БУПИВАКАИН АГЕТАН раствор 2,5 мг/мл

лаборатория Агетан

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 2,5 мг/мл
Раствор, 5 мг/мл

Раствор, 2,5 мг/мл

Упаковка

Флакон 20 мл №10x1

Флакон 20 мл №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-ЗН 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

от 391.49 грн

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-М 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

Rp

ЛОНГОКАИН 2,5 мг/мл

Юрия-Фарм(UA)

Раствор

от 88.17 грн

Rp

БУПИВАКАИН СПИНАЛ АГЕТАН 5 мг/мл

лаборатория Агетан(FR)

Раствор

Rp

БУПИВАКАИН 5 мг/мл

Нико(UA)

Раствор

от 452.32 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БУПИВАКАИН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/2834/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 01.02.2021
  • Состав: 1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида моногидрат в пересчете на бупивакаина гидрохлорид безводный 2, 5 мг
  • Торговое наименование: БУПИВАКАИН АГЕТАН
  • Условия отпуска: по рецепту

Упаковка

Флакон 20 мл №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БУПИВАКАИН АГЕТАН раствор 2,5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

БУПИВАКАИН АГЕТАН

(BUPIVACAINE AGUETTANT)

Состав:

действующее вещество: bupivacaine;

1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида моногидрат в пересчете на бупивакаина гидрохлорид безводный 2, 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТС N01B B01.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная анестезия путем инфильтрации.

Региональная анестезия: блокада периферических нервов (туловища и сплетений) и блокада центральных нервов (эпидуральных и спинальных), хирургическая анестезия или обезболивание, включая акушерские процедуры.

Противопоказания.

-Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата;

-внутривенная региональная анестезия;

-акушерская парацервикальная блокада;

-общие Противопоказания, связанные с прибегать к эпидуральной и спинальной анестезией, независимо от применяемых местных обезболивающих средств, особенно в случае прогрессирующих заболеваний центральной нервной системы, независимо от этиологии, выраженные пониженной способностью к свертываемости крови и лечение антикоагулянтами;

-инфекционные поражения кожи в месте инъекции.

Бупивакаин не следует применять для эпидуральной анестезии у пациентов с выраженной артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока.

Способ применения и дозы.

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Бупивакаин должен применяться исключительно специалистами, имеющими опыт применения местной или региональной анестезии. Оборудование, необходимое для наблюдения, неотложной помощи и реанимации должно быть доступно для немедленного применения. Перед началом периферической или центральной блокады или инфильтрации высоких доз у пациентов должна быть установлена внутривенная канюля. Следует вести постоянное ЭКГ наблюдение.

Должна применяться самая низкая возможная концентрация обезболивающего средства в наименьшей дозе, необходимой для обеспечения эффективной анестезии.

Взрослые

Приведенные рекомендуемые дозы являются наставлением к применению у среднего взрослого, определенного как молодой человек весом 70 кг. Независимо от типа анестезии доза начальной инъекции не должна превышать 150 мг, за исключением спинальной анестезии, где доза начальной инъекции не должна превышать 20 мг.

Следующие инъекции введение последующих доз бупивакаина может привести к заметному росту концентрации препарата в плазме через его накопления. Поэтому следует тщательно выполнять следующие рекомендации:

- вторую инъекцию можно выполнять не раньше, чем когда пройдет по меньшей мере 1/3 периода полувыведения бупивакаина, то есть через 45 минут;

- доза второй инъекции не должна быть больше, чем одна треть максимально разрешенной начальной дозы, если повторную инъекцию выполняют через 45 минут, или половины начальной дозы, если повторную инъекцию делают через 90 минут;

- третья и последующие др’ инъекции: ввести одну третью начальной дозы после половины периода полувыведения (то есть 75 минут) или половину дозы после полного периода полувыведения (то есть 150 минут).

У пожилых пациентов можно рассмотреть возможность уменьшить дозы, особенно если выполняются повторные инъекции (см. раздел « предостережения при применении»).

