Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕЛАНИД

Состав:

действующее вещество: lanatosidе C;

1 таблетка міститьланатозиду С 0, 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кислота стеариновая, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Сердечные гликозиды. Код АТХ С01А А06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Целанид является гликозидом наперстянки шерстистой. Биологическая активность Целанида составляет 14000-16000 ЛОД или 3200-3800 КОД в 1 г. Основными фармакодинамическими эффектами Целанидирует положительный инотропный, отрицательные дромотропный и хронотропный эффекты. Целанида осуществляет кардиотоническое действие (усиливает систолу, удлиняет диастолу), замедляет ритм сердца, замедляет сердечную проводимость, повышает возбудимость миокарда. В основе механизма действия гликозида лежит влияние на калиево-натриевый насос миокардиоцитов, обмен ионов кальция и состояние циклического аденозинмонофосфата, который участвует в энергетическом обеспечении сократительного процесса клеток миокарда. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатационный эффект, снижает венозное давление, повышает диурез; уменьшает отеки, одышку.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата составляет 15-45% и варьирует в широких пределах зависимот кислотности желудочного сока, моторики кишечника и его кровоснабжения, лекарственного взаимодействия (активированный уголь, антацидные препараты, вяжущие средства уменьшают всасываемость ланатозида С в пищеварительном тракте, метоклопрамид и прозерин усиливают перистальтику кишечника, резко снижая биодоступность ланатозида с). При поступлении в системное кровообращение на 20-25% препарат связывается с белками плазмы крови. Начальный эффект препарата проявляется через 1, 5-3 часа, максимальное действие – через 4-6 часов. Период полувыведения составляет 28-36 часов. Препарат биотрансформируется в печени и выводится из организма в виде неактивных метаболитов с мочой и фекалиями.

Клинические характеристики.

Показания. Острая и хроническая недостаточность кровообращения II-III степени( II-IV степени заNYHA), тахисистолическая форма мерцающей аритмии, суправентрикулярная форма пароксизмальной тахикардии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Гликозидная интоксикация, атриовентрикулярная блокада различной степени, выраженная брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, синдром Адамса-Стокса-Морганьи, изолированный митральный стеноз, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, тампонада сердца, экстрасистолия, гипертрофический субаортальный стеноз, рестриктивная кардиомиопатия, аритмия вследствие интоксикации сердечными гликозидами, наличие дополнительных атриовентрикулярных путей, гиперкальциемия, гипокалиемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. В сочетании с Калия перманганатом, нашатырно-анисовыми каплями, перекисью водорода, серебра нитратом, сиропом малиновым, солями алкалоидов, сульфаниламидами, танином гликозида образует осадок, с кислотами и щелочами – неактивные продукты.

При сочетании с барбитуратами (особенно фенобарбиталом) вследствие индукции ферментов печени и ускорения метаболизма эффективность Целанида уменьшается. Синергизм с Целанидом проявляют препараты кальция; внутривенное введение Целанида С кальция хлоридом, пантотенатом, глюконатом может привести к увеличению токсичности и остановке сердца. Сочетание Целанида с аминазином способствует повышению свертываемости крови. При совместном применении Целанида с гепарином возможно ослабление эффекта гепарина в связи с повышением свертывания крови под влиянием Целанида. При одновременном применении Целанида с линкомицином развивается псевдомембранозный колит.

Гипертензивные средства снижают экскрецию Целанида, усиливают его токсичность. Такие же явления наблюдаются при сочетании его с диуретиками (кроме калийсберегающих), инсулином, амфотерицином, при длительном применении глюкозы, кортикостероидов, антибиотиков, вследствие гипокалиемии и гипомагнезиемии.

При одновременном применении с препаратами кальция, катехоламинами и диуретиками повышается риск возникновения гликозидной интоксикации. При одновременном применении с хинидином, Верапамилом, нифедипином, спиронолактоном (в меньшей степени) повышается концентрация Целанида в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию препарата из пищеварительного тракта, поэтому дозу Целанида необходимо увеличить, после прекращения приема антацида следует назначить начальную меньшую дозу препарата.

Одновременно рекомендуется применять Целанид с некоторыми лекарственными препаратами. При приеме Целанида вместе с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотами фолиевой, оротовой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом, инозином усиливается его инотропный эффект.

