БУПИНЕКАИН-ГИПЕРБАР раствор 5 мг/мл

ПАО НПЦ Борщаговский химико-фармацевтический завод

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 5 мг/мл

Раствор, 5 мг/мл

Упаковка

Ампулы 4 мл №5x1

Ампулы 4 мл №5x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-М 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-ЗН 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

от 363.45 грн

Rp

БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС 5 мг/мл

Гриндекс(LV)

Раствор

Rp

БУПИВАКАИН СПИНАЛ 5 мг/мл

Нико(UA)

Раствор

от 369.53 грн

Rp

БУПИВАКАИН СПИНАЛ АГЕТАН 5 мг/мл

лаборатория Агетан(FR)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БУПИВАКАИН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16698/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 11.05.2023
  • Состав: 1 мл препарата содержит бупивакаина гидрохлорида 5 мг
  • Торговое наименование: БУПИНЕКАИН-ГИПЕРБАР
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Препараты для местной анестезии.

Упаковка

Ампулы 4 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

БУПИНЕКАИН-ГИПЕРБАР

(BUPINECAINE-HYPERBAR)

Состав:

действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид;

1 мл препарата содержит бупивакаина гідрохлориду5 мг;

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, кислота хлористоводородная 1 М раствор или натрия гидроксид для корректировки рН, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТХN01В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бупивакаин-местный анестетик длительного действия амидного типа.

Умеренно расслабляет мышцы нижних конечностей.

Блокирует сократительную активность мышц брюшного пресса.

Препарат предназначен для гипербарической спинномозговой анестезии. Начальное распределение препарата в субарахноидальном пространстве зависит от силы тяжести.

Фармакокинетика.

Быстрое начало и длительность действия препарата: на уровне сегментов Т10-Т12 продолжительность действия составляет 2-3 часа.

Расслабление мышц нижних конечностей длится 2-2, 5 часа.

Блокада мышц брюшной полости длится 45-60 минут. Длительность блокады сократительной активности мышц брюшной полости не превышает продолжительности обезболивания.

У детей фармакокинетика препарата подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат показан взрослым и детям разного возраста для интратекальной (субарахноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях продолжительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии продолжительностью 45-60 минут).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата.

Интратекальная анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают:

* активные заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга через пернициозную анемию и опухоли головного и спинного мозга;

• стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например, спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенные травмы (например, перелом) позвоночника;

* септицемия;

• гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника;

• кардиогенный или гиповолемический шок;

* нарушение свертываемости крови или продолжение лечения антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными, бупивакаин следует применять с осторожностью пациентам, которые получают другие местные анестетики или препараты, которые по структуре подобные к местным анестетикам амидного типа, например, определенные антиаритмические препараты, такие как лидокаин и мексилетин.

Специфические исследования взаимодействия между бупивакаином и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодарон) не проводились, поэтому следует быть осторожными при их применении.

Особенности применения.

Интратекальную анестезию должен проводить только врач с необходимым уровнем знаний и опытом работы.

Процедуры с применением регионарных анестетиков необходимо выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции легких. Для немедленного использования должны быть доступны оборудование для проведения реанимационных мероприятий и соответствующие лекарственные средства.

Прежде чем начать проведение интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения внутривенных процедур, например, внутривенной инфузии. Врачу, который отвечает за проведение анестезии, следует принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, и быть соответствующим образом подготовленным и ознакомленным с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика необходимо немедленно прекратить.

Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может вызвать развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, возникают после случайного внутрисосудистого введения препарата или введения препарата в очень васкуляризированные участки.

Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летальные исходы были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае остановки сердца для достижения успешного результата может потребоваться проведение длительных реанимационных мероприятий. Высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, которые обычно применяются для проведения интратекальной анестезии.

У пациентов пожилого возраста и пациенток, которые находятся на поздних сроках беременности, существует повышенный риск развития обширной или полной спинномозговой блокады, что приводит к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует уменьшить.

Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие меры предосторожности, которые могут включать предварительное введение в систему кровообращения кристаллоидного или коллоидного раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует внутривенно ввести сосудосуживающий препарат, такой как эфедрин, в дозе 10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или обезвоживания, или аорто-полой окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Пациентам с сердечной декомпенсацией следует не допускать значительной артериальной гипотензии.

Во время проведения интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.

Интратекальная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а пациенты с плевральным выпотом могут страдать от дыхательной недостаточности. Сепсис может увеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.

Неврологические травмы являются редким следствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и параличу. Иногда эти явления являются долговременными.

Перед тем как начать лечение, следует принять во внимание, что польза от лечения должна превышать возможный риск для пациента.

Пациенты, имеющие плохое общее состояние здоровья из-за возраста или в результате наличия других факторов риска, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, требуют особого внимания, хотя использование проводниковой анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургической операции таким пациентам.

Пациенты, получающие антиаритмические лекарственные средства класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Доказательств неблагоприятного влияния препарата на беременность нет, однако бупивакаин не следует применять в ранние сроки беременности, кроме случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток, которые находятся на поздних сроках беременности.

Период кормления грудью

Бупивакаин проникает в грудное молоко в незначительных количествах, поэтому риск влияния на ребенка при применении терапевтических доз препарата, обычно, отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Кроме прямого влияния анестетиков, местные анестетики могут оказывать очень незначительный эффект на психические функции и координацию движений, даже при отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Способ применения и дозы.

Бупивакаин-анестетик длительного действия амидного типа. Действие препарата наступает быстро и продолжается в течение длительного времени. Продолжительность обезболивания в сегментах Т10-Т12 составляет 2-3 часа.