Таблица 1. Дозы начального введения у взрослых и детей в возрасте 12** лет и старше

Раствор

Обычная доза*-

Максимальная доза (мг)

Объем (мл)

Местная париетальная инфильтрация

0, 25%

до 2 мг / кг

до50 мл

Периферическая блокада

Блокада сплетений

0, 25%

62, 5-150

25-40

Блокада туловища

0, 25%

12, 5-50 в зависимости от нерва

5-20

Длительное эпидуральное обезболивание в нижней части спины (послеоперационная боль, боль во время акушерских процедур, онкологический боль и т. др. )

0, 25%

12, 5-18, 5/час

Макс. доза/24 ч. : 400 мг

5-7, 5/час

* в том числе пробная доза ** или 40 кг

Дети

В этой таблице приведены рекомендуемые дозы для типов местной анестезии, которая чаще всего применяется у детей.

Таблица2. Дозы для детей в возрасте до 12 лет * для наиболее распространенных форм анестезии

Раствор

Обычная доза*-

Максимальная доза (мг / кг)

Объем (мл / кг)

Местная инфильтрация

0, 25%

до 2 мг / кг

0, 8 мл/кг

Блокада периферических нервов

0, 25%

2- 2, 5

0, 08-1

Эпидуральная анестезия для хирургии в нижней части спины

0, 25%

До 4 месяцев**

1-2

0, 4-0, 8

От 4 месяцев

1, 5-2

0, 6-0, 8

Длительное эпидуральное обезболивание в нижней части спины

0, 25%

4 – 11 месяцев

0, 2-0, 25 /час

0, 08-0, 1/час

1 - 3 года

0, 25-0, 35 /час

0, 1-0, 14/час

От 4 лет

0, 25-0, 40 /час

0, 1-0, 16/час

Анестезия для каудальной хирургии

0, 25%

2- 2, 5

0, 08-1

*или 40 кг * * избегать дополнительных инъекций,

*** независимо от веса ребенка, не вводить более 150 мг за инъекцию

Способ введения

Приведенные ниже правила в равной степени применяются как к блокаде центральных нервов, так и к блокаде периферических нервов. Ни одно из этих правил не исключает риска несчастных случаев (особенно судом или неладов с сердцем); однако, они будут способствовать уменьшению частоты и тяжести таких случаев.

Перед и в течение инъекции рекомендуется провести аспирацию, чтобы предотвратить интраваскулярной инъекции. При отсутствии противопоказаний рекомендуется сделать пробу 3 - 5 мл (1 - 2 мл для детей) бупивакаина с адреналином 1: 200 000. Случайную интраваскулярную инъекцию можно распознать за временным повышением частоты сердечного ритма или падением систолического артериального давления за минуту после инъекции. Случайную підоболонкову др.’ инъекцию можно распознать по признакам спинальной блокады (парестезия ног, уменьшение чувствительности ягодиц у вменяемых пациентов).

Основную дозу следует вводить медленно с постепенным увеличением примерно до 5 мл, все время тщательно наблюдая за состоянием основных жизненных функций пациента и поддерживая вербальный контакт. При наличии симптомов отравления (см. раздел « Передозировка» ), введение следует немедленно прекратить.

Если одновременно применяются две методики (например, блокада бедра и блокада ягодичной части), следует принять подобных мер предосторожности: общая доза, даже если вводится с постепенным увеличением, состоит из дозы, которую следует принимать во внимание.

В случае введения смеси местных обезболивающих средств следует учитывать риск отравления общей введенной дозой, а также строго соблюдать правила совокупной токсичности.

Особые случаи центральной анестезии

Рекомендуется вводить раствор при температуре примерно 20° C, поскольку введение раствора при более низкой температуре может быть болезненным.

Во время спинальной анестезии следует помнить, что распространение анестезии зависит от нескольких факторов, в том числе от впрыскиваемого объема и положения пациента до и во время инъекции. Из-за потенциального риска чрезмерной спинальной блокады пожилым людям и женщинам на поздних стадиях беременности дозу следует уменьшить.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты, вызванные самим препаратом, может быть трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (например, повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (например, эпидуральный абсцесс).

Очень распространены (>1/10)

Общие тошнота

Сердечно-сосудистые: артериальная гипотензия

Распространенные (1/10 – 1/100)

Сердечно-сосудистые: брадикардия, артериальная гипертензия

ЦНС: парестезия, головокружение, головная боль

ЖКТ: рвота

Мочеполовая система: задержка мочи

Общие: гипертермия

Нераспространенные

(1/100 -1/1000)

ЦНС: симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, тремор, головокружение, звон в ушах, дизартрия)

Редкие (< 1/10000)

Общие: аллергические реакции, в самых тяжелых случаях-анафилактический шок, косоглазие, диплопия

ЦНС: невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит

Глаза: двоение в глазах

Сердечно-сосудистые: остановка сердца, сердечные аритмии

Дыхательные пути: угнетение дыхания

Передозировка.

