БУПИВАКАИН раствор 5 мг/мл

Нико

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 5 мг/мл

Раствор, 5 мг/мл

Упаковка

Ампулы 10 мл №10x1

Ампулы 10 мл №10x1

от 441.19 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-ЗН 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

от 391.49 грн

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-М 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

Rp

ЛОНГОКАИН 2,5 мг/мл

Юрия-Фарм(UA)

Раствор

от 88.48 грн

Rp

БУПИВАКАИН СПИНАЛ АГЕТАН 5 мг/мл

лаборатория Агетан(FR)

Раствор

Rp

БУПИВАКАИН АГЕТАН 2,5 мг/мл

лаборатория Агетан(FR)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БУПИВАКАИН

Производитель:

Нико, ООО, Украина

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/13416/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида 5 мг
  • Торговое наименование: БУПИВАКАИН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной
  • Фармакологическая группа: Препараты для местной анестезии.

Упаковка

Ампулы 10 мл №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БУПИВАКАИН раствор 5 мг/мл инструкция

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

БУПИВАКАИН

(BUPIVAСAINЕ)

 

Состав:

действующее вещество: бупивакаинагидрохлорид;

1 млраствора содержитбупивакаина гидрохлорида 5мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разбавленная илинатрия гидроксид, вода дляинъекций.

 

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основныефизико-химическиесвойства: прозрачная бесцветная жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТХN01В В01.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бупивакаинагидрохлорид – местныйанестетикдлительного действияамидного типасанестезирующим ианалгетическим эффектом. При применении высоких доз достигаетсяхирургическаяанестезия, тогдакак болеенизкиедозыприводят ксенсорнойблокаде(аналгезии), чтосопровождаетсяменее выраженноймоторной блокадой.

Начало и длительностьлокальногообезболивающего эффектабупивакаиназависит отдозыи меставведения препарата.

Бупивакаин, как и другиеместныеанестетики, обратимым образомблокируетпроведение импульсов в нервныхволокнахпутем угнетениятранспортаионов натриячерез клеточныемембранынервныхволокон. Натриевые каналыв нервныхмембранахсодержатрецепторы для фиксации молекул местного анестетика.

Местныеанестетики могут оказывать подобноедействие надругие возбудимыемембраны, напримерв головном мозге имиокарде. В случае, когдачрезмерноеколичествопрепаратадостигаетсистемного кровотока, могут появиться симптомыипризнакитоксичности, которыепроисходят изцентральнойнервной исердечно-сосудистой систем.

Признакиразвитиятоксическоговлиянияна центральнуюнервнуюсистему (ЦНС) (см. раздел. «Побочные реакции»)обычнопредшествуютсердечно-сосудистым эффектам, посколькупризнакитоксическоговлияниянаЦНС наблюдаютсяпри более низких концентрациях препаратав плазмекрови. Прямые сердечные эффекты местныханестетиков включаютзамедленнуюпроводимость, негативныйинотропизм и, наконец, остановкусердца.

Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (артериальная гипотензия, брадикардия) могут развиться послеэпидуральнойблокады, в зависимости отстепени сопутствующейсимпатическойблокады.

Фармакокинетика.

Величина рКа бупивакаинасоставляет8, 2, а коэффициент распределения равен346 (25 °C                                n-октанол/фосфатный буфер при pH 7, 4). Метаболитыобладают фармакологическойактивностью, но меньшей, чему бупивакаина.

 

Концентрация бупивакаинав плазмекрови зависит отдозы, путивведенияиваскуляризации места инъекции.

Бупивакаин демонстрируетполнуюи двухфазнуюабсорбциюизэпидурального пространства спериодамиполувыведенияприблизительно 7минут и6часовсоответственно. Медленная абсорбцияявляетсяфактором, ограничивающим скоростьвыведения бупивакаинаиобъясняет, почему очевидный терминальный периодполувыведенияпослеэпидуральногоприменениябольше, чемпослевнутривенного введения.

Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0, 58 л/мин, объем распределенияв равновесномсостоянии– 73 л, терминальный периодполувыведения– 2, 7часа ипромежуточныйкоэффициент печеночной экстракции – 0, 38 послевнутривенного введения препарата. Бупивакаинсвязываетсяв плазмекровипреимущественно сальфа-1-кислым гликопротеином, связаннаяфракция составляет96 %. Клиренс бупивакаина почти полностью зависит отметаболизмапечени и болеечувствителен к изменениям, касающимсяактивностисобственныхпеченочныхферментов, чем кпеченочнойперфузии.

Педиатрическаяпопуляция

У детей фармакокинетика препаратаподобна фармакокинетикеувзрослых.

Увеличение общейконцентрациипрепаратав плазмекрови былозафиксировано во времяпроведения длительнойэпидуральнойинфузии. Это связаноспослеоперационнымповышением уровнейальфа-1-кислого гликопротеина. Концентрация несвязанного препарата, то естьфармакологическиактивного, сходнадоипослеоперации.

Бупивакаин легко проникаетчерез плацентуибыстродостигаетравновесногосостояния относительноконцентрации несвязанного препарата. Степеньсвязыванияс белками плазмыкрови у плода меньше, чему матери, что приводит кснижениюобщихконцентраций препаратав плазме кровиу плода.

Бупивакаин широко метаболизируется в печени, преимущественно путемароматическогогидроксилированиядо 4-гидроксибупивакаинаи N-деалкилированиядо РРХ, причемобаэтипути являютсяопосредованнымицитохромом Р450 3А4. Около1 % бупивакаинав течение24часоввыводитсяс мочой ввиденеизмененного препаратаиприблизительно 5 % –в видеPPX. Концентрации PPX и 4-гидроксибупивакаина в плазме кровиво время ипоследлительноговведения бупивакаинаостаютсянизкимив сравнении сконцентрациейисходного лекарственного средства.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Бупивакаинприменяетсядля проведения местнойанестезиипутемчрескожной инфильтрации, периферической(-их) нервной(-ых) блокады(блокад)и центральнойневральнойблокады(каудальнойили эпидуральной), то естьприменяетсяспециалистомв тех ситуациях, когдатребуетсяпроведение длительнойанестезии. Посколькусенсорнаянервнаяблокадаболеевыражена, чем моторнаяблокада, Бупивакаин особенно эффективен для облегченияболи, напримерво время родов.

 

Противопоказания.

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или к другим составляющим препарата.

Бупивакаин не применяют для внутривенной регионарной анестезии (блокада Биера). Бупивакаин не применяют для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензией, например в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от местного анестетика, который применяется, имеет свои противопоказания, которые включают:

-      заболевания нервной системы в активной стадии: менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга;

-      туберкулез позвоночника;

-      гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарной пункции;

-      нарушение свертывания крови или текущее лечение антикоагулянтами.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Посколькусистемные токсические эффектыявляютсяаддитивными, бупивакаин следуетс осторожностью применятьпациентам, которые получают другиеместныеанестетикиилипрепараты, которые по структуре подобныместныманестетикамамидного типа, напримеропределенныеантиаритмическиепрепараты, такиекаклидокаинимексилетин. Специфические исследованиявзаимодействиймежду бупивакаиномиантиаритмическимилекарственными средствамикласса ІІІ (например, амиодароном) не проводились, однако втакомслучаерекомендуетсяпридерживатьсяосторожности(см. раздел «Особенности применения»).

Остраясистемнаятоксичность

Системные токсическиереакции главнымобразом касаютсяЦНСи сердечно-сосудистой системы. Появление таких реакцийобусловленовысокойконцентрацией местныханестетиков в крови, котораяможетбытьобусловлена(случайным) внутрисосудистымвведениемпрепарата, передозировкой или исключительно быстройабсорбцией изсильно васкуляризированных участков(см. раздел «Особенности применения»). Реакциисо стороныЦНС сходны для всех местныханестетиков амидного типа, в то время какреакциисосторонысердца в большейстепенизависят от типапрепарата, как количественно, такикачественно.

