ЦИПРОФЛОКСАЦИН таблетки 250 мг

ООО "Опытный завод "ГНЦЛС"

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капли, 3 мг/мл
Таблетки, 250 мг

Таблетки, 250 мг

Упаковка

Блистер №10x1

Блистер №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЦИПРОЛЕТ 250 мг

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд(IN)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ЦИПРОБАЙ 500 мг

Байер Шеринг Фарма(DE)

Таблетки

Rp

ФЛАПРОКС 500 мг

РОТАФАРМ ЛИМИТЕД(GB)

Таблетки

Rp

ЦИПРИНОЛ 250 мг

КРКА, д.д., Ново место(SI)

Таблетки

от 120.47 грн

Rp

ИФИЦИПРО 250 мг

Юник Фармасьютикал Лабораториз (отделение фирмы Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.)(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Форма товара

Таблетки, покрытые оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4759/02/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 19.07.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит ципрофлоксацина 250 мг
  • Торговое наименование: ЦИПРОФЛОКСАЦИН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Группа фторхинолонов.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЦИПРОФЛОКСАЦИН таблетки 250 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

ЦИПРОФЛОКСАЦИН

(CIPROFLOXACINUM)

Состав:

действующее вещество: ciprofloxacin;

1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорида в пересчете на ципрофлоксацин 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 115), метилцеллюлоза 16.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A02.

Клинические характеристики.

Показания.

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные возбудителями, чувствительными к ципрофлоксацину.

– Инфекции дыхательных путей: ципрофлоксацин может рекомендоваться для лечения пневмоний, вызванных Klebsiella spp. , Enterobacter spp. , Proteus spp. , Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp. , Moraxella catarrhalis, Legionella и стафилококками;

– инфекции среднего уха (средний отит) и придаточных пазух носа (синусит), особенно инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, в частности Pseudomonas aeruginosa или стафилококками;

- инфекции глаз;

- инфекции почек и мочевыводящих путей;

– инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею и простатит;

– инфекции органов брюшной полости (инфекции пищеварительного тракта, желчевыводящих путей, перитонит);

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции костей и суставов;

- сепсис;

– инфекции или высокий риск инфекций (профилактика) у больных с ослабленной иммунной системой

(в том числе во время лечения иммунодепрессантами и при нейтропении);

– выборочная деконтаминация кишечника во время лечения иммунодепрессантами;

– профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides.

При назначении следует принимать во внимание действующую инструкцию для медицинского применения для надлежащего применения антибактериального средства.

Дети.

Ципрофлоксацин можно применять детям как препарат второй и третьей линии для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных Escherichia coli (возраст детей, получавших лечение, составлял от 1 до 17 лет), а также для лечения легочных обострений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких (возраст детей, получавших лечение, составлял от 5 до 17 лет).

Лечение ципрофлоксацином может быть назначено только после тщательной оценки соотношения риск-польза из-за вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и/или окружающих тканей. Лечение детей проводилось по вышеприведенным показаниям. Опыт применения ципрофлоксацина детям по другим показаниям ограничен.

Взрослые и дети.

Снижение риска возникновения или прогрессирования сибирской язвы после аэрогенного контакта с Bacillus anthracis.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к любому компоненту препарата, а также к другим препаратам группы фторхинолонов.

Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за клинически значимые побочные эффекты (артериальная гипотензия, сонливость), связанные с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемые суточные дозы

Для взрослых

Инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести заболевания и возбудителя): 2 × 500 мг до 2 × 750 мг.

Инфекции мочевыводящих путей:

– острые, неосложненные: 2 × 250 мг до 2 × 500 мг;

- цистит у женщин( до менопаузы): разовая доза-500 мг;

– осложненные: 2 × 500 мг до 2 × 750 мг.

Гонорея:

- экстрагенитальная: 2 × 250 мг;

– острая неосложненная: разовая доза – 500 мг.

Инфекции половых органов:

– неосложненная гонорея (включая экстрагенитальные очаги инфекции): 1 × 500 мг;

- аднексит, простатит, орхоэпидидимит: 2 × 500 мг до 2 × 750 мг.

Диарея: 2 × 500 мг.

Другие инфекции (см. раздел « показания» ): 2 × 500 мг.

При особенно тяжелых, опасных для жизни инфекциях, например при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, при инфекциях костей и суставов, септицемии, перитоните, в частности при наличии Pseudomonas, Staphylococcus или Streptoccus: 2 × 750 мг.

Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides: 1 × 500 мг.

