БУПИВАКАИН раствор 5 мг/мл

N/A

info

Rp

Действующее вещество
АТХ-код

Дата последнего обновления: 25.05.2020

Форма выпуска и дозировка

r-in_d_in

Розчин для ін’єкцій, 5 мг/мл

Упаковка

Ампули 10 мл №10x1

  • Производитель: Нико Украина
  • Форма товара: Розчин для ін’єкцій
  • Условия отпуска: за рецептом

Варианты дозирования

Дозировка

5 мг/мл

Варианты дозирования

5 мг/мл

Форма

Розчин для ін’єкцій

Эквивалентность

N/A

info

Классификация

Аналоги

Характеристика

  • Заявитель: ТОВ "НІКО"
  • Регистрационное удостоверение: UA/13416/01/01
  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30-12-2075
  • Состав: 1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду 5 мг
  • Торговое наименование: БУПІВАКАЇН
  • Условия отпуска: за рецептом
  • Фармакологическая группа: Препарати для місцевої анестезії.

Упаковка

Ампули 10 мл №10x1

Инструкция

ІНСТРУКЦІЯдля медичного застосування лікарського засобу

БУПІВАКАЇН

(BUPIVACAINE)

 

Склад:

діюча речовина:бупівакаїну гідрохлорид;

1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини:натрію хлорид, кислота хлористоводнева розведена або натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:прозорабезбарвнарідина.

 

Фармакотерапевтична група.Препарати для місцевої анестезії.Код АТХN01В В01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бупівакаїну гідрохлорид – місцевий анестетик тривалої дії амідного типу з анестезуючим і аналгетичним ефектом. При застосуванні високих доз досягається хірургічна анестезія, тоді як нижчі дози призводять до сенсорної блокади (аналгезії), що супроводжується менш вираженою моторною блокадою.

Початок і тривалість локального знеболювального ефекту бупівакаїну залежить від дози і місця введення препарату.

Бупівакаїн, як і інші місцеві анестетики, оборотним чином блокує проведення імпульсів у нервових волокнах шляхом пригнічення транспорту іонів натрію через клітинні мембрани нервових волокон. Натрієві канали у нервових мембранах містять рецептори для фіксації молекул місцевого анестетика.

Місцеві анестетики можуть чинити подібну дію на інші збудливі мембрани, наприклад у головному мозку і міокарді. У разі, коли надмірна кількість препарату досягає системного кровотоку, можуть з’явитися симптоми і ознаки токсичності, які походять із центральної нервової та серцево-судинної систем.

Ознаки розвитку токсичного впливу на центральну нервову систему (ЦНС) (див. розділ. «Побічні реакції») зазвичай передують серцево-судинним ефектам, оскільки ознаки токсичного впливу на ЦНС спостерігаються при більш низьких концентраціях препарату в плазмі крові. Прямі серцеві ефекти місцевих анестетиків включають сповільнену провідність, негативний інотропізм та, зрештою, зупинку серця.

Непрямі серцево-судинні ефекти (артеріальна гіпотензія, брадикардія) можуть розвинутися після епідуральної блокади, залежно від ступеня супутньої симпатичної блокади.

Фармакокінетика.

Величина рКа бупівакаїну становить 8,2, а коефіцієнт розподілу дорівнює 346 (25 °C                                n-октанол/фосфатний буфер при pH 7,4). Метаболіти володіють фармакологічною активністю, але меншою, ніж у бупівакаїну.

 

Концентрація бупівакаїну в плазмі крові залежить від дози, шляху введення та васкуляризації місця ін’єкції.

Бупівакаїн демонструє повну та двофазну абсорбцію з епідурального простору із періодами напіввиведення приблизно 7 хвилин та 6 годин відповідно. Повільна абсорбція є фактором, що обмежує швидкість виведення бупівакаїну та пояснює, чому очевидний термінальний період напіввиведення після епідурального застосування більший, ніж після внутрішньовенного введення.

Загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 0,58 л/хв, об’єм розподілу в рівноважному стані – 73 л, термінальний період напіввиведення – 2,7 години і проміжний коефіцієнт печінкової екстракції – 0,38 після внутрішньовенного введення препарату. Бупівакаїн зв’язується у плазмі крові переважно з альфа-1-кислим глікопротеїном, зв’язана фракція становить 96 %. Кліренс бупівакаїну майже повністю залежить від метаболізму печінки і більш чутливий до змін, що стосуються активності власних печінкових ферментів, ніж до печінкової перфузії.

Педіатрична популяція

У дітей фармакокінетика препарату подібна до фармакокінетики у дорослих.

Збільшення загальної концентрації препарату в плазмі крові було зафіксовано під час проведення тривалої епідуральної інфузії. Це пов’язано з післяопераційним підвищенням рівнів альфа-1-кислого глікопротеїну. Концентрація незв’язаного препарату, тобто фармакологічно активного, схожа до і після операції.

Бупівакаїн легко проходить через плаценту і швидко досягає рівноважного стану щодо концентрації незв’язаного препарату. Ступінь зв’язування з білками плазми крові у плода менше, ніж у матері, що призводить до зниження загальних концентрацій препарату в плазмі крові у плода.

Бупівакаїн широко метаболізується в печінці, переважно шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідроксибупівакаїну та N-деалкілування до РРХ, причому обидва ці шляхи опосередковуються цитохромом Р450 3А4. Близько 1 % бупівакаїну впродовж 24 годин виводиться із сечею у вигляді незміненого препарату і приблизно 5 % – у вигляді PPX. Концентрації PPX і 4-гідроксибупівакаїну в плазмі крові під час і після тривалого введення бупівакаїну залишаються низькими порівняно з концентрацією вихідного лікарського засобу.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Бупівакаїн застосовується для проведення місцевої анестезії шляхом черезшкірної інфільтрації, периферичної(-их) нервової(-их) блокади(блокад) і центральної невральної блокади (каудальної або епідуральної), тобто застосовується фахівцем у тих ситуаціях, коли вимагається проведення тривалої анестезії. Оскільки сенсорна нервова блокада більш виражена, ніж моторна блокада, Бупівакаїн особливо ефективний для полегшення болю, наприклад під час пологів.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до місцевих анестетиків амідного типу або до інших складових препарату. Бупівакаїн не застосовують для внутрішньовенної реґіонарної анестезії (блокада Бієра). Бупівакаїн не застосовують для епідуральної анестезії пацієнтам із вираженою артеріальною гіпотензією, наприклад у випадку кардіогенного або гіповолемічного шоку.Епідуральна анестезія незалежно від місцевого анестетика, що застосовується, має свої протипоказання, які включають:

-      захворювання нервової системи в активній стадії: менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку внаслідок перніціозної анемії та пухлин головного та спинного мозку;

-      туберкульоз хребта;

-      гнійну інфекцію шкіри у місці або поруч із ділянкою проведення люмбарної пункції;

-      порушення згортання крові або поточне лікування антикоагулянтами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Оскільки системні токсичні ефекти є адитивними, бупівакаїн слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, які за структурою подібні до місцевих анестетиків амідного типу, наприклад певні антиаритмічні препарати, такі як лідокаїн та мексилетин. Специфічні дослідження взаємодій між бупівакаїном та антиаритмічними лікарськими засобами класу ІІІ (наприклад, аміодароном) не проводилися, проте у такому випадку рекомендується дотримуватися обережності (див. розділ «Особливості застосування»).

