БУПИВАКАИН СПИНАЛ АГЕТАН раствор 5 мг/мл

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 5 мг/мл

Раствор, 5 мг/мл

Упаковка

Ампули 4 мл №4x5

Ампули 4 мл №4x5

Аналоги

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БУПИВАКАИН

Форма товара

Розчин для ін’єкцій

Условия отпуска

за рецептом

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/2836/01/01

Дата последнего обновления: 25.05.2020

Характеристика

  • Заявитель: Лабораторія Агетан, Франція
  • Приказ МЗ: №235 від 17.03.2010
  • Регистрационное удостоверение: UA/2836/01/01
  • Срок действия регистрационного удостоверения: 01.02.2021
  • Состав: 1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду моногідрат у перерахунку на бупівакаїну гідрохлорид безводний 5 мг
  • Сроки хранения: 3р.
  • Торговое наименование: БУПІВАКАЇН СПІНАЛ АГЕТАН
  • Условия отпуска: за рецептом

Упаковка

Ампули 4 мл №4x5

Инструкция

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БУПІВАКАЇН СПІНАЛ АГЕТАН

(BUPIVACAINE FOR SPINAL ANAESTHESIA AGUETTANT)

Склад:

діюча речовина:bupivacaine;

1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду моногідрат у перерахунку на бупівакаїну гідрохлорид безводний 5 мг;

допоміжні речовини: глюкози моногідрат; натрію гідроксид; вода для ін’єкцій.  

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анастезії. Код АТС N01B B01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Спінальна анестезія при хірургічних втручаннях, які потребують саме такого виду анестезії: хірургічне втручання на нижніх кінцівках, урологічні хірургічні процедури з використанням ендоскопії або абдомінальна хірургія тривалістю 45-60 хв., гінекологічні операції, кесаревий розтин, абдомінальна хірургія нижче лінії пупа.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату. Порфірія.

Загальними протипоказаннями для застосування спінальної анестезії є:

-захворювання ЦНС у гострій та активній стадії, такі як менінгіт, пухлини мозку, поліомієліт та внутрішньочерепна кровотеча;

-спінальний стеноз та захворювання в активній фазі (спондиліт, пухлини) або нещодавня травма хребта (наприклад, перелом);

-септицемія;

-злоякісна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку;

-піогенні інфекції шкіри у місці або поряд з місцем пункції;

-кардіогенний або гіповолемічний шок;

-захворювання системи згортання крові або одночасне лікування антикоагулянтами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат слід застосовувати лише лікарям з досвідом проведення анестезії або під їхнім наглядом.

Інтраспінальна ін’єкція, в середньому 3 мл (15 мг) гіпербаричного розчину бупівакаїну для спинальної анестезії, вводиться одноразово, слід перевірити розчин на відсутність бульбашок повітря.

Об’єм, що вводиться, можна зменшити (2 або 2,5 мл) або збільшити (3,5 або 4 мл) відповідно до комплекції пацієнта та особливо залежно від бажаної тривалої сенсорної блокади на рівні, достатньому для проведення цієї процедури, а також від бажаного ступеня тривалості рухової блокади.

Через гіпербаричну природу розчину на розповсюдження бупівакаїну для спінальної анестезії в цереброспінальній рідині впливає положення пацієнта. Блокування сідлоподібної частини (крижовий відділ) можна досягти, зробивши пацієнтові ін’єкцію в положенні сидячи і утримуючи його в такому положенні приблизно 10 хвилин. Під час введення в положенні лежачи на боку бупівакаїн для спінальної анестезії може, відповідно до кута хребта, поширитися в цефальному або в каудальному напрямках. Якщо пацієнт тривалий час знаходиться в положенні по Тренделенбургу, існує ризик поширення блокування в напрямку шиї.

Побічні реакції.

