ЦЕФТРИАКСОН порошок 1 г

НСПС Интернешнел Корп.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 1 г
Порошок, 500 мг

Порошок, 1 г

Упаковка

Флакон №1x1
Флакон №10x1
Флакон №50x1

Флакон №1x1

Аналоги

Rp

ТЕРЦЕФ 1 г

Балканфарма-Раздград(BG)

Порошок

Rp

АЛЬЦИЗОН 1 г

АЛЕМБИК Фармасьютикелс Лимитед(IN)

Порошок

Rp

ЭМСЕФ 1 г

Абрил ФОРМУЛЕЙШНЗ ПВТ. Лтд(IN)

Порошок

Rp

ЭМСЕФ 1000 1 г

Абрил ФОРМУЛЕЙШНЗ ПВТ. Лтд(IN)

Порошок

Rp

МЕДАКСОН 1 г

Медокеми ЛТД(CY)

Порошок

от 365.84 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЦЕФТРИАКСОН

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/17062/01/02

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 26.11.2023
  • Состав: 1 флакон содержит цефтриаксона натрия, что эквивалентно цефтриаксону 1, 0 г.
  • Торговое наименование: ЦЕФТРИАКСОН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке притемпературіне выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. После разведения хранить не более 24 часов при температуре 2-8 °С.
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЦЕФТРИАКСОН порошок 1 г инструкция

Инструкция

для медицинского применениялекарственного средства

ЦЕФТРИАКСОН

(CEFTRIAXONE)

Состав:

действующее вещество: ceftriaxone;

1 флакон содержит цефтриаксона натрия, что эквивалентно цефтриаксону 0, 5 г или 1, 0 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01D D04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Цефтриаксон ингибирует синтез клеточной стенки бактерии с последующим присоединением к белкам, связывающим пенициллин (БЗП). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана) и вызывает лизис и гибель бактериальной клетки.

Резистентность

Резистентность бактерий к цефтриаксону может быть связана с такими механизмами:

• гидролиз бета-лактамазами, в том числе бета-лактамазами расширенного спектра (БЛРС), карбапенемами и ферментамиАмрС, которые могут продуцироваться или быть стабильно дерепресованими в отдельных аэробных грамотрицательных видах бактерий;

• снижение сродства белков, связывающих пенициллин, для цефтриаксона;

* непроницаемость наружной мембраны грамотрицательных микроорганизмов;

• бактериальный ефлюксний насос.

Контрольные точки тестирования чувствительности

Контрольные точки минимальной ингибирующей концентрации (МИК), установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST), являются такими:

Патоген

Метод серийных разведений (МИК, мг / л)

Чувствительный

Резистентный

Enterobacteriaceae

≤1

> 2

Staphylococcusspp.

a.

a.

Streptococcusspp. (группы A, B, CIG)

b.

b.

Streptococcus pneumoniae

≤0, 5c

> 2

Streptococci группыViridans

≤0, 5

> 0, 5

Haemophilus influenzae

≤0, 12c

> 0, 12

Moraxella catarrtialis

≤1

> 2

Neisseria gonorrhoeae

≤0, 12

> 0, 12

Neisseria meningitidis

≤0, 12c

> 0, 12

Не связанные с видом

≤1d

> 2

а. Вывод о чувствительности сделан на основе чувствительности к цефокситину.

b. Вывод о чувствительности сделан на основе чувствительности к пенициллину.

С. редко встречаются изоляты с минимальной ингибирующей концентрацией, превышающей предельные значения чувствительности. В таком случае следует провести повторное тестирование и, при подтверждении, отправить в референтную лабораторию.

d. Контрольные точки касаются ежедневной внутривенной дозы1 г один раз в сутки и высокой дозы минимум 2 часов раз в сутки.

Клиническая эффективность в отношении отдельных патогенов

Распространенность приобретенной резистентности может меняться в зависимости от географического региона, а для отдельных видов – с течением времени, поэтому доступность местной информации относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций, является желательной. Если местная Распространенность резистентности такова, что полезность цефтриаксона, по меньшей мере для некоторых видов инфекций, является сомнительной, следует обратиться к экспертам.

Чувствительные виды

Грамположительные аэробы

Staphylococcusaureus(метицилінчутливий)£

Коагулазоотрицательные стафилококки (метицилінчутливі) £

Streptococcuspyogenes(групаА)

Streptococcusagalactiae(групаВ)

Streptococcuspneumoniae

Streptococci группыViridans

Грамотрицательные аэробы

Boneliaburgdorferi

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catanfialis

Neisseria gonorrhoea

Neisseria meningitidis

Proteus mirabilis

Providenciaspp

Treponema pallidum

Виды, которые могут приобретать резистентность

Грамположительные аэробы

Staphylococcusepidermidis+

Staphylococcushaemolyticus+

Staphylococcushominis+

Грамотрицательные аэробы

Citrobacterfreundii

Enterobacteraerogenes

Enterobactercloacae

Escherichiacoli%

Klebsiellapneumoniae%

Klebsiellaoxytoca%

Morganellamorganii

Proteusvulgaris

Serratiamarcescens

Анаэробы

Bacteroidesspp.

