БРОМКРИПТИН-КВ таблетки 2,5 мг

АО КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 2,5 мг

Таблетки, 2,5 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

от 126.93 грн

Аналоги

Rp

БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР 2,5 мг

Гедеон Рихтер(HU)

Таблетки

от 315.11 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БРОМОКРИПТИН

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/1211/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит Бромокриптин 2, 5 мг
  • Торговое наименование: БРОМКРИПТИН-КВ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.
  • Фармакологическая группа: Средства, используемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина. Агонисты дофамина.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БРОМКРИПТИН-КВ таблетки 2,5 мг инструкция

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применениялекарственного средства

БРОМКРИПТИН-КВ

(Bromcrіptіn-KV)

Состав:

действующее вещество: бромокриптин;

1 таблетка міститьбромокриптину 2, 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный; динатрия эдетат; магния стеарат; кислота малеиновая; крахмал кукурузный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, используемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина. Код АТХ G02C B01.

Агонисты дофамина. Код ATХN04BC01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бромокриптин – действующее вещество лекарственного средства Бромкриптин-КВ, таблетки 2, 5 мг – является ингибитором секреции пролактина и стимулятором рецепторов дофамина. Сфера применения бромокриптина включает эндокринологические и неврологические Показания. Фармакологические свойства препарата будут обсуждаться для каждого вида показаний.

Эндокринологические показания к применению

Бромокриптин подавляет секрецию пролактина, не влияя на нормальные уровни других гормонов, высвобождаемых передней долей гипофиза.

У пациентов с акромегалией бромокриптин уменьшает повышенный уровень гормона роста в сыворотке крови, а следовательно, облегчает клинические проявления заболевания и улучшает переносимость глюкозы.

Бромокриптин предупреждает или подавляет лактацию и восстанавливает зависимые от пролактина менструальные циклы и овуляцию. Он является эффективным средством лечения аменореи и отсутствия овуляции (с галактореей или без).

Бромокриптин не повышает риск тромбоэмболии; было показано, что он уменьшает размер аденом гипофиза, которые декретируют пролактин (пролактиномы).

Бромокриптин облегчает клинические симптомы синдрома поликистоза яичников.

Неврологические показания

Благодаря дофаминергической активности бромокриптин эффективен в лечении болезни Паркинсона-при условии введения в дозах, превышающих дозы, рекомендованные для эндокринологических показаний. Это нарушение характеризуется нигростриарной нехваткой дофамина. Стимуляция рецепторов дофамина бромокриптином способна восстановить нейрохимический баланс.

Что касается клинических аспектов, бромокриптин облегчает проявления болезни Паркинсона (например, тремор, ригидность мышц, брадикинезию) и депрессию на всех стадиях болезни. Бромокриптин можно использовать в виде монотерапии или в сочетании с другими препаратами против болезни Паркинсона.

Комбинированное лечение уменьшает необходимую дозу леводопы, а следовательно, задерживает рецидивы моторных отклонений. Таким образом, лечение бромокриптином способно обеспечивать уменьшение дозы других лекарственных средств, используемых в сочетании с ним, в частности, леводопы. Это может освобождать пациентов от определенных нежелательных эффектов леводопы, таких как ухудшение состояния в конце действия дозы, феномен «включение-выключение» и дискинезия.

Фармакокинетика.

Бромокриптин быстро и в значительной степени всасывается из жкт после перорального введения. Исходная субстанция и ее метаболиты подвергаются метаболизму в печени и выводятся с калом; лишь 6 % субстанции выводится с мочой.

Связывание препарата с белками плазмы составляет 96%.

Максимальный уровень препарата в плазме крови достигается в течение 1-3 часов. Эффект уменьшения уровня пролактина проявляется уже через 1-2 часа после перорального приема, достигает максимума примерно через 5 часов и поддерживается в течение 8-12 часов. Процесс вывода исходной субстанции из плазмы крови имеет двухфазный характер, причем период полувыведения составляет около 15 часов.

Пожилой возраст пациентов не имеет непосредственного влияния на фармакокинетические свойства бромокриптина. Тем не менее, у пациентов с нарушением функции печени задержка выведения может привести к повышению уровней препарата в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы.

Отсутствуют свидетельства в пользу непосредственного влияния пожилого возраста пациентов на фармакокинетические свойства и переносимость бромокриптина. Тем не менее, у пациентов с нарушением функции печени скорость выведения может быть уменьшенной, а уровень препарата в плазме крови – соответственно повышенным, что требует коррекции дозы.

Биотрансформация

Бромокриптин подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации в печени, что находит свое отражение в комплексном профили метаболитов и почти полном отсутствии исходной субстанции в моче и кале. Он проявляет высокую аффинность к CYP3A, а основным путем метаболического преобразования является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидного компонента. Таким образом, следует ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 будут подавлять выведения бромокриптина и приводить к повышению его уровня. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4. Тем не менее, учитывая низкие терапевтические концентрации свободного бромокриптина у пациентов, не следует ожидать значительных изменений метаболизма второго препарата, выведение которого опосредуется системой CYP3A4.

Клинические характеристики.

Показания.

Нарушение менструального цикла и женская стерильность.

Заболевания, зависящие от уровней пролактина, и состояния с наличием или отсутствием гиперпролактинемии:

- аменорея (с галактореей или без); ;

- недостаточность лютеиновой фазы;

- вторичная гиперпролактинемия, вызванная другими лекарственными средствами (например, некоторыми психотропными или гипотензивным средствами).

Независимая от пролактина женская стерильность:

- синдром поликистоза яичников;

- ановуляторные циклы (возникшие под действием антиэстрогенам, например кломифену);

- бесплодие связано с гиперпролактинемией. Бромокриптин успешно использовали для лечения ряда женщин со стерильностью без выраженной гиперпролактинемии.

Предменструальный синдром:

- боль в груди; Набухание груди, связанное с фазой цикла; метеоризм; изменения настроения.

Гиперпролактинемия у мужчин (с галактореей или без):

- зависимый от пролактина гипогенитализм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы:

- консервативное лечение микро - или макроаденом гипофиза, которые выделяют пролактин;

- бромокриптин можно использовать как препарат первого выбора для лечения макроаденом и как альтернатива хирургическому лечению (трансфеноидальное удаление гипофиза) у пациентов с микроаденомами;

- предоперационная подготовка с целью уменьшения размера опухоли для ограничения надреза;

- послеоперационное лечение, если уровни пролактина остаются повышенными.

Акромегалия:

- применять как дополнительное средство во время лучевой терапии или операции для снижения уровня гормона роста в системном кровотоке пациентов с акромегалией;

- применяется как специальное средство, являющееся альтернативой лучевой терапии или операции.

