БИКАЛУТАМИД таблетки 50 мг

Гетеро Лабз Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 50 мг
Таблетки, 150 мг

Таблетки, 50 мг

Упаковка

Блистер №10x1
Блистер №10x3

Блистер №10x1

Аналоги

Rp

БИКАЛУТАМИД-ВИСТА 50 мг

Мистрал Кэпитал Менеджмент Лимитед(GB)

Таблетки

от 1139 грн

Rp

БИКАЛУТАМИД-ТЕВА 50 мг

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.(IL)

Таблетки

от 763.28 грн

Rp

БИКУЛИД 50 мг

Фармасайнс Инк.(CA)

Таблетки

от 1279 грн

Rp

КАЛУМИД 50 мг

Гедеон Рихтер(HU)

Таблетки

от 2052 грн

Rp

КАСОДЕКС 50 мг

АстраЗенека ЮК Лимитед(GB)

Таблетки

от 1278 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БИКАЛУТАМИД

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14356/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг бикалутамида
  • Торговое наименование: БІКАТЕРО
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антиандрогенные средства.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БИКАЛУТАМИД таблетки 50 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

БІКАТЕРО

(BICATERO)

Состав:

действующее вещество: Бикалутамид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг бикалутамида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, магния стеарат, Опадрай белый Y-1-7000: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "2 «с одной стороны и» Н" с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенные средства. Код АТХ L02B B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

БИКАТЕРО является нестероидным антиандрогеном, не имеющим иного влияния на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, тем самым подавляя андрогенные стимулы. В результате такого угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене препарата БИКАТЕРО у определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.

БИКАТЕРО является рацемической смесью с антиандрогенной активностью, представленной почти исключительно (R)-энантиомером.

Фармакокинетика.

Абсорбция

БІКАТЕРО хорошо всасывается после перорального приема. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.

Распределение

Бікалутамід имеет высокую степень связывания с белками крови (рацемат 96 %, (R)‑энантиомер> 99 %) и подвергается интенсивному метаболизму (путем окисления и глюкуронизации); его метаболиты выводятся почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

Биотрансформация

(S)-энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R)-энантиомером; вывод последнего из плазмы крови составляет примерно 1 неделю.

При ежедневном приеме бикалутамида (R)-энантиомер вследствие его длительного периода полувыведения кумулируется в плазме крови в 10-кратной концентрации.

Плато концентрации (R)-энантиомера на уровне примерно 9 мкг/мл наблюдается при назначении дневной дозы 50 мг бикалутамида. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R)-энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.

Элиминация (вывод)

Во время клинического исследования средняя концентрация (R)-бикалутамида в сперме мужчин, получавших Бикалутамид в дозе 150 мг, составляла 4, 9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально попадает в организм женщины-партнера во время полового акта, низкое и может составлять примерно 0, 3 мкг/мл, что ниже, чем уровень, который у лабораторных животных приводит к воздействию на потомство.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, поражения почек или легкой и умеренной степени тяжести поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечения распространенного рака простаты в комбинации с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФЛГ) или хирургической кастрацией.

Противопоказания.

БІКАТЕРО противопоказан для применения женщинам и детям.

БІКАТЕРО не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любым вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Противопоказано одновременное применение препарата БИКАТЕРО с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия БИКАТЕРО и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Исследованиеin vitroпоказали, что R-Бикалутамид является ингибитором CYP 3a4 и проявляет меньший ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя клинические исследования, в ходе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450( CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с препаратом Бикалутамид, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного его применения в течение 28 дней с препаратом Бикалутамид. Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение имеет значение. Следовательно, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также БИКАТЕРО следует с осторожностью применять с такими соединениями как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата или возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуется проводить тщательный надзор за его концентрацией в плазме крови и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения препаратом БИКАТЕРО.

С осторожностью следует назначать БІКАТЕРО при применении препаратов, которые могут подавлять окисление препарата (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации бикалутамида в плазме крови, что может усилить побочные эффекты препарата.

Исследованиеin vitroпоказали, что Бикалутамид может вытеснять кумариновый антикоагулянт варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому в случае назначения препарата БІКАТЕРО пациентам, которые уже получают кумариновые антикоагулянты, рекомендуют проводить тщательный мониторинг протромбинового времени (ПВ/МНО) и нужно рассмотреть вопрос о коррекции дозы антикоагулянтов.

В связи с тем, что антиандрогенна терапия может приводить к удлинению интервала QT, следует с осторожностью назначать БІКАТЕРО одновременно с лекарственными средствами, которые способны удлинять интервал QT или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes), такими как антиаритмические препараты класса IA (хинидин, дизопирамид) или класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и т. п (см. раздел«Особенности применения»).

Дети.

Исследование взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Особенности применения.

Лечение препаратом БИКАТЕРО следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

БІКАТЕРО активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому БІКАТЕРО следует применять с осторожностью пациентам с умеренными или тяжелыми поражениями печени.

Из-за возможности изменений функции печени следует периодически проводить печеночные пробы. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения препарата БІКАТЕРО.

Редко при назначении бикалутамида наблюдались изменения в функции печени тяжелой степени, были получены сообщения о летальных случаях (см. раздел «Побочные реакции»). Если возникают изменения функции печени тяжелой степени, лечение БИКАТЕРО следует прекратить.