Fusobacteriumspp.

Peptostreptococcusspp.

Сlostridiumperfringens

Резистентные виды

Грамположительные аэробы

Enterococcusspp.

Listeriamonocytogenes

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacterbaumannii

Pseudomonasaeruginosa

Stenotrophomonasmaltophilia

Анаэробы

Clostridium difficile

Другие:

Сhlamydiaspp.

Сhlamydophilaspp.

Mycoplasmaspp.

Legionellaspp.

Ureaplasma urealyticum

£Всирезистентные к метициллину стафилококки являются резистентными к цефтриаксону.

+ Коэффициент резистентности> 50% по меньшей мере в одном регионе.

%Штаммы, продуцирующие блрс, всегда

Фармакокинетика.

Всасывание

После введения цефтриаксона в виде внутривенной болюсной дозы 500 мг и 1 г средние пиковые уровни цефтриаксона в плазме составляют около 120 и 200 мг/л соответственно. После внутривенной инфузии цефтриаксона 500 мг, 1 г и 2 г уровне цефтриаксона в плазме составляют около 80, 150 и 250 мг/л соответственно. После внутримышечной инъекции средние пиковые уровни цефтриаксона в плазме крови составляют около половины тех, что наблюдаются после внутривенного введения эквивалентной дозы. Максимальная концентрация в плазме после однократной внутримышечной дозы1 г составляет около 81 мг/л и достигается через 2-3 часа после введения.

Площадь под кривой зависимости «концентрация в плазме – время» после внутримышечного введения эквивалентна той, что наблюдается после внутривенного введения эквивалентной дозы.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. Концентрации, которые значительно превышают минимальные ингибирующие концентрации для большинства актуальных патогенов, обнаруживаются в тканях организма, включая легкие, сердце, желчные пути/печень, миндалины, среднее ухо и слизистую оболочку носа, кости и спинномозговую жидкость, плевральную жидкость, секрет предстательной железы и синовиальную жидкость. Повышение средней пиковой концентрации в плазме на 8-15% (Cmax) выявляется при повторном введении; состояние равновесия достигается в большинстве случаев в течение 48-72 часов в зависимости от пути введения.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает в мозговые оболочки. Проникновение является наибольшим при воспалении оболочек. Средние пиковые концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости у пациентов с бактериальным менингитом составляют до 25 % плазменного уровня в сравнении с 2 % плазменного уровня у пациентов с оболочками без воспаления. Пик концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4-6 часов после внутривенной инъекции. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко в низких концентрациях (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Связывание с белками

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет около 95% при концентрации в плазме ниже 100 мг/л. связывание является насыщающим, а связанная часть уменьшается с ростом концентрации (до 85% при концентрации в плазме 300 мг/л).

Биотрансформация

Цефтриаксон не метаболизируется системно, а превращается кишечной флорой в неактивные метаболиты.

Вывод

Плазменный клиренс общего цефтриаксона (связанного и несвязанного) составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс составляет 5-12 мл / мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, в основном путем клубочковой фильтрации, в то время как 40-50 % выводится в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения общего цефтриаксона у взрослых составляет около 8 часов.

Пациентизнарушенной функцией почек или печени

У больных с почечной или печеночной дисфункцией фармакокинетика цефтриаксона изменяется только минимально с несколько более длительным периодом полувыведения (менее чем в 2 раза), даже у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

Относительно небольшое увеличение периода полувыведения при почечной недостаточности объясняется компенсаторным ускорением внепочечное клиренса в результате снижения связывания белка и соответствующего увеличения внепочечное клиренса общего цефтриаксона.

У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения цефтриаксона не увеличивается в связи с компенсаторным ускорением почечного клиренса. Это также связано с увеличением в плазме свободной фракции цефтриаксона, что способствует парадоксальному ускорению общего клиренса препарата с увеличением объема распределения параллельно общему клиренсу.

Люди пожилого возраста

У людей старше 75 лет средний период полувыведения, как правило, в два-три раза больше, чем у молодых взрослых.

Педиатрическая популяция

У новорожденных период полувыведения цефтриаксона удлиняется. У детей в возрасте до 14 дней уровни свободного цефтриаксона могут дополнительно увеличиваться при наличии таких факторов, как снижение клубочковой фильтрации и нарушение связывания с белками. У старших детей период полувыведения короче, чем у новорожденных и взрослых.

Плазменный клиренс и объем распределения общего цефтриаксона у новорожденных, детей грудного возраста и старших детей больше, чем у взрослых.

