ДЕМОПЕНЕМ порошок 1 г

Абрил ФОРМУЛЕЙШНЗ ПВТ. Лтд

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 1 г
Порошок, 500 мг

Порошок, 1 г

Упаковка

Флакон №1x1

Флакон №1x1

от 411.37 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ИФЕМ 1 г

Ананта Медикеар Лтд.(GB)

Порошок

Rp

МЕРОБОЦИД 1 г

ПАО НПЦ Борщаговский химико-фармацевтический завод(UA)

Порошок

Rp

АРИС 1 г

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед(IN)

Порошок

Rp

МАКПЕНЕМ 1 г

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед(IN)

Порошок

Rp

МЕДОПЕНЕМ 1 г

Медокеми ЛТД(CY)

Порошок

от 336.17 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МЕРОПЕНЕМ

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14759/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 флакон содержит меропенему тригидрата эквивалентно меропенему безводному 1000 мг
  • Торговое наименование: ДЕМОПЕНЕМ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
  • Фармакологическая группа: Противомикробные средства для системного применения. Карбапенемы.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ДЕМОПЕНЕМ порошок 1 г инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДеМоПЕНЕМ®

(DEMOPENEM®)

Состав:

действующее вещество: meropenem;

1 флакон содержит меропенему тригидрата эквивалентно меропенему безводному 500 мг или 1000 мг;

вспомогательное вещество: натрия карбонат безводный.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Карбапенемы.

Код АТХ J01D H02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Меропенем оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза стенок бактериальных клеток у грамположительных и грамотрицательных бактерий путем связывания с белками, связывающими пенициллин (PBP).

Как и у других бета-лактамных антибактериальных средств, показатели времени, при которых концентрации меропенема превышали минимальные ингибирующие концентрации (МИС) (Т > МЕС), указывали на высокую степень корреляции с эффективностью. На доклинических моделях меропенем продемонстрировал активность при концентрациях в плазме крови, превышающих МЕС инфицирующих микроорганизмов примерно на 40 % от интервала дозирования. Это целевое значение не было установлено клинически.

Бактериальная резистентность к меропенему может возникнуть в результате снижения проницаемости внешней мембраны грамотрицательных бактерий (в связи со снижением продукции поринів), снижения сродства с целевыми PBP, повышение экспрессии компонентов ефлюксного насоса и продукции бета-лактамаз, которые могут гидролизовать карбапенемов.

Были зарегистрированы случаи инфекционных заболеваний, вызванных бактериями, устойчивыми к карбапенемам.

Перекрестная резистентность между меропенемом и лекарственными средствами, относящихся к классам хинолонов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, с учетом целевых микроорганизмов отсутствует. Однако бактерии могут проявлять резистентность к более чем одному классу антибактериальных препаратов в случае, когда привлеченный к действию механизм включает непроницаемость мембраны клеток и/или наличие ефлюксного насоса.

Таблица 1

Предельные значения МЕС, определенные в ходе клинических исследований Европейским комитетом по определению чувствительности к противомикробным препаратам (EUCAST)

Микроорганизм

Чувствительный (S), (мг / л)

Резистентный (R), (мг / л)

Enterobacteriaceae

≤ 2

> 8

ВидыPseudomonas

≤ 2

> 8

ВидыAcinetobacter

≤ 2

> 8

Streptococcus группыА, В, C, G

Примечание 6

Примечание 6

Streptococcuspneumoniae1

≤ 2

> 2

Другие стрептококки2

≤ 2

> 2

ВидыEnterococcus

ВидыStaphylococcus

примечание 3

примечание 3

Haemophilusinfluenzae1, 2и

Моraxellacatarrhalis2

≤ 2

> 2

Neisseria meningitidis2, 4

≤ 0, 25

> 0, 25

Грамположительные анаэробы, кромеClostridiumdifficile

≤ 2

> 8

Грамотрицательные анаэробы

≤ 2

> 8

Listeria monocytogenes

≤ 0, 25

> 0, 25

Предельные значения, не связанные зведами микроорганизмов5

≤ 2

> 8

1граничные значения меропенема дляStreptococcuspneumoniaeиHaemophilusinfluenzaeпри менингите составляют 0, 25/л мг/л(чувствительные) и 1 мг/л (резистентные).