Дополнительная информация по отдельным группам больных

Дети

Осложнения муковисцидоза.

Имеющиеся данные свидетельствуют в пользу применения ципрофлоксацина для лечения легочных обострений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких (в возрасте от 5 до 17 лет), для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa (опыт применения только детям в возрасте от 5 до 17 лет), в дозе 20 мг ципрофлоксацина на 1 кг массы тела

перорально 2 раза в сутки (максимальная суточная доза – 1500 мг ципрофлоксацина) или 10 мг ципрофлоксацина на 1 кг массы тела внутривенно 3 раза в сутки (максимальная суточная доза – 1200 мг ципрофлоксацина).

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей и пиелонефрите доза составляет 6-10 мг ципрофлоксацина на 1 кг массы тела внутривенно каждые 8 часов, но не более максимальной дозы 400 мг, или 10-20 мг ципрофлоксацина на 1 кг массы тела перорально каждые 12 часов, но не более максимальной дозы 750 мг.

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста (> 65 лет)

При лечении пациентов пожилого возраста следует применять как можно более низкие дозы ципрофлоксацина, в зависимости от степени тяжести заболевания и клиренса креатинина.

Режим дозирования при нарушении функции почек или печени

У взрослых

- Нарушение функции почек:

– при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1, 73 м2 (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови от 1, 4 до 1, 9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина должен составлять 1000 мг в сутки для перорального применения;

– при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин/1, 73 м2 (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови эквивалентно или более 2 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг в сутки для перорального применения.

- Нарушение функции почек и гемодиализ:

– при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1, 73 м2 (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови от 1, 4 до 1, 9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина должен составлять 1000 мг в сутки для перорального применения;

– при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин/1, 73 м2 (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови эквивалентно или более 2 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг в сутки для перорального применения.

– Нарушение функции почек и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях:

– пероральное применение ципрофлоксацина в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 500 мг ципрофлоксацина.

- Нарушение функции печени: коррекция дозы не требуется.

- Нарушение функции почек и печени:

– при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1, 73 м2 (умеренная почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови от 1, 4 до 1, 9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина должен составлять 1000 мг в сутки для перорального применения;

– при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин/1, 73 м2 (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови эквивалентно или более 2 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг в сутки для перорального применения.

Способ применения

Таблетки Ципрофлоксацина следует глотать, не разжевывая, запивать небольшим количеством жидкости. Можно принимать независимо от употребления пищи.

Прием препарата натощак ускоряет усвоение активного вещества. В таком случае таблетки Ципрофлоксацина не следует принимать одновременно с молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами (как молоко, йогурт, апельсиновый сок, обогащенный кальцием). Однако кальций, содержащийся в рационе, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и бактериологического профиля. Важно продолжать лечение в течение по крайней мере 3 дней с момента исчезновения лихорадки или клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения:

– 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите;

– до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости;

- у больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении;

- при остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев;

- 7-14 дней при всех остальных инфекциях.

При инфекциях, вызванных стрептококками, лечение следует продолжить как минимум 10 дней для избежания риска развития осложнений в отдаленном периоде.

При инфекциях, вызванных Chlamydia, курс лечения также должен длиться не менее 10 дней.

Дети

Осложнения муковисцидоза

При осложнениях муковисцидоза легких, вызванного Pseudomonas aeruginosa, у детей (возрастом от

5 до 17 лет) продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей или пиелонефрит

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей или пиелонефрите, вызванных Escherichia coli, курс лечения составляет 10-21 дней.

Побочные реакции.

Частота возникновения побочных реакций: очень распространены (>1/10); распространены (≥1/100, < 1/10); нераспространены (≥ 1/1000, < 1/100); редко распространены (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко распространены

(< 1/10000).

Инфекции и инвазии: нераспространенные – грибковые суперинфекции; редко распространенные – антибиотикоассоциированный колит (очень редко – с возможным летальным исходом).

Со стороны крови и лимфатической системы: нераспространенные – эозинофилия; редко распространенные – лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз; очень редко распространенные – гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (такая, угрожающая жизни), угнетение костного мозга (такое, что угрожает жизни).

Со стороны иммунной системы: редко распространенные – аллергические реакции, аллергический/ангионевротический отек; очень редко распространенные – анафилактические реакции, анафилактический шок (такой, что угрожает жизни), реакции, подобные сывороточной болезни.

Со стороны обмена веществ: нераспространенные-анорексия; редко распространенные-гипергликемия.

