БУДЕНОФАЛЬК капсулы 3 мг

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 3 мг
Пена, 2 мг/дозу

Капсулы, 3 мг

Упаковка

Блистер №10x5
Блистер №10x10

Блистер №10x5

от 3246 грн

Аналоги

Rp

БУДЕНОФАЛЬК 3 мг

Лозан Фарма(DE)

Капсулы

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БУДЕСОНИД

Форма товара

Капсулы твердые с кишечнорастворимыми гранулами

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/6964/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 твердая капсула с кишечнорастворимыми гранулами содержит 3 мг будесонида
  • Торговое наименование: БУДЕНОФАЛЬК
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кортикостероиды местного действия.

Упаковка

Блистер №10x5

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БУДЕНОФАЛЬК капсулы 3 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

БУДЕНОФАЛЬК

(BUDENOFALK®)

Состав:

действующее вещество: будесонид;

1 твердая капсула с кишечнорастворимыми гранулами содержит 3 мг будесонида;

вспомогательные вещества: сахарные шарики, лактозы моногидрат, повидон К 25, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1 : 1) = еудрагіт L 100, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1 : 2) = еудрагіт S 100, сополимер метакрилата аммония тип В = еудрагіт RS, сополимер метакрилата аммония тип А = еудрагіт RL, триетилцитрат, тальк, желатин, титана диоксид (Е 171), эритрозин (Е 127), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма.

Твердые капсулы с кишечнорастворимыми гранулами.

Основные физико-химические свойства:

розовые капсулы (размер 1), содержащие белые круглые гранулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кортикостероиды местного действия. Код АТХА07Е А06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия будесонида при лечении болезни Крона не выяснен. Данные клинико-фармакологического исследования и других контролируемых клинических исследований четко свидетельствуют, что механизм действия будесонида базируется в основном на местном действии в кишечнике. Будесонид является глюкокортикоидом с высоким локальным противовоспалительным действием. В дозах, клинически эквивалентных дозам системных глюкокортикоидов, будесонид вызывает значительно меньшее угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и имеет меньшее влияние на маркеры воспаления.

Буденофальк оказывает дозозависимое влияние на уровень кортизола в плазме, который при рекомендуемой дозе 3 × 3 мг будесонида/день является, значительно ниже, чем равноэффективные дозы системных глюкокортикоидов.

Клиническая эффективность и безопасность

Взрослые

Клиническое исследование у пациентов с болезнью Крона

В рандомизированном, двойном слепом, с двойной имитацией исследовании у больных с болезнью Крона от легкой до умеренной степени (200 < CDAI < 400), с воздействием на терминальный отдел подвздошной кишки и/или восходящей кишки, эффективность 9 мг будесоніду в виде одной суточной дозы (9 мг OD) сравнивали с лечением будесонідом в дозе 3 мг три раза в день (3 мг TID).

Первичной конечной точкой эффективности была доля пациентов в ремиссии (CDAI < 150) на 8-й неделе.

Всего 471 пациентов были включены в исследование (полный набор анализа, ФАС), 439 пациентов были в соответствии с протоколом (РР) набора анализа. Там не было никаких значимых различий в исходных характеристиках обеих групп лечения. В подтверждение анализа, 71, 3% пациентов были в ремиссии в 9 мг OD группы и 75, 1% в 3 мг TID группы (ПП) (P : 0, 01975), что демонстрировали не меньшую эффективность 9 мг будесоніду OD по отношению к 3 мг будесоніду TID.

Не сообщалось о серьезных побочных эффектах связанных с приемом препарата.

Дети

Клинические исследования аутоиммунного гепатита

Безопасность и эффективность будесонида изучалась в течение 6 месяцев у 46 педиатрических пациентов в возрасте от 9 до 18 лет. С целью индукции ремиссии 19 пациентов получали будесонид (9 мг) и 27 пациентов получали преднизон (начальная доза 40 мг). Затем пациенты изменили терапию на открытый прием будесонида в течение 6 месяцев.

Доля пациентов с полным ответом (а именно нормализацией уровня АСТ и АЛТ без стероїдоспецифічних нежелательных явлений) была значительно меньше в группе пациентов ≤ 18 лет по сравнению с группой взрослых. Однако после дальнейшего 6-месячного лечения будесонидом различия между возрастными группами стали значительно меньше. Значимых различий между пациентами, которые принимали преднизон и будесонід, в отношении доли пациентов, достигших полного ответа, не наблюдалось.

