ДЕКСМЕДЕТОМИДИН ЭВЕР ФАРМА концентрат 100 мкг/мл

ЭВЕР Валинджект ГмбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Концентрат, 100 мкг/мл

Концентрат, 100 мкг/мл

Упаковка

Ампулы 2 мл №5x1
Ампулы 2 мл №25x1
Флакон 2 мл №5x1
Флакон 4 мл №4x1
Флакон 4 мл №5x1
Флакон 10 мл №4x1
Флакон 10 мл №5x1

Ампулы 2 мл №5x1

от 1154 грн

Аналоги

Rp

ДЕКСДОР 100 мкг/мл

Орион Корпорейшн(FI)

Концентрат

от 1767 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДЕКСМЕДЕТОМИДИН

Форма товара

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/17227/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 05.02.2024
  • Состав: 1 мл раствора содержит 118, 2 мкг дексмедетомидина гидрохлорида, что эквивалентно 100 мкг дексмедетомидина
  • Торговое наименование: ДЕКСМЕДЕТОМИДИН ЭВЕР ФАРМА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Для этого лекарственного препарата не нужны какие-либо специальные температурные условия хранения.
  • Фармакологическая группа: Психолептические средства. Снотворные и седативные препараты. Другие снотворные и седативные средства.

Упаковка

Ампулы 2 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ДЕКСМЕДЕТОМИДИН ЭВЕР ФАРМА концентрат 100 мкг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕКСМЕДЕТОМИДИН ЭВЕР ФАРМА
(DEXMEDETOMIDINE EVER PHARMA)

Состав:

действующее вещество: дексмедетомидин;

1 мл раствора содержит 118, 2 мкг дексмедетомидина гидрохлорида, что эквивалентно 100 мкг дексмедетомидина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Психолептические средства. Снотворные и седативные препараты. Другие снотворные и седативные средства.

Код АТХ N05C M18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дексмедетомидин является селективным агонистом α2-адренорецепторов с широким спектром фармакологических свойств. Он чинитьсимпатолітичнийефект благодаря снижению высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервов. Седативные эффекты обусловлены снижением возбуждения в голубом пятне, ядре с преобладанием норадренергических нейронов, как и в стволе головного мозга.

Дексмедетомідинчинитьаналгетичну действие и способствует снижению доз используемых анестетиков и анальгетиков. Сердечно-сосудистые эффекты имеют дозозависимый характер. При низкой скорости инфузии преобладают центральные эффекты, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и артериального давления. При использовании высших доз преобладают периферические сосудосуживающие эффекты, что приводит к повышениесистемногосудистого сопротивления и артериального давления, а также дальнейшего усиления брадикардии. Дексмедетомидин практически не подавляет дыхание при применении в виде монотерапии здоровым добровольцам.

Показания 1. Седация взрослых пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии (ОИТ).

В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, находящихся в послеоперационном отделении интенсивной терапии, ранее інтубованих и седованих с помощью мидазолама или пропофола, дексмедетомідинзначно снижал потребность как в дополнительной седации (мидазолам или пропофол), так и опіоїдах в течение до 24 часов. Большинство пациентов, получавших дексмедетомидин, не нуждались в дополнительной седативной терапии. Пациенты могли быть успешно экстубированы без прекращения инфузиидексмедетомидина.

Дексмедетомідин был подобный мидазолама (отношение рисков 1, 07; 95 % доверительный интервал (ДИ) 0, 971, 1, 176) и пропофола (отношение рисков 1, 00; 95 % ДИ 0, 922, 1, 075) по времени нахождения в целевом диапазоне седации в преимущественно терапевтических пациентов отделения интенсивной терапии, нуждающимся в длительной седации от легкой до умеренной глубины (от 0 до -3 баллов по шкале возбуждения-седации Ричмонда (RASS)) в течение 14 дней; сокращал продолжительность искусственной вентиляции легких в сравнении с мидазоламом и уменьшал время до экстубации трахеи по сравнению с мидазоламом и пропофолом. Пациенты, получавшие дексмедетомидин, легче просыпались, лучше сотрудничали с персоналом и лучше сообщали об интенсивности боли по сравнению с пациентами, получавшими мидазолам или пропофол. У пациентов, получавших дексмедетомидин, чаще развивались артериальная гипотензия и брадикардия, но реже – тахикардия по сравнению с пациентами, получавшими мидазолам. По сравнению с группой, получавшей пропофол, частота развития тахикардии у пациентов, получавших дексмедетомидин, была выше, а частота развития артериальной гипотензии-примерно одинаковой. Оценка по шкале CAM-ICU показала, что частота развития делирия у пациентов, получавших дексмедетомидин, была ниже по сравнению с мидазоламом, а нежелательные явления, связанные с делирием, развивались реже в группе дексмедетомидина по сравнению с пропофолом. Те пациенты, которым прекратили терапию дексмедетомидином в связи с недостаточной глубиной седации, были переведены на пропофол или мидазолам. Риск недостаточного уровня седации был выше у пациентов, которых было тяжело седовать стандартными средствами немедленно перед переключением на другой седативный метод.