Линейность / нелинейность

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер, и все основные фармакокинетические параметры, за исключением периода полувыведения, являются дозозависимыми, исходя из общих концентраций препарата, с увеличением менее чем пропорционально дозе. Нелинейность является результатом насыщения связывания с белками плазмы и поэтому свойственна для общего плазменного цефтриаксона, а не для свободного (несвязанного) цефтриаксона.

Фармакокинетическая / фармакодинамическая связь

Как и у других бета-лактамов, фармакокинетический-фармакодинамический индекс, демонстрирующий наилучшую корреляцию с эффективностьюinvivo, представляет собойпроцент интервала дозирования, при котором несвязанная концентрация остается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) цефтриаксона для отдельных целевых видов (то есть % T > МИК).

Клинические характеристики.

Показания.

Цефтриаксон назначают для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, в том числе доношенных новорожденных (от рождения):

* бактериальный менингит;

* внегоспитальная пневмония;

* Госпитальная пневмония;

• острый средний отит;

* интраабдоминальные инфекции;

• осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);

* инфекции костей и суставов;

* осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

* гонорея;

* сифилис;

* бактериальный эндокардит.

Цефтриаксон можно применять:

- для лечения обострений хронического обструктивного заболевания легких у взрослых;

- для лечения диссеминированного боррелиоза Лайма[раннего (стадия II) или позднего (стадия III)] у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного возраста;

- для предоперационной профилактики инфекций в области хирургического вмешательства;

- для ведения пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка с подозрением на бактериальную инфекцию;

- для лечения пациентов с бактериемией, которая связана или вероятно связана с любой инфекцией, перечисленной выше.

Цефтриаксон необходимо назначать в комбинации с другими антибактериальными средствами, если предполагаемый диапазон бактерий, вызвавших заболевание, не входит в спектр его действия.

Решение о назначении цефтриаксона необходимо принимать в соответствии с официальными руководящими принципами надлежащего применения антибактериальных средств.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к цефтриаксону или любому другому сфалоспорину.

Вираженагіперчутливість(например анафилактическая реакция)в анамнезе добудь другого бета-лактамногоантибактеріальногозасобу(пенициллины, монобактамиікарбапенеми).

Цефтриаксон протипоказанийнедоношенимновонародженим возрасте ≤ 41 недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения). *

Цефтриаксон противопоказан доношенным новорожденным (≤ 28-дневное время):

- згипербилирубинемией, желтухой или гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку препараты, при которых связывание билирубина, вероятно, нарушено; *

если показания показания имеют (или ожидается, что будут иметь показания) к лечению кальцием для внутривенного введения или кальцийсодержащими инфузиями в связи с риском образования преципитатов цефтриаксон-кальциевой соли.

* Исследованиеиnvitroпоказали, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из его мест связывания с сывороточным альбумином, что создает риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.

Если лидокаин используют как растворитель, перед выполнением внутримышечной инъекции цефтриаксона необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний к лидокаина (см. раздел «Противопоказания»). См. также инструкцию для применения лидокаина, особенно раздел «Противопоказания».

Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, не следует вводить внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, не следует использовать для растворения содержимого флаконов с цефтриаксоном или дополнительного разведения уже растворенного содержимого флакона для внутривенного введения в связи с возможностью образования преципитата. Преципитат цефтриаксона-кальция также может образоваться, если цефтриаксон смешивают с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе. Цефтриаксон не следует вводить одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, включая непрерывные кальцийсодержащие инфузии, такие как парентеральное питание с помощью подобной системы. Однако пациентам, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если инфузионные системы тщательно промыть между инфузиями подходящей жидкостью. Исследование иnvitroс использованием неонатальной плазмы из пуповинной крови и плазмы взрослых показали, что новорожденные имеют повышенный риск образования цефтриаксон-кальциевых осадков.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может усилить эффект антивитамины K и повысить риск кровотечения. Рекомендуется частый контроль международного нормализованного соотношения (МНС) и соответствующая коррекция дозировки препаратов антивитамины К во время и после лечения цефтриаксоном.

Данные о потенциальном усилении токсичности аминогликозидов на почки при применении их в комбинации с цефалоспоринами противоречивы. В таких случаях в клинической практике рекомендуется тщательно контролировать уровень аминогликозидов (и функцию почек).

В исследованииinvitroнаблюдали антагонистические эффекты при одновременном применении хлорамфеникола и цефтриаксону. Клиническая значимость этого явления неизвестна.

Никаких сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и кальцийсодержащими препаратами для приема внутрь или взаимодействие внутримышечного цефтриаксона с кальцийсодержащими препаратами (внутривенными или для приема внутрь) нет.

У пациентов, получавших цефтриаксон, реакция Кумбса можематихибнопозитивні результаты.

Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может стать причиной возникновения галактической галактоземии.

Кроме того, хибнопозитивнірезультатиможна получить принеферментативнихметодахвизначення глюкозы в моче. По этой причине определение уровня глюкозы в моче на фоне терапии цефтриаксоном следует проводить ферментативным методом.

