БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ суспензия 50 мкг/дозу

Интел ГЕНЕРИКС НОРД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Суспензия, 50 мкг/дозу
Суспензия, 200 мкг/дозу

Суспензия, 50 мкг/дозу

Упаковка

Баллон 200 доз №1x1

Баллон 200 доз №1x1

Аналоги

Rp

БЕНОДИЛ 250 мкг/мл

Генетик(IT)

Суспензия

Rp

БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ НЕБ 250 мкг/мл

Интел ГЕНЕРИКС НОРД(LT)

Суспензия

Rp

ПУЛЬМИКОРТ 250 мкг/мл

АстраЗенека АБ(SE)

Суспензия

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БУДЕСОНИД

Форма товара

Суспензия для ингаляций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/12444/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 доза содержит 50 мкг будесонида микронизированного
  • Торговое наименование: БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30 ºС.
  • Фармакологическая группа: Ингаляционные средства, применяемые для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикоиды.

Упаковка

Баллон 200 доз №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ суспензия 50 мкг/дозу инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ

(BUDESONID-INTELI)

Состав:

действующее вещество: budesonid;

1 доза содержит 50 мкг или 200 мкг будесонида микронизированного;

вспомогательные вещества: кислота олеиновая, этанол безводный, 1, 1, 1, 2-тетрафторэтан (HFA-134А).

Лекарственная форма. Ингаляция под давлением, суспензия.

Основные физико-химические свойства:

на выпуск: для дозирования 50 мкг / доза: белая суспензия;

для дозирования 200 мкг/доза: белая суспензия с типичным запахом и вкусом.

В течение срока годности: для обеих дозировок: белая суспензия.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингаляционные средства, применяемые для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикоиды. Код АТХ R03B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Будесонид-это активный синтетический глюкокортикоид, применяемый для лечения аллергических и воспалительных заболеваний дыхательных путей. Проявляет незначительную мінералокортикостероїдну активность. Относится к препаратам пролонгированного действия с возможностью однократного дозирования. Будесонид характеризуется местным противовоспалительным действием за счет высокой липофильности и способности проникать внутриклеточно, связываться с глюкокортикоидными рецепторами. Механизм действия будесонида заключается в образовании комплексов С глюкокортикоидными рецепторами цитоплазмы. Гормонрецепторные комплексы проникают в ядра клеток-мишеней (эозинофилы, нейтрофилы, лимфоциты), связываются с ДНК и активируют гены, которые отвечают за продукцию липокортина. Липокортин является ингибитором фосфолипазы А2-фермента, подавляющего синтез медиаторов воспаления: гистамина, лейкотриенов, цитокинов.

В тканях дыхательных путей будесонид образует конъюгаты с эфирами жирных кислот, которые накапливаются в клетках. Когда концентрация будесонида в клетках уменьшается, стероидные эфиры жирных кислот разрушаются под воздействием липазы. Высвободившийся будесонид способен образовывать гормонрецепторные комплексы, обуславливающие развитие противовоспалительного действия препарата. Способность будесонида образовывать конъюгаты с жирными кислотами объясняет механизм местной противовоспалительной активности замедленного типа и высокий уровень терапевтической эффективности препарата.

Препарат имеет большее сродство с глюкокортикоидными рецепторами бронхов по сравнению с беклометазона пропионатом, соответственно имеет более высокую местную противовоспалительную и противоаллергическую активность. Значительное улучшение показателей функции внешнего дыхания отмечается через несколько дней (7-10 дней) от начала лечения. Будесонид не влияет на гладкую мускулатуру бронхов. Препарат уменьшает гиперреактивность бронхов, подавляет раннюю фазу аллергической реакции (после достаточно длительного применения) и позднюю фазу реакции, таким образом предупреждая приступы астмы. Будесонид также уменьшает бронхоспазм, вызванный физическим усилием, холодным воздухом или серным ангидридом.

Фармакокинетика. Препарат быстро абсорбируется после ингаляционного применения. 34 % примененной дозы осаждается в легких. Абсолютная системная доступность составляет 39 % введенной дозы. Максимальные концентрации будесонида в плазме достигаются через 30 мин после ингаляции. Объем распределения составляет примерно 2-3 л/кг. Метаболизм большей части будесонида (примерно 90 %) происходит в печени с участием энзима CYP3A4, вследствие чего образуются метаболиты с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксибудесонида составляет менее 1% по сравнению с активным веществом. Примерно 90 % принятой дозы переходит в неактивное состояние уже во время первого прохождения через печень. Метаболизм в легких незначителен. У взрослых период полувыведения препарата из плазмы составляет в среднем 2 часа, у детей – 1, 5 часа. Связывание будесонида с белками плазмы крови колеблется от 85 до 90%. Выводится с мочой (70 %) и желчью. Поскольку основное действие будесонида происходит в дыхательных путях, нет данных о связи между концентрацией препарата в плазме и эффективностью его действия.

