ДЕПУЛОКСА капсулы 30 мг

Гетеро Лабз Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 30 мг
Капсулы, 60 мг

Капсулы, 30 мг

Упаковка

Блистер №7x4

Блистер №7x4

Аналоги

Rp

ДУЛОКСИН 30 мг

Фарма Старт(UA)

Капсулы

Rp

ДЕФАКСТО 30 30 мг

АЛЕМБИК Фармасьютикелс Лимитед(IN)

Капсулы

Rp

ДУЛОКЕМ 30 30 мг

Алкеми Лабораториз Лтд(IN)

Капсулы

Rp

ДУЛОКЕМ 60 60 мг

Алкеми Лабораториз Лтд(IN)

Капсулы

Rp

ДУЛОКСЕНТА 30 мг

КРКА, д.д., Ново место(SI)

Капсулы

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДУЛОКСЕТИН

Форма товара

Капсулы кишечнорастворимые

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/17001/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 31.10.2023
  • Состав: 1 капсула содержит 30 мг дулоксетина (в форме дулоксетина гидрохлорида)
  • Торговое наименование: ДЕПУЛОКСА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Психоаналептики. Другие антидепрессанты.

Упаковка

Блистер №7x4

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ДЕПУЛОКСА капсулы 30 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕПУЛОКСА

(DEPULOXA)

Состав:

действующее вещество: duloxetine;

1 капсула содержит 30 мг или 60 мг дулоксетина (в форме дулоксетина гидрохлорида);

вспомогательные вещества: сахар сферический, сахароза, карбоксиметилетилцелюлоза, гипромеллоза, кросповидон, повидон, тальк, Opadry White YS-1-7003 (состав: титана диоксид (E 171), гипромеллоза (E 464), полиэтиленгликоль (Е 1521), полисорбат 80 (Е 433)).

Лекарственная форма. Капсулы гастрорезистентные.

Основные физико-химические свойства:

дозировка 30 мг: капсулы твердые желатиновые размером «3» с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышкой синего цвета, с маркировкой чернилами золотисто-желтого цвета «Н» на крышке и «191» – на корпусе, заполненные пеллетами от белого до почти белого цвета;

дозировка 60 мг: капсулы твердые желатиновые размером «1» с непрозрачным корпусом зеленого цвета и непрозрачной крышкой синего цвета, с маркировкой чернилами белого цвета «Н» на крышке и «192» – на корпусе, заполненные пеллетами от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Психоаналептики. Другие антидепрессанты. Код АТХ N06А Х21.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дулоксетин – это комбинированный ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина. Он в незначительной степени ингибирует захват допамина, не имеет значительного сродства с гистаминовыми и допаминовыми, холинергическими и адренергическими рецепторами. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии обусловлен ингибированием обратного захвата серотонина и норэпинефрина и, как следствие, усилением серотонергической и норадренергической нейротрансмиссии в центральной нервной системе (ЦНС). Дулоксетин также оказывает болеутоляющее действие, что, вероятно, является результатом замедления передачи болевых импульсов в ЦНС.

Фармакокинетика.

Абсорбция

При пероральном приеме дулоксетин хорошо всасывается. Максимальная концентрация (Смах) достигается через 6 часов после приема препарата. Употребление пищи задерживает абсорбцию, период достижения увеличивается с 6 до 10 часов, при этом всасывание уменьшается (примерно на 11 %).

Распределение

Дулоксетин эффективно связывается с белками сыворотки крови человека (примерно на 96 %), как с альбумином, так и с альфа-1-кислым гликопротеином. Печеночная или почечная недостаточность не влияют на связывание белков.

Метаболизм

Дулоксетин метаболизируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2. Образующиеся метаболиты фармакологически не активны.

Вывод

Период полувыведения дулоксетина составляет 12 часов. Средний клиренс дулоксетина в плазме-101 л/час.

Почечная недостаточность

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которые постоянно находятся на диализе, наблюдалось двойное увеличение концентрации дулоксетину и экспозиции (AUC) по сравнению со здоровыми добровольцами. Фармакокинетические данные о дулоксетин ограничены у пациентов с легким или средним повреждением почек.