После преждевременного введения больших доз цефтриаксона и мощных диуретиков (например фуросемида) ухудшения функции почек не наблюдалось.

Одновременное введение пробенецида не зменшуєелімінаціюцефтриаксону.

Особенности применения.

Реакции гиперчувствительности

Регистрировались серьезные, а иногда и смертельные реакции гиперчувствительности. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном необходимо немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Перед началом лечения необходимо установить наличие у пациента в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности на цефтриаксон, другие цефалоспорины или на любые другие бета-лактамные антибактериальные средства. Цефтриаксон следует с осторожностью применять пациентам, которые в анамнезе имеют нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным средствам.

Регистрировались тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи (синдром Стивенса−Джонсона или синдром Лайелла/токсический эпидермальный некролиз), однако частота возникновения этих явлений неизвестна.

Взаимодействие с препаратами, содержащими кальций

Описаны случаи смертельных реакций у преждевременно рожденных и доношенных новорожденных в возрасте до 1 месяца, связанные с образованием преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках. По крайней мере один из них получал цефтриаксон и кальций в разное время и с помощью различных внутривенных систем. Никаких сообщений о подтвержденных внутрисосудистые осадки у пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие кальцийсодержащие препараты, нет. Исследованиеиnvitroпоказали, что новорожденные имеют повышенный риск образования цефтриаксон-кальциевых осадков по сравнению с другими возрастными группами.

У пациентов любого возраста цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с любым кальцієвмісним внутривенным раствором, даже с помощью отдельных систем или путем инфузий в разные места. Однако пациентам в возрасте от 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если используются инфузионные системы в разные участки или если инфузионные линии заменяют или тщательно промывают между инфузиями физиологическим солевым раствором с целью предотвращения образования осадков. Если пациенты нуждаются в непрерывной инфузии кальций-содержащих растворов для полного парентерального питания (ППХ), медицинским работникам следует рассмотреть вопрос о альтернативную антибактериальную терапию, что не несет подобного риска образования осадка. Если для пациентов, требующих непрерывного питания, применение цефтриаксона считается необходимым, растворы ППХ и цефтриаксон можно вводить одновременно, однако с помощью различных инфузионных систем в различные участки. Кроме того, инфузию раствора ППХ можно остановить на время инфузии цефтриаксона, а инфузионные линии – промыть между введением растворов.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность цефтриаксона для новорожденных, младенцев и старших по возрасту детей установлены относительно дозирования приводится в разделе «Способ применения и дозы».

Проведенные исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из сывороточного альбумина.

Цефтриаксон противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным с риском развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»).

Иммуноопосредованная гемолитическая анемия

Иммунноопосредованная гемолитическая анемия наблюдается у пациентов, получающих антибактериальные средства класса цефалоспоринам, включая цефтриаксон. Случаи тяжелой гемолитической анемии, в том числе взлетными последствиями, были зарегистрированы во время лечения нефтриаксоном как удорослых, так и удитей.

Если у пациента при лечении нефтриаксоном развивается анемия, это может быть связано с применением препарата, поэтому следует прекратить терапиюцефтриаксоном до определения этиологии процесса.

Длительное лечение

Во время длительного лечения необходимо периодически делать расширенийанализ крови.

Колит / чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

О колиты и псевдомембранозні колиты, ассоциированные с антибактериальными препаратами, сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон, при этом степень тяжести может варьировать от легкого до такого, что угрожает жизни. Поэтому если пациенты имеют симптомы диареи во время или после введения цефтриаксона, важно помнить об этом диагнозе. Следует рассмотреть возможность прекращения терапии цефтриаксоном и назначения специфического леченияClostridiumdifficile. Не рекомендуется назначать лекарственные средства, которые ингибируют перистальтику.

Как и при применении других антибактериальных средств, при приеме цефтриаксона возможно развитие суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность

При тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендован клинический мониторинг безопасности и эффективности.

Искажение результатов серологического исследования

Может наблюдаться искажение реакции Кумбса, поскольку цефтриаксон может вызывать ее ложноположительные результаты. Цефтриаксон также может вызывать ложноположительные результаты исследования на галактоземию.

Неферментативные методы определения глюкозы в моче также могут иметь ложноположительные результаты. Определение глюкозы в моче во время терапии цефтриаксоном следует делать с помощью ферментативных методов.

Натрий

Каждый грамм цефтриаксона натрия содержит 3, 6 ммоль натрия. Это следует учитывать, назначая препарат пациентам, находящимся на контролируемой натриевой диете.

Антибактериальный спектр

Цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и не пригоден для применения в качестве монотерапии для лечения некоторых видов инфекций, если их этиология уже подтверждена. В случаях полимикробных инфекций, при которых подозреваемые патогены включают микроорганизмы, устойчивые к цефтриаксону, следует рассматривать возможность введения дополнительного антибиотика.