Токсическоевлияние на ЦНСпредставляетсобойпоэтапнуюреакциюссимптомами ипризнаками, которыесопровождаются возрастаниемстепенитяжести. Сначала наблюдаютсятакие симптомы, как легкоеголовокружение, околоротоваяпарестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушениезрения. Дизартрия, ригидность мышц итремор являются более серьезнымисимптомамии могут предшествовать началугенерализованныхсудорог. Эти признакине следуетошибочноприниматьза невротическоеповедение. Послеэтогоможетнаблюдаться потеря сознания и большой эпилептический припадок, которыйможетдлиться от нескольких секунд до несколькихминут. Во время судорог из-за повышенной мышечнойактивностибыстроразвиваются кислороднаянедостаточность игиперкапниявместе с нарушением дыханияивозможным ухудшениемфункций дыхательных путей. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Развитие ацидоза, гиперкалиемии и дефицита кислородаувеличивает и удлиняеттоксические эффектыместныханестетиков.

Выздоровление происходитвследствиеперераспределенияместногоанестетика заграницами ЦНС идальнейшегометаболизмаиэкскреции. Выздоровление можетбыть быстрым, заисключениемтехслучаев, когдабыливведеныбольшиеколичествалекарственного средства.

Втяжелых случаяхможетнаблюдатьсятоксическоевлияние на сердечноосудистуюсистему. Как правило, токсическомувлияниюпрепаратана сердечно-сосудистуюсистему предшествуют признакиразвитиятоксическоговлиянияпрепаратанаЦНС. Продромальныесимптомысо стороныЦНС могут не возникнутьу пациентов, находящихсяпод действиемсильных седативных лекарственных средств или получаютпрепарат для общей анестезии. В результате высоких системных концентраций местныханестетиков могут развиться артериальнаягипотензия, брадикардия, аритмияидаже остановка сердца, нов редких случаях остановкасердцанаблюдаласьбез продромальныхэффектовсо стороныЦНС.

Лечениеостройтоксичности

При возникновении признаковостройсистемнойтоксичностиприменениеместногоанестетика следуетнемедленнопрекратить.

Лечение пациента спризнакамисистемнойтоксичностидолжнобытьнаправленонабыстрое прекращениесудорогиобеспечениеадекватнойвентиляцииспредоставлениемкислорода, при необходимости, дляоблегчения иликонтролявентиляции (респирации) легких.

Послетого, как судорогистановятсяконтролируемыми и обеспечиваетсяадекватнаявентиляция легких, обычнопотребности в назначениидругоголечениянет.

В случае угнетения сердечно-сосудистой функции (артериальная гипотензия, брадикардия) следуетрассмотреть вопросо назначениисоответствующеголечения свнутривеннымвведением жидкости, вазопрессорногосредства, инотропови/или липиднойэмульсии. При лечениисимптомов токсичностиу детей следуетприменятьдозы, соответствующие ихвозрасту имассе тела.

В случае остановкикровообращенияследует немедленно начать мероприятия попроведению сердечно-легочнойреанимации. Поддержаниенадлежащего уровняоксигенации, вентиляции легких икровообращения, а также лечениеацидозаимеют жизненноважноезначение.

Остановкасердца, вызванная применениембупивакаина, может быть устойчивой кэлектрическойдефибрилляции, поэтомуна протяжении длительногопериодавременинеобходимоактивно продолжатьпроведение реанимационных мероприятий.

Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, приводящие к развитию дыхательного паралича и артериальной гипотензии во время эпидуральнойанестезии, следует лечить путем обеспеченияи поддержания свободнойпроходимостидыхательных путей, а дляоблегчения иликонтроля вентиляции легкихследуетпредоставитькислород.

 

Особенности применения.

Существуют сообщенияослучаях остановкисердцаво время применениябупивакаинадляэпидуральнойанестезииилиблокадыпериферических нервов. В некоторых случаяхреанимация былаосложненной и требовалосьпроведение длительныхреанимационных мероприятийдо достиженияпозитивного ответа со стороны пациента. В некоторых случаяхреанимацияоказаласьневозможной, несмотряна очевидно адекватнуюподготовкуи надлежащуютерапию.

Как и всеместныеанестетики, бупивакаинвслучаях, когда применениепрепаратасцельюпроведения местнойанестезииприводит к образованиювысоких концентраций препарата в крови, можетвызватьразвитиеострых токсических эффектов со стороны центральнойнервной исердечно-сосудистойсистем. Это в частности касается случаев, которыеразвиваются послеслучайноговнутрисосудистоговведения препаратаили введения препаратав сильно васкуляризированные участки. Случаи желудочковой аритмии, фибрилляциижелудочков, внезапнойсердечно-сосудистойнедостаточности и летальныеслучаибыли зарегистрированывсвязи с высокими системными концентрациями бупивакаина.