Угнетение лактации:

- предупреждение или угнетение лактации после родов из медицинских показаний, включающих начальные стадии послеродового мастита. Этот препарат не рекомендуется для обычного угнетения лактации, для облегчения симптомов послеродового боли или набухание молочных желез;

- предупреждение лактации после аборта.

Доброкачественное новообразование в молочной железе:

- масталгия (в том числе связанная с предменструальным синдромом или доброкачественными очаговыми или кистозными изменениями);

- доброкачественные очаговые и / или кистозные состояния, в частности фиброзно-кистозная болезнь молочных желез.

Болезнь Паркинсона:

- все стадии идиопатической болезни Паркинсона бромокриптин используется в виде монотерапии или в сочетании с леводопой с целью контроля состояния лиц, которые ранее не лечились, а также лиц, которые испытывают тяжелый влияния феномена «включения-выключения». Это средство может помочь пациентам, которые не реагируют на лечение леводопой или не переносят ее, а также пациентам, реакция которых на леводопу уменьшается;

- и постэнцефалитической болезни Паркинсона-препарат можно применять в виде монотерапии или в сочетании с другими препаратами для лечения болезни Паркинсона. Лечение циклической доброкачественной болезни молочных желез; предменструальный синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к действующему веществу, другим алкалоидам спорыньи или к любому из вспомогательных веществ;

- в случае долгосрочного лечения: признаки недостаточности сердечных клапанов, полученные во время эхокардиографии, проведенной перед началом лечения;

- токсемия беременных, послеродовая и родовая гипертония, неконтролируемая гипертония, или наследственное идиопатическое дрожание, хорея Гентингтона;

- бромокриптин противопоказан для применения с целью угнетения лактации у пациентов с атеросклеротической болезнью сердца или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или симптомами/наличием в анамнезе тяжелых психических расстройств. Пациенты с этими состояниями, которые требуют применения бромокриптина по показаниям «макроаденомы», могут принимать его только в том случае, если ожидаемые преимущества являются более весомыми, чем потенциальные риски (см. раздел " особенности применения»);

- бромокриптин нельзя принимать одновременно с другими алкалоидами спорыньи;

- бромокриптин не следует назначать пациентам с наличием фиброзных нарушений в анамнезе или признаками недостаточности сердечных клапанов, полученными во время эхокардиографии, проведенной перед началом лечения.

Лечение в течение срока беременности описано в разделе " применение в период беременности или кормления грудью».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Переносимость Бромокриптина может уменьшаться под воздействием алкоголя.

Необходима осторожность в случае одновременного применения препарата с антигипертензивными средствами (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение эритромицина, других макролидных антибиотиков и октреотида способно повысить уровни бромокриптина в плазме.

Антагонисты дофамина (например, бутирофеноны, фенотиазины) способны уменьшить эффекты Бромокриптина, направленные на уменьшение уровня пролактина и борьбу с болезнью Паркинсона.

Метоклопрамид и домперидон могут ослабить эффект Бромокриптина со снижения уровня пролактина.

Препараты-симпатомиметики, например фенилпропаноламин, изометептен, повышают риск токсичности.

Следует избегать одновременного применения с другими алкалоидами спорыньи.

Следует с осторожностью применять бромокриптин в комплексе с ингибиторами CYP3A4 (например, азольные фунгициды, ингибиторы протеазы ВИЧ) (см. раздел«Фармакокинетика»).

Особенности применения.

Собрано недостаточно доказательств эффективности бромокриптина в лечении предменструального синдрома и доброкачественных новообразований молочной железы. Поэтому применение Бромкриптина-КВ для лечения пациентов с этими заболеваниями не рекомендуется.

Бромокриптин не рекомендуется для применения После или во время родов у женщин с гипертонией, атеросклеротической болезнью сердца и/или тяжелыми сердечно-сосудистыми болезнями или серьезными психическими расстройствами в анамнезе. У женщин после родов, которые используют бромокриптин, следует тщательно контролировать артериальное давление через регулярные промежутки времени, особенно во время первых дней лечения.

Особая осторожность необходима пациентам, которые используют (или недавно использовали) сопутствующее лечение препаратами, способными изменять артериальное давление.

Одновременное применение бромокриптина с судиннозвужувальними средствами, такими как симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, в том числе эргометрин или метилэргометрин, во время родов не рекомендуется.

В редких случаях у женщин после родов, которые использовали бромокриптин для угнетения лактации, наблюдались серьезные нежелательные эффекты, в том числе инфаркт миокарда, гипертония, инсульт или психические расстройства. У некоторых пациентов перед инсультом наблюдались тяжелая головная боль и/или временные нарушения зрения.

В случае гипертонии, тяжелого и неослабевающего головной боли с нарушениями зрения или любыми признаками токсичности для центральной нервной системы лечение следует немедленно прекратить.

У пациентов может развиться гиперпролактинемия идиопатического или лекарственного происхождения, или обусловленная заболеваниями гипоталамуса или гипофиза. Бромокриптин эффективно снижает уровни пролактина у пациентов с опухолями гипофиза; однако он не лишает пациентов необходимости в применении лучевой терапии или хирургического вмешательства в случае акромегалии.

Женщинам репродуктивного возраста, страдающим состояниями, не связанными с гиперпролактинемией, следует применять минимальную эффективную дозу препарата. Это предостережение необходимо для избежания угнетения пролактина до уровней ниже нормы с последующим нарушением функции желтого тела. Во время лечения таким пациенткам следует применять надежный негормональный метод контрацепции, поскольку известно, что пероральные контрацептивы повышают уровни пролактина в сыворотке крови.

Женщинам, которые должны использовать бромокриптин в течение длительных периодов, необходимо гинекологическое обследование (в том числе цитологическое исследование). Женщинам, которые находятся в периоде менопаузы, предлагается проходить обследование 1 раз в 6 месяцев, а женщинам репродуктивного возраста рекомендуется обследоваться раз в год.

Известно о нескольких случаях желудочно-кишечных кровотечений и кровотечений из язвы желудка. Если это происходит, бромокриптин необходимо немедленно отменить. Пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь, следует тщательно контролировать при лечении бромокриптином.

Для пациентов с акромегалией и наличием язвы желудка в анамнезе следует, Если это возможно, отдавать предпочтение другим средствам лечения. Если бромокриптин невозможно заменить другим средством, пациенту надо посоветовать немедленно сообщать врачу о любых нежелательных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями или психическими расстройствами, которые применяют бромокриптин по показаниям «макроаденомы», должны принимать его только в том случае, если ожидаемые преимущества являются более весомыми, чем потенциальные риски.

