БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ таблетки 5 мг

ООО Тева Украина

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №10x3
Блистер №10x5

Блистер №10x3

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

БИСОПРОЛ 2,5 мг

АТ Фармак(UA)

Таблетки

от 23.48 грн

bioequivalence-icon

Rp

КОНКОР 5 мг

Мерк КГаА(DE)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

КОНКОР КОР 2,5 мг

Мерк КГаА(DE)

Таблетки

Rp

БИСОСТАД 5 мг

СТАДА Арцнаймиттель АГ(DE)

Таблетки

Rp

БИСОПРОЛОЛ-КВ 5 мг

АО КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД(UA)

Таблетки

от 11.87 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БИСОПРОЛОЛ

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/1728/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 16.03.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит 5 мг бисопролола гемифумарата
  • Торговое наименование: БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ таблетки 5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применениялекарственного средства

Бисопролол-Тева

(BISOPROLOL-TEVA)

Состав:

действующее вещество: бисопролол;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарата;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат;

для таблеток по 5 мг краситель желтый РВ 22812 (который содержит: лактозы моногидрат, железа оксид желтый (Е 172));

для таблеток по 10 мг краситель бежевый РВ 27215 (который содержит: лактозы моногидрат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг – бледно-желтого цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением «5» и линией разлома с одной стороны;

таблетки по 10 мг – бежевого цвета с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением «10» и линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТХС07А В07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бисопролол – высокоселективный β1-адреноблокатор. Не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Препарат имеет очень низкое сродство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами, которые принимают участие в метаболической регуляции. Таким образом, Бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола относительно β1-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.

Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного эффекта.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема препарата. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности Бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению СС и ударного объема. При длительной терапии повышенное периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта β-блокаторов лежит механизм действия снижения активности ренина в плазме.

Бисопролол подавляет реакцию на симпатоадренергическую активность, блокируя кардио-β1-рецепторы. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижению сократительной функции миокарда, что вызывает снижение потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Фармакокинетика.

После приема внутриболее 90% бисопрололуадсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. Эффект первого прохождения через печень выражен в незначительной степени, что способствует высокой биодоступности-примерно 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%. Объем распределения составляет 3, 5 л/кг.

Бисопролол выводится из организма двумя путями: примерно 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/час. Благодаря длительному периоду полувыведения (10-12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при применении один раз в сутки.

Через примерно одинаковое участие почек и печени в выведении этого препарата, больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корректировать не нужно. Кинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

- Артериальная гипертензия;

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия);

− хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости – сердечными гликозидами.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата;

- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, что требует инотропной терапии;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);

- синдром слабости синусового узла;

- синоатриальная блокада;

- симптоматическая брадикардия;

- симптоматическая артериальная гипотензия;

- тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни;

- метаболический ацидоз;

- феохромоцитома, что не лечилась.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Нерекомендованные комбинации.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

- Антиаритмические средства І класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта в отношении атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.

Все показания.

- Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени - дилтиазема): негативное влияние на инотропную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, принимающих β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокады.

- Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (Клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксинидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

- Антиаритмические препараты i класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта в отношении атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.

Все показания.

- Антагонисты кальция (производные дигидропиридина, например нифедипин, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

- Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость.

- β-блокаторы местного действия (в частности те, что содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола.

- Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии.

- Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. Блокада
ß-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

- Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. раздел «особенности применения»).

- Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.

- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.

- β-симпатомиметики (например изопреналин, орципреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина.

- Симпатомиметики, которые активируют α - и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин), возможно проявление опосредованной через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усиление явления перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.

При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, которые оказывают гипотензивный эффект (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, лечат при помощи фенотиазина) возможно повышение риска артериальной гипотензии.

Разрешенныекомбинации.

- Мефлохин: возможно повышение риска риска брадикардии.

- Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышение гипотензивного эффекта β-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.

Особенности применения.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.

Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, потому что это может привести к транзиторного ухудшения состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет i типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапаннівади сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

- бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей);

- сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови из-за возможности маскировки симптомов гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, повышенная потливость);

- строгая диета;

- проведение десенсибілізаційної терапии. Другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и збільшувативажкість анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;

- атриовентрикулярная блокада Иступеня;

- стенокардіяПринцметала;

- облитерирующие заболевания периферических артерий(в начале терапии возможно усиление жалоб);

- общая анестезия.

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ß-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение ß-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда на протяжении введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение β-блокаторов во время периоперационного периода. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижение возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами i класса И с гипотензивными средствами центральноїдії не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы (β1) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости Бисопролол следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с низкой возможной дозы и следует наблюдать за состоянием пациентов относительно возникновения новых симптомов (таких как, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызвать симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах
β2-симпатомиметиков.

Больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательного соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают бисопролол только после назначения терапии α-адреноблокаторами.

Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.

При применении бисопролола может отмечаться положительный результат при проведении допинг контроля.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут вызвать вредное влияние на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило,
β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокатором необходимо, желательно, чтобы это был β1-селективный β-блокатор.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Период кормления грудью. Данных по экскреции бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сообщалось, что у пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем. Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Способ применения и дозы.

Таблетки предназначены для перорального применения.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до105 ммрт. ст.) подходит доза 2, 5 мг.

В случае необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.

Корректировки дозы устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы
β-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

1, 25 мг* бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до

2, 5 мг* бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до 3, 75 мг* бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до

5 мг бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до

7, 5 мг бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до

10 мг бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.

* применять Бисопролол в соответствующей дозировке.

Бисопролол в дозе 2, 5 мг рекомендуется применять в начале терапии хронической сердечной недостаточности.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения.

Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается постепенное ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребуватитимчасового снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом.

Не следует прекращать лечение препаратом внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом рекомендуется завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое еженедельно).

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно длительное.

Курс лечения бисопролом длительный и зависит от природы и тяжести болезни.

Болел нарушением функции почек и печени

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца.

Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелыми нарушениями почечной функции (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг. Имеются ограниченные данные по применению бисопролола пациентам на диализе. Необходимости менять режим дозирования нет.

Хроническая сердечная недостаточность.

Нет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому повышать дозу следует с осторожностью.

Для больных пожилого возраста коррекция дозировки бисопролола не нужна.

Дети.

Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат этой категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы.

При передозировке (например, применение суточной дозы 15 мг вместо 7, 5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружение. Самыми частыми признаками передозировки являются блокаторы ебрадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозировки (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Лечение.

При передозировке прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Имеются ограниченные данные, что Бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемой фармакологического действия и основываясь на рекомендациях для других β-блокаторов следует рассмотреть нижеприведенные общие меры.

При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозное введение искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Введение глюкагона может быть полезным.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора.

При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств, инотропных препаратов, вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Побочные реакции.

Со стороны психики: нарушения сна, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение*, головная боль* потеря сознания.

Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

Со стороны сердца: брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности.

Со стороны сосудов: ощущение холода или онемение конечностей, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе, аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, высыпания, выпадение волос, ß-блокаторы могут вызывать или обострять псориаз, псориатические высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: Мышечная слабость, судороги.

Со сторонырепродуктивнойсистемы: нарушение потенции.

Общие расстройства: повышенная утомляемость*, астения.

Лабораторные исследования: повышение уровней триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 или 5 блистеров в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Меркле ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.