ЦИПРОФАРМ ДЕКС капли

Фармак

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капли

Капли

Упаковка

Флакон 7,5 мл №1x1

Флакон 7,5 мл №1x1

от 97.79 грн

Аналоги

Rp

КОМБИНИЛ ДУО

СЕНТИСС ФАРМА ПВТ. ЛТД.(IN)

Капли

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДЕКСАМЕТАЗОН + ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Производитель:

Фармак, ПАО, Украина

Форма товара

Капли ушные

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15541/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 10.11.2021
  • Состав: 1 мл препарата содержит ципрофлоксацина гидрохлорида 3, 5 мг в пересчете на ципрофлоксацин 100 % безводное вещество 3, 0 мг; дексаметазона в пересчете на 100 % сухое вещество 1, 0 мг
  • Торговое наименование: ЦИПРОФАРМ® ДЕКС
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС. Не замораживать!
  • Фармакологическая группа: Комбинированные препараты, содержащие кортикостероиды и противомикробные средства. Дексаметазон и противомикробные средства.

Упаковка

Флакон 7,5 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЦИПРОФАРМ ДЕКС капли инструкция

ИНСТРУКЦИЯпомедицинскомуприменениюлекарственного средства

 

ЦИПРОФАРМ®ДЕКС

(CIPROFARM® DEX)

 

Состав:

действующие вещества: ципрофлоксацин; дексаметазон;

1 мл препарата содержитципрофлоксацина гидрохлорида 3, 5 мгвпересчете на ципрофлоксацин 100 % безводноевещество 3, 0 мг; дексаметазонавпересчете на 100 % сухоевещество 1, 0 мг;

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза; бензалкония хлорид; натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; натрия хлорид; динатрия эдетат; тилоксапол; кислота борная; вода для инъекций; раствор натрия гидроксидаи/иликислота хлористоводородная разбавленная.

 

Лекарственнаяформа. Каплиушные, суспензия.

Основные физико-химические свойства: жидкость, содержащая частички белогоили почтибелогоцвета, которые легко суспендируют привзбалтывании.

 

Фармакотерапевтичеcкаягруппа. Комбинированныепрепараты, содержащиекортикостероидыи противомикробныесредства. Дексаметазон и противомикробныесредства. Код АТХ S02CA06.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Эти ушные каплисодержат противомикробное средство класса фторхинолонов – ципрофлоксацин. Механизм антибактериального действия ципрофлоксацина обусловлен способностью угнетать топоизомеразу II типа (ДНК-гиразу) и топоизомеразу IV, которые являютсяважными длямногих процессов жизненного цикла ДНК, такихкак репликация, транскрипция, репарацияи рекомбинация.

Обычно чувствительные видымикроорганизмов при остром среднем отите при шунте барабанной перепонки: аэробные грампозитивные микроорганизмы (Staphylococcus aureus(чувствительные к метициллину),   Streptococcus pneumoniae); аэробные грамнегативные микроорганизмы (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa).

Виды, длякоторых приобретеннаярезистентность может бытьпроблематичной: аэробныегрампозитивные микроорганизмы (Staphylococcus aureus(резистентныекметициллину)).

Обычно чувствительные видымикроорганизмов при остром наружном отите: аэробные грампозитивные микроорганизмы(Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину); аэробные грамнегативные микроорганизмы (Pseudomonas aeruginosa).

Механизм действиякортикостероидадексаметазонаещеокончательно неустановлен. Однако известно, что кортикостероидысвязываютсясрецепторами в цитоплазме, осуществляюттранслокацию в ядро с дальнейшимсвязываниемскортикостероидчувствительнымиэлементами на кортикостероидчувствительных генах. Известно, что кортикостероидыувеличивают транскрипцию противовоспалительных белков, а такжеугнетаютэкспрессию нескольких воспалительных генов. Противовоспалительнаяактивность дексаметазона приблизительно в 25 раз сильнее, чем гидрокортизона.

