БИСОПРОЛОЛ АУРОБИНДО таблетки 2,5 мг

Ауробиндо Фарма Лтд

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 2,5 мг
Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 2,5 мг

Упаковка

Блистер №14x2

Блистер №14x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

БИСОПРОЛ 2,5 мг

АТ Фармак(UA)

Таблетки

от 23.12 грн

bioequivalence-icon

Rp

КОНКОР 5 мг

Мерк КГаА(DE)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

КОНКОР КОР 2,5 мг

Мерк КГаА(DE)

Таблетки

Rp

БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА 5 мг

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.(IL)

Таблетки

Rp

БИСОПРОЛОЛ-КВ 5 мг

АО КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД(UA)

Таблетки

от 11.71 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БИСОПРОЛОЛ

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16250/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 11.10.2022
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 2, 5 мг бисопролола фумарата
  • Торговое наименование: БИСОПРОЛОЛ АУРОБИНДО
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Упаковка

Блистер №14x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БИСОПРОЛОЛ АУРОБИНДО таблетки 2,5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Бисопролол Ауробиндо

(Bisoprolol AUrobindo)

Состав:

действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 2, 5 мг или 5 мг, или 10 мг бисопролола фумарата;

вспомогательные вещества: целюлозамікрокристалічна, кальция гідрофосфатбезводний, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, Opadryбілий 03В28796 (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2, 5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой«Р» и линией розломуз одной стороны и «2» с другой стороны;

таблетки по 5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой«Р» и линией розломуз одного бокута «5» с другой стороны;

таблетки по10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой«Р» и линией розломуз одного бокута «10» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы B-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бисопролол – активный высокоселективный блокаторb1-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембрано-стабилизирующих свойств. Бисопролол имеет очень низкое сродство с B2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с B2-рецепторами эндокринной системы. Таким образом, Бисопролол не должен влиять на сопротивление дыхательных путей иb2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола относительно B1-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.

Бисопролол оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. При длительном применении препарат в первую очередь снижает повышенное общепериферическое сопротивление сосудов.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Биодоступность составляет около 90 %.

Распределение. Объем распределения составляет 3, 5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50 % метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Остальные 50% выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола – 15 л/час. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, что обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного приема препарата.

Линейность. Кинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и печенью в равной степени пациентам с нарушением функций печени или нарушением функции почек коррекция дозировки не нужна. Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функций печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведения длиннее по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17±5 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости – сердечными гликозидами.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата;

- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени;

- синдром слабости синусового узла;

- синоатриальная блокада;

- симптоматическая брадикардия;

- симптоматическая артериальная гипотензия;

- тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелая форма хронического обструктивного заболевания легких;

- тяжелая форма нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно;

- феохромоцитома, не лечившаяся;

- метаболический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, которые не рекомендовано применять.

Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, принимающих β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокады.

Антиаритмические средства І класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.

Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (Клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксинидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например Фелодипин, Амлодипин): возможно повышение риска артериальной гипотензии и развития сердечной недостаточности. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость.

β-блокаторы местного действия (например те, что содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола.

Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиление гипогликемического действия. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Средства для анестезии: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.

β-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снижать терапевтический эффект обоих препаратов.

Симпатомиметики, которые активируют α - и β-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин): комбинация с бисопрололом может проявлять сосудосуживающие эффекты, опосредованные α-адренорецепторами, что приводит к повышению артериального давления и усиление явлений перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.

При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, что имеют гипотензивное действие (такими как трициклические антидепрессанты, барбитураты, лечат при помощи фенотиазина) возможно повышение риска артериальной гипотензии.

Комбинации, которые можно применять.

Мефлохин повышение риска брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышение гипотензивного эффекта b-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.

Особенности применения.

Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, потому что это может привести к транзиторного ухудшения состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

На сегодня нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями:

- сахарный диабет и типа,

- тяжелые нарушения функций почек,

- тяжелые нарушения функций печени,

- рестриктивная кардиомиопатия,

- врожденные пороки сердца,

- гемодинамически значимые клапанные пороки сердца,

- инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

- бронхоспазм (бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких);

- сахарный диабет значительными симптомами уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты;

- строгая диета;

- проведение десенсибілізаційної терапии. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;

- атриовентрикулярная блокадаІ степени;

- стенокардия Принцметала;

- облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);

- общая анестезия.

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение β-блокаторов во время периоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами i класса И с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β2-симпатомиметиков.

Больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательного соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают бисопролол только после назначения терапии α-адреноблокаторами.

Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне применения бисопролола.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут негативно влиять на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило,
β-адреноблокаторы уменьшаютплацентарный кровоток, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокатором необходимо, желательно, чтобы это был β1-селективный β-блокатор.

Бисопролол в период беременности применяют только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомов гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Период кормления грудью. Данных по проникновению бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому применение бисопролола не рекомендуется в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В ходе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем.

В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Способ применения и дозы.

Препарат Бисопролол Ауробиндо следует принимать утром (возможен прием во время еды), не разжевывая, запивая жидкостью.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы
β-адренорецепторов, диуретики и в случае необходимости сердечные гликозиды. Пациенты должны иметь стабильное состояние (без острой сердечной недостаточности) в начале лечения бисопрололом.

Лечащий врач должен иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности.

Возможно транзиторное ухудшение сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия в течение периода титрования и после него.

Период титрования дозы.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом требует титрования дозы и начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования:

1, 25 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до

2, 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до

3, 75 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до

5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до

7, 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до

10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.

Максимальная рекомендуемая доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В течение фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (частота сердечных сокращений, артериальное давление) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут сохраняться с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения.

В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы препарата возможно постепенное снижение дозы.

В случае временного ухудшения сердечной недостаточности, а также при развитии артериальной гипотензии или брадикардии необходимо пересмотреть дозы препаратов, которые применяют для сопутствующей терапии. Также возможно временное снижение дозы бисопролола или приостановление лечения.

После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом и / или корректировки дозировки препарата.

В случае прекращения лечения препаратом рекомендуется постепенно снижать дозу, поскольку внезапная отмена может привести к ухудшению состояния пациента.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом, как правило, является длительным.

Пациенты с нарушениями функций печени или почек.

Нет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функций печени или почек. Поэтому увеличивать дозу таким пациентам необходимо с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не требуют корректировки дозы.

Дидти.

Опыт применения препарата детям отсутствует, поэтому применение его педиатрическим пациентам не рекомендовано.

Передозировка.

При передозировке (например, применение суточной дозы 15 мг вместо 7, 5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружение. Наиболее частыми признаками передозировки β-блокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

При передозировке прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Согласно ожидаемого фармакологического действия и основываясь на рекомендациях для других β-блокаторов, следует рассмотреть следующие общие мероприятия.

При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводить изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозное введение искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Введение глюкагона может быть полезным.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора.

При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств, инотропных препаратов, вазодилататоров.

При бронхоспазме: прием бронхолитических препаратов (например изопреналина), β2-адреномиметиков и/или аминофилина.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и

< 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень часто: брадикардия.

Часто: ухудшение сердечной недостаточности.

Нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Лабораторные показатели.

Редко: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль.

Редко: обморок.

Со стороны органов зрения.

Редко: снижение слезоотделения (нужно учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Редко: ухудшение слуха.

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства.

Нечасто бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, высыпания).

Очень редко: алопеция. При лечении β-блокаторами возможно ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей.

Нечасто: Мышечная слабость, судороги.

Со стороны сосудистой системы.

Часто: ощущение холода или онемение в конечностях, артериальная гипотензия.

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Общие расстройства.

Часто: астения, утомляемость.

Со стороны печени.

Редко гепатит.

Со стороны репродуктивной системы.

Редко: нарушение потенции.

Со стороны психики.

Нечасто: нарушение сна, депрессия.

Редко: ночные кошмары, галлюцинации.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в период после регистрации препарата является важным мероприятием. Они позволяют продолжать мониторинг соотношения польза / риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых побочных реакциях в государственные органы здравоохранения.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

1. Ауробиндо Фарма Лимитед - ЮнітІІІ/AurobindoPharmaLimited -UnitIII.

2. Ауробиндо Фарма Лтд, Формулейшн ЮнітXV/AurobindoPharmaLtd, FormulationUnitXV

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

1. Сарвей № 313, 314 - Блоки i, II, III, IV, Бачупалі Виладж, Кутубуллапур Мандал, Медчал Дистрикт, Телангана, 500090, Индия/Surveyno: 313, 314 -Block i, II, III, IV, BachupallyVillage, QuthubullapurMandal, MedchalDistrict, Telangana, 500090, India

2. Плот № 17А, Е. Бонангі (Виладж), Паравада (Мандал), Вісакхапатнам, Андхра Прадеш, 531021, Индия/PlotNo. 17A, E. Bonangi (Village), Parawada (Mandal), Visakhapatnam, AndhraPradesh, 531021, India.