Поскольку у пациентов с макроаденомами гипофиза болезнь может сопровождаться гипофункцией гипофиза в результате сдавления или разрушения ткани гипофиза, до начала применения бромокриптин пациентам необходимо пройти полное обследование функций гипофиза и начать соответствующую заместительную терапию в случае необходимости. Пациентам со вторичной недостаточностью надпочечников важной является заместительная терапия кортикостероидами.

Следует тщательно отслеживать изменения размеров опухолей у пациентов с макроаденомами гипофиза, а в случае появления разрастания опухоли следует взвесить целесообразность применения хирургических процедур.

Если у пациенток с аденомой после приема Бромокриптина наступает беременность, обязателен тщательный надзор за их состоянием. Аденомы, которые секретируют пролактин, могут разрастаться в период беременности. У таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухолей и быстрому ослаблению дефектов поля зрения. В тяжелых случаях сдавления зрительного и других черепных нервов может обуславливать необходимость в срочной операции на надпочечниках.

Нарушение поля зрения является известным осложнением макропролактиномы. Эффективное лечение бромокриптином приводит к уменьшению размера опухоли и гиперпролактинемии, а также часто – к устранению нарушения зрения. Однако у некоторых пациентов позже может развиться вторичное нарушение поля зрения, несмотря на нормализованный уровень пролактина и уменьшение размера опухоли. В таких случаях дефекты поля зрения могут ослабиться после уменьшение дозы бромокриптина, хотя при этом наблюдаются несколько повышенные уровни пролактина и небольшое разрастание опухоли. Поэтому рекомендуется контроль зрительных полей у пациентов с целью ранней диагностики вторичного сокращения поля зрения и соответствующей коррекции дозы препарата.

У некоторых пациентов с аденомами, выделяющих пролактин, которые использовали бромокриптин, наблюдалась ринорея спинномозговой жидкости. Имеющиеся данные свидетельствуют, что это может быть обусловлено уменьшением размера пролиферирующих опухолей.

В течение первых нескольких дней лечения у пациентов время от времени может наблюдаться гипотония.

Необходима осторожность в случае введения высоких доз бромокриптина пациентам с наличием психических нарушений или тяжелых сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

Лечение болезни Паркинсона высокими дозами препарата требует осторожности у пациентов с наличием психоза или тяжелых сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

У пациентов, которые используют бромокриптин, особенно в течение длительных периодов и в высоких дозах, время от времени наблюдались плевральный и перикардиальный выпоты, фиброз плевры и легких и констриктивный перикардит. Пациенты с плеврально-легочными нарушениями из невыявленных причин требуют тщательного осмотра; в таких случаях следует рассматривать целесообразность прекращения лечения бромокриптином.

У нескольких пациентов, которые использовали бромокриптин, особенно в течение длительных периодов и в высоких дозах, наблюдались случаи ретроперитонеального фиброза. Для обеспечения выявления ретроперитонеального фиброза на его ранних обратимых стадиях рекомендуется отслеживать его проявления (например, боль в спине, отек нижней конечности, нарушения функции почек) у этой категории пациентов.

В случае диагностирования или подозрения на наличие фиброзных изменений в ретроперитонеальном пространстве лечение препаратами бромокриптина следует прекратить.

В течение срока лечения следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов, обращая внимание на проявления прогрессирующих фиброзных нарушений. В случае диагностирования или подозрения на наличие ретроперитонеального фиброза лечение бромокриптином следует прекратить.

Лечение бромокриптином может быть связано с сонливостью и случаями внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, в некоторых случаях даже без осознанием этого пациентом и без предупредительных признаков, наблюдалось очень редко. Пациенты должны быть проинформированы о такой возможности, и им следует рекомендовать соблюдать осторожность во время управления автотранспортом и работы со сложными механизмами в период лечения бромокриптином. Пациентам, у которых наблюдались сонливость и/или случай внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»). Более того, в таком случае следует рассмотреть возможность уменьшения дозы или прекращения лечения.

Расстройства контроля над поездами. Следует регулярно контролировать состояние пациентов на предмет развития расстройств контроля над влечениями. Пациентов и лиц, которые за ними ухаживают, необходимо информировать о возможности развития у пациентов, которые используют агонисты дофамина, в том числе препарат Бромкриптин-КВ, поведенческих симптомов расстройств контроля над побуждениями, в том числе патологического влечения к азартным играм, повышенного либидо, гиперсексуальности, склонность к импульсивных растрат денег или шопоголии, а также импульсивного обжорства. В случае появления таких симптомов следует рассмотреть возможность уменьшения дозиликарского средства или постепенного прекращения его применения.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, тяжелой лактозной недостаточностью, с мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать Бромкриптин-КВ.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Для пациенток, которые желают забеременеть, бромокриптин, как и все другие препараты, необходимо отменить, когда беременность подтверждается, если нет медицинских противопоказаний для продолжения терапии. Никакого увеличения количества абортов не наблюдалось после отмены бромокриптина в этот период. Клинический опыт показал, что назначение Бромокриптина в период беременности не влияет негативно на ее ход или результат.

Если беременность возникает у пациентки с аденомой гипофиза и лечение бромокриптином было остановлено, тщательный надзор врачей на протяжении всего периода беременности имеет важное значение. У пациентов, у которых возникают признаки выраженного увеличения пролактиномы, например, головная боль или ухудшение поля зрения, лечение бромокриптином может быть повторно возобновлено или целесообразной может быть операция.

Кормление грудью. Поскольку бромокриптин подавляет лактацию, его не следует применять матерям, выбравшим грудное кормление.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В первые несколько дней лечения препаратом у пациентов могут наблюдаться гипотония, нарушение зрения и головокружение, следовательно, им следует быть особо осторожными во время управления автотранспортом или механизмами.

Пациентам, у которых появляются сонливость и/или случаи внезапного засыпания, следует рекомендовать отказаться от управления автотранспортом или участия в деятельности, во время которой уменьшение внимания может поставить под угрозу других людей (см. раздел «особенности применения»).

Способ применения и дозы.

Дозы

Таблетки всегда следует принимать с пищей. Для большинства показаний оптимальная реакция с минимумом побочных эффектов достигается путем постепенного повышения дозы.

Взрослые

Максимальную дозу следует ограничивать значением 30 мг/сут.

Рекомендуемая схема приема описана ниже

В начале лечения применять дозу 1, 25 мг перед сном с постепенным увеличением через 2-3 дня до 2, 5 мг перед сном. Затем дозу можно увеличивать на 1, 25 мг с интервалами в 2-3 дня до достижения суточной дозы 2×2, 5 мг. Дальнейшее увеличение дозы, если оно является необходимым, осуществлять аналогичным образом.

Предупреждение лактации

2, 5 мг в день родов с последующим введением 2, 5 мг два раза в день в течение 14 дней. Для этих показаний постепенное увеличение дозы бромокриптина не требуется.

