info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ДИКЛОБЕРЛ 100 суппозитории 100 мг Блистер №5x2

ДИКЛОБЕРЛ 100 суппозитории 100 мг

БЕРЛИН-Хеми АГ (МЕНАРИНИ групп)

Rp

Форма выпуска и дозировка

Суппозитории, 100 мг

Суппозитории, 100 мг

Упаковка

Блистер №5x1
Блистер №5x2

Блистер №5x1

info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ДИКЛОБЕРЛ 100 суппозитории 100 мг Блистер №5x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ДИКЛОФЕНАК 100 мг

ЧАО Лекхим-Харьков(UA)

Суппозитории

от 26.42 грн

Rp

ДИКЛОБЕРЛ 50 50 мг

БЕРЛИН-Хеми АГ (МЕНАРИНИ групп)(DE)

Суппозитории

Rp

ДИКЛОВИТ 50 мг

Нижфарм(RU)

Суппозитории

Rp

ДИКЛОФЕНАК 50 мг

GlaxoSmithKline(PL)

Суппозитории

Rp

ДИКЛОФЕНАК 50 мг

ГлаксоСмітКляйн Экспорт(GB)

Суппозитории

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДИКЛОФЕНАК

Форма товара

Суппозитории

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/9701/02/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 суппозиторий содержит диклофенака натрия 100 мг
  • Торговое наименование: ДИКЛОБЕРЛ® 100
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные вещества.

Упаковка

Блистер №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ДИКЛОБЕРЛ 100 суппозитории 100 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДИКЛОБЕРЛâ100

(DICLOBERL 100)

Состав:

действующее вещество: diclofenac sodium;

1 суппозиторий содержит диклофенака натрия 100 мг;

вспомогательное вещество: жир твердый.

Лекарственная форма. Суппозитории.

Основные физико-химические свойства: торпедообразные суппозитории цвета слоновой кости.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные вещества.

Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклоберл®100 содержит диклофенак натрия – вещество нестероидной структуры, что оказывает выраженное анальгетическое и противовоспалительное действие. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (циклооксигеназы).

Фармакокинетика.

Всасывание. Всасывание быстрое, но медленнее, чем при применении таблеток с кишечнорастворимым покрытием. После применения суппозиториев ДиклоберлÒ в дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 1 час, алеСмах на единицу дозы составляет около двух третей от концентрации, что достигается после применения таблеток с кишковорозчинним покрытием (1, 95 ± 0, 8 мкг/мл (1, 9 мкг/мл= 5, 9 мкмоль/л)).

Биодоступность. Как и в случае применения пероральных лекарственных форм препарата, площадь под кривой концентрации (AUC) составляет примерно половину от значения, полученного при применении парентеральной дозы. После многократного применения препарата его фармакокинетика не меняется. Кумуляции препарата не наблюдается при условии соблюдения рекомендованной дозировки.

Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99, 7 %, главным образом с альбумином – 99, 4 %.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Смахдосягається на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Мнимый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения Смахконцентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается выше, чем в плазме крови, это явление наблюдается в течение 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной кормящей женщины. Предполагаемое количество препарата, попадающего в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0, 03 мг/кг/сут.

Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.

Вывод. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263± 56 мл/мин (среднее значение ± СО). Конечный период полужизни в плазме крови составляет 1-2 часа. Период полужизни в плазме крови четырех метаболитов, в частности двух фармакологически активных, также непродолжительный и составляет 1-3 часа. Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виглядіглюкуронідного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Остальные примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с калом.

Фармакокинетика в отдельных группах больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдался, кроме того факта, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к высшей на 50 % концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось у молодых здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушениями функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.

Пациенты с нарушениями функции печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированный цирроз печени показатели фармакокинетики и метаболизм диклофенака аналогичные таким у пациентов без заболеваний печени.

Клинические характеристики.

Показания.

· Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, включая спондилоартрит;

* болевые синдромы со стороны позвоночника;

* ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

* посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, в частности после стоматологических и ортопедических операций;

* гинекологические заболевания, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея и аднексит;

* приступы мигрени;

* острые приступы подагры;

* как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются мучительным ощущением, например при фаринготонзиллите, отите.

Согласно общих терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Противопоказания.

· Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства, перечисленные в разделе «Состав»;

· Диклоберл®100 как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница, ангионевротический отек, острый ринит или полипы в носу;

* неопределенные нарушения кроветворения;

· активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода диагностированной язвы или кровотечения);

· кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП;

· воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);

· острая язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация;

* цереброваскулярные или другие активные кровотечения;

· тяжелые нарушения функции печени или почек, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации < 15 мл/мин/1, 73 м2) (см. раздел «Особенности применения»);

* лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения);

· застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV); ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесших инфаркт миокарда; заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак;

· последний триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью);

* проктит.

Диклоберл®100 не предназначен для применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственнымисредствами и другие виды взаимодействий.

Другие НПВП, включая салицилаты

Одновременное применение нескольких НПВП может повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечения через синергическое действие. Поэтому одновременное применение диклофенака с другими НПВП не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»).

Дигоксин, фенитоин, литий

Одновременное применение препарата Диклоберл®100 и дигоксина, фенитоина или лития может повысить концентрацию этих лекарственных средств в крови. Необходимо проверять концентрацию уровня лития в сыворотке крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина и фенитоина в сыворотке крови.

Диуретики, β-блокаторы, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II

НПВП могут снижать действие диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств (например, β-блокаторов, ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II), поэтому уровень артериального давления следует периодически измерять. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензин II и веществ, которые подавляют циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно обратная. Таким образом, комбинацию применяют с оговоркой, особенно пациентам пожилого возраста.

Пациентам следует получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и периодически после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие увеличения риска нефротоксичности.

Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.

Сопутствующее применение Диклоберл®100 и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии. Поэтому при сопутствующей терапии рекомендуется частый мониторинг уровня калия.

Кортикостероиды

Повышают риск желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. раздел «Особенности применения»).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышаютриск желудочно-кишечных язв и кровотечений (см. раздел «Особенности применения»).

Метотрексат

Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Следует соблюдать осторожность при применении Диклоберл®100 в течение 24 ч до или после применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применялись с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, такие как диклофенак натрия, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины. В связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин.

Такролімуc

При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредованно через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем пациентам, которые не применяют такролимус.

Антикоагулянты и антитромботические средства

Рекомендуется быть осторожным, поскольку одновременное применение может усилить действие антитромботических средств или антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Рекомендуется быть осторожным из-за того, что сопутствующее применение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска геморрагии у пациентов, которые применяют одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендовано тщательно наблюдать за такими пациентами. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Пробенецид

Лекарственные средства, содержащие пробенецид, могут тормозить выведение диклофенака.

Антидиабетические лекарственные средства

Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения об отдельных случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы антидиабетических средств в процессе лечения диклофенаком. По этой причине как вынужденная мера рекомендуется в процессе комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови. Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Антибактериальные хинолоны

Существуют отдельные сообщения о судорогах, которые возможно возникли из-за сопутствующего применения производных хинолона и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов с наличием или с отсутствием в предыдущем анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВП.

Колестипол и холестирамин

Эти средства могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется применять диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды

Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП у пациентов может усилить сердечную недостаточность, снизить ШКФ и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9

Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, с такими как сульфинпиразон и вориконазол), что может привести к значительному увеличению Смахта экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.

Индукторы СУР2С9

Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами СУР2С9 (например рифампицином). Это может привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Особенности применения.

Общие

Следуникатиодновременногоприменениядиклоберлò100изиншиминпзп, включаючиселективниингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказивсинергичногоэффекта иузвязкуз потенциальнымиадитивнымипобычнымиэффектами.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «способ применения и дозы» и желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски).

Плацебо-контролируемые исследования указали на повышенный риск развития тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений при применении определенных селективных ингибиторов ЦОГ-2. Этот риск напрямую коррелирует с селективностью ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВП, все еще остается неизвестным.

Следует избегать одновременного применения ДиклоберлÒ с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Поскольку в настоящее время отсутствуют сопоставимые данные клинических исследований относительно долгосрочного лечения с использованием максимальной дозы диклофенака, возможность подобного повышения риска не может быть исключена. Пока не появятся такие данные, перед использованием диклофенака следует проводить тщательную оценку соотношения польза-риск у пациентов с клинически подтвержденными коронарной болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями, окклюзионными заболеваниями периферической артерии или значительными факторами риска (например, гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением). Из-за этого риска следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени.