Передозировка, случайная інтраваскулярна др’ єкція, быстрое системное всасывание или накопления за задержку выведения может вызвать чрезмерно высокую концентрацию бупивакаина в плазме, что приводит к острой токсичности и может вызвать чрезвычайно серьезное побочное действие. Такие токсические реакции влияют на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

В целом, при применении местных обезболивающих средств признаков нейротоксичности предшествуют признаки кардиотоксичности, однако, через особый ход кардиотоксичности при применении бупивакаина и за относительно распространенное сочетание местных обезболивающих средств с успокоением или общей анестезией, особенно у детей, признаки кардиотоксичности могут возникать одновременно (или даже раньше) с признаками нейротоксичности.

Определенная в венозной крови общая концентрация бупивакаина, при которой возникают начальные признаки нейро - и кардиотоксичности, составляет 1, 6 мкг/мл.

Признаки токсичности могут быть такими.

Со стороны центральной нервной системы

Сюда входит зависимая от дозы реакция, которая выражается в симптомах и признаках усиливающейся тяжести. Сначала наблюдаются такие симптомы, как беспокойство, плохие предчувствия, логорея, зевота, ощущение сп’ опьянения, періоральна парестезия, онемение языка, звон в ушах и повышение остроты слуха. Ранние признаки не должны ошибочно восприниматься как невротическое поведение. Расстройства зрения и тремор или контрактура мышц являются гораздо более серьезными признаками, которым могут предшествовать начальные общие судороги. После этого пациент может потерять сознание и могут появиться тонико-клонические приступы продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развивается гипоксия и гиперкапния как следствие повышенной активности мышц и нарушения дыхания. В тяжелых случаях наблюдается апноэ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Бупивакаин обладает специфическими кардиотоксическими свойствами. Его высокая концентрация в плазме может вызвать тяжелую шлуночнову аритмию, в том числе трепетания-мерцания желудочков или желудочковая тахикардия, которая потенциально приводит к фибрилляции желудочков с последующей асистолою через электромеханическое роз’ единения. Значительная концентрация в плазме также может вызвать сильную брадикардию и нарушение атриовентрикулярной проводимости; относительно гемодинамики может уменьшиться сокращение с возникновением артериальной гипотензии. Все указанные нарушения могут вызвать остановку сердца.

Лечение

Оборудование, необходимое для наблюдения и неотложной реанимации должно быть доступно для немедленного применения.

В случае возникновения признаков острой системной токсичности введение местных обезболивающих средств следует немедленно прекратить и применить оксигенну терапию чистым кислородом через маску, иногда этого бывает достаточно, чтобы судороги прекратились. Кроме того, следует проверить проходимость дыхательных путей.

Если судороги в течение 15-20 секунд не прекращаются, следует внутривенно ввести средство против судорог, например, тиопентал (1-4 мг/кг) или бензодиазепин (0, 1 мг/кг диазепама или 0, 05 мг/кг мидазолама); сукцинілхолін следует ввести для содействия интубации в случае повторных приступов.

Циркуляторную недостаточность следует лечить болюсными введения 5-10 мкг/кг адреналина, но не превышать указанную дозу, чтобы избежать тахикардии или фибрилляции желудочков.

При шлуночновій аритмии следует применять дефибрилляцию.

Должны быть приняты все необходимые меры для устранения ацидоза при респираторной и метаболической гипоксии.

Из-за значительного связывания бупивакаина с тканями наблюдения следует удлинить.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Не применять для парацервикальной акушерской блокады из-за риска гипертонии матки и возможного воздействия на новорожденного (гипоксия).

Исследования на животных не продемонстрировали тератогенного воздействия, но показали токсичность для плода .

В клинической практике нет достаточных данных для оценки влияния бупивакаина относительно дефектов развития в течение первых трех месяцев беременности.

Итак, как следствие, следует избегать применения бупивакаина в течение первых трех месяцев беременности.

Однако до сих пор не сообщалось об особом токсическом влиянии на плод при акушерском применении бупивакаина на последних месяцах беременности или во время родов.

Лактация

Как и все другие местные обезболивающие средства, бупивакаин выделяется в грудное молоко. Однако, учитывая низкую концентрацию, которая выделяется в молоко, в случае проведения анестезии во время региональной анестезии кормление грудью можно не прекращать.