Применение лидокаина

При применении раствора лидокаина в качестве растворителя растворы цефтриаксона следует применять только для внутримышечных инъекций. Перед применением необходимо учитывать противопоказания к введению лидокаина, предостережения и другую клинически значимую информацию, изложенную в инструкции для применения лидокаина. Раствор лидокаина не следует вводить внутривенно.

Образование желчных камней

Если при ультразвуковом исследовании наблюдаются тени, следует помнить о возможности образования преципитатов. Тени, которые были ошибочно приняты за камни желчного пузыря были обнаружены на сонограмма желчного пузыря и регистрировались чаще при применении цефтриаксона в дозах1 г в сутки и выше. Особое внимание следует уделять педиатрической популяции. Такие осадки исчезают после отмены терапии цефтриаксоном. Редко преципитат кальциевой соли цефтриаксона имеет клинические симптомы. При наличии клинических симптомов рекомендуется консервативная нехирургическая тактика ведения пациента и отмена терапии цефтриаксоном на усмотрение врача на основе конкретной оценки соотношения польза/риск.

Застой желчи

Случаи панкреатита, которые предположительно связаны с обструкцией желчных путей, были зарегистрированы у пациентов, получавших цефтриаксон. Большинство пациентов имели факторы риска застоя желчи и желчного сладжа, такие как предыдущая терапия, тяжелая болезнь и парентеральное питание. Триггерный фактор или кофактор желчного осадка, связанного с применением цефтриаксона, не может быть исключен.

Образование камней в почках

Сообщалось о случаях образования камней в почках, которые имели обратимый характер после отмены цефтриаксона. При наличии клинических симптомов необходимо провести ультразвуковое исследование. Для пациентов с камнями в почках или гиперкальциурией в анамнезе цефтриаксон назначает врач на основе конкретной оценки соотношения польза/риск.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Количество данных по применению цефтриаксона беременным женщинам ограничено. Исследования на животных не демонстрируют прямого или косвенного вредного эффекта на эмбриональный/фетальный, перинатальное и постнатальное развитие. Цефтриаксон можно назначать во время беременности, в частности в первом триместре, только если польза преобладает над риском.

Кормление грудью

Цефтриаксон в низких концентрациях проникает в грудное молоко, однако в случае применения цефтриаксона в терапевтических дозах никаких эффектов на детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается. Однако не следует исключать риск развития диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек. Необходимо учитывать возможность сенсибилизации. Решение о целесообразности продолжения или прекращения грудного вскармливания или продолжении/отмене терапии цефтриаксоном необходимо принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность

Исследования репродукции не продемонстрировали никаких признаков неблагоприятного влияния на фертильность мужчин или женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При лечении цефтриаксоном могут проявляться нежелательные эффекты (например головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, что следует учитывать при решении вопроса по управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Доза препарата зависит от тяжести, чувствительности, локализации и типа инфекции, а также от возраста пациента и функции печени и почек.

Дозы, приведенные в таблицах ниже, являются общрекомендованными дозами для этих показаний. В особо тяжелых случаях следует рассмотреть вопрос о применении высшей дозы из рекомендуемого диапазона.

Взрослые и дети старше 12 лет (≥50 кг)

Доза цефтриаксона *

Частота ввода**

Показания

1-2 г

Одинраз в сутки

Внегоспитальная пневмония

Обострение хронического обструктивного заболевания легких

Интраабдоминальные инфекции

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)

Одинраз в сутки

Госпитальная пневмония

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

Инфекции костей и суставов

2-4г

Одинраз в сутки

Ведение пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка с подозрением на бактериальную инфекцию

Бактериальный эндокардит

Бактериальный менингит

*При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении высшей дозы из рекомендуемого диапазона.

** При необходимости применения доз выше 2 г в сутки возможно введение препарата дважды в сутки (с интервалом 12 часов).

Показания для взрослых и детей в возрасте от 12 лет (≥50 кг), при которых необходимо придерживаться отдельных схем дозирования:

Острый средний отит

Цефтриаксон можно применять в виде однократной внутримышечной дозы, которая составляет 1-2 г. Некоторые данные свидетельствуют, что в случаях, когда состояние пациента тяжелое, или предыдущая терапия оказалась неэффективной, цефтриаксон может быть эффективным при введении внутримышечно в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика инфекций в области хирургического вмешательства

2 г в виде однократной дозы, вводимой перед оперативным вмешательством.

Гонорея

500 мг в виде однократной внутримышечной дозы.

Сифилис

Как правило, рекомендуемые дозы составляют 500 мг-1 г один раз в сутки с повышением до 2 часов раз в сутки в течение 10-14 дней при нейросифилисе. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе нейросифилисе, основываются на ограниченном количестве данных. Назначая препарат, следует руководствоваться национальными или местными наставлениями.

