ДЕТРАЛЕКС таблетки 500 мг

Ле Лаборатуар Сервье

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕТРАЛЕКС®

(DETRALEX®)

Состав:

действующее вещество: диосмин, гесперидин;

1 таблетка содержит: 500 мг микронизированной очищенной флавоноидной фракции, которая содержит 450 мг диосмина (90 %) и 50 мг флавоноидов в виде гесперидина (10 %);

вспомогательные вещества: желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), тальк, вода очищенная;

пленочная оболочка: глицерол, макрогол 6000, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетка овальной формы, покрытая пленочной оболочкой оранжево-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Капилляростабилизирующие средства. Биофлавоноиды. Диосмин, комбинации. КодАТХ С05СА53.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармакология.

Детралекс® оказывает венотоническое и ангиопротекторное действие, уменьшает растяжимость вен и веностаз, улучшает микроциркуляцию, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность, а также улучшает лимфатический дренаж, увеличивая лимфатический отток.

Доклиническая фармакология.

Экспериментальное исследование на животных с использованием модели "ишемия / реперфузия" показало, что применение микронизированной очищенной флавоноидной фракции имеет более выраженную эффективность в уменьшении проницаемости сосудистой стенки и выхода плазмы крови по сравнению с простым диосмином. Этот результат обусловлен наличием защитного действия на микроциркуляцию у флавоноидов, таких как гесперидин, диосметин, линарин и изоройфолин, которые входят в состав фракции и выражены в виде гесперидина. Уменьшение проницаемости сосудистой стенки и выхода плазмы крови, которое наблюдалось при применении микронизированной очищенной флавоноидной фракции, является более существенным чем то, что наблюдалось при применении простого диосмина и каждого компонента флавоноидной фракции отдельно.

Клиническая фармакология.

Указанные выше фармакологические свойства были подтверждены в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с использованием методов, с помощью которых можно определить влияние препарата на венозную гемодинамику.

Соотношение «доза – эффект».

Статистически достоверный дозозависимый эффект лекарственного средства был установлен в соответствии со следующими венозными плетизмографическими параметрами: венозный объем, венозная растяжимость и время венозного оттока. Оптимальное соотношение «доза – эффект» достигалось при приеме 2 таблеток.

Венотоническая активность.

Детралекс®повышает венозный тонус: с помощью венозной окклюзионной плетизмографии было показано уменьшение времени венозного оттока.

Микроциркуляторная активность.

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях была продемонстрирована статистически достоверная разница между применением препарата и плацебо. У пациентов с симптомами ломкости капилляров лечение увеличило их резистентность, что было определено с помощью ангиостереометрии.

Препарат также уменьшает взаимодействие лейкоцитов и эндотелия, адгезию лейкоцитов в посткапиллярных венулах. Это снижает повреждающее действие медиаторов воспаления на стенки вен и створки клапанов вен.

В клинической практике.

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях было показано терапевтическую активность препарата во флебологии при лечении функциональной и органической хронической венозной недостаточности нижних конечностей, а также в проктологии при лечении геморроя.

Фармакокинетика.

Выведение действующего вещества происходит главным образом с фекалиями. Через мочу выводится в среднем 14 % принятой дозы.

Период полувыведения составляет 11 часов.

Препарат активно метаболизируется, что подтверждается наличием различных фенольных кислот в моче.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение венолимфатической недостаточности (тяжесть в ногах, боль, ночные судороги, отеки, трофические нарушения, включая варикозные язвы).

Симптоматическое лечение геморроя.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования по взаимодействию не проводились. В течение послерегистрационного применения препарата до сих пор не сообщалось ни о каких клинически значимых взаимодействиях с лекарственными средствами.

Особенности применения.

Применение этого лекарственного средства при остром геморрое не заменяет специфической терапии и не препятствует лечению других проктологических заболеваний. В случае если в течение короткого курса лечения симптомы не исчезают быстро, следует провести проктологическое обследование и пересмотреть терапию.

При нарушениях венозного кровообращения более эффективным является сочетание терапии с соблюдением следующих рекомендаций относительно образа жизни:

· избегать слишком долгого нахождения на солнце, длительного пребывания на ногах, избыточной массы тела;

· ходить пешком и в некоторых случаях носить специальные чулки для улучшения кровообращения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Данные по применению микронизированной очищенной флавоноидной фракции беременными женщинами отсутствуют или их количество ограничено.

Исследования на животных не показали репродуктивной токсичности.

В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата в течение периода беременности.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает действующее вещество или его метаболиты в грудное молоко.

Риск для новорожденных/младенцев исключать нельзя.

Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от терапии данным лекарственным средством следует принимать, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от лечения для матери.

Фертильность.

Исследования репродуктивной токсичности на животных показали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по влиянию флавоноидной фракции на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако, в соответствии с общим профилем безопасности флавоноидной фракциидетралекс®не влияет или имеет незначительное влияние на эту способность. В случае выявления побочного действия препарата (см. раздел «Побочные реакции») необходимо быть осторожными.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Назначается взрослым.

Венолимфатическая недостаточность.

Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки в сутки: 1 таблетка – днем и 1 таблетка – вечером во время еды. После недели применения можно принимать 2 таблетки в сутки однократно во время еды.

Геморроидальная болезнь.

Лечение дизодивгострого геморроя: по 6 таблеток в сутки в течение 4 дней, затем по 4 таблетки в сутки в течение следующих 3 дней. Принимать во время еды. Суточное количество таблеток распределить на 2-3 приема. Поддерживающая терапия-2 таблетки в сутки.

Длительность терапии определяет врач в зависимости от показания к применению и течения заболевания.

Дети.

Данные по применению препарата Детралекс®детям отсутствуют.

Передозировка.

Симптомы

Существует ограниченное количество данных относительно случаев передозировки при применении данного лекарственного средства. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось при передозировке, были реакции с бокушлунково-кишечного тракта (такие как диарея, тошнота, боль в абдоминальной области) и реакции со стороны кожи (такие как зуд, высыпания).

Лечение

Лечение при передозировке должно включать терапию клинических симптомов.

Побочные реакции.

Во время клинических исследований при применении препаратуДетралекс®наблюдались побочные эффекты умеренной интенсивности, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, диспепсия, тошнота, рвота).

Сообщалось о нижеприведенные побочные реакции, которые по частоте распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко(≥ 1/10000, < 1/1000); дужерідко(< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить согласно имеющейся информации).