Доказательства эффективности в педиатрической группе были получены в дозоконтролированном исследовании у ВИТ на большой послеоперационной популяции в возрасте от 1 месяца до 17 лет. Примерно 50% пациентов, получавших дексмедетомидин, не нуждались в дополнительной седации с помощью мидазолама в течение лечебного периода продолжительностью в среднем 20, 3 часа, но не более 24 часов. Данные по лечению препаратом детей более 24 часов отсутствуют. Данные для новорожденных (после 28-44 недель беременности) очень ограничены и касаются только низких доз (≤ 0, 2 мкг/кг/ч). Новорожденные могут быть особенно чувствительными к радикардическим эффектам дексмедетомидина при наличии гипотермии и при состояниях, когда сердечный выброс зависит от частоты сердечных сокращений.

В двойных слепых контролируемых исследованиях у ВИТ частота подавление выработки кортизола у пациентов, которые получали дексмедетомідин (n=778), составила 0, 5 % по сравнению с 0 % у пациентов, получавших мидазолам (n=338) или пропофол (n=275). Этот эффект был отмечен как легкий в 1 случае и средней тяжести в 3 случаях.

Показания 2. Процедурная седация с сохранением сознания.

Два рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых многоцентровых клинических исследования продемонстрировали безопасность и эффективность применения дексмедетомидина для седации неинтубированных взрослых пациентов до и / или во время диагностических или хирургических процедур.

В первом исследовании 54% пациентов, получавших дексмедетомидин в дозе 1 мкг / кг, и 40% пациентов, получавших дексмедетомидин в дозе 0, 5 мкг/кг, не нуждались в дополнительной седации мидазоламом по сравнению с 3% пациентов в группе плацебо.

Во втором исследовании 53% пациентов, получавших дексмедетомидин в дозе 1 мкг / кг, не нуждались в дополнительной седации мидазоламом по сравнению с 14% пациентов в группе плацебо.

Фармакокинетика.

Фармакокинетику дексмедетомидина изучали у здоровых добровольцев при краткосрочном внутривенном введении и у пациентов отделения интенсивной терапии при длительном инфузионном введении препарата.

Распределение. Фармакокинетикадексмедетомидинуописывается двухкамерной моделью. У здоровых добровольцев наблюдается быстрая фаза распределения со средним периодом полураспределения (t1/2α) примерно 6 минут. Средний период полувыведения в терминальной фазе (t1/2) составляет примерно 1, 9-2, 5 часа (минимальное значение 1, 35 часа, максимальное – 3, 68 часов), а средний равновесный объем распределения (Vss) – приблизительно 1, 16-2, 16 л/кг (90-151 л). Средний плазменный клиренс (Cl) составляет 0, 46-0, 73 л/ч/кг (35, 7-51, 1 л/ч). Средняя масса тела пациентов, с помощью которой рассчитывали показатели Vss іCl, составляла 69 кг.

Плазменная фармакокинетика дексмедетомидина у пациентов ВИТ при введении препарата путем инфузий продолжительностью более 24 часов была подобной. Расчетные фармакокинетические параметры составляли: t1 / 2 – примерно 1, 5 часа, Vss – примерно 93 лик-примерно 43 л/час. В диапазоне доз от 0, 2 до 1, 4 мкг/кг/час фармакокинетика дексмедетомидина является линейной, он не кумулируется при лечении продолжительностью до 14 дней. 94% дексмедетомидина связывается с белками плазмы крови. Степень связывания с белками плазмы крови постоянен в диапазоне концентраций от 0, 85 до85 нг/мл. Дексмедетомидин связывается как с сывороточным альбумином человека, так и с α1-кислым гликопротеином, преимущественно с сывороточным альбумином.

Биотрансформация и выведение. Дексмедетомидин полностью метаболизируется в печени. Существует три типа начальных метаболических реакций: непосредственная N-глюкуронизация, непосредственное N‑метилирование и катализированное цитохромом Р450 окисление. Главными метаболитамидексмедетомидинуу крови являются два изомерных N-глюкуронида. МетаболітН-1 (N-метил-3-гідроксиметилдексмедетомідину О-глюкуронид) также является важным продуктом біотрансформаціїдексмедетомідину. Ферменты системы цитохрома Р450 катализируют образование двух второстепенных циркулирующих метаболитов: 3-гідроксиметилдексмедетомідину(образуется путем гидроксилирования 3-метильной групидексмедетомідину) и Н-3 (образуется путем окисления імідазольного кольца). Имеющиеся данные свидетельствуют, что образование окисленных метаболитов происходит с участием ряда изоферментов цитохрома Р450 (CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6 и CYP2C19). Эти метаболиты не имеют существенной фармакологической активности.