Диссеминированный боррелиоз Лайма (ранний [стадия II] и поздний [стадия III])

2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения может варьировать, при этом следует руководствоваться национальными или местными установками.

Педиатрическая популяция

Новорожденные, младенцы и дети в возрасте от 15 дней до 12 лет (< 50 кг)

Для детей с весом 50 КГИ больше, как правило, назначается доза для взрослых.

Доза цефтриаксона *

Частота ввода**

Показания

50−80мг/кг

Одинраз в сутки

Интраабдоминальные инфекции

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)

Внегоспитальная пневмония

Госпитальная пневмония

50−100мг/кг (максимально4 г)

Одинраз в сутки

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

Инфекции костей и суставов

Ведение пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка с подозрением на бактериальную инфекцию

80−100мг/кг (максимально4г)

Одинраз в сутки

Бактериальный менингит

100мг/кг (максимально4 г)

Одинраз в сутки

Бактериальный эндокардит

*При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении высшей дозы из рекомендуемого диапазона.

** При необходимости назначения доз выше 2 г в сутки возможно введение препарата дважды в сутки (с интервалом 12 часов).

Показания для новорожденных, младенцев и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет (< 50 кг), при которых необходимо придерживаться отдельных схем дозирования:

Острый средний отит

Для начального лечения острого среднего отита цефтриаксон можно применять в виде однократной внутримышечной дозы, которая составляет 50 мг/кг. Некоторые данные свидетельствуют, что в случаях, когда состояние ребенка тяжелое, или начальная терапия оказалась неэффективной, цефтриаксон может быть эффективным при введении внутримышечно в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика инфекций в области хирургического вмешательства

50-80 мг/кг в виде однократной дозы, вводимой перед оперативным вмешательством.

Сифилис

Рекомендуемые дозы становлять75−100 мг/кг(максимально4 г)один раз в сутки в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе нейросифилисе, основываются на ограниченном количестве данных. Назначая препарат, следует руководствоваться национальными или местными наставлениями.

Диссеминированный боррелиоз Лайма (ранний [стадия II] и поздний [стадия III])

50-80 мг/Ягодин раз в сутки в течение 14-21 дня. Продолжительность лечения может варьировать, при этом следует руководствоваться национальными или местными установками.

Новорожденные в возрасте от 0 до 14 дней

Цефтриаксон противопоказан для недоношенных новорожденных в возрасте ≤ 41 недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).

Доза цефтриаксона *

Частота ввода

Показания

20−50мг/кг

Одинраз в сутки

Интраабдоминальные инфекции

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)

Внегоспитальная пневмония

Госпитальная пневмония

Инфекции костей и суставов

Ведение пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка с подозрением на бактериальную инфекцию

50мг/кг

Одинраз в сутки

Бактериальный менингит

Бактериальный эндокардит

*При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении высшей дозы из рекомендуемого диапазона.

Не следует превышать максимальную суточную дозу 50 мг / кг.

Показания для новорожденных в возрасте от 0 до 14 дней, при которых необходимо придерживаться отдельных схем дозирования:

Острый средний отит

Для начального лечения острого среднего отита цефтриаксон можно применять в виде однократной внутримышечной дозы, которая составляет 50 мг/кг.

Предоперационная профилактика инфекций в области хирургического вмешательства

20−50мг/кг в виде однократной дозы, вводимой перед оперативным вмешательством.

Сифилис

Рекомендуемая доза составляет 50 мг / Ягодин раз в сутки в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе нейросифилисе, основываются на ограниченном количестве данных. Назначая препарат, следует руководствоваться национальными или местными наставлениями.

Продолжительность терапии

Длительность терапии зависит от течения заболевания. В соответствии с общими принципами антибактериальной терапии введение цефтриаксона следует продолжать в течение 48-72 часов после достижения нормальной температуры тела или подтверждения эрадикации бактерий.

Люди пожилого возраста

Людям пожилого возраста при отсутствии у них нарушений функційнирок и печени, назначают дозы, рекомендованные для взрослых, без необходимости в дополнительной коррекции.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Доступные данные не указывают на необходимость коррекции дозы при легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной функции почек.

Данных исследований больных с тяжелым повреждением функции печени нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Для пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона, если не нарушена функция печени. Только в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) доза цефтриаксона не должна превышать2 гна сутки.

Если пациенты находятся на диализе, после проведения процедуры потребности в дополнительном введении дозы нет. Цефтриаксон не удаляется путем перитонеального диализа или гемодиализа. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности.

Пациенты с тяжелой степенью нарушения функции печени и почек

Для пациентов с тяжелой почечной и печеночной дисфункцией рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности препарата.