Гостра системна токсичність

Системні токсичні реакції головним чином стосуються ЦНС та серцево-судинної системи. Поява таких реакцій зумовлена високою концентрацією місцевих анестетиків у крові, яка може бути зумовлена (випадковим) внутрішньосудинним введенням препарату, передозуванням або виключно швидкою абсорбцією із сильно васкуляризованих ділянок (див. розділ «Особливості застосування»). Реакції з боку ЦНС схожі для всіх місцевих анестетиків амідного типу, в той час як реакції з боку серця більшою мірою залежать від типу препарату, як кількісно, так і якісно.

Токсичний вплив на ЦНСявляє собою поетапну реакцію із симптомами та ознаками, що супроводжуються зростанням ступеня тяжкості. Спочатку спостерігаються такі симптоми, як легке запаморочення, навколоротова парестезія, оніміння язика, гіперакузія, дзвін у вухах та порушення зору. Дизартрія, ригідність м’язів і тремор є більш серйозними симптомами і можуть передувати початку генералізованих судом. Ці ознаки не слід помилково приймати за невротичну поведінку. Після цього може спостерігатися втрата свідомості та великий епілептичний напад, що може тривати від декількох секунд до декількох хвилин. Під час судом через підвищену м’язову активність швидко розвиваються киснева недостатність та гіперкапнія разом із порушенням дихання і можливим ​погіршенням функцій дихальних шляхів. У тяжких випадках може розвинутися апное. Розвиток ацидозу, гіперкаліємії та дефіциту кисню збільшує і подовжує токсичні ефекти місцевих анестетиків.

Одужання відбувається внаслідок перерозподілу місцевого анестетика за межами ЦНС і подальшого метаболізму та екскреції. Одужання може бути швидким, за винятком тих випадків, коли були введені великі кількості лікарського засобу.

У тяжких випадках може спостерігатисятоксичний вплив на серцево-судинну систему.Зазвичай токсичному впливу препарату на серцево-судинну систему передують ознаки розвитку токсичного впливу препарату на ЦНС. Продромальні симптоми з боку ЦНС можуть не виникнути у пацієнтів, які знаходяться під дією сильних седативних лікарських засобів або отримують препарат для загальної анестезії. В результаті високих системних концентрацій місцевих анестетиків можуть розвинутися артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія і навіть зупинка серця, але в рідкісних випадках зупинка серця спостерігалася без продромальних ефектів з боку ЦНС.

Лікування гострої токсичності

При виникненні ознак гострої системної токсичності застосування місцевого анестетика слід негайно припинити.

Лікування пацієнта з ознаками системної токсичності повинно бути спрямовано на швидке припинення судом і забезпечення адекватної вентиляції з наданням кисню, за потреби, для полегшення або контролю вентиляції (респірації) легенів.

Після того, як судоми стають контрольованими і забезпечується адекватна вентиляція легенів, зазвичай потреби у призначенні іншого лікування немає.

У випадку пригнічення серцево-судинної функції (артеріальна гіпотензія, брадикардія) слід розглянути питання про призначення відповідного лікування із внутрішньовенним введенням рідини, вазопресорного засобу, інотропів та/або ліпідної емульсії. При лікуванні симптомів токсичності у дітей слід застосовувати дози, що відповідають їхньому віку та масі тіла.

У випадку зупинки кровообігу слід негайно розпочати заходи по проведенню серцево-легеневої реанімації. Підтримання належного рівня оксигенації, вентиляції легень і кровообігу, а також лікування ацидозу мають життєво важливе значення.

Зупинка серця, викликана застосуванням бупівакаїну, може бути стійкою до електричної дефібриляції, тому протягом тривалого періоду часу необхідно активно продовжувати проведення реанімаційних заходів.

Прояви обширної або повної спинномозкової блокади, що призводить до розвитку дихального паралічу та артеріальної гіпотензії під час епідуральної анестезії, слід лікувати шляхом забезпечення і підтримання вільної прохідності дихальних шляхів, а для полегшення або контролю вентиляції легенів слід надати кисень.

 

Особливості застосування.

Існують повідомлення про випадки зупинки серця під час застосування бупівакаїну для епідуральної анестезії або блокади периферичних нервів. У деяких випадках реанімація була ускладненою і вимагалося проведення тривалих реанімаційних заходів до досягнення позитивної відповіді з боку пацієнта.Удеяких випадках реанімація виявилася неможливою, незважаючи на очевидно адекватну підготовку та належну терапію.

Як і всі місцеві анестетики, бупівакаїн у випадках, коли застосування препарату з метою проведення місцевої анестезії призводить до утворення високих концентрацій препарату в крові, може спричинити розвиток гострих токсичних ефектів з боку центральної нервової та серцево-судинної систем. Це зокрема стосується випадків, що розвиваються після випадкового внутрішньосудинного введення препарату або введення препарату в дуже васкуляризовані ділянки. Випадки шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, раптової серцево-судинної недостатності та летальні випадки були зареєстровані у зв’язку з високими системними концентраціями бупівакаїну.

Відповідне реанімаційне обладнання повинно бути завжди доступним при проведенні місцевої або загальної анестезії. Відповідальний лікар повинен вжити необхідних заходів обережності, щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Перш ніж розпочати проведення будь-якої блокадної анестезії, необхідно забезпечити доступ для внутрішньовенного введення лікарських засобів з метою проведення реанімаційних заходів. Лікарі повинні отримати відповідний та достатній рівень підготовки для проведення процедури та повинні бути ознайомлені з діагностикою та лікуванням побічних ефектів, системної токсичності або інших ускладнень (див. розділи «Передозування» і «Побічні реакції»).

Блокада великих периферичних нервів може потребувати застосування великих об’ємів місцевого анестетика на дуже васкуляризованих ділянках, часто поблизу великих судин, де існує підвищений ризик внутрішньосудинного введення та/або системної абсорбції. Це може призвести до утворення високих концентрацій препарату в плазмі крові.

Передозування або випадкове внутрішньовенне введення препарату може призвести до розвитку токсичних реакцій.

Через повільне накопичення бупівакаїну гідрохлориду введення повторних доз може призвести до значного збільшення рівнів препарату в крові з кожною повторною дозою. Переносимість препарату змінюється разом зі станом пацієнта.

Хоча регіонарна анестезія часто є оптимальним методом проведення анестезії, деякі пацієнти для того, щоб знизити ризик розвитку небезпечних побічних ефектів, потребують особливої уваги:

- Пацієнтам літнього віку і пацієнтам із ослабленим загальним станом здоров’я необхідно зменшити дозу препарату співмірно з їх фізичним станом.

- Пацієнти з частковою або повною блокадою серця – через те, що місцеві анестетики можуть пригнічувати провідність міокарда.

- Пацієнти з прогресуючим захворюванням печінки або тяжкою нирковою дисфункцією.

- Пацієнтина пізніх стадіях вагітності.

