ДИАЗЕПЕКС раствор 5 мг/мл

АТ Калцекс

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 5 мг/мл
Таблетки, 5 мг

Раствор, 5 мг/мл

Упаковка

Ампулы 2 мл №10x1
Ампулы 2 мл №330x1

Ампулы 2 мл №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

СИБАЗОН 5 мг/мл

Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народа(UA)

Раствор

Rp

РЕЛАНИУМ 5 мг/мл

Польфа Варшавский ФЗ(PL)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДИАЗЕПАМ

Производитель:

АТ Калцекс, Латвия

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15321/02/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 15.08.2021
  • Состав: 2 мл раствора (1 ампула) содержит 10 мг диазепама
  • Торговое наименование: ДИАЗЕПЕКС®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в холодильнике при температуре от 2 °С до 8 °С.
  • Фармакологическая группа: Анксиолитики. Производные бензодиазепина.

Упаковка

Ампулы 2 мл №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ДИАЗЕПЕКС раствор 5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДИАЗЕПЕКС®

(DIAZEPEKS)

Состав:

действующее вещество: diazepam;

2 мл раствора (1 ампула)содержит 10 мг диазепама;

вспомогательные вещества: кислота бензойная (Е 210), натрия бензоат (Е 211), пропиленгликоль, спирт бензиловый, спирт этиловый 96 %, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, цвет от прозрачного до светло-желтого с зеленым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа.

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХN05B A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диазепам-психотропный препарат класса бензодиазепина с выраженным успокаивающим, противотревожным, противосудорожным и миорелаксирующим действием; ему присущ также гипнотический эффект.

В центральной нервной системе (ЦНС) диазепам действует на специфические рецепторы бензодиазепина, которые функционально тесно связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) ‒ основного тормозного медиатора ЦНС, поэтому в результате действия диазепама усиливается тормозное действие ГАМК на ЦНС.

Діазепамдіє на рецепторы лимбической системы и коры головного мозга, проявляя седативный и анксиолитический эффекты. Миорелаксирующее и противосудорожное действия диазепама связаны с его свойством уменьшать активность эпилептогенных сред всех частей мозга, а также с его тормозным действием на рефлексы спинного мозга. Диазепам практически не действует на рецепторы периферической вегетативной нервной системы тает вызывает экстрапирамидных нарушений.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Абсорбция диазепама зависит от пути его введения. При внутримышечном введении препарат абсорбируется полностью, однако не всегда диазепам абсорбируется быстрее, чем при пероральном применении.

Распределение

Уровень связывания диазепама и его метаболитов с белками плазмы крови высокий(диазепам – 98 %). Известно, что диазепам хорошо растворяется в липидах. Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также проникают в грудное молоко (примерно 1/10 концентрации в плазме крови матери).

Метаболизм

Диазепам метаболизируется, главным образом, в печени с образованием фармакологически активных метаболитов – N-дезметилдиазепама, темазепама, оксазепама.

Вывод

Вывод диазепама состоит из двух фаз. Первая фаза свидетельствует о его быстром распределении в организме, вторая фаза – о длительном выведении, которое длится 1-2 дня.

Период полувыведения препарата может длиться 2-5 дней, поскольку в организме циркулирует его активный метаболит – дезметилдиазепам (нордиазепам).

При повторном приеме диазепама отмечается накопление диазепама и дезметилдиазепама. До достижения равновесного состояния может пройти 2 недели, и концентрация метаболита может даже превышать уровень диазепама.

Діазепамі его метаболиты выводятся из организма с мочой, в основном в виде конъюгатов.

Клиренс диазепама составляет 20-30 мл / мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Период полувыведения диазепама и его метаболитов увеличивается у новорожденных, людей пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени. При почечной недостаточности период полувыведения практически не меняется.

Внутримышечные инъекции могут вызывать увеличение активности плазменной креатинфосфокиназы при достижении максимального уровня после 12-24 часов после введения. Это необходимо принимать во внимание при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда.

Абсорбция при внутримышечном введении переменная (особенно из ягодичных мышц). Этот метод введения следует применять, если пероральное или внутривенное введение невозможно или не рекомендуется.

Связь между концентрацией диазепама и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом отсутствует.

Клинические характеристики.

Показания.

Состояния тревоги и страха или их симптомы.