Способ применения

Цефтриаксон можно вводить путем внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут (желаемый метод введения) или внутривенно медленно в течение 5 минут, а также путем глубокой внутримышечной инъекции. Внутривенное струйное введение следует выполнять в течение не менее 5 минут, преимущественно в крупные вены. Внутривенные дозы, которые составляют 50 мг/кг или более, новорожденным и детям в возрасте до 12 лет необходимо вводить путем инфузии. С целью уменьшения потенциального риска билирубиновой энцефалопатии внутривенные дозы новорожденным следует вводить в виде инфузии в течение не менее 60 минут. Внутримышечные инъекции необходимо выполнять в толщу основного объема относительно большой мышцы и не более 1 г в одно место. Внутримышечное введение следует рассматривать при невозможности или меньшей целесообразности для пациента внутривенного пути. Дозы, составляющие более2 г, необходимо вводить внутривенно.

Если лидокаин используется как растворитель, готовый раствор не следует вводить внутривенно. Необходимо учитывать информацию, приведенную в инструкции для применения лидокаина.

Цефтриаксон противопоказан новорожденным (≤ 28 дней), если они имеют Показания (или ожидается, что будут иметь Показания) к применению кальций-содержащих растворов для внутривенного введения, в том числе непрерывных кальций-содержащих инфузий, таких как парентеральное питание, в связи с риском выпадения осадка цефтриаксона с кальцием (см. раздел «Противопоказания»).

Растворители, содержащие кальций (например раствор Рингера или раствор Гартмана), не следует использовать для растворения содержимого флаконов с цефтриаксоном или дополнительного разведения уже растворенного содержимого флакона для внутривенного введения в связи с возможностью образования осадка. Преципитат кальциевой соли цефтриаксона может также образоваться, если цефтриаксон смешивается с кальцийсодержащими растворами в одной внутривенной системе. Таким образом, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы не следует смешивать или вводить одновременно.

Для предоперационной профилактики инфекций в области хирургического вмешательства цефтриаксон необходимо вводить за 30-90 минут до операции.

Разведение препарата

Концентрации для внутривенной инъекции: 100 мг/мл, концентрации для внутривенной инфузии: 50 мг/мл.

Растворение: в зависимости от рассчитанной дозы определяют соответствующее количество флаконов, которые будут использованы.

Для внутривенной или внутримышечной инъекции добавляют рекомендуемый объем раствора для растворения, указанного в таблице ниже, и хорошо взбалтывают, пока содержимое флакона полностью не растворится.

Для внутривенной инфузии добавляют 15 мл раствора для растворения ідобре взбалтывают, пока содержимое флакона полностью не растворится.

Набирают 15 мл этого растворимого раствора и добавляют его в 25 мл жидкости для растворения в пакет для инфузии, чтобы подготовить дозу для пациента (доводя общий объем жидкости для растворения до 40 мл, Как указано в таблице).

Раствор следует ввести путем внутривенной инфузии, как описано выше.

Порошок

Раствор для растворения

Количество раствора

Рабочий объем

Внутримышечная инъекция

1 г

Лидокаина гидрохлорид для инъекций 1% *

3, 5мл

0, 63 мл

Внутривенная инъекция

1 г

Вода для инъекций

10мл

0, 63мл

0, 5 г

Вода для инъекций

5 мл

0, 33 мл

Внутривенная инфузия

2 г

Глюкоза для инъекций 5 %

0, 9% раствор хлорида натрия для инъекций

Раствор натрия хлорида и глюкозы для инъекций (0, 45% хлорид натрия и 2, 5% глюкоза)

Декстран 6% в 5% глюкозе для инъекций

Гідроксіетилкрохмаль 6-10 % для инфузий**

40мл

1, 25мл

* Растворицефтриаксона в лидокаине не следует вводить внутривенно.

** 6% инфузия: 30 ггидроксиэтилкрахмаля, 4, 5 гхлорида натрия, до 500 мл воды для инъекций.

10% инфузия: 50 ггидроксиэтилкрахмаля, 4, 5 гхлорида натрия, до 500 мл воды для инъекций.

Если используют другие инфузионные жидкости, необходимо проверить их совместимость с цефтриаксоном. Раствор должен быть прозрачным. Не используйте раствор, если в нем присутствуют нерастворенные частицы.

Дети.

Препарат применяют детям согласно дозировке, указанной в разделе " способ применения и дозы».

Передозировка.

При передозировке могут возникнуть тошнота, рвота и диарея. Концентрацию цефтриаксона нельзя уменьшить путем гемодиализа или перитонеального диализа. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки должно быть симптоматическим.

Побочные реакции.

Нежелательными реакциями на цефтриаксон, о которых чаще всего сообщалось, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и увеличение уровней печеночных ферментов.

Данные для определения частоты НРП (нежелательная реакция на препарат) для цефтриаксона получены в результате исследований.