Печеночная недостаточность

Умеренное заболевание печени (класс В по классификации Чайлда‒пью) влияло на фармакокинетику дулоксетина. По сравнению со здоровыми добровольцами видимый клиренс плазмы дулоксетину был на 79 % ниже, видимый срок полураспада был в 2, 3 раза дольше и AUC ‒ в 3, 7 раза выше у пациентов с умеренными заболеваниями печени. Фармакокинетика дулоксетину и его метаболитов не изучалась у пациентов с легкой или тяжелой печеночной недостаточностью.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение большого депрессивного расстройства.

Лечение диабетической периферической нейропатической боли.

Лечение генерализованного тревожного расстройства.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дулоксетину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Дулоксетин нельзя назначать вместе с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и по крайней мере в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Учитывая период полураспада дулоксетину, ингибиторы МАО нельзя назначать по крайней мере в течение 5 дней после прекращения лечения дулоксетином.

Дулоксетинне можно назначать больным с нестабильной гипертензией, поскольку это может спровоцировать гипертонический криз.

Дулоксетинне можно назначать больным с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл / мин).

Дулоксетин не следует назначать пациентам с заболеваниями печени, поскольку это может вызвать печеночную недостаточность.

Не назначать препарат детям в связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности его применения этой возрастной категории пациентов.

Дулоксетин не следует назначать в комбинации с флувоксамином, ципрофлоксацином или эноксацином (сильные ингибиторы CYP1A2) через повышение концентрации дулоксетину в плазме крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Ингибиторы МАО. Из-за риска возникновения серотонинового синдрома дулоксетин не следует назначать вместе с неселективными необратимыми ингибиторами МАОили в течение не менее 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Учитывая период полураспада дулоксетину, ингибиторы МАО нельзя назначать по крайней мере в течение 5 дней после прекращения лечения дулоксетином. Одновременное применение препаратуДепулокса с селективными обратимыми фибиторами МАО, такими как моклобемид, не рекомендуется. Антибиотик линезолид – это обратимый неселективный ингибитор МАО, его не следует назначать пациентам, которые получают препарат Депулокса (см. раздел «Особенности применения»).

Ингибиторы CYP1A2. Поскольку CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременное применение дулоксетина с сильнодействующими ингибиторами CYP1A2, вероятно, приведет к повышению концентрации дулоксетина. Флувоксамин (100 мг 1 раз в сутки), который является сильнодействующим ингибитором CYP1A2, уменьшает клиренс дулоксетина в плазме примерно на 77% и увеличивает AUC0-t в 6 раз. В связи с этим дулоксетин нельзя назначать вместе с ингибиторами CYP1A2, в частности с флувоксамином.

Лекарственные средства, действующие на ЦНС. При назначении дулоксетину в комбинации с другими лекарственными средствами, действующими на ЦНС, особенно с подобным механизмом действия, включая алкоголь и седативные лекарственные средства(например, бензодиазепины, морфіноміметики, антипсихотики, фенобарбитал, седативные антигистаминные препараты), необходимо принять определенные меры предосторожности.

Серотонинергические агенты. Нужно с осторожностью назначать препаратДепулокса в комбинации с серотонинергическими средствами, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин или амитриптилин, вместе ізмоклобемідом или линезолидом, препаратами травы зверобоя(Hypericum perforatum)или триптанами, трамадолом, петидином и триптофаном.

Влияние дулоксетина на другие лекарственные средства

Лекарственные средства, метаболизируются с помощью CYP1A2. Фармакокинетика теофиллина, CYP1A2 субстрата, существенно не влияет на одновременное применение с дулоксетином (60 мг 2 раза в сутки, ежедневно).