Для пациентов, которые имеют объективное прогрессирование заболевания вместе с повышенным уровнем ПСА, следует рассмотреть возможность прекращения терапии бикалутамидом.

У мужчин, принимающих агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, уменьшается толерантность к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим нужен мониторинг уровня глюкозы в крови пациентов, получающих БИКАТЕРО в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Показано, что БІКАТЕРО подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Терапия антиандрогенами может приводить к удлинению интервала QT.

У пациентов с факторами риска или с наличием удлинения интервала QT в анамнезе, а также у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), врач должен до начала лечения бікалутамідом оценить соотношение риск/польза, учитывая потенциальный риск возникновения желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes).

Антиандрогенная терапия может вызывать изменения в морфологии сперматозоидов. Хотя влияние бікалутаміду на морфологию сперматозоидов не оценивали, и о таких изменениях у пациентов, которые получали бікалутамід, не сообщали пациентам и/или их партнерам во время лечения и в течение 130 дней после терапии препаратом БІКАТЕРО следует использовать эффективные методы контрацепции.

Сообщалось об усилении эффектов кумариновых антикоагулянтов у пациентов, которые одновременно принимали Бикалутамид, что может привести к увеличению протромбинового времени (ПЧ) и международного нормализованного отношения (МНО). Некоторые случаи были связаны с риском возникновения кровотечения. Рекомендуется тщательно контролировать уровни ПВ/МНО, и нужно рассмотреть вопрос о коррекции дозы антикоагулянтов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

БІКАТЕРО противопоказан для применения женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью.

Фертильность.

В исследованиях на животных наблюдалось обратимое нарушение фертильности самцов. Следует предполагать, что у мужчин тоже возможен период недостаточности репродуктивной функции или бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

БІКАТЕРОне влияет на способность управлять автомобилем или работу со сложными механизмами. Однако следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость, очень часто – головокружение (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты, принимающие этот препарат, должны быть осторожными.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Взрослыемужчины, включая пациентов пожилого возраста: перорально 1 таблетке (50 мг) 1 раз в сутки.

Лечение БІКАТЕРО следует начинать минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

Почечная недостаточность: пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не нужна. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

Дети. Препарат противопоказан для применения детям (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка.

Нет данных о передозировке у людей. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку БИКАТЕРО в значительной степени связывается с белками крови и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Побочные реакции.

Побочные реакции указаны по частоте таким образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до ≤1/100), редко (от ≥1/10000 до ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно установить частоту возникновения).

Система органов

Частота

Побочная реакция

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень частые

Анемия

Со стороны иммунной системы

Нечастые

Гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница

Нарушение метаболизма и питания

Частые

Уменьшение аппетита

Психические расстройства

Частые

Снижение либидо, депрессия

Со стороны нервной системы

Очень частые

Головокружение

Частые

Сонливость

Со стороны сердца

Частые

Инфаркт миокарда (поступали сообщения о летальных исходах)4, сердечная недостаточность4

Частота неизвестна

Пролонгация QT (см. разделы«Особенности применения»и«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)

Сосудистые нарушения

Очень частые

Приливы

Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы

Нечастые

Интерстициальная легочная хвороба5(поступали сообщения о летальных исходах)

Со стороны пищеварительной системы

Очень частые

Боль в животе, запор, тошнота

Частые

Диспепсия, метеоризм

Гепатобилиарные расстройства

Частые

Гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаміназ1

Жидкие

Печеночная недостаточность2 (поступали сообщения о летальных исходах).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частые

Алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь

Нечасто

Реакция повышенной чувствительности к свету

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень частые

Гематурия

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень частые

Гинекомастия и болезненность молочных желез3

Частые

Эректильная дисфункция

Общие нарушения и состояние места введения

Очень частые

Астения

Частые

Отек, боль в груди

Обследование

Частые

Увеличение массы тела

1 Изменения со стороны печени редко бывают тяжелыми и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.

2 Частота была определена по частоте сообщений о побочных явлениях печеночной недостаточности у пациентов, принимавших Бикалутамид в дозе 150 мг в открытых исследованияхearlyprostatecancerprogramme (EPC).

3 может уменьшиться при сопутствующей кастрации.

4 наблюдалось во время фармако-эпидемиологического исследования применения агонистов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона и антиандрогенов для лечения рака предстательной железы. Риск увеличивался, если Бикалутамид в дозе 50 мг применяли в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, однако увеличение риска не было отмечено при применении бикалутамида в дозе 150 мг как монотерапии для лечения рака предстательной железы.

5 Частота была определена по частоте сообщений об интерстициальной пневмонии как побочном явлении у пациентов, принимавших Бикалутамид в дозе 150 мг в открытых исследованиях. Увеличение ПЧ / МНО: в отчетах в течение послерегистрационного наблюдения сообщалось о взаимодействии кумариновых антикоагулянтов с бикалутамидом (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Специалистов здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ГЕТЕРО ЛАБЗ ЛИМИТЕД/

HETERO LABS LIMITED.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Юнит-VІ, ТСІІС, Формулейшен СЭЗ, Си № 410 и 411, Полепаллі Віледж, Джадчерла Мандал, Махабубнагар-Дистрикт, Телангана, Пин-509301, Индия/

Unit-VI, TSIIC, Formulation SEZ, Sy No. 410 & 411, Polepally Village, Jadcherla Mandal, Mahaboobnagar-District, Telangana, Pin-509301, India.