Психические нарушения: нераспространенные – психомоторная возбудимость/тревожность; редко распространенные – спутанность сознания, дезориентация, беспокойство, повышенная сонливость, депрессия, галлюцинации; очень редко распространенные – психозы.

Со стороны нервной системы: нераспространенные-головная боль, головокружение, расстройства сна, нарушения вкуса; редко распространенные – парестезии, дизестезии, гипестезии, тремор, судороги, вертиго; очень редко распространенные – мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия; неизвестно – периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органа зрения: редко распространенные-нарушения зрения; очень редко распространенные-нарушения цветового восприятия.

Со стороны органа слуха: редко распространенные – звон в ушах, глухота; очень редко распространенные – нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко распространенные – тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обморок; очень редко распространенные – васкулит; неизвестно – удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, двунаправленная желудочковая тахикардия (наблюдалась преимущественно у пациентов с дополнительными факторами риска пролонгации интервала QT).

Со стороны дыхательной системы: редко распространенные-диспноэ (включая астматические состояния).

Со стороны пищеварительного тракта: распространенные – тошнота, диарея; нераспространенные – рвота, боль в области желудка и кишечника, диспептические расстройства, метеоризм; очень редко распространенные – панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нераспространенные – повышение уровня трансаминаз, гипербилирубинемия; редко распространенные – нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко распространенные – некроз печени (очень редко прогрессирует до печеночной недостаточности, угрожающей жизни).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нераспространенные – сыпь, зуд, крапивница’ янка; редко распространенные – реакции фоточувствительности, появление неспецифических пузырей; очень редко распространенные – петехии, мультиформная эритема, узелковая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (с потенциальной угрозой жизни), токсический эпидермальный некролиз (с потенциальной угрозой жизни).

Со стороны костно-мышечной системы: редко распространенные – артралгия; нераспространенные – миалгии, артриты, повышение м язового тонусу, судороги м’ мышц; очень редко распространенные – м’ язова слабость, тендиниты, разрывы сухожилий (преимущественно ахілових), обострение симптомов миастении.

Со стороны мочевыводящих путей: нераспространенные-нарушение функции почек; редко распространенные-почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие нарушения: нераспространенные-неспецифический болевой синдром, недомогание, лихорадка; редко распространенные – отеки, повышенная потливость (гипергидроз); очень редко распространенные – нарушения походки.

Лабораторные показатели: нераспространенные-повышение уровня щелочной фосфатазы в крови; редко распространенные-отклонения от нормы уровня протромбина, повышение уровня амилазы.

Следующие нежелательные побочные явления принадлежат к категории повышенной частотности в подгруппах пациентов, получающих препарат внутривенно или последовательно (после внутривенного ведения – пероральный режим): распространенные – рвота, транзиторное увеличение активности трансаминаз, сыпь; нераспространенные – тромбоцитопенія, тромбоцитоз, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии, дизестезии, судороги, вертиго, головокружение, нарушение зрения, нарушение слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение ад, транзиторная печеночная недостаточность, желтуха, почечная недостаточность, отек; редко распространенные – панцитопения, угнетение костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушение обоняния, нарушение слуха, васкулит, панкреатит, некроз печени, петехии, разрыв сухожилия.

Применение детям

Частота случаев артропатии, указанная выше, основывается на данных, полученных при исследованиях взрослых пациентов. У детей артропатия наблюдается часто (см. раздел « Особенности применения» ).

Передозировка.

Симптомы: обратимое токсическое действие на паренхиму почек.

Лечение: кроме проведения обычных мероприятий, рекомендуется также контролировать функцию почек и принимать антациды, содержащие магний и кальций, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина.

С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (< 10 %).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Ципрофлоксацин не назначают в период беременности или кормления грудью.

Дети.

Ципрофлоксацин можно применять детям как препарат второй и третьей линии для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных Escherichia coli (возраст детей, получавших лечение, составлял от 1 до 17 лет), а также для лечения легочных обострений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких (возраст детей, получавших лечение, составлял от 5 до 17 лет).

Лечение ципрофлоксацином может быть назначено только после тщательной оценки соотношения риск-польза, из-за вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и/или окружающих тканей.

Особенности применения.

Тяжелые инфекции и/или инфекции, вызванные грамположительными или анаэробными бактериями

Для лечения тяжелых инфекций, инфекций, вызванных стафилококками или анаэробными бактериями, Ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Пневмококки

Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения пневмококковых инфекций из-за недостаточной эффективности в отношении бактерий группы Streptococcus pneumoniae.