Лекарственные средства, метаболизируемые с помощью CYP2D6. Дулоксетин-умеренный ингибитор CYP2D6. При применении дулоксетина в дозе 60 мг 2 раза в сутки с разовой дозой дезипрамина, который является субстратом CYP2D6, AUC дезипрамина увеличивается в 3 раза. Совместное применение дулоксетину (40 мг 2 раза в сутки) увеличивает стационарную AUC толтеродина (2 мг 2 раза в сутки) на 71 %, но не влияет на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита, и никаких корректировок дозировка не рекомендуется. С осторожностью рекомендуется применять препарат Депулокса вместе с лекарственными средствами, которые преимущественно метаболизируются CYP2D6 (рисперидон, трициклические антидепрессанты [TCAs], такие как нортриптилін, амитриптилин и имипрамин), особенно если они имеют узкий терапевтический индекс (например, флекаинид, пропафенон и метопролол).

Пероральные контрацептивы и другие стероидные агенты. Результаты исследованийin vitroпоказывают, что дулоксетин не стимулирует каталитическую активность CYP3A. Специфические исследования взаимодействия препаратаin vivo не проводились.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Дулоксетин с осторожностью назначают вместе с пероральными антикоагулянтами и антитромботическими средствами в связи с потенциальным повышением риска кровотечения вследствие фармакодинамического взаимодействия. Кроме того, было зафиксировано увеличение показателей INR, когда пациентам, получавшим варфарин, вводили дулоксетин. Однако одновременное применение дулоксетину и варфарина в стационарных условиях у здоровых добровольцев в рамках исследования клинической фармакологии не привело к клинически значимого изменения в ІНР с исходного уровня или в фармакокинетике R - или S-варфарина.

Влияние других лекарственных средств на дулоксетин

Антациды и антагонисты Н2. Одновременное применение дулоксетину с антацидами, содержащими алюминий и магний, или дулоксетин с фамотидином, не влияло на скорость или степень поглощения дулоксетину после введения 40 мг пероральной дозы.

Индукторы CYP1A2. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что курильщики имеют почти на 50% более низкую концентрацию дулоксетина в плазме крови по сравнению с лицами, которые не курят.

Особенности применения.

Эпилептические припадки имании. Как и в случае применения других препаратов, действующих на ЦНС, пациентам с эпилептическими приступами, манией или биполярными расстройствами в анамнезе препарат Депулокса необходимо назначать при условии принятия мер предосторожности.

Мидриаз. Были сообщения о проявлении мидриаза в связи с приемом дулоксетину, поэтому назначать препарат Депулокса пациентам с повышенным внутриглазным давлением или с риском острой узкоугольной глаукомы нужно с осторожностью.

Артериальное давление и сердцебиение. Дулоксетин ассоциируется с повышением артериального давления и клинически значимой артериальной гипертензией у некоторых пациентов. Это может быть связано с норадренергическим эффектом дулоксетина. Сообщалось о случаях гипертонического криза с дулоксетином, особенно у пациентов с гипертонической болезнью. Поэтому у пациентов с известной артериальной гипертензией и / или другими заболеваниями сердца рекомендуется проводить мониторинг артериального давления, особенно в течение первого месяца лечения. ПрепаратДепулокса следует применять с осторожностью пациентам, чье состояние может быть поставлен под угрозу увеличением пульса или повышением артериального давления. Также следует с осторожностью применять дулоксетин с лекарственными средствами, которые могут ухудшить его метаболизм (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Для пациентов, у которых наблюдается стойкое повышение артериального давления во время приема препаратуДепулокса, следует решить вопрос об уменьшении дозы или постепенного прекращения его применения (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией препаратДепулокса не следует применять (см. раздел «Противопоказания»).

Почечная недостаточность. Повышенная концентрация дулоксетину в плазме крови наблюдается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек при гемодиализе (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек см. раздел «Противопоказания». Для информации о пациентах с легкой или средней дисфункцией почек см. раздел «Способ применения и дозы».