Фармакокинетика.

Ципрофлоксацин

Всасывание

Уровни ципрофлоксацина в плазме очень низкие после местногоприменения вуши дозы комбинированного препарата3 мг/1 мг ушных капель, суспензии, у пациентов детского возраста. После закапывания по 4 капли в каждое ухо (эквивалентно 0, 84 мг дозы ципрофлоксацина) пиковые концентрации ципрофлоксацина (Cmax) достигалисьв течение        1 часаи были в диапазоне от менее чем 0, 50 нг/мл до 3, 45 нг/млсо средним показателемCmax1, 33 нг/мл. После достижения Cmaxвыведениеципрофлоксацинаиз плазмыпроисходитспериодом полураспада приблизительно 3часа, который является аналогичным такому показателю увзрослых послепероральной дозы.

Распределение

Исследования наживотных свидетельствуют, что ципрофлоксацин распределяется по всем основным органами тканям. Самые высокиеконцентрации, как правило, достигаются в печениипочках. Низкиеконцентрацииотмечаютсявмозге, жиреи костях. Увеличение дозыприводитк пропорциональным увеличениямконцентрации в тканях. Распределениеи элиминация радиоактивностисхожи послеодноразовойиповторных доз. Ципрофлоксацин несвязываетсяэкстенсивнос белками плазмы.

Ципрофлоксацин выделялсясмолоком у животных в период лактации. Присутствие радиоактивности в молокесвязанопрежде всегос присутствием неизмененного исходногопрепарата. Беременным животнымвводили14C-ципрофлоксацин, радиоактивность распределялась на плод, нона болеенизкихуровнях, чемнаблюдавшиеся в плазме матери.

Биотрансформация

Метаболизм ципрофлоксацина схож уживотных и человека. Ципрофлоксацин неэкстенсивно метаболизируетсяи выводится, главнымобразом, смочойвнеизмененном виде. Метаболизм приводитк появлениюметаболитов со значительно меньшей микробиологическойактивностью, чем у исходногопрепарата. Висследованияхin vitro уживотныхи в микросомах печеничеловекаципрофлоксацинугнетал биотрансформациюспомощьюCYP1A и CYP3A цитохрома P450. Взаимодействия между лекарственными средствами были продемонстрированы длянескольких специфических препаратов после совместногоприменениясципрофлоксацином внутривенноиперорально. Некоторые из этих взаимодействий были связанысоспособностьюципрофлоксацинаугнетать биотрансформации, происходящие сучастиемизоферментовР450 CYPIAи CYP3A.

Элиминация

Ципрофлоксацин выводитсясмочой, каломижелчью. Уживотныхпослевнутривенного применения51% дозыопределяетсявмоче и 47%– в фекалиях. У животныхичеловекаэкскреция – основнойпутьэлиминации. Существеннойэнтерогепатическойциркуляции у животныхнеотмечалось.

Дети

Послеодноразового закапывания по 4 капли в оба уха (8 капель) у детей средняя плазменнаяконцентрация Cmaxципрофлоксацинасоставляла 1, 33 ± 0, 96 нг/мл. После этого концентрация ципрофлоксацинауменьшаласьи не подлежала количественномуопределению(< 0, 50 нг/мл) через 6часов после введения дозы, чтоуказываетна низкое системное влияние. Средняя концентрация Cmaxципрофлоксацина (1, 33 нг/мл) в ~570 раз меньше, чем средняя концентрация Cmax 760 нг/мл, окоторойсообщалосьпослетерапевтическойпероральной дозыципрофлоксацина 250 мгувзрослыхисследуемых. Среднее значение t1/2ципрофлоксацина составлялоприблизительно 3часа, что является аналогичным такому показателю у взрослыхпослепероральной дозы. Системное влияниеципрофлоксацина, которое наблюдалось в клиническихисследованиях послеместногопримененияв уши, является максимальным у детей, больных острым средним отитомпришунтебарабанной перепонки, из-за наличия шунта барабанной перепонки без отореи. Не ожидается, что системное влияние ципрофлоксацина убольных острым наружным отитом после местного ушногоприменения будет выше, чем убольных детейс шунтом барабанной перепонки, всвязис низкой биодоступностью местных препаратов через неповрежденнуюбарабанную перепонку.