- Пацієнти, які приймають антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом персоналу, також повинен проводитися ЕКГ-нагляд, оскільки кардіологічні ефекти препаратів можуть бути адитивними.

Пацієнти з алергічною реакцією на місцеві анестетики ефірного типу (прокаїн, тетракаїн, бензокаїн і т.д.) не продемонстрували перехресної чутливості до препаратів амідного типу, таких як бупівакаїн.

Деякі процедури, пов’язані з місцевою анестезією, можуть призводити до розвитку серйозних небажаних реакцій, незалежно від типу застосованого місцевого анестетика.

- Місцеві анестетики повинні застосовуватися з обережністю для епідуральної анестезії у пацієнтів із порушеною серцево-судинною функцією, оскільки такі пацієнти мають менше можливостей компенсувати функціональні зміни, пов’язані з подовженням атріовентрикулярної провідності, що була викликана дією цих лікарських засобів.

- Фізіологічні ефекти, що розвиваються у результаті проведення центральної невральної блокади, більш виражені при наявності артеріальної гіпотензії. Під час проведення епідуральної анестезії у пацієнтів з гіповолемією з будь-якої причини може розвинутися раптова і тяжка артеріальна гіпотензія. Тому у пацієнтів з нелікованою гіповолемією або значним порушенням венозного відтоку слід уникати проведення епідуральної анестезії або застосовувати її з обережністю.

- У дуже рідких випадках ретробульбарні ін’єкції можуть досягати черепного субарахноїдального простору та спричиняти появу тимчасової сліпоти, серцево-судинної недостатності, апное та судом.

- Ретро- та навколобульбарні ін’єкції місцевих анестетиків можуть становити певний ризик для розвитку стійкої дисфункції очних м’язів. Основними причинами є травматичне ураження нервів та/або місцеві токсичні ефекти введеного місцевого анестетика на м’язи та нерви. Тяжкість таких тканинних реакцій залежить від ступеня травми, концентрації місцевого анестетика і тривалості впливу місцевого анестетика на тканини. З цієї причини, як і у випадку з усіма місцевими анестетиками, слід застосовувати найнижчу ефективну концентрацію та дозу місцевого анестетика.

- Судинозвужувальні лікарські засоби можуть посилювати реакції тканин, тому повинні застосовуватися тільки тоді, коли це показано.

- Випадкове внутрішньоартеріальне введення низьких доз місцевих анестетиків у ділянку голови та шиї, включаючи ретробульбарні, стоматологічні блокади та блокаду зірчастого вузла, може призвести до розвитку системної токсичності.

- Парацервікальна блокада може чинити більший негативний вплив на плід, ніж інші види застосовуваної в акушерстві блокадної анестезії. Через системну токсичність бупівакаїну слід бути особливо обережними при застосуванні бупівакаїну для парацервікальної блокади.

- Зафіксовано випадки хондролізу у пацієнтів, які у післяопераційний період отримували внутрішньосуглобові тривалі інфузії місцевих анестетиків. У більшості випадків повідомлялося про розвиток хондролізу із залученням плечового суглоба.

Через наявність певної кількості сприяючих причин і суперечливих наукових даних про механізм дії причинно-наслідковий зв’язок не був встановлений. Тривала внутрішньосуглобова інфузія не є затвердженим показанням для застосування препарату.

Проведення епідуральної анестезії будь-яким місцевим анестетиком може призвести до розвитку артеріальної гіпотензії та брадикардії, появу яких слід передбачати та проводити відповідні запобіжні заходи, що можуть включати попереднє введення у систему кровообігу кристалоїдного або колоїдного розчину. У випадку розвитку артеріальної гіпотензії слід внутрішньовенно ввести судинозвужувальний препарат, такий як ефедрин, у дозі 10-15 мг. Тяжка артеріальна гіпотензія може виникнути в результаті гіповолемії внаслідок кровотечі або зневоднення, або аорто-порожнистої оклюзії у пацієнтів із масивним асцитом, великими пухлинами черевної порожнини або на пізніх термінах вагітності. Значної артеріальної гіпотензії слід уникати у пацієнтів із серцевою декомпенсацією.

Під час проведення епідуральної анестезії у пацієнтів з гіповолемією з будь-якої причини може розвинутися раптова і тяжка артеріальна гіпотензія.

Епідуральна анестезія може викликати параліч міжреберних м’язів, а пацієнти з плевральним випотом можуть страждати від дихальної недостатності. Сепсис може збільшити ризик утворення інтраспінального абсцесу в післяопераційному періоді.

При введенні бупівакаїну шляхом внутрішньосуглобової ін’єкції рекомендується бути обережними у випадку підозри на нещодавню обширну внутрішньосуглобову травму або за наявності обширних відкритих поверхонь у суглобі, утворених під час хірургічних процедур, оскільки це може прискорити абсорбцію та призвести до появи підвищених концентрацій препарату в плазмі крові.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Доказів несприятливого впливу на перебіг вагітності у людини немає, але бупівакаїн не слід застосовувати на ранніх стадіях вагітності, крім випадків, коли вважається, що користь переважатиме ризик.

Поява небажаних ефектів у плода, зумовлених місцевою анестезією, таких як брадикардія плода, найбільш чітко спостерігалася при проведенні парацервікальної блок-анестезії. Такі ефекти можуть бути зумовлені високими концентраціями анестетика, що досягають плода   (див. розділ «Особливості застосування»).

При застосуванні в терапевтичних дозах бупівакаїн проникає у грудне молоко, але в такій невеликій кількості, що ризик впливу на дитину відсутній.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Бупівакаїн має мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Крім прямого впливу анестетиків місцеві анестетики можуть чинити дуже незначний ефект на психічні функції та координацію рухів навіть у відсутності явного токсичного впливу на ЦНС, а також можуть призводити до тимчасового погіршення рухової активності та уважності.

 

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Дорослі

Таблиця 1 являє собою керівництво щодо дозування препарату у дорослих середнього віку при застосуванні найбільш часто використовуваних методик проведення блокади. Цифри відображають очікуваний діапазон середніх допустимих доз препарату. Стандартні навчальні посібники повинні бути враховані у випадку наявності факторів, що впливають на окремо взяті методики проведення блокади, та для забезпечення індивідуальних вимог пацієнтів.

Зверніть увагу! У разі проведення тривалих блокад або шляхом безперервної інфузії, або шляхом повторного болюсного введення слід враховувати ризик досягнення токсичної концентрації препарату в плазмі крові або ризик місцевого пошкодження нервів.

Досвід лікарів і дані про фізичний стан пацієнта є важливими факторами при розрахунку необхідної дози препарату. Слід застосовувати найнижчі, необхідні для проведення адекватної анестезії, дози препарату. На початку та під час проведення анестезії зафіксовано випадки індивідуальної мінливості.

