БИ-ТОЛ суспензия (200 мг + 40 мг)/5 мл

ГКП Фармацевтическая фабрика

Rp

Форма выпуска и дозировка

Суспензия, (200 мг + 40 мг)/5 мл

Суспензия, (200 мг + 40 мг)/5 мл

Упаковка

Банка 100 г №1x1
Флакон 100 г №1x1

Банка 100 г №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

БАКТИСЕПТОЛ-ЗДОРОВЬЕ (200 мг + 40 мг)/5 мл

ООО ФК Здоровье(UA)

Суспензия

Rp

БАКТРИМ (200 мг + 40 мг)/5 мл

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд(CH)

Суспензия

Rp

БИСЕПТОЛ (200 мг + 40 мг)/5 мл

Польфа Пабьяницкий ФЗ(PL)

Суспензия

Rp

СУМЕТРОЛИМ (100 мг + 20 мг)/4 мл

ЗАО фармацевтический завод Эгис(HU)

Суспензия

Классификация

Форма товара

Суспензия для перорального применения

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/7807/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 5 мл суспензии оральной содержат сульфаметоксазола 200 мг, триметоприма 40 мг
  • Торговое наименование: БИ-ТОЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные.

Упаковка

Банка 100 г №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БИ-ТОЛ суспензия (200 мг + 40 мг)/5 мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

БИ-ТОЛ

(BI-TOL)

Состав:

действующие вещества: сульфаметоксазол, триметоприм;

5 мл суспензии оральной содержатсульфаметоксазола 200 мг, триметоприма 40 мг;

вспомогательные вещества: сахар кондитерский; сахарин натрия; натрия карбоксиметилцеллюлоза; ксантановая камедь; ментол рацемічний; метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропил-парагідроксибензоат (Е 216), ароматизатор «Тропик 566» (содержит 1, 2-пропиленгликоль); кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; вода очищенная.

Лекарственная форма. Суспензия оральная.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого или почти белого цвета с характерным ароматным запахом, сладкого вкуса. При хранении возможно расслоение, которое устраняется при встряхивании.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные. Код АТХЈ01Е E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антибактериальное действие Би-толаin vitroраспространяется как на грамположительные, так и на грамотрицательные возбудители, в том числе на нижеуказанные микроорганизмы, хотя чувствительность может зависеть от географической зоны.

Обычно чувствительные возбудители(МИК90 ≤ 2 мг/л [триметоприм]; ≤ 38 мг/л [сульфаметоксазол]).

Коки: Moraxella catarrhalis.

Грамотрицательные палочки: Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii другиеCitrobacter

spp.

, Klebsiella oxytoca другиеKlebsiella spp. , Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens другиеSerratia spp. , Yersinia enterocolitica другиеYersinia spp. , Vibrio cholerae.

Разнообразные грамотрицательные палочки: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia pseudomallei.

На основе клинического опыта такие возбудители также считаются чувствительными: Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МИК90= 4 мг/л [триметоприм]; = 76 мг/л [сульфаметоксазол]).

Коки: Staphylococcus aureus(метицилінчутливі и метициллинрезистентные), Staphylococcusspp. (коагулазонегативные), Streptococcus pneumoniae(чувствителен к пенициллину, резистентен к пенициллину).

Грамотрицательные палочки: Haemophilus influenzae(β-лактамазопозитивний, β-лактамазо-отрицательный), Haemophilus ducreyi, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri другиеProvidencia spp. , Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia(ранееXanthomonas maltophilia).

Разнообразные грамотрицательные палочки: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus(особенно A. baumanii), Aeromonas hydrophila.

Резистентные возбудители (МИК90 ≥ 8 мг/л [триметоприм]; ≥ 152 мг/л [сульфаметоксазол]).

Burkholderia(Pseudomonas)cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp. , Mycobacterium tuberculosis, Shigella spp. , Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides, другие исключительно анаэробные возбудители.

При применении Би-тола на эмпирической основе необходимо учитывать местную распространенность резистентности к действующим веществам среди бактерий, вызывающих инфекцию, по поводу которой проводится лечение.