По частоте реакции классифицированы следующим образом:

Очень часто (≥ 1/10)

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100)

Редко(от ≥ 1/10000 до < 1/1000)

Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Класс

Часто

Нечасто

Редко

Неизвестно

Инфекции и инвазии

Генитальная грибковая инфекция

Псевдомембрано-зний колітb

Суперінфекціяb

Со стороны крови и лимфатической системы

Эозинофилия Лейкопения Тромбоцитопения

Гранулоцитопения Анемия

Коагулопатия

Гемолитическая анемия багранулоцитоз

Со стороны иммунной системы

Анафилактический шок

Анафилактические реакции

Анафилактоидные реакции

Повышенная чутливістьb

Со стороны нервной системы

Головная боль

Головокружение

Судороги

Со стороны органов слуха ілабіринту

Вертиго

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Бронхоспазм

Со стороны пищеварительного тракта

Діареяb

Жидкий стул

Тошнота

Рвота

Панкреатитb

Стоматит

Глоссит

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Увеличение уровней печеночных ферментов

Осадок вжовчномуміхуріb

Ядерная желтуха

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Сыпь

Зуд

Крапивница

Синдром Стивенса−Джонсонаb

Токсический эпидермальный некролізb

Мультиформнаеритема

Острый генерализованный экзантематозный пустулез

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Гематурия

Глюкозурия

Олигурия

Осадок в почках (обратимый)

Общие расстройства и состояние места введения препарата

Флебит

Боль в месте инъекции

Лихорадка

Отеки

Озноб

Исследование

Увеличение уровня креатинина в крови

Ложноположительная Программа Кумбсаb

Ложноположительный тест нагалактоземіюb

Ложноположительные результаты неферментативнихметодіввизначення глюкозиb

а Грунутуються на постмаркетинговых сообщениях. Поскольку информация об этих реакциях отправляется добровольно и касается популяции неопределенного размера, невозможно достоверно оценить их частоту. В связи с этим частота определяется как неизвестная.

b См. раздел «Особенности применения».

Инфекции и инвазии

Сообщения о диарее после применения цефтриаксона могут быть связаны сClostridiumdifficile. В таких случаях необходимо вводить достаточные количества жидкости и электролитов (см. раздел «Особенности применения»).

Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона

У преждевременно рожденных и доношенных новорожденных детей (в возрасте < 28 дней), получавших лечение цефтриаксоном и кальцием внутривенно, в редких случаях регистрировали тяжелые и иногда фатальные нежелательные реакции. Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона были обнаружены в легких и почках при аутопсии. Высокий риск образования осадка у новорожденных является результатом малого объема крови и более длительного периода полувыведения цефтриаксона по сравнению со взрослыми (см. раздел «особенности применения»).

Случаи осадка в почках наблюдались, прежде всего, у детей в возрасте от 3 лет, получавших цефтриаксон в высоких суточных дозах (например ≥ 80 мг/кг/сутки) или суммарных дозах, превышающих 10 граммов, и при наличии других факторов риска (например, ограничение потребления жидкости или постельный режим). Риск образования осадка увеличивается у иммобилизованных или обезвоженных пациентов. Это состояние может иметь клинические проявления или быть бессимптомным, может привести к почечной недостаточности и анурии и быть обратимым после отмены цефтриаксона (см. раздел «Особенности применения»).

Преципитат кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре наблюдался, прежде всего, у пациентов, получавших дозы выше рекомендованной стандартной дозы. Проспективные исследования показали различную частоту формирования осадка у детей при внутривенном введении – более 30 % в некоторых исследованиях. Случаи формирования осадка регистрируются реже при медленной инфузии (20-30 минут). Это состояние обычно является бессимптомным, но в редких случаях образование осадка сопровождалось клиническими симптомами, такими как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение. Формирование осадка, как правило, после отмены цефтриаксона имеет обратимый характер (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о подозрительных нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательные реакции лекарственного средства после получения регистрационного свидетельства имеют большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск при применении лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

Срок годности.

36 месяцев.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке притемпературіне выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. После разведения хранить не более 24 часов при температуре 2-8 °С.

Несовместимость.

Цефтриаксон не совместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Растворы, содержащие цефтриаксон не следует смешивать или добавлять к другим препаратам, за исключением рекомендованных в разделе «Разведение препарата». В частности, растворители, содержащие кальций (например раствор Рингера, раствор Гартмана)не следует использовать для растворения содержимого флаконов с цефтриаксоном или дополнительного разведения уже растворенного содержимого флакона для внутривенного введения в связи с возможностью образования осадка. Цефтриаксон нельзя смешивать или вводить одновременно с другими растворами, включая общее парентеральное питание.

Упаковка.

По0, 5 габо 1, 0 гпорошка для раствора для инъекций во флаконе. По 1флакону или по 10 флаконов или по 50 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

НСПС Хэбэй Хуаминь Фармасьютикал Компани Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

№ 98 Хайнань Роуд, зона экономического и технологического развития, Шицзячжуань, провинция Хэбэй, CN 052165, Китай.