Таблиця 1

Рекомендації щодо дозування препарату у дорослих

 

Концентрація,

мг/мл

Об’єм,

мл

Доза,

мг

Початок дії, хв

Тривалість ефекту, години

АНЕСТЕЗІЯ ПРИ ХІРУРГІЧНИХ ВТРУЧАННЯХ

Люмбальне епідуральне введення препарату1)

 

 

 

 

 

Хірургічне втручання

5

15-30

75-150

15-30

2-3

Люмбальне епідуральне введення препарату1)

 

 

 

 

 

Кесарів розтин

5

15-30

75-150

15-30

2-3

Торакальне епідуральне введення препарату1)

 

 

 

 

 

Хірургічне втручання

5

5-10

25-50

10-15

2-3

Каудальна епідуральна блокада1)

 

 

 

 

 

 

5

20-30

100-150

15-30

2-3

Блокада великих нервів2)

 

 

 

 

 

(наприклад, плечового сплетіння, стегнового, сідничного нервів)

5

10-35

50-175

15-30

4-8

Місцева анестезія

 

 

 

 

 

(наприклад, блокади та інфільтрація невеликих нервів)

5

≤ 30

≤150

1-10

3-8

 

 

1) Доза включає в себе досліджувану дозу.

2) Дозу для блокади великих нервів слід коригувати залежно від місця введення препарату та стану пацієнта. При міждрабинчастій блокаді та блокадах надключичного плечового нервового сплетіння може спостерігатися підвищена частота серйозних небажаних реакцій, незалежно від типу застосованого місцевого анестетика (див. також розділ «Особливості застосування»).

Загалом, для анестезії при хірургічному втручанні (наприклад, для епідурального введення) вимагається застосування більш високих концентрацій і доз препарату. Коли вимагається проведення менш інтенсивної блокади (наприклад, для полегшення пологового болю), показано застосування нижчої концентрації препарату. Об’єм застосовуваного препарату впливатиме на ступінь поширення анестезії.

Для того, щоб уникнути внутрішньосудинної ін’єкції, аспіраційну пробу рекомендується провести перед та повторити під час введення загальної дози препарату, яку слід вводитиповільноабо окремими дозами, зі швидкістю 25-50 мг/хв, одночасно уважно спостерігаючи за життєво важливими функціями пацієнта і підтримуючи з ним вербальний контакт. Випадкову внутрішньосудинну ін’єкцію можна визначити за тимчасовим підвищенням частоти серцевих скорочень, а випадкову інтратекальну ін’єкцію – за ознаками спінального блоку. При виникненні симптомів інтоксикації введення препарату слід негайно припинити (див. розділ «Побічні реакції»). У разі використання бупівакаїну із застосуванням будь-яких інших технік для одного й того ж пацієнта дозування не повинно перевищувати 150 мг.

Накопичений дотепер досвід показує, що доза препарату 400 мг, яку вводять протягом 24 годин, дорослою людиною середнього віку переноситься добре.

 

Порядок роботи з ампулою

1. Відокремити одну ампулу від блоку і струснути її, утримуючи за горлечко (Рис. 1).

2. Стиснути ампулу рукою (при цьому не повинно відбуватися виділення препарату) і обертальними рухами звернути і відокремити голівку (Рис. 2).

3. Через отвір, що утворився, негайно з’єднати шприц з ампулою (Рис. 3).

4. Перевернути ампулу і повільно втягнути у шприц її вміст (Рис. 4).

5. Надіти голку на шприц.

 

 

 

 

 

 

 

          Рис. 1                                  Рис. 2                                 Рис. 3                              Рис. 4

 

Діти.

За такими показаннями бупівакаїн не застосовують дітям.

 

Передозування.

Випадкові внутрішньосудинні ін’єкції місцевих анестетиків можуть спричинити негайні (від кількох секунд до кількох хвилин) системні токсичні реакції. У випадку передозування системна токсичність проявляється пізніше (через 15–60 хвилин після ін’єкції) через повільніше збільшення концентрації місцевого анестетика у крові (див. розділ «Побічні реакції»).

 

Побічні реакції.

Випадкове введення препарату в субарахноїдальний простір може призвести до розвитку дуже високого ступеня спінальної анестезії, можливо, з апное і тяжкою артеріальною гіпотензією.

Профіль небажаних реакцій препарату Бупівакаїн подібний до профілю небажаних реакцій, що виникають при застосуванні інших місцевих анестетиків тривалої дії. Небажані реакції, спричинені самим препаратом, важко відрізнити від фізіологічних ефектів блокади нервових волокон (наприклад, зниження артеріального тиску, брадикардія), а також явищ, спричинених безпосередньо (наприклад, травми нервів) або опосередковано (наприклад, епідуральний абсцес) голковою пункцією.

Неврологічні ушкодження є рідкісними, але добре відомими наслідками регіональної, особливо епідуральної та спінальної, анестезії. Вони можуть бути пов’язані з декількома причинами, наприклад прямою травмою спинного мозку або спинномозкових нервів, синдромом ураження передньої спинномозкової артерії, ін’єкцією подразнюючої речовини або ін’єкцією нестерильного розчину. Це може призвести до парестезії або анестезії в локалізованих ділянках, моторної слабкості, втрати контролю над сфінктером і параплегії. Іноді ці явища є довготривалими.

 

Небажані реакції перераховані нижче за класами систем органів тіла і абсолютною частотою. Частота визначається як дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), частота невідома(не може бути оцінена за наявними даними).

Таблиця 2

Небажані реакції, що виникають при застосуванні препарата

Клас систем органів

Класифікація за частотою

Небажана реакція на застосування препарату

З боку імунної системи

рідко

Алергічні реакції, анафілактична реакція/шок (див. розділ «Особливості застосування»)

З боку нервової системи

часто

Парестезії, запаморочення

нечасто

Ознаки та симптоми токсичності ЦНС (судоми, навколоротова парестезія, оніміння язика, гіперакузія, порушення зору, втрата свідомості, тремор, легке запаморочення, шум у вухах, дизартрія, судорожні рухи м’язів)

рідко

Нейропатія, ушкодження периферичних нервів, арахноїдит, парез та параплегія

З боку органів зору

рідко

Диплопія

З боку серця

часто

Брадикардія (див. розділ «Особливості застосування»)

рідко

Зупинка серця (див. розділ «Особливості застосування»), серцеві аритмії

З боку судин

дуже часто

Артеріальна гіпотензія (див. розділ «Особливості застосування»)

часто

Артеріальна гіпертензія (див. розділ «Особливості застосування»)

З боку дихальної системи,органів грудної клітки та середостіння

рідко

Пригнічення дихання

З боку травної системи

дуже часто

Нудота

часто

Блювання

З боку нирок та сечовидільної системи

часто

Затримка сечі

 

Після повторних ін’єкцій або довгострокових інфузій бупівакаїну були зареєстровані випадки печінкової дисфункції зі зворотним підвищенням рівнів аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, лужної фосфатази та білірубіну. Якщо під час лікування бупівакаїном спостерігаються ознаки печінкової дисфункції, застосування препарату слід припинити.

 

Термін придатності.2,5 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній

упаковці при температурі не вище 25 ºС. Не заморожувати.Зберігатиунедоступному для дітей місці.

 

Несумісність.

Алкалізація може спричинити осад, оскільки бупівакаїн мало розчинний при рН вище 6,5.

 

Упаковка. По 10 мл в ампулах № 10.

 

Категорія відпуску.За рецептом.

 

Виробник.

ДЕМО СА ФАРМАСЬЮТІКАЛ ІНДАСТРІ.

ТОВ «НІКО».