Клинические характеристики.

Показания.

Бронхиальная астма.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболизм будесонида происходит преимущественно с участием CYP3A4, в результате чего ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол и Итраконазол, могут повышать системную экспозицию будесонида (см. разделы«особенности применения» и «фармакологические свойства»). Поскольку данные по дозировке отсутствуют, рекомендуется избегать сопутствующего применения этих препаратов. Если это невозможно, интервал между применением этих лекарственных средств должен быть как можно длиннее. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесонида. Существует вероятность, что другие мощные ингибиторы CYP3A4 также приводят к существенному повышению уровня будесонида в плазме.

Ограниченные данные о подобном взаимодействии с высокими дозами ингаляционного будесонида демонстрируют, что при сопутствующем применении итраконазола в дозе 200 мг один раз в сутки введение ингаляционного будесонида (однократная доза 1000 мкг) приводит к существенному повышению концентрации вещества в плазме крови (в среднем в 4 раза).

У женщин, которые одновременно принимали эстрогены или гормональные контрацептивы, повышалась концентрация будесонида в плазме крови и усиливался эффект кортикостероидов, однако при применении будесонида вместе с низкими дозами комбинированных пероральных контрацептивов этот эффект отсутствовал.

Циметидин имеет нерезко выраженное угнетающее влияние на печеночный метаболизм будесонида, однако это явление не имеет клинического значения.

Через возможно угнетение функции надпочечников тест со стимуляцией АКТГ (адено-кортикотропного гормона) для диагностики гипофизарной недостаточности может давать ложные результаты (низкие значения).

Дети

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Особенности применения.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с активной или неактивной формой туберкулеза легких и грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.

Пациенты без зависимости от стероидов. Терапевтический эффект обычно достигается в течение 10 дней. Пациентам с избыточной продукцией слизистого секрета в бронхах сперва можно применять кратковременный (около 2 недель) дополнительный курс пероральных кортикостероидов. После курса пероральных препаратов достаточным лечением может быть применение будесонида как монотерапии.

Пациенты с зависимостью от стероидов. Начинать переход с пероральных стероидов на будесонид можно, когда пациент находится в относительно стабильной фазе заболевания. В таких случаях примерно в течение 10 дней будесонид используют в комбинации с пероральным стероидом в дозе, которую применяли до того.

После этого дозу пероральных стероидов следует постепенно уменьшать (например, на 2, 5 мг преднизолона или эквивалента ежемесячно), пока не будет достигнуто наиболее низкой возможной дозы. Во многих случаях возможно полное замещение пероральных стероидов будесонидом.

Во время перехода с терапии пероральными стероидами на будесонид в большинстве случаев наблюдается уменьшение системного действия кортикостероидов, что может привести к появлению симптомов аллергии или артрита, таких как ринит, экзема и мышечно-суставная боль. При этих состояниях необходимо назначить специфическое лечение. В единичных случаях возможны такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота, рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов. В таких случаях иногда может потребоваться временное повышение дозы перорального стероида.

Как и в случаях с другими видами ингаляционной терапии, непосредственно после применения дозы может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. Если возникают тяжелые реакции, следует сделать переоценку лечения и, при необходимости, начать альтернативную терапию.

У пациентов, которым была необходима неотложная терапия кортикостероидами в высоких дозах или длительное лечение ингаляционными кортикостероидами в высшей рекомендованной дозе, также существует риск развития нарушения функции надпочечников. У этих пациентов в случае тяжелого стресса могут возникать симптомы надпочечниковой недостаточности. В стрессовых ситуациях или на период планового оперативного вмешательства можно назначить дополнительную системную кортикостероидную терапию.

При применении любого ингаляционного кортикостероида могут возникать системные эффекты, особенно при назначении высоких доз в течение длительного периода. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше при применении ингаляционных кортикостероидов, чем пероральных. Возможные системные эффекты включают синдром Иценко-Кушинга, кушингоїдні черты, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей, снижение минеральной плотности костей, катаракту и глаукому, реже – ряд психологических и поведенческих расстройств, в том числе психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или проявления агрессии (особенно у детей). Поэтому дозу ингаляционных кортикостероидов следует титровать до наименьшей эффективной дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.

Будесонид не предназначен для быстрого устранения острых эпизодов бронхиальной астмы, требующих применения ингаляционных бронходилататоров короткого действия. Если у пациента лечение бронходилататорами короткого действия неэффективно или если они нуждаются в большем количестве ингаляций, чем обычно, необходимо медицинское вмешательство. В такой ситуации следует рассмотреть вопрос усиления обычной терапии, например, за счет увеличения дозы ингаляционного будесонида или добавления бета-агониста длительного действия или назначения курса пероральных глюкокортикостероидов.