Угнетение лактации

2, 5 мг в первый день с последующим повышением дозы до 2, 5 мг два раза в день через 2-3 дня. Курс лечения длится 14 дней; для этих показаний постепенное увеличение дозы бромокриптина не требуется.

Гипогенитализм / синдромы галактореи / стерильность

Бромокриптин вводить постепенно согласно предложенной схеме.

В більшостіпацієнтів с гиперпролактинемией надлежащая реакция достигается путем применения дозы 7, 5 мг в сутки (в несколько приемов), однако использовали и дозы до 30 мг/сутки. У стерильных пациенток без повышения уровней пролактина в сыворотке обычная доза составляет 2, 5 мг дважды в сутки.

Пролактиномы

Бромокриптин вводить постепенно согласно предложенной схеме. После достижения суточной дозы 2, 5 мг доза может увеличиваться на 2, 5 мг в сутки с интервалами в 2-3 дня таким образом: 2, 5 мг каждые 8 часов, 2, 5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов. Реакция у пациентов наблюдалась при применении доз до 30 мг в сутки.

Акромегалия

Бромокриптин вводить постепенно согласно предложенной схеме. После достижения суточной дозы 2, 5 мг дозу можно увеличивать на 2, 5 мг в сутки с интервалами в 2-3 дня таким образом: 2, 5 мг каждые 8 часов, 2, 5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов.

Болезнь Паркинсона

Бромокриптин вводить постепенно таким образом:

1-я неделя: 1, 25 мг перед сном.

2 неделя: 2, 5 мг перед сном.

3-я неделя: 2, 5 мг дважды в сутки.

4-я неделя: 2, 5 мг три раза в сутки.

Позже суточную дозу можно увеличивать на 2, 5 мг в течение 3-14 дней в зависимости от реакции пациента. Повышение дозы можно продолжать до достижения оптимальной дозы; как правило, эта доза составляет 10-30 мг в сутки. Одновременно дозу леводопы можно постепенно уменьшать до достижения оптимального баланса.

Применение лиц пожилого возраста

Отсутствуют свидетельства в пользу того, что бромокриптин представляет особую опасность для лиц пожилого возраста.

Применение пациентам с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени скорость выведения препарата может уменьшаться, и, соответственно, уровень препарата в плазме может расти, что требует коррекции доз.

Дети.

Лекарственное средство Бромкриптин-КВ, таблетки, не рекомендуются для применения детям в возрасте до 7 лет в связи с недостаточными данными по безопасности и эффективности.

Бромокриптин для лечения пролактиномы и гигантизма (акромегалии) показан пациентам в возрасте от 7 лет, такие случаи были описаны в литературе. Имеются отдельные данные об использовании Бромокриптина в педиатрической практике пациентам в возрасте до 7 лет. Данные о безопасности ограничены, особенно при долгосрочном использовании. Назначение ограничивают детские эндокринологи.

Передозировка.

Признаки и симптомы. Передозировка бромокриптина, вероятно, должен вызывать симптомы чрезмерной стимуляции дофаминергических рецепторов, и может включать рвоту, тошноту, головокружение, гипотонию ортостатическую гипотонию, тахикардию, дремоту, сонливость, летаргию, галлюцинации и спутанность сознания.

Известно об отдельных отчетах относительно случайного употребления Бромокриптина детьми. У них отмечались такие нежелательные явления, как рвота, сонливость и лихорадка. Нормализация состояния пациентов происходила спонтанно через несколько часов или после надлежащего лечения.

Лечение. Следует применять общие поддерживающие мероприятия, направленные на удаление любой части материала, что не успела всосаться и поддержание артериального давления в случае необходимости.

Побочные реакции.

Тошнота, рвота, анорексия, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость могут наблюдаться в течение первых дней лечения; однако эти реакции обычно не требуют прекращения применения бромокриптина.

Риск развития нежелательных реакций может быть уменьшен путем постепенного повышения дозы и приема таблеток бромокриптина с пищей. В случае необходимости суточная доза может быть уменьшена с ее поддержанием на этом уровне в течение нескольких дней. После исчезновения нежелательных реакций можно попытаться постепенно повысить дозу.

Бромокриптин может вызвать ортостатическую гипотонию, следовательно, артериальное давление у амбулаторных пациентов следует измерять в вертикальном положении.

У пациентов с болезнью Паркинсона, которые используют лечение высокими дозами препарата могут наблюдаться сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение зрения, сухость во рту, судороги икроножных мышц и ретроперитонеальный фиброз (см. раздел «Особенности применения»). Все эти нежелательные эффекты характеризуются зависимостью от дозы.

Во время длительных курсов лечения, особенно у пациентов с феноменом Рейно в анамнезе, наблюдалось обратная, вызванная холодом бледность пальцев на руках и ногах.

В чрезвычайно редких случаях (у женщин после родов, которые использовали бромокриптин для подавления лактации), наблюдались серьезные нежелательные эффекты, в том числе гипертония, инфаркт миокарда или инсульт, хотя наличие причинно-следственной связи между этими явлениями и применением препарата неизвестна. У некоторых пациентов перед инсультом наблюдались тяжелая головная боль и/или временные нарушения зрения.

Очень редко наблюдались недостаточность сердечных клапанов (в том числе регургитация) и связанные с этим нарушения (перикардит и перикардиальный выпот).

У пациентов с циррозом может развиться гипонатриемия и печеночная энцефалопатия.

Очень редко бромокриптин способен вызвать внезапное засыпание днем.

У пациентов, которые используют агонисты дофамина, в том числе лекарственное средство Бромкриптин-КВ, могут наблюдаться патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, склонность к импульсивному растраты денег или шопоголии, а также импульсивное обжорство (см. раздел «Особенности засосування»).

Агонисты дофамина, принадлежащие к группе алкалоидов спорыньи, способны повышать риск регургитации сердечных клапанов.

Нежелательные эффекты, сгруппированные по системно-органным классам, перечислены ниже:

Расстройства метаболизма и питания: анорексия.

Со стороны психики: спутанность сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, бессонница, психические расстройства; гиперсексуальность, повышение либидо, патологическое влечение к азартным играм.

Со стороны нервной системы: головная боль, дремота, головокружение, дискинезия, сонливость, парестезии; внезапное засыпание, ринорея спинномозговой жидкости.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, размытость поля зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны сердца: перикардиальный выпот, констриктивный перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность сердечных клапанов.

Со стороны сосудов: ортостатическая гипотония, гипертония, бледность.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенный нос; плевральный выпот, фиброз плевры, фиброз легких, плеврит, осложнение дыхания.