Инфекции мочеполовых путей

Инфекции мочеполовых путей могут быть вызваны резистентными к фторхинолонам изолятами Neisseria gonorrhoeae. Если подозревается или известно, что инфекции мочеполовых путей вызваны N. gonorrhoeae, особенно важно получить информацию о степени резистентности к ципрофлоксацину и подтвердить чувствительность к препарату на основе результатов лабораторных исследований.

Нарушения сердечной деятельности

Ципрофлоксацин ассоциируется с удлинением интервала QT на электрокардиограмме (см. раздел « Побочные реакции» ). В целом пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к воздействию препарата на интервал QT. Следует с осторожностью применять ципрофлоксацин с сопутствующими препаратами, которые могут вызывать пролонгацию интервала QT (например, ), и больным с факторами риска относительно указанных состояний (например пролонгация QT в анамнезе, некорректированная гипокалиемия).

Дети

Как и другие лекарственные средства этой группы, доказано, что ципрофлоксацин может вызывать артропатию опорных суставов у молодых животных. Применение ципрофлоксацина детям, больным муковисцидозом не предоставляет никаких доказательств повреждения хрящевой ткани или суставов, ассоциированного с лечением. Применение ципрофлоксацина по другим показаниям, кроме лечения легочных обострений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, детям, больным муковисцидозом легких (в возрасте 5-17 лет), лечение осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных E. coli (возрастом

1-17 лет), и сибирской язвы после контакта не изучалось. Опыт применения ципрофлоксацина детям с другими показаниями ограничен.

Повышенная чувствительность к препарату

В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции могут наблюдаться уже после первого приема ципрофлоксацина, о чем следует немедленно сообщить врачу.

В крайне редких случаях анафилактические/анафилактоидные реакции могут прогрессировать до состояния шока, угрожающего жизни пациента. В некоторых случаях они наблюдаются уже после первого приема ципрофлоксацина. В этих случаях прием ципрофлоксацина следует приостановить и немедленно провести медикаментозное лечение (лечение анафилактического шока).

Пищеварительный тракт

В случае возникновения в течение или после лечения тяжелой и стойкой диареи об этом следует сообщить врачу, поскольку этот симптом может маскировать тяжелое желудочно-кишечное заболевание (например, псевдомембранозный колит, который может угрожать жизни с возможным летальным исходом), которое требует немедленного лечения. В таких случаях прием ципрофлоксацина следует прекратить и начать применение соответствующей терапии (например, ванкомицин перорально, 4 × 250 мг/сут). Лекарственные средства, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Может наблюдаться преходящее увеличение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха, особенно у пациентов с предыдущим повреждением печени.

Костно-мышечная система

При любых признаках тендинита (например болезненная припухлость, воспаление) об этом следует сообщить врачу и прекратить лечение антибиотиком. При этом следует держать пораженную конечность в покое и избегать неподходящего физической нагрузки (поскольку может повыситься риск разрыва сухожилия).

Разрыв сухожилия (преимущественно ахиллова) наблюдался преимущественно при применении препарата пациентам пожилого возраста или в связи с предыдущим лечением глюкокортикоидами.

Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями со стороны сухожилий в анамнезе, ассоциированными с лечением хинолонами.

Нервная система

Больные эпилепсией и пациенты, имеющие в анамнезе нарушения функции центральной нервной системы (например, снижение судорожного порога, судороги в анамнезе, снижение кровообращения в сосудах мозга, изменения в структуре головного мозга или инсульт), могут принимать ципрофлоксацин лишь в случае превышения ожидаемой пользы над возможным риском, поскольку такие больные относятся к группе риска из-за возможных побочных реакции со стороны центральной нервной системы.

В некоторых случаях побочные реакции со стороны центральной нервной системы наблюдаются уже после первого приема ципрофлоксацина. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до состояния, угрожающего жизни пациента. В таких случаях прием ципрофлоксацина следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Кожа и подкожная клетчатка

Ципрофлоксацин вызывает возникновение реакций фоточувствительности, поэтому пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует избегать интенсивного солнечного света или ультрафиолетового облучения. При возникновении реакций фоточувствительности (например подобных солнечным ожогам) терапию ципрофлоксацином следует прекратить.

Цитохром Р450

Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором ферментов 1А2 цитохрома Р450. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, которые метаболизируются аналогичным ферментным путем (таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин). Увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови связано с ингибированием их метаболического клиренса ципрофлоксацином, может вызвать специфические побочные эффекты.