2 штамма микроорганизмов со значениями мес, выше предельных значений S / R, являются очень редкими или о них до сих пор не сообщалось. Анализы по идентификации и противомикробной чувствительности относительно любого такого изоляте следует повторить, и если результат подтвердится, изолят направить в референсной лаборатории. До тех пор, пока имеются данные о клиническом ответе для верифицированных изолятов с мес, выше текущих предельных значений резистентности, изоляты должны регистрироваться как устойчивые.

3 Чувствительность стафилококков к меропенему прогнозируется, исходя из данных чувствительности к цефокситину.

4 Предельные значения касаются только менингита.

5 Предельные значения, не связанные с видами микроорганизмов, были определены в основном исходя из данных фармакокинетики и фармакодинамики, и не зависят от распределения МИСС отдельных видов. Они предназначены для использования в отношении видов, не указанных в таблице 1 и сносках. Предельные значения, не связанные с видами, базируются на таких дозах: предельные значения EUCAST применяются к меропенему по 1000 мг 3 раза в сутки внутривенно в течение 30 минут как самая низкая доза. Рассматривались дозы по 2 г 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях и при промежуточных/резистентных предельных значениях.

6бета-лактамная чувствительность стрептококковых групп A, B, C и G прогнозируется, исходя из чувствительности к пенициллину.

«–»Проведение анализа по определению чувствительности не рекомендуется, поскольку вид является плохой мишенью применения лекарственного средства. Изоляты могут быть определены как резистентные без предварительного тестирования.

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для отдельных видов, поэтому желательно учитывать местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости, когда уровень распространенности резистентности микроорганизмов на местном уровне является таким, что польза от применения лекарственного средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, вызывает сомнения, следует обратиться за консультацией к эксперту.

Ниже перечислены патогенные микроорганизмы согласно клиническому опыту и терапевтическим протоколам лечения заболеваний.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы: Enterococcusfaecalis7, Staphylococcusaureus(метицилінчутливий)8, Staphylococcusspecies(метицилінчутливий), в том числеStaphylococcusepidermidis, Streptococcusagalactiae(группа В), группаStreptococcusmilleri(S. anginosus, S. constellatusиS. intermedius), Streptococcuspneumonia, Streptococcuspyogenes(группа А).

Грамотрицательные аэробы: Citrobacterfreudii, Citrobacterkoseri, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenza, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumonia, Morganellamorganii, Neisseriameningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens, Peptoniphilusasaccharolyticus, Peptostreptococcusspecies (в том числеP. micros, P. anaerobius, P. magnus).

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroidescaccae группаBacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens.

Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой

Грамположительные аэробы: Enterococcusfaecium7, 9.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacterspecies, Burkholderiacepacia, Pseudomonas aeruginosa.

По своей природе резистентные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы: Stenotrophomonas maltophilia, Legionellaspecies.

Другие микроорганизмы: Chlamydophilapneumonia, Chlamydophilapsittaci, Coxiellaburnetii, Mycoplasmapneumonia.

7виды, обнаружившие естественную промежуточную чувствительность.

8уси метицилинрезистентные стафилококки являются резистентными к меропенему.

9Показник резистентности > 50 % в одной или нескольких странах ЕС.

Сап и мелиоидоз: применение меропенема у людей базируется на данных чувствительности кB. mallei иB. pseudomalleiin vitro и на ограниченных данных у людей. Врачи должны опираться на национальные и/или международные консенсусные документы, касающиеся лечения сапа и мелиоидоза.

Фармакокинетика.