При инфекциях, вызванных умеренно чувствительными возбудителями, следует провести тесты на чувствительность для исключения резистентности.

Чувствительность к действующим веществам можно определять с помощью стандартных методов, таких как метод дисков или метод разведения, рекомендованных Институтом клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС рекомендует использовать нижеуказанные критерии чувствительности:

Метод дисков, диаметр зоны
подавление роста (мм)

Метод разведения, * * МИК (мг / мл)

ТМ + СМЗ

Чувствительные

³ 16

£ 2 +£ 38

Частично чувствительны

11–15

4 + 76

Стойкие

£ 10

³ 8 +³ 152

Диск: 1, 25 мкг триметоприма и 23, 75 мкг сульфаметоксазола.

** Триметоприм (ТМ) и сульфаметоксазол (СМЗ) в соотношении 1 к 19.

Развитие резистентности, перекрестная резистентность.

Резистентность к Би-толу во время лечения развивается лишь в редких случаях. Между всеми сульфаниламидами существует перекрестная резистентность; перекрестная резистентность к химически не родственным антибиотикам в результате приобретения резистентности к Би-толу не развивается.

Синергизм, антагонизм.

Наблюдается выраженный синергизм между сульфаметоксазолом и триметопримом. Этот синергизм в большинстве случаев проявляется даже при наличии резистентности к одному из двух компонентов препарата.

Фармакокинетика.

По клинически значимым фармакокинетическим свойствам триметоприм тасульфаметоксазол является в значительной степени сходными.

Всасывание.

После перорального приема триметоприма тасульфаметоксазола эти препараты быстро и почти полностью всасываются (биодоступность 80-100 %) в верхних отделах пищеварительного тракта. После однократного приема дозы 160 мг триметоприма + 800 мгсульфаметоксазолумаксимальна плазменная концентрация 1, 5-3 мг/л для триметоприма и 40-80 мг/л длясульфаметоксазолудосягається в течение 1-4 часов. Если прием повторяется каждые 12 часов, то равновесная плазменная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма в большинстве случаев на 50-100% выше, чем после однократного перорального приема. Уровень в плазме крови пропорционален дозе. Влияние пищи на кинетику действующих веществ Би-тола не изучалось. Если суспензию триметоприма принимать после еды, абсорбция меньше, чем при условии приема натощак, хотя скорость всасывания под действием обычной пищи не претерпевает изменений.

Распределение.

Объем распределения триметоприма ісульфаметоксазолустановить примерно 1, 2-1, 5 л/кг и 0, 15-0, 36 л/кг соответственно.

При вышеупомянутых концентрациях 42-46% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связываются с белками плазмы крови.

Исследования на животных и у людей показали, что Би-тол хорошо проникает в ткани. Значительное количество триметоприма и незначительное количество сульфаметоксазолупереходит из кровообращения в интерстициальную жидкость и другие внесосудистые жидкости организма. Концентрация триметоприма ісульфаметоксазолу может быть повышенной в воспаленных тканях.

Триметоприм исульфаметоксазолбулы обнаружены в плаценте плода, крови пуповины, амниотической жидкости и тканях плода (печени, легких), что подтверждает проникновение этих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрация триметоприма близка по значению к концентрации в кровообращении матери, тогда как уровень сульфаметоксазола у плода ниже.

Оба вещества проникают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке близка по значению (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) по сравнению с концентрацией препарата в плазме крови матери.

Метаболизм.

Около 50-70 % дозы триметоприма и 10-30 %сульфаметоксазолувиводиться с мочой в неизмененном виде. Основные метаболиты триметоприма – 1 - и 3-оксиды и 3’- и 4’-гидроксипроизводные; некоторые из метаболитов являются активными. Сульфаметоксазолметаболізується в печени преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени – путем глюкуронизации; его метаболиты неактивны.

Вывод.

