенной инфузии диклофенака, в зависимости от необходимой ее длительности, следует развести в 100-500 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, буферизованого раствором бикарбоната натрия для инъекции (0, 5 мл 8, 4 % раствора или 1 мл 4, 2 % или соответствующий объем другой концентрации), что взяли из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое 1 ампулы препарата. Применять можно только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.

Рекомендованы два альтернативных режима дозирования препарата:

- длялечениеумеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости лечение можно повторить через 4-6 часов, но доза не должна превышать 150 мг в сутки;

- дляпрофилактикипослеоперационной боли через 15 минут – 1 час после хирургического вмешательства нужно ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Пациенты пожилого возраста

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака не ухудшается до любой клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные средства следует применять с особой осторожностью таким пациентам, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы (см. раздел "особенности применения"); также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВС.

Рекомендуемая максимальная суточная доза препарата составляет 150 мг.

Имеющиеся кардиоваскулярные заболевания или значительные факторы риска

Диклофенак противопоказан пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения (см. раздел «Противопоказания»).

Пациентам с застойной сердечной недостаточностью или значительными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний следует назначать диклофенак только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака возрастают с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно короче период и в самой низкой эффективной дозе (см. раздел «особенности применения»).

Дети. Препарата данной лекарственной форме не применяют детям.

Передозировка.

Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, головная боль, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

В течение 1 часа после применения потенциально токсического количества препарата перорально следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсичного количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам.

Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведение НПВП вследствие их высокого связывания с протеинами плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Побочные реакции.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая и анафилактоидная реакция (включая артериальную гипотензию и шок), ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны психики: дезориентация, депрессия, бессонница, инсомния, ночные кошмары, раздражительность и другие психические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувство вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия/гипотензия, васкулит, синдром Коуніса.

Со стороны дыхательной системы: астма (включая диспноэ), бронхоспазм; пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия, гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена; язва желудка или кишечника с кровотечением или без него, или с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту; колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит; глоточное расстройство подобный диафрагмы інтестинальних структур; расстройства со стороны пищевода, мембранные стриктуры кишечника, панкреатит; ишемический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушение функции печени, мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд, пурпура Шенляйна–Геноха.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: реакция в месте инъекции, боль, затвердение, отек, некроз в месте инъекции, абсцесс в месте инъекции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Зрительные нарушения.

Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВС и, как правило, они обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях.

Отчеты о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет непрерывнонаблюдать за соотношением "польза / риск" при применении лекарственного средства. Специалисты здравоохранения обязаны представлять информацию о любых предполагаемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

Срок годности.

3 года.

Приготовленные растворы для инфузии подлежат немедленному применению.

Условия хранения.

Хранил исходную упаковку при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Как правило, Диклофенак натрия, раствор для инъекций нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Растворы для инфузий натрия хлорида 0, 9 % или глюкозы 5 % без бикарбоната натрия как добавки представляют риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Другие растворы для инфузии не применять.

Упаковка.

По 3 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1, 2 или 20 блистеров в пачке из картона.

По 3 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в пачке из картона с перегородками.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО "Лубныфарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.