Снижение печеночной функции может влиять на вывод глюкокортикостероидов из организма, поскольку уменьшается скорость вывода и увеличивается системная экспозиция. Необходимо учитывать о возможном развитии побочных эффектов.

У пациентов, которые применяют высокие дозы экстренной кортикостероидной терапии, или при длительном лечении максимальной рекомендованной дозой ингаляционных кортикостероидов может повышаться риск нарушения функции надпочечников. У таких пациентов при сильном стрессе возможно возникновение признаков и симптомов недостаточности надпочечников. Нужно рассмотреть необходимость дополнительного применения системных кортикостероидов в периоды стресса или при плановой операции. Эти пациенты должны быть проинструктированы о необходимости носить с собой карту, в которой указано, что им может понадобиться стероид. Лечение дополнительными системными стероидами или лекарственным средством Будесонид-интели не следует прекращать внезапно.

Однако плазматический клиренс после внутривенного введения будесонида был одинаков у пациентов с циррозом печени и у здоровых добровольцев. После перорального приема системная биодоступность будесонида росла вследствие ухудшения печеночной функции за счет снижения пресистемного метаболизма. Клиническое значение этих изменений для лечения будесонидом окончательно не выяснено, поскольку данные по ингаляционному препарату отсутствуют, но можно ожидать повышения уровня в плазме, а следовательно, и повышения риска системных нежелательных реакций.

Известно показали, что пероральный прием кетоконазола и итраконазола (известных ингибиторов активности CYP3A4 в печени и слизистой оболочке кишечника) вызывает рост системной экспозиции будесонида. Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом, итраконазолом, ингибиторами протеазы ВИЧ или другими мощными ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, интервал между применением этих лекарственных средств должен быть как можно длиннее. Также следует рассмотреть возможность уменьшения дозы будесонида (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

На фоне лечения ингаляционными кортикостероидами может развиваться кандидоз ротовой полости. Эта инфекция может нуждаться применение противогрибковых препаратов, а для некоторых пациентов может возникнуть необходимость прекращения лечения (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

При применении ингаляционных стероидов пациентам следует промывать ротовую полость водой после каждого введения дозы, что обусловлено риском инфицирования ротовой части глотки грибковой микрофлорой.

Предупреждение: прием будесонида спортсменами может дать положительный результат анализа на допинг.

Дети

Влияние на рост

У детей, которых в течение длительного времени лечат ингаляционными кортикостероидами, рекомендован регулярный мониторинг роста. Если рост замедляется, терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы ингаляционного кортикостероида до самой низкой возможной дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы. Пользу от терапии кортикостероидами следует тщательно взвесить с учетом возможного риска угнетения роста. Кроме того, важно направить пациента на консультацию к детскому пульмонологу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Применение будесонида во время беременности требует тщательного взвешивания пользы для женщины по сравнению с риском для плода. Ингаляционным глюкокортикостероидам следует отдавать преимущество над пероральными глюкокортикостероидами учитывая меньшую выраженность системных эффектов при применении в дозах, необходимых для достижения одинакового эффекта со стороны органов дыхания.

Период кормления грудью

Будесонид проникает в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз будесонида не ожидается никакого влияния на ребенка, который находится на грудном кормлении. Будесонид можно применять во время кормления грудью.

Поддерживающее лечение ингаляционным будесонидом (200 или 400 мкг дважды в сутки) у женщин с бронхиальной астмой, которые кормят грудью, приводит лишь к незначительной системной экспозиции будесонида у детей, находящихся на грудном кормлении.

Принимая во внимание сведения о будесонід для ингаляционного введения и тот факт, что будесонід демонстрирует линейные ФК-свойства в пределах интервалов терапевтических доз после назального, ингаляционного, перорального или ректального введения, ожидается, что у детей, которых кормят грудью, экспозиция будесоніду при применении в терапевтических дозах будет низкой.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Будесонид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Применяется только в виде ингаляций.

Дети в возрасте от5до12 лет: 200-800 мкг ежедневно, в 2-4 приема.

Взрослые (включая пожилых пациентов) и дети в возрасте от 12 лет и старше: 200-1600 мкг ежедневно, в 2-4 приема.

После достижения желаемого клинического эффекта поддерживающая доза должна быть постепенно уменьшена до минимальной дозы, необходимой для контроля симптомов.

После каждой ингаляции пациент должен прополоскать рот водой.

Инструкции по правильному использованию:

Перед использованием аэрозоля необходимо проверить срок годности препарата. Если ингалятор новый или не использовался в течение нескольких дней, необходимо хорошо встряхнуть его и выпустить одну дозу в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

1. Снять крышку с дозатора (рис. 1).