Фармакокинетика.

Общие свойства будесонида

Поглощение

Из-за специфического покрытия желудочно-стойких гранул препарата Буденофальк, твердые капсулы по 3 мг, существует лаг-фаза 2-3 часа. После однократного приема одной кишечнорастворимой капсулы Буденофальк 3 мг перед едой, средний максимальный уровень будесонида в плазме, что составляет 1-2 нг / мл, наблюдался у здоровых лиц и у пациентов с болезнью Крона примерно через 5 часов после приема. Максимальное высвобождение препарата наблюдалось в терминальных отделах подвздошной и слепой кишке, основных участках воспаления при болезни Крона.

Одновременное потребление пищи может задержать прохождение препарата через желудочно-кишечный тракт примерно на 2-3 часа. В этом случае задержка поглощения составляет примерно 4-6 часов. Это не влияет на скорость поглощения.

Распределение

Будесонид имеет высокий объем распределения (около 3 л/кг). Связывание с белками плазмы составляет 85-90%.

Биотрансформация

Будесонид подлежит интенсивной биотрансформации в печени (около 90%) до метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонида и 16Α-гидроксипреднизолона, которые образуются через CYP3A, составляет менее 1% такой будесонида.

Вывод

Средний период полувыведения после перорального приема составляет около 3-4 часов. Системная доступность у здоровых добровольцев, а также у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника натощак составляет около 9-13 %. Клиренс будесонида составляет около 10-15 л/мин. Лишь незначительное количество Будесонида выводится почками.

Специфические группы пациентов (Пациенты с нарушениями функции печени)

Значимая судьба будесонида метаболизируется в печени. Системное влияние будесонида может быть усиленным у пациентов с нарушением функции печени в связи с уменьшением метаболизма будесонида под действием CYP3A. Этот эффект зависит от характера заболевания печени и степени его тяжести.

Клинические характеристики.

Показания.

· Болезнь Крона легкой или умеренной степени тяжести с локализацией в подвздошной кишке (части тонкого кишечника) и/или восходящей ободочной кишке (части толстого кишечника).

* Коллагенозный колит.

* Аутоиммунный гепатит.

Лечение Буденофальком пациентов с болезнью Крона, которая распространяется на верхнюю часть желудочно-кишечного тракта, нецелесообразно и считается неэффективным.

Учитывая местное действие препарата Буденофальк вряд ли будет эффективным при внекишечных симптомах болезни (екстракишкових), например таких, которые проявляются на коже, глазах или суставах.

Противопоказания.

Буденофальк нельзя применять при:

- повышенной чувствительности к будесониду или к любому компоненту препарата;

- циррозе печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия

  • Сердечные гликозиды

Действие гликозидов может потенцироваться дефицитом калия.

  • Салуретики

Экскреция калия может усиливаться.

Фармакокинетические взаимодействия

· Цитохром Р450 3А (CYP3A)

Ингибиторы CYP3A4, внутренний прием кетоконазола 200 мг один раз в день увеличивает концентрацию будесонида (однократная доза 3 мг) в плазме примерно в 6 раз при одновременном применении. При приеме кетоконазола примерно через 12 часов после будесонида, концентрация увеличивается примерно в 3 раза. В связи с недостаточностью данных относительно рекомендованных доз, следует избегать данной комбинации.

Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как ритонавир, Итраконазол, Кларитромицин и грейпфрутовый сок, также могут вызвать заметное увеличение плазменной концентрации будесонида. Поэтому следует избегать одновременного применения.

Индукторы CYP3A, такие как карбамазепин и римфапицин, могут снижать как системное, так и местное действие будесонида на слизистую оболочку кишечника. Дозировка будесонида требует корректировки.

Субстраты CYP3A, такие как этинилэстрадиол, конкурируют с будесонидом за метаболизм. Если сродство конкурирующего за CYP3A соединения выше, это может вызвать повышение концентрации будесонида в плазме крови. Если будесонид обладает большей связывающей способностью к CYP3A, в плазме могут повышаться уровни конкурирующих соединений. В таких случаях доза будесонида или конкурирующего вещества нуждается в коррекции.