Через 9 дней после внутривенного введения помеченного радиоактивным ізотопомдексмедетомідинуприблизно 95 % радиоактивности было обнаружено в моче и 4 % – в фекалиях. Главными метаболитами в моче есть два изомерных N-глюкурониды, которые вместе отвечают примерно 34 % введенной дозы, и N-метил-3-гідроксиметилдексмедетомідину О-глюкуронид, который соответствует 14, 51 % дозы. Второстепенные метаболітидексмедетомідин-карбоновая кислота, 3‑гідроксиметилдексмедетомідині его О-глюкуронид соответствуют 1, 11-7, 66 % дозы каждый. Менее 1% дексмедетомидина проявляется в моче в неизмененном виде. Около 28% метаболитов в моче являются неидентифицированными второстепенными метаболитами.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

Значительные отличия фармакокинетикидексмедетомидинуу пациентов разного возраста и пола не были отмечены.

Связывание дексмедетомидина с белками плазмы крови является пониженным у лиц с нарушениями функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Средняя доля несвязанного дексмедетомідину в плазме крови варьировала от 8, 5 % у здоровых добровольцев до 17, 9 % у больных с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с различной степенью нарушения функции печени(класива, B абоС по шкалой Чайлда-пью) печеночный клиренс дексмедетомидина был снижен, апериод полувыведенения из плазмы (t1/2) – более продолжительный. Средние значения плазменного клиренса несвязанного дексмедетомидинуупациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени имели соответственно 59 %, 51% и 32% от показателей у здоровых добровольцев. Средний период полувыведения из плазмы (t1/2) упациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени продолжался, соответственно, до 3, 9, 5, 4 и 7, 4 часа. Хотя подбор дозидексмедетомидинуздийснюється по степени седативного эффекта, следует рассмотреть целесообразность снижения начальной или поддерживающей дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в зависимости от степени нарушения и клинического ответа на терапию.

Фармакокинетика дексмедетомидина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл / мин) не изменяется совместно со здоровыми добровольцами.

Данные по применению детям от новорожденных (после 28-44 недель беременности)до детей в возрасте 17 лет ограничены. Период полувыведения дексмедетомидина у детей (в возрасте от 1 месяца до 17 лет) сопоставим с соответствующим показателем у взрослых, но у новорожденных (в возрасте до 1 месяца) он несколько длиннее. В возрастных группах от 1 месяца до 6 лет плазменный клиренс с поправкой на массу тела был выше, но у детей старшего возраста снижался. Вследствие незрелости у новорожденных детей (в возрасте до 1 месяца) плазменный клиренс с поправкой на массу тела является ниже (0, 9), чем в старших возрастных группах.

Клинические характеристики.

Показания.

1. Седация взрослых пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии, анестезиологии и реанимации іпотребують уровня седации не глубже, чем пробуждение в ответ на голосовую стимуляцию(соответствует диапазону от 0 до -3 баллов по шкале RASS).

2. Седация неінтубованих взрослых пациентов до и/или во время диагностических или хирургических процедур, которые требуют седации, тобтопроцедурна седация с сохранением сознания.

Противопоказания.

· Повышенная чувствительность к дексмедетомідину или к любым компонентам препарата.

* Атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма).

* Неконтролируемая артериальная гипотензия.

* Острая цереброваскулярная патология.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Исследование взаимодействия с другими лекарственными средствами проводили только у взрослых.

Одновременное применение дексмедетомидина с анестетиками, седативными, снотворными средствами и опиоидами может приводитидопотенциюванняих эффектов, таких как седация, анестезия, анальгезия и кардиореспираторные эффекты. Исследования подтвердили усиление эффектов при применении с севофлураном, изофлураном, пропофолом, альфентанилом и мидазоламом.

Фармакокинетические взаимодействия между дексмедетомидином и изофлураном, пропофолом, альфентанилом и мидазоламом необнаружены. Однако из-за возможных фармакодинамических взаимодействий при применении таких средств в комбинации с дексмедетомидином может потребоваться снижение дозы дексмедетомидина или сопутствующего анестетика, седативного, снотворного средства или опиоида.

В исследованиях с использованием микросом печени человека изучали способность дексмедетомидина ингибировать ИЗОФЕРМЕНТЫ CYP, в частности CYP2B6. Согласно исследованиямin vitro существует потенциальная возможность взаимодействияin vivo между дексмедетомидином и субстратами, которые метаболизируются преимущественно с участием CYP2B6.