2. Держать ингалятор вертикально, как показано на рис. 1.

3. Встряхнуть ингалятор в течение 20 секунд (рис. 2).

4. Прижать губы к дозатора (рис. 3) и полностью выдохнуть.

5. Нажать на аэрозольный контейнер, как показано на рис. 4, одновременно сделав глубокий вдох ртом.

6. После вдоха задержать дыхание для максимального проникновения препарата.

7. Если необходимо, продлить несколько секунд и повторить процедуру снова (3, 4).

8. Закрыть крышкой после применения.

Пластиковый адаптер необходимо регулярно чистить. Для очистки достать металлический контейнер и промыть адаптер в теплой (не горячей) воде с мылом.

Старательно сполоснуть, высушить адаптер и собрать устройство. После уборки закрыть крышкой.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до5 лет.

Передозировка.

При длительном применении высоких доз могут возникнуть такие системные эффекты глюкокортикостероидов, как гиперкортицизм (отеки, припухлость лица) и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Электролитный дисбаланс должен быть устранен с помощью застосуваннядіуретиків, которые не впливаютьнакалій, такіякспіронолактонітриамтерен.

Побочные реакции.

Частота побочных эффектов представлена ниже в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до < 1/100); редко (от ≥1/10 000 до < 1/1 000); очень редко (<1/10 000).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: орофарингеальный кандидоз.

Редко: пневмония (у больных с ХОБЛ (хронические обструктивные заболевания легких)).

Со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности немедленного и отсроченного типа (в том числе сыпь, контактный дерматит, крапивница, ангионевротический отек и анафилактическая реакция).

Со стороны эндокринной системы.

Редко: признаки и симптомы системных эффектов кортикостероидов, в том числе угнетение функции надпочечников и задержка роста*.

Со стороны психики.

Редко: психомоторная гиперактивность, нарушение сна, агрессивность, раздражительность, психоз.

изменения (преимущественно у детей).

Нечасто: беспокойство, депрессия.

Со стороны нервной системы

Нечасто: тремор**.

Со стороны органов зрения

Нечасто: катаракта.

Неизвестно: глаукома.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: кашель, охриплость, раздражение горла.

Редко: дисфония, бронхоспазм, охриплость***.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко: синяки.

Со стороны скелетно-мышечной системы соединительной ткани

Неизвестно: спазмы мышц.

* см. ниже раздел " дети»;

** на основе периодичности, о которой сообщали клинические испытания;

*** изредка у детей.

Описание отдельных побочных реакций

Кандидоз в ротоглотке возникает вследствие отложения лекарственного средства. Ополаскивание ротовой полости водой после каждой ингаляции минимизирует этот риск.

Как и при любой ингаляционной терапии, очень редко возможно развитие парадоксального бронхоспазма (см. раздел «Особенности применения»).

Существует повышенный риск развития пневмонии у пациентов с диагностированным впервые ХОБЛ, которые начинают лечение ингаляционными кортикостероидами. Однако взвешенная оценка восьми сводных клинических исследований не продемонстрировала повышенного риска пневмонии. Результаты первых семи из этих восьми исследований были опубликованы в виде отдельного метаанализа.

На фоне применения ингаляционных кортикостероидов может возникать системный эффект, в частности если высокие дозы принимают в течение длительного времени. Этот эффект значительно менее вероятен при ингаляционном лечении, чем при применении пероральных кортикостероидов. Возможный системный эффект включает снижение минеральной плотности костной ткани. Эффект, вероятно, зависит от дозы, времени экспозиции, одновременного и предшествующего лечения кортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности.

Дети

Из-за риска задержки роста у детей необходимо проводить контроль роста у педиатрических пациентов, как описано в разделе "особенности применения".

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранитьвнедоступном для детей месте.

Баллон под давлением-не прокалывать. Не бросать к огню, даже пустой баллон.

Беречь от воздействия прямых солнечных лучей. Не хранить вблизи источников тепла.

Не замораживать.

Упаковка.

Алюминиевый баллон на 200 ингаляций (10 мл) по 50 мкг/доза или 200 мкг/доза будесонида каждая, с пластиковым адаптером и крышкой в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЛАБОРАТОРИО АЛЬДО-Юнион, С. Л. / LABORATORIO ALDO-UNION, S. L.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Баронесса де Малда, 73, 08950 Эсплугес де Ллобрегат, Барселона, Испания/Baronesa de Malda, 73, 08950 Esplugues de Llobregat, Barсelona, Spain.

Заявитель.

ЗАО "ИНТЕЛИ ГЕНЕРИКС НОРД" / JSC "INTELI GENERICS NORD".

Местонахождение заявителя.

Ул. Шейминишкю 3, 09312, Вильнюс, Литва/Seimyniskiu 3, 09312, Vilnius, Lithuania.