Синдром серотонина. Как и в случае с другими серотонинергическими агентами, при лечении дулоксетином серотониновый синдром может стать потенциально опасным для жизни, особенно при одновременном применении других серотонинергических средств (включаючиселективні ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ІЗЗСН), трициклические антидепрессанты или триптани), агенты, которые ухудшают метаболизм серотонина, такие как ингибиторы MAO, или с антипсихотическими средствами и другими антагонистами допамина, которые могут влиять на серотонергічні системы нейромедиаторов (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменение психического состояния (например, ажиотаж, галлюцинации, кома), вегетативную нестабильность (например, тахикардия, лабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные аберрации (например, гиперрефлексия, некогерентність) и/или симптомы желудочно-кишечного тракта (например, тошнота, рвота, диарея).

Если одновременное лечение дулоксетином и другими серотонинергическими средствами, которые могут влиять на серотонинергические и/или дофаминергические нейромедиаторные системы, является клинически обоснованным, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно во время инициирования лечения и увеличения дозы.

Препараты, содержащие траву зверобоя

Побочные реакции могут быть более распространенными при одновременном применении препаратуДепулокса и препаратов, содержащих траву зверобоя (Hypericum perforatum).

Суицид

Большое депрессивное расстройство и генерализованное тревожное расстройство. Депрессия связана с повышенным риском мысли о самоубийстве (связано с суицидальными событиями). Этот риск сохраняется до появления значительной ремиссии. Поскольку улучшения не может произойти в течение первых нескольких недель лечения или более, пациентов следует тщательно контролировать, пока такое улучшение не произойдет. Общий клинический опыт показывает, что риск самоубийства может увеличиться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические заболевания, при которых назначается препаратДепулокса, также могут быть связаны с повышенным риском связанных с самоубийством событий. Кроме того, эти условия могут быть однородны с большим депрессивным расстройством. Поэтому следует соблюдать те же меры осторожности при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Известно, что пациенты с историей связанных с самоубийством событий или тех, кто проявляет значительные суицидальные мысли перед началом лечения имеют больший риск мысли о самоубийстве или поведение суицида, поэтому они должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантных лекарственных средств при психических расстройствах показал повышенный риск суицидального поведения антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.

Во время лечения дулоксетином или сразу после прекращения его применения были зафиксированы случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами (особенно с высоким риском) во время применения препарата, особенно в начале лечения и при изменении доз. Пациенты (и лица, которые за ними ухаживают) должны быть проинформированы о необходимости контролировать любое клиническое ухудшение, суицидальное поведение или мысли и необычные изменения в поведении и немедленно обратиться к врачу при их возникновении.

Диабетическая периферическая нейропатическая боль.

Зафиксированы единичные случаи суицидального мышления и суицидального поведения во время применения дулоксетину или сразу после прекращения его применения, как и при приеме других лекарственных средств с подобным фармакологическим действием (антидепрессанты). Врачи должны проинформировать пациентов о необходимости сообщать о любых ощущение беспокойства.

Геморрагии. Сообщалось о расстройствах кровотечения, таких как синяки, пурпура и желудочно-кишечные кровотечения, изсиззс и ИЗЗСН, включая дулоксетин. Пациентам, которые принимают антикоагулянты и/или лекарственные средства, которые могут влиять на функцию тромбоцитов (например, НПВС или ацетилсалициловая кислота), и пациентам с известной склонностью к кровотечению рекомендуется осторожность.

Гипонатриемия. При применении дулоксетина зафиксированы случаи гипонатриемии, включая случаи с уровнем натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль/л. Большинство случаев гипонатриемии было зафиксировано у людей пожилого возраста, особенно в сочетании с условиями, которые приводят к изменению баланса жидкости. Необходимо с осторожностью назначать препаратпацієнтам с повышенным риском развития гипонатриемии (например, пожилые люди), пациентам с циррозом печени, дегідратованим пациентам и пациентам, которые получают диуретики.