Пациенты пожилого возраста

Необходима осторожность. В частности, рекомендуєтьсязастосовуватинайнижчуефективнудозуослабленимпацієнтам пожилого возраста абознизькоюмасоютіла.

У пациентов пожилого возраста существует повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно таких как желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация. Такие желудочно-кишечные реакции в целом имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста и могут быть летальными (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В редких случаях, как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, ДиклоберлÒ как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации

О желудочно-кишечные (ШК) кровотечения, язвы или перфорации, которые могут быть летальными, сообщалось при применении всех НПВП в любое время при лечении, с наличием или без предупредительных симптомов или серьезных ШК явлений в анамнезе.

Риск ШК кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если затруднено геморагією или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать и поддерживать лечение самыми низкими доступными дозами.

Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы аспирина, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы) (см. ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам с ЖК токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно ШК кровотечения), особенно на начальной стадии лечения. Предостережения также нужны для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина либо антитромботические средства (например, аспирин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если у пациентов, получающих Диклоберл®100, возникло ШК кровотечение или язва, применение препарата необходимо прекратить.

НПВП следует применять с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением пациентам с симптомами, свидетельствующими о возможных ШК нарушения, в анамнезе с допустимой желудочной или кишечной язвой, кровотечением или перфорацией, или в анамнезе со ШК заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут быть ухудшены (см. раздел «Побочные реакции»).

НПВП, включая диклофенак, могут быть связаны с повышенным риском несостоятельности желудочно-кишечных анастомозов. При применении диклофенака после желудочно-кишечных операций рекомендуется пристальное медицинское наблюдение и осторожность.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием (например сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий) или неконтролируемой гипертензией применение препарата Диклоберл®100 обычно не рекомендуется.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки и только в дозах до 100 мг в сутки, если продолжительность терапии составляет более 4 недель. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно короче период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

Необходимо периодически оценивать потребность пациента в облегчении симптомов и ответ на терапию, особенно если продолжительность терапии составляет более 4 недель.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости контролировать появление симптомов серьезных артериальных тромбоэмболических явлений (например боли в груди, одышки, слабости, неразборчивой речи), которые могут возникнуть без предупреждения. В случае возникновения такого явления пациенты должны немедленно обратиться к врачу.

Кожные реакции

Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из них летальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), которые возникали в связи с применением НПВП (см. раздел «Побочные реакции»).

У пациентов самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклоберл®100 необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

Как и в случае применения других НПВП, в редких случаях могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития асептического менингита.

Воздействие на печень.

Тщательный медицинский надзор при необходимости случая, когда диклофенак назначается пациентам с нарушениями функции печени, поскольку состояние может ухудшиться. Как и при применении іншихНПЗП, включаючидиклофенак, рівеньодногоабодекількохферментівпечінкиможепідвищуватися. Если Диклоберл®100 применять длительно или повторяемо, в качестве меры предосторожности рекомендуется регулярно наблюдать за функцией печени. Следует немедленно прекратить применение препарата Диклоберл®100 если возникли клинические признаки нарушения функции печени. При применении диклофенака гепатит может возникнуть без продромальных симптомов. Предостережение необходимо в случае, если диклофенак применяется пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа. При длительном лечении лекарственным средством Диклоберл®назначается регулярное наблюдение за функциями печени как вынужденная мера. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются и если клинические симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, признаки кожной сыпи), применение препарата Диклоберл®100 следует прекратить.

Кроме повышения уровней печеночных ферментов, были получены единичные сообщения о тяжелые печеночные реакции, включая желтуху и молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность.

Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, когда Диклоберл®100 применяют пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки

Благодаря важность простагландинов для поддержания почечного кровотока длительное лечение большими дозами НПВП, включая диклофенак, часто (1-10 %) приводит к отеков и гипертензии.

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделитипациентамизпорушениямифункции почек, пациентамлитного возраста, пациентам, получаютсупутнютерапиюдиуретикамиабо препаратами, существеновплываютнафункциинирок, а также пациентам с существенным снижениямпозаклеточногообъемуридины по любой причине, например серьезного хирургического вмешательства (см. раздел «противопоказания»). В таких случаях в качестве меры предосторожности при применении диклофенака рекомендуется контролировать функцию почек. Прекращение терапии обычно предопределяет возвращение к состоянию, предшествовавшему лечению.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг всех показателей крови.