Активированный уголь, вяжущие средства уменьшают всасывание ланатозида С в пищеварительном тракте, метоклопрамид и прозерин усиливают перистальтику кишечника, резко снижая биодоступность ланатозида с.

Концентрация препарата в сыворотке крови может снижаться при одновременном применении таких препаратов как каолин-пектин, некоторые слабительные, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пеницилламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных β-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызывать возникновение аритмии сердца. Действие сердечных гликозидов уменьшается при одновременном применении аминазина и других фенотиазиновых производных. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов усиливается брадикардия. В случае необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата. При одновременном применении кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов. Под влиянием кортикотропина может усиливаться действие сердечных гликозидов. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца. Не следует назначать натрия аденозинтрифосфат одновременно с сердечными гликозидами. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию. Клиническое значение взаимодействия с парацетамолом изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под его влиянием.

Особенности применения. Во время лечения Целанидом больной должен находиться под контролем врача. Возможность интоксикации повышается при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей желудочка, легочном сердце, миокардите. Как один из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении ланатозида применяют мониторинг его плазменной концентрации.

С особой осторожностью применять препарат при брадикардии таAV-блокадіІ степени.

При патологии почек продолжительность действия препарата может увеличиваться.

Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для пациентов пожилого возраста и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, вживленным кардиостимулятором, поскольку у них токсические эффекты могут проявиться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.

Во время лечения Целанідом следует ограничить употребление пищи, которая трудно переваривается и продуктов, содержащих пектины. Пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания препарата могут потребоваться более высокие дозы препарата. Пациентам пожилого возраста следует с особой осторожностью применять Целанида. Учитывая то, что у пациентов пожилого возраста удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует с осторожностью применять препарат во время управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы. Дозы и срок лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, чувствительности пациента к препарату и динамики клинического эффекта.

Для проведения терапии перорально назначать в суточной дозе 0, 25-0, 5 мгза 3-4 приема. Для поддерживающей терапии на 3-5-й день назначать в суточной дозе до 0, 25 мг за 2 приема, в случае необходимости возможен прием по 1 таблетке (0, 25 мг 1-2 раза в сутки).

Поддерживающая терапия в зависимости от клинического состояния может продолжаться месяцы и годы.

При нарушении экскреторной функции почек дозу уменьшать при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин. Средняя поддерживающая доза составляет 50 % от средней поддерживающей дозы у лиц с нормальной функцией почек; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин – 25 % от обычной дозы. Высшая доза для взрослых внутрь: разовая – 0, 5 мг, максимальная суточная доза – 1 мг.

Дети. Не применять.

Передозировка.

Симптомы: атриовентрикулярная блокада, аритмия, фибрилляция желудочков, брадикардия, экстрасистолия, двигательные нарушения, анорексия, диарея, тошнота, рвота, сонливость, спутанность сознания, нарушение цветовосприятия, депрессия, головная боль, головокружение.

Лечение: необходимо уменьшить дозу или прекратить применение препарата. Для уменьшения проявлений побочных явлений следует промыть желудок взвесью активированного угля, принять солевые слабительные, унитиол, препараты кальция; оксигенотерапия; при нарушении ритма – противоаритмические средства (дифенин, лидокаин). При АV-блокаде II-III степени, при значительной синусовой брадикардии или брадиаритмии показано введение атропина сульфата, применение искусственного водителя ритма, при желудочковых аритмиях – лидокаина, дифенина, фенитоина.

Побочные реакции. При повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможно развитие таких побочных реакций:

со стороны сердечно-сосудистой системы: политопная экстрасистолия, бигеминия или тригеминия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, замедление предсердно-желудочковой проводимости;

со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея;

со стороны нервной системы: сонливость, спутанность сознания, депрессия, головная боль, головокружение;

со стороны кожи: аллергические реакции, крапивница, гиперемия, кожные высыпания;

другие: уменьшение диуреза, нарушение цветовосприятия; редко – тромбоцитопения.

В этих случаях необходимо уменьшить дозу или временно отменить препарат. Для уменьшения или устранения побочных эффектов применять унитиол, препараты калия, антиаритмические средства.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 30 у банках или контейнерах; № 10х3 в блистерах в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС», или

Общество с ограниченной ответственностью «фармацевтическая компания» Здоровье", или

Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС Групп".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61057, Харьковская обл. , город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод" ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл. , город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания" Здоровье»)

Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.

(Общество с ограниченной ответственностью " ФАРМЕКС Групп»)