При условии нормальной функции почек периоды полувыведения обоих компонентов очень близки по значению (в среднем 10 часов для триметоприма и 11 часов длясульфаметоксазолу).

Общий уровень клиренса составляет около 100 мл/мин для триметоприма и 20 мл/мин для сульфаметоксазола.

Период полувыведения триметоприма у детей примерно составляет половину периода полувыведения у взрослых, тогда как соответствующих существенных различий относносульфаметоксазола не наблюдается.

Оба вещества и их метаболиты выводятся преимущественно почками как путем клубочковой фильтрации, так и за счет канальцевой секреции. Концентрация триметоприма ісульфаметоксазолу в моче есть примерно в 100 и 5 раз выше, чем соответствующая концентрация в плазме крови.

Уровень почечного клиренса составляет 20-80 мл/мин для триметоприма и 1-5 мл/мин для сульфаметоксазола.

Оба вещества обнаружены в кале в незначительном количестве.

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с нарушением функции почек периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что обусловливает необходимость в соответствующей коррекции дозы.

Несмотря на то, что кинетика, особенно триметоприма, у пациентов с нарушением функции печени не претерпевает существенных изменений, показана осторожность при применении Би-тола в высоких дозах при тяжелом нарушении функции печени. Определение уровня препарата в крови и коррекция дозы необходимы при применении гемодиализа.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к действующим веществам микроорганизмами, а именно:

инфекции верхних и нижних дыхательных путей, инфекции уха: обострение хронического бронхита, бронхоэктазы, пневмония (в том числе пневмония, вызваннаяPneumocystis carinii), синусит, средний отит;

инфекции мочеполовой системы: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит;

инфекции пищеварительного тракта, включая тифозную и паратифозную лихорадку (в том числе лечение хронических носителей) и холеру (как дополнение к восстановлению жидкости и электролитов);

другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острый бруцеллез, нокардиоз, актиномицетома (за исключением вызванной настоящими грибками), Южноамериканский бластомикоз (Paracoccidioides brasiliensis).

При остеомиелите– якпрепарат последней линии (например, если противопоказан ванкомицин), если доказана чувствительность мультирезистентных возбудителей к действующим веществам.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующим веществам, сульфонамидам, триметоприму или к любому из вспомогательных веществ.

Выраженное паренхиматозное заболевание печени.

Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 15 мл/мин), если нет возможности периодически определять концентрацию триметоприма ісульфаметоксазолу в плазме крови.

Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолатов.

Иммунная тромбоцитопения, вызванная применением триметоприма и/или сульфонамидам.

Гематологические нарушения.

Комбинация с дофетилидом (см. раздел " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакокинетические взаимодействия

Триметоприм является ингибитором белка-транспортера органических анионов 2 (ОСТ2) и слабым ингибитором сур2с8. Сульфаметоксазол является слабой інгібіторомСУР2С9.

Повышение уровня дигоксина в крови может развиваться при одновременном лечении Би-толом, особенно у пациентов пожилого возраста.

После применения Би-тола в обычных дозах наблюдалось увеличение периода полувыведения фенитоина на 39 % и уменьшение скорости метаболического клиренса на 27 %. За пациентами, получающими фенитоин, следует наблюдать на предмет признаков токсичности фенитоина.

Состояние пациентов, получающих производные сульфонилмочевины (например, Глибенкламид, гликлазид, глипизид, Хлорпропамид и толбутамид), репаглинид, розиглитазон или пиоглитазон, следует регулярно контролировать относительно гипогликемии.

Эффективность трициклических антидепрессантов может снижаться при одновременном применении Би-тола.

Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазол, могут вытеснять метотрексат с точек связывания с белками плазмы крови и ухудшать почечный транспорт метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его действие.

Применение Би-тола может вызвать потребность в коррекции дозы пероральных антидиабетических средств.

Подобно другим антибиотикам, Би-тол может снижать эффективность пероральных контрацептивов, поэтому пациенткам необходимо советовать употреблять дополнительных противозачаточных мер во время лечения Би-толом.