У здоровых добровольцев средний период полувыведения из плазмы крови (t1/2) составляет примерно 1 час; средний объем распределения составляет приблизительно 0, 25 л/кг (11-27 л); средний клиренс составляет 287 мл/мин при применении препарата в дозе 250 мг, со снижением клиренса до 205 мл/мин при применении препарата в дозі2 г. При применении препарата в дозах 500, 1000 и 2000 мг, что вводились в виде инфузии в течение 30 минут, средние значения максимальной концентрации (Cmax) соответственно составили примерно 23, 49 и 115 мкг/мл; соответствующие значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составили 39, 3, 62, 3 и 153 мкг×ч/мл. После проведения инфузии в течение 5 минут Смахстановила 52 и 112 мкг/мл при введении препарата в дозах 500 и 1000 мг соответственно. При введении нескольких доз препарата каждые 8 часов пациентам с нормальной функцией почек накопления меропенема не наблюдалось.

В процессе исследований у пациентов, которым вводили меропенем в дозе 1000 мг каждые 8 часов после проведения хирургической операции по поводу интраабдоминальных инфекций, были обнаружены значения показателей Cmaxіt1/2, которые соответствовали показателям здоровых добровольцев, но имели больший объем распределения (27 л).

Распределение

Среднее значение связывания меропенема с белками плазмы крови составляло примерно 2% и не зависело от концентрации препарата. После быстрого введения препарата (5 минут или меньше) фармакокинетика является биэкспоненциальной, но это гораздо менее очевидно после 30-минутной инфузии. Было обнаружено, что меропенем хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая легкие, бронхиальный секрет, желчь, спинномозговую жидкость, ткани половых органов женщины, кожу, фасции, мышцы и перитонеальные экссудаты.

Метаболизм

Меропенем метаболизируется путем гидролиза бета-лактамного кольца, образуя микробиологически неактивный метаболит. В условияхin vitro меропенем демонстрирует пониженную восприимчивость к гидролизу под действием дегидропептидазы-и (ДГП-и) человека по сравнению с имипенемом, и потребности в одновременном применении ингибитора ДГП-и нет.

Вывод

Меропенем выводится прежде всего в неизмененном виде почками; примерно 70 % (50-75 %) дозы препарата выводится в неизмененном виде в течение 12 часов. Еще 28 % выделяется в виде микробиологически неактивного метаболита. Вывод с калом составляет лишь примерно 2% от дозы. Измеренный почечный клиренс и эффект пробенецида показывают, что меропенем поддается как фильтрации, так и канальцевой секреции.

Почечная недостаточность

Нарушение функции почек обусловливает появление высоких показателей AUC в плазме крови и более продолжительный T1/2меропенема. Наблюдалось увеличение показателей AUC в 2, 4 раза у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) 33-74 мл/мин), в 5 раз – у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК 4-23 мл/мин) и в 10 раз – у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 2 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами (КК> 80 мл/мин). Показатели AUC микробиологически неактивного метаболита с открытым кольцом также значительно повышались у пациентов с нарушениями функции почек. Коррекция дозы препарата рекомендуется пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек.

Меропенем выводится путем гемодиализа с клиренсом, что был во время проведения гемодиализа примерно в 4 раза выше, чем у пациентов с анурией.

Печеночная недостаточность

Исследования с участием пациентов с алкогольным циррозом печени показывает отсутствие влияния заболевания печени на фармакокинетику меропенема после применения повторных доз препарата.

Взрослые пациенты

Исследования фармакокинетики, проведенные с участием пациентов, не выявили значительных фармакокинетических различий по сравнению со здоровыми добровольцами с аналогичной функцией почек. Популяционная модель, разработанная на основе данных пациентов с интраабдоминальной инфекцией или пневмонией, показала зависимость основного объема от массы тела, клиренса креатинина и возраста.

