БЕТОПТИК S капли 0,25 %

Новартис Фарма АГ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капли, 0,25 %

Капли, 0,25 %

Упаковка

Флак.-крап. «Дроп-Тейнер» 5 мл №1x1

Флак.-крап. «Дроп-Тейнер» 5 мл №1x1

Аналоги

Rp

БЕТАЛМИК 0,5% 0,5 %

Унимед Фарма(SK)

Капли

Rp

БЕТОФТАН 0,25 %

Фармак(UA)

Капли

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БЕТАКСОЛОЛ

Форма товара

Капли глазные

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/8509/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл суспензии содержит бетаксолола гидрохлорида 2, 8 мг, что эквивалентно 2, 5 мг бетаксолола
  • Торговое наименование: БЕТОПТИК® S
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Держать флакон в картонной коробке. Хранить при температуре 8-30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Держать флакон плотно закрытым.
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов.

Упаковка

Флак.-крап. «Дроп-Тейнер» 5 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БЕТОПТИК S капли 0,25 % инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

БЕТОПТИК®S

(BETOPTIC®S)

Состав:

действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид;

1 мл суспензии содержит бетаксолола гидрохлорида 2, 8 мг, что эквивалентно 2, 5 мг бетаксолола;

вспомогательные вещества: маннит (E 421), кислота полістиролсульфонова, карбомер 974Р, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, N-лауроїлсаркозин, кислота борная, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для регулирования рН), вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: суспензия от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетаксолол-кардиоселективный блокатор бета-1-адренергических рецепторов, который не оказывает значительного мембраностабилизирующего (местного анестезирующего) и выраженного симпатомиметического действия.

Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска развития глаукоматозной скотомы. Чем выше уровень внутриглазного давления, тем больше вероятность повреждения глазного нерва и потери поля зрения. После инстилляции в глаз бетаксолол способен снижать как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, вне зависимости от того, сопровождается это глаукомой, или нет; механизм его гипотензивного действия связан с уменьшением продукции внутриглазной жидкости, как показывает тонографія и флюорофотометрія. Бетаксолол начинает действовать через 30 минут, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 часа после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 часов.

БЕТОПТИК®S в форме суспензии (бетаксолол 0, 25 %) обеспечивает снижение внутриглазного давления, эквивалентное тому, что продемонстрировал препарат БЕТОПТИК®S в форме раствора (бетаксолол 0, 5%).

Вазорелаксирующее действие бетаксолола на периферические сосуды было продемонстрировано в исследованииinvivoна собаках. Также вазорелаксирующее действие бетаксолола и его способность блокировать кальциевые каналы были продемонстрированы в некоторых исследованияхin vivo, в которых использовали модели глазных и неочных сосудов крыс, морских свинок, кроликов, собак, свиней и коров. Действие бетаксолола как нейропротектора было продемонстрировано в экспериментах какin vivo, так иin vitroна сетчатке кроликов, кортикальных культурах крыс и культурах сетчатки цыплят.

Данные, полученные во время контролируемых клинических исследований на пациентах с хронической открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией, указывают на то, что лечение с применением бетаксолола обеспечивает более длительное положительное влияние на поле зрения, чем полученный при применении тимолола, неселективного бета-блокатора. Более того, при применении бетаксолола не наблюдалось негативного влияния на кровоснабжение глазного нерва. Бетаксолол поддерживает или улучшает глазное кровообращение / перфузию.

При местном применении бетаксолола в форме глазных капель он оказывает незначительное действие или совсем не влияет на сужение зрачка и имеет минимальное влияние на легочную и сердечно-сосудистую функцию. Бетаксолол для офтальмологического применения не имел существенного влияния на функцию легких, что было установлено при измерении объема максимального выдоха за секунду, максимального жизненного объема легких и их соотношение. Никаких признаков сердечно-сосудистой бета-адренергической блокады во время осуществления исследования не наблюдалось.

При пероральном введении бета-адренергические блокаторы уменьшают сердечный выброс у здоровых добровольцев и у пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты бета-адренергических рецепторов могут подавлять симпатичный стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватной сердечной функции.

Результаты клинических исследований указывают на то, что суспензия БЕТОПТИК® S переносилась гораздо лучше, чем раствор БЕТОПТИК®S.

