БУПИВАКАИН СПИНАЛ АГЕТАН раствор 5 мг/мл

лаборатория Агетан

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 5 мг/мл

Раствор, 5 мг/мл

Упаковка

Ампулы 4 мл №4x5

Ампулы 4 мл №4x5

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-ЗН 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

от 391.49 грн

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-М 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

Rp

ЛОНГОКАИН 2,5 мг/мл

Юрия-Фарм(UA)

Раствор

от 88.17 грн

Rp

БУПИВАКАИН СПИНАЛ 5 мг/мл

Нико(UA)

Раствор

от 370.14 грн

Rp

БУПИВАКАИН 5 мг/мл

Нико(UA)

Раствор

от 452.32 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БУПИВАКАИН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/2836/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 01.02.2021
  • Состав: 1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида моногидрат в пересчете на бупивакаина гидрохлорид безводный 5 мг
  • Торговое наименование: БУПИВАКАИН СПИНАЛ АГЕТАН
  • Условия отпуска: по рецепту

Упаковка

Ампулы 4 мл №4x5

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БУПИВАКАИН СПИНАЛ АГЕТАН раствор 5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

БУПИВАКАИН СПИНАЛ АГЕТАН

(BUPIVACAINE FOR SPINAL ANAESTHESIA AGUETTANT)

Состав:

действующее вещество: bupivacaine;

1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида моногидрат в пересчете на бупивакаина гидрохлорид безводный 5 мг;

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анастезии. Код АТС N01B B01.

Клинические характеристики.

Показания.

Спинальная анестезия при хирургических вмешательствах, которые требуют именно такого вида анестезии: хирургическое вмешательство на нижних конечностях, урологические хирургические процедуры с использованием эндоскопии или абдоминальная хирургия продолжительностью 45-60 мин. , гинекологические операции, кесарево сечение, абдоминальная хирургия ниже линии пупа.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата. Порфирия.

Общими противопоказаниями для применения спинальной анестезии являются:

-заболевания ЦНС в острой и активной стадии, такие как менингит, опухоли мозга, полиомиелит и внутричерепное кровотечение;

-спинальный стеноз и заболевания в активной фазе (спондилит, опухоли) или недавняя травма позвоночника (например, перелом);

-септицемия;

-злокачественная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;

-пиогенные инфекции кожи в месте или рядом с местом пункции;

-кардиогенный или гиповолемический шок;

-заболевания свертывающей системы крови или одновременное лечение антикоагулянтами.

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять только врачам с опытом проведения анестезии или под их присмотром.

Интраспинальная инъекция, в среднем 3 мл (15 мг) гипербарического раствора бупивакаина для спинальной анестезии, вводится однократно, следует проверить раствор на отсутствие пузырьков воздуха.

Об’ ем, что вводится, можно уменьшить (2 или 2, 5 мл) или увеличить (3, 5 или 4 мл) в соответствии с комплекции пациента и особенно в зависимости от желаемой длительной сенсорной блокады на уровне, достаточном для проведения этой процедуры, а также от желаемой степени продолжительности двигательной блокады.

Через гипербарическую природу раствора на распространение бупивакаина для спинальной анестезии в цереброспинальной жидкости влияет положение пациента. Блокировка седловидной части (крестцовый отдел) можно достичь, сделав пациенту инъекцию в положении сидя и удерживая его в таком положении примерно 10 минут. Во время введения в положении лежа на боку бупивакаин для спинальной анестезии может, в соответствии с углом позвоночника, распространиться в цефальному или в каудальном направлениях. Если пациент длительное время находится в положении по Тренделенбургу, существует риск распространения блокировки в направлении шеи.

Побочные реакции.

Профиль безопасности препарата такой же, как и других анестетиков длительного действия, применяемых для интратекальной анестезии. Побочные реакции, обусловленные препаратом, трудно отделить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервов (например, уменьшение кровь’ каменного давления, брадикардия, временная задержка мочи). Также трудно выделить состояния, вызванные непосредственно процедурой (спинальная гематома) или опосредованные пункцией (менингит, эпидуральный абсцесс), или состояния, связанные с потерей цереброспинальной жидкости (постуральный головная боль после пункции).

Нежелательное действие связана со спинальной анестезией, в том числе головная боль, чаще у молодых людей и которого в большинстве случаев можно избежать, применяя иглы 25 размера.

В случае случайного введения в вену (умеренная доза с учетом объ ем ампул) бупивакаин может вызвать у пациента токсическую реакцию. Такие реакции могут наблюдаться:

-со стороны центральной нервной системы: беспокойство, тревожность, зевота, тремор, ощущение страха, нистагм, логорея (болтовня), головная боль, тошнота, звон в ушах;

-со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение сократительной функции миокарда, артериальная гипертензия.