Взаимодействия, которые наблюдались

У пациентов пожилого возраста, которые одновременно принимали некоторые диуретики, преимущественно тиазидного ряда, наблюдалась повышенная частота случаев тромбоцитопении с пурпурой. Поэтому следует регулярно контролировать уровень тромбоцитов у пациентов, получающих диуретики.

Одновременное применение с препаратом может увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно благодаря 2С9, например, кумарины (варфарин, аценокумарол, фенпрокумон), фенитоин и производные сульфонилмочевины (например, Глибенкламид, гликлазид, глипизид, Хлорпропамид и толбутамид).

У пациентов, получающих кумарины, следует контролировать коагуляцию.

У пациентов, принимавших препарат и циклоспорин после трансплантации почки, наблюдалось обратимое ухудшение функции почек.

Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, которые принимали комбинацию триметоприма и метотрексата (см. раздел «Особенности применения»). Триметоприма присуща низкая аффинность к человеческому дигидрофолатредуктазы, однако триметоприм способен усиливать побочное действие метотрексата, в частности при наличии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек и уменьшение резерва костного мозга. Эти нежелательные побочные реакции могут возникать, в частности, при применении высоких доз метотрексата. Пациентов группы риска следует лечить фолиевой кислотой или фолиантом кальция с целью противодействия влиянию метотрексата на кроветворение (неотложное лечение).

Отдельные сообщения свидетельствуют, что у пациентов, которые принимают піриметамінвмісні препараты с целью профилактики малярии в дозах, превышающих 25 мг піриметаміну на неделю, при одновременном приеме Би-тола может развиваться мегалобластная анемия.

Зидовудин и, в меньшей степени, Би-тол индуцируют гематологические нарушения. В связи с этим потенциально возможен дополнительный фармакодинамический эффект. Поэтому рекомендуется мониторинг на предмет гематологической токсичности в сочетании с коррекцией дозы (при необходимости) в случае одновременного применения этого лекарственного средства и зидовудина.

Одновременное применение азатиоприна или меркаптопурина увеличивает риск гематологических побочных реакций, в частности у пациентов, которые получают препарат в течение длительного периода, и у пациентов с повышенным риском возникновения дефицита фолиевой кислоты. Если пациент получает азатиоприн или меркаптопурин, следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативы препарата. В случае применения Би-тола в комбинации с Азатиоприном или меркаптопурином за пациентом следует наблюдать на предмет гематологической токсичности.

В связи с калийсберегающим эффектом препарата следует проявлять осторожность при одновременном применении с другими лекарственными средствами, которые повышают уровень калия в сыворотке крови, такими как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Рекомендуется частый контроль уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями уровня калия, почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препарат в высоких дозах.

Одновременное применение с Би-толом может увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, которые транспортируются с помощью ОСТ2, то есть дофетилида, амантадина и Мемантина.

Препарат нельзя применять в комбинации с дофетилидом (см. раздел «противопоказания»).

Существует подтверждение того, что триметоприм подавляет почечную экскрецию дофетилида. При одновременном приеме триметоприма в дозе 160 мг в комбинации с сульфаметоксазолом в дозе 800 мг 2 раза в сутки и дофетиліду в дозе 500 мкг 2 раза в сутки в течение 4 дней наблюдалось увеличение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) дофетиліду на 103 % и максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) на 93 %.

Дофетилид может вызывать удлинение интервала с серьезными желудочковыми аритмиями, в том числе двунаправленную желудочковую тахикардию (пируэтного типа, torsadesdepointes), прямо зависящие от концентрации дофетилида в плазме крови.

У пациентов, которые получают амантадин или мемантин, повышается риск неврологических побочных реакций, таких как делирий и миоклонус. Сообщалось о токсическом делирий после одновременного приема Би-тола и амантадина.

Одновременное применение Би-тола может увеличить системную экспозицию лекарственных средств, которые метаболизируются в основном с помощью сур2с8, в частности паклитаксела, Амиодарона, дапсона, репаглинидина, розиглитазона и пиоглитазона.