Синдром отмены. Симптомы синдрома отмены возникают часто, особенно при внезапном прекращении лечения. Риск возникновения симптомов отмены при застосуванніСІЗЗС и ІЗЗСН зависит от нескольких факторов, включая продолжительность и дозу терапии и скорость уменьшения дозы. Чаще всего описанные реакции приведены в разделе «побочные реакции». Обычно эти симптомы легкие или умеренные, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно происходят в течение первых нескольких дней после прекращения лечения. Очень редко такие симптомы наблюдались у пациентов, которые случайно пропустили дозу. Эти симптомы самостоятельно уменьшаются и обычно исчезают в течение 2 недель, хотя у некоторых лиц они могут быть длительными (2-3 месяца или более). Поэтому рекомендуется постепенно уменьшать дозу дулоксетина при прекращении лечения в течение не менее 2 недель в соответствии с потребностями пациента (см. раздел «способ применения и дозы»).

Акатизия / психомоторное беспокойство. Проявления аллергии (характеризуется субъективно неприятным или тревожным беспокойством и потребностью двигаться, часто сопровождаясь невозможностью сидеть или стоять на месте)возникают в течение первых нескольких недель лечения. У больных, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозы может быть вредным.

Гепатит/повышение уровня печеночных ферментов. С дулоксетином были зарегистрированы случаи повреждения печени, включая серьезное повышение уровня ферментов печени (> 10-кратная верхняя граница нормы), гепатит и желтуха (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство из них произошли в течение первых месяцев лечения. Поражение печени чаще всего имеет гепатоцеллюлярный характер. Необходимо с осторожностью назначать дулоксетин пациентам, принимающим препараты, которые могут вызвать поражение печени.

Пациенты пожилого возраста. Данные о применении дулоксетина 120 мг пожилым пациентам с основным депрессивным расстройством и генерализованным тревожным расстройством ограничены. Поэтому следует быть осторожными при применении препарата пациентам пожилого возраста с максимальной дозировкой (см. раздел " способ применения и дозы»).

Лекарственные средства, содержащие дулоксетин

Дулоксетин применяют под разными торговыми марками по нескольким показаниям (диабетический нейропатических боль, головная депрессивное расстройство, генерализованное тревожное расстройство и стрессовое недержание мочи). Следует избегать применения нескольких лекарственных средств одновременно.

Сексуальная дисфункция. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) / ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ІЗЗСН) могут вызвать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Были сообщения о длительные сексуальные дисфункции, где симптомы продолжались, несмотря на прекращение прийомуСІЗЗС / ІЗЗСН.

Наличиесахарозы. Нельзя назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции, недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Адекватные контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, поэтому применять препарат в период беременности не рекомендуется.

Потенциальный риск для людей неизвестен. Эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение СИОЗС во время беременности, особенно в конце беременности, может увеличить риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (PPHN). Хотя связь PPHN с лечением ІЗЗСН не исследовался, этот потенциальный риск не может быть исключен с применением дулоксетину с учетом соответствующего механизма действия (торможение повторного приема серотонина).

Как и при приеме других серотонинергических лекарственных средств, у новорожденных могут наблюдаться симптомы синдрома отмены, если мать применяла дулоксетин перед родами. Симптомы синдрома отмены включают гипотонию, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, затруднение глотания и сосания, дыхательные расстройства, эпилептические припадки. В большинстве случаев эти симптомы наблюдались сразу после рождения или в течение нескольких первых дней жизни. Женщинам, которые принимают препаратДепулокса, необходимо рекомендовать сообщать врачу о том, что они забеременели или планируют беременность.

Применение препарата во время беременности рекомендуется только при условии, если ожидаемая польза превышает риск.

Период кормления грудью

Дулоксетин слабо экскретируется в грудное молоко. Установленная доза для ребенка из расчета 1 мг на 1 кг массы тела составляет примерно 0, 14 % материнской дозы. Безопасность применения дулоксетину детям неизвестна, поэтому кормление грудью во время приема препарата Депулокса не рекомендуется.