Диклофенак может обратно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам симптомами) чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическое астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями (например зуд или крапивница) на другие вещества.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, которые страдают бронхиальной астмой или имеют бронхиальную астму в анамнезе.

Другие данные

Диклоберл®100 следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск:

- при врожденном нарушении метаболизма порфирина (например острая интермиттирующая порфирия);

- при системной красной волчанке (СКВ) и смешанном заболевании соединительной ткани (см. раздел «Побочные реакции»).

Врачу особенно тщательно следует контролировать следующих пациентов (готовность к чрезвычайной ситуации):

- пациентивзастмой, сенной лихорадкой, назальными полипами или хроническими структурными заболеваниями(особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами), поскольку для них существует повышенный риск возникновения аллергических реакций. Это может быть проявлено приступами астмы (так называемая анальгетическая астма), отеком Квинке или крапивницей;

- пациентов, имеющих аллергические реакции на другие вещества, например кожные реакции, зуд или крапивница, поскольку повышенный риск возникновения реакций повышенной чувствительности существует для них так же, как и при применении препарата Диклоберл®100.

Тяжелые острые реакции повышенной чувствительности (например, анафилактический шок) наблюдались редко. Терапию следует прекратить при первых признаках реакций повышенной чувствительности после применения препарата Диклоберл®100. В соответствии с симптомами специализированный персонал должен начать необходимые медицинские мероприятия.

Реакции повышенной чувствительности также могут развиться до синдрома Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Имеющиеся симптомы таких реакций могут включать боль за грудиной, возникающую при аллергической реакции на диклофенак.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов, поэтому пациенты с нарушениями коагуляции должны быть под тщательным наблюдением.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции через его фармакодинамические свойства.

Если возникают признаки инфекции или ухудшение состояния во время применения препарата Диклоберл®100, пациенту рекомендуется немедленный визит к врачу. Следует определить необходимость в противоинфекционной / антибиотикотерапии.

При длительном применении препарата Диклоберл®100 следует регулярно проверять функцию почек и показатели крови.

При длительном применении обезболивающих средств может возникнуть головная боль, которую не стоит лечить увеличением дозы лекарственного средства.

В общем, привычное применение обезболивающих средств, особенно сочетание нескольких активных обезболивающих веществ, может привести к постоянному поражению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическое нефропатия).

При сопутствующем употреблении алкоголя побочные реакции, связанные с действием активного вещества, особенно те, которые влияют на желудочно-кишечный тракт или на центральную нервную систему, могут усиливаться при применении НПВП.

Относительно женской фертильности см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

При отсутствии абсолютной потребности нельзя применять диклофенак в первом или втором триместре беременности. В первом и втором триместрах беременности препарат Диклоберл®100 можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Как и другие НПВП, препарат противопоказан в последнем триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых заболеваний был увеличен с менее чем 1% до примерно 1, 5 %. Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения.

Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре - и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Во время первого и второго триместра беременности диклофенак нельзя применять, если только это является несомненной необходимостью. Если женщина, применяющая диклофенак, пытается забеременеть или уже беременна на первом и втором триместре беременности, дозу следует поддерживать как можно ниже, продолжительность лечения как можно короче.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиятьна плод таким образом:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом;

на мать и новорожденного, а также в конце беременности:

- возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

- торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Итак, диклофенак противопоказан во время третьего триместра беременности.

Период кормления грудью.

Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим диклофенак не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца. Если лечение является жизненно необходимым, следует перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Фертильность у женщин.

Как и другие НПВП, Диклоберл®100 может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Диклоберл®100. В отношении животных, учитывая соответствующие данные, не может быть исключено нарушение фертильности у самцов. Значимость этих данных для людей непонятна.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку при применении препарата Диклоберл® 100 в высоких дозах могут возникать нежелательные влияния на центральную нервную систему, такияк усталость и головокружение, способность реагировать и способность принимать активное участие в дорожном движении и эксплуатировать машины могут быть затронуты в отдельных случаях. Это касается в большей степени при применении препарата в сочетании с алкоголем. Пациенты, испытывающие такие последствия, должны воздерживаться от управления автомобилем или использования машин. 

Способ применения и дозы.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимой для контроля симптомов.

Не применять внутрь, только для ректального введения.

Суппозитории нужно вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника.

Начальная доза обычно составляет 100-150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг в сутки.

