ЦЕФТРИАКСОН порошок 1 г

ПАО Киевмедпрепарат

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 1 г
Порошок, 500 мг

Порошок, 1 г

Упаковка

Флакон №10x1

Флакон №10x1

от 203.79 грн

Аналоги

Rp

ТЕРЦЕФ 1 г

Балканфарма-Раздград(BG)

Порошок

Rp

АЛЬЦИЗОН 1 г

АЛЕМБИК Фармасьютикелс Лимитед(IN)

Порошок

Rp

ЭМСЕФ 1 г

Абрил ФОРМУЛЕЙШНЗ ПВТ. Лтд(IN)

Порошок

Rp

ЭМСЕФ 1000 1 г

Абрил ФОРМУЛЕЙШНЗ ПВТ. Лтд(IN)

Порошок

Rp

МЕДАКСОН 1 г

Медокеми ЛТД(CY)

Порошок

от 363.67 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЦЕФТРИАКСОН

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/6126/01/02

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 флакон содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон 1, 0 г
  • Торговое наименование: ЦЕФТРИАКСОН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефтриаксон.

Упаковка

Флакон №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЦЕФТРИАКСОН порошок 1 г инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Цефтриаксон

(СЕFТRІАХОN)

Состав:

действующее вещество: Цефтриаксон;

1 флакон содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон 0, 5 г или 1, 0 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок почти белого или желтоватого цвета, слабо гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефтриаксон. Код АТХ J01D D04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефтриаксон-парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения с пролонгированным действием.

Механизм действия. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена угнетением синтеза клеточной стенки. Цефтриаксон активенin vitroв отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется очень большой устойчивостью к більшостіb-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон активен в отношении таких микроорганизмовin vitro и при клинических инфекциях (см. раздел " показания»):

Грамположительные аэробы. Staphylococcus aureus(метицилінчутливий), коагулазонегативные стафилококки, Streptococcus pyogenes(β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В), β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Устойчивы к метициллинуStaphylococcus spp. резистентные к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. ТакжеEnterococcus faecalis, Enterococcus faecium иListeria monocytogenesпроявляют устойчивость к цефтриаксону.

Грамотрицательные аэробы. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образомA. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподібні бактерии, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Capnocytophaga spp. , Citrobacter diversus(в том числеC. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (другие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis(раньше называлисьBranhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (другие)*, Providentia rettgeri, Providentia spp. (другие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (группаenteritidis), Serratia marcescens, Serratia spp. (другие), Shigella spp. , Vibrio spp. , Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (другие).

* некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** некоторые изолятыKlebsiella pneumoniaeустойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, имеющих множественную устойчивость к таким антибиотикам как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины i И II поколения, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксонуin vitroи в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса. За некоторыми исключениями клинические штаммыP. аегидіпоѕаустойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы. Bacteroides spp. (чувствительны к желчи)*, Clostridium spp. (кроме группыC. perfringens), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (другие), Gaffkia anaerobica (раньше называлисьPeptococcus), Peptostreptococci.

* некоторые изолятыBacteroides spp. устойчивы к цефтриаксону.

Примечание. Многие из штаммовBacteroides spp. , продуцирующие β-лактамазы (в частности, B. fragilis), устойчивы к цефтриаксону. СтойкийClostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять методом дисков или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). Для цефтриаксона НККЛС установил следующие критерии оценки результатов испытаний:

Чувствительные

Умеренно

чувствительные

Стойкие

Метод разведений

Ингибирующая концентрация, мг / л

≤ 8

16-32

≥ 64

Метод дисков

(диск с 30 мкг цефтриаксона)

Диаметр зоны задержки роста, мм

≥ 21

20-14

≤ 13

Для определения чувствительности микроорганизмов следует использовать диски с цефтриаксоном, поскольку в исследованияхin vitro показано, что Цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые устойчивы при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, DIN и ICS, позволяющие адекватно оценить уровень чувствительности.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата (свободный и связанный с белками цефтриаксон), за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения 1 г препарата составляет 81 мг/л и достигается через 2-3 часа после введения. Одноразовые внутривенные инфузии 1 г и 2 г приводят за 30 минут до концентраций 168, 1 ± 28, 2 и 256, 9 ± 16, 8 мг/л соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» в плазме крови после внутривенного введения равна таковой после внутримышечного введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Распределение. Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. После внутривенного введения цефтриаксон быстро проникает в интерстициальную жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе легких, сердце, желчевыводящих путях, печени, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях, в секрете простаты).