Фертильность

В исследованиях на животных дулоксетин не повлиял на мужскую фертильность, а эффекты у женщин проявились лишь в дозах, которые повлекли материнскую токсичность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния дулоксетинуна скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились. Во время лечения пациентам следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Втакое депрессивное расстройство. Начальная и рекомендуемая поддерживающая доза – 60 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Дозировка более 60 мг 1 раз в сутки, до максимальной дозы 120 мг в сутки, были оценены с точки зрения безопасности. Однако нет клинических данных о том, что пациенты, которые не реагируют на начальную рекомендуемую дозу, могут извлечь пользу из увеличения дозы.

Терапевтическая реакция обычно наблюдается через 2-4 недели лечения.

После закрепления антидепрессивной реакции рекомендуется продолжать лечение в течение нескольких месяцев, чтобы избежать рецидива. У пациентов, которые реагируют на дулоксетин, и при анамнезе повторных эпизодов большой депрессии следует рассмотреть дальнейшее длительное лечение в дозе 60-120 мг в сутки.

Диабетический периферический нейропатическийболь. Начальная и рекомендуемая поддерживающая дозастановить 60 мг 1 раз в сутки. Применяют независимо от употребления пищи. Некоторым пациентам можно рекомендовать повышение дозы, вплоть до максимальной ‒ 120 мг в сутки, распределенной на 2 приема.

Терапевтический эффект лечения наблюдается в течение 2 месяцев. У больных с неадекватной начальной реакцией дополнительная реакция после этого периода вряд ли возможна.

Необходимо регулярно оценивать терапевтическую пользу (по крайней мере каждые 3 месяца).

Генералізований тревожное расстройство. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки. Применяют независимо от употребления пищи. Пациентам с недостаточным эффектом лечения дозу нужно увеличить до 60 мг в сутки. При недостаточном эффекте лечения дозой 60 мг можно рассматривать повышение дозы до 90 или 120 мг в сутки.

Терапевтический эффект лечения проявляется в течение 2-4 недель. После закрепления ответа рекомендуется продолжать лечение в течение нескольких месяцев, чтобы избежать рецидива.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна (клиренс креатинина 30-80 мл/мин). Для лечения пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат Депулокса не применяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат Депулокса нельзя назначать пациентам с заболеваниями печени.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста не рекомендуется регулировать дозы только на основе возраста. Как и при применении любых лекарственных средств, следует быть осторожными при лечении людей пожилого возраста, особенно при применении препарата Депулокса в дозе 120 мг в сутки при большом депрессивном расстройстве или генерализованном тревожном расстройстве.

Прекращение лечения. Следует избегать внезапного прекращения лечения. При прекращении лечения препаратом Депулокса дозу следует постепенно уменьшать в течение по крайней мере 1-2 недель, чтобы уменьшить риск реакции на прекращение. Если невыносимые симптомы возникают после уменьшения дозы или при прекращении лечения, то рекомендуется применять препарат в предварительно установленной дозе. Со временем врач может продолжать уменьшать дозу, но более постепенно.

Дети.

Препарат Депулокса не следует применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Связанные с самоубийством поведение (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и вражда (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях у детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто получал плацебо. Если, учитывая клиническую потребность, решение относительно лечения все-таки принимается, пациентов следует тщательно контролировать относительно появления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют долгосрочные данные о безопасности детей и подростков в отношении роста, созревания и когнитивного и поведенческого развития.

Передозировка.

Симптомы. Сообщалось о случаях передозировки при применении дулоксетина в дозе 5400 мг как монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами. Зафиксированы летальные случаи, прежде всего при смешанной передозировке,а также при применении дулоксетина в дозе примерно 1000 мг. Признаки и симптомы передозировки (дулоксетин отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами): сонливость, кома, синдром серотонина, судороги, рвота и тахикардия.

Лечение при передозировке. Специфические антидоты неизвестны. При появлении серотонинового синдрома необходимо специфическое лечение (ципрогептадин и/или контроль температуры). Необходимо проверить проходимость дыхательных путей. Рекомендуется мониторинг сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности вместе с соответствующими симптоматическими и поддерживающими мерами. Промывание желудка может быть уместным, если оно проводится сразу после приема препарата или с симптоматической целью. Активированный уголь уменьшает абсорбцию препарата. Дулоксетин имеет большой объем распределения в организме, в связи с чем форсированный диурез, гемоперфузия и обменная перфузия вряд ли будут полезны.