При отсутствии чрезмерно высокой концентрации в плазме, побочное действие бупивакаина напоминает таковую для других амидных обезболивающих средств длительного действия.

Ниже приведены нежелательные явления, о которых сообщалось.

Очень распространены (>1/10)

ЖКТ тошнота

Сердечно-сосудистые: артериальная гипотензия, брадикардия

Распространенные (> 1/100)

ЦНС: головная боль после проведения люмбальной пункции

ЖКТ: рвота

Мочеполовая система: задержка мочи, недержание мочи

Общие: гипертермия, тахикардия

Нераспространенные

(1/100 -1/1000)

ЦНС: парестезия, парез, дизестезия

Костно-мышечные: слабость мышц, боль в спине

Единичные (< 1/1000)

Сердечно-сосудистые: остановка сердца

Общие: аллергические реакции, анафилактический шок, косоглазие, диплопия

ЦНС: случайная полная спинальная блокада, параплегия, паралич, невропатия, арахноидит

Дыхательные пути: угнетение дыхания

Передозировка.

При применении высоких доз бупивакаин может вызывать токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, особенно при внутрисосудистом введении. Однако при спинальной анестезии применяется низкая доза (≤ 20% от дозы, применяемой для эпидуральной анестезии), следовательно, риск передозировки маловероятен. Однако в случае одновременного применения с другими местными анестетиками могут развиться системные токсические эффекты, поскольку токсические эффекты этих препаратов являются аддитивными.

Лечение осложнений

В случае тотальной спинальной блокады следует обеспечить достаточную вентиляцию легких (проходимость дыхательных путей пациента, обеспечение кислородом, интубацию и ИВЛ, если это нужно). При снижении артериального давления следует ввести вазопрессорное средство (желательно с инотропным эффектом), например, эфедрин 5-10 мг внутривенно.

При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда следует обеспечивать попадание кислорода и, при необходимости, проводить искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту следует ввести внутривенно 1-3 мг/кг тиопентала натрия, чтобы облегчить вентиляцию легких, или ввести внутривенно 0, 1 мг/кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг/кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ.

При снижении артериального давления/брадикардии следует ввести вазопрессорные средства (например, эфедрин 5-10 мг внутривенно, через 2-3 мин введение можно повторить). В случае остановки сердечной деятельности следует немедленно начать пневмокардіальні реанимационные мероприятия. Важно поддерживать надлежащее насыщение крови кислородом, дыхание и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза.

При лечении системной токсичности у детей следует применять дозы, соответствующие возрасту и массе тела ребенка.

Если судороги в течение 15-20 секунд не прекращаются, следует внутривенно ввести средство против судорог, например тиопентал (1-4 мг/кг) или бензодиазепин (0, 1 мг/кг диазепама или 0, 05 мг/кг мидазолама); сукцинілхолін следует ввести для содействия интубации в случае повторных приступов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Вредного влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось. Следует помнить о необходимости уменьшения дозы женщинам на поздних стадиях беременности.

Бупівакіїн проникает в грудное молоко в очень незначительных количествах, поэтому нет риска нежелательного влияния на младенца.

Применение у детей. Не применяется в педиатрической практике.

Особенности применения.

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Препарат не вводят внутривенно.

Интратекальная анестезия должна проводиться специалистом с достаточными знаниями и опытом. Регионарная анестезия должна проводиться только в специально оборудованных местах и при наличии лекарственных средств для проведения реанимационных мероприятий.

Доступ для внутривенного введения лекарства должен быть обеспечен до начала проведения интратекальной анестезии.

Врачи должны иметь достаточный уровень подготовки для проведения процедуры, для ранней диагностики и лечения нежелательных явлений системной токсичности и других осложнений.

Пациенты в плохом общем состоянии через возраст или другие причины, такие как частичная или полная блокада сердечной проводимости, тяжелые нарушения функции печени или почек нуждаются в особом внимании, поскольку регионарная анестезия может оказаться оптимальным выбором при проведении хирургических вмешательств у этих пациентов.

Пациенты, принимающие антиаритмические средства III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением персонала и должна проводиться ЭКГ-контроль, поскольку возможны сердечные осложнения.

За пациентами с нарушениями работы желудочков, то есть выраженным удлинением комплекса QRS, следует наблюдать очень внимательно.