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

21-й км Національної Дороги Афіни-Ламія, Кріонері Аттика, 14568, Греція.

Тел.: +30 210 8161802

E-mail:

[email protected]

 

Україна, 61068, м. Харків, вул. Фесенківська, 4А.

Тел.: +38 (095) 282-66-10

E-mail:

[email protected]

 


ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

БУПИВАКАИН

(BUPIVAСAINЕ)

 

Состав:

действующее вещество:бупивакаинагидрохлорид;

1 млраствора содержитбупивакаина гидрохлорида 5мг;

вспомогательные вещества:натрия хлорид, кислота хлористоводородная разбавленная илинатрия гидроксид, вода дляинъекций.

 

Лекарственная форма.Раствор для инъекций.

Основныефизико-химическиесвойства:прозрачная бесцветная жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа.Препараты для местной анестезии. Код АТХN01В В01.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бупивакаинагидрохлорид – местныйанестетикдлительного действияамидного типасанестезирующим ианалгетическим эффектом. При применении высоких доз достигаетсяхирургическаяанестезия, тогдакак болеенизкиедозыприводят ксенсорнойблокаде(аналгезии),чтосопровождаетсяменее выраженноймоторной блокадой.

Начало и длительностьлокальногообезболивающего эффектабупивакаиназависит отдозыи меставведения препарата.

Бупивакаин,как и другиеместныеанестетики, обратимым образомблокируетпроведение импульсов в нервныхволокнахпутем угнетениятранспортаионов натриячерез клеточныемембранынервныхволокон. Натриевые каналыв нервныхмембранахсодержатрецепторы для фиксации молекул местного анестетика.

Местныеанестетики могут оказывать подобноедействие надругие возбудимыемембраны, напримерв головном мозге имиокарде.В случае, когдачрезмерноеколичествопрепаратадостигаетсистемного кровотока, могут появиться симптомыипризнакитоксичности,которыепроисходят изцентральнойнервной исердечно-сосудистой систем.

Признакиразвитиятоксическоговлиянияна центральнуюнервнуюсистему (ЦНС) (см. раздел. «Побочные реакции»)обычнопредшествуютсердечно-сосудистым эффектам, посколькупризнакитоксическоговлияниянаЦНС наблюдаютсяпри более низких концентрациях препаратав плазмекрови. Прямые сердечные эффекты местныханестетиков включаютзамедленнуюпроводимость, негативныйинотропизм и,наконец, остановкусердца.

Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (артериальная гипотензия, брадикардия) могут развиться послеэпидуральнойблокады,в зависимости отстепени сопутствующейсимпатическойблокады.

Фармакокинетика.

Величина рКа бупивакаинасоставляет8,2, а коэффициент распределения равен346 (25 °C                                n-октанол/фосфатный буфер при pH 7,4). Метаболитыобладают фармакологическойактивностью, но меньшей,чему бупивакаина.

 

Концентрация бупивакаинав плазмекрови зависит отдозы,путивведенияиваскуляризации места инъекции.

Бупивакаин демонстрируетполнуюи двухфазнуюабсорбциюизэпидурального пространства спериодамиполувыведенияприблизительно 7минут и6часовсоответственно. Медленная абсорбцияявляетсяфактором, ограничивающим скоростьвыведения бупивакаинаиобъясняет,почему очевидный терминальный периодполувыведенияпослеэпидуральногоприменениябольше,чемпослевнутривенного введения.

Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределенияв равновесномсостоянии– 73 л, терминальный периодполувыведения– 2,7часа ипромежуточныйкоэффициент печеночной экстракции – 0,38 послевнутривенного введения препарата. Бупивакаинсвязываетсяв плазмекровипреимущественно сальфа-1-кислым гликопротеином,связаннаяфракция составляет96 %. Клиренс бупивакаина почти полностью зависит отметаболизмапечени и болеечувствителен к изменениям,касающимсяактивностисобственныхпеченочныхферментов,чем кпеченочнойперфузии.

Педиатрическаяпопуляция

У детей фармакокинетика препаратаподобна фармакокинетикеувзрослых.

Увеличение общейконцентрациипрепаратав плазмекрови былозафиксировано во времяпроведения длительнойэпидуральнойинфузии.Это связаноспослеоперационнымповышением уровнейальфа-1-кислого гликопротеина. Концентрация несвязанного препарата, то естьфармакологическиактивного,сходнадоипослеоперации.

Бупивакаин легко проникаетчерез плацентуибыстродостигаетравновесногосостояния относительноконцентрации несвязанного препарата. Степеньсвязыванияс белками плазмыкрови у плода меньше,чему матери,что приводит кснижениюобщихконцентраций препаратав плазме кровиу плода.

Бупивакаин широко метаболизируется в печени, преимущественно путемароматическогогидроксилированиядо 4-гидроксибупивакаинаи N-деалкилированиядо РРХ, причемобаэтипути являютсяопосредованнымицитохромом Р450 3А4.Около1 % бупивакаинав течение24часоввыводитсяс мочой ввиденеизмененного препаратаиприблизительно 5 % –в видеPPX. Концентрации PPX и 4-гидроксибупивакаина в плазме кровиво время ипоследлительноговведения бупивакаинаостаютсянизкимив сравнении сконцентрациейисходного лекарственного средства.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Бупивакаинприменяетсядля проведения местнойанестезиипутемчрескожной инфильтрации, периферической(-их) нервной(-ых) блокады(блокад)и центральнойневральнойблокады(каудальнойили эпидуральной), то естьприменяетсяспециалистомв тех ситуациях, когдатребуетсяпроведение длительнойанестезии.Посколькусенсорнаянервнаяблокадаболеевыражена,чем моторнаяблокада, Бупивакаин особенно эффективен для облегченияболи, напримерво время родов.

 

Противопоказания.

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или к другим составляющим препарата.

Бупивакаин не применяют для внутривенной регионарной анестезии (блокада Биера). Бупивакаин не применяют для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензией, например в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от местного анестетика, который применяется, имеет свои противопоказания, которые включают:

-      заболевания нервной системы в активной стадии: менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга;

-      туберкулез позвоночника;

-      гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарной пункции;

-      нарушение свертывания крови или текущее лечение антикоагулянтами.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Посколькусистемные токсические эффектыявляютсяаддитивными, бупивакаин следуетс осторожностью применятьпациентам,которые получают другиеместныеанестетикиилипрепараты,которые по структуре подобныместныманестетикамамидного типа, напримеропределенныеантиаритмическиепрепараты, такиекаклидокаинимексилетин. Специфические исследованиявзаимодействиймежду бупивакаиномиантиаритмическимилекарственными средствамикласса ІІІ (например, амиодароном) не проводились,однако втакомслучаерекомендуетсяпридерживатьсяосторожности(см. раздел «Особенности применения»).

Остраясистемнаятоксичность

Системные токсическиереакции главнымобразом касаютсяЦНСи сердечно-сосудистой системы. Появление таких реакцийобусловленовысокойконцентрацией местныханестетиков в крови,котораяможетбытьобусловлена(случайным) внутрисосудистымвведениемпрепарата, передозировкой или исключительно быстройабсорбцией изсильно васкуляризированных участков(см. раздел «Особенности применения»). Реакциисо стороныЦНС сходны для всех местныханестетиков амидного типа, в то время какреакциисосторонысердца в большейстепенизависят от типапрепарата,как количественно, такикачественно.

