БИКАЛУТАМИД-ВИСТА таблетки 50 мг

Мистрал Кэпитал Менеджмент Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 50 мг
Таблетки, 150 мг

Таблетки, 50 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

от 1119 грн

Аналоги

Rp

БИКАЛУТАМИД 50 мг

Гетеро Лабз Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

БИКАЛУТАМИД-ТЕВА 50 мг

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.(IL)

Таблетки

от 761.64 грн

Rp

БИКУЛИД 50 мг

Фармасайнс Инк.(CA)

Таблетки

от 1280 грн

Rp

КАЛУМИД 50 мг

Гедеон Рихтер(HU)

Таблетки

от 2051 грн

Rp

КАСОДЕКС 50 мг

АстраЗенека ЮК Лимитед(GB)

Таблетки

от 1282 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БИКАЛУТАМИД

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15136/01/01

Дата последнего обновления: 07.04.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг бикалутамида
  • Торговое наименование: БИКАЛУТАМИД-ВИСТА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
  • Фармакологическая группа: Антиандрогенные средства.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БИКАЛУТАМИД-ВИСТА таблетки 50 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

БИКАЛУТАМИД-ВИСТА

(BICALUTAMIDE-VISTA)

Состав:

действующее вещество: bicalutamide;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг бикалутамида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат; оболочка: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол (ПЭГ 4000).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне таблеток - гравировка «ВСМ 50».

Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенные средства. Код АТХ L02B B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бикалутамид является нестероидным антиандрогеном, не имеющим иного влияния на эндокринную систему. Лекарственное средство связывается с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене бикалутамида у определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены. Бикалутамид является рацемической смесью с антиандрогенной активностью, представленный почти исключительно (R) - энантиомером.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Бикалутамид хорошо всасывается после перорального приема. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность лекарственного средства.

Распределение.

Бікалутамід имеет высокую степень связывания с белками (рацемат 96 %, (R)-энантиомер > 99 %) и подвергается интенсивному метаболизму (путем окисления и глюкуронизации); его метаболиты выводятся почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

Биотрансформация.

(S)-энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R)-энантиомером; вывод последнего из плазмы крови составляет примерно 1 неделю. При ежедневном приеме лекарственного средства Бикалутамид (R)-энантиомер вследствие его длительного периода полувыведения кумулируется в плазме крови в 10-кратной концентрации. Плато концентрации (R)-энантиомера на уровне примерно 9 мкг/мл наблюдается при применении дневной дозы 50 мг бикалутамида. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R)-энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.

Элиминация (выведение).

В ходе клинического исследования средняя концентрация (R)-бикалутамида в сперме мужчин, получавших Бикалутамид в дозе 150 мг, составляла 4, 9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально попадает в организм женщины во время полового сношения, низкое и может составлять около 0, 3 мкг/мл. Этот уровень ниже того, что у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

Особые группы пациентов.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, поражения почек или легкой и умеренной степени тяжести поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечения распространенного рака простаты в комбинации с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФЛГ) или хирургической кастрацией.

Противопоказания.

Бикалутамид-Виста противопоказан для применения женщинам и детям.

Бикалутамид-Виста не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства.

Противопоказано одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия бикалутамида и аналогов РФЛГ.

Исследованиеin vitroпоказали, что R-Бикалутамид является ингибитором CYP 3a4 и оказывает меньший ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя клинические исследования, в процессе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450( CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с бикалутамидом, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного его применения в течение 28 дней с бикалутамидом. Для лекарственных средств с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь большое значение. Поэтому одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также Бикалутамид следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния лекарственного средства или возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме крови и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения бикалутамидом.

С осторожностью следует назначать Бикалутамид-Виста при применении лекарственных средств, которые могут подавлять окисление препарата (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации бикалутамида в плазме крови, что может обусловить усиление побочных эффектов лекарственного средства.

Исследованиеin vitro показали, что Бикалутамид может вытеснять кумариновый антикоагулянт варфарин из участков его связывания с белками. Сообщалось об усилении эффектов варфарина и других кумариновых антикоагулянтов при их одновременном приеме с бикалутамидом. Поэтому во время применения бикалутамида у пациентов, которые одновременно получают кумариновые антикоагулянты, рекомендуют проводить тщательный мониторинг протромбинового времени (ПЧ)/международного нормализованного отношения (МНО), также нужно рассмотреть вопрос о корректировке дозы антикоагулянтов.

В связи с тем, что антиандрогенна терапия может приводить к удлинению интервала QT, следует с осторожностью призначатибікалутамідодночасно с лекарственными средствами, которые способны вызывать удлинение интервала QT или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointes), то есть такими как антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики (см. раздел «Особенности применения»).

Дети. Исследования взаимодействия были проведены только у взрослых.

Особенности применения.

Лечение препаратом Бикалутамид-Виста следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение лекарственного средства замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому Бикалутамид следует с осторожностью применять пациентам с умеренными или тяжелыми поражениями печени. Из-за возможности изменений функции печени следует периодически проводить контроль печеночных проб. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения бикалутамида. Изредка при применении бикалутамида наблюдают изменения в функции печени тяжелой степени, были получены сообщения о летальных случаях (см. раздел «Побочные реакции»). Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение бикалутамидом следует прекратить.