Соответствующеереанимационноеоборудование должнобыть всегдадоступнымприпроведенииместной или общейанестезии. Ответственный врач должен принятьнеобходимые меры предосторожности, чтобы избежатьвнутрисосудистоговведения препарата(см. раздел «Способприменения идозы»). Прежде чем начатьпроведение какой-либоблокаднойанестезии, необходимо обеспечитьдоступ для внутривенноговведения лекарственных средств с цельюпроведения реанимационных мероприятий. Врачи должны получить соответствующий идостаточный уровеньподготовки для проведения процедурыидолжны бытьознакомлены сдиагностикойилечениемпобочныхэффектов, системнойтоксичностиили других осложнений(см. разделы«Передозировка»и«Побочные реакции»).

Блокадабольшихпериферическихнервов может требовать применения большихобъемовместногоанестетика насильноваскуляризированных участках, частовблизи больших сосудов, гдесуществуетповышенный рисквнутрисосудистоговведенияи/илисистемнойабсорбции. Это можетпривестикобразованиювысоких концентраций препаратав плазмекрови.

Передозировка илислучайноевнутривенноевведение препарата можетпривестикразвитиютоксическихреакций.

Из-за медленногонакоплениябупивакаинагидрохлоридавведениеповторных доз можетпривести к значительному увеличению уровнейпрепаратав кровискаждой повторнойдозой. Переносимость препаратаизменяется одновременно с состояниемпациента.

Хотя регионарная анестезия частоявляетсяоптимальным методом проведения анестезии, некоторыепациентыдля того, чтобы снизитьрискразвитиянежелательныхпобочныхэффектов, требуютособого внимания:

- Пациентам пожилого возраста ипациентамсослабленнымобщим состояниемздоровья необходимо уменьшитьдозу препаратасопоставимо сих физическимсостоянием.

- Пациентысчастичной илиполнойблокадойсердца–из-за того, чтоместныеанестетики могут угнетатьпроводимостьмиокарда.

- Пациентыспрогрессирующимзаболеваниемпечени илитяжелой почечнойдисфункцией.

- Пациентына позднихстадияхбеременности.

- Пациенты, которые принимают антиаритмические средстваІІІ класса(например, амиодарон), должны находитьсяподтщательнымнаблюдениемперсонала, также долженпроводиться    ЭКГ-контроль, посколькукардиологические эффектыпрепаратов могут бытьаддитивными.

Пациенты с аллергическойреакцией на местныеанестетикиэфирного типа (прокаин, тетракаин, бензокаин и т. д. ) не продемонстрировалиперекрестнойчувствительности кпрепаратамамидного типа, такимкак бупивакаин.

Некоторыепроцедуры, связанные сместнойанестезией, могутприводить к развитиюсерьезных нежелательныхреакций, независимо оттипапримененногоместногоанестетика.

- Местные анестетики должны применяться с осторожностью для эпидуральной анестезии у пациентов снарушеннойсердечно-сосудистойфункцией, посколькутакие пациентыимеютменьшевозможностейкомпенсироватьфункциональные изменения, связанные с удлинениематриовентрикулярнойпроводимости, вызваннойдействием этих лекарственных средств.

- Физиологические эффекты, развивающиеся врезультатепроведения центральнойневральнойблокады, болеевыраженыпри наличии артериальнойгипотензии. Во время проведения эпидуральнойанестезииу пациентовс гиповолемиейпокакой-либопричинеможетразвиться внезапная и тяжелаяартериальнаягипотензия. Поэтому у пациентовснелеченнойгиповолемией илизначительным нарушением венозногооттока следует избегатьпроведенияэпидуральнойанестезииили применять ее состорожностью.

- Воченьредких случаях ретробульбарные инъекции могутдостигатьчерепного субарахноидального пространства и вызыватьпоявлениевременнойслепоты, сердечно-сосудистой недостаточности, апноэисудорог.