Профіль безпеки препарату такий самий, як і інших анестетиків тривалої дії, що застосовуються для інтратекальної анестезії. Побічні реакції, обумовлені препаратом, важко відділити від фізіологічних ефектів, пов’язаних з блокадою нервів (наприклад, зменшення кров’яного тиску, брадикардія, тимчасова затримка сечі). Також важко виділити стани, спричинені безпосередньо процедурою (спінальна гематома) або опосередковані пункцією (менінгіт, епідуральний абсцес), або стани, пов’язані з втратою цереброспінальної рідини (постуральний головний біль після пункції).

Небажана дія пов’язана зі спінальною анестезією, в тому числі головний біль, частіше у молодих людей і якого у більшості випадків можна уникнути, застосовуючи голки 25 розміру.

У разі випадкового введення в вену (помірна доза з огляду на об’єм ампул) бупівакаїн може викликати у пацієнта токсичну реакцію. Такі реакції можуть спостерігатися:

-з боку центральної нервової системи: неспокій, тривожність, позіхання, тремор, відчуття страху, ністагм, логорея (базікання), головний біль, нудота, дзвін у вухах;

-з боку серцево-судинної системи: погіршення скорочувальної функції міокарда, артеріальна гіпертензія.

За відсутності надмірно високої концентрації в плазмі, побічна дія бупівакаїну нагадує таку для інших амідних знеболювальних засобів тривалої дії.

Нижче наведені небажані явища, про які повідомлялось.

Дуже поширені (> 1/10)

ШКТ: нудота

Серцево-судинні: артеріальна гіпотензія, брадикардія

Поширені (> 1/100)

ЦНС: головний біль після проведення люмбальної пункції

ШКТ: блювання

Сечостатева система: затримка сечі, нетримання сечі

Загальні: гіпертермія, тахікардія

Непоширені

(1/100 -1/1000)

ЦНС: парестезія, парез, дизестезія

Кістково-м’язові: слабкість м’язів, біль у спині

Поодинокі (< 1/1000)

Серцево-судинні: зупинка серця

Загальні: алергічні реакції, анафілактичний шок, косоокість, диплопія

ЦНС: випадкова повна спінальна блокада, параплегія, параліч, невропатія, арахноїдит

Дихальні шляхи: пригнічення дихання

Передозування.

При застосуванні високих доз бупівакаїн може спричиняти токсичні ефекти з боку центральної нервової та серцево-судинної систем, особливо при внутрішньосудинному введенні. Проте при спінальній анестезії застосовується низька доза (≤ 20% від дози, що застосовується для епідуральної анестезії), отже, ризик передозування малоймовірний. Однак у випадку супутнього застосування з іншими місцевими анестетиками можуть розвинутися системні токсичні ефекти, оскільки токсичні ефекти цих препаратів є адитивними.

Лікування ускладнень

У випадку тотальної спінальної блокади слід забезпечити достатню вентиляцію легенів (прохідність дихальних шляхів пацієнта, забезпечення киснем, інтубацію та ШВЛ, якщо це потрібно). При зниженні артеріального тиску слід ввести вазопресорний засіб (бажано з інотропним ефектом), наприклад, ефедрин 5-10 мг внутрішньовенно.

При виникненні ознак гострої системної токсичності застосування місцевих анестетиків слід негайно припинити. Лікування має бути спрямовано на підтримання належної вентиляції легенів, оксигенації та кровообігу. Завжди слід забезпечувати потрапляння кисню та, за потреби, проводити штучну вентиляцію легенів. Якщо судоми не припиняються спонтанно через 15-20 секунд, пацієнту слід ввести внутрішньовенно 1-3 мг/кг тіопенталу натрію, щоб полегшити вентиляцію легенів, або ввести внутрішньовенно 0,1 мг/кг діазепаму (цей засіб діє значно повільніше). Тривалі судоми загрожують диханню пацієнта та оксигенації. Ін’єкція міорелаксантів (наприклад, суксаметонію 1 мг/кг) створює сприятливіші умови для забезпечення вентиляції легенів пацієнта та оксигенації, проте потребує досвіду проведення трахеальної інтубації та ШВЛ.