Токсическоевлияние на ЦНСпредставляетсобойпоэтапнуюреакциюссимптомами ипризнаками,которыесопровождаются возрастаниемстепенитяжести. Сначала наблюдаютсятакие симптомы,как легкоеголовокружение,околоротоваяпарестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушениезрения. Дизартрия, ригидность мышц итремор являются более серьезнымисимптомамии могут предшествовать началугенерализованныхсудорог. Эти признакине следуетошибочноприниматьза невротическоеповедение. Послеэтогоможетнаблюдаться потеря сознания и большой эпилептический припадок,которыйможетдлиться от нескольких секунд до несколькихминут. Во время судорог из-за повышенной мышечнойактивностибыстроразвиваются кислороднаянедостаточность игиперкапниявместе с нарушением дыханияивозможным ухудшениемфункций дыхательных путей. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Развитие ацидоза, гиперкалиемии и дефицита кислородаувеличивает и удлиняеттоксические эффектыместныханестетиков.

Выздоровление происходитвследствиеперераспределенияместногоанестетика заграницами ЦНС идальнейшегометаболизмаиэкскреции.Выздоровление можетбыть быстрым, заисключениемтехслучаев, когдабыливведеныбольшиеколичествалекарственного средства.

Втяжелых случаяхможетнаблюдатьсятоксическоевлияние на сердечноосудистуюсистему.Как правило,токсическомувлияниюпрепаратана сердечно-сосудистуюсистему предшествуют признакиразвитиятоксическоговлиянияпрепаратанаЦНС. Продромальныесимптомысо стороныЦНС могут не возникнутьу пациентов, находящихсяпод действиемсильных седативных лекарственных средств или получаютпрепарат для общей анестезии. В результате высоких системных концентраций местныханестетиков могут развиться артериальнаягипотензия, брадикардия, аритмияидаже остановка сердца,нов редких случаях остановкасердцанаблюдаласьбез продромальныхэффектовсо стороныЦНС.

Лечениеостройтоксичности

При возникновении признаковостройсистемнойтоксичностиприменениеместногоанестетика следуетнемедленнопрекратить.

Лечение пациента спризнакамисистемнойтоксичностидолжнобытьнаправленонабыстрое прекращениесудорогиобеспечениеадекватнойвентиляцииспредоставлениемкислорода,при необходимости, дляоблегчения иликонтролявентиляции (респирации) легких.

Послетого,как судорогистановятсяконтролируемыми и обеспечиваетсяадекватнаявентиляция легких,обычнопотребности в назначениидругоголечениянет.

В случае угнетения сердечно-сосудистой функции (артериальная гипотензия, брадикардия) следуетрассмотреть вопросо назначениисоответствующеголечения свнутривеннымвведением жидкости, вазопрессорногосредства, инотропови/или липиднойэмульсии. При лечениисимптомов токсичностиу детей следуетприменятьдозы,соответствующие ихвозрасту имассе тела.

В случае остановкикровообращенияследует немедленно начать мероприятия попроведению сердечно-легочнойреанимации. Поддержаниенадлежащего уровняоксигенации, вентиляции легких икровообращения, а также лечениеацидозаимеют жизненноважноезначение.

Остановкасердца, вызванная применениембупивакаина, может быть устойчивой кэлектрическойдефибрилляции,поэтомуна протяжении длительногопериодавременинеобходимоактивно продолжатьпроведение реанимационных мероприятий.

Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, приводящие к развитию дыхательного паралича и артериальной гипотензии во время эпидуральнойанестезии, следует лечить путем обеспеченияи поддержания свободнойпроходимостидыхательных путей, а дляоблегчения иликонтроля вентиляции легкихследуетпредоставитькислород.

 

Особенности применения.

Существуют сообщенияослучаях остановкисердцаво время применениябупивакаинадляэпидуральнойанестезииилиблокадыпериферических нервов.В некоторых случаяхреанимация былаосложненной и требовалосьпроведение длительныхреанимационных мероприятийдо достиженияпозитивного ответа со стороны пациента. В некоторых случаяхреанимацияоказаласьневозможной, несмотряна очевидно адекватнуюподготовкуи надлежащуютерапию.

Как и всеместныеанестетики, бупивакаинвслучаях, когда применениепрепаратасцельюпроведения местнойанестезииприводит к образованиювысоких концентраций препарата в крови, можетвызватьразвитиеострых токсических эффектов со стороны центральнойнервной исердечно-сосудистойсистем.Это в частности касается случаев,которыеразвиваются послеслучайноговнутрисосудистоговведения препаратаили введения препаратав сильно васкуляризированные участки. Случаи желудочковой аритмии, фибрилляциижелудочков,внезапнойсердечно-сосудистойнедостаточности и летальныеслучаибыли зарегистрированывсвязи с высокими системными концентрациями бупивакаина.

Соответствующеереанимационноеоборудование должнобыть всегдадоступнымприпроведенииместной или общейанестезии.Ответственный врач должен принятьнеобходимые меры предосторожности,чтобы избежатьвнутрисосудистоговведения препарата(см. раздел «Способприменения идозы»). Прежде чем начатьпроведение какой-либоблокаднойанестезии, необходимо обеспечитьдоступ для внутривенноговведения лекарственных средств с цельюпроведения реанимационных мероприятий.Врачи должны получить соответствующий идостаточный уровеньподготовки для проведения процедурыидолжны бытьознакомлены сдиагностикойилечениемпобочныхэффектов, системнойтоксичностиили других осложнений(см. разделы«Передозировка»и«Побочные реакции»).

Блокадабольшихпериферическихнервов может требовать применения большихобъемовместногоанестетика насильноваскуляризированных участках, частовблизи больших сосудов,гдесуществуетповышенный рисквнутрисосудистоговведенияи/илисистемнойабсорбции.Это можетпривестикобразованиювысоких концентраций препаратав плазмекрови.

Передозировка илислучайноевнутривенноевведение препарата можетпривестикразвитиютоксическихреакций.

Из-за медленногонакоплениябупивакаинагидрохлоридавведениеповторных доз можетпривести к значительному увеличению уровнейпрепаратав кровискаждой повторнойдозой. Переносимость препаратаизменяется одновременно с состояниемпациента.

Хотя регионарная анестезия частоявляетсяоптимальным методом проведения анестезии,некоторыепациентыдля того,чтобы снизитьрискразвитиянежелательныхпобочныхэффектов, требуютособого внимания:

- Пациентам пожилого возраста ипациентамсослабленнымобщим состояниемздоровья необходимо уменьшитьдозу препаратасопоставимо сих физическимсостоянием.

- Пациентысчастичной илиполнойблокадойсердца–из-за того,чтоместныеанестетики могут угнетатьпроводимостьмиокарда.

- Пациентыспрогрессирующимзаболеваниемпечени илитяжелой почечнойдисфункцией.

- Пациентына позднихстадияхбеременности.