Применение у детей. Применяется для анестезии у детей по назначению (см. раздел « Способ применения и дозы» .

Особенности применения.

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Следует обратить внимание спортсменов на то, что этот препарат содержит активное вещество, которое может дать положительную реакцию во время прохождения антидопингового контроля.

Общие меры безопасности

Перед введением периферической или центральной блокады или инфильтрации больших доз у пациентов следует подготовить внутривенную канюлю.

После случайной интраваскулярной инъекции в области с большим количеством сосудов возможно возникновение токсической концентрации в крови, передозировка или быстрое повторное всасывание. Это может вызвать тяжелые неблагоприятные реакции, в том числе неврологические и сердечные (см. разделы « побочное действие» и « передозировка»).

Бупивакаин должен применяться исключительно специалистами, имеющими опыт применения местной или региональной анестезии, или же под их наблюдением. Оборудование, необходимое для наблюдения, неотложной помощи и реанимации должно быть доступно для немедленного применения.

Для немедленного применения должны быть доступны: антиконвульсанты (бензодиазепины, тиопентал), сосудосуживающие средства, атропин, оборудование, нужное для инкубации и подачи кислорода пациенту, а также дефибриллятор). Также должен быть доступен кардиоскоп и приборы для контроля кровяного давления.

Меры предосторожности, связанные со способом введения анестезии

Анестезия путем инфильтрации: там, где поверхность, подлежащая обезболиванию, является большим или очень сильно насыщенным сосудами следует применять раствор бупивакаина, который содержит адреналин, и при отсутствии противопоказаний.

Эпидуральная и спинальная анестезия любым из местных обезболивающих средств может вызвать тяжелую гипотензию, которая начинается внезапно, а также брадикардию, у пациентов с гиповолемией (независимо от ее причины). В этом случае гипотензию следует лечить сосудосуживающими средствами и/или добавлением объема.

После периферической блокады или инфильтрации, сделанной, пациентов, которые в это время получали антикоагулянты с профилактической или лечебной целью, следует обследовать на предмет возникновения гематомы в период после анестезии. По тем же причинам следует тщательно следить за пациентами, которые получают лекарственные средства для уменьшения агрегации тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота, тиклопидин), с выраженной тромбоцитопенией или вообще с выраженными нарушениями состава крови.

Определенные методики региональной анестезии, которые применяются в хирургии головы и шеи, требуют выполнения особых мер предосторожности.

Случайные интраваскулярные инъекции, даже в малых дозах, могут вызвать церебральную токсичность.

Ретробульбарные и перибульбарные инъекции: нарушение субарахноидного пространства может вызвать такие токсические реакции, как временная слепота, сердечно-сосудистая недостаточность, апноэ или конвульсии. Кроме того, при такой методики существует незначительный риск длительных моторных расстройств глаз, которые могут привести к повреждениям и/или местных токсических явлений в м мышцах и нервах (см. раздел « Побочное действие» ).

Меры предосторожности, связанные с кардиотоксичностью бупивакаина

Рекомендации относительно способа введения следует выполнять особенно тщательно, чтобы предотвратить чрезмерное повышение концентрации препарата в плазме, что может вызвать тяжелую вентрикулярной аритмии; желудочковая тахикардия, которая потенциально приводит к фибрилляции желудочков с последующей асистолою.

За пациентами, у которых диагностированы нарушения работы желудочков, то есть выраженное удлинение комплекса QRS на ЭКГ, следует наблюдать очень внимательно.

Бупивакаин следует осторожно применять у пациентов с удлиненным интервалом QT, поскольку он удлиняет эффективный рефракторный период.

Несмотря на то, что в рекомендуемых дозах бупивакаин не вливает на атриовентрикулярную

проводимость, через способность замедлять ее в случае случайной передозировки, следует тщательно контролировать ЭКГ у пациентов, которые не имеют электронного стимулятора сердца и у которых наблюдается атриовентрикулярная блокада и которые получают бупивакаин.

Во время применения бупивакаина, в отличие от большинства местных обезболивающих средств,

признаки кардиотоксичности могут появляться одновременно с признаками нейротоксичности,

особенно у детей.

Другие меры в особых группах пациентов

Печеночная недостаточность: поскольку бупивакаин метаболизируется в печени, следует уменьшить дозу в

пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и там, где нужно (например, во время эпидуральной анестезии), за такими пациентами следует тщательно наблюдать во время повторных ін’ єкцій, чтобы избежать передозировки.