Со стороны кишечно-желудочного тракта: тошнота, запор, сухость во рту, рвота, диарея, абдоминальная боль, ретроперитонеальный фиброз, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, язвы в желудочно-кишечном тракте.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции, выпадение волос.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения: повышенная утомляемость, периферийный отек, злокачественный нейролептический синдром*.

*Синдром отмены бромокриптина.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блістеривпачці.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местоположениепроизводителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04073, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт:

www. vitamin. com. ua

.

И Н С Т Р У К Ц И Я

по медицинскому применению лекарственного средства

БРОМКРИПТИН-КВ

(Bromcriptin-KV)

Состав:

действующее вещество: бромокриптин;

1 таблетка содержит бромокриптина 2, 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; динатрия эдетат; магния стеарат; кислота малеиновая; крахмала кукурузный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина. Код АТХ G02C B01.

Агонисты дофамина. Код АТХN04B C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бромокриптин–действующее вещество лекарственного средства Бромкриптин-КВ, таблетки 2, 5 мг–является ингибитором секреции пролактина и стимулятором рецепторов дофамина. Сфера применения бромокриптина включает эндокринологические и неврологические показания. Фармакологические свойства препарата будут обсуждаться по каждому виду.

Эндокринологические показания к применению

Бромокриптин подавляет секрецию пролактина, не влияя на нормальные уровни других гормонов, высвобождаемых передней долей гипофиза.

У пациентов с акромегалией бромокриптин снижает повышенный уровень гормона роста в сыворотке крови, а следовательно, облегчает клинические проявления заболевания и улучшает переносимость глюкозы.

Бромокриптин предупреждающих или подавляет лактацию и восстанавливает пролактин зависимыеменструальные циклы и овуляцию. Он является эффективным средством лечения аменореи и отсутствия овуляции (с галактореей или без).

Бромокриптин не повышает риск тромбоэмболии; было продемонстрировано, что он уменьшает размер аденом гипофиза, которые декретируют пролактин (пролактиномы).

Бромокриптин облегчает клинические симптомы синдрома поликистоза яичников.

Неврологические показания

Вследствие эго дофаминергической активности бромокриптин эффективен в лечении болезни Паркинсона–при назначении в дозах, превышающих дозы, рекомендованные для эндокринологических показан. Данное нарушение характеризуется нигростриарнойнедостаточностьюдофамина. Стимуляция рецепторов дофамина бромокриптином способна восстановить нейрохимический баланс.

Что касается клинических аспектов, бромокриптин облегчает проявления болезни Паркинсона (например, тремор, ригидность мышц, брадикинезию) и депрессию на всех стадиях болезни. Бромокриптин можно использовать в виде монотерапии или в сочетании с другими противопаркинсоническими препаратами.

Комбинированное лечение уменьшает необходимую дозу леводопы, а следовательно, задерживает рецидивы моторных отклонений. Таким образом, лечение бромокриптином способно обеспечивать уменьшение дозы других лекарственных средств, используемых в сочетании с ним, в частности, леводопы. Это может освобождать пациентов от определенных побочных эффектов леводопы, таких как ухудшение состояния в конце действия дозы, феномен «включения-выключения» и дискинезия.

Фармакокинетика.

Бромокриптин быстро и во многом всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального введения. Исходная субстанция и его метаболиты подвергаются метаболизму в печени и выводятся с калом; только 6 % субстанции выводится с мочой.

Связывание препарата с белками плазмы составляет 96 %.

Максимальный уровень препарата в плазме крови достигается в течение 1-3 часов. Пролактинснижающий эффект проявляется уже через 1-2 часа после перорального приема, достигает максимума примерно через 5 часов и поддерживается в течение 8-12 часов. Процесс выведения исходной субстанции из плазмы крови имеет двухфазный характер, причем период полувыведения составляет около 15 часов.

Пожилой возраст пациентов не имеет непосредственного влияния на фармакокинетические свойства бромокриптина. Тем не менее, у пациентов с нарушением функции печени задержка выведенияможет привести к повышению уровня препарата в плазме крови, что может требовать коррекции дозы.

Отсутствуют свидетельства в пользу непосредственного влиянияпожилого возраста на фармакокинетические свойства и переносимость бромокриптина. Тем не менее, у пациентов с нарушением функции печени скорость выведения может быть снижена, а уровень препарата в плазме крови–соответственно повышенным, что требует коррекции дозы.

Биотрансформация
Бромокриптин подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации в печени, что находит свое отражение в комплексном профилеметаболитов и почти полном отсутствии исходной субстанции в моче и кале. Он проявляется высокую аффинность к CYP3A, а основным путем метаболического преобразования является гидроксилирование пролиновогокольца циклопептидного компонента. Таким образом, следует ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 будут подавят выведениебромокриптина и приводит к повышению его уровня. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4. Тем не менее, учитывая низкие терапевтические концентрации свободного бромокриптина у пациентов, не следует ожидать значительных изменений метаболизма второго препарата, выведениекоторого опосредуется системой CYP3A4.

Клинические характеристики.

Показания.

Нарушение менструального цикла и женская стерильность.

Заболевания, зависящие от уровней пролактина, и состояния с наличием или отсутствием гиперпролактинемии:
- аменорея (с галактореей или без); олигоменорея;

- недостаточность лютеиновой фазы;

- вторичная гиперпролактинемия, вызванная другими лекарственными средствами (например, некоторыми психотропными или гипотензивным средствами).

Независимая от пролактина женская стерильность:

- синдром поликистоза яичников;

- ановуляторные циклы (которые возникли под действием антиэстрогенов, например, кломифена);

- бесплодие связанноесгиперпролактинемией. Бромокриптин успешно использовали для лечения ряда женщин состерильностью без выраженной гиперпролактинемии.

Предменструальный синдром:

- боль в груди; набухание груди, связанное с фазой цикла; метеоризм; изменения настроения.
Гиперпролактинемия у мужчин (с галактореей или без):

- зависимый от пролактина гипогенитализм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы:
- консервативное лечение микро - или макроаденом гипофиза, которые выделяют пролактин;

- бромокриптин можноиспользовать как препарат первого выбора для лечения макроаденом и как альтернатива хирургическому лечению (транссфеноидальное удаление гипофиза) у пациентов с микроаденомами;

-предоперационная подготовка с целью уменьшения размера опухоли для ограничения надреза;

- послеоперационное лечение, если уровни пролактина остаются повышенными.

Акромегалия:
- применять как дополнительное средство при лучевой терапии или операции для снижения уровня гормона роста в системном кровотоке пациентов с акромегалией;

- применятькак специальное средство, является альтернативой лучевой терапии или операции.
Подавление лактации:

- предупреждение или подавлениелактации после родов по медицинским показаниям, включаяначальные стадии послеродового мастита. Этот препарат не рекомендуется для обычного подавления лактации, для облегчения симптомов послеродовой боли или вот нагрубания молочных желез;

- предупреждение лактации после аборта.