- Пациенты, которые принимают антиаритмические средстваІІІ класса(например, амиодарон),должны находитьсяподтщательнымнаблюдениемперсонала, также долженпроводиться    ЭКГ-контроль,посколькукардиологические эффектыпрепаратов могут бытьаддитивными.

Пациенты с аллергическойреакцией на местныеанестетикиэфирного типа (прокаин, тетракаин, бензокаин и т.д.) не продемонстрировалиперекрестнойчувствительности кпрепаратамамидного типа, такимкак бупивакаин.

Некоторыепроцедуры,связанные сместнойанестезией, могутприводить к развитиюсерьезных нежелательныхреакций, независимо оттипапримененногоместногоанестетика.

- Местные анестетики должны применяться с осторожностью для эпидуральной анестезии у пациентов снарушеннойсердечно-сосудистойфункцией,посколькутакие пациентыимеютменьшевозможностейкомпенсироватьфункциональные изменения,связанные с удлинениематриовентрикулярнойпроводимости, вызваннойдействием этих лекарственных средств.

- Физиологические эффекты,развивающиеся врезультатепроведения центральнойневральнойблокады, болеевыраженыпри наличии артериальнойгипотензии. Во время проведения эпидуральнойанестезииу пациентовс гиповолемиейпокакой-либопричинеможетразвиться внезапная и тяжелаяартериальнаягипотензия. Поэтому у пациентовснелеченнойгиповолемией илизначительным нарушением венозногооттока следует избегатьпроведенияэпидуральнойанестезииили применять ее состорожностью.

- Воченьредких случаях ретробульбарные инъекции могутдостигатьчерепного субарахноидального пространства и вызыватьпоявлениевременнойслепоты, сердечно-сосудистой недостаточности, апноэисудорог.

- Ретро- и околобульбарные инъекции местныханестетиков могутсоставлять определенный рискдля развитиястойкойдисфункции глазных мышц. Основными причинамиявляются травматическое поражениенервови/илиместныетоксические эффектывведенного местногоанестетика на мышцы инервы. Тяжестьтаких тканевыхреакций зависит отстепенитравмы, концентрации местногоанестетикаидлительностивоздействияместногоанестетика на ткани.По этойпричине,каки в случае со всемиместнымианестетиками, следуетприменять самуюнизкую эффективнуюконцентрациюи дозу местногоанестетика.

- Сосудосуживающиелекарственные средствамогут усиливатьреакции тканей, поэтому должны применятьсятолькотогда, когда этопоказано.

-Случайноевнутриартериальное введениенизких доз местныханестетиков вучастокголовыи шеи, включая ретробульбарные, стоматологическиеблокадыиблокаду звездчатогоузла, можетпривестик развитиюсистемнойтоксичности.

- Парацервикальнаяблокада можетоказыватьбольшеенегативноевлияниена плод,чем другие видыприменяемойв акушерствеблокаднойанестезии.Из-засистемной токсичностибупивакаинаследует бытьособенноосторожнымиприприменениибупивакаинадля парацервикальнойблокады.

-Зафиксированыслучаихондролиза у пациентов,которые впослеоперационныйпериодполучаливнутрисуставные длительные инфузии местныханестетиков.Вбольшинствеслучаев сообщалосьо развитиихондролизас вовлечениемплечевого сустава.

Из-заналичия определенногоколичестваспособствующихпричин ипротиворечивыхнаучныхданных о механизмедействияпричинно-следственная связь не была установлена. Длительнаявнутрисуставная инфузия неявляется утвержденнымпоказаниемдляпримененияпрепарата.

Проведение эпидуральнойанестезиикаким-либоместныманестетиком можетпривестикразвитиюартериальнойгипотензииибрадикардии, появление которыхследует предвидеть ипроводить соответствующие предупреждающие мероприятия,которыемогутвключатьи предварительноевведениев систему кровообращениякристаллоидного или коллоидного раствора. Вслучае развитияартериальнойгипотензии следует внутривенноввести сосудосуживающийпрепарат, такой как эфедрин,вдозе10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнутьв результатегиповолемии вследствиекровотечения или обезвоживания,илиаорто-полойокклюзии у пациентов смассивным асцитом,большими опухолями брюшнойполости илина позднихсроках беременности. Значительнойартериальнойгипотензии следуетизбегатьу пациентовс сердечнойдекомпенсацией.

Во время проведения эпидуральнойанестезииу пациентовс гиповолемиейпо какой-либопричинеможет развиться внезапная итяжелаяартериальнаягипотензия.

Эпидуральнаяанестезия может вызывать паралич межреберных мышц, а пациентысплевральным выпотом могутстрадать отдыхательнойнедостаточности. Сепсис можетувеличить риск образования интраспинального абсцессав послеоперационном периоде.

При введении бупивакаина путем внутрисуставной инъекциирекомендуетсябытьосторожными в случаеподозренияна недавнюю обширнуювнутрисуставнуютравмуили приналичииобширныхоткрытыхповерхностейв суставе,образовавшихся во времяхирургических процедур,посколькуэтоможетускоритьабсорбциюипривестик появлениюповышенныхконцентраций препаратав плазмекрови.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но бупивакаин не следует применять на ранних стадиях беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риск.

Появление нежелательных эффектов у плода, обусловленных местной анестезией, таких как брадикардия плода, наиболее четко наблюдалось при проведении парацервикальной блок-анестезии. Такие эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, достигающими плода (см. раздел «Особенности применения»).

При применении в терапевтических дозах бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребенка отсутствует.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бупивакаинимеетминимальноевлияниенаспособность управлятьтранспортнымисредствами иработать смеханизмами. Кроме прямого влиянияанестетиков местныеанестетики могутоказывать оченьнезначительный эффект на психическиефункции и координациюдвижений даже при отсутствииявного токсическоговлиянияна ЦНС, а такжемогутприводить к временному ухудшению двигательнойактивностиивнимания.

 

Способ применения и дозы.

Дозировка

Взрослые

Таблица 1представляетсобой руководство по дозировкепрепарата увзрослых среднеговозрастаприприменениинаиболее частоприменяемыхметодик проведения блокады. Цифры отражаютожидаемыйдиапазон средних допустимых доз препарата. Стандартныеучебныепособия должныбытьучтены вслучаеналичияфакторов, влияющихна отдельновзятыеметодики проведения блокады,и для обеспеченияиндивидуальныхтребованийпациентов.

Обратите внимание! В случае проведения длительных блокад илипутем непрерывной инфузии, или путем повторного болюсного введенияследует учитывать рискдостижениятоксическойконцентрации препарата в плазме кровиилирискместногоповреждениянервов.

Опыт врачей иданныео физическом состояниипациентаявляютсяважными факторами при расчетенеобходимойдозы препарата. Следуетприменять самые низкие, необходимыедля проведения адекватнойанестезии, дозыпрепарата.В начале и во времяпроведения анестезиизафиксированы случаи индивидуальнойизменчивости.