Паклитаксел и амиодарон имеют узкий терапевтический индекс. Если пациент получает паклитаксел или амиодарон, следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативного антибиотика.

И дапсон, и Би-тол могут вызвать метгемоглобинурию. За пациентами, получающих дапсон в комбинации с Би-толом следует наблюдать на предмет метгемоглобінурії. По возможности следует назначать альтернативные методы лечения.

Фармакодинамические взаимодействия с неустановленным механизмом.

Следует избегать одновременного применения с клозапином, который может вызывать агранулоцитоз.

Особенности применения.

Би-тол следует с осторожностью применять пациентам с аллергией в анамнезе или бронхиальной астмой.

В зависимости от дозы и продолжительности лечения возможно повышение риска тяжелых побочных реакций у пациентов пожилого возраста, пациентов с осложненными состояниями, такими как нарушение функции печени и/или почек, а также у пациентов, которые одновременно принимают другие лекарственные средства. Редко сообщалось о летальных исходах в связи с побочными реакциями, а именно: со стойкими патологическими изменениями клеточного состава крови (дискразиях), синдромом Стивенса – Джонсона, токсическим эпидермический некролізом (синдромом Лайелла) медикаментозным высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и молниеносным некрозом печени.

Кроме исключительных случаев, препарат не следует назначать пациентам с серьезными стойкими патологическими изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось признаков никаких побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Несмотря на вероятность гемолиза, Би-тол не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или некоторыми гемоглобінопатіями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев крайней необходимости и только в минимальных дозах.

Лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных высыпаний или любых других серьезных побочных реакций.

Чтобы свести к минимуму риск побочных реакций, продолжительность лечения Би-толом должна быть как можно меньше, в частности у пациентов пожилого возраста. При нарушении функции почек дозировку нужно корректировать в соответствии с разделом " способ применения и дозы».

Тяжелая стойкая диарея во время или после лечения может указывать на псевдомембранозный колит, требующий неотложного лечения. В таких случаях необходимо прекратить прием Би-тола и начать соответствующие диагностические и лечебные мероприятия (например назначить ванкомицин по 250 мг 4 раза в сутки перорально). Антиперистальтические препараты в таких случаях противопоказаны.

Если Би-тол принимать в течение длительного периода времени, необходимо регулярно проводить общий анализ крови. При значительном уменьшении количества форменных элементов крови ниже нормального уровня прием Би-тола необходимо прекратить.

Во время длительного лечения необходимо осуществлять мониторинг функции почек и мочевыделительной системы, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Чтобы предотвратить развитие кристаллурии на фоне лечения, следует обеспечить достаточное употребление жидкости и диурез.

Поскольку Би-тол, подобно другим антибиотикам, может уменьшать эффект пероральных контрацептивов, пациенткам необходимо советовать применять дополнительные противозачаточные меры во время лечения препаратом.

Длительное лечение Би-толом может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции необходимо немедленно начать соответствующее лечение.

При лечении пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы необходима осторожность.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции почек могут наблюдаться изменения со стороны крови, указывающие на дефицит фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиевой кислоты.

Необходима осторожность при лечении пациентов с дополнительными факторами риска развития дефицита фолиевой кислоты, какими являются, например, лечение фенитоином или другими антагонистами фолиевой кислоты и недостаточное питание.

Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, которые принимали комбинацию триметоприма и метотрексата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Установлено, что триметоприму свойственно побочное действие на метаболизм фенилаланина. Однако это не касается пациентов с фенилкетонурией, которые придерживаются соответствующей диеты.

Лица с "медленным ацетилированием" имеют повышенный риск реакций идиосинкразии на сульфаниламиды.

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и таким образом могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, а также вызвать ядерную желтуху, в период беременности препарат назначать не следует. В ходе опытов на животных очень высокие дозы ко-тримоксазола вызывали пороки развития, типичные для антагонистов фолиевой кислоты.

Исходя из результатов исследований с участием беременных женщин, данных научной литературы и спонтанных сообщений о пороки развития, можно считать, что ко-тримоксазол не вызывает значительного риска тератогенного эффекта у людей.