Доброкачественное новообразование в молочной железе:

- масталгия (в том числе связанная с предменструальным синдромом или доброкачественными очаговыми или кистозными изменениями);

- доброкачественные очаговые и/или кистозные состояния, в частности фиброзно-кистозная болезнь молочных желез.

Болезнь Паркинсона:

- все стадии идиопатической болезни Паркинсона, бромокриптин используется или в виде монотерапии, или в сочетании с леводопой с целью контроля состояния лиц, которые ранее не лечились, а также лиц, которые подвержены тяжелому влиянию феномена «включение-выключение». Это средство может помочь пациентам, которые не реагируют на лечение леводопой или не переносят ее, а также пациентам, реакция которых на леводопу снижается;
- и постэнцефалитической болезни Паркинсона–препарат можноприменять в видемонотера-пии или в сочетании с другими препаратами для лечения болезни Паркинсона.

Лечение циклической доброкачественной болезни молочных желез; предменструальный синдром (см. раздел»Особенности применения").

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к действующему веществу, другималкалоидамспорыньи, или к любому из вспомогательных веществ;

- в случаедлительноголечения: признаки недостаточности сердечных клапанов, полученные во время эхокардиографии, проведенной перед началом лечения;

- токсемия беременных, послеродовая и родовая гипертония, неконтролируемая гипертония, идиопатическое или наследственное дрожание, хорея Гентингтона;

- бромокриптин противопоказан для применения с целью подавления лактации у пациентов с атеросклеротической болезнью сердца или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или симптомами/наличием в анамнезе тяжелых психических расстройств. Пациенты с этими состояниями, которые требуют применения бромокриптина по показаниям «макроаденомы», могут принимать его только в том случае, если ожидаемые преимущества более весомы, чем потенциальные риски (см. раздел " Особенности применения»);
- бромокриптин нельзя принимать одновременно с другими алкалоидами спорыньи;

- бромокриптин не следует назначать пациентам с наличием фиброзных нарушений в анамнезе или спризнаками недостаточности сердечных клапанов, полученных при эхокардиографии, проведенной перед началом лечения.

Лечение в течение срока беременности описано в разделе «Применение в период беременности ИК».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Переносимостьбромокриптина может уменьшаться под влиянием алкоголя.

Необходима осторожностьв случаеодновременногопримененияпрепарата с антигипертензивными средствами (см. раздел»Особенности применения").

Одновременное применение эритромицина, других макролидных антибиотиков и октреотида способно повысить уровень бромокриптина в плазме.

Антагонисты дофамина (например, бутирофеноны, фенотиазины) способны снизить эффекты бромокриптина, направленные на снижение уровня пролактина и борьбу с болезнью Паркинсона.
Метоклопрамид и домперидон могут ослабить эффект бромокриптина со снижения уровня пролактина.
Препараты-симпатомиметики, например фенилпропаноламин, изометептен, повышают риск токсичности.
Следует избегать одновременного применения с другими алкалоидами спорыньи.

Следует с осторожностью применять бромокриптин в комплексе с ингибиторами CYP3A4 (например, азольные фунгициды, ингибиторы протеазы ВИЧ) (см. раздел «Фармакокинетика»).

Особенности применения.

Собрано недостаточно доказательств эффективности бромокриптина в лечении предменструального синдрома и доброкачественных новообразований молочной железы. Поэтому применение Бромкриптина-КВ для лечения пациентов с этими заболеваниями не рекомендуется.
Бромокриптин не рекомендуется для применения после или во время родов у женщин с гипертонией, атеросклеротической болезнью сердца и/или тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями или серьезными психическими расстройствами в анамнезе. У женщин после родов, которые используют бромокриптин, следует тщательно контролировать артериальное давление через регулярные промежутки времени, особенно во время первых дней лечения.

Особая осторожность необходима пациентам, которые используют (или недавно использовали) сопутствующее лечение препаратами, способными изменять артериальное давление.

Одновременное применение бромокриптина ссосудосуживающимисредствами, такими как симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, в том числе эргометрин или метилэргометрин, во время родов не рекомендуется.

В редких случаях у женщин после родов, которые использовали бромокриптин для подавления лактации, наблюдались серьезные побочные эффекты, в том числе инфаркт миокарда, гипертония, инсульт или психические расстройства. У некоторых пациентов перед инсультом наблюдались тяжелая головная боль и/или временные нарушения зрения.

В случае гипертонии, тяжелой и неослабевающей головной боли с нарушениями зрения или каким-либо признакам токсичности для центральной нервной системы лечение следует немедленно остановить.

У пациентов может развиться гиперпролактинемия идиопатического или лекарственного происхождения, или обусловленная заболеваниями гипоталамуса или гипофиза. Бромокриптин эффективно снижает уровень пролактина у пациентов с опухолями гипофиза; однако он не лишает пациентов необходимости в применении лучевой терапии или хирургического вмешательства в случае акромегалии.

Женщинамрепродуктивного возраста, страдающим патологией, не связанной с гиперпролактинемией, следует применять минимальную эффективную дозу препарата. Это предостережение необходимо во избежание угнетения пролактина до уровней ниже нормы с последующим нарушением функции желтого тела. Во время лечения таким пациенткам следует применять надежный негормональный метод контрацепции, поскольку известно, что пероральные контрацептивы повышают уровень пролактина в сыворотке крови.
Женщинам, которые должны использовать бромокриптинвтечениедлительных периодов, необходимо гинекологическое обследование (в том числе цитологическое исследование). Женщинам, которые находятся в периоде менопаузы, рекомендуетсяпроходить обследование 1 раз в 6 месяцев, а женщинам репродуктивного возраста рекомендуется обследоваться раз в час.
Известно о нескольких случаях желудочно-кишечных кровотечений и кровотечений язвы

желудка. Если это происходит, бромокриптин необходимо немедленно отменить. Пациентовсязвеннойболезньюванамнезеследует тщательно контролировать при лечении бромокрипти-ном.

Для пациентов с акромегалией и наличием язвы желудка в анамнезе следует, если это возможно, отдавать предпочтение вторым средствам лечения. Если бромокриптин невозможно заменить вторым средством, пациенту необходиморекомендовать немедленно сообщать врачу о дизайнер побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями или психическими расстройствами, которые применяют бромокриптин по показаниям «макроаденомы», должны принимать его только в том случае, если ожидаемое преимущество превышает потенциальные риски.

Поскольку у пациентов с макроаденомами гипофиза болезнь может сопровождаться гипофункцией гипофиза в результате сжатия или разрушения ткани гипофиза, до начала применения бромокриптин пациентам необходимо пройти полное обследование функций гипофиза и начать соответствующую заместительную терапию в случае необходимости. Пациентам с вторичной недостаточностью надпочечных желез важной является заместительная терапия кортикостероидами.