Суточную дозу распределить на 2-3 приема. Во избежание ночной боли или утренней скованности к применению препарата днем назначать ДиклоберлÒ100 в виде ректальных суппозиториев перед сном (суточная доза препарата не должна превышать 150 мг).

При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, обычно она составляет 50-150 мг в сутки. Начальная доза может быть 50-100 мг в сутки, но в случае необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, что составляет 150 мг в сутки. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Для лечения приступов мигрени курс следует начинать в дозе 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. В случае необходимости в тот же день может быть применен второй суппозиторий (100 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечение можно продолжить (суточная доза препарата не должна превышать 150 мг, дозу разделить на 2-3 применения).

Пациенты пожилого возраста

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата ДиклоберлÒ 100 не ухудшается до любой клинически значимой степени, НПВП следует применять с особой осторожностью таким пациентам, поскольку они обычно более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Нарушение функции почек

Применение ДиклоберлÒ100 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (ШКФ < 15 мл/мин/1, 73 м2; см. раздел «Противопоказания»).

Специальные исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились, поэтому рекомендации по корректировке дозы не могут быть сделаны. Следует с осторожностью применять ДиклоберлÒ100 пациентам с нарушением функции почек (см. раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции печени

Применение ДиклоберлÒ100 противопоказано пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Специальные исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились, поэтому рекомендации по корректировке дозы не могут быть сделаны. Следует с осторожностью применять ДиклоберлÒ100 пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Суппозитории ДиклоберлÒ 100 не применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Относительно применения у детей и подростков смотри также раздел «Противопоказания»).

Передозировка.

а) Симптомы передозировки

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Центральные нервные нарушения, такие как головная боль, головокружение, головокружение, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах и потеря сознания (также міоклональні судороги у детей), как абдоминальная боль, диарея, тошнота и рвота могут возникнуть как симптомы передозировки. Дополнительно возможно возникновение ШК кровотечения, так же как и нарушения функции печени и почек, острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в случае тяжелой интоксикации. Также может быть артериальная гипотензия, угнетение дыхания и цианоз.

б) терапевтические мероприятия при передозировке

Специфического антидота не существует.

Помощь при остром отравлении НПВП, включая диклофенак, по сути состоит из вспомогательных мер и симптоматического лечения. При осложнениях, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства и угнетение дыхания, следует применять вспомогательные меры и симптоматическое лечение. 

Специальные меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, вероятно, не помогают в ликвидации НПВП, включая диклофенак, из-за высокого связывания с протеинами и активным метаболизмом. В течение одного часа после применения потенциально токсического количества препарата следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, взрослым следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.

 

Побочные реакции.

При оценке побочных реакций применялась следующая частота:

Очень часто: 3 1/10,

Часто: 3 1/100, < 1/10,

Нечасто: 3 1/1000, < 1/100,

Редко: 3 1/10000, < 1/1000,

Очень редко: < 1/10000,

Частота неизвестна: невозможно оценить из имеющихся данных.

Следует учитывать, что нижеуказанные побочные реакции дозозависимы и изменчивы.

Чаще всего наблюдаются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Возможны язва, перфорация или ШК кровотечение, иногда летальное, особенно у людей пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения сообщалось о тошноте, рвоту, диарею, вздутие, запор, диспепсию, абдоминальные боли, молотый, гематемезис, гастрит, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»).

В частности риск возникновения ШК кровотечений зависит от дозы и продолжительности применения.

Сообщалось об отеке, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, что связано с применением НПВП.

Клинические испытания и эпидемиологические данные последовательно указывают на повышенный риск артериальных тромботических случаев (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанных с применением диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном лечении (см. разделы «противопоказания» и «особенности применения»). и эпидемиологические данные последовательно указывают на повышенный риск артериальных тромботических случаев (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанных с применением диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном лечении (см. разделы "противопоказания" 
Инфекции и инвазии
Очень редко описано обострение инфекционно-связанных воспалений (например, развитие некротического фасцита), что совпадает с системным применением НПВП. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП. 

Если при применении препарата Диклоберл®100 возникают признаки инфекции или состояние ухудшается, пациенту рекомендуется неотложный визит к врачу. Необходимо исследовать, является ли показанием противоинфекционная / антибиотикотерапия.