У женщин, принимавших эстрогены или пероральные контрацептивы, сообщалось о повышении концентраций в плазме и усилении действия кортикостероидов. Эти взаимодействия не наблюдались при применении комбинированных низкодозовых пероральных контрацептивов.

Одновременное применение циметидина и будесонида может вызвать некоторое, однако клинически незначительное повышение уровня будесонида в плазме. Применение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.

Нельзя исключить потенциальные взаимодействия со стероидными смолами, такими как колестирамин и антациды. При одновременном приеме с Буденофальком такие взаимодействия могут привести к уменьшению эффекта будесонида. Следовательно, эти препараты нужно принимать отдельно с интервалом не менее 2 часов.

Особенности применения.

Лечение Буденофальком сопровождается более низкими системными уровнями стероидов, чем обычная терапия пероральными стероидами. Переход с терапии другими стероидами может вызвать симптомы, связанные с изменениями уровней системных стероидов.

Особенно тщательного медицинского наблюдения требуют пациенты с одним или несколькими из следующих заболеваний: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва (желудка или двенадцатиперстной кишки), глаукома, катаракта, случаи диабета или глаукомы в семейном анамнезе.

Могут возникать системные эффекты кортикостероидов, особенно в случае назначения препарата в высоких дозах и в течение длительных периодов времени. Подобные эффекты могут включать синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому и, очень редко - широкий спектр психических/поведенческих расстройств.

Инфекции

Угнетение ответной реакции на воспаление и подавление иммунной системы повышает восприимчивость к инфекции и тяжесть ее протекания. Следует тщательно оценить риск отягощения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций на фоне лечения глюкокортикоидами. Клинические проявления могут быть атипичными, и серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут маскироваться и достигать развитой стадии до того, как они будут распознаны.

Ветряная оспа

На особое внимание заслуживает ветряная оспа, потому что это заболевание может быть тяжелым, а иногда и летальным у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациенты, которые не болели этим заболеванием, должны избегать тесного персонального контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем (герпес зостер). В случае если такой контакт уже возник, пациенту следует обратиться за срочной консультацией к врачу. Аналогичные рекомендации нужно предоставить родителям пациента-ребенка. Неиммунизированные пациенты, которые принимают системные кортикостероиды или принимали их в течение последних 3 месяцев, после контакта с больным опоясывающим герпесом нуждаются в пассивной иммунизации иммуноглобулином к вирусу опоясывающего герпеса. Пассивную иммунизацию нужно провести в течение 10 дней после контакта с ветряной оспой. Если ветряная оспа была подтверждена, болезнь требует немедленного специального лечения.

Прием кортикостероидов не следует прекращать, может даже потребоваться увеличение их дозы.

Корь

В случае контакта с больным корью пациенты с нарушенным иммунитетом должны, в случае возможности, получить инъекцию нормального иммуноглобулина как можно раньше после контакта.

Живые вакцины

Пациентам, длительно принимающим кортикостероиды, не следует вводить живые вакцины. Выработка антител в ответ на другие вакцины может быть снижена.

Пациенты с расстройствами функции печени

Исходя из опыта, полученного у пациентов с первичным билиарным циррозом (ПБЦ) поздней стадии, с циррозом печени, следует ожидать повышенной системной биодоступности будесонида у всех пациентов с серьезно нарушенной функцией печени.

Однако у пациентов с болезнью печени без цирроза будесонид в дневной дозе 9 мг был безопасен и хорошо переносился. Нет никаких данных о необходимости особых рекомендаций по дозировке для пациентов с нециротическими заболеваниями печени или с незначительными нарушениями функции печени.

Другие

Кортикостероиды могут привести к подавления оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники и подавлять реакцию на стресс. Пациентам, которые подвергаются хирургическому вмешательству или другим стрессам, рекомендуется дополнительное системное лечение кортикостероидами.

Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A.

Буденофальк 3 мг содержит лактозу и сахарозу.

Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, а также с лактазной недостаточностью лаппа или врожденной недостаточностью лактазы.

Пациентам с аутоиммунным гепатитом следует регулярно контролировать уровень трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы (АЛТ, АСТ) в сыворотке (каждые 2 недели в течение первого месяца лечения и, как минимум, через каждые 3 месяца в дальнейшем) с целью возможной коррекции дозировки будесоніду.