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, например, снижаясь с 95 % при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л до 85 % при концентрации 300 мг/л. Благодаря более низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови.

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в т. ч. новорожденных. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет в среднем 18 мг/л при дозах 50-100 мг/кг. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме крови, при асептическом менингите – 4 %. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1, 4 мг/л. У взрослых больных менингитом после введения дозы 50 мг/кг через 2-24 часа достигаются такие концентрации цефтриаксона в цереброспинальной жидкости, во много раз превышающие минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях проникает в грудное молоко (3-4 % от концентрации в плазме крови матери через 4-6 часов).

Метаболизм. Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Вывод. Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс составляет 5-12 мл / мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками и 40-50 % – в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет около 8 часов.

Фармакокинетика в особых популяциях. У новорожденных детей почками выводится примерно 70% дозы. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов в возрасте от 75 лет период полувыведения в среднем в 2-3 раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

У больных с легким и умереннымнарушением функций почек и печенифармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения из плазмы крови. Если нарушена только функция почек, увеличивается выведение с желчью, если нарушена функция печени, увеличивается выведение через почки.

Клинические характеристики.

Показания.

Цефтриаксон применять для лечения инфекций, возбудители которых чувствительны к цефтриаксону:

–инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, а также инфекции уха, горла и носа;

–инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта);

- инфекции почек и мочевыводящих путей;

–инфекции половых органов, включая гонорею;

- сепсис;

–инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;

- инфекции у больных с ослабленной иммунной защитой;

- менингит;

- диссеминированный боррелиоз Лайма (стадии II и III);

Периоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и во время гинекологических процедур, но лишь в случаях потенциальной или известной контаминации.

При назначении цефтриаксона необходимо соблюдать официальных рекомендаций по антибиотикотерапии и, в частности рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефтриаксону, или любому другому цефалоспорину. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактических реакций) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамів и карбапенемам).

Цефтриаксон противопоказан:

недоношенным новорожденным в возрасте ≤ 41 неделю с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения)*;

доношенным новорожденным в возрасте ≤ 28 дней):

- с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку при таких состояниях связывание билирубина, вероятно, нарушено*;

- которые нуждаются (или ожидается, что будут нуждаться в) внутривенного введения препаратов кальция или инфузий кальційвмісних растворов, поскольку существует риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

* в исследованияхin vitroбыло показано, что Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что приводит к возможному риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.

Перед внутримышечным введением цефтриаксона следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применять в качестве растворителя (см. раздел «Особенности применения»). См. инструкцию для медицинского применения лидокаина, особенно Противопоказания.

Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, никогда не следует вводить внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, не следует использовать для восстановления цефтриаксона во флаконах или для дальнейшего разведения восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку может образоваться преципитат. Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона также могут образовываться при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе. Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с растворами для внутривенного введения, содержащие кальций, в том числе с кальційвмісними растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания, с помощью Y-образной системы. Однако остальным пациентам, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, если между инфузиями тщательно промыть систему совместимой жидкостью. В исследованияхin vitro с использованием плазмы пуповинной крови взрослых и новорожденных было показано, что новорожденным грозит повышенный риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особенности применения», «Побочные реакции»).

Совместное применение препарата с пероральными антикоагулянтами может усиливать эффект против витамина К и риск кровотечения. Рекомендуется часто проверять международное нормализованное соотношение и должным образом корректировать дозу антивитамины К как во время, так и после терапии цефтриаксоном (см. раздел«Побочные реакции»).

Существуют противоречивые данные относительно потенциального усиления токсического влияния аминогликозидов на почки при их применении вместе с цефалоспоринами. В таких случаях следует тщательно придерживаться рекомендаций по мониторингу уровня аминогликозидов (и функции почек) в клинической практике.