Следует тщательно отслеживать изменения размеров опухолей у пациентов с макроаденомами гипофиза, а в случае появления разрастания опухоли следует взвесить целесообразность применения хирургических процедур.

Если у пациенток с аденомой после приема бромокриптина наступает беременность, обязательно тщательное наблюдение за их состоянием. Пролактинсекретирующие аденомы могут разрастаться в период беременности. У таких пациенток лечение бромокриптином часто производит к уменьшению размеров опухоли и быстрого ослабления дефектов поля зрения. В тяжелых случаях сжатия зрительного и других черепных нервов может требовать необходимости в срочной операции на надпочечниках.

Нарушение поля зрения является известным осложнением макропролактиномы. Эффективное лечение бромокриптином производит к уменьшению размера опухоли и гиперпролактинемии, а также часто–до устранения нарушения зрения. Однако у некоторых пациентов позже может развиться вторичное нарушение поля зрения, несмотря на нормализованный уровень пролактина и уменьшения размера опухоли. В таких случаях дефекты поля зрения могут ослабнут после уменьшения дозы бромокриптина, хотя при этом наблюдаются несколько повышенные уровни пролактина и небольшое разрастание опухоли. Поэтому рекомендуется контроль зрительных полей у пациентов с целью ранней диагностики вторичного сокращения поля зрения и соответствующей коррекции дозы препарата.

У некоторых пациентов с аденомами, выделяющих пролактин, которые использовали бромокриптин, наблюдалась ринорея спинномозговой жидкости. Имеющиеся данные свидетельствуют, что это может быть обусловлено уменьшением размера пролиферирующих опухолей.
В течение первых нескольких дней лечения у пациентов иногда может наблюдаться гипотония.
Необходима осторожность при введении высоких доз бромокриптина пациентам с наличием психических нарушений или тяжелых сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

Лечение болезни Паркинсона высокими дозами препарата требует осторожности у пациентов с наличием психоза или тяжелых сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

У пациентов, использующих бромокриптин, особенно в течение длительного периода и в высоких дозах, время от времени наблюдались плевральный и перикардиальный выпот, фиброз плевры и легких и констриктивный перикардит. Пациенты с плеврально-легочными нарушениями с невыявленных причин тре буют тщательного осмотра; в таких случаях следует рассматривать целесообразность прекращения лечения бромокриптином.

У нескольких пациентов, которые использовали бромокриптин, особенно в течение длительного периода и в высоких дозах, наблюдались случаи ретроперитонеального фиброза. Для обеспечения выявления ретроперитонеального фиброза на его ранних обратных стадиях рекомендуется отслеживать проявление эго (например, боли в спине, отеки нижних конечностей, нарушение функции почек) у этой категории пациентов.

В случае диагностирования или подозрения на наличие фиброзных изменений в ретроперитонеальном пространстве лечение препаратами бромокриптина следует остановить.

В течение срока лечения следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов, обращая внимание на проявление прогрессирующих фиброзных нарушений. В случае диагностирования или подозрения на наличие ретроперитонеального фиброза лечения бромокриптином следует остановить.
Лечение бромокриптином может быть связано с сонливостью и случаями внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, в некоторых случаях даже без осознания этого пациентом и без предупредительных признаков, наблюдалось очень редко. Пациенты должны быть проинформированы о такой возможности, и им следует рекомендовать соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работы с механизмами в период лечения бромокриптином.

Пациентам, у которых наблюдались сонливость и/или случай внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами (см. раздел " Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»). Более того, в таком случае следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения.

Расстройства контроля над влечениями. Следует регулярно контролировать состояние пациентов на предмет развития расстройств контроля над влечениями. Пациентов и лиц, которые за ними ухаживают, необходимо информировать о возможности развития у пациентов, использующих агонисты дофамина, в том числе препарат Бромкриптин-КВ, поведенческих симптомов расстройств контроля над влечениями, в том числе патологического влечения к азартным играм, повышенного либидо, гиперсексуальности, склонность к импульсивным расходам денег или шопоголия, а также импульсивного обжорства. В случае появления таких симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы лекарственного средства или постепенного прекращения его применения.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, тяжелой лактозной недостаточностью, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать Бромкриптин-КВ.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Для пациенток, которые желают забеременеть, бромокриптин, как и все другие препараты, необходимо отменить, когда беременность подтверждается, если нет медицинских противопоказаний для продолжения терапии. Никакого увеличения числа абортов не наблюдалось после отмены бромокриптина в этот период. Клинический опыт показала, что назначение бромокриптина в период беременности не влияет отрицательно на ее ход или результат.
Если беременность наступает у пациентки с аденомой гипофиза и лечение бромокриптином было остановлено, тщательное наблюдение врачей в течение всего периода беременности имеет важное значение. У пациентов, у которых возникают признаки выраженного увеличения пролактиномы, например, головная боль или ухудшение поля зрения, лечение бромокриптином может быть повторно восстановлено или целесообразной может быть операция.
Кормление грудью. Поскольку бромокриптин подавляет лактацию, его не следует применять матерям, которые выбрали грудное вскармливание.

Способное влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В первые несколько дней лечения препаратом у пациентов могут наблюдаться гипотония, нарушение зрения и головокружение, следовательно, им следует быть особенно осторожными во время управления автотранспортом или механизмами.

Пациентам, у которых отмечаются сонливость и/или случаи внезапного засыпания, следует рекомендовать отказаться от управления автотранспортом или участия в деятельности, при которых нарушение внимания может поставит под угрозу других людей (см. раздел»Особенности применения").

Способ применения и дозы.

Дозы
Таблетки всегда следует принимать с пищей. Для большинства показан оптимальная реакция с минимумом побочных эффектов достигается путем постепенного повышения дозы.

Взрослые
Максимальную дозу следует ограничивать значением 30 мг/сутки.

Рекомендуемая схема приема описана ниже

В начале лечения применять дозу 1, 25 мг перед сном с ее постепенным увеличением через 2-3 дня до 2, 5 мг перед сном. Затем доза может увеличиваться на 1, 25 мг с интервалом 2-3 дня до достижения суточной дозы 2×2, 5 мг. Дальнейшее увеличение дозы, если оно необходимо, осуществлять аналогичным образом.

Предупреждение лактации

2, 5 мг в день родов с последующим введением 2, 5 мг дважды в сутки в течение 14 дней. Для этих показан постепенное увеличение дозы бромокриптина не требуется.

Подавление лактации

2, 5 мг в первый день с последующим повышением дозы до 2, 5 мг дважды в сутки через 2-3 дня. Курс лечения длится 14 дней; для этих показан постепенное увеличение дозы бромокриптина не требуется.