При зниженні артеріального тиску/брадикардії слід ввести вазопресорні засоби (наприклад, ефедрин 5-10 мг внутрішньовенно, через 2-3 хв введення можна повторити). У випадку зупинки серцевої діяльності слід негайно розпочати пневмокардіальні реанімаційні заходи. Важливо підтримувати належне насичення крові киснем, дихання та кровообіг одночасно з корекцією ацидозу.

При лікуванні системної токсичності у дітей слід застосовувати дози, що відповідають віку та масі тіла дитини.

Якщо судоми протягом 15-20 секунд не припиняються, слід внутрішньовенно ввести засіб проти судом, наприклад тіопентал (1-4 мг/кг) або бензодіазепін (0,1 мг/кг діазепаму або 0,05 мг/кг мідазоламу); сукцинілхолін слід ввести для сприяння інтубації у випадку повторних нападів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Шкідливого впливу на репродуктивну функцію не спостерігалося. Слід пам’ятати про необхідність зменшення дози жінкам на пізніх стадіях вагітності.

Бупівакіїн проникає у грудне молоко у дуже незначних кількостях, тому немає ризику небажаного впливу на немовля.

Застосування у дітей.Не застосовується у педіатричній практиці.

Особливості застосування.

Перед початком лікування необхідно провести пробу на індивідуальну чутливість.

Препарат не вводять внутрішньовенно.

Інтратекальна анестезія повинна проводитись спеціалістом із достатніми знаннями і досвідом. Регіонарна анестезія повинна проводитись тільки у спеціально обладнаних місцях та за наявності лікарських засобів для проведення реанімаційних заходів.

Доступ для внутрішньовенного введення ліків повинен бути забезпечений до початку проведення інтратекальної анестезії. 

Лікарі повинні мати достатній рівень підготовки для проведення процедури, для ранньої діагностики та лікування небажаних явищ, системної токсичності та інших ускладнень.

Пацієнти у поганому загальному стані через вік або інші причини, такі як часткова або повна блокада серцевої провідності, тяжкі порушення печінкової або ниркової функції потребують особливої уваги, оскільки регіонарна анестезія може виявитися оптимальним вибором при проведенні хірургічних втручань у цих пацієнтів.

Пацієнти, які приймають антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом персоналу та має проводитися ЕКГ-нагляд, оскільки можливі серцеві ускладнення.

За пацієнтами з порушеннями роботи шлуночків, тобто вираженим подовженням комплексу QRS, слід спостерігати надзвичайно уважно.

Гіпоксія та гиперкаліємія: підвищення ризику кардіотоксичності бупівакаїну та можливе

уточнення дози. Ацидоз сприяє утворенню вільних фракцій бупівакаїну, що може

посилювати нейро- та кардіотоксичність. Подібним чином, за тяжкої ниркової недостатності може посилюватися токсичність бупівакаїну через пов’язаний з нею ацидоз.

Як і всі місцеві анестетики, бупівакаїн може токсично впливати на ЦНС та серцево-судинну систему через високу концентрацію анестетика в крові. Це може виникнути внаслідок ненавмисного внутрішньосудинного введення препарату. Були повідомлення про шлуночкову аритмію, фібриляцію, раптову зупинку серця та смерть у зв’язку з високою системною концентрацією бупівакаїну. Однак високі системні концентрації не очікуються при дотриманні рекомендованих доз для інтратекальної анестезії.

Дуже рідким, але тяжким ускладненням спінальної анестезії є висока або повна спінальна блокада, що може призвести до кардіоваскулярного та респіраторного пригнічення. Кардіоваскулярне пригнічення є наслідком поширеної симпатичної блокади, що може, в свою чергу, бути причиною тяжкої артеріальної гіпотензії та брадикардії або навіть зупинки серця. Пригнічення дихання може бути наслідком блокади іннервації дихальних м’язів, включаючи діафрагму.