Очень редко при применении диклофенака наблюдались симптомы асептического менингита с ригидностью шеи, головной болью, тошнотой, рвотой, лихорадкой или помутнением сознания. Пациенты с аутоиммунными заболеваниями (СКВ, смешанная болезнь соединительной ткани) возможно к этому имеют склонность. 

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко: нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая и апластическая анемия. Первыми признаками могут быть лихорадка, боль в горле, поверхностные ранки во рту, гриппоподобные симптомы, серьезная апатия, кровотечение из носа и кожное кровотечение. В течение длительной терапии следует регулярно проверять количество крови.

Нарушения со стороны иммунной системы

Часто: реакции повышенной чувствительности, такие как кожная сыпь и зуд.

Нечасто: крапивница.

Пациент должен быть проинформирован о том, что в таком случае следует сразу обратиться к врачу и больше не применять Диклоберл®100.

Редко: повышенная чувствительность, анафилактическая и анафилактоидная реакция (включая сужение дыхательных путей, остановкой дыхания, учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия и шок).

Очень редко ангионевротический отек (включая отек лица).

Если один из этих симптомов возник, даже впервые, применение препарата Диклоберл®100 не следует продолжать и необходимо немедленно обратиться к врачу.

Очень редко: аллергический васкулит и пневмония.

Нарушения со стороны психики

Очень редко: психотические расстройства, депрессия, чувство тревоги, бессонница, ночные кошмары, дезориентация, раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: центральные нервные нарушения, такие как головная боль, головокружение, головокружение, возбуждение, раздражительность или сонливость.

Редко: сонливость, утомляемость.

Очень редко: парестезия, нарушение ощущения вкуса, нарушения памяти, беспокойство, дезориентация, судороги, тремор, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, инсульт.

Частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Нарушения со стороны органов зрения

Очень редко: расстройства зрения (затуманивание зрения и диплопия).

Частота неизвестна-неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта

Часто: вертиго.

Очень редко: звон в ушах, расстройства слуха.

Нарушения со стороны сердца

Часто: артериальная гипертензия.

Нечасто: ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия.

Очень редко: васкулит.

Частота неизвестна: синдром Коуніса.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: астма (включая одышку).

Очень редко: пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, рвота и диарея, а также легкая желудочно-кишечная кровопотеря, которая в исключительных случаях может привести к анемии, диспепсия, вздутие,

абдоминальная боль, анорексия, уменьшение аппетита, а также желудочно-кишечные язвы, которые сопровождаются или не сопровождаются кровотечением или перфорацией (иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста).

Часто при применении суппозиториев может возникать выделение кровяной слизи и болезненная дефекация.

Нечасто: гематемезис, мелена или геморрагическая диарея.

Редко: гастрит, гастроинтестинальные геморрагии, язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией (иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту, проктит.

Очень редко: стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, жалобы в нижней части живота, такие как колит (включая геморрагический колит, ишемический колит или обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, діафрагмоподібний стеноз кишечника, обострение геморроя.

Частота неизвестна: ишемический колит.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекратить применение лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу, если возникли выраженный боль в верхней части живота или мелена или гематемезис.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Часто: повышение уровня трансаминаз, желтуха.

Нечасто: поражение печени, особенно при длительной терапии, гепатит с желтухой или без нее (очень редко принимают быстрый курс, даже без продромальных симптомов). 

Редко: расстройства печени.

Очень редко: молниеносный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

При длительном лечении печеночные показатели должны регулярно проверяться. 

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: сыпь.

Редко: крапивница.

Нечасто: выпадение волос.

Очень редко: высыпания в виде волдырей, экзантема, экзема, эритема, мультиформная эритема, реакции фоточувствительности, пурпура (в том числе аллергическая пурпура) и буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, в т. ч. аллергическая, пурпура Шенлейна–Геноха, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

Часто: задержка жидкости.

Нечасто образование отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью.

Очень редко: поражение почечных тканей (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и/или гематурией. Нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки. 
Поэтому следует регулярно контролировать функцию почек. 

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Часто: раздражение в месте введения.

Редко: отек.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко-импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Зрительные нарушения.

Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВП и, как правило, являются обратимыми после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

Сообщение о возможных побочных реакциях

Сообщения о возможных побочных реакциях очень важны в послерегистрационный период применения лекарственного средства. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением польза / риск применения лекарственного средства. К работникам здравоохранения обращаются с просьбой сообщать о любых возможных побочных реакциях.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 5 суппозиториев в блистере; 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.