- Ретро- и околобульбарные инъекции местныханестетиков могутсоставлять определенный рискдля развитиястойкойдисфункции глазных мышц. Основными причинамиявляются травматическое поражениенервови/илиместныетоксические эффектывведенного местногоанестетика на мышцы инервы. Тяжестьтаких тканевыхреакций зависит отстепенитравмы, концентрации местногоанестетикаидлительностивоздействияместногоанестетика на ткани. По этойпричине, каки в случае со всемиместнымианестетиками, следуетприменять самуюнизкую эффективнуюконцентрациюи дозу местногоанестетика.

- Сосудосуживающиелекарственные средствамогут усиливатьреакции тканей, поэтому должны применятьсятолькотогда, когда этопоказано.

-Случайноевнутриартериальное введениенизких доз местныханестетиков вучастокголовыи шеи, включая ретробульбарные, стоматологическиеблокадыиблокаду звездчатогоузла, можетпривестик развитиюсистемнойтоксичности.

- Парацервикальнаяблокада можетоказыватьбольшеенегативноевлияниена плод, чем другие видыприменяемойв акушерствеблокаднойанестезии. Из-засистемной токсичностибупивакаинаследует бытьособенноосторожнымиприприменениибупивакаинадля парацервикальнойблокады.

-Зафиксированыслучаихондролиза у пациентов, которые впослеоперационныйпериодполучаливнутрисуставные длительные инфузии местныханестетиков. Вбольшинствеслучаев сообщалосьо развитиихондролизас вовлечениемплечевого сустава.

Из-заналичия определенногоколичестваспособствующихпричин ипротиворечивыхнаучныхданных о механизмедействияпричинно-следственная связь не была установлена. Длительнаявнутрисуставная инфузия неявляется утвержденнымпоказаниемдляпримененияпрепарата.

Проведение эпидуральнойанестезиикаким-либоместныманестетиком можетпривестикразвитиюартериальнойгипотензииибрадикардии, появление которыхследует предвидеть ипроводить соответствующие предупреждающие мероприятия, которыемогутвключатьи предварительноевведениев систему кровообращениякристаллоидного или коллоидного раствора. Вслучае развитияартериальнойгипотензии следует внутривенноввести сосудосуживающийпрепарат, такой как эфедрин, вдозе10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнутьв результатегиповолемии вследствиекровотечения или обезвоживания, илиаорто-полойокклюзии у пациентов смассивным асцитом, большими опухолями брюшнойполости илина позднихсроках беременности. Значительнойартериальнойгипотензии следуетизбегатьу пациентовс сердечнойдекомпенсацией.

Во время проведения эпидуральнойанестезииу пациентовс гиповолемиейпо какой-либопричинеможет развиться внезапная итяжелаяартериальнаягипотензия.

Эпидуральнаяанестезия может вызывать паралич межреберных мышц, а пациентысплевральным выпотом могутстрадать отдыхательнойнедостаточности. Сепсис можетувеличить риск образования интраспинального абсцессав послеоперационном периоде.

При введении бупивакаина путем внутрисуставной инъекциирекомендуетсябытьосторожными в случаеподозренияна недавнюю обширнуювнутрисуставнуютравмуили приналичииобширныхоткрытыхповерхностейв суставе, образовавшихся во времяхирургических процедур, посколькуэтоможетускоритьабсорбциюипривестик появлениюповышенныхконцентраций препаратав плазмекрови.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но бупивакаин не следует применять на ранних стадиях беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риск.

Появление нежелательных эффектов у плода, обусловленных местной анестезией, таких как брадикардия плода, наиболее четко наблюдалось при проведении парацервикальной блок-анестезии. Такие эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, достигающими плода (см. раздел «Особенности применения»).

При применении в терапевтических дозах бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребенка отсутствует.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бупивакаинимеетминимальноевлияниенаспособность управлятьтранспортнымисредствами иработать смеханизмами. Кроме прямого влиянияанестетиков местныеанестетики могутоказывать оченьнезначительный эффект на психическиефункции и координациюдвижений даже при отсутствииявного токсическоговлиянияна ЦНС, а такжемогутприводить к временному ухудшению двигательнойактивностиивнимания.

 

Способ применения и дозы.