Кормление грудью

Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Би-тол обычно не оказывает непосредственного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако существует вероятность возникновения нежелательных эффектов со стороны нервной системы и психики, которые могут влиять на эту способность, в некоторых случаях – в значительной степени (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы.

Перед применением взболтать.

Препарат применять каждые 12 часов. Лучше всего применять после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях Би-тол следует назначать на срок не менее 5 дней.

Детям в возрасте до 12 лет:

Возраст

Суспензия, количество мл, каждые 12 часов

От 2 месяцев до 5 месяцев

2, 5 мл

От 6 месяцев до 5 лет

5 мл

От 6 до 12 лет

10 мл

Приведенный режим дозирования для детей приблизительно соответствует суточной дозе 6 мг триметоприма и 30 мгсульфаметоксазолу на1 кгмаси тела. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

Дозировка в особых случаях:

Пациенты с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii

Рекомендуемая доза составляет до 20 мгтриметоприму и до 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки перорально, разделенные на равные дозы для приема каждые 6 часов в течение 14 дней.

Общие рекомендации по максимальной дозе в зависимости от массы тела пациента с пневмонией, вызваннойPneumocystis carinii:

Масса тела, кг

Количество суспензии (с интервалом 6 часов)

8

5 мл

16

10 мл

24

15 мл

32

20 мл

40

25 мл

48

30 мл

64

40 мл

80

50 мл

Для профилактики пневмонии, вызваннойPneumocystis carinii, взрослым назначают 800 мг сульфаметоксазола и 160 мгтриметоприму. Детям рекомендуется дозатриметоприма 150 мг/м2/сут и сульфаметоксазола 750 мг/м2/сут, которую применять за два уровня приема в течение 3 дней подряд.

Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мгтриметоприма и1600 мг сульфаметоксазола. В таблице ниже приведены общие рекомендации по максимальной дозе в зависимости от массы тела пациентов с пневмонией, вызваннойPneumocystis carinii:

Площадь поверхности тела, м2

Количество суспензии (дозы для приема каждые 12 часов)

0, 26

2, 5 мл

0, 53

5 мл

1, 06

10 мл

Дозировка для больных с нарушением функции почек

Клиренс креатинина

Рекомендуемый режим дозирования

> 30 мл / мин

15-30 мл/мин

< 15 мл / мин

Обычная доза

Половина обычной дозы

Применять Би-тол не рекомендуется

Пациенты, которые находятся на гемодиализе

Если Би-тол показан пациентам на гемодиализе, его следует принимать первый раз в стандартной дозе, затем половину или треть от стандартной дозы каждые 24-48 часов. Необходимо обеспечить мониторинг концентрации препарата в сыворотке крови и соответствующую коррекцию дозы.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 2 месяцев до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы

При острой передозировке: могут возникнуть такие симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, вертиго, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях – кристаллурия, гематурия и анурия.

Симптомыхроническогопередозировка: угнетение кроветворения, что проявляется тромбоцитопенией, лейкопенией, а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.

Лечение

В зависимости от симптомов, следует принять следующие меры: избегание дальнейшего всасывания, промывание желудка, применение лекарственных средств, вызывающих рвоту, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивания мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен), мониторинг анализа крови и уровня электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухи назначают специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприма на кроветворение можно назначить фолинат кальция в дозе 3-6 мгвнутришнемьязовопротягом 5-7 дней.

Побочные реакции.

Основными побочными реакциями являются кожные реакции и легкие желудочно-кишечные расстройства, наблюдаемые на фоне лечения примерно в 5% случаев.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции, а самекандидоз.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия; агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, иммуногемолитическая, апластическая), метгемоглобинемия, панцитопения. Чаще всего изменения со стороны крови бессимптомны и обратимы после прекращения приема препарата.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (возможно замедленные), включая лихорадку, ангионевротический отек, крапивницу, анафилактические реакции и сывороточную болезнь, узелковый периартериит, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка.