Влияние на результаты лабораторных анализов

Ципрофлоксацин in vitro может влиять на результаты посева на флору Mycobacterium spp. путемугнетения роста в культуре микобактерий, приводя к ложноотрицательным результатам анализа посева от пациентов, которые принимают ципрофлоксацин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Фторхинолоны, к которым относится ципрофлоксацин, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами из-за реакции со стороны нервной системы (см. раздел « Побочные реакции» ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антиаритмические препараты класса Ia или III

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и антиаритмических препаратов класса Ia или ІІІ, поскольку ципрофлоксацин может усиливать пролонгацию интервала QT (см. раздел « Особенности применения» ).

Формирование хелатного комплекса

При одновременном применении ципрофлоксацина (перорально) и лекарственных средств, содержащих багатовалентні катионы, минеральных добавок (например, кальция, магния, алюминия, железа), фосфатзв'язуючих полимеров (например, севеламер, лантана карбонат), сукральфатів или антацидов, а также препаратов с большой буферной емкостью (например, таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижается абсорбция ципрофлоксацина. В связи с этим ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до, либо, по крайней мере, через 4 часа после приема этих препаратов.

Данное ограничение не касается антацидов, относящихся к классу блокаторов H2- рецепторов.

Пищевые и молочные продукты

Следует избегать одновременного приема ципрофлоксацина и молочных или обогащенных минералами продуктов (например молоко, йогурт, апельсиновый сок с повышенным содержанием кальция). Остальные продукты с содержанием кальция в значительной степени не влияют на всасывание ципрофлоксацина.

Пробенецид

Пробенецид замедляет выведение ципрофлоксацина с желчью. Одновременное применение лекарственных средств, содержащих пробенецид, и ципрофлоксацина приводит к повышению уровня концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

Метоклопрамид

Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина (при пероральном применении), что приводит к сокращению времени достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови. На биодоступность ципрофлоксацина никакого влияния не наблюдалось.

Омепразол

Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) площади под кривой соотношения « концентрация-время» (AUC) ципрофлоксацина.

Тизанидин

При одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови. С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные явления. Поэтому одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих тизанидин, противопоказано (см. раздел « Противопоказания» ).

Теофиллин

Совместное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих теофиллин, может привести к нежелательному повышению концентрации теофиллина в плазме крови что, в свою очередь, может вызвать развитие побочных эффектов. В единичных случаях такие побочные эффекты могут угрожать жизни или иметь летальный исход. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и адекватно снижать его дозу (см. раздел « Особенности применения» ).

Другие производные ксантина

После одновременного применения ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих кофеин или Пентоксифиллин (окспентифиллин), сообщалось о повышении концентрации этих ксантинов в сыворотке крови.

Метотрексат

При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспорта (почечный метаболизм) метотрексата, что может приводить к повышению концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность возникновения побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. В связи с этим за пациентами, которые получают комбинированную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, следует осуществлять тщательное наблюдение.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Комбинированное применение очень высоких доз хинолонов (ингибиторов гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина наблюдалось транзиторное повышение концентрации сывороточного креатинина. Поэтому таким пациентам необходим частый контроль показателя концентрации сывороточного креатинина (2 раза в неделю).

Антагонисты витамина K

При одновременном применении ципрофлоксацина и антагониста витамина К может усиливаться антикоагулянтное действие ципрофлоксацина. Риск может варьироваться в зависимости от инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому сложно оценить точное влияние ципрофлоксацина на повышение значения Международного нормализованного отношения (INR). Следует осуществлять частый контроль INR

во время и сразу после совместного введения ципрофлоксацина и антагониста витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона или флуїндіону).

Глибенкламид

В отдельных случаях одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих глибенкламид, может повысить интенсивность действия глибенкламида (гипогликемия).

Дулоксетин

Одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изоэнзима CYP450 1A2 (таких как флювоксамин) может привести к увеличению AUC и Сmax дулоксетину. Несмотря на отсутствие клинических данных по взаимодействию с ципрофлоксацином, можно предусмотреть возможность взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетину (см. раздел « Особенности применения» ).

Ропинирол

Одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором изоэнзима CYP450 1A2, приводит к увеличению AUC и Сmax ропинирола на 60% и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующее корректирование дозы рекомендуется осуществлять во время и сразу после совместного применения с ципрофлоксацином (см. раздел « особенности применения»).

Лидокаин

Одновременное применение лекарственных средств, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изоэнзима CYP450 1A2, уменьшает клиренс лидокаина, введенного внутривенно, на 22 %. Хотя лечение с лидокаином хорошо переносилось, после одновременного применения с ципрофлоксацином может наблюдаться определенное взаимодействие, которое может сопровождаться побочными реакциями.