Полярная природа бетаксолола может вызывать ощущение дискомфорта в глазах. В препарате БЕТОПТИК® S молекулы бетаксолола связаны ионной связью с амберлитовой смолой. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами натрия в слезную пленку. Этот процесс перемещения происходит в течение нескольких минут и усиливает офтальмологический комфорт при применении препарата БЕТОПТИК® S.

Доклинические данные по безопасности

Исследования продолжительности жизни при применении бетаксолола, введенного перорально в дозах, которые составляли 6, 20 или 60 мг/кг/сутки, проведенные на мышах и крысах в дозах 3 или 12, или 48 мг/кг/сут, продемонстрировали отсутствие канцерогенного эффекта.

Во время различных опытов на клетках бактерий и млекопитающих какin vitro, так иin vivo, мутагенный эффект бетаксолола не наблюдался.

Исследования действия бетаксолола на репродуктивную функцию, а также тератологічні, перинатальные и постнатальні исследования, осуществляли на крысах и кроликах при пероральном применении бетаксолола гидрохлорида, продемонстрировали доказательства связи постімплантаційного выкидыша у крыс и кроликов с применением препарата в дозе, которая превышала 12 мг/кг и 128 мг/кг соответственно.

Бетаксолола гидрохлорид не обнаружил тератогенного эффекта, а также не наблюдалось какого-либо другого негативного влияния на репродуктивную функцию при субтоксических дозах.

Фармакокинетика.

Бетаксолол имеет высокую липофильность, что приводит к высокой степени проницаемости в роговицу и высоких концентраций препарата в тканях глаза. Содержание бетаксолола в плазме после местного применения низкое. При осуществлении клинических фармакокинетических исследований концентрации в плазме крови были ниже предела количественного определения, равной 2 нг/мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном применении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным периодом полувыведения, который примерно составляет 16-22 часа. Выводится бетаксолол, как правило, почками, меньше – с калом. Основными метаболитами являются две формы карбоксильной кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся с мочой (примерно 16% от принятой дозы).

Бетаксолол начинает действовать, как правило, через 30 минут, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 часа после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Для снижения внутриглазного давления больных хронической открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией (как монотерапия, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Противопоказания.

· Повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из компонентов препарата.

· Синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, дисфункция синусо-предсердного узла, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, неконтролируемая водителем ритма. Выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.

· Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму тяжелой степени или бронхиальной астмой тяжелой степени в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелой степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специальных исследований бетаксолола по их взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводили.

· Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при применении офтальмологического раствора, содержащего бета-блокаторы, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адренергуючими блокирующими средствами, антиаритмическими средствами (включая амиодарон) или гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.

· Бета-блокаторы могут уменьшать чувствительность к адреналину, который применяется для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе.

· В редких случаях сообщалось о мидриаз, который возникал при сопутствующем применении офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

· Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаз, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

· Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его следует с осторожностью назначать пациентам, которые параллельно применяют адренергические психотропные средства, из-за риска усиления их действия.

Особенности применения.

Только для офтальмологического применения.

После первого вскрытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого открытия.

Частота возникновения побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении. Для получения информации об уменьшении системной абсорбции см. раздел " способ применения и дозы».

Заболевания роговицы

При местном применении бета-блокаторов в глаз может возникать сухость глаз. Следует с осторожностью применять бета-блокаторы пациентам с заболеваниями роговицы.

Другие бета-блокаторы

При применении бетаксолола пациентам, которые уже получают системный бета-блокирующее средство, влияние на внутриглазное давление может усиливаться или известные эффекты системной бета-блокады. При применении бета-блокирующих средств пациентам данной категории следует внимательно наблюдать за реакцией. Не рекомендуется применять два бета-адренергических средства местного действия одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При применении глазных капель БЕТОПТИК® S для снижения внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой его необходимо применять только в комбинации с миотическими средствами.

Хориоидальная отслойка

При применении лекарственных средств, подавляющих продуцирование слезной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид), после проведения фильтрационной хирургии сообщалось об отслоении хориоидальной оболочки.

Хирургическая анестезия

Бета-блокирующие анестезирующие препараты могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. При приеме пациентом бетаксолола следует сообщить об этом анестезиологу.