Побочные реакции.

Чаще всего зарегистрированы побочные реакции у пациентов, получавших дулоксетин: тошнота, головная боль, сухость во рту, сонливость и головокружение. Однако большинство распространенных побочных реакций были легкими или средними, они обычно начинались на ранней стадии терапии и утихали даже при продолжении терапии. В таблице приведены побочные реакции, которые наблюдались при приеме дулоксетина, в соответствии с данными, полученными из спонтанных отчетов и во время плацебо-контролируемых клинических исследований.

Оценка частоты: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000та < 1/100), редко (≥1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

В каждой группе частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

Очень часто

Часто

Нечасто

Редко

Очень редко

Инфекции и инвазии

ларингит

Со стороны иммунной системы

анафилактическая реакция, повышенная чувствительность

Со стороны эндокринной системы

гипотиреоз

Метаболические расстройства

сниженный аппетит

гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом)

дегидратация, гипонатриемия, недостаточность АДГ6

Со стороны психики

бессонница, ажитация,
снижение либидо, тревога, аномальный оргазм, аномальные видения

суицидальные мислення5, 7,

расстройства сна, бруксизм, дезориентация, апатия

суицидальное поведение5, 7, мания, галлюцинации, проявления агрессии и злости4

Со стороны нервной системы

головная боль,
сонливость

головокружение, летаргия, тремор, парестезия

миоклония, акатизія7, нервозность, расстройства внимания, дисгевзия, дискинезия, синдром беспокойных ног, плохой сон

серотониновый синдром6, судоми1, психомоторное занепокоєння6, экстрапирамидные розлади6

Со стороны органов зрения

расплывчатое изображение

мидриаз, расстройства зрения

глаукома

Со стороны органов слуха и лабиринта

звон в вухах1

головокружение, боль в ушах

Со стороны сердца

ощущение сердцебиения

тахикардия, суправентрикулярная аритмия, главным образом фибрилляция предсердий

Со стороны сосудов

увеличение артериального давления 3, приливы

потеря сознания2, артериальная гипертензия3, 7, ортостатическая гипотензия2, ощущение холода в конечностях

гипертонический криз3, 6

Со стороны дыхательной системы

зевота

ощущение сжимания в горле, носовое кровотечение

интерстициальное заболевание легень10, эозинофильная пневмонія6

Со стороны пищеварительного тракта

тошнота,

сухость во рту

запор, диарея, боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм

желудочно-кишечные кровотечі7, гастроэнтерит, отрыжка, гастрит, дисфагия

стоматит, наличие крови в испражнениях, неприятный запах изо рта,

микроскопический колит9

Со стороны гепатобилиарной системы

гепатит3, повышенный уровень печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), острое поражение печени

печеночная недостаточность6, желтуха 6

Со стороныкожи и подкожной клетчатки

повышенное потоотделение, высыпания

ночное потение, крапивница, контактный дерматит, холодный пот, фоточувствительность, увеличенная склонность к образованию синяков

синдром Стивенса‒Джонсона6, ангионевротический набряк6

кожный васкулит

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

костно-мышечная боль, мышечный спазм

подергивание мышц, ощущение скованности мышц

тризм

Со стороны почек и мочевого пузыря

дизурия, полакиурия

задержка мочи, затрудненное начало мочеиспускания, никтурия, полиурия, снижение тока мочи

аномальный запах мочи

Со стороны репродуктивной системы

эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, задержка эякуляции

гинекологические кровотечения, нарушения менструального цикла, половые расстройства, поясничная боль

симптомы менопаузы, галакторея, гиперпролактинемия

Общие расстройства

падение 8, утомляемость

боль в груди 7, плохое самочувствие, ощущение холода, жажда, озноб, слабость, чувство жара, нарушение походки

Проведенные исследования

зниженнямаси тела

увеличение массы тела, повышение уровня креатининфосфокиназы в крови, увеличение уровня калия в крови

повышение уровня холестерола в крови

1 случаи судорог и звон в ушах наблюдались после прерывания лечения.