Синдром алкогольной абстиненции.

Судороги различной этиологии, эпилептический статус, фебрильные судороги.

Препарат применяют также при премедикации перед хирургическими операциями.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к бензодиазепинам в анамнезе.

– Острый приступ закрытоугольной глаукомы или открытоугольная глаукома, если пациент не получает должной терапии.

- Миастенияgravis.

- Угнетение дыхания, острая дыхательная недостаточность.

- Ночное апноэ.

- Тяжелая печеночная недостаточность.

- Интоксикация лекарственными средствами или психотропными веществами.

– Интоксикация алкоголем острая интоксикация веществами, угнетающими ЦНС.

- Первые 30 дней жизни новорожденных из-за недостаточности функции печени.

- I и III триместры беременности.

- Период кормления грудью.

Не предназначен для лечения фобий, одержимости и хронических психозов.

Нельзя применять в виде монотерапии для лечения депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой, страхом, поскольку у таких пациентов могут возникнуть суицидальные наклонности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение диазепама и антигистаминных препаратов центрального действия, антипсихотических препаратов, миорелаксантов (баклофен, тизанидин), набілону, лофексидину, фенотиазина или производных барбитуровой кислоты, наркотических средств, антидепрессантов (ингибиторов МАО и др. ), а также циметидина, дисульфирама и алкогольных напитков может увеличить седативное действие на ЦНС. Увеличивается риск апноэ, возможна гипотензия и слабость мышц.

При одновременном применении диазепама с опиатами может усиливаться угнетающее влияние на дыхание. При применении с другими миорелаксантами последствия непредсказуемы, существует риск остановки дыхания.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами их гипотензивное действие усиливается; α-адреноблокаторы могут усилить седативный эффект диазепама. Пациенты пожилого возраста нуждаются в особом присмотре.

Изониазид, ритонавир, ампренавир повышают концентрацию бензодиазепинов в плазме крови.

Если диазепам внутривенно вводят одновременно с любым наркотическим обезболивающим средством (например, в стоматологии), препарат рекомендуется вводить после введения обезболивающего средства, дозу следует тщательно корректировать в соответствии с потребностями пациента.

В фармакокинетических исследованиях получены противоречивые данные о взаимодействии диазепама с противоэпилептическими средствами.

Ингибиторы ферментов печени (например, циметидин, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) обладают способностью снижать клиренс бензодиазепинов, таким образом усиливая их действие. В свою очередь, индукторы ферментов печени (например, рифампицин) могут повысить клиренс бензодиазепинов.

Есть сообщения о том, что бензодиазепины влияют на элиминацию фенитоина.

При одновременном применении с леводопой действие леводопы уменьшается.

При одновременном применении с дигоксином диазепам может уменьшить его почечную экскрецию, таким образом повышая токсичность дигоксина.

Изониазид, дисульфирам, антигистаминовые средства и контрацептивные средства, содержащие эстрогены, усиливают, в то время как рифампицин ослабляет связь диазепама и десметилдиазепама с протеинами плазмы крови, таким образом увеличивая концентрацию фракции несвязанного диазепама в плазме крови.

При одновременном применении с алкоголем возможны патологические реакции. Патологический эффект взаимодействия диазепама и алкоголя не зависит от количества и вида выпитого алкоголя.

Алкоголь можно принимать не ранее чем через 36 часов после применения диазепама.

Противогрибковые препараты (кетоконазол) также повышают концентрацию бензодиазепинов в плазме крови.

Особенности применения.

Парентерально диазепам не следует применять пациентам с органическими изменениями мозга (особенно атеросклерозом) или с хронической легочной недостаточностью. Однако в исключительных случаях или при лечении пациента в стационаре, диазепам можно вводить парентерально в меньших дозах. Внутривенно препарат вводят медленно, не превышая скорость 1 мл (5 мг)/мин. Необходимо избегать попадания раствора препарата в артерии или околососудистое пространство. При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу. К препарату, что находится в шприце или инфузионной системе, нельзя добавлять другие растворы или медикаменты! После внутривенного введения препарат действует быстро, но кратковременно, его не рекомендуется применять для поддерживающей терапии.

Следует тщательно взвесить целесообразность применения диазепама пациентам с нарушениями дыхания и сниженным вниманием из-за опасности угнетения дыхания.