Нарушение обмена веществ и питания: повышение уровня калия в сыворотке крови –у значительной части пациентов с пневмонией, вызваннойPneumocystis carinii высокие дозы триметопримузумовлюють прогрессирующее, но обратимое повышение концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением обмена калия или почечной недостаточностью или у тех, кто принимает препараты, индуцирующие гиперкалиемию, триметоприм может вызвать гиперкалиемию (у более 60% пациентов), даже при применении в рекомендуемых дозах. Необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия у таких пациентов.

Гипонатриемия.

Гипогликемия у пациентов, не болеющих сахарным диабетом, обычно развивается в первые несколько дней лечения. Особый риск имеют пациенты с нарушением функции почек, заболеваниями печени, недостаточном питании, а также пациенты, принимающие высокие дозы триметоприма–сульфаметоксазола.

Психические нарушения: галлюцинации, депрессия, апатия, бессонница, повышенная утомляемость. Делирий и психоз, в частности у пациентов пожилого возраста.

Со стороны нервной системы: нейропатия (в том числе периферический неврит и парестезии), увеит. Асептический менингит или менінгітоподібні симптомы, атаксия, судороги, вертиго, шум в ушах, головная боль.

Со стороны органов дыхания: пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота (с рвотой или без); анорексия, стоматит, глоссит, диарея; псевдомембранозный энтероколит, острый панкреатит у тяжело больных пациентов.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз и билирубина, гепатит, холестаз, некроз печени, синдром исчезновения желчных протоков, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи: высыпания. Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются легкими и быстро исчезают после отмены препарата.

Как и при приеме других лекарственных средств, содержащих сульфаниламиды, редкими побочными реакциями являютсямультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) пурпура, пурпура Шенлейна – Геноха, фоточувствительность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек и почечная недостаточность, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит, повышенный уровень азота мочевины, повышенный уровень креатинина сыворотки крови, кристаллурия. Сульфаниламиды, в том числе Би-тол, могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Нежелательные эффекты у ВИЧ-инфицированных пациентов:

ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызваннойPneumocystis carinii(Pneumocystis jiroveci), с применением высоких доз препарата. Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль побочных эффектов у таких пациентов является подобным профиля в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще (примерно у 65% пациентов) и часто являются более тяжелыми, что предопределяет необходимость в прерывании курса лечения Би-толом у 20-25 % пациентов.

В частности, дополнительно или с более высокой частотой наблюдались нижеуказанные нежелательные реакции:

С стороны крови и лимфатической системы: преимущественно нейтропения, но также анемия, лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения; агранулоцитоз.

С стороны иммунной системы: лихорадка, обычно в связи с кожными сыпями; аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь.

Нарушение обмена веществ и питания: гиперкалиемия, (необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови), гипонатриемия, гипогликемия.

Психические нарушенияу ВИЧ-инфицированных пациентов: острый психоз.

Со стороны нервной системы: нейропатия (в том числе периферический неврит и парестезии), галлюцинации, увеит. Асептический менингит или менінгітоподібні симптомы, атаксия, судороги, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, клонус стоп и походка на широкой опорной базе, вертиго, шум в ушах.

Со стороны органов дыхания: пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота с рвотой или без, а также диарея, стоматит, глоссит, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов/трансаминаз, холестатическая желтуха; тяжелый гепатит.

Нарушения со стороны кожи: макулопапулезная сыпь, обычно с зудом, которые быстро исчезают после отмены препарата, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура Шенлейна – Геноха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения функции почек, азотемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, кристаллурия; сульфаниламиды, в том числе Би-тол, могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Срок годности. 3 года.

После первого вскрытия упаковки препарат пригоден в течение 28 суток.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 г во флаконе или в банке; по 1 флакону или банке вместе с дозирующим стаканчиком в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «ДКП "фармацевтическая фабрика".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Україна, 12430, Житомирська обл. Житомирский р-н, с. Станишовка, вул. Королева, бы. 4.