В исследовании цефтриаксонаin vitro при применении хлорамфеникола в комбинации с цефтриаксоном наблюдались антагонистические эффекты. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Не было зарегистрировано случаев взаимодействия между цефтриаксоном и кальцийсодержащими препаратами для перорального применения или взаимодействия между Цефтриаксоном для внутримышечного введения и кальцийсодержащими препаратами (для внутривенного или перорального применения).

У пациентов, применяющих Цефтриаксон, возможны ложноположительные результаты теста Кумбса.

Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может вызывать ложноположительные результаты анализа на галактоземию.

Также при определении глюкозы в моче с помощью неферментных методов результаты могут быть ложноположительными. По этой причине в период применения цефтриаксона следует определять уровень глюкозы в моче с помощью ферментных методов.

Нарушений функции почек не наблюдалось после одновременного применения больших доз цефтриаксона и мощных диуретиков (например, фуросемида).

Одновременное применение пробенецида не снижает выведение цефтриаксона.

Особенности применения.

Реакции гиперчувствительности.

Как и при применении всех бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальными исходами (см. раздел «Побочные реакции»). В случае тяжелых реакций гиперчувствительности применение цефтриаксона следует немедленно прекратить и принять надлежащие неотложные меры. Перед началом лечения следует установить, есть ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или других типов бета-лактамных средств. Следует с осторожностью применять цефтриаксон пациентам с наличием в анамнезе нетяжкого гиперчувствительности к другим бета-лактамным препаратам.

Зарегистрированы случаи тяжелых нежелательных реакций со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла/токсический эпидермальный некролиз), и лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS - синдром), которые могут быть опасными для жизни или смертельным исходом, однако частота этих явлений неизвестна (см. раздел «Побочные реакции»).

Реакция Яриша-Герксгеймера

У некоторых пациентов с спірохетозними инфекциями могут наблюдаться реакции Яриша-Герксгеймера вскоре после начала лечения цефтриаксоном. Реакции Яриша-Герксгеймера обычно преходящи и могут руководствоваться симптоматическим лечением. Лечение антибиотиками не следует прекращать, если такая реакция происходит.

Взаимодействие с лекарственными средствами, содержащими кальций.

У недоношенных и доношенных младенцев в возрасте менее 1 месяца описаны случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках с летальными исходами. По меньшей мере одному из этих пациентов цефтриаксон и кальций вводили в разное время и через различные внутривенные инфузионные системы. Согласно имеющимся научным данным, не зарегистрировано подтвержденных случаев образования внутрисосудистых преципитатов, кроме как у новорожденных, которым вводили цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие кальцийсодержащие препараты. В исследованиях цефтриаксона натриевой солиin vitro было показано, что новорожденным угрожает повышенный риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона по сравнению с пациентами других возрастных групп.

При применении цефтриаксона пациентам любого возраста препарат нельзя смешивать или вводить одновременно с любыми растворами для внутривенного введения, содержащие кальций, даже при использовании различных инфузионных систем или введении препаратов в различные инфузионные участка. Однако пациентам в возрасте от 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, при условии введения препаратов через различные инфузионные системы в разные участки тела или замены или тщательного промывания инфузионной системы между введением этих средств физиологическим солевым раствором, чтобы предотвратить образование преципитата. Пациентам, нуждающимся в постоянных инфузиях кальцийсодержащих растворов для полного парентерального питания (ППХ), медицинские работники могут назначить альтернативные антибактериальные средства, применение которых не связано с подобным риском образования преципитатов. Если применение цефтриаксона пациентам, которые требуют постоянного питания, признано необходимым, растворы для ППХ и цефтриаксон можно вводить одновременно, хотя и через разные инфузионные системы и в разные участки тела. Также введение растворов для ППХ можно приостановить на время инфузии цефтриаксона и промыть инфузионные системы между введением растворов (см. разделы «Противопоказания», «Побочные реакции» и «Несовместимость»).

Дети.

Безопасность и эффективность цефтриаксона у новорожденных, младенцев и детей были установлены для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». В исследованиях было показано, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови.

Цефтриаксон противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным, которым грозит риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»).

Иммуноопосредованная гемолитическая анемия.

Случаи иммуноопосредованной гемолитической анемии наблюдались у пациентов, получавших цефалоспорины, в том числе Цефтриаксон (см. раздел «Побочные реакции»). Тяжелые случаи гемолитической анемии, в том числе с летальным исходом, были зарегистрированы в период лечения цефтриаксоном как у взрослых, так и у детей.