Дети

Исследования фармакокинетики у младенцев и детей с инфекцией при применении препарата в дозах 10, 20 и 40 мг/кг продемонстрировали значение Cmax, что приближаются к значениям, выявленным у взрослых после применения препарата в дозах 500, 1000 и 2000 мг соответственно. Фармакокинетические характеристики, в зависимости от доз препарата іt1/2 были сходны с такими, которые наблюдались у всех взрослых, кроме младших пациентов (< 6 месяцев –t1 / 2=1, 6 часа). Средние значения клиренса меропенема составляли 5, 8 мл/мин/кг (6-12 лет), 6, 2 мл/мин/кг (2-5 лет), 5, 3 мл/мин/кг (6-23 месяца) и 4, 3 мл/мин/кг (2-5 месяцев). Примерно 60% дозы выводится с мочой в течение 12 часов в виде меропенема и еще 12% – в виде метаболита. Концентрации меропенема в спинномозговой жидкости у детей с менингитом составляют примерно 20 % от одновременно выявленных уровней препарата в плазме крови, хотя имеет место значительная индивидуальная вариабельность показателей.

Фармакокинетика меропенема у новорожденных, которым применяли антибактериальное лечение, продемонстрировала высокий клиренс у новорожденных с большим хронологическим или гестационным возрастом с общим середнімt1/2 2, 9 часа. Моделирование процесса по методу Монте-Карло с учетом популяционной ФК-модели показало, что при режиме дозирования 20 мг/кг каждые 8 часов было достигнуто T > MIC 60% относительноP. aeruginosa у 95% новорожденных, родившихся преждевременно, и у 91% доношенных новорожденных.

Пациенты пожилого возраста

Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев пожилого возраста (65-80 лет) показали снижение клиренса плазмы крови, что коррелирует со снижением УК, связанным с возрастом, а также незначительное снижение непочечного клиренса. Коррекция дозы препарата не требуется пациентам пожилого возраста, за исключением случаев умеренного и тяжелого нарушения функции почек.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат показан для лечения инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев:

  • пневмонии, в том числе негоспитальной и госпитальной пневмонии;
  • бронхолегочных инфекций при муковисцидозе;
  • осложненных инфекций мочевыводящих путей;
  • осложненных интраабдоминальных инфекций;
  • инфекций во время родов и послеродовых инфекций;
  • осложненных инфекций кожи и мягких тканей;
  • острого бактериального менингита.

Препарат можно применять для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой при подозрении нате, что она вызвана бактериальной инфекцией.

Лечение пациентов с бактериемией, которая связана или может быть связана с любой из указанных выше инфекций.

Следует учитывать официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных препаратов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательному веществу препарата.

Повышенная чувствительность к любому другому антибактериальному средству группы карбапенемов.

Тяжелая повышенная чувствительность (например, анафилактические реакции, тяжелые реакции со стороны кожи) к любому другому типу бета-лактамного антибактериального средства (например, пенициллинов или цефалоспоринов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования по взаимодействию препарата с отдельно взятыми лекарственными средствами, кроме пробенецида, не проводились.

Пробенецид конкурирует с меропенемом относительно активного канальциевого выведения и, таким образом, подавляет почечную секрецию меропенема, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации меропенема в плазме крови. Следует проявлять осторожность в случае одновременного применения пробенецида с меропенемом.

Потенциальное влияние меропенема на связывание с белками других препаратов или метаболизм не изучалось. Однако связывание с белками настолько незначительно, что взаимодействия с другими соединениями можно не ожидать.

При одновременном применении с карбапенемами было зарегистрировано снижение уровня вальпроевой кислоты в крови – на 60-100 % примерно за 2 дня. За быстрое начало действия и степень снижения одновременное применение вальпроевой кислоты/вальпроата натрия/вальпроміду и карбапенемам считается таким, что не поддается корректировке, поэтому следует избегать такой комбинации.

Пероральные антикоагулянты

Одновременное применение антибиотиков с варфарином может увеличить его антикоагулянтный эффект. Было зарегистрировано много сообщений о увеличение антикоагулянтного эффекта антикоагулянтних препаратов, в том числе варфарина, которые применяли перорально у пациентов, которые одновременно получали антибактериальные препараты. Риск может меняться в зависимости от вида основной инфекции, возраста и общего состояния пациента, поэтому вклад антибактериальных препаратов в повышение уровня международного нормализованного отношения (МНО) оценить трудно. Рекомендуется проводить частый контроль уровня МНО во время и после одновременного применения антибиотиков с пероральным антикоагулянтом.