Таблица 1

Рекомендацииподозировкепрепарата увзрослых

 

Концентрация,

мг/мл

Объем,

мл

Доза,

мг

Начало действия,мин

Длительностьэффекта,часы

АНЕСТЕЗИЯ ПРИ ХИРУРГИЧЕСКИХВМЕШАТЕЛЬСТВАХ

Люмбальное эпидуральное введение препарата1)

 

 

 

 

 

Хирургическое вмешательство

5

15-30

75-150

15-30

2-3

Люмбальное эпидуральное введениепрепарата1)

 

 

 

 

 

Кесаревосечение

5

15-30

75-150

15-30

2-3

Торакальное эпидуральное введениепрепарата1)

 

 

 

 

 

Хирургическое вмешательство

5

5-10

25-50

10-15

2-3

Каудальнаяэпидуральнаяблокада1)

 

 

 

 

 

 

5

20-30

100-150

15-30

2-3

Блокадабольшихнервов2)

 

 

 

 

 

(например, плечевого сплетения,бедренного, седалищногонервов)

5

10-35

50-175

15-30

4-8

Местнаяанестезия

 

 

 

 

 

(например, блокадыиинфильтрация небольшихнервов)

5

≤ 30

≤150

1-10

3-8

 

1) Доза включаетв себя исследуемуюдозу.

2) Дозу для блокадыбольшихнервов следует корректировать взависимости от места введения препаратаи состоянияпациента. При межлестничнойблокадеиблокадах надключичного плечевого нервного сплетения можетнаблюдатьсяповышенная частота серьезных нежелательныхреакций, независимо оттипапримененногоместногоанестетика(см. также раздел «Особенности применения»).

В целом, для анестезии при хирургическомвмешательстве(например, дляэпидурального введения)требуется применение болеевысоких концентрацийидоз препарата. Когда требуетсяпроведениеменееинтенсивнойблокады (например, дляоблегчения родовыхболей), показано применение болеенизкойконцентрации препарата. Объемприменяемогопрепаратабудет влиятьна степеньраспространенияанестезии.

Для того,чтобы избежатьвнутрисосудистой инъекции, аспирационную пробу рекомендуется провести передиповторитьво времявведения общей дозыпрепарата,которую следуетвводитьмедленноили отдельными дозами,соскоростью25-50 мг/мин, одновременно внимательно наблюдаяза жизненноважными функциями пациентаи поддерживая с ним вербальный контакт. Случайнуювнутрисосудистую инъекцию можноопределить повременномуповышению частоты сердечныхсокращений, аслучайную интратекальнуюинъекцию –попризнакам спинального блока. При возникновениисимптомовинтоксикациивведение препарата следует немедленнопрекратить(см. раздел «Побочные реакции»).В случае использованиябупивакаинас применением каких-либо другихтехник для одногои того же пациента дозировканедолжнапревышать150 мг.

Накопленный до настоящего времениопытпоказывает,чтодоза препарата 400 мг,которуювводят в течение24часов,взрослым человекомсреднеговозраста переноситсяхорошо.

 

Порядок работы с ампулой

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращающими

   движениями свернуть и отделить головку (Рис. 2).

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Рис. 1                        Рис. 2                               Рис. 3                           Рис. 4

 

Дети.

При таких показаниях бупивакаин не применяют детям.

 

Передозировка.

Случайныевнутрисосудистые инъекцииместныханестетиков могутвызватьнемедленные(от несколькихсекунд донескольких минут) системныетоксическиереакции.В случаепередозировкисистемнаятоксичность проявляется позже(через 15–60минутпосле инъекции)из-за медленного увеличенияконцентрации местногоанестетика в крови(см. раздел «Побочные реакции»).

 

Побочные реакции.

Случайноевведение препарата в субарахноидальное пространствоможетпривестик развитию оченьвысокойстепени спинальнойанестезии, возможно,с апноэитяжелойартериальной гипотензией.

Профиль нежелательныхреакций препаратаБупивакаин подобенпрофилю нежелательныхреакций, возникающихприприменении другихместныханестетиковдлительного действия. Нежелательные реакции,вызванныесамим препаратом,сложно отличить отфизиологических эффектов блокады нервныхволокон (например,снижениеартериальногодавления, брадикардия), а также явлений,вызванных непосредственно(например, травмы нервов)илиопосредованно (например,эпидуральный абсцесс)иголочнойпункцией.

Неврологические повреждения являютсяредкими,но хорошо известными последствиямирегиональной, особенно эпидуральнойи спинальной,анестезии. Они могут быть связаны снесколькимипричинами, напримерпрямой травмойспинного мозгаилиспинномозговых нервов, синдромомпораженияпереднейспинномозговойартерии,инъекцией раздражающего вещества или инъекциейнестерильного раствора.Этоможетпривестикпарестезииилианестезии в локализованных участках, моторной слабости,потереконтролянад сфинктером и параплегии.Иногдаэти явления являютсядолговременными.

 

Нежелательныереакции перечисленынижепоклассамсистем органов телаиабсолютнойчастоте. Частотаопределяется какоченьчасто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), частота неизвестна(не может бытьоцененапоимеющимсяданным).

Таблица 2

Нежелательныереакции, возникающие при применениипрепарата

Класс систем органов

Классификацияпо частоте

Нежелательная реакция наприменениепрепарата

Со стороны иммуннойсистемы

редко

Аллергическиереакции, анафилактическаяреакция/шок       (см. раздел «Особенности применения»)

Со сторонынервнойсистемы

часто

Парестезии,головокружение

 

нечасто

Признаки и симптомы токсичности ЦНС (судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия,нарушение зрения,потеря сознания, тремор, легкоеголовокружение, шум в ушах, дизартрия, судорожныедвижения мышц)

 

редко

Нейропатия,повреждениепериферических нервов, арахноидит, парезипараплегия

Со стороныорганов зрения

редко

Диплопия

Со сторонысердца

часто

Брадикардия (см. раздел «Особенности применения»)

редко

Остановкасердца (см. раздел «Особенности применения»), сердечныеаритмии

Со стороны сосудов

оченьчасто

Артериальнаягипотензия (см. раздел «Особенности применения»)

часто

Артериальнаягипертензия (см. раздел «Особенности применения»)

Со стороныдыхательной системы,органов груднойклеткии средостения

редко

Угнетениедыхания

Со стороныпищеварительнойсистемы

очень часто

Тошнота

часто

Рвота

Со стороныпочек и мочевыделительнойсистемы

часто

Задержка мочи

 

После повторных инъекций или длительных инфузий бупивакаина были зарегистрированы случаи печеночной дисфункции с оборотнымповышением уровнейаспартатаминотрансферазы,аланинаминотрансферазы,щелочнойфосфатазыи билирубина.Если во времялечениябупивакаином наблюдаются признаки печеночнойдисфункции,применениепрепаратаследует прекратить.

 

Срок годности.2,5года.

 

Условияхранения.Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Несовместимость.

Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин мало растворим при рН выше 6,5.

 

Упаковка.По 10 мл в ампулах № 10.

 

Категорияотпуска.По рецепту.

 

Производитель.

ДЕМО СА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИ.

ООО «НИКО».

 

Местонахождение производителя и адрес места осуществленияегодеятельности.

21-й км Национальной Дороги Афины-Ламия, Крионери Аттика, 14568, Греция.

Тел.: +30 210 8161802

E-mail:

[email protected]

 

 

 

Украина, 61068, г. Харьков, ул. Фесенковская, 4А.

Тел.: +38 (095) 282-66-10

E-mail:

[email protected]