Если во время применения цефтриаксона у пациента возникает анемия, следует рассмотреть диагноз анемии, ассоциированной с применением цефалоспорина, и прекратить применение цефтриаксона до установления этиологии заболевания.

Длительное лечение.

При длительном лечении следует регулярно проводить развернутый анализ крови.

Колит / чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Случаи колита и псевдомембранозного колита, ассоциированных с применением антибактериальных средств, были зарегистрированы на фоне применения почти всех антибактериальных средств, в том числе цефтриаксона. Тяжесть этих заболеваний может колебаться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учесть возможность такого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения цефтриаксона возникла диарея (см. раздел «Побочные реакции»). Следует обдумать прекращение терапии цефтриаксоном и применение соответствующих средств противClostridium difficile. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику, применять не следует.

Как и при применении других антибактериальных средств, могут возникать суперинфекции, вызванные нечувствительными к препарату микроорганизмами.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

В случае тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендован тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на результаты серологических исследований.

При применении препарата Цефтриаксон тест Кумбса может давать ложноположительные результаты. Также Цефтриаксон может вызывать ложноположительные результаты анализа на наличие галактоземии.

При определении глюкозы в моче неферментными методами могут быть получены ложноположительные результаты. В течение применения Цефтриаксона уровни глюкозы в моче следует определять с помощью ферментных методов анализа (см. раздел «Побочные реакции»).

Натрий.

Каждый грамм препарата Цефтриаксон содержит 3, 6 ммоль натрия. Это следует принять во внимание пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.

Спектр антибактериальной активности.

Цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и может быть непригодным для применения в качестве монотерапии при лечении определенных типов инфекции, кроме случаев, когда возбудитель уже подтвержден (см. раздел«Способ применения и дозы»). В случае полимикробных инфекций, когда среди подозреваемых возбудителей есть резистентные к цефтриаксону микроорганизмы, следует рассмотреть применение дополнительных антибиотиков.

Применение лидокаина.

Если в качестве растворителя применять раствор лидокаина, цефтриаксон можно вводить только внутримышечно. Перед введением препарата следует обязательно учесть Противопоказания к применению лидокаина, предостережения и другую соответствующую информацию, приведенную в инструкции для медицинского применения лидокаина (см. раздел «Противопоказания»). Раствор лидокаина ни в коем случае нельзя вводить внутривенно.

Желчекаменная болезнь.

В случае наличия на сонограмме теней следует учесть возможность образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона. Затенение, что ошибочно считались желчными камнями, наблюдались на сонограмах желчного пузыря, и частота их возникновения возрастала при применении цефтриаксона в дозе 1 г/сут и выше. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата детям. Такие преципитаты исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном. В редких случаях образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона сопровождалось симптоматикой. В случае наличия симптомов рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, и врач должен принять решение о прекращении применения препарата, опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая (см. раздел «Побочные реакции»).

Желчный стаз.

Случаи панкреатита, возможно, вызваны непроходимостью желчных путей, были зарегистрированы у пациентов, получавших Цефтриаксон (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство из таких пациентов имели факторы риска развития холестаза и образования билиарного сладжа, такие как предыдущая значительная терапия, тяжелая болезнь и полное парентеральное питание. Нельзя исключать, что инициирующим или дополнительным фактором развития этого нарушения может быть образования преципитатов в желчных путях в результате применения препарата Цефтриаксон.

Почечнокаменная болезнь.

Зарегистрированы случаи образования почечных камней, которые исчезали после прекращения применения цефтриаксона (см. раздел «Побочные реакции»). В случае наличия симптомов следует сделать ультразвуковое обследование. Решение по применению препарата пациентам с наличием в анамнезе почечных камней или гиперкальциурии принимает врач, опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая.

Утилизация лекарственного средства.

Поступление лекарственного средства во внешнюю среду следует свести к минимуму. Следует предотвращать попадание лекарственного средства в канализационную систему или домашние отходы. Любой неиспользованный лекарственное средство после окончания лечения или срока годности следует вернуть в оригинальной упаковке поставщику (врачу или фармацевту) для правильной утилизации.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Существуют ограниченные данные по применению цефтриаксона беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о непосредственной или косвенное вредное влияние на эмбрион/плод, пери - и постнатальное развитие. Во время беременности, в частности уІтриместрі, цефтриаксон можно применять, только если польза превышает риск.