Гипогенитализм/синдромы галактореи/стерильность

Бромокриптин вводит постепенно по предложенной схеме.

У большинства пациентов с гиперпролактинемией надлежащая реакция достигается путем применения дозы 7, 5 мг в сутки (в несколько приемов), однако использовали и дозы до 30 мг/сутки. В стерильных пациенток без повышения уровней пролактина в сыворотке обычная доза составляет 2, 5 мг дважды в сутки.

Пролактиномы
Бромокриптин вводит постепенно по предложенной схеме. После достижения суточной дозы 2, 5 мг доза может увеличиваться на 2, 5 мг в сутки с интервалами в 2-3 дня следующим образом: 2, 5 мг каждые 8 часов, 2, 5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов. Реакция у пациентов наблюдалась при применении доз до 30 мг в сутки.

Акромегалия
Бромокриптин вводит постепенно по предложенной схеме. После достижения суточной дозы 2, 5 мг дозу можно увеличивать на 2, 5 мг в сутки с интервалами в 2-3 дня следующим образом: 2, 5 мг каждые 8 часов, 2, 5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов.

Болезнь Паркинсона

Бромокриптин постепенно вводит следующим образом:

1-я неделя: 1, 25 мг перед сном.

2-я неделя: 2, 5 мг перед сном.

3-я неделя: 2, 5 мг дважды в сутки.

4-я неделя: 2, 5 мг три раза в сутки.

Позже суточную дозу можно увеличивать на 2, 5 мг в течение 3-14 дней в зависимости от реакции пациента. Повышение дозы можно продолжать до достижения оптимальной дозы; как правило, эта доза составляет 10-30 мг в сутки. Одновременно дозу леводопы можно постепенно уменьшать до достижения оптимального баланса.

Применение пациентам пожилого возраста

Отсутствуют свидетельства в пользу того, что бромокриптин представляет особую опасность для пожилых людей.

Применение пациентам с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени скорость выведения препарата может уменьшаться, и, соответственно, уровень препарата в плазме может возрастать, что требует коррекции доз.

Дети.

Лекарственное средство Бромкриптин-КВ, таблетки, не рекомендуются для применения детям до 7 лет в связи с недостаточными данным о безопасности и эффективности.

Бромокриптин для лечения пролактиномы и гигантизма (акромегалии) показан пациентам с 7 лет, такие случаи были описаны в литературе. Есть отдельные данные об использовании бромокриптина в педиатрической практике пациентам до 7 лет. Данные о безопасности ограничены, особенно при долгосрочном использовании. Назначение ограничивают детские эндокринологи.

Передозировка.

Признаки и симптомы. Передозировка бромокриптина, вероятно, должна вызывать симптомы чрезмерной стимуляции дофаминергических рецепторов, и может включать рвоту, тошноту, головокружение, гипотонию, ортостатическую гипотонию, тахикардию, дремоту, сонливость, летаргию, галлюцинации и спутанность сознания.

Известно об отдельных отчетах о случайном употреблении бромокриптина детьми. У них отмечались такие побочные эффекты как рвота, сонливость и лихорадка. Нормализация состояния пациентов происходила спонтанно через несколько часов или после надлежащего лечения.
Лечение. Следует применять общие поддерживающие мероприятия, направленные на удаление любой части материала, которая не успела всосаться, и поддержания артериального давления в случае необходимости.

Побочные реакции.

Тошнота, рвота, анорексия, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость могут наблюдаться в течение первых дней лечения; однако эти реакции обычно не требуют отмены применения бромокриптина.

Риск развития побочных реакций может быть снижен путем постепенного повышения дозы и приема таблеток бромокриптина с пищей. В случае необходимости суточная доза может быть уменьшена с ее поддержанием на этом уровне в течение нескольких дней. После исчезновения побочных реакций можно попробовать постепенно повысить дозу.

Бромокриптин может вызвать ортостатическую гипотонию, следовательно, артериальное давление у амбулаторных пациентов следует измерять в вертикальном положении.
У пациентов с болезнью Паркинсона, которые используют лечение высокими дозами препарата, могут наблюдаться сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение зрения, сухость во рту, судороги икроножных мышц и ретроперитонеальный фиброз (см. раздел»Особенности применения"). Все эти нежелательные эффекты характеризуются как дозозави-симые.

При продолжительном лечении, особенно у пациентов с феноменом Рейно в анамнезе, наблюдалась обратная, вызванная холодом бледность пальцев на руках и ногах.

В чрезвычайно редких случаях (у женщин после родов, которые использовали бромокриптин для подавления лактации), наблюдались серьезные побочные эффекты, в том числе гипертония, инфаркт миокарда или инсульт, хотя наличие причинно-следственной связи между этими явлениями и применением препарата неизвестны. У некоторых пациентов перед инсультом наблюдалась тяжелая головная боль и/или временные нарушения зрения.

Очень редко наблюдались недостаточность сердечных клапанов (в том числе регургитация) и связанные с этим нарушения (перикардит и перикардиальный выпот).

У пациентов с циррозом может развиться гипонатриемия и печеночная энцефалопатия.

Очень редко бромокриптин способен вызвать внезапное засыпание днем.

У пациентов, которые используют агонисты дофамина, в том числе лекарственное средство Бромкриптин-КВ, могут возникать патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, склонность к импульсивной растрате денег или шопоголия, а также импульсивное обжорство (см. раздел»Особенности засоса").

Агонисты дофамина, которые относятся к группе алкалоидов спорыньи, способны повышать риск регургитации сердечных клапанов.

Побочные эффекты, сгруппированные по системно-органным классам, перечислены ниже:

Расстройства метаболизма и питания: анорексия.

Со стороны психики: спутанность сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, бессонница, психические расстройства; гиперсексуальность, повышение либидо, патологическое влечение к азартным играм.

Со стороны нервной системы: головная боль, дремота, головокружение, дискинезия, сонливость, парестезии; внезапное засыпание, ринорея спинномозговой жидкости.

Со стороны органовзрения: нарушение зрения, розмытость поля зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны сердца: выпот в перикард, констриктивный перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность сердечных клапанов.

Со стороны сосудов: ортостатическая гипотония, гипертония, бледность.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа; плевральный выпот, фиброз плевры, фиброз легких, плеврит, затруднение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, сухость во рту, рвота, диарея, абдоминальная боль, ретроперитонеальный фиброз, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная аллергическая реакция, выпадение волос.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения: повышенная утомляемость, периферический отек, злокачественный нейролептический синдром*.

*Синдром отмены бромокриптина.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождениепроизводителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04073, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт:

www. vitamin. com. ua

.