Клозапин

После одновременного применения 250 мг ципрофлоксацина с клозапином в течение 7 дней сывороточные концентрации клозапина и N-десметилклозапіну были повышены на 29 % и 31 % соответственно. Клинический надзор и соответствующее корректирование дозы клозапина рекомендуется осуществлять во время и сразу после совместного применения с ципрофлоксацином (см. раздел « Особенности применения» ).

Силденафил

Повышение Cmax и AUC силденафила примерно в 2 раза после перорального применения 50 мг одновременно с 500 мг ципрофлоксацина. Поэтому следует с осторожностью назначать одновременно ципрофлоксацин с силденафилом, тщательно взвешивая риск и пользу.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ципрофлоксацин in vitro проявляет высокую эффективность в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных возбудителей. Механизм антибактериального действия обусловлен способностью ципрофлоксацина подавлять топоизомеразы II типа (ДНК-гиразу и топоизомеразуIV), необходимые во многих процессах, связанных с ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.

Резистентность к ципрофлоксацину in vitroобычно связывается с мутациями сайта-мишени в бактериальных топоизомеразах и ДНК-гиразе путем многоступенчатых мутаций. Одинарные мутации могут быстрее привести к снижению чувствительности, а не к клинической резистентности. Однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность к ципрофлоксацину и перекрестную резистентность к хинолонов.

Механизмы резистентности, которые инактивируют другие антибиотики, такие как снижение проницаемости внешней стенки бактерии (присуще для Pseudomonas aeruginosa) и активное выведение препарата из клетки (эфлюкс), могут повлиять на чувствительность к ципрофлоксацину. Сообщалось о развитии плазмид-опосредованной резистентности, кодированной qnr геном антибиотикорезистентности. Механизмы резистентности, которыми инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиты и тетрациклины, могут не влиять на антибактериальную активность ципрофлоксацина. Организмы, устойчивые к этим препаратам, могут быть чувствительны к ципрофлоксацину.

Минимальная бактерицидная концентрация (MBC) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (MIC) более чем в 2 раза.

Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьироваться в зависимости от местности и времени, поэтому необходима локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией специалистам, когда местная распространенность резистентности приобрела такой уровень, что польза от применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.

К ципрофлоксацину в целом чувствительны in vitro следующие роды и виды бактерий:

: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилінчутливі изоляты), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcusspp. ;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonasspp. , Brucellaspp. , Citrobacter koseri, Francisellatularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilius influenzae, Legionella spp. , Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. , Salmonella spp. *, Shigella spp. , Vibriospp. , Yersinia pestis;

анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus;

другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Различную чувствительность к ципрофлоксацину обнаруживают: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp. , Citrobacter freudii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providenciaspp. , Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp. , Propionibacterium acnes.

Считается, что следующие микроорганизмы проявляют наследственную резистентность к ципрофлоксацину:

Staphylococcus aureus (метицилинрезистентные) и Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus, Peptostreptococus, Propionibacterium acnes).

Фармакокинетика.

После перорального применения 250 мг, 500 мг и 750 мг ципрофлоксацина в таблетках ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается, преимущественно из верхнего отдела тонкого кишечника. Сmax в сыворотке крови достигаются через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 70-80 %. Cmax в сыворотке крови и AUC повышались соразмерно с дозой.

Связывание ципрофлоксацина с белками является незначительным (20-30%), а вещество находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин может свободно диффундировать во внесосудистое пространство. Весомый об’ объем распределения в состоянии устойчивого равновесия, который достигает 2-3 л/кг массы тела, доказывает, что ципрофлоксацин проникает в ткани в концентрациях, которые могут во много раз превышать уровень препарата в сыворотке крови.

Были зафиксированы небольшие концентрации следующих четырех метаболитов: диэтилципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацин (М4). Метаболиты М1-М3 обнаруживают in vitro антимикробную активность, подобную или ниже активности налидиксовой кислоты. М4 в наименьшем количестве является эквивалентом норфлоксацина в плане антимикробной активности in vitro.

Ципрофлоксацин выделяется в основном в неизмененном виде как почками, так и через кишечник.

Дети.

Не наблюдалось возрастной зависимости Cmax и показателя AUC. После многократного применения препарата (10 мг/кг/три раза в день) значительного повышения Cmax и AUC не наблюдалось. Средний период полураспада у детей составляет примерно 4-5 часов.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО "Опытный завод "ГНЦЛС".

Месторасположение.

Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.