Пацієнти літнього віку або жінки на пізніх стадіях вагітності є групою ризику розвитку високої або повної спінальної блокади. У таких пацієнтів дозу слід зменшити.

При проведенні інтратекальної анестезії хворим на гіповолемію підвищується ризик розвитку раптової і тяжкої артеріальної гіпотензії, незалежно від того, який анестетик вводиться. Неврологічні порушення зустрічаються рідко після проведення інтратекальної анестезії, вони можуть проявлятися у вигляді парестезій, анестезій, слабкості рухової функції та паралічу. Дуже рідко ці явища необоротні.

Не очікується загострень таких неврологічних захворювань, як розсіяний склероз, геміплегія, параплегія та нейром’язові порушення при проведенні інтратекальної анестезії, але такі пацієнти вимагають особливої уваги. Перед застосуванням анестетика слід зважити потенційний ризик та користь для пацієнта від проведення процедури.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Місцеві анестетики можуть незначною мірою впливати на координацію рухів, тимчасово порушувати рухові функції та швидкість психомоторних реакцій при керуванні автотранспортом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Бупівакаїн слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують місцеві анестетики або препарати, споріднені за структурою з амідними анестетиками, наприклад, лідокаїном або мексилетином, оскільки збільшується ризик адитивної токсичної дії. Специфічні дослідження взаємодії бупівакаїну з антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, але у разі необхідності призначення цих ліків слід бути обережними.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бупівакаїн є знеболювальним засобом тривалої дії та належить до групи засобів для місцевої анестезії, які містять амідну групу.

Сенсорна блокада настає через 5 хвилин після початку введення бупівакаїну для спінальної анестезії і триває протягом максимум 20 хвилин.

Тривалісь сенсорної та рухової блокад залежить від вихідного положення пацієнта та введенної дози препарату. Так, після введення 3 мл пацієнтові у положенні сидячи протягом 2 хвилин, тривалість блокади D10-D12 становить 2-2,5 години.

Рухова блокада розвивається одночасно з сенсорною блокадою, розслабленням м’язів живота і триває протягом від 1 до 2 годин до 2,5 години для нижніх кінцівок і також залежить від вихідного положення пацієнта та дози препарату.

Фармакокінетика. Бупівакаїн має високу розчинність в ліпідах та високий ступінь зв’язування з білками 95 %. Метаболізується практично винятково через печінку з використанням системи монооксигенази, залежної від цитохрому P-450. Виводиться переважно у формі метаболітів, в тому числі піпеколіл-ксилідину та піпеколової кислоти.

Після спінального введення та з огляду на малі дози концентрація в крові є дуже низькою.

Максимальна концентрація в плазмі менше 0,1 мкг/мл і досягається протягом 60 - 120 хвилин.

Концентрація в плазмі венозної крові, за якої виявляються перші ознаки нейрологічної або кардіологічної токсичності, становить 1,6 мкг/мл.

Метаболізм та виведення

Бупівакаїн практично повністю метаболізується через печінку, розкладаючись системою монооксигенази за участю цитохрому P-450.

Майже вся введена доза бупівакаїну виводиться у формі метаболітів.

Приблизно 5 - 10% препарату виводиться із сечею в активній формі. Період напіввиведення становить 3,5 години.

Препарат проходить крізь плаценту: співвідношення концентрації в крові плоду /матері становить приблизно одну третину.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Прозорий, безбарвний розчин.

Несумісність. Додавання будь-яких інших ліків до спінальних розчинів не рекомендується.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Упаковка. По 4 мл в скляних ампулах. По 4 ампули в блістері. По 5 блістерів (по 4 ампули) у картонній коробці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник. 

Лабораторія Агетан/Laboratoire Aguettant

Місцезнаходження

1, рю О. Флемінга – 69007 Ліон, Франція/1, rue Alexander Fleming – 69007 Lyon, France