При осуществлении носослезовой окклюзии или при удержании век закрытыми в течение 2 минут, можно уменьшить системную абсорбцию препарата. Это может уменьшить системное действие и увеличить местное действие лекарств.

Общие

·Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, бетаксолол абсорбируется системно. Из-за наличия бета-адренергического компонента при применении бетаксолола могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем и другие виды побочных реакций, как и при применении системных блокаторов бета-адренергических рецепторов.

Нарушения со стороны сердца

·У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, коронарное заболевание сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией следует критически оценивать необходимость осуществления терапии с применением бета-блокаторов и рассмотреть возможность терапии с применением других действующих веществ. Следует наблюдать за отсутствием признаков ухудшения состояния и побочных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Из-за неблагоприятного влияния бета-блокаторов на время проводимости их с осторожностью можно назначать только пациентам с блокадой сердца первой степени.

Нарушения со стороны сосудистой системы

·Следует с осторожностью осуществлять лечение пациентов с нарушением периферического кровообращения тяжелой степени (т. е. тяжелые формы заболевания Рейно или синдрома Рейно).

Нарушения со стороны дыхательных путей

* Поступали сообщения о реакции со стороны дыхательной системы, в том числе летальные исходы вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых бета - блокаторов. Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам с бронхиальной астмой легкого/средней степени и бронхиальной астмой легкого/средней степени в анамнезе или хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) легкой/средней степени.

Гипогликемия / диабет

·Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабільним диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз

* Бета-адреноблокаторы также могут маскировать признаки гипертиреоза.

Мышечная слабость

·Бета-адреноблокаторы могут усиливать слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

* Анафилактические реакции

Во время применения бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или анафілактичними реакциями тяжелой степени на различные аллергены в анамнезе могут иметь более высокую реактивность при повторном применении препарата с этими же аллергенами, а также могут не реагировать на обычные дозы адреналина, которые применяют для лечения анафилактических реакций.

* Контактные линзы

БЕТОПТИК® S содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель БЕТОПТИК® S и подождать 15 минут, прежде чем вставлять контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Репродуктивная функция

Данные о влиянии данного лекарственного препарата на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Беременность

Нет достаточных данных по применению бетаксолола беременным женщинам. Для получения информации об уменьшении системной абсорбции см. раздел " способ применения и дозы».

При осуществлении эпидемиологических исследований не было выявлено негативного влияния на формирование плода, но при пероральном применении бета-блокаторов был выявлен риск задержки внутриутробного развития. Кроме этого, при применении бета-блокаторов до родов у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокады (например, брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия).

Бетаксолол не следует применять в период беременности, кроме случаев острой необходимости. Однако если БЕТОПТИК® Ѕзастосовували до родов, в первые дни после рождения следует осуществлять тщательный мониторинг новорожденного.

Период кормления грудью

Бета-блокаторы проникают в грудное молоко, что может вызвать возникновение серьезных побочных эффектов у новорожденного на грудном кормлении. Однако при применении терапевтических доз бетаксолола в виде глазных капель вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, которое может вызвать клинические симптомы бета-блокады новорожденного. Для получения информации об уменьшении системной абсорбции см. раздел " способ применения и дозы».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

БЕТОПТИК®S не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут негативно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для офтальмологического применения.

Дозировка

Применение взрослым, включая людей пожилого возраста

Рекомендуемая доза составляет 1 каплю Бетоптика®S в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия БЕТОПТИК®S нужно применять несколько недель. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, больными глаукомой.

Если при применении рекомендованных доз внутриглазное давление пациента не контролируется должным образом, можно применять сопутствующую терапию с другими противоглаукомными препаратами.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаз, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии с использованием других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Применение детям и подросткам

Эффективность и безопасность глазных капель БЕТОПТИК®S при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

Применение при нарушениях функции печени и почек

БЕТОПТИК®S не исследовали для этой категории пациентов.

Способ применения

Перед применением препарата флакон следует хорошо встряхнуть.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо быть осторожными и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Дети.

Эффективность и безопасность глазных капель БЕТОПТИК®S при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка.

При случайном глотании препарата симптомы передозировки бета-блокаторами могут включать брадикардию, артериальную гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.

В случае передозировки препаратом БЕТОПТИК® S лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Побочные реакции.