Дексаметазон

Всасывание

Уровни дексаметазона в плазмеоченьнизкие после местногоприменения вуши дозы                     комбинированного препарата 3 мг/1 мг ушных капель, суспензии, для пациентов детского возраста. После закапывания по 4 капли в каждое ухо (эквивалентно 0, 28 мг дозыдексаметазона) пиковые концентрациидексаметазона (Cmax) достигалисьв течение1часа со средним Cmax 0, 09 нг/мл. После достижения Cmaxвыведениедексаметазонаизплазмыпроисходитс периодом полураспадаприблизительно 4часа, что является аналогичнымтакому показателю увзрослых послепероральной дозы.

Распределение

Средний объем распределения у человекаот0, 576 до 1, 15 л/кг. Уживотныхкортикостероидыраспределяются в мышцы, печень, кожу, кишечникипочки. Укрысдексаметазон проникает через плаценту, ноуровнив плазмекрови у плода ниже материнскихуровней. Дексаметазон такжепроникает в грудное молоко, но в незначительномколичестве. Приблизительно              77– 84% дексаметазонасвязываетсяс сывороточным альбумином.

Биотрансформация

Основной способ выведения дексаметазона – метаболизмв печени. Приблизительно 60 % дозы учеловекаопределяется вмочев виде 6-(бета)-гидроксидексаметазона, приэтом 6-(бета)-гидрокси-20-дигидроксиметазон такжесчитается важныммочевым метаболитом. Исходный дексаметазонвмочене был выявлен. Основнойизофермент Р450, ответственный за биотрансформациидексаметазона, – CYP3A4. Клиренс дексаметазона учеловека составляет         0, 111-0, 225 л/ч/кг, конечный периодполувыведения – 3-4, 7часа. Метаболизм дексаметазона индуцируется противосудорожнымисредствамииугнетаетсяизониазидомимощным ингибитором Р450 CYP3A4итраконазолом.

Дети

Послеодноразового закапывания по 4 капли в оба уха (8 капель) у детей середняя плазменнаяконцентрация Cmaxдексаметазонасоставляла 0, 90 ± 1, 04 нг/мл. Послеэтого концентрация дексаметазонауменьшаетсяи не подлежит количественномуопределению (< 0, 05 нг/мл) через 6часов после введения дозы, чтоуказывает на низкоесистемное влияние. Средняя концентрация Cmaxдексаметазона (0, 90 нг/мл) в ~8, 8 раз меньше, чем средняяконцентрация Cmax 7, 9 нг/мл, окоторойсообщалось послепероральной дозыдексаметазона 0, 5 мг увзрослыхисследуемых. Среднее значение t1/2дексаметазона составлялоприблизительно 4часа, что является аналогичным такому показателю увзрослых после пероральной дозы. Системное влияниедексаметазона, котороенаблюдалось в клинических исследованиях послеместногоприменения вуши, является максимальным у детей, больныхострым средним отитом при шунтебарабанной перепонки, из-за наличия шунта барабанной перепонки без отореи. Не ожидается, что системное влияниедексаметазона убольныхострым наружным отитомпосле местного ушногоприменения будет выше, чем убольных детейс шунтом барабанной перепонки, всвязис низкой биодоступностью местных препаратов через неповрежденнуюбарабанную перепонку.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Ципрофарм®Декс показан для лечения следующихинфекций увзрослыхидетей, вызванных штамами чувствительных микроорганизмов (см. раздел «Фармакодинамика»):

  • Острый средний отит при шунтебарабанной перепонки.
  • Острыйнаружныйотит.