Для пациентов, которые имеют объективное прогрессирование заболевания вместе с повышенным уровнем ПСА, следует рассмотреть возможность прекращения терапиибикалутамидом.

У мужчин, принимающих агонисты РФЛГ, наблюдается уменьшение толерантности к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует уделить внимание мониторингу уровня глюкозы в крови пациентов, получающих Бикалутамид в комбинации с агонистами РФЛГ.

Показано, что бікалутамід подавляет активность цитохрома Р450(CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4(см. разделы«Противопоказания» и«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарственное средство. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Терапия антиандрогенами может приводить к удлинению интервала QT. У пациентов, имеющих факторы риска или случаи удлинения интервала QT в анамнезе, а также у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные средства, которые могут удлинять QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), врачи должны до начала лікуваннябікалутамідом оценить соотношение риск/польза, учитывая потенциальный риск возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Антиандрогенная терапия может вызвать изменения в морфологии сперматозоидов. Хотя влияние бикалутамида на морфологию сперматозоидов не оценивали и о таких изменениях у пациентов, получавших Бикалутамид, не сообщали, пациентам и/или их партнерам во время лечения и в течение 130 дней после терапии бикалутамидом следует использовать эффективные методы контрацепции.

Сообщалось об усилении эффектов кумариновых антикоагулянтов у пациентов, которые одновременно принимали Бикалутамид, что может привести к увеличению (ПЧ) и (МНО). Некоторые случаи были связаны с риском возникновения кровотечения. Рекомендуется тщательно контролировать уровни ПЧ / МНО, также нужно рассмотреть вопрос о корректировке дозы антикоагулянтов.

Вспомогательные вещества:

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободное от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Бикалутамид противопоказан для применения женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности.

Кормление грудью.

Бикалутамид противопоказан во время грудного вскармливания.

Фертильность.

В исследованиях на животных наблюдалось обратимое нарушение фертильности самцов. Следует предполагать, что у мужчин тоже возможен период недостаточности репродуктивной функции или бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бикалутамид-Виста не имеет способности влиять на управление автомобилем или работу со сложными механизмами. Однако следует иметь в виду, что часто может возникать сонливость, очень часто – головокружение (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты, принимающие это лекарственное средство, должны соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы.

Взрослыепациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста: перорально по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом следует начинать минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

Почечная недостаточность: пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не нужна. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление лекарственного средства.

Дети.

Бикалутамид-Виста противопоказан для применения детям.

Передозировка.

Нет данных о передозировке у людей.

Лечение. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку Бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Побочные реакции.

Побочные реакции указаны по частоте: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, < 1/10), нечастые (≥1/1000, ≤1/100), редкие (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редкие (≤1/10 000), частота неизвестна (на основании доступных данных невозможно установить частоту возникновения).

Система органов

Частота

Побочная реакция

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень частые

Анемия

Со стороны иммунной системы

Нечастые

Гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница

Нарушение метаболизма и питания

Частые

Уменьшение аппетита

Психические расстройства

Частые

Снижение либидо, депрессия

Со стороны нервной системы

Очень частые

Головокружение

Частые

Сонливость

Со стороны сердца

Частые

Инфаркт миокарда (есть сообщения о летальных исходах)4, сердечная недостаточность4

Частота неизвестна

Удлинение интервала QT (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»)

Сосудистые нарушения

Очень частые

Приливы

Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы

Нечастые

Интерстициальная легочная хвороба5. Есть сообщения о летальных исходах.

Со стороны пищеварительной системы

Очень частые

Боль в животе, запор, тошнота

Частые

Диспепсия, метеоризм

Гепатобилиарные расстройства

Частые

Гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаміназ1

Жидкие

Печеночная недостаточность2. Есть сообщения о летальных исходах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частые

Алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сухость кожи, зуд, высыпания

Нечастые

Фотосенсибилизация

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень частые

Гематурия

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень частые

Гинекомастия и болезненность молочных желез3

Частые

Эректильная дисфункция

Общие нарушения и состояние места введения

Очень частые

Астения

Частые

Боль в груди, отек

Обследование

Частые

Увеличение массы тела

1смены со стороны печени редко являются тяжелыми и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.

2Включено в перечень побочных реакций на лекарственное средство после рассмотрения пострегистрационных данных. Частота была определена по частоте сообщений о побочных явлениях печеночной недостаточности у больных, получавших лечение в открытых исследованиях Early Prostate Cancer programme (EPC) в группах бикалутамидом 150 мг.

3может уменьшиться при сопутствующей кастрации.

4наблюдалось во время фармако-эпидемиологического исследования применения агонистов РФЛГ и антиандрогенов для лечения рака предстательной железы. Риск увеличивался, если Бикалутамид 50 мг применяли в комбинации с агонистами РФЛГ, однако увеличение риска не было отмечено при применении бикалутамида 150 мг как монотерапии для лечения рака предстательной железы.

5Включена в перечень побочных реакций после получения постмаркетинговых данных. Частота была определена по частоте сообщений о случаях интерстициальной пневмонии в период рандомизированного лечения 150 мг ЭДС.

Увеличение ПЧ / МНО: в отчетах в течение послерегистрационного наблюдения сообщалось о взаимодействии кумариновых антикоагулянтов с бикалутамидом.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Синтон Хиспания, С. Л.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. К/Кастелло, no1, Сант Боі де Ллобрегат, Барселона, 08830, Испания.