Краткий обзор данных по безопасности

Самым частым побочным эффектом, который наблюдался в течение клинических исследований препарата БЕТОПТИК® S, было ощущение дискомфорта в глазу, что встречалось у 12% пациентов.

Нижеприведенные побочные эффекты наблюдались во время клинических исследований препарата и классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), редкие (< 1/10000). В пределах каждой группы побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

Система органов

Побочные реакции согласно классификатору MedDRA(версия 13. 0)

Кардиологические нарушения

Нечасто: брадикардия, тахикардия

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль

Одиночные: синкопе

Офтальмологические нарушения

Оченьчасто: ощущение дискомфорта в глазу

Часто: затуманивание зрения, усиленное слезотечение, ощущение инородного тела в глазах

Нечасто: точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, нарушение зрения, светобоязнь, боль в глазах, сухость глаз, астенопия, блефароспазм, необычное ощущение в глазах, зуд глаз, выделения из глаз, образование чешуек по краям век, воспаление глаз, раздражение глаз, конъюнктивальные нарушения, конъюнктивальный отек, глазная гиперемия

Одиночные: катаракта, офтальмологические нарушения

Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения

Нечасто: астма, диспноэ, нарушения со стороны дыхательных путей, ринит

Одиночные: кашель, ринорея

Со стороны ЖКТ

Нечасто: тошнота

Одиночные: дисгевзия

Со стороны кожи и подкожных тканей

Одиночные: дерматит, сыпь

Со стороны сосудов

Одиночные: артериальная гипотензия

Психические расстройства

Одиночные: беспокойство

Со стороны репродуктивной функции и молочных желез

Одиночные: уменьшение либидо

По результатам постмаркетинговых исследований были выявлены следующие побочные реакции. По имеющимся данным невозможно рассчитать частоту их возникновения.

Система органов

Побочные реакции согласно классификатору MedDRA(версия 13. 0)

Сбоку иммунной системы

повышенная чувствительность

Психические расстройства

бессонница, депрессия

Сбоку нервной системы

головокружение

Офтальмологические нарушения

эритема век

Кардиологические нарушения

аритмия

Сбоку кожи и подкожных тканей

облысение

Нарушение общего характера и состояние места введения

астения

Описание приведенных побочных реакций

Как и при применении других офтальмологических лекарственных средств местного действия, бетаксолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызвать подобные нежелательные эффекты, как и при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций при местном применении в глаз меньше, чем при системном применении. Приведены побочные реакции включают в себя реакции, которые наблюдались в пределах класса бета-блокаторов для офтальмологического применения.

Дополнительные побочные реакции наблюдались при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут возникнуть при применении глазных крапельБЕТОПТИК®S:

· Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включающие ангіонабряк, крапивницу, локализованные и генерализованные высыпания, зуд, анафилактическую реакцию, токсический эпидермальный некролиз.

· По бокуметаболизму и усвоению питательных веществ: гипогликемия.

· Психические расстройства: депрессия, ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутанность сознания.

· Со стороны нервной системы: синкопе, нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастенииgravis, парестезия.

· Офтальмологические нарушения: признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, отслоение хоріоїдальної оболочки (после фильтрационной хирургии (см. раздел «Особенности применения»), уменьшение чувствительности роговицы, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

· Кардиологические нарушения: боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.

· Со стороны сосудистой системы: артериальнаягипотензия, феномен Рейно, похолодание конечностей, усиление перемежающейся хромоты.

· Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предварительно существующим бронхоспастическим заболеванием).

· Со стороны ЖКТ: диспепсия, диарея, боль в животе, рвота, сухость во рту, глоссит.

· Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

· Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей: миалгия.

· Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: половая дисфункция, импотенция.

· Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения: астения / усталость.

Дополнительно было выявлено повышение уровней антинуклеарных антител; клиническая релевантность не установлена.

Срок годности. 2 года.

Срок хранения после первого вскрытия флакона – 4 недели.

Условия хранения.

Держать флакон в картонной коробке. Хранить при температуре 8-30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Держать флакон плотно закрытым.

Упаковка. По 5 мл во флаконе-капельнице «Дроп-Тейнер®»; по 1 флакону в коробке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Алкон-Куврьор/

Alcon-Couvreur.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Рійксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгия/

Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.