ЦИСТОРАЛ гранулы 3 г/пакет

ООО ФК Здоровье

Rp

Форма выпуска и дозировка

Гранулы, 3 г/пакет

Гранулы, 3 г/пакет

Упаковка

Пакет 8 г №1x1

Пакет 8 г №1x1

Аналоги

Rp

БЕРНИ 3 г/пакет

Со.Се. ФАРМ С.р.л.(IT)

Гранулы

Rp

ТАРИГАН 3 г/пакет

Зентива(IT)

Гранулы

Rp

УРЕАЦИД 3 г/пакет

Фармлига(LT)

Гранулы

Rp

УРОФОСЦИН 3 г/пакет

ПАО Киевмедпрепарат(UA)

Гранулы

Rp

ФОСМУРАЛ 3 г/пакет

Люпин(IN)

Гранулы

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ФОСФОМИЦИН

Форма товара

Гранулы для приготовления раствора для перорального применения

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14705/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 пакет содержит фосфомицина 3 г
  • Торговое наименование: ЦИСТОРАЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Противомикробные средства для системного применения. Другие противомикробные средства.

Упаковка

Пакет 8 г №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЦИСТОРАЛ

(CISTORAL)

Состав:

действующее вещество: fosfomycin;

1 пакет содержит фосфомицина 3 г;

вспомогательные вещества: сахароза; сахарин натрия; ароматизатор "Апельсин", содержащий мальтодекстрин, акацию, кислоту аскорбиновую, альфа-токоферол, серы диоксид (Е 220).

Лекарственная форма. Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическаягруппа. Противомикробные средства для системного применения. Другие противомикробные средства. Код АТХ J01X X01.

Фармакологические свойства.

Цисторал содержит действующее вещество фосфомицин в виде соли фосфомицина трометамолу. Фосфомицин является антибиотиком бактерицидного действия (производная фосфоновой кислоты). Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, блокируя один из первых этапов синтеза пептидогликана.

Фармакодинамика.

Цисторал содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1, 3-пропандиола) (2R-цис)-(3-метилоксираніл) фосфонат] – антибиотик, который получают из фосфонової кислоты и применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Фосфомицин влияет на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий.

Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоенолпірувату. Именно поэтому он инактивирует фермент энолпирувил-трансферазу, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоенолпироватом, одну из первых стадий синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин может также снижать адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

В таблице ниже представлены данные активности фосфомицина трометамолуin vitroпротив клинически изолированных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) была определена диско-диффузным методом с использованием дисков фосфомицина трометамолу

200 мкг. Микроорганизмы с диаметром зоны полного угнетения > 16 мм (на среде Мюллера – Хинтона) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл).

МИК90 (мкг / мл)

Диапазон

Чувствительные микроорганизмы

E. coli

8

0, 25–128

Klebsiella

32

2–128

Citrobacter spp.

2

0, 25–2

Enterobacter ssp.

16

0, 5–64

Proteus mirabilis

128

0, 12–256

S. faecalis

60

8–256

Устойчивые микроорганизмы (диаметр зоны

полное подавление > 16 мм)

Serratia spp.

32

Enterobacter cloacae

256

Pseudomonas aeruginosa

256

Morganella morganii

> 256

Providencia rettgeri

> 256

Providencia stuartii

> 256

Pseudomonas ssp.

> 256

Резистентность / перекрестная резистентность

Фосфомицин сохраняет свою эффективность в отношении самых распространенных бактерий, обнаруженных при инфекциях мочевыводящих путей.

Лишь немногие бактерии могут обрести резистентность. РезистентностьE. coli, которая вызывает развитие неосложненных инфекций мочевыводящих путей, является очень низкой.

Большая часть мультирезистентныхE. coli и других энтеробактерий, продуцирующих БЛРС (бета-лактамазы расширенного спектра), чувствительны к фосфомицину. Также большинство типов резистентного к метициллину золотистого стафилококка чувствительны к фосфомицину.

До сих пор не было зарегистрировано случаев перекрестной резистентности с другими антибактериальными веществами. Перекрестная резистентность маловероятна, поскольку фосфомицин отличается от любого другого антибиотика по химической структуре и имеет уникальный механизм действия.

Клиническая эффективность

Фосфомицин обладает широким спектром антибактериального действия, в том числе в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также пенициллиназопродуцирующих штаммов.

In vivoнаблюдается резистентность кEnterobacter spp. , Klebsiella spp. , Enterococci, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureusиStaphylococcus saprophyticus.

Кроме того, фосфомицин снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После приема внутрь примерно 50% фосфомицина трометамола быстро всасывается. После приема 50 мг/кг массы тела, Тмахстановить 2-2, 5 часа и Сгпахстановить 20-30 мкг/мл.

Распределение

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови очень низкое (менее 5 %). Объем распределения составляет 1, 5-2, 4 л/кг массы тела.

Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

Фосфомицин не метаболизируется.

Элиминация

Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 4 часов. После однократного приема 3 г фосфомицина трометамолу концентрация в моче 1800-3000 мкг/мл достигается через 2-4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (200-300 мкг/мл) могут сохраняться до 48 часов после введения. 40-50% дозы выводится с мочой в течение первых 48 часов в неизмененном виде.

Кинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения, тогда как период полувыведения из плазмы крови увеличивается (Т1/2до 50 часов при клиренсе креатинина 10 мл/мин).