Дозировка

Взрослые

Таблица 1представляетсобой руководство по дозировкепрепарата увзрослых среднеговозрастаприприменениинаиболее частоприменяемыхметодик проведения блокады. Цифры отражаютожидаемыйдиапазон средних допустимых доз препарата. Стандартныеучебныепособия должныбытьучтены вслучаеналичияфакторов, влияющихна отдельновзятыеметодики проведения блокады, и для обеспеченияиндивидуальныхтребованийпациентов.

Обратите внимание! В случае проведения длительных блокад илипутем непрерывной инфузии, или путем повторного болюсного введенияследует учитывать рискдостижениятоксическойконцентрации препарата в плазме кровиилирискместногоповреждениянервов.

Опыт врачей иданныео физическом состояниипациентаявляютсяважными факторами при расчетенеобходимойдозы препарата. Следуетприменять самые низкие, необходимыедля проведения адекватнойанестезии, дозыпрепарата. В начале и во времяпроведения анестезиизафиксированы случаи индивидуальнойизменчивости.

Таблица 1

Рекомендацииподозировкепрепарата увзрослых

 

Концентрация,

мг/мл

Объем,

мл

Доза,

мг

Начало действия, мин

Длительностьэффекта, часы

АНЕСТЕЗИЯ ПРИ ХИРУРГИЧЕСКИХВМЕШАТЕЛЬСТВАХ

Люмбальное эпидуральное введение препарата1)

 

 

 

 

 

Хирургическое вмешательство

5

15-30

75-150

15-30

2-3

Люмбальное эпидуральное введениепрепарата1)

 

 

 

 

 

Кесаревосечение

5

15-30

75-150

15-30

2-3

Торакальное эпидуральное введениепрепарата1)

 

 

 

 

 

Хирургическое вмешательство

5

5-10

25-50

10-15

2-3

Каудальнаяэпидуральнаяблокада1)

 

 

 

 

 

 

5

20-30

100-150

15-30

2-3

Блокадабольшихнервов2)

 

 

 

 

 

(например, плечевого сплетения, бедренного, седалищногонервов)

5

10-35

50-175

15-30

4-8

Местнаяанестезия

 

 

 

 

 

(например, блокадыиинфильтрация небольшихнервов)

5

≤ 30

≤150

1-10

3-8

 

1) Доза включаетв себя исследуемуюдозу.

2) Дозу для блокадыбольшихнервов следует корректировать взависимости от места введения препаратаи состоянияпациента. При межлестничнойблокадеиблокадах надключичного плечевого нервного сплетения можетнаблюдатьсяповышенная частота серьезных нежелательныхреакций, независимо оттипапримененногоместногоанестетика(см. также раздел «Особенности применения»).

В целом, для анестезии при хирургическомвмешательстве(например, дляэпидурального введения)требуется применение болеевысоких концентрацийидоз препарата. Когда требуетсяпроведениеменееинтенсивнойблокады (например, дляоблегчения родовыхболей), показано применение болеенизкойконцентрации препарата. Объемприменяемогопрепаратабудет влиятьна степеньраспространенияанестезии.

Для того, чтобы избежатьвнутрисосудистой инъекции, аспирационную пробу рекомендуется провести передиповторитьво времявведения общей дозыпрепарата, которую следуетвводитьмедленноили отдельными дозами, соскоростью25-50 мг/мин, одновременно внимательно наблюдаяза жизненноважными функциями пациентаи поддерживая с ним вербальный контакт. Случайнуювнутрисосудистую инъекцию можноопределить повременномуповышению частоты сердечныхсокращений, аслучайную интратекальнуюинъекцию –попризнакам спинального блока. При возникновениисимптомовинтоксикациивведение препарата следует немедленнопрекратить(см. раздел «Побочные реакции»). В случае использованиябупивакаинас применением каких-либо другихтехник для одногои того же пациента дозировканедолжнапревышать150 мг.

Накопленный до настоящего времениопытпоказывает, чтодоза препарата 400 мг, которуювводят в течение24часов, взрослым человекомсреднеговозраста переноситсяхорошо.

 

Порядок работы с ампулой

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращающими

   движениями свернуть и отделить головку (Рис. 2).

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Рис. 1                        Рис. 2                               Рис. 3                           Рис. 4

 

Дети.

При таких показаниях бупивакаин не применяют детям.

 

Передозировка.