In vitroнаблюдалось індукуваннядексмедетомідинуізоферментами CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4, поэтому не исключена вероятность такого взаимодействияin vivo. Клиническая значимость этого эффекта неизвестна.

У пациентов, которые принимают лекарственные средства, вызывающие снижение артериального давления и брадикардию, например, β-адреноблокаторы, следует учитывать возможность усиления указанных эффектов (хотя дополнительное усиление этих эффектов в исследовании взаимодействия с есмололом было умеренным).

В одном исследовании на 10 здоровых взрослых добровольцах введениядексмедетомидинупротягом 45 минут с концентрацией в плазме крови 1 нг / мл не повлекло клинически значимого увеличения показателей нейромышечной блокады, связанной с введением рокурония.

Особенности применения.

Мониторинг

Дексмедетомидин Эвер Фарма предназначен для применения в условиях стационара, в отделениях интенсивной терапии, анестезиологии и реанимации, его применение в других условиях не рекомендуется. Во время инфузии дексмедетомидина у всех пациентов следует непрерывно контролировать функцию сердца.

Время восстановления нормального состояния организма после применения дексмедетомидина составляет примерно 1 час. При применении препарата амбулаторным пациентам должно осуществляться тщательный мониторинг их состояния меньше в течение этого времени, а затем пациент должен находиться под медицинским наблюдением по крайней мере еще 1 час, чтобы гарантировать его безопасность.

Общие оговорки

Дексмедетомидин Эвер Фарма не следует вводить болюсно. В условиях ВИТ также не рекомендуется вводить нагрузочную дозу препарата. Медицинский персонал должен быть готов к использованию альтернативных седативных средств для немедленного контроля состояния пациентов ВИТ, особенно в течение первых часов применения препарата.

У некоторых пациентов, получавших дексмедетомидин, наблюдалось легкое пробуждение и они быстро приходили к памяти после стимуляции. При отсутствии других клинических симптомов этот признак отдельно не должен рассматриваться как свидетельство неэффективности препарата.

Дексмедетомидин Эвер Фарма не следует применять как средство индукции анестезии при интубации или для обеспечения седации при применении миорелаксантов.

В отличие от некоторых других седативных средств, дексмедетомидин не имеет антиконвульсивного действия, не подавляет имеющуюся судорожную активность и поэтому его не следует применять в монотерапии при эпилептическом статусе.

Следует быть осторожным при одновременном применении дексмедетомидина с лекарственными средствами, которые имеют седативный эффект или влияют на сердечно-сосудистую систему, вследствие возможного аддитивного эффекта.

Дексмедетомидин Эвер Фарма не рекомендуется применять для контролируемой пациентом седации. Соответствующие данные отсутствуют.

При применении препарата амбулаторным пациентам следует учитывать эффекты дексмедетомідину, процедуру, сопутствующий прием лекарственных средств, возраст и состояние пациента при оказании конечных рекомендаций по:

· целесообразности сопровождения при оставлении пациентом стационара;

· времени восстановления способности выполнять сложные или опасные задачи, такие как управление автотранспортом;

· применение других средств с седативным действием (например, бензодиазепинов, опиоидов, алкоголя).

Пациенты пожилого возраста

Необходима осторожность при применении дексмедетомидина пациентам пожилого возраста. Пациенты в возрасте от 65 лет более склонны к гипотензии при введении дексмедетомидина, поэтому в таких случаях следует рассмотреть целесообразность снижения доз препарата (см. раздел " способ применения и дозы»).

Сердечно-сосудистые эффекты и предостережения

Дексмедетомидин Эвер Фарма снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление благодаря центральной симпатолитической действия, но в более высоких концентрациях вызывает периферические сосудосуживающие эффекты, что приводит к повышению артериального давления(см. раздел «Фармакодинамика»). Обычно дексмедетомидин не вызывает глубокую седацию и пациентов можно легко разбудить. Томудексмедетомидин Эвер Фарма не подходит пациентам, для которых непригоден такой профиль действия, например тем, которые нуждаются в глубокой седации, или больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При введенидексмедетомидинупациентам с имеющейся брадикардией необходима осторожность. Данные о влиянии препаратуна пациентов с частотой сердечных сокращений < 60 уд / мин очень ограничены, поэтому такие больные требуют особо пристального надзора. Брадикардия, как правило, не требует лечения, но при необходимости можно применять антихолинергические средства или снижать дозу препарата. Молодые и взрослые пациенты, которые занимаются спортом и имеют высокий тонус блуждающего нерва и низкую частоту сердечных сокращений в состоянии покоя могут быть особенно чувствительными к негативногохронотропногоефекту агонистов α2-адренорецепторов, были описаны случаи транзиторной остановки синусового узла. Также сообщалось о случаях остановки сердца, которым часто предшествовала брадикардия или атриовентрикулярная блокада.