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, у мужчин и у девушек в возрасте от 12 лет и взрослых женщин. Профилактика во время диагностических процедур и хирургических вмешательств у взрослых пациентов.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл / мин), детский возраст до 12 лет, прохождение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременный прием с метоклопрамидом и с другими препаратами, повышающими моторику ЖКТ, снижает всасывание фосфомицина, что приводит к снижению концентрации препарата в сыворотке и моче.

При приеме препарата во время еды уровни фосфомицина в плазме и моче снижаются. Поэтому рекомендуется принимать лекарственное средство натощак или через 2-3 часа после еды или приема других препаратов.

Специфические проблемы при колебаниях МНО (международного нормализованного отношения, INR). Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности антивитамина К у пациентов, принимавших антибиотики. К факторам риска относятся: серьезные инфекции или воспаления, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих случаях трудно определить, связана ли смена МНО с инфекционным заболеванием или она вызвана приемом препарата. Однако существуют определенные классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с колебаниями МНО: фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Особенности применения.

Нет достаточных доказательств эффективности применения Цисторала детям, поскольку дозировка 3 г не предназначена для детей в возрасте до 12 лет, поэтому препарат не следует применять этой возрастной группе.

Применение фосфомицина может привести к развитию реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. раздел «Побочные реакции»). При развитии этих реакций применение фосфомицина следует прекратить, возобновление применения этим пациентам фосфомицина недопустимо. Нужно провести адекватные лечебные мероприятия.

Применение антибиотиков, в том числе фосфомицина трометамолу, может привести к возникновению ассоциированной с антибиотиками диареи. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до колита с летальным исходом. Возникновение тяжелой, стойкой и / или кровяной диареи во время или после (в том числе через несколько недель) окончания лечения антибиотиками может представлять собой симптом диареи, вызваннойClostridium difficile (CDAD). Поэтому необходимо учитывать вероятность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамолу. В случае подозрения или подтверждения диагноза необходимо немедленно начать соответствующее лечение. В данном случае препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается терапевтически эффективной в течение 48 часов, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.

Препарат содержит сахарозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Препарат редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм (реакции на вспомогательное вещество серы диоксид).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Применение разовых доз для лечения инфекций мочевыводящих путей у беременных женщин не считается целесообразным.

Исследования на животных не выявили прямого или косвенной токсичности, что влияет на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и/или постнатальное развитие.

Имеются лишь ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина беременными женщинами. Эти данные не указывают на развитие врожденных пороков или фетальной/неонатальной токсичности фосфомицина.

В период беременности применение лекарственного средства возможно в случае необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Фосфомицин выделяется в грудное молоко даже после приема разовой дозы. В период кормления грудью применение препарата следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Цисторал может вызвать головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или способность работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Цисторал применяют внутрь натощак, желательно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря. Содержимое пакета растворяют в 1 стакане воды и сразу же выпивают приготовленный раствор.

Одновременное употребление пищи замедляет всасывание фосфомицина. Поэтому желательно применять препарат натощак или через 2-3 часа после еды.

Лекарственное средство в данной дозировке (3 г) применяют по показаниям пациентам с массой тела от 50 кг.

Лечение
Взрослым и подросткам с массой тела от 50 кг – по 1 пакету Цисторалу 3 г 1 раз в сутки.
Профилактика

Взрослым с массой тела от 50 кг – по 1 пакету Цисторалу 3 г за 3 часа до и через 24 часа после вмешательства.

Дети.

Возможно применение для лечения острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей у девушек в возрасте от 12 лет.

Нет достаточных данных по применению препарата с терапевтической целью ребятам в возрасте от 12 лет, как и достаточных данных по применению препарата с профилактической целью как парням, так и девушкам.

Передозировка.

Данные о передозировке фосфомицина при пероральном способе применения ограничены.

Симптомы: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

Случаи гипотензии, тяжелой сонливости, электролитные нарушения, тромбоцитопения, а также гипопротромбинемия были зарегистрированы при парентеральном введении фосфомицина.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется употребить много жидкости для увеличения диуреза.

Побочные реакции.

К самым частым побочным реакциям при однократном приеме фосфомицина трометамола относятся нарушения работы ЖКТ, в основном диарея. Эти явления чаще всего непродолжительны и проходят самостоятельно.

В таблице ниже приведены непредвиденные побочные реакции, которые были зарегистрированы во время клинических испытаний или известны из постмаркетингового опыта.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом:

–очень часто ( ≥ 1/10);

- часто (≥1/100 - < 1/10);

- нечасто (≥1/1000 - < 1/100);

–редко (≥ 1/100 – < 1/1000);

–очень редко (< 1/10000);

–частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Классы систем органов

Побочные реакции и частота их развития

Часто

Нечасто

Редко

Частота неизвестна

Инфекции и инвазии

Вульвовагинит

Со стороны иммунной системы

Анафилактические реакции, включая анафилактический шок, гиперчувствительность

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение

Парестезия

Со стороны сердечной системы

Тахикардия

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Астма

Со стороны пищеварительной системы

Диарея, тошнота, расстройства пищеварения

Рвота, боль в животе

Ассоциированный с антибиотиком

колит

Со стороны кожи и подкожных тканей

Высыпания, крапивница, зуд

Ангионевротический отек

Общие расстройства

Усталость

Со стороны сосудистойсистемы

Гипотензия

Сообщение о нежелательных побочных реакциях

Важно сообщать о нежелательных побочных реакциях после регистрации лекарственных средств. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства. Работники здравоохранения обязаны сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 8 г гранулированного порошка (3 г действующего вещества) в пакете с алюмокомплексу; по одному пакету в коробке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл. , город Харьков, улица Шевченко, дом 22.