Кормление грудью.

Цефтриаксон проникает в грудное молоко в низких концентрациях, но при применении препарата в терапевтических дозах не ожидается никакого влияния на младенцев. Однако нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует учесть возможность сенсибилизации. Нужно принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/отказе от применения цефтриаксона с учетом пользы/риска.

Фертильность.

В исследованиях репродуктивной функции не было выявлено признаков нежелательного влияния цефтриаксона на мужскую или женскую фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Соответствующих исследований не проводили. В связи с возможностью возникновения таких побочных реакций как головокружение Цефтриаксон может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети старше 12 лет: назначать 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденные, младенцы и дети в возрасте до 12 лет.

Ниже приводятся рекомендуемые дозы для применения 1 раз в сутки.

Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы препарата для доношенных и недоношенных детей различий нет.

Цефтриаксон противопоказан для применения новорожденным в возрасте ≤ 28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе постоянные внутривенные вливания, которые содержат кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. раздел «Противопоказания»).

Новорожденные и дети в возрасте от 15 дней до 12 лет: 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Детям с массой тела более 50 кг назначать дозы для взрослых.

Внутривенные дозы 50 мг / кг или выше следует вводить путем инфузии в течение по крайней мере 30 минут.

Больные пожилого возраста.

Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения.

Длительность лечения зависит от показания и течения болезни.

Комбинированная терапия.

В отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванныхPseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендуемых дозах.

Дозировка в особых случаях.

Менингит.

При бактериальном менингите у младенцев и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинать с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, а его чувствительность определена, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

Neisseria meningitidis

Haemophilus influenzae

Streptococcus pneumoniae

4 дня

6 дней

7 дней

Боррелиоз Лайма: взрослым и детям – 50 мг/кг (самая высокая суточная доза – 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея.

Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образующими или не образующими пенициллиназу) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно.

Профилактика инфекций в хирургии.

Для профилактики послеоперационных инфекций при контаминированных или потенциально контаминированных хирургических вмешательствах рекомендовано-в зависимости от степени опасности заражения – вводить разовую дозу 1-2 г цефтриаксона за 30-90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но отделен) введение цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Нарушение функций почек и печени.

У больных с нарушениями функцийпочекнет необходимости снижать дозу в том случае, если функция печени остается нормальной. Лишь в случае почечной недостаточности в претерминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Больным, находящимся надиализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует однако контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови относительно возможной коррекции дозы, поскольку у этих больных может снижаться скорость выведения. Суточная доза цефтриаксона у больных, находящихся на диализе, не должна превышать 2 г.

У больных с нарушениями функцийпеченинет необходимости снижать дозу в том случае, если функция почек остается нормальной.

Приодновременномтяжелом нарушении функций почек и печени следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости, поскольку уровень вывода у таких пациентов может снижаться.

Приготовление растворов.

Готовить растворы необходимо непосредственно перед их применением. Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 °С). В зависимости от концентрации и длительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Внутримышечная инъекция.

Для внутримышечной инъекции 1 г растворить в 3, 5 мл 1 % раствора лидокаина; инъекцию делать в центр большого мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г в один участок.

Если применять лидокаин в качестве растворителя, полученный раствор никогда не следует вводить внутривенно (см. раздел «Противопоказания»). Для детальной информации рекомендуется ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению лидокаина.

Применение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Внутривенная инъекция.

Для внутривенной инъекции следует растворить 1 г цефтриаксона в 10 мл воды для инъекций; вводить внутривенно медленно (2-4 минуты).

Внутривенное вливание.

Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для вливания растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0, 9 % натрия хлорид, 0, 45 % хлорид натрия + 2, 5 % глюкоза, 5 % глюкоза, 10 % глюкоза, 6 % декстран в растворе глюкозы 5 %, 6-10 % гидроксиэтилированный крахмал, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

Однако 2 г цефтриаксона и 1 г орнидазола физически и химически совместимы в 250 мл физиологического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы.

Нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения цефтриаксона во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании цефтриаксона с растворами, которые содержат кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон нельзя одновременно вводить внутривенно с кальцийсодержащими растворами, в том числе с длительными инфузиями, которые содержат кальций, например, парентеральное питание. Однако, за исключением новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, если инфузионную систему тщательно промыть между инфузиями совместимым раствором (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дети.

Препарат применять детям согласно с дозировкой, указанным в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не уменьшат чрезмерные концентрации препарата в плазме крови. В случае передозировки может наблюдаться тошнота, рвота, диарея. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

Побочные реакции.

Нежелательными реакциями, чаще всего наблюдавшимися при применении цефтриаксона, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение уровня печеночных ферментов.

По частоте возникновения побочные реакции при применении цефтриаксона классифицированы следующим образом:

Очень распространены (≥1/10)

Общие (≥1/100 < 1/10)

Нераспространенные (≥ 1/1000 < 1/100)

Редко (≥1/10000 < 1/1000)

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: нераспространенные: грибковые инфекции половых органов; редко распространенные: псевдомембранный колит; частота неизвестна: суперинфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: распространенные: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нераспространенные: гранулоцитопения, анемия, расстройства коагуляции; частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности, включая отек Квинке, одышку, реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны нервной системы: нераспространенные: головная боль, головокружение; частота неизвестна: судороги.

Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна: вертиго.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко распространенные: бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: распространенные: жидкий стул, диарея; нераспространенные: тошнота, рвота; частота неизвестна: панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны гепатобилиарной системы: распространенные: повышение уровня печеночных ферментов; частота неизвестна: преципитаты в желчном пузыре, ядерная желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: распространенные: сыпь; нераспространенные: зуд; редко распространенные: крапивница; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS - синдром).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко распространенные: гематурия, глюкозурия; частота неизвестна: олигурия, образование преципитатов в почках (обратимые).

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: нераспространенные: флебит, боль в месте инъекции, лихорадка; редко распространенные: отек, озноб.

Данные лабораторных анализов: нераспространенные: повышение уровня креатинина в крови; частота неизвестна: ложно-положительные результаты теста Кумбса, ложно-положительные результаты анализа на галактоземию, ложно-положительные результаты неферментних методов определения глюкозы.

Инфекции и инвазии.

Случаи диареи после применения цефтриаксона могут быть связаны сClostridium difficile. Следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов (см. раздел «Особенности применения»).

Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона.

Редкие случаи тяжелых нежелательных реакций, иногда с летальным исходом, зарегистрированы у недоношенных и доношенных новорожденных (в возрасте < 28 дней), которым внутривенно вводили цефтриаксон и препараты кальция. При аутопсии в легких и почках были обнаружены преципитаты кальциевой соли цефтриаксона. Высокий риск образования преципитатов у новорожденных является следствием их малого объема крови и более длинного, чем у взрослых, период полувыведения цефтриаксона (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей в возрасте от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (например ≥ 80 мг/кг/сутки) или общие дозы свыше 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (например ограниченное потребление жидкости или постельный режим). Риск образования преципитатов возрастает у пациентов, лишенных подвижности, или у больных в состоянии обезвоживания. Преципитаты могут сопровождаться симптомами или быть асимптоматическими, могут приводить к почечной недостаточности и анурии, и исчезают после прекращения применения цефтриаксона (см. раздел «Особенности применения»).

Зарегистрированы случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре, преимущественно у пациентов, которым препарат вводили в дозах выше стандартной рекомендуемой дозы. У детей, по данным проспективных исследований, частота образования преципитатов при внутривенном введении препарата была разной-в некоторых исследованиях более 30 %. При медленном введении препарата (в течение 20-30 минут) частота образования преципитатов, очевидно, ниже. Образование преципитатов обычно не сопровождается симптомами, но в редких случаях возникали такие клинические симптомы как боль, тошнота и рвота. В таких случаях рекомендуется симптоматическое лечение. После прекращения применения цефтриаксона преципитаты обычно исчезают (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности. 3года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Цефтриаксон нельзя смешивать с кальцийсодержащими растворами, такими как раствор Рингера или раствор Гартмана. Несовместим с амзакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Не следует смешивать с другими растворителями, кроме тех, что указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка.

По 0, 5 г или 1, 0г во флаконах; 10 флаконов в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.