Прием препарата Буденофальк 3 мг может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Буденофальк нельзя применять при беременности, если только это не является абсолютно необходимым. Данные о влиянии перорального приема будесонида на беременность у человека носят ограниченный характер. Данные об использовании ингаляционного будесонида большим количеством беременных женщин указывают на отсутствие негативного влияния, однако максимальная концентрация будесонида в плазме, как ожидается, при приеме Буденофалька 3 мг будет выше по сравнению с ингаляционным будесонидом. У животных было показано, что будесонид, как и другие глюкокортикоиды, вызывает аномалии развития плода. В какой степени такие явления могут наблюдаться у человека, установлено не было. Женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения Буденофальком следует исключить возможную беременность и в течение лечения необходимо применять соответствующие контрацептивные средства.

Кормление грудью

Будесонид выводится из организма человека с грудным молоком (существуют данные по экскреции этого препарата после ингаляционного применения). Однако значительного влияния после приема Буденофалька 3 мг в пределах терапевтического диапазона на ребенка, которого кормят таким молоком, не ожидается. Решение о том, следует ли прекратить грудное вскармливание или прервать прием Будесоніду или воздержаться от терапии, следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Буденофальк не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Но поскольку возможно возникновение некоторых побочных эффектов, нужно быть внимательным и оценивать свое состояние перед тем, как управлять транспортным средством или работать с другими механизмами.

Способприменениеидозы.

Болезнь Крона

Взрослые (от 18 лет):

Рекомендуемая суточная доза составляет 3капсули1 раз в день утром или 1 капсуле (содержащие 3 мг будесонида) 3 раза в день (утром, днем и вечером), если это более удобно для пациента.

Колагенознийколит

Взрослые (от 18 лет):

Рекомендуемая суточная доза составляет 3капсули1 раз в день утром перед завтраком (соответствует суточной дозе 9 мг будесонида).

Аутоиммунный гепатит

Взрослые (от 18 лет):

Индукция ремиссии

Для индукции ремиссии (то есть для нормализации повышенного уровня печеночных ферментов) рекомендуемая дневная доза соответствует 1 твердой капсуле 3 раза в день (утром, днем и вечером, что эквивалентно общей дневной дозе 9 мг будесоніду).

Поддержание ремиссии

После достижения ремиссии рекомендуемая дневная доза соответствует 1 твердой капсуле два раза в день (утром и вечером, что эквивалентно общей дневной дозе 6 мг будесонида). Если на фоне этого лечения наблюдается повышение уровня трансаминаз АЛТ и/или АСТ, дозировку следует увеличить до 3 капсул в день, как для индукции ремиссии (эквивалентно общей дневной дозе 9 мг будесонида).

У пациентов, которые переносят Азатиоприн, будесонид следует комбинировать с этим препаратом с целью поддержания ремиссии.

Пациенты с нарушением функции почек

Специфические рекомендации по дозировке для пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени.

Капсулы следует принимать перед едой, глотая их целиком и запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).

Пациенты, которые имеют трудности с глотанием капсул, могут открыть их и принять только кишечнорастворимые гранулы с достаточным количеством жидкости. Это не будет влиять на эффективность Буденофалька.

Продолжительность лечения обычно составляет 8 недель.

Как правило, желаемый эффект достигается через 2-4 недели.

Прием Буденофалька 3 мг нельзя прекращать сразу, а только постепенно снижая дозу. В течение первой недели дозу следует снизить до двух капсул в сутки (утром и вечером). В течение второй недели нужно принимать только 1 капсулу утром. После этого лечение можно прекратить.

Продолжительность применения

Болезнь Крона и коллагенозный колит

Типичная продолжительность лечения составляет 8 недель.

Полный эффект обычно достигается после 2-4 недель приема.

Аутоиммунный гепатит

После достижения ремиссии лечение аутоиммунного гепатита следует продолжать в течение как минимум 24 месяцев. Если биохимическая ремиссия стабильна и на биопсии печени не обнаруживается никаких признаков острого воспаления, лечение можно завершить.

Прием Буденофалька 3 мг не следует прекращать внезапно. Препарат необходимо отменять постепенно (медленно снижая дозировку). В течение первой недели дозировку нужно уменьшить до 2 твердых капсул в день (по 1 твердой капсуле утром и вечером). В течение второй недели пациент должен принимать по 1 твердой капсуле в день, только утром. Затем лечение можно прекратить.