 

Противопоказания.

Гиперчувствительностькципрофлоксацину, другим хинолонам, дексаметазонуили к какому-либо из вспомогательных веществ, входящих в составпрепарата.

Вирусные (например, ветрянаяоспа, простой герпес)игрибковые ушныеинфекции.

 

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами идругие виды взаимодействий.

Не проводилисьисследований лекарственных взаимодействийпрепарата.

После местногопримененияпрепарата вуши у детейс шунтом барабанной перепонки наблюдались низкиеконцентрациив плазмеципрофлоксацина (≥ 0, 50 нг/мл)идексаметазона (≥ 0, 05 нг/мл) через 6часов после введения дозы. Был сделан вывод о маловероятности клинически значимых фармакокинетических лекарственных взаимодействийципрофлоксацинаилидексаметазонаспомощьюсвязывания белкаилисучастием метаболизмаP450с сопутствующими препаратами после местногоприменения вуши.

Тем не менее было показано, что системноеприменениенекоторых хинолоновусиливаетэффект перорального антикоагулянтаварфаринаиего производных, вызываеттранзиторные повышения креатинина в сыворотке убольных, одновременно принимающих циклоспорин.

Было продемонстрировано, что применение ципрофлоксацина внутрь ингибируетизоферменты CYP1A2иCYP3A4 цитохрома Р450и изменяетметаболизм метилксантина (кофеин, теофиллин). После местного применения в уши концентрации ципрофлоксацина в плазме низкиеи маловероятно, что взаимодействиесучастием метаболизмаР450с сопутствующим препаратом приведетк клинически значимым изменениям плазменныхуровнейметилксантина.

 

Особенности применения.

Это лекарственное средство предназначено только для ушногоприменения. Ононе предназначено для применения вглаза, использованияв видеингаляцийили инъекций.

Если отореясохраняется послеполного курсатерапииилиеслидваилиболееэпизода отореи возниклив течение6 месяцев, рекомендуется дальнейшееобследование для исключения основного заболевания(холестеатома, инородное телоилиопухоли).

Каки приприменениидругих антибиотиков, длительное лечение данным препаратом можетприводитьк повышенномуросту нечувствительных организмов, включаябактериальные штаммы, дрожжи и грибы. В случае суперинфекции следует прекратитьприменение препарата иначатьсоответствующую терапию. Если после однойнедели лечениясохраняются некоторыесимптомы, рекомендуется дальнейшаяоценка для переоценкиболезнии лечения.

О серьезных, иногда летальных реакциях гиперчувствительности (анафилаксия), некоторыеизкоторых возникали послепервой дозы, сообщалось у пациентов, получающихсистемные хинолоны. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическимотеком (включаяотекгортани, глоткиили лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницейизудом. Лечениепрепаратом следует прекратить при первом появлении кожной сыпиилидругих признаков гиперчувствительности. Серьезные острые реакции гиперчувствительности могут требовать немедленногооказания неотложнойпомощи. Следует применять кислородиобеспечиватьпроходимость дыхательныхпутейпо клиническим показаниям. При применении системных фторхинолонов, включаяципрофлоксацин, возможновоспаление и разрыв сухожилий, особенно упожилых пациентови у тех, кто лечитсякортикостероидами. Лечениепрепаратом Ципрофарм®Декс следует прекратить при первыхпризнаках воспалениясухожилий.

Кортикостероиды могут уменьшать сопротивляемость и способствовать возникновению бактериальных, вирусных, грибковых инфекций или маскировать клиническиепризнакиинфекции, препятствуя выявлению неэффективности антибиотиков, илиугнетать реакции повышенной чувствительностиккомпонентампрепарата.