Дети

Все исследования лекарственных взаимодействий проводили только у взрослых.

Особенности применения.

При выборе меропенема в качестве средства лечения следует принимать во внимание целесообразность применения антибактериального средства группы карбапенемам, учитывая такие факторы, как тяжесть инфекции, распространенность резистентности к другим соответствующих антибактериальных средств, а также риск выбора препарата в отношении бактерий, устойчивых к карбапенемам.

Резистентность кEnterobacteriaceae, PseudomonasaeruginosaиAcinetobacter

В Европейском Союзе резистентность к пенемівEnterobacteriaceae, Pseudomonasaeruginosa иAcinetobacter варьируется. При назначении препарата рекомендуется учитывать местную резистентность этих бактерий к пенемів.

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы серьезные, иногда с летальным исходом, реакции повышенной чувствительности.

Пациенты, у которых в анамнезе зарегистрированы случаи повышенной чувствительности к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут также иметь повышенную чувствительность к меропенему. Перед началом терапии меропенемом следует провести тщательный опрос относительно предыдущих реакций повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам.

При возникновении тяжелой аллергической реакции применение препарата следует прекратить и прибегнуть к соответствующим мерам.

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная аллергия с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез у пациентов, которые получали лечение меропенемом (см. раздел «Побочные реакции»). В случае появления признаков и симптомов, свидетельствующих об этих реакциях, меропенем следует немедленно отменить и рассмотреть альтернативное лечение.

Колит, связанный с применением антибиотиков

При применении почти всех антибактериальных препаратов, в том числе меропенема, были зарегистрированы случаи колита, связанного с применением антибиотиков, и случаи псевдомембранозного колита, степень тяжести которых может варьировать от легкого до такого, что представляет угрозу жизни. Поэтому важно принимать во внимание возможность такого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения меропенема возникла диарея. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения меропенемом и применения специфического лечения, направленного противClostridium difficile. Не следует назначать лекарственные средства, которые подавляют перистальтику кишечника.

Судороги

Во время лечения карбапенемами, в том числе меропенемом, редко сообщали о судорогах (см. раздел «Побочные реакции»).

Контроль функции печени

В связи с риском развития печеночной токсичности (нарушение функции печени с холестазом и цитолизом) во время лечения меропенемом следует тщательно контролировать функции печени. Корректировка дозы препарата не требуется.

Сероконверсия прямого антиглобулинового теста (реакция Кумбса)

Лечение меропенемом может вызвать положительный результат прямого или косвенного теста Кумбса.

Одновременное применение меропенема и вальпроевой кислоты/вальпроата натрия/вальпроміду не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие видывзаимодействий").

Демопенем® содержит 46 мг натрия на флакон объемом 500 мг и 92 мг натрия на флакон объемом 1000 мг. Следует быть осторожным при применении препарата пациентам, которые применяют натрий-контролируемую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные по применению меропенема беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено.

Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных эффектов репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения меропенема в период беременности.

Кормление грудью

Сообщалось, что небольшое количество меропенема проникает в грудное молоко человека. Меропенем можно применять в период кормления грудью лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития головной боли, парестезий или судом, о которых сообщалось при применении меропенема.

Способ применения и дозы.

Приведенные ниже таблицы содержат общие рекомендации по дозировке лекарственного средства.

Доза меропенема и длительность лечения зависит от вида возбудителя болезни, тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности пациента.

Демопенем®при применении в дозе до 2 г 3 раза в сутки взрослым и детям с массой тела більше50 кгта в дозе до 40 мг/кг 3 раза в сутки детям может быть особенно эффективным для лечения некоторых видов инфекций, вызванных менее чувствительными видами бактерий (например, видыEnterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter), или при очень тяжелых инфекциях.