Гипотензивный эффект препарата Дексмедетомідин ЭВЕР Фарма может быть более выраженным у пациентов с имеющейся артериальной гипотензией (особенно рефрактерною к вазопрессорным препаратов), гиповолемией, сахарным диабетом, хронической гипотензией или сниженными функциональными резервами, например у пациентов с тяжелой желудочковой дисфункцией и больных пожилого возраста, что требует особого внимания в таких случаях(см. раздел «Противопоказания»). Гипотензия, как правило, не требует специфического лечения, но при необходимости медицинского вмешательства можно уменьшать скорость введения, либо приостановить инфузию, вводить растворы для восполнения объема циркулирующей крови и/или сосудосуживающие препараты, поднимать ноги выше уровня головы.

У пациентов с поражением периферической автономной нервной системы (например, вследствие травмы спинного мозга) гемодинамические эффекты после начала лечения дексмедетомидином могут быть более выраженными, поэтому в таких случаях необходима осторожность.

При введении нагрузочной дозы дексмедетомідину наблюдалась транзиторнаартеріальна гіпертензіяз одночасноюпериферичною вазоконстрикцией, поэтому введение нагрузочной дозы при седации в условиях ВИТ не рекомендуется. Лечение повышенного артериального давления, как правило, не требуется, однако может быть целесообразным снижение скорости введения препарата.

Локальная вазоконстрикция при высших концентрациях дексмедетомидина может быть более значимой у пациентов с ишемической болезнью сердца или тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, в таких случаях необходим непрерывный мониторинг состояния пациента. При появлении у больного признаков ишемии миокарда или головного мозга следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или отмены препарата.

Пациенты с нарушением функции печени

При лечении больных с тяжелой печеночной недостаточностью необходима осторожность, поскольку вследствие пониженного клиренса дексмедетомидина избыточное введение препарата может приводить к повышению риска побочных реакций, чрезмерной седации или длительного эффекта.

Пациенты с неврологическими расстройствами

Опыт применения препарата Дексмедетомідин ЭВЕР Фарма при тяжелых неврологических нарушениях, например при травме головы и в послеоперационный период после нейрохирургических операций, ограничен, поэтому его следует применять при таких состояниях с осторожностью, особенно в случае необходимости глубокой седации. При выборе терапии следует учитывать, что дексмедетомидин может снижать церебральный кровоток и внутричерепное давление.

Другие предостережения

Прираптовийвидминиагонистов α2-адренорецепторов после длительного их применения в единичных случаях возникал синдром отмены. Эту возможность следует учитывать при развитии у пациента ажитации и повышении артериального давления сразу же после отмены дексмедетомидина. У взрослых пациентов тахикардия и гипертензия, которые нуждаются в лечении, возникали в течение 48 часов после прекращения введения препарата менее чем в 5% случаев. В таком случае назначают поддерживающую терапию. При процедурной седации у взрослых симптомы отмены не наблюдались после прекращения кратковременных инфузий дексмедетомидина (< 6 часов).

Дексмедетомидин может вызывать гипертермию, которая может быть устойчивой к традиционным методам охлаждения. Следует прекратить применение дексмедетомидина при развитии стойкой лихорадки невыясненной этиологии. Дексмедетомидин не рекомендуется применять пациентам, склонным к злокачественной гипертермии.

Применение дексмедетомидина более 24 часов было связано с развитием привыкания и тахифилаксии и дозозависимым увеличением частоты побочных реакций.

Введение препарата путем непрерывной инфузии не должно превышать 24 часа.

Вспомогательные вещества с известным действием

1 мл концентрата содержит менее 1 ммоль (примерно 3, 5 мг) натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Адекватные данные по применению дексмедетомидина беременным отсутствуют. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность дексмедетомидина. Дексмедетомидин Эвер Фарма не рекомендуется применять беременным и пациенткам репродуктивного возраста, которые не пользуются эффективными контрацептивными средствами.

Согласно имеющимся данимидексмедетомідинабо его метаболиты проникают в грудное молоко крыс. Поэтому не исключен риск для детей на грудном вскармливании. Необходимо либо отказаться от кормления грудью, или прекратить введение препарата, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для матери.

Исследования на животных не выявили влияния дексмедетомидинуна мужскую и женскую фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Дексмедетомидин Эвер Фарма сильно влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Показания 1. Седация взрослых пациентов, находящихся вотделениях интенсивной терапии, анестезиологии и реанимации требуют уровня седации не глубже, чем пробуждение в ответ на голосовую стимуляцию(соответствует диапазону от 0 до -3 баллов по шкале RASS).

Дозы для седации пациентов, находящихся в ОИТ

Дексмедетомидин Эвер Фарма предназначен для применения только в условиях стационара. Терапию препаратом следует проводить под наблюдением квалифицированных врачей, имеющих опыт лечения больных в условиях интенсивной терапии.