Этотпрепаратсодержитбензалкония хлорид, который вызывает раздражение и можетповлечькожныереакции.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Поскольку не проводились исследованиякомбинацииципрофлоксацина и дексаметазонанаживотныхили хорошоконтролируемыеисследования при участиибеременных женщин, Ципрофарм® Декс не следует использоватьво время беременности. Назначениеэтих препаратоввозможно только в томслучае, когда потенциальнаяпольза для беременнойоправдывает потенциальныйрискдля плода.

Лактация

Ципрофлоксациникортикостероидыпроникают в грудное молоко послеперорального применения. Неизвестно, можетлиместноеприменениепрепаратавызыватьсистемную абсорбцию, достаточную для появленияопределяемых количествпрепарата в грудном молоке. Нельзя исключатьи риск длямладенцев, находящихся на грудном вскармливании. Следуетс осторожностью применять данный препарат женщинам кормящим грудью.

Фертильность

Нет данных о влияниипрепаратаЦипрофарм® Декс на фертильностьчеловека. Исследованияна животныхотносительно применения топических дермальных препаратов свидетельствуют о влиянии намужские половые органы при длительномприменениидексаметазона в высоких дозах. Репродуктивныеисследования, проведенные на животных в дозах, которые 6 раз превышаютобычнуюсуточную дозу длячеловека при пероральномприменении, не выявили доказательствнарушения фертильности.

 

Способность влиять на скоростьреакции при управленииавтотранспортом илидругими механизмами.

Ципрофарм® Декс не влияетилиимеет незначительное влияние наскорость реакции при управленииавтотранспортомили работесдругими механизмами (см. раздел «Побочные реакции).

 

Способприменения идозы.

Взрослые

4 капли внаружныйслуховой проходпораженного уха (ушей) дваждыв деньв течение 7 дней.

Дети

Была продемонстрирована эффективностьи безопасностьприменения этого препарата детямс 6 месяцев для лечения острого среднего отита при шунте барабанной перепонкиис 1годадля лечения острого наружного отита (см. раздел «Дети» дляприменения детям до  6 месяцев при остром среднем отите при шунте барабанной перепонки и детям до 1годапри остром наружном отите). Ципрофарм® Декс может быть использован в той же дозе, что идлявзрослых.

Пациенты пожилого возраста

В целом ненаблюдалось разницы в безопасностиилиэффективностипрепарата для пожилых пациентовивзрослых пациентов более молодого возраста.

Пациентыснарушением функциипочек ипечени

Печеночнаяилипочечнаянедостаточность (слабоилиумеренно выраженные) неизменяют фармакокинетику ципрофлоксацинаилидексаметазона послесистемногоприменения.

После местного применения ушных капель Ципрофарм® Декс в уши небольшоеувеличение плазменнойконцентрацииципрофлоксацинаидексаметазонавозможно у пациентовстяжелойпочечнойилипеченочнойнедостаточностью. Однако, поскольку системное влияние ципрофлоксацина или дексаметазона низкое после местногоприменения вуши, какое-либоувеличениесистемнойконцентрации вследствиепочечнойилипеченочнойдисфункции будеткаки ранее значительно ниже концентраций в плазме, которыехорошопереносятся детьмиивзрослыми послепероральногоили внутривенногопримененияврекомендованных дозах.

Пациентамснарушением функциипочекили печени подбор дозы ненужен.

Способприменения

Только дляприменения вуши.

Следует проинструктировать пациентово необходимостипередприменениемэнергичновстряхивать флакон. Суспензию следует нагреть, держа флакон в руке в течение несколькихминут, чтобыизбежатьголовокружения, которое может возникнуть в результате закапывания холоднойсуспензии. Пациент должен лежатьпораженным ухомвверх, капли следует закапывать, оттянув ушнуюраковину. Пациентамс острым средним отитомс шунтом барабанной перепонки следует 5 раз надавить на козелок внутрь для облегчения проникновения каплив среднее ухо. Такое положениедолжно сохраняться около5минут для облегчения проникновения капель вухо. При необходимости повторить в противоположное ухо.