Применение бупивакаина приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей продолжительностью 2-2, 5 часа. Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса способствует тому, что раствор пригоден для проведения операций в абдоминальной хирургии длительностью 45-60 минут. Длительность блокады сократительной активности мышц не превышает продолжительности обезболивания. Влияние бупивакаина гидрохлоридуна сердечно-сосудистую систему подобное или менее выраженное, чем эффекты, наблюдаемые при применении других препаратов, предназначенных для проведения спинномозговой анестезии. Бупивакаин в дозе 5 мг/мл с глюкозой в дозе 80 мг/мл исключительно хорошо переносится всеми тканями, с которыми он вступает в контакт.

Способ применения для интратекального введения

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемые ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как руководство для применения препарата взрослым среднего возраста.

Цифры отражают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. В случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, а также для обеспечения индивидуальных требований пациентов следует учитывать стандартные рекомендации по дозам.

Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важными факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять самые низкие дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. В начале и во время проведения анестезии возможны случаи индивидуальной вариабельности, и степень распространения анестезии может быть трудно предсказать, однако он будет зависеть от объема применяемого лекарственного средства.

Рекомендации по дозировке лекарственного средства

Интратекальная анестезия в хирургии: 2-4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида).

Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток, которые находятся на поздних сроках беременности.

Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до40 кг

Бупивакаин можно применять в педиатрической практике.

Одно из различий между детьми и взрослыми – это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, что требует применения относительно большей дозы препарата на килограмм массы тела для достижения того же уровня блокады, что и у взрослых.

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, которые имеют надлежащий опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии.

В педиатрии следует руководствоваться дозами, что указанные в таблице 1. Наблюдались случаи индивидуальной вариабельности. Стандартные рекомендации по дозам следует принимать во внимание в случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следует применять самые низкие необходимые дозы препарата для проведения адекватной анестезии.

Таблица 1

Рекомендации по дозировке препарата для новорожденных, младенцев и детей

Масса тела (кг)

Доза (мг / кг)

< 5

0, 40-0, 50

от 5 до 15

0, 30-0, 40

от 15 до 40

0, 25-0, 30

Распределение препарата во время анестезии зависит от объема раствора и положения пациента во время и после проведения инъекции бупивакаином.

При введении 3 мл бупивакаинувмижхребцевый пространство L3-L4 пациенту, который находится в положении сидя, препарат распространяется до сегментов Т7-Т10 спинного мозга. У пациента, который получает инъекцию препарата, находясь в горизонтальном положении, а затем приобретает положение лежа на спине, блокада распространяется до сегментов Т4-Т7 спинного мозга. Следует принять во внимание, что уровень спинномозговой анестезии, которая достигается при введении любого местного анестетика, может быть непредсказуемым у пациента, который ее получает.

Рекомендуемое место инъекции находится ниже L3.

Действие бупивакаина в виде инъекций в дозах, превышающих 4 мл, до сих пор не изучена, поэтому не рекомендовано применять препарат в таких дозах.

Раствор нужно использовать как можно быстрее после открытия ампулы. Любой оставшийся раствор следует утилизировать.

Дети.

Бупивакаин можно применять в педиатрической практике. Для более подробной информации см. раздел «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Маловероятно, что применение бупивакаина в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, что может вызвать развитие системной токсичности. Однако в случае одновременного применения препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Побочные реакции.

Профиль побочных реакций, возникающих при применении бупивакаина, подобен профилю побочных реакций, возникающих при применении других местных анестетиков длительного действия для проведения интратекальной анестезии.

Таблица 2

Побочные реакции, возникающие при применении препарата

Со стороны сердечно-сосудистой системы

артериальная гипотензия, брадикардия, остановка сердца

Со стороны пищеварительного тракта

тошнота, рвота

Со стороны нервной системы

головная боль, развивающаяся после пункции твердой мозговой оболочки, парестезия, парез, дизестезия, полная непредсказуемая спинномозговая блокада, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит

Со стороны мочевыделительной системы

задержка мочи, недержание мочи

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани, костей

слабость мышц, боль в спине

Со стороны иммунной системы

аллергические реакции, анафилактический шок

Со стороны дыхательной системы

угнетение дыхания

Побочные реакции, вызванные препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванные непосредственно процедурой (например, спинномозговая гематома) или косвенно иголочной пункцией (например, менингит, эпидуральный абсцесс), или состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например, головная боль, развивается после пункции твердой мозговой оболочки).

Острая системная токсичность

Маловероятно, что применение бупивакаина в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, что может вызвать развитие системной токсичности. Однако в случае одновременного применения препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Системная токсичность редко бывает связана со спинномозговой анестезией, но может возникнуть после случайного внутрисосудистого введения препарата. Системные нежелательные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с последующими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение острой системной токсичности

При появлении симптомов системной токсичности легкой степени лечение не требуется, но при появлении судорог важно обеспечить адекватную оксигенацию организма и остановить проявления судорог, если они длятся более 15-30 секунд. Кислород нужно давать в виде маски на лицо, а дыхание следует контролировать в случае необходимости. Судороги можно остановить путем введения тиопентала в дозе 100-150 мг внутривенно или диазепама в дозе 5-10 мг внутривенно. Кроме того, можно ввести внутривенно сукцинилхолин в дозе 50-100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеита оказания помощи полностью парализованному пациенту.

Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, что приводит к развитию дыхательного паралича, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких нужно дать кислород.

Артериальную гипотензию следует лечить путем применения вазопрессорным средствам, например, внутривенное введение эфедрина в дозе 10-15 мг, повторяя введение препарата до достижения желаемого уровня артериального давления. Внутривенное введение жидкости, электролитов и коллоидных растворов может также быстро облегчить течение артериальной гипотензии.

Дети

Побочные реакции при применении препарата у детей схожи с побочными эффектами у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков трудно обнаружить в случаях, когда блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 4 мл в ампулах. По 5 ампул в кассете. По 1 кассете в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.