Предварительно интубированных и седованыхпациентов можно переводить на дексмедетомидин с начальной скоростью инфузии 0, 7 мкг/кг/ч с последующей корректировкой дозы в пределах диапазона 0, 2-1, 4 мкг/кг/ч для достижения желаемого уровня седации, в зависимости от реакции больного. Следует рассмотреть целесообразность более низкой начальной скорости инфузии для ослабленных пациентов. Необходимо отметить, что дексмедетомидин является очень сильнодействующим средством, поэтому скорость инфузиинаводится в расчете на1 час. После коррекции дозы новый равновесный уровень седации может достигаться в течение 1 часа.

Максимальная доза

Не следует превышать максимальную дозу препарата 1, 4 мкг/кг/час. Пациентов, которые не достигают необходимого уровня седации при максимальной дозіДексмедетомідину ЭВЕР Фарма, следует перевести на альтернативный седативный препарат.

Введение нагрузочной дозы дексмедетомидина при седации в условиях Вит не рекомендуется, поскольку при этом возрастает частота побочных реакций. При необходимости можно применять пропофол или мидазолам, пока не будет достигнут необходимый клинический эффект дексмедетомидина Эвер Фарма.

Продолжительность терапии

Опыт применения препаратудексмедетомидин Эвер Фарма более 14 дней отсутствует. При применении препарата более длительное время необходимо регулярно оценивать состояние пациента.

Показания 2. Седация неінтубованих взрослых пациентов до и/или во время диагностических или хирургических процедур, которые требуют седации, то есть процедурная седация с сохранением сознания.

Дексмедетомидин Эвер Фарма должны применять только квалифицированные врачи, имеющие опыт проведения анестезии пациентов в условиях операционной или во время диагностических процедур.

ЯкщоДексмедетомідин ЭВЕР Фармапризначають для седации зізбереженням сознания, необходим непрерывный мониторинг состояния пациента. Его должны осуществлять лица, не участвующие в проведении диагностической или хирургической процедуры. Необходимо непрерывно следить за появлением ранних признаков артериальной гипотензии, артериальной гипертензии, брадикардии, угнетения функции дыхания, апноэ, одышки и/или кислородной десатурации (см. раздел «Побочные реакции»). Должна быть имеющаяся и готовая к использованию при необходимости система подачи кислорода. Необходим мониторинг насыщения крови кислородом.

Сначала следует вводить нагрузочную дозу Дексмедетомидина Эвер Фарма, а затем поддерживающие дозы. В зависимости от процедуры, для достижения желаемого клинического эффекта может потребоваться сопутствующая местная анестезия. В случае болезненных процедур или при необходимости глубокой седации рекомендуются дополнительная анальгезия или седативные средства (например мидазолам, пропофол и опиоиды).

Начальные дозы припроцедурнійседації

· Для взрослых пациентов: нагрузочная инфузия дозы 1, 0 мкг/кг в течение 10 минут. Для менее инвазивных процедур, например при офтальмологической хирургии, может быть пригодной нагрузочная инфузия дозы 0, 5 мкг/кг в течение 10 минут.

· При волоконно-оптической интубации вменяемых взрослых пациентов: нагрузочная инфузия дозы 1 мкг / кг в течение 10 минут.

· Для пациентов старше 65 лет: следует рассмотреть целесообразность снижения доз препарата.

· Для взрослых пациентов с нарушениями функции печени: следует рассмотреть целесообразность снижения доз препарата.

Поддерживающие дозы припроцедурнійседації

· Для взрослых пациентов: поддерживающая инфузия обычно начинается с дозы 0, 6 мкг/кг/ч и титруют для достижения желаемого клинического эффекта в диапазоне доз от 0, 2 до 1 мкг/кг/час. Скорость поддерживающей инфузии должна быть скорректирована для досягненнябажаногорівня седации.

· При волоконно-оптической интубации вменяемых взрослых пациентов: поддерживающая инфузия со скоростью 0, 7 мкг/кг/ч в течение всего периода до удаления эндотрахеальной трубки.

· Для пациентов старше 65 лет: следует рассмотреть целесообразность снижения доз препарата.

· Для взрослых больных с нарушениями функции печени следует рассмотреть целесообразность снижения доз препарата.

Дозы для особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста: следует рассмотреть целесообразность снижения доз препарата (см. раздел «особенности применения»).

Больные с нарушениями функции почек: пациентам с нарушениями функции почек корректировка доз не требуется.