Для пациентов с хронической легочной недостаточностью или хроническими заболеваниями печени может быть необходимым уменьшение дозы; следует применять с осторожностью при почечной недостаточности, хотя полупериод элиминации диазепама не меняется.

При применении диазепама возможна амнезия. Обычно этот препарат появляется несколько часов после применения препарата, поэтому, чтобы уменьшить риск, пациентам следует обеспечить 7-8 часовой непрерывный период.

При применении бензодиазепинов могут возникнуть парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбудимость, нервозность, агрессивность, паранойя, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие негативные поведенческие проявления. При появлении этих симптомов применение препарата следует прекратить. Эти симптомы наиболее часто проявляются у детей и пожилых пациентов.

При применении бензодиазепинов возможно развитие зависимости. Риск повышен у пациентов, которые длительно применяют препарат или же применяют его в больших дозах, у пациентов со склонностью к чрезмерному употреблению алкоголя и лекарств в анамнезе. Если возникла физическая зависимость от бензодиазепинов, при прекращении терапии возникнут симптомы отмены. Они включают головную боль, мышечную боль, повышенное беспокойство, напряжение, спутанность сознания, нервозность. В тяжелых случаях могут появиться следующие симптомы: потеря чувства реальности, деперсонализация, онемение конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическим контактам, галлюцинации или приступы эпилепсии. В случае прекращения длительной внутривенной терапии необходимо постепенное снижение дозы.

Следует соблюдать особую осторожность, применяя инъекционную форму диазепама пациентам пожилого возраста, очень ослабленным пациентам и пациентам с кардиореспираторной недостаточностью, поскольку есть риск апноэ и/или остановки сердца. Одновременное применение барбитуратов, алкоголя и других депрессантов ЦНС увеличивает угнетающее действие кардиореспираторной функции, увеличивает риск апноэ.

Бензиловый спирт, содержащийся в растворе, может нанести непоправимый вред новорожденным, особенно недоношенным. В таких случаях раствор для инъекций применяют только тогда, когда отсутствует терапевтическая альтернатива.

При длительной терапии желательно регулярно проверять показатели крови и функции печени.

Бензодиазепины назначают детям только после тщательной оценки необходимости их применения; продолжительность лечения должна быть минимальной.

В педиатрической практике применяют минимальные дозы, чтобы избежать опасных побочных эффектов (апноэ или длительная сонливость).

Следует с осторожностью применять при порфирии.

Не применять диазепам в акушерстве.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет данных о безопасности применения препарата во время беременности. Некоторые исследования свидетельствуют об увеличенном врожденном риске аномалий, который связан с применением бензодиазепинов в первом триместре беременности, поэтому их применение противопоказано. Препарат нельзя применять в последнем триместре беременности.

Если диазепам назначают женщине, она должна знать о необходимости консультации с врачом о прекращении применения препарата в случае планирования беременности или при подозрении на беременность.

Диазепам выделяется в грудное молоко, поэтому в период лактации запрещено его применение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует проинформировать, что диазепам, так как и другие препараты этой группы, может ухудшить способность пациента выполнять задачи, которые требуют особой сноровки. Седативное действие препарата, амнезия, нарушенная способность концентрироваться и нарушенные мышечные функции неблагоприятно влияют на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Во время применения диазепама следует избегать работы, связанной с риском (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами). В случае недостаточного сна внимание еще больше ослабевает. Пациентов следует проинформировать, что алкоголь может усилить нежелательные эффекты, поэтому во время терапии от него следует отказаться.

Способ применения и дозы.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показания к применению и степени тяжести заболевания.

При внутримышечном введении препарат всасывается медленно. Рекомендуемая скорость внутривенного введения составляет 0, 5-1 мл/мин или 2, 5-5 мг/мин.

В случае сильного страха диазепам вводят внутримышечно или внутривенно в дозе до 10 мг, при необходимости повторяя введение кожні4 часа.

Для обеспечения седативного эффекта перед небольшими хирургическими или медицинскими процедурами препарат вводят в крупные вены по 10-20 мг в течение 2-4 минут; для премедикации – внутривенно 100-200 мкг/кг массы тела.