Дети

.

Из-за отсутствия на сегодня достаточного опыта применения Буденофалька в педиатрии не следует применять этот препарат детям до 12 лет.

Дети от 12 до 18 лет

Безопасность и эффективность применения Буденофалька 3 мг детям в возрасте от 12 до18 лет не установлена. Доступные на сегодня данные относительно подростков (возраст 12-18 лет) с аутоиммунным гепатитом приведены в разделах «Побочные реакции» и «Фармакодинамика». Однако рекомендации по дозировке отсутствуют.

Передозировка.

До сих пор не сообщалось о случаях передозировки Буденофальком. Учитывая свойства Буденофалька 3 мг передозировка, которая может приводить к токсическому поражению, маловероятно.

Побочные реакции.

Частоту побочных реакций оценивали следующим образом:

очень часто: ≥ 1/10;

часто: ≥ 1/100, < 1/10;

нечасто: ≥ 1/1000, < 1/100;

редко: ≥ 1/10000, < 1/1000;

очень редко: < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Нарушение метаболизма.

Часто: отек ног, синдром Кушинга: например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение глюкозотолерантності, сахарный диабет, гипертензия, задержка натрия, что сопровождается отеками, повышение экскреции калия, бездействие и/или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные угри, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция).

Очень редко: задержка роста у детей.

Нарушение зрения

Очень редко: глаукома, катаракта.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень редко: дискомфорт в области желудка, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, запор, рвота, тошнота.

Нарушения со стороны иммунной системы

Часто: увеличение риска инфекций.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей

Часто: боль в суставах, мышечная боль, Мышечная слабость и подергивание, остеопороз.

Очень редко: асептический некроз костей (бедро и головка плечевой кости)

Нарушениесо стороны центральной и периферической нервной системы

Часто: головная боль.

Очень редко: идиопатическая внутричерепная гипертензия, включая отек оптического диска зрительного нерва у подростков.

Психические нарушения

Часто: депрессия, раздражительность, эйфория.

Очень редко: различные психиатрические эффекты или нарушения поведения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: аллергическая экзантема, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит.

Нарушения со стороны сосудистой системы

Очень редко: артериальная гипертензия, повышение риска тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).

Общие нарушения и состояние в месте введения

Очень редко: ощущение усталости, слабость, головокружение.

Иногда могут наблюдаться побочные эффекты, типичные для системных глюкокортикоидов. Эти побочные реакции зависят от дозировки, длительности лечения, одновременного или предшествующего лечения другими глюкокортикоидами и от индивидуальной чувствительности.

Клинические исследования, проведенные с участием пациентов с болезнью Крона, показали, что частота ассоциированных с глюкокортикоидами побочных эффектов Буденофалька 3 мг составляет почти половину от такой, что наблюдается при пероральном приеме равноэффективных доз преднизолона.

При изменении лечения пациента с глюкокортикостероидов системного действия на местно действующий будесонид могут повторно возникнуть внекишечные проявления (особенно на коже и суставах).

Побочные реакции в рамках клинических исследований у пациентов с аутоиммунным гепатитом

В рамках клинических исследований с участием пациентов с аутоиммунным гепатитом нежелательные явления наблюдались у 57% из 102 пациентов, получавших лечение будесонидом (по сравнению с 79% из 105 пациентов, получавших преднизон). Наиболее частыми нежелательными эффектами, которые наблюдались у пациентов, которые принимали будесонід, были изменения кожи (в частности акне) [23 %], эндокринные расстройства, такие как синдром Кушинга [16 %], желудочно-кишечные расстройства [14 %], психические расстройства (преимущественно, колебания настроения) [14 %] и головная боль [12 %]. За исключением головной боли, эти нежелательные явления наблюдались реже при приеме будесонида, чем при приеме преднизона.

Тип и частота нежелательных эффектов в подгруппе пациентов детского возраста были по сравнению с аналогичными у взрослых пациентов (см. также раздел "Фармакодинамика").

Срок годности.

3 года.

Нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 5 или 10 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска

.

По рецепту.

Производитель.

Др. Фальк Фарма ГмбХ, Германия / Д Falk Pharma GmbH, Germany.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg, Germany.