2 случая ортостатической гипотензии и потери сознания наблюдались преимущественно в начале лечения.

3 см. раздел 4. 4.

4 О случаях агрессии и злости сообщалось в начале лечения и после прерывания лечения.

5 О случаях суицидального мышления и суицидального поведения сообщалось на начала лечения и сразу после прерывания лечения (см. раздел «Особенности применения»).

6 установлена частота побочных реакций с постмаркетинговых исследований, которые не наблюдались в плацебо-контролируемых клинических исследованиях.

7 статистически значимо не отличаются от плацебо.

8 Случаи падений были более частыми у пациентов пожилого возраста (старше65 лет).

9 Ожидаемая частота на основе всех данных клинического испытания.

10 прогнозируемая частота на основе плацебо-контролируемых клинических испытаний.

Прекращение терапіїдулоксетином(особенно внезапное прекращение) часто сопровождается синдромом отмены. Наиболее частыми побочными реакциями в этом случае являются: сенсорные нарушения (включая парестезии или чувство поражения электрическим током, особенно в голове), нарушение сна (включая бессонницу и интенсивные мечты), усталость, сонливость, ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль, миалгия, раздражительность, диарея, гипергидроз и головокружение.

Обычно для СИОЗС и ІЗЗСН эти события являются легкими или средними и самоконтрольними, однако у некоторых пациентов они могут быть серьезными и/или длительными. Поэтому рекомендуєтьсяпоступове прекращения терапіїза счет сокращения дозы, если лечение дулоксетином больше не требуется (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

В 12-недельной острой фазе исследований дулоксетину у больных с диабетическим нейропатичним болью наблюдали небольшие, но статистически значимые повышения уровня глюкозы в крови натощак у пациентов с применением дулоксетину. HbA1c был стабильным как у пациентов, принимавших дулоксетин, так и плацебо. В фазе продолжения этих исследований, которая продолжалась до 52 недель, наблюдалось увеличение уровня HbA1c как в группе дулоксетину, так и в группе обычного ухода, однако среднее увеличение в группе лечения дулоксетином составило 0, 3 %. Также наблюдалось незначительное увеличение уровня глюкозы в крови натощак и общего холестерина у пациентов с применением дулоксетину, тогда как в этих лабораторных исследованиях наблюдалось незначительное уменьшение количества групп риска.

Интервал QT с коррекцией сердечного ритма у пациентов, принимавших дулоксетин, не отличался от пациентов, которые принимали плацебо. Никаких клинически значимых отличий в измерениях QT, PR, QRS или QTcB между пациентами, которые принимали дулоксетин и плацебо, не наблюдалось.

Профиль побочных реакций дулоксетина у детей и подростков подобен тому, что наблюдается у взрослых. У детей при приеме дулоксетина наблюдалось среднее снижение массы тела на 0, 1 кг в течение 10 недель исследований по сравнению со средним увеличением на 0, 9 кг у пациентов с плацебо. Впоследствии, в течение 4-6 месяцев, пациенты в среднем переориентировались на восстановление до ожидаемого базового уровня массы тела, исходя из данных о популяции со сверстниками по возрасту и полу.

В исследованиях до 9 месяцев наблюдалось общее среднее снижение на 1 % в росте (снижение на 2 % у детей в возрасте 7-11 лет и повышение в 0, 3 % у подростков (12-17 лет) при лечении дулоксетином педиатрических пациентов.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка. 30 мг: по 7 капсул в блистере, по 4 блистера в коробке;

60 мг: по 10 капсул в блистере, по 3 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Hetero Labs Limited / Гетеро Labs Limited.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Юнит III, Формулейшн Плот № 22 - 110 ИДА, Джидіметла, Хайдерабад, 500 055 Телангана, Индия/ Unit III, Formulation Plot Nо 22 - 110 IDA, Jeedimetla, Hyderabad, 500 055 Telangana, Индия.