По тем же причинам бупивакаин также следует осторожно применять, поскольку существует риск

уменьшение интенсивности тока крови сквозь печень из-за заболевания (шок, сердечная

недостаточность) или сопутствующие лекарственные средства (бета-блокаторы).

Пожилые пациенты: поскольку у пожилых пациентов наблюдается снижение клиренса бупивакаина, следует осторожно делать повторные инъекции, чтобы избежать острой токсичности из-за накопления препарата.

Гипоксия и гиперкалиемия: повышение риска кардиотоксичности бупивакаина и возможно

уточнение дозы. Ацидоз способствует образованию свободных фракций бупивакаина, что может

усиливать нейро - и кардиотоксичность. Подобным образом при наличии почечной недостаточности может усиливаться токсичность бупивакаина через связанный с ней ацидоз.

Препарат содержит 3, 15 мг натрия в 1 мл. Это следует учитывать у больных, находящихся на строгой диете с малым содержанием натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат может влиять на реакцию во время управления автомобилем и работы с другими механизмами, поэтому больному следует воздерживаться от деятельности такого рода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Бупивакаин следует осторожно применять у больных, которые получают средства против аритмии с местным обезболивающим действием, например, лидокаин и априндин, так как их токсический эффект может усиливаться.

Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодароном) не проводились, однако в таком случае рекомендуется быть осторожными.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бупивакаин относится к группе амидных местных обезболивающих средств длительного действия.

Обезболивающее действие бупивакаина характеризуется медленным наступлением анестезии,

длительным временем действия.

Во время анестезии, которая вводится путем инфильтрации, средняя продолжительность анестезии

при применении раствора, не содержащего адреналина, составляет 200 минут.

Во время эпидуральной анестезии нижнего участка спины начало действия наблюдается по

5минут, полностью распространяется за 20 минут, длительность составляет 200 минут (0, 25% раствор) и 300 минут (0, 5% раствор).

Во время периферической блокады время до начала действия анестезии составляет 15-20 минут, а длительность изменяется в широких пределах в зависимости от различных факторов и составляет от 6 до 24 часов с анестезией определенных сплетений.

Фармакокинетика.

Всасывание

Всасывание и распространение бупивакаина зависит от типа инъекции, состояния пациента,

концентрации, общей введенной дозы.

Распространение

Степень связи с белками плазмы (преимущественно альфа-1 глюкопротеином) достигает 95% стандартной терапевтической дозы.

Полупериод распространения в тканях составляет примерно 30 минут, объем распространения-72 литра.

Бупивакаин проникает через плацентарный барьер: соотношение в крови плода / матери составляет примерно 1: 3.

Метаболизм и выведение

Бупивакаин метаболизируется преимущественно в печени путем разложения его системой монооксигенази, зависящей от цитохрома P450. Практически весь введен бупивакаин выводится в форме метаболитов. Основным метаболитом является 2, 6 піпеколохідин. Метаболиты бупивакаина не являются активными или токсичными при той концентрации в плазме, что наблюдается. Примерно 5 - 10% вещества выводится в активной форме с мочой.

Период полувыведения составляет почти 2, 5 – 3, 5 часа.

Концентрация в плазме

Во время эпидуральной анестезии, если общая доза составляет 150 мг бупивакаина, пиковой концентрации в плазме достигает за 10 - 30 минут и составляет примерно 1 мкг/мл.

Во время эпидуральной анестезии в акушерских целях, если общая доза составляет 50 - 100 мг бупивакаина, концентрация в плазме крови матери составляет 0, 4 – 0, 8 мкг/мл.

Во время блокады плечевого сплетения с применением 150 мг бупивакаина, пиковой концентрации в плазме достигает через 15 - 20 минут и составляет примерно 1, 50 – 1, 70 мкг/мл.

Концентрация в плазме, при которой возникают начальные признаки нейро-и кардиотоксичности, составляет 1, 6 мкг/мл.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства. Прозрачный, бесцветный раствор.

Несовместимость. Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин малорастворим при рН выше 6, 5.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25° C. Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка. По 20 мл во флаконах. По 10 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лаборатория Агетан/Laboratoire Aguettant

Местоположение.

1, рю О. Флеминга-69007 Лион, Франция / 1, rue Alexander Fleming-69007 Lyon, France