Чтобы предупредить загрязнениенаконечникаиограничить риск проникновения бактерий, необходимопридерживаться осторожностии некасатьсяушной раковиныилинаружногослухового проходаи прилегающихучастков, илидругих поверхностейнаконечником флакона. Во время хранения флакондолжен бытьплотно закрыт.  

 

Дети.

Безопасностьиэффективность препаратаЦипрофарм® Декс неустановлены для детей до              6 месяцев при остром среднем отитесшунтом барабанной перепонкиидлядетей до 1года с острымнаружным отитом. При исключительных обстоятельствахЦипрофарм® Декс можноприменять данной группе детей послеоченьтщательной оценкиврачом пользы ирискас учетом того, что клинический опытнедостаточен.

 

Передозировка.

Передозировка при местном применении маловероятна. Тем не менее, проглатываниепрепаратаЦипрофарм® Декс, в результате чего может возникнуть передозировка, илидлительная местная терапия вухо можетпривестик супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковойсистемы. Хотя снижение скорости роста у детей и/илиугнетениеконцентрациикортизола в плазме может быть более выраженным послесущественной передозировки илидлительного лечения (например, несколько месяцев) препаратом Ципрофарм® Декс, ожидается, что эффект будеттранзиторным (отнескольких дней донесколькихнедель)илегко обратимым без долгосрочныхпоследствий.

При случайном проглатывании препараталечениеострой передозировки, как правило, проводитсяс помощью поддерживающейисистемной терапиии может включать всебяпрежде всего индукцию рвотыи промываниежелудка.

 

Побочныереакции.

Инфекции иинвазии: кандидоз.

Со стороныиммунной системы: гиперчувствительность.

Со сторонынервной системы: парестезии (звон вушах), головокружение, головная боль, плач.

Со стороныорганов слухаивестибулярного аппарата: боль вушах, дискомфорт вушах, тугоухость, шум вушах, оторея, ушные пробки, зуд вухе, грибковыеинфекцииуха, остатокпрепарата, отекуха.

Со сторонысосудов: гиперемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, дисгевзия.

Со стороны кожииподкожнойткани: эксфолиация кожи, эритематозная сыпь.

Общиерасстройства и нарушенияв месте введения: обструкции шунта барабаннойперепонки, раздражительность, утомление.

О серьезных, иногда летальных реакциях гиперчувствительности (анафилаксия), некоторыеиз которых возникали после первойдозы, сообщалось у пациентов, получающихсистемные хинолоны.

Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическимотеком (включая отек гортани, глоткиили лица), обструкцией дыхательныхпутей, одышкой, крапивницейизудом.

Наблюдалось развитие вторичнойинфекции послеприменения комбинации стероидови противомикробныхсредств.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, наблюдались разрывысухожилия плеча, кисти, ахиллового сухожилияилидругих сухожилий, требующие хирургического восстановленияилиприводящие к длительной недееспособности. Исследованияипостмаркетинговый опытприменения системных фторхинолонов свидетельствуют, что риск возникновения таких разрывов можетувеличиваться у пациентов, получающихкортикостероиды, особенно у пациентовпожилого возрастаи прибольшой нагрузке на сухожилия, включаяахиллово сухожилие. Данные клиническихисследованийипостмаркетинговогоприменения не продемонстрировали четкойсвязи междуприменениемципрофлоксацина вушиинарушениями опорно-двигательной системыи соединительной ткани.

 

Срок годности. 2 года.

Срок годности послевскрытия флакона – 28суток.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия хранения.

Хранить воригинальной упаковке при температуре не выше 25оС. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Упаковка.

По 7, 5 млвофлаконе. По 1 флаконув пачке.

 

Категория отпуска. Порецепту.

 

Производитель.

ПАО «Фармак».

 

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.