Для предотвращения судорогам у взрослых диазепам вводят внутривенно по 10-20 мг со скоростью 5 мг/мин. При необходимости инъекцию можно повторить через 30-60 минут. Другая схема применения предусматривает более частое введение меньших доз или внутримышечное введение.

Дозы для детей при внутривенном или внутримышечном введении препарата составляют 200-300 мкг/кг массы тела или 1 мг на каждый год жизни. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 3 мг / кг.

При мышечных спазмахдиазепамводятьвнутришнемышечно или медленно внутривенно по 10 мг каждые 4 часа.

Большие дозы необходимы для уменьшения тетании. В этом случае взрослым и детям препарат назначают внутривенно по 100-300 мкг/кг массы тела каждые 1-4 часа.

При тяжелом синдроме алкогольной абстиненции вводят внутримышечно или внутривенно 10 мг диазепама, в отдельных случаях дозу можно увеличить.

Дети.

Применяют детям с 30 дня жизни.

Передозировка.

Передозировка бензодиазепинов обычно выражается в угнетении ЦНС от сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания, угнетение рефлексов и апатию. В более тяжелых случаях симптомы могут включать гипотонию, артериальную гипотензию, угнетение респираторной функции, кому (редко) и смерть (очень редко).

Если передозировка произошла пероральным путем, безотлагательно проводят промывание желудка, стимулирование дыхания, введение инфузионных растворов.

Возможности применения диализа ограничены. Лечение симптоматическое, следует контролировать дыхание, изменения пульса и ного давления. Артериальную гипотензию устраняют метараминолом или норэпинефрином. Для уменьшения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов – флумазенил. За пациентами, которым необходимо такое вмешательство, следует тщательно наблюдать в условиях больницы. Следует соблюдать осторожность при применении флумазенила пациентам с эпилепсией, которых лечат бензодиазепинами.

Побочные реакции.

Чаще всего возникают сонливость, утомляемость, синдром зависимости, а также тромбоз и тромбофлебит в месте введения. Эти эффекты часто появляются в начале лечения и в течение лечения обычно исчезают.

Ниже побочные реакции приводятся в соответствии с классификацией систем органов, а также по частоте возникновения (MedDRA): очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно визначитиза имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто – сонливость; редко – нарушение координации, головная боль, головокружение, тремор, обморок, вертиго, амнезия, дизартрия, невозможность двигаться.

Со стороны психики: редко – спутанность сознания, депрессия, нервозность, паранойя, подавленное или увеличенное половое влечение, синдром зависимости; парадоксальные реакции (например, острое состояние беспокойства, ужасы, галлюцинации, повышенный мышечный тонус, бессонница или нарушение сна, ночные кошмары, агрессивность, неадекватное поведение).

Со стороны пищеварительного тракта: редко – запор, изменение деятельности слюнных желез, усиленное слюноотделение.

Со стороны органов зрения: редко – нечеткость зрения, диплопия, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко-артериальная гипотензия, брадикардия, кардиоваскулярный коллапс; очень редко ‒ остановка сердца.

Со стороны мочевыделительной системе: редко-недержание, задержка мочи.

Со стороны кожи: редко-крапивница, сыпи.

Со стороны дыхательной системы: редко-затрудненное дыхание, апноэ.

Со стороныгепатобилиарной системы: очень редко-желтуха.

Со стороны системы крови: очень редко-нейтропения.

Лабораторные показатели: очень редко – повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – повышенная утомляемость; частота неизвестна ‒ тромбоз и тромбофлебит в месте инъекции; местные боли, эритема, чувствительность в месте введения (в случае внутримышечного введения), икота.

Для уменьшения риска возникновения тромбофлебита и тромбоза вен, для инъекции не следует выбирать малые вены. Особенно следует избегать инъекции в артерии или околососудистое пространство.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с поражениями функции печени более чувствительны к вышеупомянутым неблагоприятным эффектам. Рекомендуется регулярно просматривать терапию и при необходимости прерывать применение как можно быстрее.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в холодильнике при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле из бесцветного стекла И гидролитического класса с линией или точкой разлома и маркировочными кольцами.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из поливинилхлоридной пленки без покрытия.

По 2 або66контурних ячеечных упаковок (поддонов) в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Производитель, отвечающий за выпуск серии, включая контроль серии / испытания:

АО "Гриндекс".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель.

АО «Калцекс».

Местонахождение заявителя.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.