Больные с нарушениями функции печени: дексмедетомидин метаболизируется в печени, поэтому при лечении пациентов с нарушениями функций печени необходима осторожность. Следует рассмотреть целесообразность снижения поддерживающих доз препарата (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Способ применения

Дексмедетомидин Эвер Фарманеобходимо вводить только после разведения путем внутривенных инфузий с помощью специального оборудования (инфузомата). Дексмедетомидин Эвер Фарма не следует вводить болюсно (см. также раздел «особенности применения»).

Ампулы и флаконы предназначены только для индивидуального применения одному пациенту.

Приготовление растворов для инфузий

Перед применением Дексмедетомідин ЭВЕР Фарма слідрозводити5 % раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором маннита или 0, 9 % раствором натрия хлорида для достижения необходимой концентрации или 4 мкг/мл, или 8 мкг/мл. В таблицах ниже приведены объемы, необходимые для приготовления растворов для инфузий.

Розчин для инфузий с концентрацией 4 мкг/мл

Дексмедетомидин Эвер Фарма, концентрат для раствора для инфузий, 100 мкг / мл

Объем растворителя

Общий объем
раствора для инфузий

2 мл

48 мл

50 мл

4 мл

96 мл

100 мл

10 мл

240 мл

250 мл

20 мл

480 мл

500 мл

Розчин для инфузий с концентрацией 8 мкг/мл

Дексмедетомидин Эвер Фарма, концентрат для раствора для инфузий, 100 мкг / мл

Объем растворителя

Общий объем
раствора для инфузий

4 мл

46 мл

50 мл

8 мл

92 мл

100 мл

20 мл

230 мл

250 мл

40 мл

460 мл

500 мл

Приготовленный раствор следует осторожно встряхивать для полного смешивания его компонентов.

Перед применением препарат следует проверить визуально. Можно вводить только прозрачные, бесцветные растворы, которые не содержат видимых механических включений.

Было продемонстрировано, что растворы для инфузий, приготовленные путем разведения препарата, являются химически и физически стабильными в течение 48 часов в случае хранения при температуре25 °Сабо в холодильнике (при температуре 2-8 °C).

С микробиологической точки зрения разведенный препарат следует использовать немедленно. Если раствор для инфузий не использовали сразу же, за продолжительностью и условиями его хранения должно следить ответственное лицо. Обычно время хранения растворов не должен превышать 24 часа при температуре от 2 до8 °C, за исключением тех случаев, когда разведение растворов проводили в контролируемых и валидированным асептических условиях.

Дексмедетомідин ЭВЕР Фарма является фармацевтически совместим с такими растворами и лекарственными средствами: лактатным раствором Рингера, 5 % раствором глюкозы, 0, 9 % раствором натрия хлорида, 20 % раствором маннита, тиопенталом натрия, етомідатом, векурония бромидом, панкурония бромидом, сукцинілхоліном, атракурію безилатом, мівакурію хлоридом, рокуронію бромидом, глікопіролату бромидом, фенилэфрина гидрохлоридом, атропина сульфатом, допамином, норадреналіном, добутамином, мидазоламом, морфина сульфат, фентанила цитратомі заменителями плазмы.

Неиспользованные остатки препарата и отходыутилизируют согласно действующим требованиям.

Дети.

Безопасность и эффективность лечения Дексмедетомидином Эвер Фарма детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Имеющиеся данищодо применения детям приведены в разделах "побочные реакции», «Фармакодинамика» и "фармакокинетика", однако рекомендации по дозам для детей в настоящее время нельзя предоставить.

Передозировка.

Симптомы передозировки. Сообщали о нескольких случаях передозировки дексмедетомидина во время клинических исследований и послерегистрационного применения. Самая высокая скорость введения в этих случаях достигала 60 мкг/кг/ч в течение 36 минут и 30 мкг/кг / ч в течение 15 минут у 20-месячного ребенка и взрослого соответственно. При передозировке чаще отмечались такие побочные реакции как брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, чрезмерная седация, угнетение дыхания и остановка сердца.

Лечение при передозировке. В случае передозировки с клиническими симптомами скорость инфузии дексмедетомідинуслід уменьшить или прекратить введение. Ожидаются преимущественно сердечно-сосудистые эффекты, которые следует лечить по клиническим показаниям(см. раздел «Особенности применения»). При высоких дозах артериальная гипертензия может быть более выраженной, чем артериальная гипотензия. Во время клинических исследований остановка синусового узла проходила самостоятельно или подвергалась лечению атропином и гликопиролатом. В редких случаях тяжелой передозировки, которая вызывала остановку сердца, были необходимы реанимационные мероприятия.

Побочные реакции.

Резюме профиля безопасности

Показания 1. Седация взрослых пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии (ОИТ).