Гипоксия и гиперкалиемия: повышение риска кардиотоксичности бупивакаина и возможно

уточнение дозы. Ацидоз способствует образованию свободных фракций бупивакаина, что может

усиливать нейро - и кардиотоксичность. Подобным образом, при тяжелой почечной недостаточности может усиливаться токсичность бупивакаина через связанный с ней ацидоз.

Как и все местные анестетики, бупивакаин может токсически влиять на ЦНС и сердечно-сосудистую систему из-за высокой концентрации анестетика в крови. Это может возникнуть вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата. Были сообщения о желудочковой аритмии, фибрилляции, внезапной остановке сердца и смерти в связи с высокой системной концентрацией бупивакаина. Однако высокие системные концентрации не ожидаются при соблюдении рекомендованных доз для интратекальной анестезии.

Очень редким, но тяжелым осложнением спинальной анестезии является высокая или полная спинальная блокада, что может привести к кардиоваскулярного и респираторного угнетения. Кардиоваскулярное угнетение является следствием распространенной симпатической блокады, что может, в свою очередь, быть причиной тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии или даже остановки сердца. Угнетение дыхания может быть следствием блокады иннервации дыхательных мышц, включая диафрагму.

Пациенты пожилого возраста или женщины на поздних стадиях беременности являются группой риска развития высокой или полной спинальной блокады. У таких пациентов дозу следует уменьшить.

При проведении интратекальной анестезии больным гиповолемией повышается риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии, независимо от того, какой анестетик вводится. Неврологические нарушения встречаются редко после проведения интратекальной анестезии, они могут проявляться в виде парестезий, анестезий, слабости двигательной функции и паралича. Очень редко эти явления необратимы.

Не ожидается обострений таких неврологических заболеваний, как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нейромязовые нарушения при проведении интратекальной анестезии, но такие пациенты требуют особого внимания. Перед применением анестетика следует взвесить потенциальный риск и пользу для пациента от проведения процедуры.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Местные анестетики могут в незначительной мере влиять на координацию движений, временно нарушать двигательные функции и скорость психомоторных реакций при управлении автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Бупивакаин следует назначать с осторожностью пациентам, получающим местные анестетики или препараты, родственные по структуре с амидными анестетиками, например, лидокаином или мексилетином, поскольку увеличивается риск аддитивного токсического действия. Специфические исследования взаимодействия бупивакаина с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, но в случае необходимости назначения этого лекарства следует быть осторожными.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бупивакаин является обезболивающим средством длительного действия и относится к группе средств для местной анестезии, которые содержат амидную группу.

Сенсорная блокада наступает через 5 минут после начала введения бупивакаина для спинальной анестезии и длится в течение максимум 20 минут.

Продолжительность сенсорной и двигательной блокад зависит от исходного положения пациента и полученной дозы препарата. Так, после введения 3 мл пациенту в положении сидя в течение 2 минут, длительность блокады D10-D12 составляет 2-2, 5 часа.

Двигательная блокада развивается одновременно с сенсорной блокадой, расслаблением м’ мышц живота и длится в течение от 1 до 2 часов до 2, 5 часа для нижних конечностей и также зависит от исходного положения пациента и дозы препарата.

Фармакокинетика. Бупивакаин имеет высокую растворимость в липидах и высокую степень связывания с белками 95 %. Метаболизируется практически исключительно через печень с использованием системы монооксигенази, зависящей от цитохрома P-450. Выводится преимущественно в форме метаболитов, в том числе піпеколіл-ксилідину и піпеколової кислоты.

После спинального введения и учитывая малые дозы концентрация в крови очень низка.

Максимальная концентрация в плазме менее 0, 1 мкг/мл и достигается в течение 60 - 120 минут.

Концентрация в плазме венозной крови, при которой обнаруживаются первые признаки нейрологической или кардиологической токсичности, составляет 1, 6 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Бупивакаин практически полностью метаболизируется через печень, разлагаясь системой монооксигеназы с участием цитохрома P-450.

Почти вся введенная доза бупивакаина выводится в форме метаболитов.

Примерно 5 - 10% препарата выводится с мочой в активной форме. Период полувыведения составляет 3, 5 часа.

Препарат проходит сквозь плаценту: соотношение концентрации в крови плода / матери составляет примерно одну треть.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства. Прозрачный, бесцветный раствор.

Несовместимость. Добавление любых других лекарств к спинальным растворам не рекомендуется.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° C. Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка. По 4 мл в стеклянных ампулах. По 4 ампулы в блистере. По 5 блистеров (по 4 ампулы) в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лаборатория Агетан/Laboratoire Aguettant

Местоположение.

1, рю О. Флеминга-69007 Лион, Франция / 1, rue Alexander Fleming-69007 Lyon, France