Необходимо соблюдать дополнительные рекомендации по дозировке при лечении пациентов с почечной недостаточностью (см. ниже).

Таблица 2

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей с массой тела более 50 кг

Инфекция

Одноразовая доза для введения каждые

8 часов

Пневмония, в том числе негоспитальная и госпитальная

500 мг або1 г

Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе

2 г

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

500 мг або1 г

Осложненные интраабдоминальные инфекции

500 мг або1 г

Инфекции во время родов и послеродовые инфекции

500 мг або1 г

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

500 мг або1 г

Острый бактериальный менингит

2 г

Лечение пациентов с фебрильной нейтропенией

1 г

Демопенем®обычно применяют в виде внутривенной инфузии продолжительностью от 15 до 30 минут.

Кроме того, дозы препарата до1 гможна вводить в виде внутривенной болюсной инъекции в течение примерно 5 минут. Данные по безопасности введения взрослым препарата в дозе2 г в виде внутривенной болюсной инъекции ограничены.

Нарушение функции почек

Таблица 3

Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей с массой тела более 50 кг, если клиренс креатинина у пациентов составляет менее 51 мл / мин

Клиренс креатинина

(мл / мин)

Однократная доза

(см. таблицу 2)

Частота

26-50

полная одноразовая доза

каждые 12 часов

10-25

половина однократной дозы

каждые 12 часов

< 10

половина однократной дозы

каждые 24 часа

Данные, подтверждающие применение указанных в таблице 3 доз препарата, откорректированных на единицу дози2 г, ограничены.

Меропенем выводится с помощью гемодиализа и гемофильтрации, поэтому необходимую дозу препарата следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Рекомендаций относительно дозы препарата для пациентов, получающих перитонеальный диализ, нет.

Нарушение функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы препарата не требуется.

Дозировка для пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек или со значениями КК > 50 мл/мин корректировка дозы не требуется.

Дети в возрасте до 3 месяцев

Нет данных относительно безопасности и эффективности применения меропенема детям в возрасте до 3 месяцев, оптимальный режим дозирования также не установлен. Существуют ограниченные фармакокинетические данные, которые обосновывают применение дозы меропенема 20 мг/кг каждые 8 часов (см. раздел «Фармакокинетика»).

Таблица 4

Рекомендуемые дозы препарата для детей в возрасте от 3 месяцев до 11 лет и с массой тела до 50 кг

Инфекция

Однократная доза

для введения каждые 8 часов

Пневмония, в том числе негоспитальная и госпитальная

10 мг/кг или 20 мг/кг массы тела

Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе

40 мг/кг массы тела

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

10 мг/кг или 20 мг/кг массы тела

Осложненные интраабдоминальные инфекции

10 мг/кг или 20 мг/кг массы тела

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

10 мг/кг или 20 мг/кг массы тела

Острый бактериальный менингит

40 мг/кг массы тела

Лечение пациентов с фебрильной нейтропенией

20 мг/кг массы тела

Опыта применения препарата детям с нарушениями функции почек нет.

Дети с массой тела более 50 кг

Следует применять дозу, как для взрослых пациентов.

Способ применения

Демопенем®обычно применяют в виде внутривенной инфузии продолжительностью от 15 до 30 минут. Кроме того, дозы меропенема до 20 мг/кг могут быть введены в виде внутривенной болюсной инъекции в течение примерно 5 минут. Данные по безопасности введения препарата детям в дозе 40 мг/кг в виде внутривенной болюсной инъекции ограничены.

Проведение внутривенной болюсной инъекции

Раствор для болюсной инъекции следует готовить путем растворения препарата Демопенем®в воде для инъекций до получения концентрации 50 мг/мл.

Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора для болюсной инъекции сохранялась в течение 3 часов при комнатной температуре (15-25оС).

С микробиологической точки зрения лекарственное средство необходимо использовать немедленно.