При применении дексмедетомидина для седации у Витнайчасто отмечались такие побочные реакции какартериальная гипотензия, артериальная гипертензия и брадикардия, которые развивались примерно у 25 %, 15% и 13% пациентов соответственно. Артериальная гипотензия и брадикардия также были наиболее частыми серьезными побочными реакциями, связанными с лечением дексмедетомидином, которые возникали у 1, 7% и 0, 9% рандомизированных пациентов ВИТ соответственно.

Показания 2. Процедурная седация с сохранением сознания.

При применении дексмедетомидина для процедурной седации чаще отмечались такие побочные реакции, какартериальная гипотензия (54% в группе дексмедетомидина и 30% в группе плацебо), угнетение функции дыхания (37% в группе дексмедетомидина и 32% в группе плацебо) и брадикардия (14% в группе дексмедетомидина и 4% в группе плацебо).

В зависимости от частоты побочные реакции распределены на такие категории: очень распространенные (≥ 1/10), распространенные (≥ 1/100, < 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10000, < 1/1000), единичные (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны метаболизма и питания

Распространенные: гипергликемия, гипогликемия*.

Нераспространенные: метаболический ацидоз*, гипоальбуминемия*.

Со стороны психики

Распространенные: ажитация*.

Нераспространенные: галлюцинации*.

Со стороны сердца

Очень распространены: брадикардия.

Распространенные: ишемия миокарда или инфаркт миокарда*, тахикардия.

Нераспространенные: атриовентрикулярная блокада, уменьшение минутного сердечного выброса*, остановка сердца.

Со стороны сосудистой системы

Очень распространены: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень распространены: пригніченняфункціїдихання.

Нераспространенные: одышка*, апноэ*.

Со стороны пищеварительной системы

Распространенные: тошнота, рвота, сухость во рту.

Нераспространенные: вздутие живота*.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: полиурия.

Эффекты общего характера и местные реакции

Распространенные: синдром отмены, гипертермия*.

Нераспространенные: неэффективность препарата, жажда*.

* Побочные реакции, отмеченные при лечении лишь по показанию 1.

Описание отдельных побочных реакций

Клинически значимую артериальную гипотензию или брадикардию необходимо лечить согласно рекомендациям в разделе «особенности применения».

У относительно здоровых лиц, которые неперебувалиу ВИТ, введение дексмедетомидина иногда вызывало брадикардию и остановку синусового узла. Симптомы ощущались при подъеме ног выше уровня головита применение антихолинергических средств, таких как атропин или гликопиролат. В редких случаях у пациентов с имеющейся брадикардией она прогрессировала до эпизодов асистолии. Также сообщалось о случаях остановки сердца, которым часто предшествовала брадикардия или атриовентрикулярная блокада.

При введении нагрузочной дозы дексмедетомидина в условиях ВИТ отмечалась артериальная гипертензия. Для снижения частоты этой побочной реакции следует избегать нагрузочной дозы, уменьшать скорость инфузии или снижать загрузочную дозупрепарата.

Побочные реакции у детей

Профиль безопасности дексмедетомидина у детей в возрасте от 1 месяца, преимущественно послеоперационных, был подобен профилю безопасности у взрослых при продолжительности введения дексмедетомидина до 24 часов в ВИТ. Данные для новорожденных (после 28-44 недель беременности) очень ограничены и касаются лишь низких поддерживающих доз (≤ 0, 2 мкг/кг/ч). Улитературных источниках описан один случай развития гипотермической брадикардии у новорожденного.

Срок годности.

Лекарственный препарат в оригинальной упаковке -4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Для этого лекарственного препарата не нужны какие-либо специальные температурные условия хранения.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе " способ применения и дозы».

Исследования совместимости выявили потенциально возможную адсорбциюдексмедетомидина некоторыми видами натуральной резины. Хотя дексмедетомидин вводится в дозах, необходимых для достижения желаемого клинического эффекта, рекомендуется использовать инфузионные системы с компонентами из синтетической резины или натуральной резины с покрытием.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 или 25 ампул в картонной коробке.

По 4 мл в ампуле, по 4 или 5 ампул в картонной коробке.

По 10 мл в ампуле, по 4 или 5 ампул в картонной коробке.

По 2 мл во флаконе; по 5 флаконов в картонной коробке.

По 4 мл во флаконе, по 4 или 5 флаконов в картонной коробке.

По 10 мл во флаконе, по 4 или 5 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Эвер Фарма Йена ГмбХ, Германия /

EVER Pharma Jena GmbH, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Отто-Шотт-Штр. 15, Йена, Тюрингия, 07745, Германия /

Otto-Schott-Str. 15, Jena, Thueringen, 07745, Germany.

Заявитель.

Эвер Валинджект ГмбХ, Австрия /

EVER Valinject GmbH, Austria.

Местонахождение заявителя.

Обербургау 3, 4866 Унтерах-на-Аттерзее, Австрия /

Oberburgau 3, 4866 Unterach am Attersee, Austria.