Случайныевнутрисосудистые инъекцииместныханестетиков могутвызватьнемедленные(от несколькихсекунд донескольких минут) системныетоксическиереакции. В случаепередозировкисистемнаятоксичность проявляется позже(через 15–60минутпосле инъекции)из-за медленного увеличенияконцентрации местногоанестетика в крови(см. раздел «Побочные реакции»).

 

Побочные реакции.

Случайноевведение препарата в субарахноидальное пространствоможетпривестик развитию оченьвысокойстепени спинальнойанестезии, возможно, с апноэитяжелойартериальной гипотензией.

Профиль нежелательныхреакций препаратаБупивакаин подобенпрофилю нежелательныхреакций, возникающихприприменении другихместныханестетиковдлительного действия. Нежелательные реакции, вызванныесамим препаратом, сложно отличить отфизиологических эффектов блокады нервныхволокон (например, снижениеартериальногодавления, брадикардия), а также явлений, вызванных непосредственно(например, травмы нервов)илиопосредованно (например, эпидуральный абсцесс)иголочнойпункцией.

Неврологические повреждения являютсяредкими, но хорошо известными последствиямирегиональной, особенно эпидуральнойи спинальной, анестезии. Они могут быть связаны снесколькимипричинами, напримерпрямой травмойспинного мозгаилиспинномозговых нервов, синдромомпораженияпереднейспинномозговойартерии, инъекцией раздражающего вещества или инъекциейнестерильного раствора. Этоможетпривестикпарестезииилианестезии в локализованных участках, моторной слабости, потереконтролянад сфинктером и параплегии. Иногдаэти явления являютсядолговременными.

 

Нежелательныереакции перечисленынижепоклассамсистем органов телаиабсолютнойчастоте. Частотаопределяется какоченьчасто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), частота неизвестна(не может бытьоцененапоимеющимсяданным).

Таблица 2

Нежелательныереакции, возникающие при применениипрепарата

Класс систем органов

Классификацияпо частоте

Нежелательная реакция наприменениепрепарата

Со стороны иммуннойсистемы

редко

Аллергическиереакции, анафилактическаяреакция/шок       (см. раздел «Особенности применения»)

Со сторонынервнойсистемы

часто

Парестезии, головокружение

 

нечасто

Признаки и симптомы токсичности ЦНС (судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, тремор, легкоеголовокружение, шум в ушах, дизартрия, судорожныедвижения мышц)

 

редко

Нейропатия, повреждениепериферических нервов, арахноидит, парезипараплегия

Со стороныорганов зрения

редко

Диплопия

Со сторонысердца

часто

Брадикардия (см. раздел «Особенности применения»)

редко

Остановкасердца (см. раздел «Особенности применения»), сердечныеаритмии

Со стороны сосудов

оченьчасто

Артериальнаягипотензия (см. раздел «Особенности применения»)

часто

Артериальнаягипертензия (см. раздел «Особенности применения»)

Со стороныдыхательной системы, органов груднойклеткии средостения

редко

Угнетениедыхания

Со стороныпищеварительнойсистемы

очень часто

Тошнота

часто

Рвота

Со стороныпочек и мочевыделительнойсистемы

часто

Задержка мочи

 

После повторных инъекций или длительных инфузий бупивакаина были зарегистрированы случаи печеночной дисфункции с оборотнымповышением уровнейаспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочнойфосфатазыи билирубина. Если во времялечениябупивакаином наблюдаются признаки печеночнойдисфункции, применениепрепаратаследует прекратить.

 

Срок годности. 2, 5года.

 

Условияхранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Несовместимость.

Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин мало растворим при рН выше 6, 5.

 

Упаковка. По 10 мл в ампулах № 10.

 

Категорияотпуска. По рецепту.

 

Производитель.

ДЕМО СА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИ.

ООО «НИКО».

 

Местонахождение производителя и адрес места осуществленияегодеятельности.

21-й км Национальной Дороги Афины-Ламия, Крионери Аттика, 14568, Греция.

Тел. : +30 210 8161802

E-mail:

[email protected] gr

 

 

 

Украина, 61068, г. Харьков, ул. Фесенковская, 4А.

Тел. : +38 (095) 282-66-10

E-mail:

[email protected] com. ua