Если лекарственное средство не использовали сразу, за срок и условия его хранения после приготовления отвечает врач.

Проведение внутривенной инфузии

Раствор для инфузии следует готовить путем растворения препарата Демопенем®в 0, 9 % растворе натрия хлорида для инфузий или 5 % растворе глюкозы (декстрозы) для инфузий до получения концентрации 1-20 мг/мл.

Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора для инфузии с использованием 0, 9 % раствора натрия хлорида сохранялась в течение 6 часов при комнатной температуре (15-25оС) или в течение 24 часов при температуре 2-8оС. Приготовленный раствор, если он был охлажден, следует использовать в течение 2 часов после хранения в холодильнике. С микробиологической точки зрения лекарственное средство необходимо использовать немедленно. Если лекарственное средство не использовали сразу, за срок и условия его хранения после приготовления отвечает врач.

Приготовленный с 5% раствором глюкозы (декстрозы) раствор Демопенем®следует использовать немедленно, то есть в течение 1 часа после приготовления.

Флакон предназначен только для однократного применения. При приготовлении раствора и во время его применения следует использовать стандартные асептические методы работы. Раствор следует встряхнуть перед использованием. Неиспользованный раствор или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 3 месяцев.

Передозировка.

Относительная передозировка возможна у пациентов с нарушениями функции почек в случае, если доза препарата не корректируется. Определенный опыт постмаркетингового применения препарата свидетельствует о том, что если после передозировки возникают нежелательные реакции, они согласуются с профилем ниже указанных побочных реакций, обычно легкие по степени проявления и проходят после отмены препарата или снижения его дозы. Следует рассмотреть необходимость симптоматического лечения.

У лиц с нормальной функцией почек происходит быстрое выведение препарата почками.

С помощью гемодиализа меропенем и его метаболиты выводятся из организма.

Побочные реакции.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, связанными с применением меропенема, были диарея, сыпь, тошнота/рвота и воспаление в месте введения инъекции. Наиболее частыми нежелательными, связанными с применением меропенема явлениями со стороны лабораторных показателей, о которых сообщали, были тромбоцитоз и повышение уровня печеночных ферментов.

Приведенные ниже побочные реакции указаны по классу системы органов и частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (нельзя оценить на основе имеющихся данных). В пределах каждой группы частот побочные реакции указаны в порядке уменьшения проявлений.

Инфекции и инвазии: нечастооральный и вагинальный кандидоз.

Со стороны кровии лимфатической системы: часто –тромбоцитопения; нечасто –эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто –ангионевротический отек, анафилактические реакции (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы: часто –головная боль; нечасто – парестезии; редко – судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны ЖКТ: часто –тошнота, рвота, диарея, боль в животе; нечасто – колит, ассоциированный с применением антибиотиков (см. раздел «Особенностиприменение").

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто –повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови; нечасто – повышение уровня билирубина в крови.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто –высыпания, зуд; нечасто – крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема (см. раздел «Особенности применения»); частота неизвестна – лекарственная аллергия с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – повышение уровня креатинина и мочевины в крови.

Общие расстройства и реакции в месте введения: часто –воспаление, боль; нечасто-тромбофлебит, боль в месте инъекции.

Нет никаких данных, свидетельствующих об увеличении риска побочных явлений у детей на основании ограниченного количества доступных данных. Все полученные сообщения соответствовали побочным реакциям, которые наблюдались у взрослых пациентов.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинским работникам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях согласно законодательству.

Срок годности. 4года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Меропенем не следует смешивать или добавлять к другим лекарственным средствам.

Меропенем, который будет использоваться для болюсных внутривенных инъекций, следует восстанавливать в стерильной воде для инъекций.

Меропенем во флаконах для внутривенных инфузий можно непосредственно восстановить в 0, 9% растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы для проведения инфузий.

Упаковка.

По 1 флакону в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ДЕМО С. А. Фармасьютикал Индастри.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

21-й километр национального шоссе Афины-Ламия, Крионери Аттика, 14568, Греция.